Метакартин, 1 гр/5 мл, р-р д/ин. №5, коробка из картона, Mephar Ilach Sanai
Торговое название
Метакартин
Международное непатентованное название
Левокарнитин
Лекарственная форма
Раствордля инъекций, 1.0 г/5.0 мл
Состав
5 мл препарата содержат
активное вещество - левокарнитина 1.0 г,
вспомогательные вещества: кислота хлороводородная до рН 6.2-6.6, вода для инъекций до 5.0 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.
Код АТХ А16АA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения левокарнитин легко проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается в течение 9 часов. Не связывается с белками плазмы и альбумином человека. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму.
Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, в количестве прямо пропорциональном уровню левокарнитина в плазме крови. Период полувыведения составляет 17,4 часа. Выводится почками (76% за 24 часа).
Фармакодинамика
Метакартин -препарат для коррекции метаболических процессов.
Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу β-окисления с образованием большого количества энергии (в форме АТФ). Высвобождая коэнзим А, левокарнитин усиливает поступление метаболитов в цикл Кребса. По такому же механизму он стимулирует активность пируватдегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных аминокислот. Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.
Показания к применению
- первичный (генетический) и вторичный дефицит карнитина
- вторичный дефицит карнитина у пациентов, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы, слабость скелетных мышц, миопатии, потеря мышечной массы, симптомы артериальной гипотензии, анемия, кардиомиопатия, отсутствие реакции на лечение или необходимость больших доз эритропоэтина.
Способ применения и дозы
Раствор для инъекций Метакартин предназначен для медленного внутривенного введения (в течение 2-3 минут)
Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина в плазме крови должно быть 35 - 60 мкмоль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0,35.
Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.
При первичном и вторичном дефиците карнитина рекомендуемые дозы зависят от нарушения обмена веществ и степени выраженности в период лечения. Метакартин раствор для инъекций, вводят внутривенно медленно в течение 2-3 минут, при этом суточную дозу делят на 3-4 введения, или в виде инфузии: внутривенно капельно, медленно примерно 3 мл в минуту (или не более 60 капель в минуту), из расчета 30 мин на 100 мл и 1 час 20 минут на 250 мл. Перед введением необходимую дозу препарата растворяют в 100 или 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Детям до 12 лет (в том числе новорожденным и младенцам)
В большинстве случае рекомендуемая доза составляет 100-200 мг/кг/сут. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.
Взрослые и дети старше 12 лет
При первичном или вторичном дефиците левокарнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций.
При вторичном дефиците карнитина при гемодиализе препарат вводят внутривенно медленно (в течение 2-3 мин).
Детям до 12 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю).
Детям старше 12 лет по 1г/сут и взрослым 2 г/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа. Доза 2,5 г назначается пациентам, находящимся на гемодиализе более 1 года. Продолжительность внутривенного лечения составляет не более 3 месяцев, это период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.
Побочные действия
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея при длительном приеме перорального левокарнитина;
- мышечная слабость, судороги у больных с уремией;
- аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок);
- специфический запах тела. Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.;
- при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левокарнитину или вспомогательным компонентам препарата.
В виде раствора для инфузий препарат Метакартин противопоказан пациентам с гипернатремией и гиперволемией.
Раствор для инфузии с растворителем глюкозой противопоказан пациентам с сахарным диабетом.
Лекарственные взаимодействия
Назначение препарата Метакартин , раствор для инъекций, пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.
При одновременном применении глюкокортикостероиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).
Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.
Необходимо информировать лечащего врача о применения каких-либо других лекарств совместно с Метакартин.
Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме среднетерапевтических доз.
Прием чрезмерных доз холина может снижать активность карнитина.
Особые указания
Препарат не вызывает привыкания или зависимости, так как L – карнитин естественный компонент организма.
Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.
Если Вы пропустили дозу, не принимайте двойную дозу, продолжайте лечение как обычно.
Внутривенное введение препарата должно быть медленным (2-3 минуты).
Метакартин, раствор для инъекций, следует принимать с осторожностью пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, острой почечной недостаточностью, при отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Длительный прием без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии.
Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом. Поскольку карнитин улучшает усвоение глюкозы, нужно контролировать ее уровень в сыворотке крови у больных сахарным диабетом.
Внутривенное введение высоких доз Метакартин пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности не приводит к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой. Эта ситуация наблюдается при длительном приеме внутрь в высоких дозах.
Беременность и период лактации
Метакартин, раствор для инъекций, назначают только в случаях крайней необходимости, тщательно сопоставив пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Лица, которые отмечают мышечную слабость после применения Метакартин, раствор для инъекций, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата разливают в ампулу из темного стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не замораживать!
Срок хранения
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Мефар Илач Сан. А.Ш
Адрес: Стамбул. Рамазанолу Мах. Энсар Джад. №20. Курткёй-Пэндик, Турция
Владелец регистрационного удостоверения
Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.
Адрес: Эврен Мах., Джами Йолу Джад. №50, Гюнешли, Багджылар,34192 Стамбул, Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукцииРК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б Тел/факс: 8(7272) 529090www.worldmedicine.kzАдрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства,ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, пр.Суюнбая, 222б Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ). e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz
Саудалық атауы
Метакартин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Левокарнитин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді, 1.0 г/5.0 мл
Құрамы
5 мл препараттың құрамында
белсенді зат - левокарнитин 1.0 г,
қосымша заттар: хлорсутек қышқылы рН 6.2-6.6 дейін, 5.0 мл дейін инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
АІЖ ауруларын және зат алмасу бұзылуын емдеуге арналған басқа да препараттар. Амин қышқылдары және олардың туындылары. Левокарнитин.
АТХ код А16АA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Вена ішіне енгізгеннен кейін левокарнитин барлық тіндерге оңай енеді, қаңқа бұлшықеттерінде және миокардта жоғары концентрациясы туындайды. Ең жоғары концентрациясы қан плазмасында 9 сағат бойы сақталады. Плазма ақуыздарымен және адам альбуминімен байланыспайды. Парентералды енгізуден кейін левокарнитин метаболизмге барынша аз ұшырайды.
Негізінен ацильді эфирлер түрінде, қан плазмасындағы левокарнитин деңгейіне тура пропорционал мөлшерде бүйрекпен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 17,4 сағатты құрайды. Бүйрекпен шығарылады (24 сағат ішінде 76% ).
Фармакодинамикасы
Метакартин – метаболизмдік үдерістерді түзетуге арналған препарат.
Левокарнитин – В тобындағы дәрумендермен туыстас табиғи зат. Май қышқылдарын митохондрияға цитоплазмадан жасуша жарғақшалары арқылы тасымалдаушы ретінде зат алмасу үдерістеріне қатысады, онда бұл қышқылдардың β-тотығу үдерісі жүріп, көп мөлшерде энергия түзіледі (АТФ түрінде). А коэнзимін босатып шығара отырып, левокарнитин Кребс цикліне метаболиттердің түсуін күшейтеді. Дәл осындай механизм бойынша ол қаңқа бұлшықеттеріндегі пируватдегидрогеназа белсенділігін және тармақталған амин қышқылдарының тотығуын стимуляциялайды. Препарат ақуыз бен май алмасуын қалыпқа түсіреді, қанның сілтілік қорын қалпына келтіреді, кетоқышқылдардың түзілуін және анаэробтық гликолизді бәсеңдетеді, лактацидоз дәрежесін азайтады, сондай-ақ қозғалыс белсенділігін арттырады әрі денеге түсетін күшке төзімділікті жоғарылата отырып, гликогеннің үнемді жұмсалуына және оның бауырдағы қорларының көбеюіне ықпал етеді.
Қолданылуы
- карнитиннің алғашқы (генетикалық) және салдарлы тапшылығы;
- ұзақ уақыт бойы гемодиализ алатын және төмендегідей: бұлшықеттің айқын түрде тұрақты түйілуі, қаңқа бұлшықеттерінің әлсіздігі, миопатиялар, бұлшықет жоғалту, артериялық гипотензия симптомдары, анемия, кардиомиопатия, емдеуге реакция болмауы немесе эритропоэтиннің үлкен дозасының қажет болуы сияқты симптомдары бар пациенттердегі салдарлы карнитин тапшылығы.
Қолдану тәсілі және дозалары
Инъекцияға арналған Метакартин ерітіндісівена ішіне баяу (2-3 минут ішінде) енгізуге арналған.
Оңтайлы дозасын анықтау үшін қан плазмасындағы және несептегі бос және ацильді левокарнитин деңгейін өлшей отырып, емді бақылау ұсынылады. Қан плазмасындағы бос левокарнитин деңгейі 35 - 60 мкмоль/л болуы тиіс. Ацильді левокарнитиннің қан плазмасындағы бос левокарнитин деңгейімен арақатынасы 0,35 -тен аспауы тиіс.
Дозаны дененің салмағы мен жасына байланысты есептейді.
Алғашқы және салдарлы карнитин тапшылығы кезінде ұсынылатын дозалар зат алмасудың бұзылуына және емдеу кезеңіндегі айқындық дәрежесіне байланысты. Метакартин иньекцияға арналған ерітіндісін вена ішіне 2-3 минут бойы баяу енгізеді әрі тәуліктік дозаны 3-4 рет енгізетіндей етіп бөледі, немесе инфузия түрінде: вена ішіне баяу, шамамен минутына 3 мл (немесе минутына 60 тамшыдан асырмай) тамызады, 100 мл-ге 30 мин және 250 мл-ге 1 сағ 20 мин деп есептеледі. Препараттың қажетті дозасын енгізу алдында натрий хлоридінің 100 немесе 250 мл изотониялық ерітіндісімен немесе глюкозаның 5 % ерітіндісінде ерітеді.
12 жасқа дейінгі балаларға (оның ішінде жаңа туған нәрестелер мен сәбилерге) Көп жағдайда ұсынылатын доза тәулігіне 100-200 мг/кг құрайды. Егер клиникалық және биохимиялық көрсеткіштер жақсармаса, доза аз уақытқа ұлғайтылуы мүмкін. Тәулігіне 400 мг/кг дейінгі жоғары дозалар жедел метаболизмдік декомпенсация кезінде қажет болуы мүмкін.
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар
Левокарнитиннің алғашқы немесе салдарлы тапшылығы кезінде жедел декомпенсация жағдайында препаратты тәулігіне 50-100 мг/кг дозамен тағайындайды. Қажет болғанда препараттың бұдан да жоғары дозада қолданылуы мүмкін, алайда бұл жағымсыз реакциялардың дамуын жоғарылатып жіберу қаупін тудырады.
Карнитиннің салдарлы тапшылығында гемодиализ кезінде препаратты вена ішіне баяу (2-3 минут бойы) енгізеді.
12 жасқа дейінгі балаларға препаратты гемодиализдің әрбір ем-шарасы аяқталған соң (аптасына гемодиализдің үш ем-шарасын өткізгенде) тәулігіне 10-20 мг/кг дозамен тағайындайды.
Гемодиализдің әрбір ем-шарасы аяқталғаннан кейін 12 жастан асқан балаларға тәулігіне 1 г және ересектерге тәулігіне 2 г тағайындайды. 2,5 г доза гемодиализде 1 жылдан астам болған пациенттерге тағайындалады.Венаішілік емдеу ұзақтығы 3 айдан аспайды, бұл бұлшықеттердегі левокарнитиннің қалыпты деңгейін орнына келтіруге қажетті кезең. Емдеу курсын қайталау қажеттілігі қан плазмасындағы левокарнитиннің мөлшерімен анықталады, оны бақылау тұрақты түрде жүргізілуі тиіс.
Жағымсыз әсерлері
- жүрегі айну, құсу, іш ауыру, левокарнитинді пероралды түрде ұзақ уақыт қабылдағандағы диарея;
- бұлшықет әлсіздігі, уремиясы бар науқастардағы құрысулар;
- аллергиялық реакциялар (терінің қышуы, тері бөртпесі, есекжем, Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок);
- дененің өзіне тән иісі. Дозаны азайту көбінесе пациенттің препарат әсерінен болған денесіндегі жағымсыз иісті және асқазан-ішек симптомдарын азайтады немесе жояды.;
- жылдам енгізген кезде вена бойында ауырсыну пайда болуы мүмкін, бұл енгізу жылдамдығын бәсеңдеткен кезде басылады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- левокарнитинге немесе препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық.
Метакартин препаратын инфузияға арналған ерітінді түрінде гипернатремиясы және гиперволемиясы бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Инфузияға арналған ерітіндіні глюкоза ерітіндісімен қант диабеті бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Метакартин препаратын, инъекцияға арналған ерітіндіні, инсулин немесе пероралды гипогликемиялық препараттарды қабылдайтын қант диабеті бар пациенттерге тағайындау, глюкозаны сіңірудің артуы салдарынан гипогликемияға ұшыратуы мүмкін. Сондықтан да пациенттердің бұл санатын препаратпен емдеу барысында гипогликемиялық препараттарды дозалау режимін түзету үшін қан плазмасындағы глюкоза деңгейін ұдайы бақылау қажет.
Бір мезгілде қолданылған кезде глюкокортикостероидтар препараттың тіндерде (бауырдан басқа) жинақталуына жағдай жасайды.
Липой қышқылы, анаболиктер левокарнитин әсерін күшейтеді.
Метакартинмен бірге қандайда бір басқа дәрілерді қолдану жөнінде емдеуші дәрігерді хабардар ету керек.
Карнитинді қабылдау қан сарысуындағы бос вальпрой қышқылының мөлшерін арттыруы, сол арқылы тіпті орташа емдік дозаларды қабылдағанда да оның әсерін көтермелеуі мүмкін.
Холиннің шектен тыс дозасын қабылдау карнитиннің белсенділігін төмендетуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Препарат дағдылануға немесе тәуелділікке ұшыратпайды, себебі L – карнитин организмнің табиғи бөлшегі.
Препаратқа көтерімділігін емдеудің алғашқы аптасы бойында және дозаны әрбір арттырған сайын бақылау керек.
Егер Сіз бір дозаны өткізіп алсаңыз, екі есе дозаны қабылдамаңыз, емдеуді әдеттегідей жалғастыра беріңіз.
Препарат вена ішіне баяу (2-3 минут) енгізілуі тиіс.
Метакартин, инъекцияға арналған ерітіндіні, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінен, жедел бүйрек жеткіліксіздігінен, тұз жиналудан болатын ісінуден зардап шегуші пациенттерге, сондай-ақ кортикостероидты және кортикотропты гормондық препараттарды қабылдайтын пациенттерге абайлап қолданған жөн. Калийді қосымша қабылдамай ұзақ уақыт бойы қолдану гипокалиемияға ұшыратуы мүмкін.
Препаратты ауырлаған аллергоанамнезі бар пациенттерге сақтықпен қолданады. Карнитин глюкозаның сіңірілуін жақсартатындықтан, қант диабетімен ауыратындардың қан сарысуындағы оның деңгейін бақылау қажет.
Метакартиннің жоғары дозаларын бүйрек функциясы ауыр түрде бұзылған немесе бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысында диализде жүрген пациенттердің вена ішіне енгізу триметиламин (TMA) және триметил-N-оксид (TMAO) потенциалды уытты метаболиттерінің жинақталуына әкеліп соқпайды, олар әдетте несеппен бірге бөлініп шығады. Мұндай жағдай жоғары дозаларды ұзақ уақыт бойы ішке қабылдаған кезде байқалады.
Жүктілік және лактация кезеңі
Метакартин, инъекцияға арналған ерітіндісін, ана үшін пайдалылығын және шаранаға немесе балаға төндіруі мүмкін қатерін мұқият салыстыра отырып, өте қажет болған жағдайларда ғана тағайындайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Метакартин, инъекцияға арналған ерітіндісін қолданғаннан кейін бұлшықет әлсіздігін байқайтын адамдар автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан тартына тұруы тиіс.
Артық дозалануы
Левокарнитиннің үлкен дозалары диареяға ұшыратуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық ем жүргізу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 мл препараттан күңгірт шыныдан жасалған ампулаға құяды.
5 ампуладан поливинилхлоридті (ПВХ) үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Мұздатып қатыруға болмайды!
Сақтау мерзімі
4 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Мефар Илач Сан. А.Ш
Мекенжайы: Стамбул. Рамазанолу Мах. Энсар Джад. №20. Курткёй-Пэндик, Түркия
Тіркеу куәлігінің иесі
Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.
Мекенжайы: Эврен Мах., Джами Йолу Джад. №50, Гюнешли, Багджылар,34192 Стамбул, Түркия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғ., 222 б
Тел/факс: 8(7272) 529090
www.worldmedicine.kz
Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай даңғ., 222б
Ұялы тел +7 701 786 33 98, (24 сағат бойы).
e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz