Метакартин, 2 гр/10 мл, р-р д/внутр. прим. №10, пачка картонная, World Medicine
Торговое название
Метакартин
Международное непатентованное название
Левокарнитин
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь, 1 г/10 мл и 2 г/10 мл
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – левокарнитина 1.0 г или 2.0 г,
вспомогательные вещества: натрия бензоат, кислота яблочная, ароматизатор апельсиновый, натрия сахарин, вода очищенная.
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушения обмена веществ другие. Аминокислоты и производные. Левокарнитин.
АТХ А16АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбированный L-карнитин транспортируется в различные системы и органы через кровь. Концентрация карнитина в тканях и сыворотке зависит от скорости обменных процессов, биосинтеза карнитина и особенностей питания, транспорта его в ткани и из тканей, метаболизма и выведения. Фармакокинетические параметры значительно повышаются с дозировкой. Полная биодоступность составляет около 10-16%. Имеющиеся данные свидетельствуют о взаимосвязи между максимальной концентрацией левокарнитина в плазме и дозой, AUC в плазме, дозой и кумуляцией в моче. При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (80%). Максимальная концентрация достигается через четыре часа после приема препарата. Из плазмы крови проникает в печень, миокард, скелетные мышцы. Экскретируется почками, преимущественно в виде ацильных эфиров.
Фармакодинамика
L-карнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина (левокарнитин) является биологически активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот. L-карнитин участвует в транспорте длинно-цепочечных жирных кислот в митохондриях (содействует окислению жирных кислот), то есть участвует в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в виде АТФ. Левокарнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА, действия СоА, при участии фермента карнитин-ацилтрансферазы), стимулирует активность пируватдегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот.
Показания к применению
- первичный и вторичный дефицит левокарнитина взрослых и детей старше 12 лет.
Способ применения и дозы
ТОЛЬКО ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ.
Препарат принимают внутрь, раствор можно пить, не разбавленным или разбавить водой или фруктовым соком.
Для определения оптимальной дозы, рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче.
Дозировка зависит от тяжести метаболических нарушений и реакции на препарат в период лечения. В большинстве случаев рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, дозу можно на короткое время увеличить, однако это может повысить риск развития нежелательных побочных реакций, особенно диареи.
Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть показаны только для компенсации острых метаболических нарушений.
Длительность применения препарата зависит от достигнутого лечебного эффекта, и определяется врачом. Необходимость повторного курса лечения определяется уровнем левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.
При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ
Оральный раствор Метакартин в дозе 1 г в день необходимо принимать после каждого сеанса диализа.
Побочные действия
Очень редко
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея(при длительном приеме
пероральной лекарственной формы левокарнитина)
- мышечная слабость, судороги у больных с уремией
- аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек
Квинке, анафилактический шок)
- специфический запах тела
- повышение МНО при совместном применении с кумаринами
(аценокумарол или варфарин).
Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- детский возраст младше 12 лет
- лица с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом
фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Лекарственные взаимодействия
Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме других препаратов. Глюкокортикоиды увеличивают уровень карнитина во многих тканях (кроме печени). Высокие дозы холина тормозят синтез и активность карнитина. Метакартин можно сочетать с различными анаболическими средствами; с антиоксидантами или/и препаратами обладающими антигипоксическим действием.Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект препарата Метакартин. Назначение препарата Метакартин пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы, поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.
Имеются очень редкие сообщения о повышении Международного Нормализованного Отношения (МНО), у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянтов кумаринового ряда.
Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме средне-терапевтических доз.
Особые указания
Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы. Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, при хронической сердечной недостаточности, острой почечной недостаточности, отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровень свободного и ацильного L-карнитина в плазме крови и моче, для определения адекватной дозировки. L-карнитин не вызывает привыкания, так как является естественным компонентом организма человека.
Не рекомендуется прием внутрь высоких доз препарата Метакартин,пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, так как это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой (это может проявляться "рыбным запахом" мочи, дыхания и потовых выделений).
При улучшении утилизации глюкозы, назначение препарата Метакартин,орального раствора, пациентам с сахарным диабетом, получающим либо инсулин или пероральные гипогликемические препараты может привести к гипогликемии, поэтому уровень глюкозы в плазме крови необходимо регулярно контролировать (с целью немедленной корректировки гипогликемического лечения, если это необходимо). Пероральный раствор содержит натрия сахарин. Это следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом, пациентам с наследственной недостаточностью сахаразы-изомальтазы, синдромом непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или пациентам, находящимся на специальных гипокалорийных диетах.
Отмечались очень редкие сообщения о повышении Международного Нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда.
Беременность и период лактации
Отсутствует опыт применения у беременных женщин с первичным системным дефицитом карнитина. Учитывая серьезные последствия прекращения лечения для беременной женщины с первичным системным дефицитом карнитина, риск для матери при прекращении лечения более неблагоприятен, чем теоретический риск влияния на плод, если лечение будет продолжено.
Левокарнитин является естественным компонентом человеческого молока. Использование добавок левокарнитина кормящими матерями не изучалось. Учитывая все вышеперечисленное, беременным женщинам препарат можно назначать только в случаях крайней необходимости, тщательно сопоставив предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода/ребенка.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: высокие дозы препарата вызывают диарею.
Лечение: поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл препарата помещают во флаконы из оранжевого стекла, укупоренных крышкой из полиэтилена белого цвета.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
Метакартин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Левокарнитин
Дәрілік түрі
Ішуге арналған ерітінді, 1 г/10 мл және 2 г/10 мл
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат – 1.0 гнемесе2.0 г левокарнитин,
қосымша заттар:натрий бензоаты, алма қышқылы, апельсин хош иістендіргіші, натрий сахарині, тазартылған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немее ақшыл-сары түсті ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу.
АІЖ ауруларын және зат алмасу бұзылуын емдеуге арналған басқа препараттар. Амин қышқылдары және олардың туындылары. Левокарнитин.
АТХ А16АА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілген L-карнитин түрлі жүйелер мен ағзаларға қан арқылы тасымалданады. Карнитиннің тіндер мен сарысудағы концентрациясы алмасу үдерістерінің жылдамдығына, карнитин биосинтезіне және тамақтану ерекшеліктеріне, оның тіндерге және тіндерден таралуына, метаболизмі мен шығарылуына тәуелді. Фармакокинетикалық параметрлері дозасына байланысты едәуір жоғарылайды. Дені сау еріктілердегі толық биожетімділігі 10-16%-ға жуықты құрайды. Қолда бар мәліметтер левокарнитиннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы мен дозасы, плазмадағыAUC, дозасы мен несепте жинақталуы арасында өзара байланыстылық барын көрсетеді. Ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан жақсы (80%) сіңіріледі. Ең жоғарғы концентрациясына препаратты қабылдағаннан кейін төрт сағаттан соң жетеді. Қан плазмасынан бауырға, миокардқа, қаңқа бұлшықеттеріне өтеді. Бүйрек арқылы, көбінесе, ацильдік эфирлер түрінде экскрецияланады.
Фармакодинамикасы
L-карнитин жануарлардың тіндерінде, микроорганизмдер мен өсімдіктерде табиғи компонент ретінде болады. Адам организмінде қалыпты метаболизмі үшін қажеттіліктері құрамында карнитин бар азық-түліктерді тұтынудың есебінен, сондай-ақ, бауыр мен бүйректе метилдік топтың донорлары болып табылатын лизин мен метиониннен эндогендік синтезделуінің есебінен толығады. Карнитиннің тек L-изомері (левокарнитин) биологиялық тұрғыдан белсенді болып табылады және липидтер алмасуында, кетондық денелердің метаболизмінде, аминқышқылдар тізбегінің шоғыры ретінде шешуші рөл атқарады. L-карнитин митохондриялардағы ұзын-тізбекті май қышқылдарының тасымалына қатысады (май қышқылдарының тотығуына атсалысады), яғни, май қышқылдарын цитоплазмадан митохондрияға жасуша жарғақшалары арқылы тасымалдағыш ретінде қатысады, ол жерде АТФ түріндегі метаболизмдік энергияның көп мөлшерін түзе отырып, бета-тотығу үдерісіне ұшырайды. Левокарнитин Кребс циклының жұмысын жақсартады (СоА босатып шығару, СоА әсер ету арқылы, карнитин-ацилтрансфераза ферментінің қатысуымен), қаңқа бұлшықеттеріндегі пируватдегидрогеназа белсенділігін және аминқышқылдар тізбегінің тармақталған шоғырларының тотығуын стимуляциялайды. Осылайша, левокарнитин түрлі зат алмасу үдерістеріне тікелей немесе жанама қатысады және май қышқылдары мен кетондық денелердің ғана емес, глюкоза мен кейбір аминқышқылдардың да тотығуының маңызды факторы болып табылады.
Қолданылуы
- ересектер мен 12 жастан асқан балалардағы бастапқы немесе салдарлы левокарнитин тапшылығында.
Қолдану тәсілі және дозалары
ТЕК ІШУ АРҚЫЛЫ ҚОЛДАНУҒА АРНАЛҒАН.
Препарат ішке қабылданады, ерітіндіні сұйылтылмаған күйі ішуге немесе сумен немесе жеміс шырынымен сұйылтып ішуге болады.
Оңтайлы дозасын анықтап алу үшін, қан плазмасы мен несептегі бос және ацильдік левокарнитиндеңгейлерін өлшей отырып, емді бақылау ұсынылады.
Дозасы метаболизмдік бұзылулардың ауырлығына және емдеу кезінде препаратқа білінген реакцияға тәуелді. Көп жағдайларда, ішу үшін ұсынылатын дозасы тәулігіне 2-4 бөліп қабылданатын 200 мг/кг құрайды. Егер клиникалық және биохимиялық көрсеткіштері жақсармаса, дозасын азғантай уақытқа арттыруға болады, алайда бұл жағымсыз реакцияларының, әсіресе, диареяның даму қаупін арттыруы мүмкін.
Тәулігіне 400 мг/кг дейінгі жоғары дозалары тек жедел метаболизмдік бұзылулардың орнын толтыру үшін ғана қолданылуы мүмкін.
Препаратты қолдану ұзақтығы қол жеткізілген емдік әсеріне тәуелді, және оны дәрігер белгілейді. Емдеу курсын қайталау қажеттілігі қан плазмасындағы левокарнитин деңгейінен анықталады, оны бақылауды жүйелі түрде жүргізу керек.
Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігініңтерминальді сатысы бар, гемодиализ жүргізілетін пациенттердегі карнитиннің салдарлы тапшылығында
Ішуге арналған Метакартин ерітіндісін әр диализ сеансынан кейін күніне 1 г дозада қабылдау қажет.
Жағымсыз әсерлері
Өте сирек
- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея (левокарнитиннің пероральді дәрілік түрін ұзақ уақыт қабылдағанда)
- уремиясы бар науқастардағы бұлшықет әлсіздігі, құрысулар
- аллергиялық реакциялар (тері қышынуы, тері бөртпесі, есекжем, Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок)
- денеден өзіне тән иіс шығуы
- кумариндермен (аценокумарол немесеварфарин)бірге қолданғанда ХҚҚ жоғарылауы.
Дозасының азайтылуы көбінесе, пациент денесіндегі препараттан туындайтын иісті және асқазан-ішек симптомдарын әлсіретеді немесе жояды.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- 12 жасқа толмаған балаларға
- тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғаларға қарсы көрсетімде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препаратты қабылдар алдында дәрігерге басқа препараттардың қабылданып жүргендігі туралы айту керек. Глюкокортикоидтар көптеген тіндердегі (бауырдан басқа) карнитин деңгейін арттырады. Холиннің жоғары дозалары карнитиннің синтезі мен белсенділігін тежейді. Метакартинді түрлі анаболикалық дәрілермен; антиоксиданттармен және/немесе гипоксияға қарсы әсері бар препараттармен біріктіруге болады. Липой қышқылы, анаболиктер Метакартин препаратының әсерін күшейтеді. Метакартин препаратын қант диабеті бар, инсулинді немесе пероральді гипогликемиялық препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге тағайындау, глюкозаның сіңірілуінің жоғарылауы салдарынан гипогликемияны туғызуы мүмкін, сондықтан пациенттердің аталған санатында препаратпен емдеу кезінде, гипогликемиялық препараттарды дозалау режимін түзету үшін, қанплазмасындағы глюкоза деңгейін тұрақты түрде бақылау керек.
Кумариндік қатардың антикоагулянттарын левокарнитинмен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде Халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) жоғарылағаны туралы аса сирек хабарламалар болған.
Карнитинді қабылдау қан сарысуындағы бос вальпройқышқылының мөлшерін арттыруы және сол арқылы, тіпті, орташа емдік дозаларын қабылдағанда да, оның әсерін күшейтуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Препараттың көтерімділігін емдеудің алғашқы аптасы ішінде және дозасын әр арттырған сайын бақылап отыру керек. Препарат аллергиялық анамнезі ауыр пациенттерде, жүректің созылмалы жеткіліксіздігінде, бүйректің жедел жеткіліксіздігінде, тұздардың іркілуінен туындаған ісінулерде, сондай-ақ, кортикостероидтық және кортикотроптық гормональді препараттарды қабылдап жүрген сақтықпен қолданылады. Талапқа сай дозасын анықтау үшін, қан плазмасы мен несептегі бос және ацильдік L-карнитин деңгейін өлшей отырып, емді бақылау ұсынылады. L-карнитин дағдылануды туғызбайды, өйткені, адам организмінің табиғи компоненті болып табылады.
Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысында диализ жүргізілетін пациенттерге Метакартин препаратының жоғары дозаларын ішке қабылдау ұсынылмайды, өйткені бұл уыттылығы зор метаболиттері триметиламин (TMA) мен триметил-N-оксидтің (TMAO) жинақталуына алып келуі мүмкін, олар әдетте, несеппен бөлініп шығады (бұл несептен дем мен терден "балық иісінің" шығуымен білінуі мүмкін).
Глюкозаның жұмсалуы жақсарған кезде, қант диабеті бар, инсулинді немесе пероральді гипогликемиялық препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге Метакартин препаратының оральді ерітіндісін тағайындау гипогликемияға алып келуі мүмкін, сондықтан, қан плазмасындағы глюкоза деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру қажет (егер қажет болса, гипогликемиялық емді дереу түзету мақсатында). Пероральді ерітіндінің құрамында натрий сахарині бар. Мұны қант диабеті бар науқастарды емдеген кезде, тұқым қуалайтын сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі, фруктозаны көтере алмаушылық синдромы, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге немесе арнайы гипокалориялы диеталарды ұстанып жүрген пациенттерге ескеру керек.
Кумариндік қатардың антикоагулянттарын левокарнитинмен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде Халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) жоғарылағаны туралы аса сирек хабарламалар болған.
Жүктілік және лактация
Тұқым өрбітуге уыттылығын зерттеулер егеуқұйрықтар мен үй қояндарына жүргізілді.Жануарлардың екі түрінде де тератогендік әсеріне ешқандай дәлелдер алынған жоқ. Үй қоянында ең жоғарғы дозасында(күн сайын 600 мг/ г) жануарлардың бақылау тобымен салыстырғанда, имплантацияны жоғалту санының статистикалық тұрғыдан елеусіз жоғарылауы байқалды. Бұл нәтижелердің адам үшін маңыздылығы белгісіз. Карнитиннің бастапқы жүйелі тапшылығы бар жүкті әйелдерде қолданылу тәжірибесі жоқ. Карнитиннің бастапқы жүйелі тапшылығы бар жүкті әйел үшін емдеуді тоқтатудың елеулі салдарларын ескерсек, анасы үшін емдеуді тоқтату кезіндегі қауіп, теориялық тұрғыдан, емдеу жалғастырылған жағдайдағы шаранаға әсерінің қаупіне қарағанда, айтарлықтай жағымсыз болып келеді.
Левокарнитинадам сүтінің табиғикомпоненті болып табылады. Левокарнитин қоспаларының бала емізетін аналарда пайдаланылуы зерттелмеген. Жоғарыда атап келтірілгендердің барлығын ескере отырып, жүкті әйелдергепрепаратты тек аса қажет болған жағдайда ғана, анасы үшін күтілетін пайдасы мен шарана/бала үшін ықтимал қаупін мұқият салыстыра отырып тағайындауға болады.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат ерекше зейін қою мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерін атқаруға әсер етпейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: препараттың жоғары дозалары диарея туғызады.
Емі:демеуші ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 мл препараттан қызғылт-сары түсті шыныдан жасалып, полиэтиленнен жасалған ақ түсті қақпақпен тығындалған құтыларға құйылған.
10құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз босатылады