Мускомед, 4 мг/2 мл, р-р д/ин. №6, пачка картонная, Mephar Ilach Sanai
Торговое название
Мускомед
Международное непатентованное название
Тиоколхикозид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 4 мг/2 мл, 2 мл
Состав
1 ампула содержит
активное вещество: тиоколхикозида 4 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорида, кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.
Код АТХ M03BX05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении тиоколхикозид быстро распределяется в крови, пик концентрации в плазме достигается через 15-45 минут. После одной внутримышечной инъекции в дозе тиоколхикозида 4 мг максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл.
Связывание с белками (в основном с альбумином) составляет 13%. Средний кажущийся объем распределения -76 л после одной внутримышечной инъекции в дозе 4 мг.
Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.
Фармакодинамика
Мускомед является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант).
Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в in-vitro исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.
Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях, проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.
Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.
Показания к применению
- в составе комплексной терапии болезненных мышечных спазмов, сопровождающих острую патологию позвоночника у взрослых и подростков в возрасте старше 18 лет.
Способ применения и дозы
Мускомед применяют внутримышечно.
Рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки).
Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Не следует превышать рекомендуемые дозы и длительность лечения. При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после внутримышечной инъекции.
Побочные действия
Побочные реакции классифицируют по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (на основе имеющихся данных частота не может быть определена).
Редко
- анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек
- сонливость
- вазовагальный обморок, гипотензия
- временная спутанность сознания, возбуждение
- тошнота, рвота, диарея, изжога,гастралгия
Очень редко
- анафилактический шок,аллергические кожные реакции
- временная спутанность сознания, возбуждение, раздражительность
Неизвестно
- цитолитический и холестатический гепатит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другому веществу, входящему в состав препарата
- гипотония мышц и вялый паралич/парез
- одновременный прием антикоагулянтов и предрасположенность к кровоизлияниям
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- беременность и период лактации
- женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особые указания
Мускомед следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени.
С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у пациентов, страдающих эпилепсией или входящих в группу риска.
Безопасность и эффективность применения Мускомеда не изучена для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, а также для пожилых пациентов. Для этих пациентов, особенно пожилого возраста, рекомендуются низкие дозы препарата.
Если после применения наблюдается диарея дозирование лекарственного средства должно быть пересмотрено.
При применении тиоколхикозида были зарегистрированы постмаркетинговые случаи цитолитического и холестатического гепатита. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) наблюдались у пациентов, одновременно принимающих НПВС и парацетамол. Пациенты должны знать о любых признаках печеночной токсичности.
В случае пропуска дозы лекарственного средства, необходимо перейти к следующему приему, избегая двойного приема лекарственного средства.
Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске в случае наступления беременности и о необходимости использовать эффективные методы контрацепции.
Для своевременного получения новой информации по безопасности врачей и пациентов просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.
Влияние на репродуктивную функцию:
Доклинические исследования показали, что при использовании тиоколхикозида в дозах, близких к применяемым у людей (перорально 8 мг два раза в сутки), создаются концентрации одного из метаболитов тиоколхикозида, способные вызывать анеуплоидии (т.е. неравное число хромосом при делении клеток). Анеуплоидия считается фактором риска по тератогенности, эмбриональной токсичности/фетотоксичности, самопроизвольному аборту, нарушению фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска развития рака. В связи с этим, необходимо избегать превышения рекомендуемых доз и длительности применения.
Фертильность
Тиоколхикозид и его метаболиты в разных концентрациях обладают способностью вызывать анеуплоидии, что может быть фактором риска снижения фертильности у человека.
Применение при беременности
Данные о применении тиоколхикозида у беременных женщин ограничены. Лекарственное средство противопоказано при беременности и у женщин детородного возраста, не использующих контрацепцию.
Применение в период лактации
В связи с тем, что тиокохикозид проникает в грудное молоко, его применение в период кормления грудью противопоказано.
Применение в педиатрии
Лекарственное средство не должно применяться у детей и подростков младше 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Данных о передозировке не имеется.
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла.
По 6 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Мускомед
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тиоколхикозид
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді, 4 мг/2 мл, 2 мл
Құрамы
1 ампуланың ішінде
белсенді зат:4 мг тиоколхикозид
қосымша заттар: натрий хлориді, хлорлы сутек қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Ашық сары түсті мөлдір ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін басқа миорелаксанттар. Тиоколхикозид.
АТХ коды M03BX05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне енгізген кезде тиоколхикозид қанда жылдам ыдырайды, плазмада концентрация шыңы 15-45 минуттан соң жетеді. 4 мг тиоколхикозид дозасын бір реттік бұлшықет инъекциясынан кейін плазмада ең жоғарғы концентрация 61 нг/мл құрайды.
Ақуыздармен байланысуы (негізінен альбуминмен) 13% құрайды. 4 мг дозада бір реттік бұлшықет инъекциясынан кейін орташа ыдырау көлемі – 76 л.
Жартылай шығарылу кезеңі - 2,5-5 сағатты құрайды. Қабылданған дозаның 20% жуығы өзгермеген метаболиттер түрінде несеппен, нәжіспен 75-81% шығарылады.
Фармакодинамикасы
Мускомед табиғи жалған алкалоид колхицин мен күкірттен құралған жартылай синтетикалық зат болып табылады. Миорелаксациялайтын әсер береді (бұлшықетті босаңсытқыш).
Тиоколхикозид тек ГАМҚ және in-vitro зерттеулерде стрихнинге сезімтал глицинергиялық рецепторлармен байланысады. ГАМҚ-рецептордың антагонисі ретінде әрекет ететін тиоколхикозид өзінің тиімді миорелаксациялау әсерін реттегіштік кешенді механизмдердің көмегімен беруі мүмкін, алайда, оның глицинергиялық әсер ету механизмдері жоққа шығарылмайды. Тиоколхикозидтің ГАМҚ рецепторлармен өзара әрекеттесуінің сипаттамалары, қан ағымындағы мөлшерлік және сапалық тұрғыдан негізгі метаболиті болып табылатын глюкуронид туындыларымен жағдайдағыдай.
Тиоколхикозид пен оның негізгі метаболитінің миорелаксациялайтын сипаттары in vivo жүргізілген бірнеше экспериментальді моделінде көрсетілді. Тиоколхикозидтің миорелаксациялау әсерінің болмауы, бұл қосылыстың доминантты супраспинальді әсерге ие екендігін көрсетеді.
Сондай-ақ, электроэнцефалографиялық зерттеулер, тиоколхикозид пен оның негізгі метаболитінің тыныштандыратын әсер туғызбайтындығын көрсетеді.
Қолданылуы
- ересектер мен 18 жастан асқан жасөспірімдерде омыртқа бағанының жедел патологиясымен қатар, ауырсынмен жүретін бұлшықет түйілулері кезінде кешенді ем құрамында.
Қолдану тәсілі және дозалары
Мускомедті бұлшықетке қолданылады.
Ұсынылатын және ең жоғарғы дозаны әр 12 сағат сайын 4 мг (тәулігіне 8 мг) құрайды.
Емдеу ұзақтығы 5 күннен аспау керек. Ұсынылған дозадан және емдеу ұзақтығын асырмау керек. Физиотерапиялық емшараларға дайындық кезінде бұлшықеттердің босаңсу мерзімі бұлшықетішілік инъекциясынан кейін 30-40 минутты құрайды.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз реакциялар жиілігі бойынша келесі тәсілмен жіктеледі:
өте жиі (>1/10); жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100); сирек (>1/10000; <1/1000); өте сирек (<1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша жиілігін анықтау мүмкін емес).
Сирек
- қышыну, уртикариялар және ангионевроздық ісіну сияқты анафилаксиялық реакциялар
- ұйқышылдық
- вазовагальді естен тану, гипотензия
- уақытша сананың шатасуы, қозу
- жүрек айнуы, құсу, диарея, қыжыл, гастралгия
Өте сирек
- анафилаксиялық шок, аллергиялық тері реакциясы
- уақытша сананың шатасуы, қозу, тітіркенушілік
Белгісіз
- цитолиздік және холестаздық гепатит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың құрамына кіретін тиоколхикозидке немесе басқа затына жоғары сезімталдық
- бұлшықет гипотониясы және жеңіл салдану/парез
- антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау және қан құйылуларға бейімділік
- лактозаны туа біткен көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактозы мальабсорбциясы
- жүктілік және лактация кезеңі
- контрацепцияны пайдаланбайтын бала туатын жастағы әйелдер
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ. Алайда басқа да миорелаксанттармен бір мезгілде қабылдағанда сақ болу керек.
Орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін препараттармен, соның ішінде алкогольмен, гипертензияға қарсы дәрілермен, кураре тәрізді препараттармен бір мезгілде қолданғанда миорелаксация күшеюі және ОЖЖ бәсеңдеуі, гипотония дамуы мүмкін.
Антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда қан кету қаупі артады
Айрықша нұсқаулар
Мускомедті бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы кезінде сақтықпен қолдану керек.
Анамнезінде аллергиялық реакциялары бар науқастарда сақ болып қолдану керек.
Тиоколхикозид эпилепсиядан зардап шегіп жүрген немесе осы қауіп тобына жататын пациенттерде эпилепсия ұстамаларын туғызуы мүмкін.
Мускомедті қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігібүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігінен зардап шегіп жүрген пациенттер үшін, сондай-ақ, егде жастағы пациенттер үшін зерттелмеген. Мұндай, әсіресе, егде жастағы пациенттер үшін, препараттың төмен дозалары ұсынылады.
Егер қолданғаннан кейін диарея байқалса, дәрілік заттың дозасы қайта қарастырылуы тиіс.
Тиоколхикозидті қолданғанда маркетингтен кейінгі цитолиздік және холестаздық гепатит жағдайлары тіркелген. Ауыр жағдайлары (мысалы,шұғыл дамыған гепатит) ҚҚСД мен парацетамолды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде байқалған. Пациенттер бауырлық уыттылығының кез келген белгілері туралы білуі тиіс.
Дәрілік заттың дозасын өткізіп алған жағдайда, дәрілік заттың екі еселеніп қабылдануын болдырмай, келесі қабылдауға көшу қажет.
Пациенттер жүктілік басталған жағдайдағы ықтимал қаупінен және контрацепцияның тиімді әдістерін пайдалану қажеттілігінен хабардар болуы тиіс.
Қауіпсіздігі жөніндегі жаңа ақпараттың дер кезінде алынуы үшін, дәрігерлер мен пациентерден кез келген болжалды жағымсыз реакциялар туралы хабарлап отыру сұралады.
Ұрпақ өрбіту функциясына әсері:
Клиникаға дейінгі зерттеулер тиоколхикозидті адамдарда қолданылатынына жуық дозаларда (тәулігіне екі рет 8 мг ішу арқылы) пайдаланғанда тиоколхикозид метаболиттерінің біреуінің анеуплоидия (яғни, жасушалар бөлінген кезде хромосомалар санының тең болмауын) тудыруға қабілетті концентрациялары түзілетінін көрсетті. Анеуплоидия тератогенділігі, эмбриональді уыттылығы/фетоуыттылығы, өздігінен басталатын аборт, ерлердегі фертильділіктің бұзылуы бойынша қауіп факторы және обыр дамуының ықтимал қауіп факторы болып саналады. Осыған байланысты, ұсынылған дозалары мен қолданылу ұзақтығының арттырылуын болдырмау қажет.
Фертильділік
Тиоколхикозидпен оның метаболиттері түрлі концентрацияларында анеуплоидия туғызу қабілетіне ие, бұл адамда фертильділіктің төмендеуінің қауіп факторы болуы мүмкін.
Жүктілік кезінде қолдану
Тиокохикозидті жүкті әйелдерге қолданылуы жөнінде деректер шектеулі. Дәрілік зат жүктілік кезінде және контрацепцияны пайдаланбайтын бала туатын жастағы әйелдерге қарсы көрсетілімді.
Лактация кезеңінде қолдану
Тиокохикозид емшек сүтіне енетіндіктен, оны емшек емізу кезеңінде қолдану қарсы көрсетілімді.
Педиатрияда қолдану
Дәрілік затты балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерге қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Артық дозалану туралы деректер жоқ.
Симптомдары: жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.
Емі: симптоматикалық және демеуші ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Түссіз шыныдан жасалған ампулаға 2 мл препараттан құяды.
Пішінді ұяшықты қаптамаға 6 ампуладан салады.
1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы