Торговое название
Мускомед
Международное непатентованное название
Тиоколхикозид
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - тиоколхикозид 4 мг или 8 мг,
вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат,
состав капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размер №3, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок (для дозировки 4 мг).
Твердые желатиновые капсулы, размер №2, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок (для дозировки 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид
Код АТХ M03BX05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После орального применения тиоколхикозид быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме крови достигается через 15-45 мин. Максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл. Тиоколхикозид имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом.
Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Тиоколхикозид связывается с альбумином.
Период полувыведения составляет 2,5-5 ч. В процессе метаболизма образуются 3 метаболита, 2 из которых определяются в сыворотке крови – агликон и активное глюкуронизированное производное тиоколхикозида.
Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.
Фармакодинамика
Мускомед в качестве активного вещества содержит тиоколхикозид - полусинтетический миорелаксант, получаемый из натурального гликозида колхикозида. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам, что обуславливает действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептораможет оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены.
Мускомед не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралич и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Показания к применению
Мускомед показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов.
Способ применения и дозы
Препарат Мускомед принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым по 4-8 мг два раза в день после еды.
Максимальная разовая доза 8 мг.
Максимальная суточная доза 16 мг.
Длительность лечения 5 – 7 дней.
Применение в комбинации с обезболивающей физиотерапией за 30-40 мин до процедуры оказывает более выраженный лечебный эффект.
Предупреждение/предосторожности
При возникновении диареи можно уменьшить дозу до 4 мг в день.
Побочные действия
Редко
- анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек
- сонливость
- вазовагальный обморок, гипотензия
- временная спутанность сознания, возбуждение
- тошнота, рвота, диарея, гастралгия
Очень редко
- анафилактический шок
- временная спутанность сознания, возбуждение, раздражительность
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другому веществу, входящему в состав препарата
- гипотония мышц и вялый паралич/парез
- одновременный прием антикоагулянтов и предрасположенность к кровоизлияниям
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- женщины детородного возраста, не использующие методы контрацепции
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
Одновременное применение препарата Мускомед и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особые указания
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как препарат не метаболизируется в печени.
При нарушении функции почек рекомендуются низкие дозы препарата.
Мускомед может спровоцировать эпилептический припадок у пациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка.
Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (неравное число хромосом во время деления клеток). Анеуплоидия является фактором риска тератогенного влияния на эмбрион, а также потенциальным фактором риска развития рака, снижения детородного потенциала у мужчин. Следует избегать использования препарата в дозах, превышающих рекомендованные дозы и длительного применения.
Пациенты должны быть тщательно проинформированы о потенциальном риске в случае беременности и необходимости использования эффективных методов контрацепции.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости лактозы, галактозы, нарушением всасывания лактозы и галактозы не рекомендуется прием препарата.
Беременность и период лактации
Мускомед противопоказан при беременности и в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Отсутствуют данные о воздействии препарата на способность вождения и эксплуатации машин.
Клинические исследования показали, что тиоколхикозид не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, были зарегистрированы
редкие случаи сонливости, поэтому следует учитывать данный потенциальный побочный эффект при управлении автотранспортными средствами или при эксплуатации машин. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания.
Передозировка
Нет данных о передозировке.
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 и 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Мускомед
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тиоколхикозид
Дәрілік түрі
Капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат – тиоколхикозид 4 мг немесе 8 мг,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, магний стеараты,
капсуланың құрамы: титанның қостотығы (Е 171), желатин.
Сипаттамасы
Көлемі № 3, ішінде сары ұнтақ бар қақпақшасы және корпусы ақ күңгірт түсті қатты желатинді капсулалар (4 мг доза үшін).
Көлемі № 2, ішінде сары ұнтақ бар қақпақшасы және корпусы ақ күңгірт түсті қатты желатинді капсулалар (8 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Орталыққа әсер ететін басқа да миорелаксанттар. Тиоколхикозид.
АТХ коды М03ВХ05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін тиоколхикозид жылдам сіңіріледі. Қан плазмасындағы концентрация шыңына 15-45 минуттан кейін жетеді. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы 61 нг/мл құрайды. Тиоколхикозидтің үш метаболиті бар. Айналымдағы екі негізгі түрі: тиоколхикозид агликон және белсенді метаболит болып табылатын тиоколхикозидтің глюкуронидті туындысы.
Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 13%. Тиоколхикозид альбуминдермен байланысады.
Жартылай шығарылуы кезеңі 2,5-5 сағатты құрайды. Метаболизм үдерісінде 3 метаболит түзіледі, оның 2 қан сарысуында анықталады – агликон және тиоколхикозидтің белсенді глюкуронидтелген туындысы.
Қабылданған дозаның шамамен 20% өзгермеген метаболиттер күйінде несеппен бірге шығарылады, 75-81%-ы нәжіспен бірге шығарылады.
Фармакодинамикасы
Мускомедтің құрамында белсенді зат ретінде тиоколхикозид бар – колхикозидтің табиғи гликозидінен алынған жартылай синтетикалық релаксанты. Тиоколхикозид гамма-аминмай қышқылына (ГАМҚ) және глицинергиялық рецепторларға селективті аффинділік білдіреді, бұл жүйке жүйесінің түрлі деңгейлерінде препараттың әсерімен шартталады, жергілікті сипаттағы түйілулерде де, сондай-ақ орталықтан болатын түйілулер кезінде де болады. ГАМҚ-рецепторының антагонисі ретінде әсер ететін тиоколхикозид супраспиналді деңгейде реттеуші кешенді механизмдердің көмегімен өзінің тиімді миорелаксанттайтын әсер етуі мүмкін, алайда оның глицинергиялық әсер ету механизмдерін есептен шығаруға болмайды.
Мускомед кураре тәрізді ықпал етпейді, салдануды тудырмайды және жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйелеріне ықпалын тигізбейді.
Қолданылуы
Мускомед ауырсынатын бұлшықет түйілулерін симптоматикалық емдеуде көрсетілген.
Қолдану тәсілі және дозалары
Мускомед препаратын тамақтан кейін, судың жеткілікті мөлшерін іше отырып ішке қабылдайды.
Ересектерге 4-8 мг-ден тамақтан кейін күніне екі рет.
Ең жоғарғы бірреттік дозасы 8 мг.
Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 16 мг.
Емдеудің ұзақтығы 5-7 күн.
Емшарадан 30-40 минут бұрын ауыруды сездірмейтін физиотерапияны біріктіріп қолдану емдік әсерді айқынырақ етеді.
Ескерту/сақтандырулар
Диарея пайда болған кезде дозаны күніне 4 мг дейін азайтуға болады.
Жағымсыз әсерлері
Сирек
- қышыну, уртрикарий және ангионевроздық ісіну сияқты анафилаксиялық реакциялар
- ұйқышылдық
- вазовагальді естен тану, гипотензия
- сананың уақытша шатасуы, қозу
- жүрек айнуы, құсу, диарея, гастралгия
Өте сирек
- анафилаксиялық шок
- сананың уақытша шатасуы, қозу, ашушаңдық
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- тиоколхикозидке немесе препарат құрамына кіретін басқа затқа жоғары сезімталдық
- бұлшықеттердің гипотониясы және сылбыр салдану/парез
- антикоагулянттарды бір уақытта қабылдау және қан кетулерге бейімділік
- тұқым қуалайтын лактозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ. Дегенмен басқа миорелаксанттармен бір уақытта қабылдаған кезде сақ болған жөн.
Мускомед препаратын және орталық жүйке жүйесінің қызметін (оның ішінде барбитураттар, транквилизаторлар және антигистаминдік дәрілер) бәсеңдететін әсерге иеленген препараттарды, сондай-ақ алкогольді бір уақытта қолдану осы әсердің күшеюіне әкелуі мүмкін.
Антикоагулянттармен бір мезгілде қолданған кезде қан кету қаупі жоғарылайды.
Айрықша нұсқаулар
Бауыр функциясы бұзылған кезде дозаны түзетудің қажеті жоқ, себебі препарат бауырда метаболизденбейді.
Бүйрек функциясы бұзылған кезде препараттың төмен дозасы ұсынылады.
Мускомед эпилепсиясы немесе эпилепсиялық ұстама қаупі бар пациенттерде эпилепсиялық ұстаманы қоздыруы мүмкін.
Клиникаға дейінгі зерттеулер тиоколхикозидтің метаболиттерінің бірі (SL59.0955) анеуплоидияны (жасушалардың бөлінуі кезінде хромосомалар санының тең болмауы) туындатуы мүмкін екендігін көрсетті. Анеуплоидия эмбрионға тератогенді әсер ету қаупінің факторы, сондай-ақ обырдың даму қауіпінің ықтимал факторы, ерлерде бала туу әлеуетінің төмендеуі болып табылады. Препаратты ұсынылған дозалардан асатын дозада пайдаланудан және ұзақ қолданудан аулақ болған жөн.
Пациенттерге жүктілік кезінде әлеуетті қауіп және контрацепцияның тиімді әдістерін пайдалану қажеттілігі туралы жете хабарлау керек.
Препараттың құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын лактозаны, галактозаны көтере алмаушылық, лактоза және галактозаның сіңірілуінің бұзылу мәселелері бар пациенттерге препаратты қабылдау ұсынылмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Мускомед жүктілік және лактация кезеңінде қарсы көрсетілген.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың машинаны жүргізу және пайдалану қабілетіне әсер етуі туралы деректер жоқ.
Клиникалық зерттеулер тиоколхикозид психомоторлық функцияға әсер етпейтіндігін көрсетті. Дегенмен, ұйқышылдықтың сирек жағдайлары тіркелген, сондықтан автоккөлік құралдарын басқару немесе машиналарды пайдалану кезінде осы әлеуетті жағымсыз әсерді ескерген жөн. Автокөлікті немесе жоғары зейінділікті қажет ететін механизмдерді басқарған кезде сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Артық дозалануы туралы деректер жоқ.
Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі мүмкін.
Емі: симптоматикалық және демеуші ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 және 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы