Мидокалм, 150 мг, таблетки №30, пачка картонная

Торговое название 

Мидокалм®

Международное непатентованное название

Толперизон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,   50 мг  и  150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, 

состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный,  титана диоксид (Е 171),  лактозы моногидрат,  макрогол 6000,  гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и легким характерным запахом (для дозировки 50 мг). 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и легким характерным запахом (для дозировки 150 мг). 

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность препарата после приёма внутрь приблизительно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме – примерно на 45%, по сравнению с приёмом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается приблизительно на 30 минут.

Толперизон интенсивно  метаболизируется в печени и почках. Выводится  почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь  период полувыведения составляет приблизительно 2,5 ч.

Фармакодинамика

Мидокалм®является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона  полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга,    спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь.  Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон в зависимости от дозы тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы, 

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим  действием толперизона.

Показания к применению

- симптоматическое лечение патологически повышенного тонуса мышц у взрослых, возникающего после перенесенного инсульта

Способ применения и дозы

Взрослым:средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема. Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Нечасто (>1/1000 дo <1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна

- астения, общее недомогание, утомляемость

- анорексия

- артериальная гипотензия

- тошнота, диспепсия, сухость во рту, чувство дискомфорта в животе, диарея

-  мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях

- Редко (>1/10000 дo <1/1000)

- нарушение внимания, тремор, эпилепсия, понижение чувствительности, снижение активности, депрессия, летаргия, парестезия, нечёткость зрения

- шум в ушах, системное головокружение

- стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, «приливы»

- диспноэ, тахипноэ,  носовое кровотечение

- аллергический дерматит, усиленная потливость, кожный зуд, крапивница, высыпания, патологический румянец, реакция гиперчувствительности (например, ангионевротический отёк, включая отёк лица губ), анафилактическая реакция

- рвота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм

- нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печёночных ферментов

- дискомфорт в конечностях

- ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность

- энурез, протеинурия

- снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов

Очень редко (<1/10000)

- брадикардия

- анемия, лимфаденопатия

- анафилактический шок

- остеопения

- дискомфорт в грудной клетке

- повышение содержания креатинина в крови

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из вспомогательных веществ

- миастения

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия 

Одновременное назначение толперизона с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, повышает концентрации в плазме крови таких препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности, концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.

Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

При одновременном приёме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона возрастать не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

При приёме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приёмом пищи.

Несмотря на центральный механизм действия, Мидокалм® не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.

Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВС.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от лёгких кожных реакций до тяжёлых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приёме толперизона более высокий.

Пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину толперизон следует назначать с осторожностью в связи с возможными перекрёстными реакциями.

Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить приём толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизонуповторно назначать препарат нельзя.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

При умеренном поражении почек и печени  рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжёлом поражении почек и печени  назначать толперизон не рекомендуется.

Дети

Безопасность и эффективность толперизона у детей не изучены.

Беременность и  период лактации

По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм® не следует применять при беременности.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Мидокалм®  противопоказано при кормлении грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат  не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Пациенту, который испытывает головокружение или мышечную слабость, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, эпигастриальная боль), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и системное головокружение. В тяжёлых случаях судороги и кома.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения     

Хранить при температуре не выше 30 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту