Муконекс-С, таблетки шипуч. с витамином С, №20, пачка из картона
Торговое название
Муконекс-С
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки шипучие
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: ацетилцистеин 600 мг,
кислота аскорбиновая 200 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, натрия цитрат дигидрат, лактоза безводная, маннитол, сукралоза, ароматизатор лимонный, полиэтиленгликоль 8000 (микронизированный), магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Препараты применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики.
Код АТХ R05СВ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацетилцистеин
Абсорбция
После перорального введения, ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется. В связи с высоким метаболизмом первого прохода биодоступность ацетилцистеина очень низка (приблизительно 10%).
Распределение
Ацетилцистеин достигает максимальной концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Пиковая концентрация плазмы активного метаболита цистеина составляет приблизительно 2 мкмоль / л. Связывание ацетилцистеина с белком плазмы крови составляет примерно 50%. Метаболиты ацетилцистеина существуют в организме в виде трех различных форм: свободное, связанное с белками нестабильными дисульфидами и связанное с аминокислотами.
Концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и плоде 0.5, 1, 2 и 8 часов после перорального введения 100 мг / кг ацетилцистеина выше, чем концентрация в плазме матери.
N-ацетилцистеин проходит через плаценту и может быть обнаружен в пупочной хорде. Нет информации о прохождении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация
Ацетилцистеин метаболизируется в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин и различные смешанные дисульфиды.
Выделение
Ацетилцистеин выделяется почками преимущественно в виде неактивного метаболита. Период полувыведения ацетилцистеина в плазме составляет приблизительно 2.27 часа. Печеночная дисфункция продлевает период полувыведения плазмы до 8 часов.
Аскорбиновая кислота
Абсорбция
Большая часть витамина С абсорбируется из проксимальной части кишечника активным транспортом в зависимости от содержания натрия, и пассивной диффузией, при высокой концентрации. Количество абсорбированной аскорбиновой кислоты после приема дозы 1 г снижается примерно с 50% до 15%, однако абсорбированное абсолютное количество вещества увеличивается.
Распределение
Связывание с белками плазмы витамина С составляет приблизительно 24%. Концентрация в сыворотке обычно составляет 10 мг / л (60 мкмоль / л). Концентрации ниже 6 мг / л (35 мкмоль / л) указывают на то, что прием витамина С не всегда адекватен. Концентрации ниже 4 мг / л (20 мкмоль / л) указывают на то, что потребление витамина С является недостаточным. При клинической цинге концентрации в сыворотке составляет менее 2 мг / л (10 мкмоль / л).
Биотрансформация
Аскорбиновая кислота метаболизируется до дегидроаскорбиновой кислоты, а последняя превращается в щавелевую кислоту.
Выделение
Физиологический запас в организме составляет приблизительно 1500 мг. Период полувыведения аскорбиновой кислоты зависит от метода введения, количества и скорости абсорбции. После введения 50 мг пероральной дозы аскорбиновой кислоты период полувыведения составляет приблизительно 14 дней, тогда как после 1 г пероральная доза составляет приблизительно 13 часов. После введения 500 мг аскорбата натрия внутривенно элиминация полувыведения составляет примерно 6 часов. При приеме аскорбиновой кислоты менее 1-2 г / день основным органом элиминации являются почки; при дозах более 3 г, высокие дозы выводятся с фекалиями.
Особая группа населения
Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью (класс А по Чайлд-Пью) средний период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина увеличивается на 80%, а клиренс снижается на 30%.
Пациенты с почечной недостаточностью: нет данных о фармакокинетике ацетилцистеина у пациентов со сниженной функцией почек.
Педиатрические пациенты: Период полувыведения (Т1/2) элиминации N-ацетилцистеина больше у новорожденных (11 часов), чем у взрослых (5-6 часов). Фармакокинетические данные отсутствуют в других возрастных группах.
Возраст и пол: на фармакокинетику аскорбиновой кислоты не влияет возраст.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин является муколитическим агентом, производным цистеина, который является аминокислотой. Своей сульфгидрильной группой ацетилцистеин оказывает муколитическое действие на мукоидную и слизисто-гнойную секрецию, гидролизуя дисульфидные связи в слизистом гликопротеине. Ацетилцистеин разжижает мокроту и значительно снижает ее вязкость в дыхательных путях. Способствуя выделению бронхиальной секреции, ацетилцистеин помогает регулировать функции респираторной системы.
Ацетилцистеин является антиоксидантом. Он входит в синтез глутатиона в качестве донора цистеина в легких и печени и усиливает синтез глутатиона. Ацетилцистеин и глутатион связывают свободные кислородные радикалы, высвобождаемые нейтрофилами во время инфекций легких, и при вдыхании сигаретного дыма и других вредных веществ; также они оказывают защитный эффект, предотвращая потенциальное повреждение клеток.
Ацетилцистеин оказывает воздействие, снижающее риск поражения печени. Обычно, когда парацетамол метаболизируется в печени, небольшая фракция превращается в реактивный промежуточный метаболит ферментной системой цитохрома Р450. Этот промежуточный метаболит конъюгирован глутатионом и экскретируется с мочой. При приеме парацетамола в высоких дозах происходит образование реактивного промежуточного метаболита, а инактивация промежуточного метаболита снижается за счет уменьшения глутатиона. Ацетилцистеин, данный в этом состоянии, восстанавливает глутатион до нормального уровня и предотвращает потенциальное поражение печени путем связывания с реактивным метаболитом.
Аскорбиновая кислота
Витамин C является важным водорастворимым витамином, обладающим антиоксидантным свойством. Его регулярное потребление необходимо, так как витамин С сохраняется в организме ограниченно. Аскорбиновая кислота и его метаболит дегидроаскорбиновая кислота участвуют в окислительно-восстановительных процессах. Важным показателем дефицита витамина C является цинга, при которой наблюдается замедление заживления ран, нерегулярность роста костей и хрупкость сосудов. Витамин C также играет важную роль в выработке коллагена и для биосинтеза карнитина, так как карнитин участвует в транспорте жирных кислот в митохондрии и, следовательно, в выработке энергии. Слабость и усталость в мышцах могут быть результатом дефицита карнитина. При дефиците витамина С высвобождение глюкокортикоидов снижается, и в результате реакция организма на стресс становится слабее. Аскорбиновая кислота содержится в надпочечниках и ускоряет синтез кортизола. Благодаря своей антиоксидантной способности аскорбиновая кислота инактивирует свободные радикалы, которые вредны для организма и могут вызвать повреждение сетчатки. Обеспечивая равновесное содержание аскорбиновой кислоты риск развития катаракты значительно снижается. Аскорбиновая кислота усиливает иммунную систему, повышая подвижность лейкоцитов. Показано, что витамин С играет роль в формировании интерферона, обеспечивает полноценное усвоение железа из продуктов питания, тем самым восполняя недостаток железа при железодефицитной анемии.
Показания к применению
- лечение респираторных заболеваний, характеризующихся гиперсекрецией густой и вязкой мокроты
Способ применения и дозы
Как и в других случаях, рекомендуемая доза Муконекс-С у взрослых и пациентов старше 18 лет составляет 1 таблетка один раз в день. Максимальная суточная доза ацетилцистеина 600 мг.
Продолжительность лечения не должна превышать 4-5 дней, если не указано иное.
Если пациент не может принимать лекарство из-за тошноты, Муконекс-С можно вводить через назогастральный зонд.
Муконекс-С принимают после еды, предварительно растворив в стакане воды. Отхаркивающий эффект Муконекс-С увеличивается при приеме жидкости.
Побочные действия
При применении препарата наблюдаются следующие побочные эффекты:
Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); Очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).
Часто
- тахикардия
- звон в ушах
Нечасто
- аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отек, тахикардия и гипотония)
- головная боль
Редко
- одышка, бронхоспазм (особенно у пациентов с гиперреактивной болезнью бронхов и бронхиальной астмой)
- затруднения при мочеиспускании
- стоматит, изжога, тошнота, рвота и диарея
Очень редко
- анафилактические реакции, которые могут привести к шоку, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла
- лихорадка
- кровоизлияние, связанное с применением ацетилцистеина, наблюдалось в рамках реакций гиперчувствительности
- снижение агрегации тромбоцитов
- гемолиз при дефиците гликогена 6 фосфатдегидрогеназы (G6PD)
- реакции гиперчувствительности
- желудочные спазмы
Неизвестно
- гиперемия или покраснение
- образование почечных камней, гипероксалатурия, диурез
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- при гипероксалурии, ацидурии и почечных камнях, обусловленных нормой рН мочи и оксалурии
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Относящиеся к ацетилцистеину
- Противокашлевые средства: одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может привести к заметному увеличению секреции дыхательных путей из-за снижения рефлексов кашля. Поэтому такой вид комбинированной терапии следует назначать после окончательного диагноза.
-Антибиотики: из-за сульфгидрильной группы ацетилцистеин может взаимодействовать с различными пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и амфотерицином B. Эти медикаменты не следует применять одновременно с ацетилцистеином, если необходимо, интервал между приемом данных лекарств и ацетилцистеином должен составлять не менее 2 часов.
Нет несовместимости с амоксициллином, доксициклином, эритромицином, тиамфениколом или цефуроксимом.
-Другие лекарственные средства: при одновременном применении с ацетилцистеином, известно, что действие нитроглицерина на сосудорасширяющий фактор и ингибитор агрегации тромбоцитов может быть увеличено.
У пациентов с эпилепсией, получавших карбамазепин при хроническом лечении, известно, что ацетилцистеин приводил к тонико-клоническим конвульсиям в связи со снижением уровня карбамазепина в крови.
Поскольку применение может повлиять на абсорбцию ацетилцистеина, одновременный прием с активированным углем не рекомендуется.
Относящиеся к аскорбиновой кислоте
- применение одновременно с антацидами, содержащими алюминий, аскорбиновая кислота увеличивает элиминацию мочи алюминия. Одновременный прием антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
- Аскорбиновая кислота может влиять на результаты биохимических тестов определения концентрации глюкозы, креатинина и мочевой кислоты в образцах крови и мочи.
- пероральные противозачаточные средства снижают сывороточный уровень витамина С. Ацетилсалициловая кислота, дисульфирам, мексилетин, железо, фенитоин, барбитураты и тетрациклин увеличивают выделение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота взаимодействует с флуфеназином и варфарином.
-Высокие дозы аскорбиновой кислоты приводят к «подкислению» мочи, что может привести к неожиданной почечной канальцевой реабсорбции кислотообразующих лекарств и привести к побочным эффектам повышением уровня кислотобразующих лекарственных средств в крови. Наблюдается уменьшение реабсорбции основных лекарств, что может привести к снижению терапевтического эффекта.
Особые указания
Ацетилцистеин
- Заметное увеличение секреции бронхов можно наблюдать после введения ацетилцистеина. В случае, если кашлевой рефлекс или кашель не являются адекватными, следует соблюдать осторожность, чтобы сохранить дыхательные пути открытыми. Ацетилцистеин следует принимать с осторожностью пациентам с астмой или бронхоспазмом.
- О развитии серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, связанных с применением ацетилцистеина, сообщалось редко. Если развиваются кожные изменения или изменения слизистой дыхательных путей, их связь с применением ацетилцистеина должна быть немедленно исследована, а применение МУКОНЕКС-C следует прекратить, если это необходимо.
- Ацетилцистеин редко вызывает раздражение желудочно-кишечного тракта, однако следует соблюдать осторожность пациентам при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканьи, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
- Так как применение ацетилцистеина может привести к тошноте или усилить ее из-за передозировки парацетамолом, решение о его применении у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением (пептическая язва или варикозное расширение вен пищевода) следует рассматривать с учетом потенциального риска кровотечения и риска гепатотоксичности из-за парацетамола.
- У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или циррозом (класс С по Чайлд-Пью) элиминация ацетилцистеина может замедляться, а концентрация в крови и побочные эффекты могут увеличиваться.
- Во избежание выделения большего количества азотсодержащего вещества, ацетилцистеин следует с осторожностью назначать пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.
- У пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин при хроническом лечении, ацетилцистеин может приводить к тонико-клоническим конвульсиям.
Аскорбиновая кислота
- Более высокие дозы аскорбиновой кислоты повышают уровень оксалата в моче и могут приводить к образованию кальциевых оксалатов в почках. Пациенты с почечной дисфункцией или с анамнезом почечных камней могут быть более восприимчивыми к данному эффекту.
- Поскольку аскорбиновая кислота увеличивает всасывание железа, более высокие дозы могут быть опасными для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией или сидеробластной анемией. При избыточном перенасыщении железом потребление аскорбиновой кислоты следует поддерживать на минимуме.
- Следует соблюдать осторожность, поскольку аскорбиновая кислота может приводить к гемолизу у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD).
- Применение аскорбиновой кислоты у пациентов с диабетом может привести к ухудшению результатов теста на содержание глюкозы в моче. Однако, аскорбиновая кислота не влияет на уровень глюкозы в крови. Поэтому прием аскорбиновой кислоты (витамина С) следует прекратить за 2-3 дня до начала теста на сахарный диабет.
- При назначении аскорбиновой кислоты одновременно с десфериоксамином, возможно увеличение выделения железа с мочой. Кардиомиопатия и застойная сердечная недостаточность отмечены у пациентов с идиопатическим гемохроматозом или талассемией, которые принимали аскорбиновую кислоту после приема десфериоксамина. В таких случаях, аскорбиновую кислоту следует назначать с осторожностью, и деятельность сердца должна контролироваться.
- Из-за влияния на экскрецию мочевой кислоты, высокая доза аскорбиновой кислоты может привести к подагре.
- Высокие дозы аскорбиновой кислоты связаны с кризисом серповидных клеток у пациентов с серповидно-клеточной анемией.
- Изучено, что аскорбиновая кислота может усугубить быстро развивающиеся и широко распространенные опухоли.
- аскорбиновая кислота повышает уровень щавелевой кислоты в плазме у пациентов с гемодиализом.
- Сообщалось о снижении рвоты в связи с одновременным применением леводопы.
- Было замечено, что контроль над диабетом ухудшался при применении аскорбиновой кислоты по 500 мг в день в течение недели пациентами с контролируемым диабетом.
Почечная недостаточность
Безопасность и эффективность ацетилцистеина не была изучена у пациентов с почечной недостаточностью. Почечная недостаточность с высоким уровнем экскреции оксалата наблюдается при длительном применении высоких доз витамина С. Следовательно, МУКОНЕКС-C следует применять с осторожностью.
Печёночная недостаточность
Средний период полувыведения ацетилцистеина продлевается, и клиренс снижается у пациентов с повышенной печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью)
Гериатрическая популяция
Безопасность и эффективность ацетилцистеина не изучалась у гериатрических пациентов.
Предупреждение в связи с применением натрия
Каждая шипучая таблетка содержит 10,56 мг (242,9 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролируемым содержанием натрия.
Каждая шипучая таблетка содержит 330,00 мг безводной лактозы. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данное лекарство.
Каждая шипучая таблетка содержит 219,65 мг маннита, который может оказать мягкий слабительный эффект.
Женщины детородного возраста/Противозачаточные средства
Отсутствует взаимодействие между ацетилцистеином и контрацептивами.
Пероральные противозачаточные средства снижают уровень аскорбиновой кислоты в сыворотке крови.
Фертильность
Не обнаружено отрицательного влияния ацетилцистеина на фертильность.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не обнаружено отрицательного влияния МУКОНЕКС-C на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы
Передозировка
До настоящего времени не сообщалось о токсичных передозировках с пероральными формами ацетилцистеина. Дозировка ацетилцистеина в 500 мг / кг переносится без токсического воздействия.
Симптомы: В случае передозировки могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и диарея. При грудном вскармливании младенцев существует риск гиперсекреции.
Лечение: при необходимости, применяется симптоматическое лечение.
При лечении интоксикации парацетамолом, применяется максимальная доза при внутривенной терапии ацетилцистеина до 30 г в день.
Внутривенное введение очень высоких доз ацетилцистеина, в частности, когда его воздействие проходит быстро, приводит к анафилактическим реакциям.
Аскорбиновая кислота
Передозировка аскорбиновой кислотой может приводить к ацидозу или гемолитической анемии у пациентов с недостаточностью глюкозофосфатдегидрогеназы. Передозировка может привести к почечной недостаточности. Хотя это наблюдается редко, мочегонный эффект и / или диарея могут наблюдаться при высоких дозах. Кроме того, могут образовываться кристаллы оксалатов. В таких случаях прекращение приема витамина С является адекватным.
Лечение: применяется симптоматическое лечение. Осуществляется промывание желудка или диализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 15 таблеток помещают в пластиковую тубу, закрывающуюся крышкой с влагопоглотителем, с контролем первого вскрытия.
По 1 (для фасовки № 10) или 2 тубы вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
Муконекс-С
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Көпіршитін таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар - 600 мг ацетилцистеин,
200 мг аскорбин қышқылы,
қосымша заттар:сусыз лимон қышқылы, натрий гидрокарбонаты, сусыз натрий карбонаты, натрий цитрат дигидраты, сусыз лактоза, маннитол, сукралоза, лимон хош иістендіргіші, полиэтиленгликоль 8000 (микрондалған), магний стеараты.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе. Жөтел және суық тию аурулары кезінде қолданылатын препараттар. Экспекторанттар, жөтелді басатындармен біріктірілімін қоспағанда. Муколитиктер.
АТХ коды R05СВ
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ацетилцистеин
Сіңірілуі
Ішу арқылы енгізілгеннен кейін, ацетилцистеин тез әрі толық дерлік сіңіріледі. Бірінші өтудегі жоғары метаболизміне байланысты ацетилцистеиннің биожетімділігі өте төмен (шамамен 10%).
Таралуы
Ацетилцистеин плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына енгізілгеннен кейін 1-3 сағаттан соң жетеді. Белсенді метаболиті цистеиннің плазмадағы шектік концентрациясы шамамен 2 мкмоль/л құрайды. Ацетилцистеин қан плазмасының ақуыздарымен шамамен 50% байланысады. Ацетилцистеиннің метаболиттері организмде әр алуан үш түрде болады: бос, ақуыздармен тұрақсыз дисульфидтермен байланысқан және амин қышқылдарымен байланысқан.
Метаболит L-цистеиннің плацентадағы және шаранадағы концентрациясы 100 мг / кг ацетилцистеинді ішу арқылы енгізгеннен кейін 0.5, 1, 2 және 8 сағаттан соң анасының плазмасындағы концентрацияға қарағанда жоғары.
N-ацетилцистеин плацента арқылы өтеді және кіндік хордасынан анықталуы мүмкін. Ацетилцистеиннің гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуі туралы ақпарат жоқ.
Биотрансформациясы
Ацетилцистеин фармакологиялық белсенді метаболит цистеинге сондай-ақ диацетилцистеинге және басқа аралас дисульфидтерге метаболизденеді.
Шығарылуы
Ацетилцистеин көбінесе белсенді емес метаболит түрінде бүйрекпен шығарылады. Ацетилцистеиннің плазмадағы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2.27 сағатты құрайды. Бауыр функциясының бұзылуы плазмадағы жартылай шығарылу кезеңін 8 сағатқа дейін ұзартады.
Аскорбин қышқылы
Сіңірілуі
С дәруменінің үлкен бөлігі ішектің проксимальді бөлігінен натрий мөлшеріне байланысты белсенді тасымалмен, және жоғары концентрация кезінде пассивті диффузиямен сіңіріледі. Сіңірілген аскорбин қышқылының мөлшері 1 г дозаны қабылдағаннан кейін шамамен 50%-дан 15% дейін төмендейді, алайда заттың сіңірілген абсолюттік мөлшері ұлғаяды.
Таралуы
С дәруменінің плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 24% құрайды. Сарысудағы концентрациясы әдетте 10 мг / л (60 мкмоль / л)құрайды. 6 мг/л-ден (35 мкмоль/л) төмен концентрациялары С дәруменін қабылдаудың әрдайым талапқа сай бола бермейтінін көрсетеді. 4 мг/л-ден (20 мкмоль / л) төмен концентрациялары С дәруменін тұтынудың жеткіліксіз екенін көрсетеді. Клиникалық құрқұлақта сарысудағы концентрациялары 2 мг / л-ден(10 мкмоль / л) азды құрайды.
Биотрансформациясы
Аскорбин қышқылы дегидроаскорбин қышқылына дейін метаболизденеді, ал соңғысы қымыздық қышқылына айналады.
Шығарылуы
Организмдегі физиологиялық қоры шамамен 1500 мгқұрайды. Аскорбинқышқылының жартылай шығарылу кезеңі енгізу әдісіне, мөлшеріне және сіңірілу жылдамдығына байланысты. Аскорбин қышқылының 50 мг пероральді дозасын енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 14 күнді құрайды, ал 1 г пероральді дозасынан кейін шамамен 13 сағатты құрайды. 500 мг аскорбат натрийді вена ішіне енгізгеннен кейін жартылай шығарылу элиминациясы шамамен 6 сағатты құрайды. Аскорбин қышқылын күніне 1-2 г-ден аз қабылдаған кезде негізгі элиминациялану ағзасы бүйрек болып табылады; 3 г-ден асатын дозаларда, жоғары дозалар нәжіспен шығарылады.
Тұрғындардың ерекше тобы
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: айқын бауыр жеткіліксіздігі бар(Чайлд-Пью бойынша А класы) пациенттерде ацетилцистеиннің орташа жартылай шығарылу кезеңі(Т1/2) 80%-ға ұлғаяды, ал клиренсі 30%-ға төмендейді.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: бүйрек функциясы төмендеген пациенттерде ацетилцистеиннің фармакокинетикасы туралы деректер жоқ.
Педиатриялық пациенттер: N-ацетилцистеин элиминациясының жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) ересектерге қарағанда (5-6 сағат) жаңа туған нәрестелерде көбірек (11 сағат). Басқа жас топтарында фармакокинетикалық деректер жоқ.
Жасы және жынысы: аскорбин қышқылының фармакокинетикасына жастың ықпалы жоқ.
Фармакодинамикасы
Ацетилцистеин амин қышқылы болып табылатын цистеин туындысы, муколитикалық агент болып табылады. Өзінің сульфгидрильді тобымен ацетилцистеин шырышты гликопротеиндегі дисульфидті байланыстарды гидролиздеп, мукоидты және шырышты-іріңді сөлініске муколитикалық әсер көрсетеді. Ацетилцистеин қақырықты сұйылтады және оның тыныс жолдарындағы тұтқырлығын азайтады. Бронх сөлінісінің бөлінуіне жағдай жасай отырып, ацетилцистеин респираторлық жүйенің функциясын реттеуге көмектеседі.
Ацетилцистеин антиоксидант болып табылады. Ол өкпе мен бауырдағы цистеин доноры ретінде глутатион синтезіне кіреді және глутатион синтезін күшейтеді. Ацетилцистеин мен глутатион өкпе инфекциясы кезінде, және темекі түтінін және басқа зиянды заттарды деммен жұтқан кезде нейтрофилдерден босап шығатын бос оттегі радикалдарын байланыстырады; және олар жасушалардың әлеуетті зақымдануының алдын алып, қорғаныш әсерін көрсетеді.
Ацетилцистеин бауырдың зақымдану қаупін азайтатын әсер береді. Әдетте, парацетамол бауырда метаболизденген кезде, аздаған фракциясы Р450 цитохромы ферменттік жүйесімен реактивті аралық метаболитке айналады. Осы аралық метаболит глутатионмен конъюгацияланған және несеппен экскрецияланады. Парацетамолды жоғары дозаларда қабылдаған кезде реактивті аралық метаболиттің түзілуі жүреді, ал аралық метаболиттің инактивациясы глутатионның азаюы есебінен төмендейді. Осы жай-күйде берілген ацетилцистеин, глутатионды қалыпты деңгейге дейін қалпына келтіреді және реактивті метаболитпен байланысу жолымен бауырдың әлеуетті зақымдануының алдын алады.
Аскорбин қышқылы
C дәрумені антиоксиданттық қасиеті бар, суда еритін маңызды дәрумен болып табылады. С дәруменінің организмде сақталуы шектеулі болғандықтан, оны ұдайы тұтынудың маңызы зор. Аскорбин қышқылы және оның метаболиті дегидроаскорбин қышқылы тотығу-тотықсыздану үдерістеріне қатысады. C дәрумені тапшылығының маңызды көрсеткіші цинга болып табылады, мұндайда жараның жазылуының баяулауы, сүйектер өсуінің жүйесіздігі және тамырлардың осалдығы байқалады. C дәрумені сондай-ақ коллаген өндірілуінде және карнитиннің биосинтезі үшін маңызды рөл атқарады, өйткені карнитин митохондрияда май қышқылдарының тасымалдануына және, демек, энергия өндіруге қатысады. Бұлшықеттердің әлсіздігі мен шаршауы карнитиннің тапшылығының нәтижесі болуы мүмкін. С дәрумені тапшы болғанда глюкокортикоидтардың босап шығуы төмендейді, нәтижесінде организмнің стреске реакциясы әлсірейді. Аскорбин қышқылы бүйрекүсті бездерінде болады және кортизолдың синтезін жылдамдатады. Антиоксиданттық қабілетінің арқасында аскорбин қышқылы организмге зиянды бос радикалдардың белсенділігін жояды. Аскорбин қышқылы антиоксиданттық қабілетінің арқасында организмге зиянды әрі торлы қабықтың зақымдануына әкелуі мүмкін бос радикалдардың белсенділігін жояды. Аскорбин қышқылының тепе-тең мөлшерін қамтамасыз ету арқылы катарактаның даму қаупі едәуір төмендейді. Аскорбин қышқылы лейкоциттердің қозғалғыштығын арттырып, иммундық жүйені күшейтеді. С дәрумені интерферонның қалыптасуында рөл атқаратыны, тамақ өнімдерінен темірдің толық сіңірілуін қамтамасыз ететіні, осылайша темір тапшылығы анемиясында темір жетіспеушілігінің орнын толтыратыны көрсетілген.
Қолданылуы
- Қою және тұтқыр қақырық гиперсекрециясымен сипатталатын респираторлық ауруларды емдеуде
Қолдану тәсілі және дозалары
Басқа да жағдайлардағы сияқты, Муконекс-С ұсынылатын дозасы ересектерде және 18 жастан асқан пациенттерде күніне бір рет 1 таблетка құрайды. Ацетилцистеиннің ең жоғарғы тәуліктік дозасы 600 мг.
Егер басқаша көрсетілмесе, емдеу ұзақтығы 4-5 күннен аспауы тиіс.
Егер пациент жүрегі айнитындықтан дәріні қабылдай алмаса, Муконекс-С назогастральді зонд арқылы енгізуге болады.
Муконекс-C тамақтан кейін, стакандағы суға алдын-ала ерітіп қабылдайды. Сұйықтықты қабылдаған кезде Муконекс-С қақырықты түсіретін әсері ұлғаяды.
Жағымсыз әсерлері
Препаратты қолдану кезінде келесі жағымсыз әсерлері байқалады:
Өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін); жиі емес (1/1000 - <1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000 - <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10 000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес).
Жиі
- тахикардия
- құлақтың шыңылдауы
Жиі емес
- аллергиялық реакциялар (қышыну, есекжем, экзантема, бөртпе, бронх түйілуі, ангионевроздық ісіну, тахикардия және гипотония)
- бас ауыруы
Сирек
- ентігу, бронх түйілуі (әсіресе бронхтардың гиперреактивті ауруы және бронх демікпесі бар пациенттерде)
- несеп шығару кезіндегі қиындықтар
- стоматит, қыжыл, жүрек айну, құсу және диарея
Өте сирек
- анафилаксиялық реакциялар, олар шокқа әкелуі мүмкін, Стивенс-Джонсон синдромы немесе Лайелл синдромы
- қызба
- ацетилцистеинді қолданумен байланысты қан құйылу, аса жоғары сезімталдық реакциясы шеңберінде байқалды
- тромбоциттер агрегациясының төмендеуі
- гликоген 6 фосфатдегидрогеназа (G6PD) тапшылығы кезіндегі гемолиз
- аса жоғары сезімталдық реакциялары
- асқазан түйілулері
Белгісіз
- гиперемия немесе қызару
- бүйрек тастарының түзілуі, гипероксалатурия, диурез
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- несеп рН нормасына және оксалурияға байланысты гипероксалурия, ацидурия және бүйрек тастары болғанда,
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- лактоза жақпаушылығына, туа біткен Lapp-лактаза тапшылығына немесе глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуына байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ацетилцистеинге қатыстылары
- Жөтелге қарсы дәрілер: ацетилцистеинді және жөтелге қарсы дәрілерді бір мезгілде қолдану жөтел рефлекстерінің төмендеуі салдарынан тыныс жолдары секрециясының айқын ұлғаюына әкелуі мүмкін. Сондықтан біріктірілген емнің мұндай түрін түбегейлі диагноздан кейін тағайындау керек.
-Антибиотикте: сульфгидрильді топтың салдарынан ацетилцистеин әртүрлі пенициллиндермен, тетрациклиндермен, цефалоспориндермен, аминогликозидтермен, макролидтермен және В амфотерицинмен өзара әрекеттесуі мүмкін. Бұл дәрі-дәрмектерді ацетилцистеинмен бір мезгілде қолданбау керек, егер қажет болса, бұл дәрілер мен ацетилцистеинді қабылдау аралығы 2 сағаттан кем болмауы тиіс.
Амоксициллинмен, доксициклинмен, эритромицинмен, тиамфениколмен немесе цефуроксиммен үйлесімсіздігі жоқ.
-Басқа дәрілік заттар: ацетилцистеинмен бір мезгілде қолданған кезде, нитроглицериннің тамырды кеңейту факторына және тромбоциттер агрегациясының тежегішіне әсері ұлғаюы мүмкін екені белгілі.
Эпилепсиясы бар, ұзақ емдеу кезінде карбамазепинді қабылдаған пациенттерде қандағы карбамазепин деңгейінің төмендеуіне байланысты ацетилцистеин тонустық-клонустық конвульсияларға әкелгені белгілі.
Қолдану ацетилцистеиннің сіңірілуіне ықпал етуі мүмкін болғандықтан, белсенділендірілген көмірмен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.
Аскорбин қышқылына қатыстылары
- құрамында алюминий бар антацидтермен бір мезгілде қолдану, аскорбин қышқылы алюминийдің несеп элиминациясын ұлғайтады. Әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде антацидтерді және аскорбин қышқылын бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.
- Аскорбин қышқылы қан мен несеп үлгілеріндегі глюкозаның, креатининнің және несеп қышқылының концентрацияларын анықтайтын биохимиялық тесттердің нәтижелеріне ықпал етуі мүмкін.
- пероральді ұрықтануға қарсы дәрілер С дәруменінің сарысулық деңгейін төмендетеді. Ацетилсалицил қышқылы, дисульфирам, мексилетин, темір, фенитоин, барбитураттар және тетрациклин аскорбин қышқылының несеппен бөлінуін арттырады. Аскорбинқышқылы флуфеназинмен және варфаринмен өзара әрекетеседі.
- Аскорбинқышқылының жоғары дозалары несептің «қышқылдануына» әкеледі, бұл қышқыл түзуші дәрілердің күтпеген бүйректік өзекшелік реабсорбциясына әкеліп соғуы және қандағы қышқыл түзуші дәрілік заттар деңгейінің жоғарылауымен жағымсыз әсерлерге ұшыратуы мүмкін. Негізгі дәрілердің реабсорбциясының азаюы байқалады, бұл емдік әсердің төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Ацетилцистеин
- Бронхтар сөлінісінің айқын ұлғаюын ацетилцистеинді енгізгеннен кейін байқауға болады. Жөтелдік рефлекс немесе жөтел талапқа сай болмаған жағдайда,тыныс жолдарын ашық күйде сақтау үшін сақтық таныту керек. Ацетилцистеинді демікпесі немесе бронх түйілуі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.
- Стивенс-Джонсон және Лайелл синдромы сияқты, ацетилцистеинді қолданумен байланысты күрделі тері реакцияларының дамуы туралы сирек хабарланды. Егер тері өзгерістері немесе тыныс жолдарының шырышты қабығының өзгерістері дамыса, олардың ацетилцистеинді қолданумен байланысы дереу зерттелуі тиіс, ал МУКОНЕКС-C қолдануды, егер бұл қажет болса, тоқтату керек.
- Ацетилцистеин асқазан-ішек жолының тітіркенуін сирек тудырады, алайда асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасында, өңеш веналарының варикоздық кеңеюінде, қан түкіргенде, өкпеден қан кеткенде, фенилкетонурияды, бронх демікпесінде, бүйрекүсті бездерінің ауруларында, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде, артериялық гипертензияда пациенттер сақтық танытуы керек.
- Ацетилцистеинді қолдану жүрек айнуына әкелуі немесе парацетамолмен артық дозалану салдарынан оны күшейтуі мүмкін болғандықтан, асқазан-ішектен қан кетуі (пептикалық ойық жара немесе өңеш веналарының варикоздық кеңеюі) бар пациенттерде оны қолдану туралы шешімді әлеуетті қан кету қаупін және парацетамолға байланысты гепатоуыттылық қаупін ескере отырып қарастыру керек.
- Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе циррозы бар (Чайлд-Пью бойынша С класы) пациенттерде ацетилцистеиннің элиминациясы баяулауы мүмкін, ал қандағы концентрациясы және жағымсыз әсерлері ұлғаюы мүмкін.
- Құрамында азот бар заттардың көп мөлшерде бөлінуін болдырмау үшін, ацетилцистеинді бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.
- Эпилепсиясы бар, ұзақ емдеу кезінде карбамазепинді қабылдаған пациенттерде ацетилцистеин тонустық-клонустық конвульсияларға әкелуі мүмкін.
Аскорбин қышқылы
- Аскорбин қышқылының жоғарырақ дозалары несептегі оксалат деңгейін жоғарылатады және бүйректе кальций оксалаттарының түзілуіне әкелуі мүмкін. Бүйрек дисфункциясы немесе анамнезінде бүйрек тастары бар пациенттер осы әсерге бейімірек болуы мүмкін.
- Аскорбин қышқылы темірдің сіңуін арттыратындықтан, жоғарырақ дозалары гемохроматозы, талассемиясы, полицитемиясы, лейкемиясы немесе сидеробластық анемиясы бар пациенттер үшін қауіпті болуы мүмкін. Темірмен шамадан тыс қанығу кезінде аскорбин қышқылын тұтынуды ең аз мөлшерде ұстау керек.
- Сақ болу керек, өйткені аскорбин қышқылы глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа (G6PD) тапшылығы бар пациенттерде гемолизге әкелуі мүмкін.
- Диабеті бар пациенттерде аскорбин қышқылын қолдану несептегі глюкоза мөлшерін анықтау тестісінің нәтижесін нашарлатуы мүмкін. Алайда, аскорбин қышқылы қандағы глюкоза деңгейіне әсер етпейді. Сондықтан аскорбин қышқылын (С дәруменін) қабылдауды қант диабетіне тест басталуына 2-3 күн қалғанда тоқтату керек.
- Аскорбин қышқылын десфериоксаминмен бір мезгілде тағайындаған кезде, темірдің несеппен бөлінуінің артуы мүмкін. Кардиомиопатия және іркілісті жүрек жеткіліксіздігі идиопатиялық гемохроматозы немесе талассемиясы бар, десфериоксамин қабылдаудан кейін аскорбин қышқылын қабылдаған пациенттерде байқалған. Мұндай жағдайларда, аскорбин қышқылын сақтықпен тағайындау керек, және жүрек қызметі бақылануы тиіс.
- Несеп қышқылының экскрециясына әсер ететіндіктен, аскорбин қышқылының жоғары дозасы подаграға әкеліп соғуы мүмкін.
- Аскорбин қышқылының жоғары дозалары орақ-жасушалы анемиясы бар пациенттерде орақ тәрізді жасушалардың нашарлауымен байланысты.
- Аскорбин қышқылы тез дамитын және кең таралған ісіктерді нашарлатуы мүмкін.
- Гемодиализдегі пациенттерде плазмадағы қымыздық қышқылының деңгейінің ұлғаюына әкелуі мүмкін.
- Леводопаны бір мезгілде қолданумен байланысты құсудың азаюы туралы хабарланған.
- Бақыланатын диабеті бар пациенттерге аскорбин қышқылын күніне 500 мг-ден бір апта бойы қолданған кезде диабеттің қадағалануы нашарлағаны байқалды.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ацетилцистеиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ. Оксалат экскрециясының жоғары деңгейімен бүйрек жеткіліксіздігі С дәруменінің жоғары дозаларын ұзақ уақыт қолданған кезде байқалады. Демек, МУКОНЕКС-C сақтықпен қолдану керек.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бауыр жеткіліксіздігі жоғары (Чайлд-Пью бойынша С класы) пациенттерде ацетилцистеиннің орташа жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, және клиренсі төмендейді.
Гериатриялық популяция
Гериатриялық пациенттерде ацетилцистеиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ.
Натрий қолдануға байланысты ескерту
Әрбір көпіршитін таблетканың құрамында 10,56 мг (242,9 мг) натрий бар. Натрий мөлшері бақыланатын диетадағы пациенттер осыны ескергені жөн.
Әрбір көпіршитін таблетканың құрамында 330,00 мг сусыз лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл дәріні қолданбауы тиіс.
Әрбір көпіршитін таблетканың құрамында 219,65 мг манит бар, ол жұмсақ іш жүргізетін әсер көрсетуі мүмкін.
Бала туу жасындағы әйелдер/Ұрықтануға қарсы дәрілер
Ацетилцистеин және контрацептивтер арасындағы өзара әрекеттесу жоқ.
Пероральді ұрықтануға қарсы дәрілер аскорбин қышқылының қан сарысуындағы деңгейін төмендетеді.
Фертильділік
Ацетилцистеиннің фертильділікке теріс әсері анықталған жоқ.
Препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
МУКОНЕКС-C көлік құралын басқару және әртүрлі механизмдерді пайдалану қабілетіне теріс әсері анықталған жоқ.
Артық дозалануы
Қазіргі уақытқа дейін ацетилцистеиннің пероральді түрлерімен уытты артық дозалану туралы хабарланған жоқ. Ацетилцистеиннің 500 мг / кг дозасын қабылдау уытты әсерсіз өтті.
Симптомдары: Артық дозаланған жағдайда жүрек айну, құсу және диарея сияқты асқазан-ішектік бұзылулар байқалуы мүмкін. Нәрестелерге емшек емізген кезде гиперсекреция қаупі бар.
Емдеу: қажет болса, симптоматикалық емдеу қолданылады.
Парацетомолмен улануды емдеген кезде, ацетилцистеиннің күніне 30 г дейінгі ішкі емі кезінде ең жоғарғы доза қолданылады.
Ацетилцистеиннің өте жоғары дозаларын вена ішіне енгізу, атап айтқанда, оның әсері тез жүрген кезде, анафилаксиялық реакцияларға әкеліп соғады.
Аскорбин қышқылы
Аскорбин қышқылымен артық дозалану глюкозафосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттерде ацидозға немесе гемолиздік анемияға әкелуі мүмкін. Артық дозалану бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін. Несеп айдаушы әсері және / немесе диарея жоғары дозаларда байқалуы мүмкін, әйтсе де бұл сирек байқалады. Бұдан басқа, оксалаттардың кристалдары түзілуі мүмкін. Мұндай жағдайларда С дәруменін қабылдауды тоқтату талапқа сай болып табылады.
Емі: симптоматикалық емдеу қолданылады. Асқазанды шаю немесе диализ жүзеге асырылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 немесе 15 таблеткадан ылғал сіңіргіші бар, алғаш ашылуы бақыланатын жабылатын қақпақшасы бар пластик тубаға салынады.
1 (№ 10 өлшеп-орау үшін) немесе 2 тубадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз