МИСОЛ 50, 50 мг, таблетки №14, пачка картонная
Торговое название
МИСОЛ® 50
МИСОЛ® 100
Международное непатентованное название
Сертралин
Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – сертралина гидрохлорид 55,954 мг или 111,908 мг, эквивалентно 50,00 мг или 100,00 мг сертралина соответственно,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, Повидон (ПВП К30), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,
состав пленочной оболочки №1 (Sepifilm LP 770):гидроксипропил-метилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин.
Код АТХ N06AB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме сертралина дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме (Сmax) достигает пика через 4-8 ч. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 ч. Постоянный уровень сертралина в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю лечения препаратом. Соответственно периоду полувыведения при повторном приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата в сравнении с однократным приемом. При приеме препарата во время еды площадь под кривой незначительно увеличивается, а Сmax– увеличивается на 25% до достижения времени пиковой плазменной концентрации (Тmax), а затем уменьшается с 8 ч до 5,5 ч. Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень путем N-десметилирования до основного метаболита - N-десметилсертралина, обнаруживаемого в плазме, с периодом полувыведения от 62 ч до 104 ч. N-десметилсертралин значительно уступает по активности сертралину. Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последовательному восстановлению, гидроксилированию и глюкуронидной конъюгации. Около 40-45% сертралина выводится с мочой через 9 дней, около 40-45% сертралина выводится с калом, включая 12-14% неизменного сертралина. Сертралин связывается с белками (98%) в концентрации от 20 до 500 нг/мл.
Плазменный клиренс у пожилых пациентов на 40 % ниже, чем у молодых.
Фармакодинамика
Механизм действия препарата МИСОЛ® связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). Очень слабо воздействует на обратный нейрональный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не обладает сродством к адренергическим (альфа - 1, альфа - 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу. Не вызывает физической и психической зависимости.
Показания к применению
- депрессии различной этиологии, профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов
- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей с 6 лет
- панические расстройства с или без агарофобии
- посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)
- социальные тревожные расстройства
Способ применения и дозировка
Таблетки МИСОЛ®можно принимать независимо от приема пищи один раз в сутки, утром или вечером.
Депрессия и ОКР:лечение препаратом МИСОЛ® следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
Подбор дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: при недостаточном эффекте применения препарата у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.
Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
Поддерживающая терапия
Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной – с соответствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.
Пациенты детской популяции
Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей и подростков с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) в возрасте от 6 до 17 лет.
У подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом МИСОЛ® следует начинать с дозы 50 мг/сут.
У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато от 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.
Подбор дозы у детей и подростков
Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с почечной недостаточностью не требуется корректировка дозы.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
- бессонница, головная боль, сонливость, головокружение, усталость
- диарея, тошнота, сухость во рту
- нарушения эякуляции
Часто (≥1/100 до <1/10)
- фарингит
-анорексия, повышение аппетита
- депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, беспокойство, тревога, ажитация, нервозность, снижение либидо, бруксизм, парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушение внимания
- нарушение зрения, шум в ушах
- учащенное сердцебиение, приливы, зевота
- абдоминальная боль, рвота, запор, диспепсия, метеоризм
- кожная сыпь, гипергидроз
- миалгия, боль в груди
- сексуальная и эректильная дисфункция
Не часто (≥1/1000 до <1/100)
- инфекции верхних дыхательных путей, ринит
- галлюцинации, эйфория, апатия, патологическое мышление
- судороги, непроизвольное сокращение мышц, нарушение координации движения, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, расстройство речи, спутанность сознания, гипокинезия, гипотония, гипорефлексия
- постуральное головокружение, мигрень, боль в ушах
- тахикардия, гипертензия, гиперемия
- бронхоспазм, одышка, диспноэ, кашель, эпистаксис
- гипертензия, гиперемия, недомогание, озноб, гипертермия, астения, жажда
- эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсекреция слюны, отрыжка
- периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница
- остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, мышечные судороги
- никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушение мочеиспускания
- вагинальные кровотечения, женская сексуальная дисфункция
- недомогание, озноб, повышение температуры, жажда
- снижение или увеличение массы тела
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
-дивертикулит, гастроэнтерит
- средний отит
- неоплазма
- лимфоаденопатия
- гиперхолестеринемия, гипогликемия
- лекарственная зависимость, психотические нарушения, агрессия, паранойя, суицидальные мысли/поведение, лунатизм, гипомания, мания, преждевременная эякуляция
- кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения
- нарушение слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, экзофтальм, птоз, конъюнктивит, нистагм, глаукома
- инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные расстройства, периферическая ишемия
- ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор (свистящее дыхание), дисфония, икота
- стоматит, язвы языка, гиперплазия десен, зубная боль, усугублённый кариес, глоссит, мелена
- нарушения функции печени
- дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение структуры волос, ненормальный запах кожи, акне, экзема, гипертрихоз, обесцвечивание кожи, пустулёзная сыпь
- гиперакузия
- нарушения со стороны костей, травмы, грыжа, нарушение походки
- недержание мочи
- меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, генитальные выделения, приапизм, галакторея
- снижение лекарственной толерантности
- повышение активности АЛТ, АСТ
- вазодилатация
- атипичная сперма
Частота неизвестна
- лейкопения, тромбоцитопения, анемия
- анафилактоидные реакции, аллергические реакции,
- гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ)
- гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия
- паранойя, двигательные расстройства, включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежет зубами, нарушение походки, синкопэ, кошмарные сновидения
- серотонинергический синдром или злокачественный нейролептический синдром, в некоторых случаях связанные с совместным применением серотонинергических лекарственнных средств, что включает ажитацию, беспокойство, потоотделение, диарею, лихорадку, гипертензию, тахикардию, ригидность, акатизию, психомоторные нарушения, нарушения зрения
- желудочно-кишечные кровотечения, гематурия
- панкреатит, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит
- синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, периферические отеки, фоточувствительность, зуд
- артралгия, мышечные судороги
- гинекомастия, нарушения менструального цикла
- нарушение функции тромбоцитов, повышение уровня холестерина
Дети
Общий профиль побочных реакций у детей, схож с профилем взрослых.
Очень часто (≥ 1/10)
-головная боль, бессонница
-диарея, тошнота
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
- боль в груди
- мания, лихорадка
- рвота, потеря аппетита, влияют лабильности, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, кошмары, усталость, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм
Не часто (≥1/1000 до <1/100)
- удлинение QT на ЭКГ
- попытки суицида, депрессия, апатия, галлюцинации, кошмарные сновидения, травмы
- гипервентиляция, судороги, мышечные судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, бруксизм
- анемия, недомогание, снижение массы тела
- наружный отит, боль в ушах, глазная боль, расширение зрачка, ринит
- печеночная недостаточность, повышение уровня аланинаминотрансферазы
- цистит, гематурия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия
- нарушение менструального цикла, приливы
- крапивница, пурпура, пустулезная сыпь, алопеция, дерматит, заболевания кожи, неприятный запах кожи
- простой герпес
Противопоказания
- гиперчувствительность к сертралину или другим компонентам препарата
- неврологические нарушения (в том числе задержка умственного развития)
- маниакальные состояния
- эпилепсия
- снижение массы тела
- одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) и с пимозидом
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы/галактозы
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет (для пациентов с ОКР)
- детский и подростковый возраст до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР
Лекарственные взаимодействия
- с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО)отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая необратимого типа ИМАО (селегилин), обратимого типа селективного действия (моклобемид) и обратимого типа неселективного действия (линезолид) и возникают серьезные побочные эффекты: тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение и гипертермию с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судороги и смерть. Лечение сертралином следует начинать более чем через 14 дней после лечения ИМАО, а также лечение сертралином следует прекратить за 7 дней до лечения ИМАО.
- одновременный прием сертралина и пимозидапротивопоказан. Повышение уровня пимозидапримерно на 35% наблюдалось при приеме однократной дозы 2 мг пимозида.
- одновременное применение сертралина и алкоголя, алкоголь-содержащих препаратов не рекомендуется
- одновременное использование сертралина в дозе 200 мг/сут с карбамазепином, галоперидолом или фенитоином не влияет на когнитивные и психомоторные характеристики у здоровых лиц
- необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании фентанила (используется для общей анестезии или для лечения хронической боли), других серотонинергических препаратов (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны) и других опиатов.
- одновременное использование сертралина с другими препаратами, которые могут продлить интервал QT (например, некоторые антипсихотики и антибиотики), может увеличить риск удлинения QT и / или желудочковых аритмий (например, Torsade de Pointes).
- совместное применение сертралина с литием усиливает появление тремора, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном введении сертралина с литием пациенты должны контролироваться.
- одновременное применение фенитоина и сертралина может привести к снижению уровня сертралина в плазме. Не исключено, что другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, карбамазепин, зверобой (Hypericum perforatum) и рифампицинмогут снизить уровень сертралина в плазме.
- слабость, гиперрефлексия, нарушение координации, спутанность сознания, тревога и волнение могут возникнуть после применения сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут возникнуть и при приеме других средств того же класса (триптаны) и других серотонинергических препаратов (в том числе других серотонинергических антидепрессантов) и других опиатов. Если сопутствующее лечение сертралином оправдано, то следует проявлять осторожность.
- одновременный прием сертралина 200 мг в сутки с варфарином приводит к небольшому, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, которое может в редких случаях привести к дисбалансу значения МНО (международного нормализованного отношения). Требуется тщательный контроль протромбинового времени в начале и после прекращения терапии сертралином.
- одновременное применение с циметидином приводит к значительному снижению клиренса сертралина. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
- сертралин не влияет на способность атенололаблокировать бета-адренергические рецепторы.
- никаких взаимодействий дигоксина с сертралином при дозе 200 мг в день не наблюдалось.
- риск кровотечения может увеличиться при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, НПВС, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин)
или другими препаратами, которые могут увеличить риск кровотечения.
- СИОЗС могут снижать активность холинэстеразы в сыворотке, что приводит к длительной нервно-мышечной блокаде мивакурии или других нервно-мышечных блокирующих агентов.
- сертралин может действовать как ингибитор CYP 2D6 от легкой до умеренной степени. Хронические дозы сертралина 50 мг в сутки приводили к умеренному (в среднем 23-37%) увеличению концентрации дезипраминав плазме (маркер активности изофермента CYP 2D6) в стационарном состоянии. Клинически релевантные взаимодействия могут возникать с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим показателем, таким как антиаритмические средства класса 1C, такие как пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно при высоком уровне сертралина.
Сертралин не играет клинической роли в качестве ингибитора CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 и CYP 1A2.
Совместное применение сертралина с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, ингибиторы протеазы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) может привести к еще большему воздействию сертралина. Это также относится к умеренным ингибиторам CYP3A4 (например, aпрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил и дилтиазем). Использование сильных ингибиторов CYP3A4 следует избегать во время лечения сертралином.
Уровни сертралина плазмы увеличиваются примерно на 50% в медленных метаболизмах CYP2C19 по сравнению с быстрыми метаболистами. Нельзя исключать взаимодействия с мощными ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин и флувоксамин).
Особые указания
Потребление грейпфрутового сока во время лечения сертралином не рекомендуется.
У пациентов при применении сертралина были случаи ложных положительных результатов иммуноанализа на скрининг бензодиазепинов в моче, которые продолжаются в течение нескольких дней после окончания приема препарата. Подтверждающие тесты, такие как газовая хроматография/масс-спектрометрия, идентифицирует сертралин от бензодиазепинов.
При переходе от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессивных или aнтиобсессивных препаратов, особенно от длительно действующих препаратов, таких как флуоксетин, к приему сертралина требуется уход, особое внимание и медицинский контроль.
У пациентов, принимающих сертралин, повышен риск удлинения интервала QT и может развиться тахикардия по типу трепетания/мерцания.
Симптомы мании/гипоманиинаблюдались у небольшого числа пациентов, получавших антидепрессанты и препараты от навязчивых состояний, включая сертралин. Поэтому пациентам с манией/гипоманией в анамнезе, сертралин следует применять с осторожностью. Пациенту, находящемуся в маниакальной фазе, прием сертралина следует прекратить.
У больных шизофренией могут обостриться психотические симптомы.
При терапии сертралином могут появиться судороги: сертралин не рекомендуется пациентам с нестабильной эпилепсией, а за больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение. Пациенту, у которого развиваются судороги, прием сертралина нужно прекратить.
Суицид/ суицидальные мысли/ попытка самоубийства или клиническое ухудшение. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение. Другие психические расстройства, при которых назначается сертралин, также могут вызвать повышенный суицидальный риск. Меры предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с психическими расстройствами. Пациенты с суицидальными действиями в анамнезе или те, у кого были суицидальные мысли до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или суициду, поэтому за ними во время лечения требуется тщательный контроль.
Пациенты (и опекуны больных) должны быть предупреждены о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно при появлении данных симптомов.
Гипонатриемия.Гипонатриемия может возникнуть в результате лечения СИОЗС или ИОЗН (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), включая сертралин. Уровень сывороточного натрия снижается до 110 ммоль/л и ниже. Большему риску развития гипонатриемии при приеме СИОЗС и ИОЗН подвержены пациенты пожилого возраста и пациенты, принимающие мочегонные средства или истощенные пациенты. У пациентов с клиническими проявлениями гипонатриемии следует отменить прием сертралина и назначить адекватное лечение, направленное на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затруднение концентрации внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, которая может привести к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.
Акатизия/психомоторное возбуждение.Применение сертралина приводит к развитию акатизии, характеризующейся неприятным или тревожным беспокойством и нуждой двигаться чаще, а также неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего, это происходит в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых появились такие симптомы, повышение дозы может привести к пагубным последствиям.
Применение при печеночной недостаточности
У пациентов с легкой стабильной степенью тяжести цирроза наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и примерно в три раза увеличение AUC и Cmax, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Поэтому применять сертралин пациентам с заболеваниями печени следует с осторожностью. При необходимости, следует назначать низкие дозы или увеличивать интервал между дозами. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью сертралин применять не следует.
Применение при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин или 0,5-1 мл/с) или умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин или 0.167-0.483 мл/с), коррекция дозы сертралина, в зависимости от степени нарушения функции почек, не требуется.
У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять уровень гликемии, возможно, из-за улучшения симптомов депрессии. Необходим тщательный гликемический контроль у пациентов, получавших сертралин и дозы инсулина и/или сопутствующих пероральных сахароснижающих лекарственных средств, требующих коррекцию доз.
Аномальное кровотечение/кровоизлияние: следует соблюдать осторожность при одновременном применении СИОЗС с препаратами, влияющими на тромбоцитарную функцию (антикоагулянты, атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП), а также пациентам с нарушениями свертываемости крови в анамнезе.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Клинические исследования об установлении рисков и пользы от комбинированного применения ЭСТ и сертралина, не проводились.
Применение у детей и подростков младше 18 лет
Сертралин не рекомендуется детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с ОКР в возрасте 6-17 лет.
Суицидальные действия (попытки и мысли), враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение, гнев) чаще наблюдались среди детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если решение о лечении сертралином все-таки принято, пациента необходимо проверить на появление суицидальных симптомов. Кроме того, данные по безопасности детей и подростков, касающиеся роста, созревания и когнитивно-поведенческого развития, ограничены. Врачи должны вести наблюдение за детьми при длительном лечении для выявления нарушений в системе организма.
Беременность и период лактации
Использование сертралина у беременных женщин хорошо не изучено. Поэтому применение сертралина во время беременности противопоказано, если только клинический статус пациента не таков, что польза лечения перевешивает потенциальный риск.
Так как сертралин проникает в грудное молоко, то использование сертралина у кормящих матерей противопоказано, если только по усмотрению врача польза перевешивает риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует учитывать, что психотропные препараты могут ухудшить психические или физические способности, поэтому пациенты должны быть предупреждены об этом и не рекомендуется выполнение потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или другими опасными механизмами.
Симптомы отмены при прекращении приема сертралина
Симптомы отмены при прекращении лечения общие, особенно если это резкое прекращение, и может зависеть от таких факторов, как длительность лечения, дозировка, частота снижения дозы. Наиболее распространенными реакциями являются: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и глубокие сны), возбудимость или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти симптомы проявляются в легкой или умеренной степени, однако у некоторых пациентов они могут проявляться и в тяжелой форме. Они обычно появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. Как правило, эти симптомы самоизлечивающиеся и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут проявляться дольше (2-3 месяца и более). Следовательно, при отмене лечения сертралином, дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель для того, чтобы уменьшить риск реакций отмены. В случае возникновения симптомов непереносимости при снижении дозы или после прекращения лечения, необходимо повторное применение препарата в рекомендованной дозе. Впоследствии, врач может продолжить снижать дозу препарата постепенно.
Передозировка
Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение, головокружение, менее часто - кома.
Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфических антидотов к сертралину нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 14 таблеток (для дозировки 50 мг) или по 5, 7 или 14 таблеток (для дозировки 100 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки белой непрозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.
По 3 (для 10 таблеток), или по 1 или 2 (для 14 таблеток), или по 2 или 4 (для 7 таблеток), или по 6 (для 5 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
МИСОЛ® 50
МИСОЛ® 100
Халықаралық патенттелмеген атауы
Сертралин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг және 100 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 55,954 мг немесе 111,908 мг сертралин гидрохлориді, тиісінше 50,00 мг немесе 100,00 мг сертралинге баламалы,
қосымша заттар:лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, Повидон (ПВП К30), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), микрокристалды целлюлоза РН 102, магний стеараты,
үлбірлі қабықтың құрамы №1 (Sepifilm LP 770):гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), микрокристалды целлюлоза (Е460), стеарин қышқылы (Е570), титанның қостотығы (Е171).
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған және бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (50 мг доза үшін).
Ұзынша келген, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған және бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (100 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Психоаналептиктер. Антидепрессанттар. Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер. Сертролин.
АТХ коды N06AB06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сертралинді 50-ден 200 мг-ге дейінгі дозада 14 күн бойы тәулігіне бір рет қабылдаған кезде 4,5-8,4 сағаттан соң сертралин плазмада шыңдық концентрациясына (Сmах) жетеді. Сертралиннің орташа жартылай шығарылу кезеңі 26 сағатқа жуықты құрайды. Сертралин қан плазмасында тұрақты деңгейге препаратпен емделгеннен кейін шамамен 1 аптадан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңіне сәйкес сертралинді 50-ден 200 мг-ге дейінгі дозада қайталап қабылдаған кезде, бір реттік қабылдаумен салыстырғанда, препараттың шамамен екі есе жиналып қалғаны байқалады. Препаратты тамақтану кезінде қабылдаған жағдайда қисық астындағы аудан артады, ал Сmах - ең жоғары шектегі плазмалық концентрациясының уақытына (Тmах) жеткенге дейін 25%-ға артады, ал содан кейін 8 сағаттан 5,5 сағатқа дейін азаяды.
Сертралин бауыр арқылы алғаш өткен кезде жартылай шығарылу кезеңі 62 сағаттан 104 сағатқа дейін болатын, плазмадан анықталатын негізгі метаболит - N-десметилсертралинге дейін N-десметилдену арқылы белсенді түрде биотрансформацияланады. N-десметилсертралин белсенділігі тұрғысынан сертралиннен едәуір кем болады. Сертралин және N-десметилсертралин тотықтыра аминсізденуге және біртіндеп қалпына келуге, гидроксилденуге және глюкуронидтік конъюгацияға ұшырайды. Сертралиннің 40-45%-ға жуығы 9 күннен кейін несеппен бірге шығарылады, сертралиннің 40-45%-ы, өзгеріске ұшырамаған сертралиннің 12-14%-ын қоса есептегенде, нәжіспен бірге шығарылады. Сертралин ақуыздармен (98%) 20-дан 500 нг/мл концентрацияда байланысады.
Егде жастағы пациенттердегі плазмалық клиренсі жас адамдардағыдан 40%-ға төмен.
Фармакодинамикасы
МИСОЛ® препаратының әсер ету механизмі серотонинді (5НТ) нейрональді түрде қармап қалудың тежелуімен байланысты. Норадреналиннің және дофаминнің нейрональді кері қармауына ықпалы өте әлсіз. Емдік дозаларда адам тромбоциттерінде серотониннің қармап қалынуын бөгейді. Адренергиялық (альфа - 1, альфа - 2, бета), холинергиялық, ГАМҚ-ергиялық, дофаминергиялық, гистаминергиялық, серотонинергиялық (5НТ 1 А, 5 НТ 1 В, 5НТ 2) немесе бензодиазепинді рецепторларға ұқсастығы жоқ. Ұзақ уақыт қолдану мидың норадреналинді рецепторларының белсенділігін төмендетеді; клиникалық тұрғыдан тиімді басқа антидепрессиялық және антиобсессивтік препараттар осыған ұқсас әсер береді. Сертралин моноаминооксидазаны тежемейді. Физикалық және психикалық тәуелділікті тудырмайды.
Қолданылуы
- шығу тегі әртүрлі депрессияларды, үлкен депрессиялық көріністердің қайталануының профилактикасында
- ересектерде және 6 жастан бастап балаларда обсессивтік-компульсивтік бұзылуларда (ОКБ)
- агарофобиялық немесе онсыз үрейлі бұзылыстарда
- жарақаттан кейінгі стрессорлық бұзылыстарда (ЖКСБ)
- әлеуметтік үрей тудыратын бұзылыстарда.
Қолдану тәсілі және дозалары
МИСОЛ® таблеткасын тағам қабылдауға байланыстырмай тәулігіне бір рет таңертең немесе кешке қабылдауға болады.
МИСОЛ® таблеткаларын тамаққа қарамай қабылдай беруге болады.
Депрессия және ОКБ: МИСОЛ® препаратымен емдеуді тәулігіне 50 мг дозадан бастаған жөн.
Үрейлі бұзылулар, ЖКСБ және әлеуметтік дүрлігу тудыратын бұзылыстарда: емдеуді тәулігіне 25 мг дозадан бастайды, оны бір аптадан кейін тәулігіне 50 мг-ге дейін арттырады. Препаратты осындай сызбада қолдану емдеудің үрейлі бұзылыстарға тән ерте жағымсыз әсерлерінің жиілігін төмендетуге мүмкіндік береді.
Дозаны таңдау
Депрессия, ОКБ, үрейлі бұзылыстар, ЖКСБ және әлеуметтік дүрлігу тудыратын бұзылулар: МИСОЛ® пациенттерге тәулігіне 50 мг дозада қолдану әсері жеткіліксіз болғанда, оның тәуліктік дозасын арттыруға болады. Дозаны, тәулігіне 200 мг құрайтын ең жоғары ұсынылған дозаға дейін, аптасына бір реттік аралықтан жиі арттырмаған жөн.
Бастапқы емдік әсер 7 күн ішінде білінуі мүмкін, алайда толық әсерге 2-4 аптадан кейін (немесе тіпті ОКБ кезінде өте ұзақ уақыт ішінде) жетеді.
Демеуші ем
Ұзақ уақыт емдеген кезде демеуші доза өте аз тиімді болуы – ол емдік әсеріне байланысты талапқа сай өзгертілуі тиіс.
Балалар популяциясындағы пациенттер
Обсессивті-компульсивті бұзылулары (ОКБ) бар балаларда және 6-дан 17 жасқа дейінгі жастағы жасөспірімдерде сертралиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталды. ОКБ-ға шалдыққан 13-17 жастағы жасөспірімдерде МИСОЛ®препаратымен емдеуді тәулігіне 50 мг дозадан бастаған жөн.
6-12 жастағы балаларда ОКБ-ны емдеуді тәулігіне 25 мг дозадан бастайды, бір аптадан соң оны тәулігіне 50 мг-ге дейін арттырады. Кейін, әсері жеткіліксіз болған кезде дозаны қажетіне қарай тәулігіне 50 мг-ден 200 мг-ге дейін сатылап арттыруға болады. Алайда артық дозалануға жол бермеу үшін, дозаны 50 мг-ден астамға арттырған кезде балалардың дене салмағының ересектермен салыстырғанда аз болатындығына көңіл бөлу қажет.
Балаларда және жасөспірімдерде дозаны таңдау
Сертралиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 тәулікті құрайды, сондықтан доза кем дегенде 1 апта аралықпен өзгертілуі тиіс.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағыларда препаратты жасырақ адамдардағы доза диапазонында қолданады.
Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге аз дозаларды қолданған немесе препаратты қабылдау арасындағы аралықты ұзартқан жөн.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (≥1/10)
- ұйқысыздық, бас ауыру, ұйқышылдық, бас айналу, шаршағыштық
- диарея, жүректің айнуы, ауыз ішінің құрғауы
- эякуляцияның бұзылуы
Жиі (≥1/100 <1/10 дейін)
- фарингит
- анорексия, тәбеттің ұлғаюы
- депрессия, өзін өзі танымау, түнгі қорқыныштар, мазасыздық, үрейлену, ажитация, күйгелектік, либидоның төмендеуі, бруксизм, парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, зейіннің нашарлауы
- көрудің нашарлауы, құлақтың шуылы
- жүрек қағуы, қан кернеулері, есінеу
- абдоминальді ауыру, құсу, диспепсия, метеоризм
- тері бөртпесі, гипергидроз
- миалгия, кеуденің ауыруы
- сексуалдық және эректильді дисфункция
Жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін)
- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, ринит
- елестеулер,эйфория, апатия, ойлаудың бұзылуы
- құрысулар, бұлшықеттің еріксіз жиырылуы, үйлесімнің бұзылуы, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, сөйлеудің бұзылуы, сананың шатасуы, гипокинезия, гипотония, гипорефлексия
- постуральді бас айналу, бас сақинасы, құлақтың ауыруы
- тахикардия, гипертензия, гиперемия
- бронхтың тарылуы, ентігу, диспноэ, жөтел, эпистаксис
- гипертензия, гиперемия, дімкәстену, қалтырау, гипертермия, астения, шөліркеу
- эзофагит, дисфагия, геморрой, сілекей гиперсаливациясы, кекіру
- периорбитальді ісіну, пурпура, алопеция, салқын тер, терінің құрғауы, есекжем
- остеоартрит, бұлшықет әлсіздігі, арқаның ауыруы, бұлшықеттің құрысып тартылуы
- никтурия, несептің іркілуі, полиурия, поллакиурия, несептің бөлініп шығуының бұзылуы
- қынаптық қан кетулер, әйелдерде сексуалдық функцияның бұзылуы
- дімкәстік, қалтырау, температураның жоғарылауы, шөлдеу
- дене салмағының төмендеуі немесе ұлғаюы
Сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін)
- дивертикулит, гастроэнтерит
- ортаңғы отит
- неоплазма
- лимфоаденопатия
- гиперхолестеринемия, гипогликемия
- дәріге тәуелділік, психоздық бұзылу, озбырлық, параноидтық реакция, суицидтік ой/мінез-құлық, ұйықтау кезінде жүру, гипомания, мания, мезгілінен бұрын болатын эякуляция,
- кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорлық бұзылу
- көз жасының бөлініп шығуының бұзылуы, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, экзофтальм, птоз, конъюнктивит, нистагм, глаукома
- миокард инфарктісі, брадикардия, жүрек бұзылулары, шеткері ишемия
- ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор (ысқырықты дем), дисфония, ықылық
- стоматит, тілдің ойық жарасы, қызыл иектің гиперплазиясы, тіс ауыруы, асқынған тісжегі, глоссит, мелена
- бауыр функциясының бұзылуы
- дерматит, буллезді дерматит, фолликулярлы бөртпе, шаш құрылымының бұзылуы, теріден қалыпты емес иіс шығу, акне, экзема, гипертрихоз, терінің түссізденуі, пустулезді бөртпе
- гиперакузия
- сүйек тарапынан бұзылулар, жарақаттар, жарық, жүріс-тұрыстың бұзылуы
- несепті ұстай алмау
- меноррагия, атрофиялық вульвовагинит, баланопостит, генитальді бөлінділер, приапизм, галакторея
- дәріге төзімділіктің төмендеуі
- АЛТ, АСТ белсенділігінің жоғарылауы
- вазодилатация
- атипиялық шауһет
Жиілігі белгісіз
- лейкопения, тромбоцитопения, анемия
- анафилактоидтық реакциялар, аллергиялық реакциялар
- гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, диурезге қарсы гормон секрециясының талапқа сай емес синдромы (АДГ)
- гипонатриемия, қант диабеті, гипергликемия
- паранойя, гиперкинезия, гипертония, тіс қайрау, жүріс-тұрыстың бұзылуы, синкопэ, қорқынышты түстер көру сияқты экстрапирамидтік симптомдарды қоса, қимыл-қозғалыстардың бұзылыстары
- серотонинергиялық синдром немесе қатерлі нейролептикалық синдром, кейбір жағдайларда серотонинергиялық дәрілік заттарды бірге қабылдаумен байланысты, оған ажитация, мазасыздық, терлеу, диарея, қызба, гипертензия, тахикардия, сіресу, акатизия, психомоторлы бұзылулар, көрудің нашарлауы жатады
- асқазан-ішектік қан кетулер, гематурия
- панкреатит, сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі, гепатит
- Стивенс-Джонсон синдромы, эпидермальді некролиз, ангионевроздық ісіну, беттің ісінуі, шеткері ісінулер, фотосезімталдық, қышыну
- артралгия, бұлшықет құрысулары
- гинекомастия, етеккір оралымының бұзылулары
- тромбоциттер функциясының бұзылуы, холестерин деңгейі жоғарылауы
Балалар
Балалардағы жағымсыз реакциялардың жалпы бейіні ересектердегі бейінге ұқсас
Өте жиі (≥ 1/10)
- бас ауруы, ұйқысыздық
- диарея, жүрек айнуы
Жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін)
- кеуденің ауыруы
- мания, қызба
- құсу, тәбеттің жойылуы, құбылмалылығы әсер етеді, озбырлық, қозу, күйгелектік, зейін қою бұзылуы, бас айналуы, гиперкинезия, бас сақинасы, ұйқышылдық, тремор, көру бұзылуы, ауыз құрғауы, диспепсия, қорқыныштар, шаршау, бөртпе, акне, мұрыннан қан кету, метеоризм
Жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін)
- ЭКГ–дегі QT ұзаруы
- суицидке ұмтылыс, депрессия, апатия, елестеулер, түнгі қорқынышты түстер көру, жарақаттар
- гипервентиляция, құрысулар, бұлшықеттердің құрысуы, экстрапирамидтік бұзылулар, парестезиялар, бруксизм
- анемия, дімкәстік, дене салмағының төмендеуі
- сыртқы отит, құлақтың ауыруы, көз ауыруы, қарашықтың кеңеюі, ринит
- бауыр жеткіліксіздігі, аланинаминотрансфераза деңгейі жоғарылауы
- цистит, гематурия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия
- етеккір оралымы бұзылуы, қан кернеулері
- есекжем, пурпура, пустуллезді бөртпе, алопеция, дерматит, тері ауруы, терінің жайсыз иісі
- қарапайым герпес
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- сертралинге немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- неврологиялық бұзылуларда (оның ішінде ақыл-ой дамуының кідіруі)
- маниакальді жағдайлар
- эпилепсия
- дене салмағының төмендеуі
- моноаминооксидаза тежегіштерімен (МАОТ) және пимозидпен бір мезгілде қолдану
- галактозаның жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 6 жасқа дейінгі балалар (ОКР бар пациенттер үшін )
- ОКР бар пациенттерді қоспағанда, 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдік жас
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
- моноаминоксидаза тежегіштерімен (МАОТ) бірге, сертралин мен МАОТ бір мезгілде қолданғанда (МАОТ қайтымсыз түрін (селегилин), селективті әсер ететін қайтымды түрін (моклобемид) және селективсіз әсер ететін қайтымды түрін (линезолид) және елеулі жағымсыз әсерлер пайда болатын: треморды, миоклонусты, молынан тер бөлінуді, жүрек айнуын, құсуды, бас айналуын және белгілері бар гипертермияны, назарға алатын қатерлі нейролпетикалық синдромды, құрысулар және өлімді қоса ауыр асқынулар байқалады. Сертралинмен емдеуді МАОТ емдегеннен кейін 14 күннен өткізіп барып бастау керек, сондай-ақ сертралинмен емдеуді МАОТ емдеу басталғанға дейін 7 күн бұрын тоқтату керек.
- сертралинді және пимозидтібір мезгілде қабылдауға болмайды. 2 мг пимозидті бір реттік дозада қабылдағанда пимозидтіңдеңгейі шамамен 35% жоғарылағаны байқалды.
- сертралинді және алкогольді, құрамында алкоголь бар препараттарды бір мезгілде қолдануға болмайды.
- карбамазепинмен, галоперидолмен немесе фенитоинмен тәулігіне 200 мг дозада сертралинмен бір мезгілде пайдалану дені сау тұлғаларда когнитивті және психомоторлы сипаттарға әсер етпейді
- фентанилді (жалпы анестезия үшін немесе созылмалы ауыруларды емдеу үшін пайдаланады), басқа серотонинергиялық препараттарды (басқа серотонинергиялық антидепрессанттарды, триптандарды қоса) және басқа апиындарды бір мезгілде пайдаланғанда абай болу керек
- сертралинді QT аралығын ұзартатын (мысалы, кейбір антипсихотиктер және антибиотиктер) басқа препараттармен бір мезгілде пайдалану, QT ұзару және/немесе қарыншалық аритмияның (мысалы, Torsade de Pointes) қаупін арттыруы мүмкін.
- сертралинді литиймен бір мезгілде қолдану тремордың пайда болуын күшейтеді, ол фармакодинамикалық өзара байланысу мүмкіндігін растайды. Сертралинді литиймен бір мезгілде енгізгенде пациенттерді бақылап отыру керек.
-фенитоинді және сертралинді бір мезгілде қолдану плазмада сертралиннің деңгейін төмендетуге әкелуі мүмкін. Фенобарбитал, карбамазепин, шайқурай (Hypericum perforatum) және рифампицин сияқты басқа да CYP3A4 индукторлары плазмада сертралиннің деңгейін төмендету мүмкіндігі болуы жоққа шығарылмайды.
- әлсіздік, гиперрефлексия, қимыл үйлесімділігінің бұзылуы, сананың шатасуы, үрей және қобалжу сертралинді және суматриптанды қолданғаннан кейін пайда болуы мүмкін. Серотонинергиялық синдромының симптомдары осы кластағы басқа да дәрілерден (триптандар) және басқа да серотонинергиялық препараттарды (оның ішінде басқа да серотонинергиялық антидепрессанттар) және басқа да апиындарды қабылдағанда пайда болуы мүмкін. Егер сертралинмен емдеу қатар жүргені расталған болса, онда абай болу керек.
- тәулігіне 200 мг сертралинді варфаринмен бір мезгілде қабылдағанда аздаған, бірақ протромбин уақытының статистикалық мәнді артуына әкелуімен, ал ол сирек жағдайларда ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) мәнінің теңгерімсіздігіне әкелуі ықтимал. Сертралинмен емдеудің басында және тоқтатқаннан кейін протромбин уақытын мұқият бақылау талап етіледі.
- циметидинмен бір мезгілде қолдану сертралин клиренсінің елеулі төмендеуіне әкеледі. Бұл өзгерістердің клиникалық мәні белгісіз.
- сертралин бета-адренергиялық рецепторларды бөгеуде атенололдыңқабілетіне әсер етпейді
- күніне 200 мг дозада сертралинмен дигоксиннің қандай да бір өзара байланысуы байқалмаған
- қан кету қаупі тромбоциттер функциясына әсер ететін препараттармен (мысалы, ҚҚСД, ацетилсалицил қышқылы және тиклопидин) сертралинді қоса, СКҚСТ немесе қан кету қаупін арттыра алатын басқа да препараттармен бір мезгілде қолданғанда артуы мүмкін
- СКҚСТ сарысудағы холинэстераза беленділігін төмендетуі мүмкін, ол мивакурийдің ұзақ жүйке-бұлшықетінің блокадасына немесе басқа жүйке-бұлшықет бөгейтін агенттіне әкеледі.
- сертралин CYP 2D6 тежегіші сияқты жеңілден орташа дәрежеге дейін әсер ете алады. Сертралиннің созылмалы дозасы тәулігіне 50 мг стационар жағдайында плазмада дезипраминнің(CYP 2D6 изоферментінің белсенді маркері) концентрациясының (орташа 23-37%) елеулі артуына әкеледі. Клиникалық релевантты өзара байланысуы 1 С класындағы аритмияға қарсы дәрілер сияқты, пропафенон және флекаинид, трициклді антидепрессанттар және әдеттегі психозға қарсы дәрілер сияқты, әсіресе сертралиннің жоғары деңгейінде тар емдік көрсеткіштермен басқа да CYP 2D6 субстраттармен пайда болуы мүмкін.
Сертралиннің CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 және CYP 1A2 тежегіші ретінде клиникалық маңызы жоқ.
Сертралинді ауқымды CYP3A4 тежегіштермен (мысалы, протеазалар, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин және нефазодон тежегіштері) біріктіріп қолдану сертралиннің тағы да ауқымды өзара байланысуына әкелуі мүмкін. Ол сондай-ақ елеулі CYP3A4 (мысалы, aпрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил және дилтиазем) тежегіштеріне қатысты. Сертралинмен емделу кезінде күшті CYP3A4 тежегіштерін пайдаланудан аулақ болу керек.
Плазмадағы сертралин деңгейі жылдам метаболистермен салыстырғанда CYP2C19 баяу метаболизмде шамамен 50%-ға артады. Қуатты CYP2C19 (мысалы, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин және флувоксамин) тежегіштерімен өзара байланысуын жоққа шығаруға болмайды.
Айрықша нұсқаулар
Сертралинмен емделу кезінде грейпфрут шырынын пайдалану ұсынылмайды.
Сертралинді қолданған кезде пациенттерде несепте бензодиазепинге скрининг жүргізгенде иммунталдамасында жалған оң нәтиже берген жағдайы болған, ол препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін бірнеше күн бойы жалғасады. Газды хроматография/масс-спектрометрия сияқты растайтын тестілер, сертралинді бензодиазепиндерден идентификациялайды.
Серотонинді кері қармап қалатын басқа да селективтік тежегіштерден (СКҚСТ), антидепрессанттардан немесе антиобсессивтік препараттардан ауысу, әсіресе флуоксетин сияқты ұзақ уақыт әсер ететін препараттардан, сертралинді қабылдауға күтімді, ерекше назарды және медициналық бақылауды қажет етеді.
Сертралинді қабылдап жүрген пациенттерде QT аралығының ұзару қаупі жоғары және дірілдеу/жыпылықтау типі бойынша тахикардия дамуы мүмкін.
Мания/гипомания симптомдары антидепрессанттар және сертралин қамтылған тәуелділік жай-күйін бәсеңдететін препараттарды қабылдап жүрген пациенттердің аздаған бөлігінде де байқалды. Сондықтан анамнезінде мания/гипоманиясы бар пациенттерге сертралинді абайлап қолдану керек. Маниакальді фазада жүрген пациенттерге сертралинді қабылдауды тоқтату керек.
Шизофренияға шалдыққан науқастарда психоздық симптомдары өршуі мүмкін.
Сертралинмен емдеген кезде құрысулар пайда болуы мүмкін: сертралин тұрақсыз эпилепсиямен пациенттерге ұсынылмайды, ал бақыланатын эпилепсиямен науқастарды мұқият бақылау талап етіледі. Құрысуы туындаған пациенттерге сертралинді қабылдауды тоқтату керек.
Суицид/суицидтік ойлар/өзіне-өзі қол жұмсауға ұмтылыс немесе клиникалық тұрғыдан нашарлау. Депрессиядан зардап шегетін науқастар, суицидтік ұмтылысқа қатысты қауіп тобына жатады. Бұл қауіп ремиссия дамығанға дейін сақталады. Cондықтан емдеудің басынан және оңтайлы клиникалық тиімділікке жеткенге дейін науқасты ұдайы медициналық бақылауда ұстау керек. Сертралин тағайындалатын басқа да психоздық бұзылулар кезінде де жоғары суицидтік қауіп туындауы мүмкін. Психикасы бұзылған пациенттерді емдеу кезінде сақтық шараларды қадағалау керек. Анамнезінде суицидтік әрекеті бар немесе емдеудің алдында суицидтік ойы болғандарды, суицидті ойға немесе суицидтік қаупі жоғары бейім пациенттерге емдеу кезінде мұқият бақылауды талап етеді.
Пациенттер (және науқастарды күтушілер) кез келген клиникалық нашарлауды, суицидтік мінез-құлықты немесе ойларды және мінез-құлықтың ерекше өзгеруін бақылап отыру керектігі жөнінде ескертілуі тиіс және осы симптомдар пайда болған кезде жылдам дәрігерге қарату керек.
Гипонатриемия. Сертралинді қоса, СКҚСТ немесе НКҚТ (серотининді және норадреналинді кері қармау тежегіші) емдеу нәтижесінде гипонатриемия пайда болуы мүмкін. Сарысулық натрий деңгейі 110 ммоль/л дейін және төмен түседі. СКҚСТ немесе НКҚТ қабылдаған кезде гипонатриемияның үлкен даму қаупіне егде жастағы пациенттер және несеп айдайтын дәрілерді қабылдап жүрген пациенттер немесе жүдеген пациенттер бейім келеді. Гипонатриемиялы клиникалық көрінісі бар пациенттерде сертралинді қабылдауды тоқтату және қанда натрий деңгейін түзеуге бағытталған барабар ем тағайындау керек. Гипонатриемия симптомдарына және белгілеріне бас ауыруы, зейін қоюдың қиындауы, жадының нашарлауы, сананың шатасуы, әлсіздік және құлауға дейін әкелетін тұрақсыздық жатады. Өте ауыр жағдайларда елестеулер, естен тану, құрысулар, кома, тыныс алудың тоқтауы және өлімге әкеп соқтыруы мүмкін.
Акатазия/психомоторлы қозу. Сертралинді қолдану жағымсыз немесе үрейленген мазасыздық және жиі қозғалуды талап ететін, сондай-ақ тыныш отыруға немесе тұруға қабілетсіздікпен сипатталатын акатизияның дамуына әкеледі. Бұл көбіне емдеудің бастапқы аптасында болады. Мұндай симптомдар пайда болған пациенттерде дозаны көтермелеу қауіпті салдарға әкелуі мүмкін.
Бауыр жеткіліксіздігі кезінде қолдану
Жеңіл тұрақты дәрежедегі ауыр циррозы бар пациенттерде препараттың жартылай шығарылу кезеңінің артқаны және бауыр функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда AUC және Cmax шамамен үш есеге артқаны байқалды. Сондықтан сертралинді бауыр ауруы бар пациенттерге абайлап қолдану керек. Қажет болған кезде дозаны азайту немесе доза арасын ұзарту керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге сертралинді қолдануға болмайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде қолдану
Жеңіл және орташа дәрежедегі (креатинин клиренсі 30-60 мл/мин немесе 0,5-1 мл/с) немесе орташа және ауыр дәрежедегі (креатинин клиренсі 10-29 мл/мин немесе 0.167-0.483 мл/с) бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге бүйрек функциясының бұзылу дәрежесіне байланысты сертралиннің дозасын түзету талап етілмейді.
Қант диабеті бар пациенттерде СКҚСТ емдеу гликемия деңгейін өзгертуі мүмкін, депресия симптомдарының жақсаруына байланысты болуы мүмкін. Сертралин және инсулин дозасын алып жүрген және/немесе дозаны түзетуді талап ететін қантты түсіретін дәрілік заттарды қатар ішіп жүрген пациенттерде гликемияны мұқият бақылау керек.
Аномальді қан кетулер/қан құйылуы: СКҚСТ (антикоагулянттар, атипті психозға қарсы препараттар және фенотиазиндер, көптеген трициклді антидепрессанттар, ацетилсалицил қышщылы және ҚҚСП), сондай-ақ анамнезінде қан ұюының бұзылуы бар пациенттерге тромбоцитарлы функциясына әсер ететін препараттармен бір мезгілде қолданғанда абай болу керек.
Электрлік құрысу емі (ЭҚЕ)
ЭҚЕ және сертралинді біріктіріп қолданудан қауіп пен пайдасы жөнінде клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.
18 жастан кіші балаларға және жасөспірімдерге қолдану
Сертралин 6-17 жастағы ОКБ бар пациенттерді қоспағанда, 18 жастан кіші балаларға және жасөспірімдерге ұсынылмайды.
Суицидтік әсер (ұмтылыс және ойлар), қастық (көбінесе озбырлық, оппозициялық мінез-құлық, ашушаңдық) плацебо алған пациенттермен салыстырғанда антидепрессантар қабылдаған жасөспірімдер мен балалар ортасында жиі кездескен. Егер сертралинмен емдеу қабылданып қойған болса, пациентті суицидтік симптомдардың пайда болуына тексеру керек. Одан басқа балалар мен жасөспірімдерде өсуге, жетілуге және когнитивті мінез-құлықтың дамуына қатысты қауіпсіздігі жөнінде деректер шектеулі. Дәрігерлер организм жүйесіндегі бұзылуларды анықтау үшін ұзақ емдеген кезде балаларды бақылауға алулары тиіс.
Жүктілік және лактация кезеңі
Сертралинді жүкті әйелдерге пайдаланғанда айтарлықтай зерттелген жоқ. Сондықтан жүктілік кезінде сертралинді қолдануға болмайды, егер пациенттің клиникалық статусы емнің пайдасы әлеуетті қауіптен артқан жағдайда ғана болғанда.
Сертралин емшек сүтіне өтетіндіктен, емшек емізетін аналар сертралинді пайдалануға болмайды, егер пайда қауіптен артқан жағдайда дәрігердің қарастыруымен ғана.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Психотропты препараттар психикалық және физикалық қабілеттілікті нашарлатуы мүмкін екендігін ескеру керек, сондықтан пациенттерді ол жөнінде хабардар ету қажет және автокөлікті немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқару сияқты қауіптілігі зор тапсырмаларды орындау ұсынылмайды.
Сертралинді қабылдауды тоқтатқан кездегі тоқтату симптомы
Емдеуді тоқтатқан кезде жалпы, әсіресе, егер оны бірден тоқтату және ұзақ емдеу, дозалануы, дозаны төмендету жиілігі сияқты факторларға тәуелді тоқтату симптомдары болуы мүмкін. Ең көп таралған реакциялар: бас айналуы, сезімталдықтың бұзылуы (парестезияны қоса), ұйқының бұзылуы (ұйқысыздықты және терең ұйықтауды қоса), қозу немесе үрейлену, жүрек айнуы және/немесе құсу, тремор және бас ауыруы болып табылады. Әдеттегідей бұл симптомдар жеңіл және елеулі дәрежеде байқалады, алайда кейбір пациенттерде олар ауыр түрде байқалуы мүмкін. Олар әдетте емдеуді тоқтатқаннан кейін алғашқы бірнеше күнде байқалады. Әдетте бұл симптомдар өздігінен және 2 апта ішінде қайтады, дегенмен кейбір тұлғаларда олар ұзақ (2-3 ай және одан да көп) байқалуы мүмкін. Демек, сертралинмен емдеуді тоқтатқанда тоқтату реакциясының қаупін азайту үшін 1-2 апта ішінде дозаны біртіндеп төмендету керек. Дозаны төмендеткен кезде немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін жақпаушылық симптомдары пайда болған жағдайда ұсынылған дозада препаратты қайта қолдану қажет. Кейіннен дәрігер препарат дозасын төмендетуді жалғастыруы мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары:ұйқышылдық, асқазан-ішек жолының бұзылулары (жүрек айнуы, құсу), тахикардия, тремор, қозу, бас айналуы, жиі емес - кома.
Емі: белсендірілген көмір, симптоматикалық ем, өмірге маңызды функциясын демеу. Сертралинге арнайы антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ/ПЭ/ПВДХ ақ мөлдір емес үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 немесе 14 таблеткадан (50 мг доза үшін) немесе 5, 7 немесе 14 таблеткадан (100 мг доза үшін) салынған.
3 (10 таблетка үшін) немесе 1 немесе 2 (14 таблетка үшін) немесе 2 немесе 4 (7 таблетка үшін) немесе 6 (5 таблетка үшін) пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші-фирма голограммамен картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы