Напрофф, 550 мг, таблетки №10, пачка из картона
Торговое название
Напрофф
Международное непатентованное название
Напроксен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 550 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - напроксена натрия 550 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая рН 101, повидон
К30, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
состав оболочки: опадрай Белый® (Y-1-7000), метиленхлорид, этанол.
состав Опадри® белого (Y-1-7000), в процентах ГПМЦ 2910/Гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые с разделительной риской с обеих сторон.
Фармакотерапевтические группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Напроксен.
Koд ATХ M01AE02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен натрия быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет
95 %. Период полувыведения напроксена составляет 12-17 часов.
Прием пищи не влияет на концентрацию напроксена в крови. Максимальная концентрация напроксена натрия в крови достигается через 1-2 часа.
Объем распределения составляет 0,16 л/кг. При приеме в терапевтических концентрациях 99% активного вещества связывается с белками.
Напроксен метаболизируется в печени до 6-О-десметилнапроксена. Затем и напроксен, и 6-О-десметилнапроксен вступают в реакции конъюгации.
Клиренс напроксена составляет 0,13 мл/мин/кг. Приблизительно 95% напроксена выделяются с мочой в виде неизменного напроксена, 6-О-десметилнапроксена и их конъюгатов.
Фармакодинамика
Напрофф является нестероидным противовоспалительным препаратом.
Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия Напроффа заключается в торможении миграции лейкоцитов, снижении активности лизосом и медиаторов воспаления. Препарат является ингибитором липооксигеназы, блокирует синтез арахидонновой кислоты. Кроме того, тормозит активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 арахидоновой кислоты, что приводит к угнетению синтеза промежуточных продуктов простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Напроксен натрия не является наркотическим анальгетиком и не влияет на центральную нервную систему.
Показания к применению
Препарат Напрофф показан к применению для лечения:
- ревматоидного артрита
- остеоартрита (дегенеративного артрита)
- анкилозирующего спондилита
- острой подагры
- острых скелетно-мышечных нарушений
- дисменореи
- ювенильного ревматоидного артрита у детей старше 5 лет
Способ применения и дозы
Напрофф принимают внутрь, предпочтительно во время или после еды.
Взрослые
Ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит: 550 мг-1100 мг в сутки в два приема с интервалом в 12 часов или при необходимости суточной дозы 1100 мг возможно применение двух доз по 550 мг в два приема или в один прием. Размер утренней и вечерней дозы может корректироваться на основании доминирующих симптомов (т.е. ночной боли или утренней скованности).
Острая подагра:первоначальная доза - 825 мг, затем по 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа.
Острые скелетно-мышечные нарушения и дисменорея: первоначальная доза - 550 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 часов согласно необходимости до максимальной дозы 1375 мг в сутки после первого дня.
Нагрузочная доза
Однократный прием двух таблеток утром или вечером в качестве нагрузочной дозы 825 мг-1100 мг в сутки в острой фазе заболевания рекомендован в следующих случаях:
a) для пациентов с сильной ночной болью и/или утренней скованностью;
b) для пациентов, начинающих лечение напроксеном, при переходе с терапии высокими дозами другого противоревматического препарата;
c) при остеоартрите с болью как доминирующим симптомом.
Дети
При ювенильном ревматоидном артрите у детей старше 5 лет применяется дозировка 10 мг/кг в сутки в два приема с интервалом в 12 часов.
Пожилые пациенты
Пожилые пациенты подвергаются повышенному риску возникновения серьезных нежелательных реакций. При необходимости применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) следует принимать минимальные эффективные дозы в течение максимально короткого возможного периода времени. Во время лечения НПВС следует проводить регулярный контроль пациентов на наличие желудочно-кишечного кровотечения. Исследования показывают, что, несмотря на неизменную общую концентрацию напроксена в плазме крови, фракция несвязанного напроксена в плазме у пожилых пациентов повышается. Значимость данного факта для дозирования напроксена неизвестна. Как и при лечении другими препаратами, у пожилых пациентов следует применять минимальные эффективные дозы.
У пожилых пациентов с нарушением функции почек следует снижать дозировку.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения минимальных эффективных доз в течение максимально короткого возможного периода времени, необходимого для достижения эффекта.
Почечная / печеночная недостаточность
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуются низкие дозы препарата.Напрофф противопоказан пациентам с базовыми показателями клиренса креатинина менее 30 мл / мин, поскольку у больных с тяжелой почечной недостаточностью или у пациентов, подверженных диализу, прослеживалось накопление метаболитов напроксена.
Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть установлена из-за недостаточности данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - гемолитическая анемия; очень редко – гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; частота неизвестна - апластическая анемия, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции и реакции гиперчувствительности, анафилаксия.
Со стороны метаболизма и питания: редко - гиперкалиемия.
Нарушения психики: нечасто - депрессия, нарушение когнитивной функции, бессонница, потеря концентрации, аномальные сновидения; частота неизвестна - галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто - спутанность сознания, головокружение, сонливость, головная боль; очень редко - судороги, асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани со следующими симптомами: скованность шейных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и дезориентация); частота неизвестна - вертиго, парестезии, недомогание, обострение болезни Паркинсона.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения; частота неизвестна - неврит зрительного нерва, отек диска зрительного нерва.
Со стороны органа слуха и равновесия: часто - шум в ушах; редко - нарушение слуха.
Со стороны сердца: нечасто - учащенное сердцебиение; частота неизвестна - сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: редко - васкулит; очень редко - артериальные тромботические явления, например, инфаркт миокарда или инсульт; частота неизвестна - гипертензия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - осложненная астма, эозинофилическая пневмония; частота неизвестна - бронхоспазм, одышка, ринит, отек легких.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:очень редко - панкреатит; частота неизвестна - жажда, пептические язвы, желудочно-кишечная перфорация или кровотечение (иногда с летальным исходом, в частности, у пожилых пациентов), тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:редко - гепатит (иногда с летальным исходом), желтуха; частота неизвестна - нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - сыпь, зуд, пурпура; нечасто - крапивница, фоточувствительность; редко - алопеция, псевдопорфирия; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эпидермолиз; частота неизвестна - ангионевротический отек, эпидермальный некроз, эксфолиативный и буллезный дерматоз, красный плоский лишай.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:редко - миалгия, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:очень редко - гломерулярный нефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, папиллярный некроз почек; частота неизвестна - почечная недостаточность, нефропатия, повышение уровней креатинина в сыворотке крови.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:частота неизвестна - нарушение фертильности у женщин.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:часто – утомление; частота неизвестна - слабый периферический отек, жар.
Результаты клинических и эпидемиологических исследований показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при долгосрочном лечении) может вызывать повышение риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта.
Противопоказания
- гиперчувствительность к напроксену натрия или какому-либо из вспомогательных веществ
- пациентам с активным желудочно-кишечным кровотечением или язвенной болезнью
- острая или имеющаяся в анамнезе рецидивирующая пептическая язва/кровотечение (два или более случаев подтвержденной язвы или кровотечения);
- астма, ринит, ангиодистрофия или крапивница другие аллергические реакции, связные с приемом ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС
- тяжелая сердечная и почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мг/мин)
- выраженная печеночная недостаточность или заболевание печени в стадии обострения
- наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с предыдущим применением НПВС;
- третий триместр беременности
- детский возраст до 5 лет
Лекарственные взаимодействия
Напроксен в высокой степени связывается с белками, поэтому пациенты, принимающие гидантоины, антикоагулянты или сульфонамиды с высокой степенью связывания с белками, должны наблюдаться на предмет выявления признаков передозировки препаратов. В клинических исследованиях не наблюдалось взаимодействий с напроксеном или препаратами сульфонилмочевины, однако следует соблюдать осторожность, так как отмечалось взаимодействие при применении других нестероидных препаратов данного класса.
Литий: сообщалось, что НПВС, включая напроксен, повышают равновесные уровни лития в плазме крови путем ингибирования почечного клиренса лития. Выведение лития снижается. Рекомендуется контролировать уровни лития при начале применения, корректировке дозы или отмене напроксена.
Антигипертензивные средства: антигипертензивный эффект снижается. Одновременное применение напроксена с бета-блокаторами может ослаблять их антигипертензивный эффект и повышать риск нарушения функции почек, связанного с приемом ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II.
Одновременно применяемый пробенецид повышает уровни напроксена в плазме крови и значительно увеличивает его период полувыведения.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме метотрексата, так как возможно усиление его токсичности, поскольку напроксен, как и другие НПВС, снижал канальцевую секрецию метотрексата в животных моделях.
Натрийуретический эффект фуросемида ингибировался препаратами данного класса.
НПВС могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном их применении.
Как и при применении всех НПВС, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме циклоспорина по причине повышения риска нефротоксичности.
Не следует применять НПВС в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВС могут ослаблять его эффекты.
Как и при применении всех НПВС, следует соблюдать осторожность при одновременном применении кортикостероидов по причине повышения риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.
Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВС (включая аспирин), так как это может повышать риск возникновения неблагоприятных эффектов.
Диуретики: НПВС могут снижать эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных препаратов. Риск развития острой почечной недостаточности, обычно обратимой, может повышаться у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов) при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС. Поэтому следует применять подобные сочетания с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо обеспечивать достаточное потребление воды пациентами и проводить контроль функции почек после начала комбинированного лечения и периодически в ходе лечения. Диуретики могут повышать риск развития нефротоксичности НПВС.
Антикоагулянты: НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Хинолоновые антибиотики: результаты испытаний на животных показывают, что НПВС способны повышать риск возникновения судорог, вызванных хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут подвергаться повышенному риску развития судорог.
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.
Такролимус: возможно повышение риска возникновения нефротоксичности при применении НПВС совместно с такролимусом.
Зидовудин: повышается риск гематологической токсичности при применении НПВС с зидовудином. Имеются свидетельства повышения риска возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ(+) пациентов с гемофилией, подвергающихся одновременному лечению зидовудином и ибупрофеном.
Бисфосфонаты: одновременное применение бисфосфонатов и НПВС может повышать риск поражения слизистой оболочки желудка.
Колестирамин: колестирамин замедляем абсорбцию напроксена. Следует принимать напроксен не менее чем за один час до или через 4-6 часов после приема колестирамина.
Особые указания
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения минимальных эффективных доз в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Наблюдение требуется пациентам с наличием гипертензии и/или слабой или умеренной застойной сердечной недостаточности в анамнезе, так как сообщалось о задержке жидкости и отеке с связи с применением НПВС.
Результаты клинических и эпидемиологических исследований показывают, что применение напроксена и некоторых НПВС (в частности, при высоких дозах и большой длительности лечения) может быть связано с небольшим повышением риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Несмотря на то, что применение напроксена (1000 мг в сутки), согласно данным результатам, может представлять меньший риск, наличие некоторой степени риска не может быть исключено.
Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием следует принимать напроксен только после тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Аналогичным образом, следует проводить оценку в начале долгосрочного лечения пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Кровотечение, изъязвление и перфорация желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация, которые могут иметь летальный исход, наблюдались при применении всех НПВС, в любой момент лечения, при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации выше:
- при повышении доз НПВС;
- у пациентов с язвой, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, в анамнезе;
- у пожилых пациентов;
- при одновременном употреблении алкоголя;
- при курении.
Лечение таких пациентов необходимо начинать с минимальной возможной дозы. Следует рассматривать возможность терапии в сочетании с профилактическими препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса) у таких пациентов, а также у пациентов, которым требуется применение низких доз аспирина или других препаратов, повышающих риск в отношении желудочно-кишечного тракта.
Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, в том числе и пожилые, должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны органов брюшной полости (в особенности желудочно-кишечные кровотечении), начиная с начальных этапов лечения.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, одновременно принимающих препараты, способные повышать риск возникновения язвы или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих напроксен, следует прекратить лечение.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении НПВС пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, так как у них возможно обострение заболевания.
Нарушения функции сердечно-сосудистой системы, почек и печени
Применение НПВС может вызывать дозозависимое снижение образования простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Наибольшему риску возникновения подобной реакции подвергаются пациенты с нарушением функции почек, сердца, печени, а также пациенты, принимающие диуретики, и пожилые пациенты. У таких пациентов необходимо проводить контроль функции почек.
Нарушение функции почек
Следует применять напроксен с большой осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, так как вещество в большой степени (95%) выводится путем клубочковой фильтрации; у таких пациентов должен осуществляться контроль уровней креатинина в сыворотке крови и/или клиренса креатинина.
Напроксен не рекомендован пациентам с исходным клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин.
Некоторым пациентам, в особенности имеющим нарушения почечного кровотока, по причине истощения внеклеточного объема, цирроза печени, ограничения потребления натрия, застойной сердечной недостаточности и существующего заболевания печени требуется оценка функции почек до и во время лечения напроксеном. Некоторые пожилые пациенты, у которых может ожидаться нарушение функции почек, а также пациенты, принимающие диуретики, также могут попадать в данную категорию. Следует рассмотреть возможность снижения суточной дозы во избежание вероятного чрезмерного накопления метаболитов напроксена у таких пациентов.
Нарушение функции печени
Хроническое алкогольное заболевание печени и, вероятно, другие формы цирроза снижают общую концентрацию напроксена в плазме крови, однако концентрация несвязанного напроксена в плазме повышается. Важность данного факта для дозирования напроксена неизвестна, однако целесообразно применять минимальную эффективную дозу. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции печени или указанием на него в анамнезе.
Пожилые пациенты
Частота возникновения неблагоприятных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения, которое может иметь летальный исход, у пожилых пациентов повышается.
Нарушения дыхания
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с бронхиальной астмой или указанием на нее в анамнезе, так как сообщалось о провоцировании бронхоспазма под действием НПВС у таких пациентов.
СКВ и смешанное заболевание соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может повышаться риск развития асептического менингита.
Дерматологические явления
При применении НПВС редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, иногда с летальным исходом, включающих эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты подвергаются наибольшему риску возникновения подобных реакций на ранних этапах лечения: начало реакции в большинстве случаев приходится на первый месяц лечения. Следует прекратить применение напроксена при первых признаках кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности.
Нарушение фертильности у женщин
Применение напроксена может нарушать фертильность у женщин и не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих исследование фертильности, следует рассмотреть возможность отмены напроксена.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции
У чувствительных пациентов могут возникать реакции гиперчувствительности. Анафилактические (анафилактоидные) реакции могут проявляться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием гиперчувствительности к аспирину, другим нестероидным противовоспалительным средствам или напроксен-содержащим препаратам в анамнезе. Подобные реакции также могут возникать у пациентов с ангионевротическим отеком, спастической реакцией бронхов (например, астмой), ринитом и полипами в носу в анамнезе.
Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.
Напроксен, как и другие НПВС, снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Необходимо учитывать данный эффект при определении времени кровотечения. Пациенты с нарушениями коагуляции или принимающие препараты, влияющие на гемостаз, должны подвергаться тщательному наблюдению во время лечения напроксеном.
Пациенты на полной антикоагулянтной терапии (например, гепарин или варфарин) могут иметь повышенный риск кровотечения при одновременном применении напроксена. В таком случае требуется оценка пользы и рисков.
У некоторых пациентов, принимавших напроксен, наблюдался слабый периферический отек. Несмотря на отсутствие сообщений о задержке натрия в исследованиях метаболизма, возможно повышение риска при применении напроксена у пациентов с подозреваемым или установленным нарушением данной функции.
Стероиды
При необходимости сократить дозировку стероидов или отменить их во время лечения напроксеном, необходимо проводить снижение медленно и при тщательном контроле пациентов на наличие неблагоприятных эффектов, включая недостаточность коры надпочечников и обострение симптомов артрита.
Эффекты в отношении глаз
Исследования не выявили связанных с применением напроксена изменений со стороны глаз. В редких случаях сообщалось о возникновении нарушений, включая папиллит, ретробульбарный неврит зрительного нерва и отек диска зрительного нерва, у пациентов, применявших НПВС, включая напроксен. Таким образом, пациенты, у которых возникают нарушения зрения во время лечения напроксен-содержащими препаратами, должны проходить офтальмологический осмотр.
Комбинация с другими НПВС
Применение комбинации напроксен-содержащих препаратов и других НПВС не рекомендовано по причине совокупного риска индуцирования серьезных неблагоприятных эффектов, связанных с приемом НПВС.
Следует избегать применения напроксена одновременно с НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Жаропонижающее и противовоспалительное действие напроксена может снижать температуру тела и ослаблять воспаление, уменьшая приемлемость данных параметров в качестве диагностических признаков.
Интерференция с лабораторными показателями
Лечение напроксеном следует прервать не менее чем за 48 часов перед проведением анализов функции коры надпочечников, так как препарат может влиять на результаты некоторых анализов 17-кетоногенных стероидов. Аналогичным образом напроксен может влиять на некоторые анализы для определения уровней 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Отмечались отдельные нарушения результатов лабораторных анализов (например, функциональных печеночных тестов) у пациентов, подвергающихся лечению напроксеном, однако не было установлено определенной тенденции в отношении какого-либо анализа, указывающего на токсичность.
Головная боль в результате злоупотребления лекарственными препаратами
После длительного применения анальгетических средств может возникать или усиливаться головная боль. Следует подозревать головную боль в результате злоупотребления лекарственными препаратами у пациентов с частой или ежедневной головной болью, возникающей вопреки регулярному применению анальгетиков (или по причине этого). Пациентам с головной болью в результате злоупотребления лекарственными препаратами не следует повышать дозировку. В таких случаях необходимо обратиться к врачу и отменить анальгетические препараты.
Применение в педиатрии
Напрофф применяется у детей в возрасте старше 5 лет для лечения ювенильного артрита в суточной дозе 10 мг/кг массы тела с интервалом в 12 часов.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбриофетальное развитие. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышение риска невынашивания беременности и порока сердца после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения пороков сердечно-сосудистой системы повышался с менее чем 1% до приблизительно 1,5%. Предполагается, что данный риск повышается параллельно дозе и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных приводило к повышению пре- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной смертности. Кроме того, сообщалось о повышении частоты возникновения различных пороков развития, включая пороки сердечно-сосудистой системы, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза. В первом и втором триместрах беременности следует применять препарат Напрофф только при острой необходимости. Если Напрофф применяется женщиной, пытающейся забеременеть, или в первом или втором триместрах беременности, доза должна быть минимальной, а продолжительность лечения – максимально короткой.
В первом триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод риску:
- сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушения функции почек, способного прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;
мать и новорожденного ребенка, в конце беременности, риску:
- возможного увеличения времени кровотечения, что является проявлением антиагрегантного эффекта, который может возникать даже при очень низких дозах;
- подавления сокращений матки, приводящего к запаздыванию или продлению родов.
Следовательно, препарат Напрофф противопоказан в последнем триместре беременности.
Лактация
В проведенных до настоящего времени ограниченных исследованиях было установлено, что НПВС могут проникать в грудное молоко в очень низких концентрациях. По возможности следует избегать применения НПВС в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
После приема препарата Напрофф возможны такие неблагоприятные эффекты, как головокружение, вертиго, бессонница, сонливость, утомление, нарушения зрения или депрессия. При возникновении этих или подобных нежелательных явлений пациентам не следует водить автомобиль или управлять механизмами.
Передозировка
Симптомы
Головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, в редких случаях – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обморок, иногда - судороги. В случае серьезного отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение
Пациенты должны получать симптоматическое лечение по необходимости. В течение одного часа после приема препарата целесообразно принимать активированный уголь, у взрослых также возможно промывание желудка. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов не менее 4 часов после проглатывания потенциально токсических количеств. Частые или продолжительные судороги следует лечить внутривенным применением диазепама.
Могут применяться другие меры согласно клиническому состоянию пациента.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ/ПВДХ – алюминиевой фольги.
В 1 контурной ячейковой упаковке содержится 10 таблеток.
По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25ᴼС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Напрофф
Халықаралық патенттелмеген атауы
Напроксен
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 550 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 550 мг натрий напроксені,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза рН 101, повидон К30, тальк, магнийстеараты, тазартылған су.
қабықтың құрамы: опадрай Ақ® (Y-1-7000), метиленхлорид, этанол.
Опадри® ақ (Y-1-7000) құрамы, пайызбен алғанда ГПМЦ 2910/Гипромеллоза 5 сР, титанның қостотығы (Е171), пропиленгликоль.
Сипаттамасы
Сопақша, екі жақ беті дөңес, екі жақ бетінде де бөлетін сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған, ақ түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылы туындылары. Напроксен.
АТХ коды М01АЕ02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін натрий напроксені асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Биожетімділігі 95% құрайды. Напроксеннің жартылай шығарылу кезеңі 12-17 сағатты құрайды.
Ас қабылдау қандағы напроксеннің концентрациясына ықпалын тигізбейді. Қанда натрий напроксені ең жоғары концентрацияға 1-2 сағаттан соң жетеді.
Таралу көлемі дене салмағының әр кг-на шаққанда 0,16 л құрайды. Емдік концентрацияларда қабылдаған кезде белсенді заттың 99%-ы ақуыздармен байланысады.
Напроксенбауырда 6-О-десметилнапроксенге дейін метаболизденеді. Содан кейін напроксен де,және 6-О-десметилнапроксен деконъюгация реакциясына түседі.
Напроксеннің клиренсі минутына0,13 мл/кг құрайды. Напроксеннің шамамен 95%-ы несеппен бірге өзгермегеннапроксен, 6-О-десметилнапроксен және олардың конъюгаттары түрінде бөлініп шығады.
Фармакодинамикасы
Напроффқабынуға қарсы стероидты емес препарат болып табылады.
Қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін айқын әсер береді.
Напроффтың әсер ету механизмі лейкоциттер миграциясының тежелуінде, лизосомдар және қабыну медиаторлары белсенділігінің төмендеуінде болып табылады. Препарат липооксигеназа тежегіші болып табылады, арахидон қышқылының синтезін бөгейді. Бұдан басқа, арахидон қышқылының ЦОГ-1 және ЦОГ-2 белсенділігін тежейді, ол простагландиндердің аралық өнімдері синтезінің тежелуіне әкеледі. Тромбоциттердің бірігуін тежейді. Натрий напроксені есірткілік анальгетик болып табылмайды және орталық жүйке жүйесіне ықпалын тигізбейді.
Қолданылуы
Напрофф препараты мыналарды емдеу үшін көрсетілімде:
- ревматоидты артритте
- остеоартритте (дегенерациялық артритте)
- шорбуынданатын спондилитте
- жедел подаграда
- жедел қаңқа-бұлшықет бұзылуларында
- дисменореяда
- 5 жастан асқан балаларда ювенильді ревматоидты артритте
Қолдану тәсілі және дозалары
Напроффты ішке қабылдайды, дұрысы тағам қабылдау кезінде немесе тамақтанғаннан кейін.
Ересектер
Ревматоидты артрит, остеоартрит, шорбуынданатын спондилит: тәулігіне 550 мг-1100 мг 12 сағат аралықпен екі рет бөліп қабылдау немесе қажет болған кезде тәуліктік доза 1100 мг екі рет бөліп қабылдауға 550 мг-ден екі дозада қолдануға немесе бір рет қабылдауға болады. Таңертеңгілік немесе кешкі дозаның мөлшері басым симптомдар негізінде (яғни, түнгі ауруда немесе таңертеңгілік құрысуда) түзетілуі мүмкін.
Жедел подаграда: бастапқы доза – 825 мг, одан кейін ұстама тоқтағанға дейін әрбір 8 сағат сайын 275 мг-ден.
Жедел қаңқа-бұлшықет бұзылуларында және дисменореяда: бастапқы доза – 550 мг, одан кейін бірінші күннен соң тәулігіне ең жоғарғы доза 1375 мг-ге дейін қажеттілікке сай әрбір 6-8 сағат сайын 275 мг-ден.
Жүктеме доза
Аурудың жедел фазасында екі таблетканы таңертең немесе кешке жүктеме доза ретінде тәулігіне 825 мг-1100 мг бір рет қабылдау мынадай жағдайларда ұсынылады:
a) түнде қатты ауыратын және/немесе таңертеңгі құрысып қалуы бар пациенттер үшін;
b) напроксенмен емделуді бастаған пациенттер үшін, басқа ревматизмге қарсы препараттың жоғары дозаларымен емдеуден ауысқан кездегі;
c) басым симптомдарымен ауырулары бар остеоартритте.
Балалар
Ювенильді ревматоидты артрит кезінде 5 жастан асқан балаларға 12 сағат аралықпен екі рет бөліп қабылдауға тәулігіне кг 10 мг дозада қабылдау керек.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттер елеулі жағымсыз реакциялар туындауының жоғары қаупіне ұшырайды. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСД) қолдану қажет болған жағдайда ықтимал ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозаларды қабылдау керек.ҚҚСД-мен емдеу кезіндепациенттерде асқазан-ішектен қан кетудің бар-жоғына тұрақты бақылау жүргізу керек. Зерттеулернапроксеннің қан плазмасындағы өзгеріссіз жалпы концентрациясына қарамастан, байланыспаған напроксеннің егде пациенттер плазмасындағы фракциясы жоғарылайтынын көрсетті. Бұл фактінің напроксенді дозалаудағы маңыздылығы белгісіз. Басқа препараттармен емдегендегі сияқты, егде пациенттерде ең аз тиімді дозаларды қолдану қажет.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар егде жастағы пациенттерде дозаны төмендету керек.
Ең аз тиімді дозаларды әсерге жету үшін қажетті ықтимал ең қысқа уақыт кезеңі ішінде қолдану жолымен қолайсыз әсерлерді барынша азайтуға болады.
Бүйрек/бауыр жеткіліксіздігі
Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге препараттың төмен дозасы ұсынылады. Напроффты креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден аз базалық көрсеткіштері бар пациенттерге қолдануға болмайды, өйткені ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда немесе диализдегі пациенттерде напроксен метаболиттерінің жинақталуы байқалды.
Емдеудің және қайталанған курстарды жүргізудің ұзақтығы аурудың сипаты мен ауырлығына байланысты және оны емдеуші дәрігер анықтайды.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз реакциялардың жиілігін сипаттау үшін келесі жіктеу пайдаланылады: жиі (≥ 1/100, бірақ < 1/10), жиі емес (≥ 1/1000, бірақ < 1/100), сирек (≥ 1/10000, бірақ < 1/1000), өте сирек (< 1/10000), жиілігі белгісіз (деректер жеткіліксіз болғандықтан жиілігін анықтау мүмкін емес).
Қан және лимфа жүйесі тарапынан: сирек - гемолиздік анемия; өте сирек – гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; жиілігі белгісіз - апластикалық анемия, нейтропения.
Иммун жүйесі тарапынан: сирек - аллергиялық реакциялар және жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксия.
Метаболизм және тамақтану тарапынан: сирек - гиперкалиемия.
Психиканың бұзылуы:жиі емес - депрессия, когнитивті функцияның бұзылуы, ұйқысыздық, бағдарсыздық, аномальді түс көрулер; жиілігі белгісіз - елестеулер.
Жүйке жүйесі тарапынан: жиі – сананың шатасуы, бас айналуы, ұйқышылдық, бас ауыруы; өте сирек - құрысулар, асептикалық менингит (әсіресе, жүйелі қызыл жегі, келесі симптомдармен дәнекер тіннің аралас ауруы: мойын бұлшықеттерінің сіресуі,бас ауыру, жүрек айну, құсу, қызба және бағдардан адасу сияқты аутоиммундық бұзылулары бар пациенттерде); жиілігі белгісіз - вертиго, парестезия, дімкәстік, Паркинсон ауруының асқынуы.
Көру мүшесі тарапынан: жиі – көрудің бұзылуы; жиілігі белгісіз – көру жүйкесінің невриті, көру жүйкесі дискісінің ісінуі.
Есту мүшесі және тепе-теңдік тарапынан: жиі – құлақтағы шуыл; сирек – естудің бұзылуы.
Жүрек тарапынан: жиі емес – жүрек қағысының жиілеуі; жиілігі белгісіз – жүрек жеткіліксіздігі.
Қантамырлары тарапынан: сирек - васкулит; өте сирек – артериялық тромбоздық құбылыс, мысалы, миокард инфаркты немесе инсульт; жиілігі белгісіз - гипертензия.
Тыныс алу мүшесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы тарапынан: сирек – демікпенің асқынуы, эозинофилді пневмония; жиілігі белгісіз – бронх түйілуі, ентігу, ринит, өкпенің ісінуі.
Асқазан-ішек жолы тарапынан: өте сирек - панкреатит; жиілігі белгісіз - шөлдеу, пептикалық ойылулар,асқазан-ішектің тесілуі немесе қан кету (кейде ішінара егде пациенттерде өліммен аяқталған), жүрек айнуы, құсу, диарея, метеоризм, іш қатуы, диспепсия, іштің ауыруы, мелена, қанды құсық, ойық жаралы стоматит, колиттің асқынуы және Крон ауруы, гастрит.
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан: сирек - гепатит (кейде өліммен аяқталады), сарғау; жиілігі белгісіз - бауыр функциясының бұзылуы.
Тері және тері асты тіндері тарапынан:жиі - бөртпе, қышыну, пурпура; жиі емес - есекжем, фотосезімталдық; сирек - алопеция, псевдопорфирия; өте сирек – көп түрлі эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллезді эпидермолиз; жиілігі белгісіз – ангионевроздық ісіну, эпидермальді некроз, эксфолиативті және буллезді дерматоз, қызыл жалпақ теміреткі.
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан:сирек - миалгия, бұлшықет әлсіздігі.
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан:өте сирек - гломерулярлы нефрит, гематурия, интерстициальді нефрит, нефриттік синдром, бүйректің папиллярлы некрозы; жиілігі белгісіз – бүйрек жеткіліксіздігі, нефропатия, қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы.
Репродуктивті жүйе және сүт безі тарапынан: жиілігі белгісіз – әйелдерде фертильділіктің бұзылуы.
Жалпы бұзылыстар және енгізген орынның бұзылуы: жиі – шаршау; жиілігі белгісіз – әлсіз шеткері ісінулер, ысыну.
Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулердің нәтижелері кейбір ҚҚСД (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ емдеген кезде) қолдану артериялық тромбоздық құбылыстардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) пайда болу қаупін арттыруы мүмкін екенін көрсетеді.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- натрий напроксеніне немесе қосымша заттың қандай да біріне жоғары сезімталдық
- асқазан-ішек жолынан белсенді қан кетуі немесе ойық жара ауруы бар пациенттер
- жедел немесе анамнезде бар қайталанған пептикалық ойық жара/қан кету (расталған ойық жараның немесе қан кетудің екі немесе одан көп жағдайлары);
- ибупрофенді, ацетилсалицил қышқылын немесе басқа да ҚҚСД қабылдаумен байланысты басқа да аллергиялық реакциялар демікпе, ринит, ангиодистрофия немесе есекжем
- ауыр жүрек және бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мг/мин)
- айқын бауыр жеткіліксіздігі немесе асқыну сатысындағы бауыр ауруы
- бұдан бұрын ҚҚСД қолданумен байланысты анамнезде асқазан-ішектен қан кетудің немесе тесілудің болуы;
- жүктіліктің үшінші триместрі
- 5 жасқа дейінгі балалар жасы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Напроксен ақуыздармен жоғары дәрежеде байланысады, сондықтан ақуыздармен байланысу дәрежесі жоғары гидантоиндерді, антикоагулянтарды немесе сульфонамидтерді қабылдайтын пациенттер препараттардың артық дозалану белгілерін анықтау үшін бақылануы тиіс. Клиникалық зерттеулерде напроксенмен немесе сульфонилмочевина препараттарымен өзара әрекеттесулері байқалған жоқ, алайда сақ болу керек, өйткені осы класқа жататын басқа стероидты емес препараттарды қолданған кезде өзара әрекеттесу байқалды.
Литий: ҚҚСД, напроксенді қоса, литийдің бүйрек клиренсін тежеу жолымен литийдің қан плазмасындағы тепе-тең деңгейлерін арттыратыны хабарланды. Литийдің шығарылуы төмендейді. Напроксенді қолдануды бастағанда, дозасын түзеткенде немесе тоқтатқан кезде литийдің деңгейлерін бақылау ұсынылады.
Гипертензияға қарсы дәрілер: гипертензияға қарсы әсері төмендейді. Напроксенді бета-блокаторлармен бір мезгілде қолдану олардың гипертензияға қарсы әсерін әлсіретуі және АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II антагонистерін қабылдаумен байланысты бүйрек функциясының бұзылу қаупін арттыруы мүмкін.
Бір мезгілде қолданылған пробенециднапроксеннің қан плазмасындағы деңгейлерін жоғарылатады және оның жартылай шығарылу кезеңін едәуір арттырады.
Метотрексатты бір мезгілде қабылдаған кезде сақ болу қажет, өйткені оның уыттылығының күшеюі мүмкін, себебі напроксен, басқа да ҚҚСД сияқты, жануарлар үлгілерінде метотрексаттың өзекшелік сөлінісін төмендеткен.
Фуросемидтің натрийуретикалық әсерін осы топтағы препараттар тежейді.
ҚҚСП оларды бір мезгілде қолданған кезде жүрек жеткіліксіздігін өршітуі, шумақтық сүзілу жылдамдығын төмендетуі және қан плазмасында жүрек гликозидтерінің деңгейлерін жоғарылатуы мүмкін.
Барлық ҚҚСД қолданған кездегідей, циклоспориндібір мезгілде қабылдаған кезде сақ болу керек, себебі нефроуыттылық қаупі жоғарылайды.
Мифепристонды қабылдағаннан кейін 8-12 күн бойы ҚҚСД қолданбау керек, өйткені ҚҚСД оның әсерін әлсіретуі мүмкін.
Барлық ҚҚСД қолданған кездегідей, кортикостероидтардыбір мезгілде қолданған кезде сақ болу керек, себебі асқазан-ішек ойық жараларының немесе қан кетулердің пайда болу қаупі артады.
Циклооксигеназа-2 іріктелген тежегіштерін қоса, басқа да анальгетиктер: екі немесе одан көп ҚҚСД (аспиринді қоса) бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек, өйткені бұл қолайсыз әсерлердің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.
Диуретиктер: ҚҚСД диуретиктердің және гипертензияға қарсы дәрілік препараттардың әсерін азайтуы мүмкін. Жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі, әдетте қайтымды, бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде (мысалы, сусыздануы бар пациенттер немесе егде пациенттер) ангиотензин II рецепторларының антагонистерін ҚҚСД-мен бір мезгілде қолданғанда жоғарылауы мүмкін. Сондықтан мұндай біріктірілімдерді әсіресе егде пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Біріктірілген емді бастағаннан кейін және емдеу барысында мезгіл-мезгіл пациенттердің суды жеткілікті түрде ішуін қамтамасыз ету және бүйрек функциясына бақылау жүргізу қажет. Диуретиктер ҚҚСД нефроуыттылығының даму қаупін арттыруы мүмкін.
Антикоагулянттар: ҚҚСД варфарин сияқты антикоагулянттардың әсерін күшетуі мүмкін.
Хинолонды антибиотиктер: жануарлардағы сынақ нәтижелері ҚҚСД хинолонды антибиотиктерден туындаған құрысулардың пайда болу қаупін арттыра алатынын көрсетеді. ҚҚСД және хинолондарды қабылдайтын пациенттерде құрысулардың даму қаупі жоғарылауы мүмкін.
Антитромбоцитарлық препараттар және серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері (СКҚІТ): асқазан-ішек қан кетулерінің қаупі жоғарылайды.
Такролимус: ҚҚСД такролимуспен бірге қолданған кезде нефроуыттылықтың туындау қаупі жоғарылауы мүмкін.
Зидовудин: ҚҚСП зидовудинмен бірге қолданған кезде гематологиялық уыттылық қаупін жоғарылатады. Гемофилиясы бар АИТВ (+) пациенттер бір мезгілде зидовудинмен және ибупрофенмен ем қабылдағанда гемартроз және гематоманың пайда болуының жоғары қаупі айғақталған.
Бисфосфонаттар: бифосфонаттарды және ҚҚСП бір мезгілде қолдану асқазанның шырышын зақымдау қаупін жоғарылатуы мүмкін.
Колестирамин: колестирамин напроксеннің сіңірілуін баяулатады. Напроксенді колестирамин қабылдар алдында кемінде бір сағат бұрын немесе қолданғаннан 4-6 сағат кейін қабылдау керек.
Айрықша нұсқаулар
Симптомдарды бақылауға қажетті ең аз тиімді дозаларды ең қысқа уақыт кезеңінде қолдану жолымен жағымсыз әсерлер барынша азайтылуы мүмкін.
Жүрек-қан тамыр және цереброваскулярлық әсерлері
Анамнезінде гипертензиясы және / немесе әлсіз немесе орташа іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді бақылау қажет, өйткені ҚҚСД қолдануға байланысты сұйықтықтың іркілуі және ісінуі туралы хабарланды. Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеу нәтижелері напроксенді және кейбір ҚҚСП қолдану (атап айтқанда үлкен дозаларда және ұзақ емдеуде) артериялық тромбоздық құбылыстар қаупінің аздап жоғарылауымен (мысалы, миокард инфаркті немесе инсульт) байланысты болуы мүмкін екенін көрсетеді. Напроксенді қолданудың қаупі (тәулігіне 1000 мг), аталған нәтижелерге сәйкес, аз болатынына қарамастан, белгілі дәрежедегі қауіпті жоққа шығаруға болмайды.
Бақыланбайтын гипертензиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, жүректің анықталған ишемиялық ауруы, шеткері артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлық ауруы бар пациенттер напроксенді пайда мен қауіп арақатынасын жекелей мұқият бағалағаннан кейін ғана қабылдауы керек. Дәл сол сияқты, жүрек-қантамыр аурулары пайда болуының қауіп факторлары бар (мысалы, гипертензиясы, гиперлипидемиясы, қант диабеті бар, шылым шегетін) пациенттерге ұзақ мерзімді емдеуді бастаған кезде баға беру керек.
Асқазан-ішек жолынан қан кету, ойық жаралануы және тесілуі
Асқазан-ішек қан кетулері, ойық жаралар немесе өліммен аяқталуы мүмкін тесілулер, барлық ҚҚСД қолданған кезде, емдеудің кез келген сәтінде, ескертуші симптомдар немесе анамнезінде күрделі асқазан-ішек құбылыстары бар немесе жоқ кезде де байқалды.
Асқазан-ішек қан кетулерінің, ойық жаралардың немесе тесілулердің пайда болу қаупі жоғары:
- ҚҚСД дозасын арттырғанда;
- ойық жарасы бар, әсіресе анамнезінде қан кетумен немесе тесілумен асқынған пациенттерде;
- егде пациенттерде;
- бір мезгілдеалкоголь тұтынғанда;
- шылым шеккенде.
Мұндай пациенттерді емдеуді мүмкін болған ең аз дозадан бастау қажет. Мұндай пациенттерде, сондай-ақ аспириннің немесе асқазан-ішек жолына қатысты қауіптерді арттыратын басқа да препараттардың төмен дозаларын қолдануды қажет ететін пациенттерде профилактикалық препараттармен (мысалы, мизопростолмен немесе протондық сорғы тежегіштерімен) біріктіріп емдеу мүмкіндігін қарастыру керек.
Анамнезінде асқазан-ішек аурулары бар пациенттер, оның ішінде егде жастағылар да, емдеудің бастапқы сатыларынан бастап құрсақ қуысы ағзалары тарапынан барлық әдеттен тыс симптомдар (әсіресе асқазан-ішек қан кетулері) туралы мәлімдеулері тиіс.
Ойық жараның немесе қан кетулердің даму қаупін арттыратын пероральді кортикостероидтар, антикоагулянттар (варфарин), серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері немесе аспирин сияқты антитромбоцитарлық препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде сақ болу керек. Напроксен қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішек қан кетулері немесе ойық жара туындағанда емдеуді тоқтату керек.
ҚҚСД анамнезінде асқазан-ішек аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені олардың ауруы өршуі мүмкін.
Жүрек-қантамыр жүйесінің, бүйрек пен бауыр функциясының бұзылуы
ҚҚСД қолдану простагландиндер түзілуінің дозаға тәуелді төмендеуіне әкелуі және бүйрек жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Бүйрек, жүрек, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ диуретиктер қабылдаған пациенттер мен егде пациенттерде бұл реакциялардың даму қаупі жоғары болады. Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын бақылау керек.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Напроксенді бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде үлкен сақтықпен пайдалану керек, өйткені ол зат елеулі дәрежеде (95%) шумақтық сүзілу жолымен шығарылады; мұндай пациенттерде қан сарысуындағы креатинин және/немесе креатинин клиренсінің деңгейлері бақылануы тиіс.
Напроксенді бастапқы креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен пациенттерде қолдану ұсынылмайды.
Көлемнің жасушадан тыс мүлдем азаюы, бауыр циррозы, натрий тұтынуды шектеу, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі және бұрыннан бар бауыр аурулары салдарынан бүйрек қан ағынының бұзылуы бар кейбір пациенттерде напроксенмен емдеу басталғанға дейін және емдеу кезінде бүйрек функциясын бағалау керек. Бүйрек функциясының бұзылуын күтуге болатын кейбір егде пациенттер, сондай-ақ диуретиктерді қабылдайтын пациенттер де осы санатқа жатуы мүмкін. Мұндай пациенттерде напроксен метаболиттерінің шамадан тыс жиналу ықтималдығынан аулақ болу үшін тәуліктік дозаны азайтуды қарастыру керек.
Бауыр функциясының бұзылуы
Бауырдың созылмалы алкогольдік ауруы және, бәлкім, цирроздың басқа да түрлері қан плазмасындағы напроксеннің жалпы концентрациясын төмендетеді, алайда плазмадағы байланыспаған напроксеннің концентрациясы жоғарылайды. Напроксенді дозалау үшін бұл фактінің маңыздылығы белгісіз, алайда ең төмен тиімді дозаны пайдаланған дұрыс. Препаратты бауыр функциясының бұзылуы бар немесе анамнезінде солай көрсетілген пациенттерде қолданғанда сақ болу керек.
Егде пациенттер
ҚҚСД-ге жағымсыз реакциялардың, әсіресе өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішек қан кетулерінің пайда болу жиілігі егде пациенттерде жоғарылайды.
Тыныс алу бұзылыстары
Препаратты бронх демікпесі бар немесе анамнезінде солай көрсетілген пациенттерде қолданғанда сақ болу керек, өйткені мұндай пациенттерде ҚҚСД әсерінен бронх түйілуінің туындағаны туралы хабарланған.
ЖҚЖ және дәнекер тіндердің аралас ауруы
Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіндердің аралас ауруы бар пациенттерде асептикалық менингиттің даму қаупі жоғарылауы мүмкін.
Дерматологиялық құбылыстар
ҚҚСД қолданғанда эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қамтитын, кейде өліммен аяқталған күрделі тері реакциялары туралы сирек хабарланды. Пациенттер мұндай реакциялардың пайда болуының ең жоғары қаупіне емдеудің бастапқы сатыларында ұшырайды: реакцияның басталуы көп жағдайларда емдеудің бірінші айына тура келеді.Тері бөртпесінің алғашқы белгілерінде, шырышты қабықтардың зақымдануында немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа да белгілерінде напроксен қолдануды тоқтату керек.
Әйелдерде фертильділіктің бұзылуы
Напроксенді қолдану әйелдердің фертильділігін бұзуы мүмкін және жүктілікті жоспарлаған әйелдерге ұсынылмайды. Ұрықтануда қиындыққа тап болған немесе фертильділігін зерттеуден өтіп жүрген әйелдерде напроксенді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.
Анафилаксиялық (анафилактоидтық) реакциялар
Сезімтал пациенттерде аса жоғары сезімталдық реакциялары пайда болуы мүмкін. Анафилаксиялық (анафилактоидтық) реакциялар анамнезінде аспиринге, басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге немесе құрамында напроксен бар препараттарға аса жоғары сезімталдығы бар немесе жоқ пациенттерде де туындауы мүмкін. Мұндай реакциялар сондай-ақ ангионевроздық ісінуі, бронхтардың түйілу реакциясы (мысалы, демікпе), риниті және мұрын полиптері бар пациенттерде туындауы мүмкін.
Анафилактоидты реакциялар, анафилаксия сияқты, өліммен аяқталуы мүмкін.
Напроксен, басқа да ҚҚСД сияқты, тромбоциттер агрегациясын азайтады және қан кету уақытын ұзартады. Бұл әсерді қан кету уақытын анықтағанда ескеру керек. Коагуляцияның бұзылуы бар немесе гемостазға әсер ететін препараттарды қабылдайтын пациенттер напроксенмен емдеген кезде мұқият бақылануы тиіс.
Толық антикоагулянттық емдегі (мысалы, гепарин немесе варфарин) пациенттерде напроксенді бір мезгілде қолданған кезде қан кету қаупі жоғары болуы мүмкін. Мұндай жағдайда пайдасы мен қаупіне баға беру қажет.
Әлсіз шеткері ісіну напроксен қабылдайтын кейбір пациенттерде байқалды. Метаболизм зерттеулерінде натрий іркілісі туралы хабарланбаса да, аталған функциясы күдікті немесе бұзылуы бар пациенттерде напроксен қолданғанда қауіптің жоғарылауы ықтимал.
Стероидтар
Напроксенмен ем барысында стероидтардың дозасын азайту немесе тоқтату қажет болса, онда азайтуды бүйрек үсті безі қыртысы жеткіліксіздігін және артрит симптомдарының өршуін қоса, жағымсыз әсерлердің болуын мұқият бақылай отырып баяу жүргізу қажет.
Көзге қатысты әсерлері
Зерттеулер напроксен қолдануға байланысты көз тарапынан өзгерістерді анықтаған жоқ. Напроксенді қоса, ҚҚСД қолданған пациенттерде сирек жағдайларда папиллитті, көру жүйкесінің ретробульбарлық невриті және көру жүйкесі дискісінің ісінуін қоса, бұзылыстардың пайда болғаны хабарланды. Осылайша, құрамында напроксен бар препараттармен емдеу кезінде көру бұзылуы пайда болған пациенттер офтальмологиялық тексеруден өтуі тиіс.
Басқа ҚҚСД біріктірілімі
ҚҚСД қабылдаумен байланысты күрделі жағымсыз әсерлерге түрткі болатын жиынтық қауіптерге байланысты, құрамында напроксен бар препараттардың және басқа ҚҚСП біріктірілімін қолдану ұсынылмайды.
Напроксенді циклооксигеназа-2 іріктелген тежегіштерін қоса, ҚҚСД бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.
Напроксеннің ыстық түсіретін және қабынуға қарсы әсері дене температурасын төмендетуі және қабынуды азайтуы мүмкін, сөйтіп диагностикалау белгілері ретінде олардың қолайлылығы төмендейді.
Зертханалық көрсеткіштермен интерференциясы
Напроксенмен емдеу бүйрек үсті безі қыртысының функциясын талдаудың алдында кемінде 48 сағат бұрын уақытша тоқтатылуы тиіс, өйткені препарат 17-кетоногендік стероидтардың кейбір талдауларының нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Напроксен несепте 5-гидроксииндол сірке қышқылының деңгейлерін анықтайтын кейбір талдауларға да осыған ұқсас әсер етуі мүмкін.
Напроксенмен ем жүргізілген пациенттерде зертханалық талдаулардың (мысалы, функционалдық бауыр тесттері) нәтижелерінің жекелеген бұзылыстары байқалды, алайда қандай да бір талдауға қатысты уыттылығын көрсететін белгілі бір бейімділік анықталмады.
Дәрілік препараттарды шамадан тыс пайдаланудан туындаған бас ауыруы
Анальгетикалық дәрілерді ұзақ қолданудан кейін бас ауыруы пайда болуы немесе күшеюі мүмкін. Анальгетиктерді ұдайы қолдануына қарамастан (немесе соның салдарынан) жиі немесе күн сайын басы ауыратын пациенттерде дәрілік препараттарды шамадан тыс пайдалану нәтижесіндегі бас ауыруына күдіктену керек. Дәрілік препараттарды шамадан тыс пайдалану нәтижесіндегі бас ауыруы бар пациенттерге дозаны арттыруға болмайды. Мұндай жағдайларда дәрігерге көріну және анальгетикалық препараттарды тоқтату қажет.
Педиатрияда қолдану
Напрофф 5 жастан асқан балаларда ювенильді артритті емдеу үшін дене салмағына 10 мг/кг тәуліктік дозада 12 сағаттық аралықпен қолданылады.
Жүктілік және лактацияда қолдану
Жүктілік
Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілікке және/немесе эмбриофетальді дамуға теріс ықпал етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеу нәтижелері простагландиндер синтезінің тежегішін жүктіліктің ерте мерзімдерінде қолданған кезде жүктіліктің аяғына дейін жеткізе алмау немесе жүрек ақауы қаупінің артуын көрсетеді. Жүрек-қантамыр жүйесі ақауларының абсолютті даму қаупі 1%-дан аздан шамамен 1,5%-ға дейін жоғарылады. Бұл қауіп дозаға және емнің ұзақтығына параллель жоғарылайды деп болжанады. Простагландиндер синтезінің тежегіштерін жануарларда қолдану имплантация алдында және постимплантациялық жойылулар мен эмбрион өлімнің артуына әкеліп соқты. Бұдан басқа, органогенез кезеңінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қабылдаған жануарларда жүрек-қантамыр жүйесі ақауларын қоса, дамудағы әртүрлі ақаулардың пайда болу жиілігінің жоғарылағаны туралы хабарланды. Жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде Напрофф препаратын өте қажет болған жағдайда ғана қолдану керек. Егер Напроффты жүкті болуды қалаған немесе жүктіліктің бірінші және екінші триместрлеріндегі әйел қолданса, доза барынша аз, ал емдеу ұзақтығы – барынша қысқа болуы тиіс.
Жүктіліктің бірінші триместрінде простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері шарананы мынадай қауіпке ұшыратуы мүмкін:
- жүрек-өкпе уыттылығы (артериялық жолдың мезгілінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен);
- бүйрек функциясының бұзылуы, олигогидрамнионмен бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуге қабілетті;
Ана және жаңа туған нәресте, жүктіліктің соңында, мынадай қауіптерге:
- қан кету уақытының ұзару ықтималдығы, бұл антиагреганттық әсердің көрінісі болып табылады, ол тіпті өте төмен дозаларда да туындауы мүмкін;
- босанудың кешігуіне немесе созылуына әкелетін, жатыр жиырылуының бәсеңдеуі.
Сол себептен, Напрофф препаратын жүктіліктің соңғы триместрінде қолдануға болмайды.
Лактация
Осы уақытқа дейін жүргізілген шектеулі зерттеулерде ҚҚСД өте төмен концентрацияларда емшек сүтіне өте алатыны анықталған.Емшек емізу кезеңінде ҚҚСД қолданудан мүмкіндігінше аулақ болу керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Напрофф препаратын қабылдағаннан кейін бас айналу, вертиго, ұйқысыздық, ұйқышылдық, қажу, көрудің бұзылуы немесе депрессия сияқты қолайсыз әсерлер болуы мүмкін. Осы немесе осыған ұқсас жағымсыз құбылыстар туындаған жағдайда пациенттер автокөлік жүргізбеуі немесе механизмдерді басқармауы керек.
Артық дозалануы
Симптомдары
Бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, эпигастрий аймағының ауыруы, асқазан-ішектен қан кету, сирек жағдайларда – диарея, бағдарсыздық, қозу, кома, ұйқышылдық, бас айналуы, құлақтағы шуыл, естен тану, кейде - құрысулар. Елеулі уыттанған жағдайда жедел бүйрек жеткіліксіздігі және бауырдың зақымдануы мүмкін.
Емі
Пациенттер қажеттілік бойынша симптоматикалық ем алулары тиіс. Препаратты қабылдағаннан кейін бір сағат ішінде белсендірілген көмірді қабылдаған, сондай-ақ ересектерде асқазанды шайған дұрыс. Жеткілікті диурезбен қамтамасыз ету керек. Бүйрек және бауыр функциясын мұқият бақылау керек. Потенциальді уытты мөлшерді жұтқаннан кейін кемінде 4 сағат бойы пациенттердің жай-күйін бақылау қажет. Жиі немесе ұзаққа созылатын құрысуларды диазепамды вена ішіне енгізумен емдеу керек.
Пациенттің клиникалық жай-күйіне байланысты басқа да шаралар қолдануға болады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ/ПЭ/ПВДХ – алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
1 пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблетка бар.
Пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға
салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 25ᴼС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы