Меркацин, 500 мг/2 мл, р-р д/ин. №1, пачка картонная
Торговое название
Меркацин
Международное непатентованное название
Амикацин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 100 мг/2 мл и 500 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество – амикацина сульфата (в пересчете на амикацин) 100 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества:натрия цитрат, натрия метабисульфит, кислота серная разбавленная, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Аминогликозиды другие. Амикацин.
Код АТХ J01GB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении препарата в однократной дозе 500 мг достигается через час после введения и составляет около 20 мг/мл. Через 10 часов после инъекции концентрация амикацина в плазме крови снижается до 2 мкг/мл.
20% или менее связывается с сывороточным белком, концентрация амикацина в плазме крови остается в бактерицидном диапазоне для чувствительных микроорганизмов в течение 10-12 часов.
Максимальная концентрация в плазме крови после внутривенной инфузии в однократной дозе 500 мг в течение 30 минут составляет 38 мкг/мл. Повторные инфузии у взрослых пациентов с нормальной функцией почек не приводят к накоплению препарата. Снижение почечной функции приводит к накоплению амикацина.
У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения амикацина в плазме крови обычно составляет 2-3 часа. 94-98% амикацина после внутримышечного или внутривенного введения однократной дозы выводится с мочой в течение 24 часов в неизменном виде путем клубочковой фильтрации.
Средняя концентрация амикацина в моче после внутримышечного введения однократной дозы 250 мг составляет 563 мкг/мл в первые 6 часов и 136 мкг/мл – в течение 6-12 часов.
У взрослых с нормальной функцией почек средняя концентрация амикацина в моче после внутримышечного введения однократной дозы 500 мг составляет 832 мкг/мл.
Легко диффундирует через внеклеточные жидкости и выводится с мочой без изменений, прежде всего с помощью клубочковой фильтрации. Амикацин был обнаружен в плевральной жидкости, амниотической жидкости и в брюшной полости после парентерального введения.
При многократном введении суточной дозы амикацина у новорожденных концентрация амикацина в спинномозговой жидкости составляет около 10-20% от плазменной концентрации и может достигать 50% при менингите.
Внутримышечное и внутривенное введение
У новорожденных, особенно у недоношенных детей, почечная элиминация амикацина снижается.
Фармакодинамика
Амикацин - полусинтетический антибиотик, группы аминогликозидов. Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pseudomonas, и некоторых грамположительных микроорганизмов. Обладает бактерицидным действием. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновых кислот, блокирует синтез белка.
К чувствительным грамотрицательным микроорганизмам относятся: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, индолположительные и индолотрицательные штаммы Proteus spp., Klebsiella, Enterobacter, Serratia spp., Citrobacter freundii, Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Providencia spp.
Многие штаммы этих грамотрицательных организмов, устойчивых к гентамицину и тобрамицину, проявляют чувствительность к амикацину.
Основным грамположительным микроорганизмом, чувствительным к амикацину, является Staphylococcus aureus, включая некоторые штаммы, устойчивые к метициллину. Амикацин обладает некоторой активностью в отношении других грамположительных организмов, включая штаммы Streptococcus pyogenes, Enterococci и Diplococcus pneumoniae.
Показания к применению
Лечение серьезных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonasspp, Escherichia coli, индол-позитивные и индол-отрицательные Proteus spp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp, Salmonella, Shigella, Citrobacter freundii и Providencia spp для краткосрочного применения.
Меркацин также можно применять для лечения известных или подозреваемых стафилококковых инфекций.
Основным грамположительным организмом, чувствительным к амикацину, является Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к метициллину. Меркацин обладает некоторой активностью против других грамположительных организмов, включая определенные штаммы Streptococcus pyogenes, Enterococci и Diplococcus pneumoniae.
Терапия амикацином может быть проведена до получения результатов теста на чувствительность.
Следует учитывать рекомендации официальных руководств по надлежащему применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Внутримышечное и внутривенное введение
При назначении в рекомендованных дозах при неосложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.
Если клинический ответ не возникает в течение 3-5 дней, следует рассмотреть альтернативную терапию.
В качестве подходящих растворителей для приготовления раствора для внутривенного введения используют изотонический раствор натрия хлорида, 5% водный раствор декстрозы. Раствор готовят непосредственно перед употреблением. Приготовленный раствор необходимо использовать сразу и не хранить.
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая внутримышечная или внутривенная доза для взрослых и подростков с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)≥50 мл/мин) составляет 15 мг/кг/сутки, которую можно вводить в виде разовой суточной дозы или разделить на 2 равные дозы, то есть по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г.
При эндокардите и фебрильной нейтропении суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, так как недостаточно данных о приеме препарата 1 раз в сутки.
Дети от 1 месяца до 12 лет
Рекомендуемая внутримышечная или внутривенная (медленная внутривенная инфузия) доза для детей с нормальной функцией почек составляет 15-20 мг/кг/сутки, которую можно вводить по 15-20 мг/кг один раз в день или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
При эндокардите и фебрильной нейтропении суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, так как недостаточно данных о приеме препарата 1 раз в сутки.
Новорожденные дети
Начальная нагрузочная доза составляет 10 мг/кг, затем – 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Недоношенные новорожденные дети
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Продолжительность лечения составляет от 7 до 10 дней. Общая суточная доза для всех путей введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки. В случае осложненных инфекций при лечении более 10 дней, следует еще раз оценить применение инъекций амикацина и, если необходимо, контролировать почечную, слуховую, вестибулярную функции, а также уровни амикацина в сыворотке крови.
В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину. Невосприимчивость к лечению может быть вызвана нечувствительностью организма или наличием септических очагов, требующих хирургического дренирования.
Внутривенное введение
Раствор вводят взрослым в течение 30-60 минут.
В педиатрической практике количество используемых растворителей будет зависеть от количества амикацина, переносимого пациентом. Обычно раствор следует вводить в течение 30-60 минут. Младенцы должны получать инфузию в течение 1-2 часов.
Пожилые пациенты
Должна быть оценена функция почек и, в случае нарушения функции почек, должна быть скорректирована доза.
Жизнеопасные инфекции и/или инфекции, вызванные Pseudomonas spp.
Доза для взрослых может быть увеличена до 500 мг каждые 8 часов, но не должна превышать 1,5 г в сутки, и лечение не должно превышать 10 дней. Максимальная общая доза для взрослых не должна превышать 15 г.
Инфекции мочевыводящих путей (за исключением инфекций, вызанных Pseudomonas spp.)
Суточную дозу 7,5 мг/кг разделяют на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно дозе по 250 мг 2 раза в сутки).
Поскольку активность амикацина усиливается с повышением рН, одновременно могут вводиться подщелачивающие агенты.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (КК составляет менее 50 мл/мин) введение однократной суточной дозы амикацина нежелательно, так как у этих пациентов будут наблюдаться высокие значения минимальных сывороточных концентраций.
Для пациентов с нарушением функции почек, получающих обычную дозу два или три раза в сутки, следует контролировать концентрацию амиакацина в сыворотке крови. Дозу у таких пациентов следует корректировать либо путем введения обычных доз через длительные интервалы времени, либо путем снижения доз с фиксированными интервалами.
Оба метода основаны на определении КК пациента или концентрации креатинина в сыворотке крови, поскольку они коррелируют с периодами полураспада аминогликозидов у пациентов со сниженной выделительной функцией почек.
Обычная доза при увеличении интервала времени между введениями
Интервал между введениями устанавливают следующим образом:
интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9
Например, если концентрация креатинина в сыворотке крови составляет 2 мг/100 мл, рекомендуемая разовая доза (7,5 мг/кг) должна вводиться каждые 18 часов.
|
Концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл) |
Интервал между внутримышечными введениями
амикацина в дозе 7,5 мг/кг (часы) |
|
1,5 |
13,5 |
|
2,0 |
18,0 |
|
2,5 |
22,5 |
|
3,0 |
27,0 |
|
3,5 |
31,5 |
|
4,0 |
36,0 |
|
4,5 |
40,5 |
|
5,0 |
45,0 |
|
5,5 |
49,5 |
|
6,0 |
54,0 |
Сниженная доза с фиксированными интервалами времени между введениями
Начальная (нагрузочная) доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Для расчета последующих (поддерживающих) доз, применяемых каждые 12 часов, нагрузочную дозу следует уменьшить пропорционально снижению КК:
Поддерживающая доза (мг) = КК у пациента (мл/мин)/КК в норме (мл/мин) × нагрузочная доза (мг).
В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения препарата, следует проводить мониторинг уровня креатинина в сыворотке крови и при необходимости, корректировать режим дозирования.
Внутрибрюшинное применение
После исследования установленного перитонита препарат можно применять в качестве ирриганта после анестезии в форме 0,25% раствора (2,5 мг/мл). Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у маленьких детей.
Другие способы введения
Меракцин в концентрациях 0,25% (2,5 мг/мл) может применяться в качестве орошающего раствора в полостях при абсцессах, в плевральном пространстве, брюшине и желудочках головного мозга.
Побочные действия
При применении амикацина побочные действия были классифицированы по частоте их проявления на следующие группы: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1000, но <1/100); редко (≥ 1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нечасто
– суперинфекции или колонизация нечувствительными микроорганизмами
– тошнота, рвота
– сыпь
Редко
– анемия, эозинофилия
– гипомагниемия
– слепота, поражение сетчатки
– шум в ушах, снижение слуха
– артериальная гипотензия
– зуд, крапивница
– артралгия, подергивание мышц
– олигурия, повышение уровня креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, наличие эритроцитов и лейкоцитов в моче
– повышение температуры тела
Частота неизвестна
– анафилактический ответ (анафилактическая реакция, анафилактический шок и анафилактоидная реакция), гиперчувствительность
– острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, наличие клеток в моче
– паралич
– глухота, нейросенсорная глухота
– апноэ, бронхоспазм.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов
- аллергические реакции или серьезные токсические реакции на аминогликозиды в анамнезе
- миастения gravis
- нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва
- тяжелая почечная недостаточность
- беременность и период лактации
- период новорожденности (до 1 месяца жизни)
- недоношенность детей.
Лекарственные взаимодействия
Следует избегать совместного системного или местного применения с другими потенциально нейротоксическими, ототоксическими или нефротоксическими лекарственными средствами (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, циклоспорин, такролимус, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин или другие аминогликозиды) из-за возможных аддитивных эффектов.
Увеличение нефротоксичности возникает при совместном парентеральном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное использование с цефалоспоринами может привести к ложному увеличению уровня креатинина в сыворотке крови.
Увеличивается риск ототоксичности при применении препарата в сочетании с быстро действующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид). При внутривенном введении мочегонные средства могут усиливать токсичность аминогликозидов за счет изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек может произойти снижение активности аминогликозидов при совместном применении с β-лактамными антибиотиками. Инактивация может продолжаться в образцах биологических жидкостей, отобранных для анализа, что приводит к неточным результатам. Такие образцы биологических жидкостей следует надлежащим образом обрабатывать (быстрый анализ, заморозка или обработка β-лактамазой).
Существует повышенный риск гипокальциемии при применении аминогликозидов с бисфосфонатами.
Существует повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при введении аминогликозидов с соединениями платины.
Одновременно вводимый тиамин (витамин B1) может быть разрушен реактивным бисульфитным компонентом натрия в составе соли амикацина сульфата.
Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.
Внутрибрюшинное использование препарата не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющих мышцы лекарственных средств (в том числе эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин и декаметоний), так как могут произойти нервно-мышечные блокады и последующее угнетение дыхания.
Особые указания
Все аминогликозиды способны индуцировать ототоксичность, почечную токсичность и нервно-мышечную блокаду. Эти токсичности встречаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих другие ототоксические или нефротоксичные лекарственные средства, и у пациентов, получающих лечение амикацином в течение более длительных периодов времени и / или с более высокими дозами, чем рекомендовано.
Следует проявлять осторожность у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью или ранее существовавшим слуховыми или вестибулярными нарушениями. Следует соблюдать предостережения по дозированию и проводить адекватную гидратацию.
У пациентов с нарушенной функцией почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией функция почек должна оцениваться обычными методами до терапии и периодически во время терапии. Чтобы избежать аномально высоких уровней амикацина в крови и минимизировать риск ототоксичности, должны быть уменьшены суточные дозы и/или удлинен интервал между дозами в соответствии с концентрациями креатинина в сыворотке крови. Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке и функции почек особенно важен у пожилых пациентов, которые могут иметь пониженную функцию почек, не проявляющуюся по результатам обычных скрининговых тестов, т.е. концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Если ожидается, что терапия будет продолжаться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью или 10 дней у других пациентов, перед лечением рекомендуется сделать аудиограмму и контролировать ее во время терапии. Амикацин следует отменить, если развивается шум в ушах или субъективная потеря слуха или если контрольные аудиограммы показывают значительную потерю ответа на звук высокой частоты.
Изменения функции почек обычно обратимы, когда применение лекарственного средства прекращался.
Токсичное воздействие на восьмой черепно-мозговой нерв может приводить к потере слуха, потере равновесия или к тому и другому. Амикацин, в первую очередь, влияет на слуховую функцию. Кохлеарный неврит слухового нерва включает в себя высокочастотную глухоту и обычно возникает до того, как клиническая потеря слуха может быть обнаружена путем аудиометрического тестирования.
Нейро/ототоксичность
Риск токсичности, вызванной аминогликозидом, выше у пациентов с нарушением почечной функции и у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия длится более 5-7 дней. Первой может случаться высокочастотная глухота. Может наблюдаться головокружение, которое свидетельствует о вестибулярных нарушениях. Другие симптомы нейротоксичности, проявляющейся вестибулярной и/или слуховой ототоксичностью, могут включать онемение, ощущения покалывания на коже, подергивание мышц и судороги. Риск ототоксичности аминогликозидов увеличивается с повышением степени воздействия в результате пиковых концентраций, либо постоянно высокого уровня в сыворотке крови. Пациенты, у которых развиваются кохлеарные или вестибулярные нарушения, могут не иметь симптомов во время терапии, на основании которых можно было бы предупредить развитие токсического повреждения восьмой пары нервов. Полная или частичная необратимая двусторонняя глухота или головокружения могут наблюдаться после прекращения применения лекарственного средства. Обычно ототоксичность, индуцированная аминогликозидом, необратима.
Применение амикацина у пациентов с аллергией на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические признаки нарушения функции почек или повреждения восьмой пары нервов, вызванные предшествующим назначением нефротоксичных и/или ототоксичных средств, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, беканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или виомицин следует рассматривать с осторожностью, поскольку токсичность может суммироваться. У этих пациентов амикацин следует применять только в том случае, если, по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.
Если возможно, делать аудиограммы особенно у пациентов с высоким риском развития токсичности. Доказательства ототоксичности (головокружение, в том числе вестибулярное головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют отмены лекарственного средства или корректировки дозы.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение.
Влияние на нервно-мышечную систему
Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и респираторного паралича после парентеральной инъекции, местной инстилляции (при ортопедическом и абдоминальном орошении или при местном лечении эмпиемы), пероральном применении аминогликозидов. Возможность респираторного паралича следует учитывать, если аминогликозиды вводили любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, нервно-мышечные блокаторы, или у пациентов, получавших массивные переливания цитратной крови. Если происходит нервно-мышечная блокада, рекомендуется вводить соли кальция, которые могут ликвидировать респираторный паралич, но механическая респираторная помощь может все-таки потребоваться.
Амикацин не следует применять у пациентов с миастенией гравис. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у пациентов с мышечными расстройствами, такими как паркинсонизм, поскольку эти лекарственные средства могут усугубить слабость мышц из-за их потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечное соединение. В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Влияние на функцию почек
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или его применении в течение длительного времени >5-7 дней (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
Почечная токсичность не зависит от максимальных (пиковых) концентраций в плазме (Сmax) амикацина. Пациенты должны быть хорошо гидратированы во время лечения и почечная функция должна оцениваться обычными методами до начала терапии и ежедневно в течение курса лечения. Уменьшение дозировки требуется, если появляются признаки почечной дисфункции, такие как наличие патологических изменений в моче, снижение клиренса креатинина, снижение удельного веса мочи, увеличение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови или олигурия. Если азотемия увеличивается или если прогрессирует снижение диуреза, лечение следует прекратить.
У пожилых пациентов может быть снижена почечная функция, что может проявляться в обычных скрининговых тестах, таких как концентрация мочевины или креатинина в сыворотке. При этом более полезным может быть определение клиренса креатинина. Мониторинг почечной функции у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами особенно важен.
Функции почек и восьмой пары черепных нервов следует тщательно контролировать, особенно у пациентов с известной или предположительной почечной недостаточностью в начале терапии, а также у тех, чья почечная функция изначально нормальна и у которых развиваются признаки почечной дисфункции во время терапии. Когда это возможно, рекомендуется контролировать концентрацию амикацина в сыворотке крови для обеспечения адекватных концентраций и для предотвращения потенциально токсичных уровней. Рекомендуется регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови или клиренс креатинина.
Параллельного и/или последовательного системного, перорального или местного использования других нейротоксичных или нефротоксичных лекарственных средств, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина или других аминогликозидов, следует избегать. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности - это пожилой возраст и обезвоживание.
Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных детей из-за незрелости почек у этих пациентов и, как следствие, удлинения периода полувыведения этих лекарственных средств.
Аллергические реакции
Амикацин содержит натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Другие
Сообщалось о мочевых признаках почечного раздражения (альбумин, красные или белые клетки), азотемия и олигурия, хотя они встречаются редко.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Сообщалось о макулярном инфаркте, иногда приводящем к постоянной потере зрения, после внутриглазного введения (инъекции в глаз) амикацина.
При соблюдении рекомендуемых мер предосторожности и доз амикацина частота токсических реакций, таких как шум в ушах, головокружение и частичная обратимая глухота, кожная сыпь, лихорадка, головная боль, парестезия, тошнота и рвота являются низкими.
Применение в педиатрии
Меркацин, каки все аминогликозиды, необходимо применять с осторожностью у новорожденных и недоношенных детей из-за незрелости их мочевыделительной системы. Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у маленьких детей.
Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия нервно-мышечной блокады с остановкой дыхания применяют соли кальция (10-20% раствор глюконата кальция или лактобионата кальция), гемодиализ или перитонеальный диализ, артериовенозную гемофильтрацию. У новорожденных детей может применяться обменное переливание крови.
Cимптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечных, внутривенных инъекций во флаконе по 100 мг/2 мл или 500 мг/2 мл.
1 флакон в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Меркацин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амикацин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді, 100 мг/2 мл және 500 мг/2 мл
Құрамы
2 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат – 100 мг немесе 500 мг амикацин сульфаты (амикацинге шаққанда),
қосымша заттар: натрий цитраты, натрий метабисульфиті, сұйылтылған күкірт қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Түссіз мөлдір ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Аминогликозидтік бактерияға қарсы препараттар. Басқа аминогликозидтер. Амикацин.
АТХ коды J01GB06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін тез сіңеді. Препаратты бір реттік 500 мг дозада енгізген кезде қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға енгізуден кейін бір сағаттан соң жетеді және 20 мг/мл-ге жуықты құрайды. Инъекциядан кейін 10 сағаттан соң қан плазмасындағы амикацин концентрациясы 2 мкг/мл-ге дейін төмендейді.
20% немесе одан азырағы сарысулық ақуызбен байланысады, қан плазмасындағы амикацин концентрациясы сезімтал микроорганизмдер үшін 10-12 сағат бойы бактерицидтік ауқымда қалады.
Вена ішіне бір реттік 500 мг дозада 30 минут бойы инфузия жүргізгеннен кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрация 38 мкг/мл құрайды. Инфузияларды қайталау бүйрек функциясы қалыпты ересек пациенттерде препараттың жиналып қалуына әкелмейді. Бүйрек функциясының төмендеуіамикациннің жиналуына әкеледі.
Бүйрек функциясы қалыпты ересектерде қан плазмасындағы амикациннің жартылай шығарылу кезеңі әдетте 2-3 сағатты құрайды. Бұлшықет ішіне немесе вена ішіне бір реттік дозаны енгізгеннен кейін амикациннің 94-98%-ы несеппен бірге 24 сағат ішінде өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу жолымен шығарылады.
Бұлшықет ішіне бір реттік 250 мг дозаны енгізгеннен кейін несептегі амикациннің орташа концентрациясы алғашқы 6 сағат ішінде 563 мкг/мл және 6-12 сағат ішінде 136 мкг/мл құрайды.
Бүйрек функциясы қалыпты ересектерде бұлшықет ішіне бір реттік 500 мг дозаны енгізгеннен кейін амикациннің орташа концентрациясы 832 мкг/мл құрайды.
Жасушалардан тыс сұйықтықтар арқылы оңай диффузияланады және өзгеріссіз, әсіресе шумақтық сүзілу арқылы несеппен бірге шығарылады. Парентеральді түрде енгізілгеннен кейін амикацин плевралық сұйықтықтан, амниондық сұйықтықтан және құрсақ қуысынан табылған.
Жаңа туған нәрестелерде амикациннің тәуліктік дозасын көп реттік енгізгенде жұлын сұйықтығындағы амикациннің концентрациясы плазмалық концентрацияның 10-20%-ға жуығын құрайды және менингитте 50%-ға жетуі мүмкін.
Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізу
Жаңа туған нәрестелерде, әсіресе шала туған балаларда амикациннің бүйректік элиминациясы төмендейді.
Фармакодинамикасы
Амикацин - аминогликозидтер тобына жататын жартылай синтетикалық антибиотик. Грамтеріс микроорганизмдердің кең ауқымына, соның ішінде Pseudomonas қатысты және кейбір грамоң микроорганизмдерге қатысты белсенді. Бактерицидтік әсері бар. Рибосомалардың 30S суббірлігімен байланыса отырып, тасымалдаушы және матрицалық рибонуклеин қышқылдары кешенінің түзілуіне кедергі жасайды, ақуыз синтезін бөгейді.
Сезімтал грамтеріс микроорганизмдерге мыналар: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, индолоң және индолтерісProteus spp., Klebsiella, Enterobacter, Serratia spp., Citrobacter freundii, Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Providencia spp. штаммдары жатады.
Гентамицинге және тобрамицинге төзімді осы грамтеріс организмдердің көптеген штаммдары амикацинге сезімталдық танытады.
Амикацинге сезімтал негізгі грамоң микроорганизм метициллинге төзімді кейбір штаммдарды қоса, Staphylococcus aureus болып табылады. Амикацин Streptococcus pyogenes, Enterococci және Diplococcus pneumonia штаммдарын қоса, басқа да грамоң организмдерге қатысты біршама белсенділік көрсетеді.
Қолданылуы
Pseudomonas spp, Escherichia coli, индол-позитивті және индол-теріс Proteus spp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp, Salmonella, Shigella, Citrobacter freundii және Providencia spp қоса, грамтеріс микроорганизмдердің сезімтал штаммдарынан туындаған күрделі инфекциялық ауруларды емдеуге қысқа мерзімдік қолдану үшін.
Меркацинді сондай-ақ белгілі немесе күмәнді стафилококктік инфекцияларды емдеу үшін қолдануға болады.
Амикацинге сезімтал негізгі грамоң организм, метициллинге төзімді штаммдарды қоса, Staphylococcus aureus болып табылады. Белгілі бір Streptococcus pyogenes, Enterococci және Diplococcus pneumoniae штаммдарын қоса, басқа грамоң организмдерге қарсы меркациннің біршама белсенділігі бар.
Амикацинмен емдеу сезімталдыққа тест нәтижелері алынғанға дейін жүргізілуі мүмкін.
Бактерияларға қарсы дәрілерді тиісінше қолдану жөніндегі ресми нұсқауларды есте ұстау керек.
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозалау режимі пациенттің дене салмағының есебінен, инфекция барысының ауырлығын және орналасуын, сондай-ақ қоздырғыштарының сезімталдығын ескере отырып, белгіленеді.
Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізу
Сезімтал микроорганизмдерден туындаған асқынбаған инфекцияларда ұсынылған дозаларда емдік әсер 24-48 сағат ішінде алынуы мүмкін.
Егер клиникалық жауап 3-5 күн ішінде туындамаса, альтернативті емді қарастырған жөн.
Вена ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған жарамды еріткіштер ретінде натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін, 5% декстрозаның сулы ерітіндісін пайдаланады. Ерітіндіні тура пайдаланар алдында дайындайды. Дайындалған ерітіндіні бірден пайдалану керек және сақтамау қажет.
Ересектер және 12 жастан асқан балалар
Бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі (КК) ≥50 мл/мин) ересектер және жасөспірімдер үшін бұлшықет ішіне немесе вена ішіне ұсынылатын доза тәулігіне 15 мг/кг құрайды, оны бір реттік тәуліктік доза түрінде енгізуге немесе тең 2 дозаға бөлуге, яғни әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг-ден қабылдауға болады. Жалпы тәуліктік доза 1,5 г-ден аспауы тиіс.
Эндокардитте және фебрильді нейтропенияда тәуліктік дозаны 2 қабылдауға бөлу қажет, өйткені препаратты тәулігіне 1 рет қабылдау жөнінде деректер жеткіліксіз.
1айлықтан 12 жасқа дейінгі балалар
Бүйрек функциясы қалыпты балалар үшін бұлшықет ішіне немесе вена ішіне ұсынылатын доза (вена ішіне баяу инфузия) тәулігіне 15-20 мг/кг құрайды, оны күніне бір рет 15-20 мг/кг-ден немесе әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг-ден енгізуге болады.
Эндокардитте және фебрильді нейтропенияда тәуліктік дозаны 2 қабылдауға бөлу қажет, өйткені препаратты тәулігіне 1 рет қабылдау жөнінде деректер жеткіліксіз.
Жаңа туған нәрестелер
Бастапқы жүктеме доза 10 мг/кг, содан кейін әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг құрайды.
Шала жаңа туған нәрестелер
Ұсынылатын доза әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг құрайды.
Емдеу ұзақтығы 7-ден 10 күнге дейінді құрайды. Барлық енгізу жолдары үшін жалпы тәуліктік доза тәулігіне 15-20 мг/кг-ден аспауы тиіс. Асқынған инфекциялар жағдайында 10 күннен көбірек емдегенде, амикацин инъекциясын қолдануға тағы да баға беру керек және, егер қажет болса, бүйректік, есту, вестибулярлық функцияларды, сондай-ақ қан сарысуындағы амикацин деңгейін бақылау қажет.
Препаратты енгізгеннен бастап 3-5 күннен кейін емдік әсер болмаған жағдайда оны қабылдауды тоқтатқан және қоздырғыштың амикацинге сезімталдығын тағы да тексерген жөн. Емдеуге сезімталдықтың жоқ болуы организмнің сезімтал болмауынан немесе хирургиялық дренаждауды қажет ететін сепсистік ошақтардың болуынан туындауы мүмкін.
Вена ішіне енгізу
Ерітіндіні ересектерге 30-60 минут бойы енгізеді.
Педиатриялық іс тәжірибеде пайдаланылатын еріткіштердің мөлшері пациент көтере алатындай амикацин мөлшеріне байланысты болады. Әдетте ерітіндіні 30-60 минут бойы енгізген жөн. Сәбилер инфузияны 1-2 сағат бойы алуы тиіс.
Егде жастағы пациенттер
Бүйрек функциясына баға берілуі және бүйрек функциясы бұзылған жағдайда доза түзетілуі тиіс.
Өмірге қауіпті инфекциялар және/немесе Pseudomonas spp. әсерінен туындаған инфекциялар
Ересектер үшін доза әрбір 8 cағат сайын 500 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін, бірақ тәулігіне 1,5 г-ден аспауы тиіс және емдеу 10 күннен аспауы тиіс. Ересектер үшін ең жоғары жалпы доза 15 г-ден аспауы тиіс.
Несеп шығару жолдарының инфекциялары (Pseudomonas spp. әсерінен туындаған инфекцияларды қоспағанда)
Тәуліктік7,5 мг/кг дозаны тең2 дозаға бөледі (бұл ересектерде тәулігіне 2 реттік 250 мг дозаға баламалы).
Амикациннің белсенділігі рН-тың жоғарылауымен күшейетін болғандықтан, сілтілендіретін агенттер бір мезгілде енгізілуі мүмкін.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар (КК минутына 50 мл-ден азды құрайды) пациенттердеамикациннің бір реттік тәуліктік дозасын енгізбеген дұрыс, өйткені бұл пациенттерде ең төмен сарысулық концентрациялар мәндерінің жоғары болатындығы байқалады.
Әдеттегідей дозаны тәулігіне екі немесе үш рет қабылдап жүрген, бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін қан сарысуындағы амикацин концентрациясын бақылаған жөн. Мұндай пациенттерде дозаны ұзақ уақыт аралығынан кейін әдеттегі дозаны енгізу жолымен, немесе белгіленген аралықтары бар дозаларды азайту жолымен түзету керек.
Екі әдіс те пациенттің КК немесе қан сарысуындағы креатинин концентрациясын анықтауға негізделген, өйткені олар бүйректің бөліп шығару функциясы төмендеген пациенттерде аминогликозидтердің жартылай ыдырау кезеңімен өзара байланысты.
Енгізу арасындағы аралықтарды арттырған кездегі әдеттегідей доза
Енгізулер арасындағы аралықты былайша анықтайды:
аралық(сағат) = қан сарысуындағы креатинин концентрациясы × 9
Мысалы, егер қан сарысуындағы креатинин концентрациясы 2 мг/100 мл құраса, ұсынылатын бір реттік доза (7,5 мг/кг) әрбір 18 сағат сайын енгізілуі тиіс.
|
Қан сарысуындағы креатинин концентрациясы (мг/100 мл) |
Амикацинді 7,5 мг/кг дозада бұлшықет ішіне
енгізулер арасындағы аралық (сағаттар) |
|
1,5 |
13,5 |
|
2,0 |
18,0 |
|
2,5 |
22,5 |
|
3,0 |
27,0 |
|
3,5 |
31,5 |
|
4,0 |
36,0 |
|
4,5 |
40,5 |
|
5,0 |
45,0 |
|
5,5 |
49,5 |
|
6,0 |
54,0 |
Енгізу арасындағы белгіленген уақыт аралығында төмендетілген доза
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін бастапқы (жүктеме) доза 7,5 мг/кг құрайды. Әрбір 12 сағат сайын қолданылатын кейінгі (демеуші) дозаларды есептеу үшін жүктеме дозаны КК төмендеуіне пропорционалды түрде азайтқан жөн:
Демеуші доза (мг) = пациенттегі КК (мл/мин)/қалыпты КК (мл/мин) × жүктеме доза (мг).
Бүйрек функциясы препаратты қолдану кезінде едәуір өзгеруі мүмкін болғандықтан, қан сарысуындағы креатинин деңгейіне мониторинг жүргізу және, қажет болса, дозалау режимін түзету керек.
Құрсақ ішіне қолдану
Анықталған перитонитті зерттегеннен кейін препаратты анестезиядан соң0,25% (2,5 мг/мл) ерітінді түрінде қолдануға болады. Амикацинді кішкентай балаларда құрсақ ішіне қолдану ұсынылмайды.
Басқа да енгізу тәсілдері
Меракцин 0,25% (2,5 мг/мл) концентрацияларда абсцестерде, плевралық кеңістікте, құрсақта және мидың қарыншаларында қуыстарды жуып тазартатын ерітінді ретінде қолданылуы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
Амикацинді қолданған кезде жағымсыз әсерлері олардың көрініс беру жиілігі бойынша келесі топтарға жіктейді: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100, бірақ <1/10); жиі емес (≥ 1/1000, бірақ <1/100); сирек (≥ 1/10000, бірақ <1/1000); өте сирек (<1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес).
Жиі емес
– суперинфекциялар немесе сезімтал емес микроорганизмдердің шоғырлануы
–жүректің айнуы, құсу
– бөртпе
Сирек
– анемия, эозинофилия
– гипомагниемия
– зағиптық, торқабықтың зақымдануы
– құлақтың шуылдауы, естудің нашарлауы
– артериялық гипотензия
– қышыну, есекжем
– артралгия, бұлшықеттің тартылуы
– олигурия, қандағы креатининдеңгейінің жоғарылауы, альбуминурия, азотемия, несептеэритроциттердің жәнелейкоциттердің болуы
– дене температурасының жоғарылауы
Жиілігі белгісіз
– анафилаксиялық жауап (анафилаксиялық реакция, анафилаксиялық шок және анафилактоидтіқ реакция), аса жоғары сезімталдық
– бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, уытты нефропатия, несепте жасушалардың болуы
– салдану
– кереңдік, нейросенсорлы кереңдік
– апноэ, бронхтың түйілуі.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне, сондай-ақ аминогликозидтер тобының басқа антибиотиктеріне жоғары сезімталдық
- анамнезде аминогликозидтерге аллергиялық реакциялар немесе күрделі уытты реакциялар
- gravis миастениясы
- вестибулярлық және есту аппаратының бұзылулары, есту жүйкесінің невриті
- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі
- жүктілік және лактация кезеңі
- жаңа туу кезеңі (1 айлық жасқа дейін)
- шала туған балаларға.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Аддитивтік әсерлері болуы мүмкін екендігіне байланысты, потенциалды басқа нейроуытты, отоуытты немесе нефроуытты дәрілік заттармен (бацитрацин, цисплатин, В амфотерицин, циклоспорин, такролимус, цефалоридин, паромомицин, виомицин, В полимиксин, колистин, ванкомицин немесе басқа да аминогликозидтер) бірге жүйелік немесе жергілікті қолдануға жол бермеген жөн.
Нефроуыттылықтың артуы аминогликозидтерді және цефалоспориндерді бірге парентеральді түрде енгізген кезде туындайды. Цефалоспориндермен бір мезгілде қолдану қан сарысуында креатинин деңгейінің жалған түрде артуына әкеуі мүмкін.
Препаратты тез әсер ететін диуретиктермен (этакрин қышқылы, фуросемид) біріктіріп қолданғанда отоуыттылық қаупі ұлғаяды. Вена ішіне енгізгенде несеп айдайтын дәрілер, қан сарысуында және тіндерде антибиотиктердің концентрацияларын өзгерту есебінен, аминогликозидтердің уыттылығын күшейтуі мүмкін.
Бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары бар пациенттерде β-лактамдық антибиотиктермен бірге қолданғанда аминогликозидтердің белсенділігі төмендеуі мүмкін. Талдау үшін алынған биологиялық сұйықтықтардың үлгілерінде белсенділігінің жойылуы жалғасуы мүмкін, бұл дәл емес нәтижелерге әкеледі. Биологиялық сұйықтықтардың осындай үлгілерін тиісінше өңдеу керек (тез талдау, β-лактамазамен қатыру немесе өңдеу).
Аминогликозидтерді бисфосфонаттармен бірге қолданғанда гипокальциемияның қаупі жоғары.
Аминогликозидтерді платина қосылыстарымен бірге енгізгенде, сірә, нефроуыттылық қаупі жоғарылайды.
Бір мезгілде енгізілетін тиамин (B1дәрумені) амикацин сульфаты тұзының құрамындағы натрийдің реактивті бисульфиттік компонентімен бұзылуы мүмкін.
Индометацин жаңа туған нәрестелерде плазмадағы амикациннің концентрациясын арттыруы мүмкін.
Пациенттерде анестетиктердің немесе бұлшықеттерді босаңсытатын дәрілік заттардың (соның ішінде эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин және декаметоний) ықпалынан препаратты құрсақ ішіне қолдану ұсынылмайды, өйткені жүйке-бұлшықет блокадасы орын алуы және кейіннен тыныс алу бәсеңдеуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Барлық аминогликозидтер отоуыттылықты, бүйректік уыттылықты және жүйке-бұлшықет блокадасын индукциялауға қабілетті. Бұл уыттылық бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, басқа отоуытты немесе нефроуытты дәрілік заттарды қабылдап жүрген пациенттерде, және ұзақ уақыт кезеңі бойы амикацинмен және/немесе ұсынылғанға қарағанда өте жоғары дозалармен ем қабылдап пациенттерде жиі кездеседі.
Бұрыннан бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар немесе бұрыннан есту немесе вестибулярлық бұзылулары бар пациенттерде сақтық танытқан жөн. Дозалау жөнінде сақтандыруларды орындау және адекватты гидратация жүргізу керек.
Бүйрек функциясы бұзылған немесе бүйрек функциясының шумақтық сүзілуі азайған пациенттерде емдеуге дейін және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл әдеттегідей әдістермен баға берілуі тиіс. Қандағы амикациннің жоғары деңгейіне жол бермеу және отоуыттылық қаупін барынша азайту үшін тәуліктік дозалар азайтылуы және/немесе қан сарысуында креатинин концентрацияларына сәйкес дозалар арасындағы аралық ұзаруы тиіс. Сарысудағы дәрілік заттың концентрациясына және бүйрек функциясына ұдайы мониторинг жүргізу әсіресе, әдеттегідей скринингтік тестілердің нәтижелері, яғни қан сарысуындағы мочевина және креатинин концентрациялары бойынша көрініс бермейтін, бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін егде жастағы пациенттерде аса маңызды. Егер емдеу жеті күнге және одан көпке немесе басқа пациенттерде 10 күнге жалғасады деп күтілсе, емдеу алдында аудиограмма жасату және емдеу кезінде оны бақылап отыру ұсынылады. Егер құлақтарда шуыл пайда болса немесе естуден субъективті түрде айырылса немесе егер бақыланатын аудиограммалар жоғары жиіліктегі дыбысқа жауаптың едәуір жоғалғанын көрсетсе, амикацинді қабылдауды тоқтатқан жөн.
Бүйрек функцияларының өзгерулері дәрілік затты қолдану тоқтатылған кезде әдетте қайтымды болады.
Бассүйектің сегізінші жүйкесіне уытты әсер ету естудің жоғалуына, тепе-теңдіктің жоғалуына немесе басқаларға әкеп соғуы мүмкін. Амикацин, ең алдымен, есту функциясына ықпалын тигізеді. Есту жүйкесінің кохлеарлық невриті өзіне жоғарыжиілікті кереңдікті қамтиды және әдетте естудің клиникалық айырылуы аудиометриялық тестілеу жолымен анықталатындай болғанға дейін туындайды.
Нейро/отоуыттылық
Аминогликозидтен туындаған уыттылық қаупі бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және жоғары дозаларды қабылдап жүргендерде, немесе емделуі 5-7 күннен астамға созылғандарда жоғары болады. Біріншісі жоғарыжиіліктегі кереңдік болуы мүмкін. Бас айналу байқалуы мүмкін, ол вестибулярлық бұзылуларды айғақтайды. Вестибулярлық және/немесе есту отоуыттылығымен көрініс беретін нейроуыттылықтың басқа да симптомдары ұюды, терінің шаншуын сезінуді, бұлшықеттердің тартылуын және құрысуларды қамтуы мүмкін. Аминогликозидтердің отоуыттылық қаупі ең жоғары концентрациялар нәтижесінде әсер ету дәрежесінің жоғарылауымен, немесе қан сарысуында тұрақты жоғары деңгейде болуымен ұлғаяды. Кохлеарлық немесе вестибулярлық бұзылулар дамитын пациенттерде емдеу кезінде симптомдар болмауы мүмкін, осылардың негізінде жүйкелердің сегізінші жұбының уытты зақымданулары дамитындығын алдын ала ескертуге болады. Толық немесе ішінара қайтымсыз екі жақты кереңдік немесе бас айналулар дәрілік затты қолдануды тоқтатқаннан кейін байқалуы мүмкін.
Әдетте аминогликозидпен индукцияланған отоуыттылық қайтымсыз.
Амикацинді аминогликозидтерге аллергиясы бар пациенттерге немесе бүйрек функциясы бұзылуының субклиникалық белгілері бар немесе мұның алдында стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, беканамицин, неомицин, В полимиксин, колистин, цефалоридин немесе виомицин сияқты нефроуытты және/немесе отоуытты дәрілерді тағайындаудан туындаған жүйкенің сегізінші жұбы зақымданған пациенттерге қолдануды сақтықпен қарастырған жөн, өйткені уыттылық жиналып қалуы мүмкін. Осы пациенттерде амикацинді, дәрігердің пікірі бойынша, егер емдік артықшылықтары потенциалды қаупінен басым болса ғана, қолдану керек.
Егер мүмкін болса, әсіресе уыттылықтың даму қаупі жоғары пациенттерде аудиограмма жасау керек. Отоуыттылық (бас айналу, соның ішінде вестибулярлық бас айналу, құлақтың шуылдауы, құлақтың шыңылдауы және естуден айырылу) немесе нефроуыттылық айғақтамалары дәрілік заттарды тоқтатуды немесе дозаны түзетуді қажет етеді.
Аудиометриялық тестілер қанағаттанарлық болмағанда дәрілік заттың дозасын төмендетеді немесе емдеуді тоқтатады.
Жүйке-бұлшықет жүйесіне ықпалы
Парентеральді инъекциядан, жергілікті инстилляциядан кейін (ортопедиялық және абдоминальді жуып тазалағанда немесе эмпиеманы жергілікті емдегенде), аминогликозидтерді пероральді түрде қолданғанда жүйке-бұлшықет блокадасы және респираторлық салдану жағдайлары тіркелді. Егер аминогликозидтер әсіресе анестетиктер, жүйке-бұлшықет блокаторларын қабылдаған пациенттерде, немесе цитратты қан мол құйылған пациенттерде кез келген жолмен енгізілсе, респираторлық салданудың болуы мүмкін екендігін ескерген жөн. Егер жүйке-бұлшықет блокадасы жүрсе, кальций тұздарын енгізу ұсынылады, олар респираторлық салдануды жоя алады, бірақ механикалық респираторлық жәрдем бәрібір қажет болуы мүмкін.
Амикацин грависмиастениясы бар пациенттерге қолданбаған жөн. Аминогликозидтерді паркинсонизм сияқты бұлшықет бұзылыстары бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн, өйткені осы дәрілік заттар жүйке-бұлшықет қосылысына олардың кураре тәрізді потенциалды әсеріне байланысты, бұлшықеттің әлсіздігін өршітуі мүмкін. Емдеу кезеңінде аптасына кем дегенде 1 рет бүйрек функциясын, есту жүйкесін және вестибулярлық аппаратты бақылау қажет.
Бүйрек функциясына ықпалы
Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, сондай-ақ жоғары дозаларда тағайындағанда немесе оны ұзақ уақыт бойы >5-7 күн қолданғанда нефроуыттылықтың даму ықтималдылығы жоғары науқастардың осы санатында бүйрек функциясын күн сайын бақылау қажет болуы мүмкін.
Бүйректің уыттылығы амикациннің плазмадағы ең жоғары шектегі концентрациясына (Сmax) байланысты емес. Пациенттер емдеу кезінде жақсы гидратациялануы тиіс және емдеуді бастағанға дейін және емдеу курсының ішінде күн сайын бүйрек функциясына әдеттегі әдістермен баға берілуі тиіс. Егер несептің патологиялық өзгерулерінің болуы, креатинин клиренсінің төмендеуі, несептің меншікті салмағының төмендеуі, қандағы мочевина, қан сарысуындағы креатинин деңгейлерінің артуы немесе олиурия сияқты бүйрек дисфункциясының белгілері пайда болса, дозаны азайту қажет етіледі. Егер азотемия артса немесе егер диурездің төмендеуі үдесе, емдеуді тоқтату керек.
Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін, бұл сарысудағы мочевина немесе креатинин концентрациясы сияқты әдеттегідей скринингтік тестілерде көрініс беруі мүмкін.Мұндайдакреатинин клиренсін анықтау пайдалырақ болуы мүмкін.Ааминогликозидтермен емдеу кезінде егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясына мониторинг жүргізу аса маңызды.
Бүйрек функциясын және бассүйектің сегізінші жұбын, әсіресе емдеудің бас кезінде бүйрек функциясының белгілі немесе болжамды жеткіліксіздігі бар пациенттерде, сондай-ақ бүйрек функциясы бастапқы да қалыпты және емдеу кезінде бүйрек дисфункциясының белгілері дамығандарда, мұқият бақылаған жөн. Бұл мүмкін болған жағдайда адекватты концентрацияны қамтамасыз ету үшін және потенциалды уытты деңгейлерге жол бермеу үшін қан сарысуындағы амикациннің концентрациясын бақылау ұсынылады. Несептің жалпы талдамасын, қан сарысуындағы мочевина және креатинин концентрациясын немесе креатинин клиренсін ұдайы бақылап отыру ұсынылады.
Басқа нейроуытты немесе нефроуытты дәрілік заттарды, атап айтқанда бацитрацинді, цисплатинді, В амфотерицинді, цефалоридинді, паромомицинді, виомицинді, В полимиксинді, колистинді, ванкомицинді немесе басқа да аминогликозидтерді қатарластыра және/немесе бірізді жүйелік, пероральді немесе жергілікті пайдалануға жол бермеу керек. Уыттылық қаупін арттыруы мүмкін басқа факторлар – бұл егде жас және сусыздану.
Аминогликозидтерді шала туылған нәрестелерде және жаңа туған нәрестелерде, осы пациенттерде бүйрек жетілмегендіктен және соның салдары ретінде осы дәрілік заттардың жартылай шығарылу кезеңі ұзаратын болғандықтан, сақтықпен қолданған жөн.
Аллергиялық реакциялар
Амикациннің құрамында натрий метабисульфиті бар, ол анда-санда аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларын және бронхтың түйілуін туындатуы мүмкін.
Басқалары
Бүйректік тітіркенудің несептік белгілері (альбумин, қызыл немесе ақ жасушалар), азотемия және олигурия жөнінде, олар сирек кездессе де, мәлімделді.
Плазмадағы амикацин концентрациясы 25 мкг/мл-ден аспауы тиіс (емдік концентрация 15-25 мкг/мл болып табылады).
Несеп шығару жолдарының инфекциялық-қабыну аурулары бар пациенттерге адекватты диурезде сұйықтықтың мол мөлшерін қабылдау ұсынылады.
Оң клиникалық динамика жоқ болған кезде резистентті микроорганизмдердің дамуы мүмкін екендігін ескеру керек. Ұқсас жағдайларда емдеуді тоқтату және тиісті ем жүргізуді бастау қажет.
Амикацинді көз ішіне енгізгеннен (көзге инъекция) кейін кейде көздің тұрақты түрде көрмей қалуына әкелетін макулярлық инфаркт жөнінде мәлімделді.
Ұсынылған сақтық шараларын және амикацин дозаларын орындаған жағдайда құлақтың шуылдауы, бас айналу және ішінара қайтымды кереңдік, тері бөртпесі, қызба, бас ауыру, парестезия, жүректің айнуы және құсу сияқты уытты реакциялардың жиілігі төмен болады.
Педиатрияда қолдануы
Жаңа туған нәрестелерде және шала туған балаларда, несеп шығару жүйесі жетілмегендіктен, меркацинді, басқада барлық аминогликозидтер сияқты, сақтықпен қолдану қажет. Амикацинді құрсақ ішіне қолдану жасы кішкентай балаларға ұсынылмайды.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Емдеу кезінде автокөлікті және зейін қоюды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерін басқарғанда сақтық таныту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: атаксия, бас айналу, несеп шығарудың бұзылыстары, тәбеттің нашарлауы, жүректің айнуы, құсу, құлақтың шуылдауы, естуден айырылу, тыныс алудың бұзылуы.
Емі: Тыныс алу тоқтап қалатын жүйке-бұлшықет блокадасын қайтару үшін кальций тұздары (10-20% кальций глюконатының ерітіндісі немесе кальций лактобионатының ерітіндісі), гемодиализ немесе перитонеальді диализ, артериовеналық гемофильтрация қолданылады. Жаңа туған нәрестелерде қанды алмастырып құю қолданылуы мүмкін.
Cимптоматикалық ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Бұлшықет ішіне, вена ішіне инъекцияға арналған ерітінді құтыда 100 мг/2 мл-ден немесе 500 мг/2 мл-ден.
Картон қораптағы 1 құты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы