Торговое название
МЕЛБЕК ФОРТ ®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - мелоксикама 15 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, лактоза безводная - 54.35 мг, кросповидон, повидон (ПВП К30), натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы светло – желтого цвета, с риской крестообразной формы на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам
Код АТХ М01АС06
Фармакокинетика
Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность составляет 90 %. При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. Пища не влияет на всасывание препарата.
Распределение. Мелоксикам на 99 % связывается с альбуминами. Проникает в синовиальную жидкость.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени. В моче выявлены метаболиты, не обладающие фармакологической активностью.
Выведение. Мелоксикам выводится с калом – менее 5 % от суточной дозы и через почки в неизмененном виде. Период полувыведения - 20 ч. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин после однократного приема.
Линейность/нелинейность. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику при приеме внутрь и парентеральном введении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов. Печеночная и почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику. У пациентов с нарушением функции почек - общий клиренс выше. У пациентов с почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации мелоксикама за счет снижения связывания с белками, поэтому у пациентов суточная доза - 7,5 мг.
Лица пожилого возраста. Фармакокинетические параметры пожилых и молодых мужчин сходны. Пожилые женщины имеют высокие значения AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов. Средний плазменный клиренс у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.
Фармакодинамика
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из семейства оксикамов, с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Механизм действия: ингибирование биосинтеза простагландинов, медиаторов воспаления.
Показания к применению
- кратковременное симптоматическое лечение при обострении остеоартроза (облегчение боли)
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита
- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита
Способ применения и дозы
Суточную дозу 15 мг принимать однократно, во время еды, запивая водой.
Болевой синдром при остеоартрите: 7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут. Ревматоидный артрит: 15 мг/сут., дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут. Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. Дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут. Максимальная суточная доза 15 мг.
Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста и пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями доза 7,5 мг/сут. При снижении функции почек доза не снижается. С тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, препарат противопоказан. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг. Снижение дозы не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Побочные действия
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы.
Нечасто: анемия
Редко: изменение общего анализа крови, лейкопения, тромбоцитопения
Очень редко: агранулоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности немедленного типа
Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции
Нарушения психики
Редко: изменение настроения, ночные кошмары
Неизвестно: спутанность сознания, нарушение ориентации
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль
Нечасто: головокружение, сонливость
Нарушения со стороны органов зрения
Редко: конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто: головокружение
Редко: шум в ушах
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: повышение АД, чувство прилива крови к лицу
Редко: сердцебиение
Очень редко: инфаркт миокарда, инсульт, сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны органов грудной клетки и средостения
Редко: острое развитие бронхиальной астмы
Нарушения со стороны ЖКТ
Очень часто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея
Нечасто: желудочно-кишечное кровотечение, мелена, гастрит, отрыжка
Редко: гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации серьезными и потенциально смертельным исходом.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто: преходящие изменения показателей функции печени
Очень редко: гепатит
Нарушение со стороны кожных покровов
Нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь
Редко: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница
Очень редко: буллезные дерматиты, мультиформная эритема
Неизвестно: фотосенсибилизация
Нарушение функции почек и расстройства мочеиспускания
Нечасто: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек
Очень редко: острая почечная недостаточность, затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Нечасто: отек, включая отек нижних конечностей
Нарушения со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие, задержка овуляции
Противопоказания
- беременность, период лактации
- детский и подростковый возраст до 16 лет
гиперчувствительность к мелоксикаму, или любому из вспомогательных веществ препарата, повышенная чувствительность к веществам со сходной структурой, например, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) и к ацетилсалициловой кислоте.
- признаки астмы, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивницы при использовании НПВП в анамнезе
- желудочно-кишечные кровотечения связанные с НПВП-терапией
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения
- недавно перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника
- периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа
- язвенное желудочно-кишечное кровотечение, перенесенное цереброваскулярное кровотечение или геморрагические заболевания
- декомпенсированная сердечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
- гиперкалиемия при применении: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарина, циклоспорина, такролимуса и триметоприма
- ингибиторы синтеза простангландинов: глюкокортикостероиды, салицилаты. Увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения
- антикоагулянты, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечения. Применение с НПВП не рекомендуется.
- антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, повышают риск развития кровотечения.
- НПВП снижают эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов. У пациентов с нарушенной функцией почек при применении диуретиков, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП есть риск развития почечной недостаточности. Пациенты, в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости.
- НПВП снижают эффективность бета-блокаторов
- ингибиторы кальциневрина: НПВП усиливает нефротоксичность.
- НПВП снижают эффективность внутриматочных устройств.
- одновременное применение мелоксикама с деферасироксом увеличивает риск желудочно-кишечных побочных реакций.
- литий: НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется.
- метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию и увеличивает концентрацию метотрексата в плазме. Применение не рекомендуется.
- пеметрексед: мелоксикам следует приостановить за 5 дней и через 2 дня после пеметрекседа. Пациентов следует тщательно контролировать на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных реакций. Применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
- холестирамин связывает мелоксикам и выводит из организма
- мелоксикам полностью выводится за счет метаболизма в печени.
- взаимодействие в комбинации с антидиабетическими препаратами, это приведет к повышению уровня этих препаратов в плазме.
- фармакокинетических лекарственных взаимодействий не выявлено при назначении мелоксикама, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Риск, связанный с гиперкалиемией
Лекарственные средства и группы препаратов могут вызвать гиперкалиемию: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, гепарины (низкого молекулярного веса или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Начало гиперкалиемии зависит от наличия сопутствующих факторов. Риск развития гиперкалиемии повышается, когда приведенные выше лекарственные средства назначаются совместно с мелоксикамом.
Фармакодинамические взаимодействия:
Другие НПВС и салицилаты, включая ацетилсалициловую кислоту:
Одновременное применение с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг при однократном приеме и ≥ 3г/сутки, не рекомендуется.
Кортикостероиды (глюкокортикоиды):
Совместное применение с кортикостероидами требует осторожности в связи с повышенным риском кровотечений и образования язв со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пероральные антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрии или назначаемый в терапевтических дозах
Значительное повышение риска кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов и поражений слизистых со стороны желудочно-кишечного тракта. НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, например, варфарина. Совместное применение НПВС с антикоагулянтами или гепарином, применяемым в терапевтических дозах или в гериатрии, не рекомендуется.
В других случаях, требующих применения профилактических доз гепарина, совместное применение требует осторожности в связи с повышенным риском кровотечений. Если невозможно избежать такой комбинации, необходимо определение международного нормализированного индекса.
Тромболитики и антитромбоцитарные препараты:
Повышенный риск кровотечений, связанный с ингибицией тромбоцитарной функции и поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотониниа:
Повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Диуретики, ингибиторы АПФ и ангиотензина II:
НПВС могут понижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у обезвоженных или у пожилых пациентов), комбинирование ингибиторов циклооксигеназы с ингибиторами АПФ и ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, и даже к развитию острой почечной недостаточности, которая обычно носит преходящий характер. Таким образом, такое комбинирование применение мелоксикама и этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. При этом следует обеспечить достаточный прием жидкости и мониторинг за функцией почек, как в начале, так и периодически, по ходу курса комбинированного лечения.
Другие антигипертензивные средства (например, β-блокаторы):
Возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления сосудорасширяющих простагландинов.
Ингибиторы кальцинейрина (циклоспорин, такролимус):
НПВС могут усиливать нефротоксическое действие ингибиторов кальцийнейрина из-за их влияния на почечные простагландины. При комбинированном применении этих препаратов необходимо тщательный мониторинг за функцией почек, особенно у пожилых пациентов.
Совместное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. При совместном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Фармакокинетические взаимодействия:
Литий:
НПВС повышают уровень лития в крови (вследствие понижения его выведения почками), концентрация которого может достичь токсического уровня. Совместное применение НПВС и лития не рекомендуется. При необходимости комбинированного лечения следует тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови в начале курса лечения, при изменении дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат:
Как и другие НПВС, мелоксикам ингибирует секрецию метотрексата в почечных канальцах, таким образом, повышая его уровень в крови. Поэтому у пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), комбинация с НПВС не рекомендуется. Возможный риск взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и при низких дозах последнего, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости комбинированного применения этих препаратов необходим тщательный контроль формулы крови и почечной функции. Следует проявлять исключительную осторожность при комбинировании метотрексата и НПВС в течение 3-х дней, так как за это время концентрация метотрексата может повыситься до токсической. Несмотря на то, что комбинированное применение мелоксикама практически не влияет на фармакокинетику метотрексата (15 мг/неделю), следует иметь в виду, что НПВС могут повысить гематологическую токсичность метотрексата.
Пеметрексед:
При необходимости комбинации мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с умеренным/средним нарушением функции почек, мелоксикам следует отменить, по крайней мере, за 5 дней до начала лечения, в день лечения, а также, по крайней мере, в течение еще 2 дней после лечения пеметрекседом. При необходимости комбинированного лечения мелоксикамом и пеметрекседом состояние пациента следует тщательно контролировать по поводу развития миелосупрессии и побочных реакций со стороны желудочно-кишечного кишечного тракта. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин) совместное применение мелоксикама и пеметрексела не рекомендуется.
У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) мелоксикам в дозе 15 мг может понизить выведение пеметрекседа и, соответственно, повысить риск развития побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Поэтому при совместном применении 15 мг мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) следует соблюдать осторожность.
Эффект других препаратов на фармакокинетику мелоксикама
Холестирамин:
Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма, нарушая энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения замедляется до 13 + 3 часов. Это взаимодействие имеет клиническое значение.
Не обнаружено клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий при одновременном применении антацидных препаратов, циметидина и дигоксина.
Особые указания
Не следует превышать суточные дозы и дополнительно принимать другие НПВП, увеличивается токсичность. Применение мелоксикама с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 следует избегать, существует риск развития кровотечения, изъязвления. Пациенты должны быть информированы о симптомах желудочно-кишечных изъязвлений, кровотечений во время лечения. Гепарин, антикоагулянты, варфарин и НПВП увеличивают риск изъязвления и кровотечения. У пациентов с гипертонией и сердечной недостаточностью возможны отеки. Чтобы минимизировать риск побочных сердечно-сосудистых нарушений, необходимо использовать низкую дозу и короткий курс лечения. Терапия мелоксикамом у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий, цереброваскулярными заболеваниями рассматриваются после тщательного изучения. Анализ должен быть сделан до начало лечения пациентов с факторами риска таких как: гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение. В связи с применением мелоксикамазарегистрированы следующие кожные реакции: эксфолиативный дерматит, токсико-эпидермальный некролиз. Возможно повышение уровня трансаминаз в сыворотке. НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые играют роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком введение НПВП может вызвать почечную декомпенсацию. Необходим мониторинг диуреза и функции почек с факторами риска, таких как: пожилые люди, дополнительная терапия антигипертензивными препаратами, гиповолемия, сердечная и почечная недостаточность, нефротический синдром, нефропатия при системной красной волчанке, тяжелая печеночная дисфункция. НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром. Доза мелоксикама у пациентов, находящихся на гемодиализе, не должна выше 7,5 мг. При снижении функции почек снижение дозы не требуется. НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и может привести к сердечно-сосудистой недостаточности. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, препарат противопоказан, так как содержит 27,18 мг лактозы в дозе 7,5 мг и 54.35 мг лактозы в дозе 15 мг.
Фертильность, беременность и период лактации. МЕЛБЕК ФОРТ® противопоказан во время беременности. Применение мелоксикама отражается на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Повышенный риск выкидыша, пороков сердца, гастрошизиса. Во время третьего триместра беременности НПВС могут подвергать плод к сердечно-легочной токсичности и нарушению функции почек до почечной недостаточности.
Мать и плод в конце беременности: увеличивает время кровотечения, подавляет сокращение матки, увеличивает продолжительность родов.
Период лактации. МЕЛБЕК ФОРТ®противопоказан.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Возможно, нарушение зрения, головокружение, сонливость, нарушения функции центральной нервной системы. При возникновении побочных эффектов пациенты не должны управлять транспортными средствами и отказаться от работы с опасными механизмами.
У пациентов, совместно принимающих другие лекарственные средства, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как гепарин при гериатрических показаниях или в терапевтических целях, антикоагулянты (варфарин), другие нестероидные противовоспалительные препараты или ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥500 г для однократной дозы или ≥3г для суточной дозы, совместное применение с мелокскамом не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Если желудочно-кишечное кровотечение или развитие язвы произошло во время лечения, мелоксикам следует отменить.
Пациентам с заболеваниями ЖКТ (язвенным колитом, болезнью Крона) НПВС следует назначать с осторожностью, так как НПВС может вызвать их обострение.
Цереброваскулярные и сердечно-сосудистые эффекты
Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью умеренной/средней тяжести требуются наблюдение врача и регулярный контроль их состояния, так как на фоне лечения НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Клинический мониторинг артериального давления рекомендуется в исходном состоянии до лечения, а также в начале лечения мелоксикамом.
По данным клинических и эпидемиологических исследований, предполагается, что некоторые НПВС, включая мелоксикам (в особенности при применении в высоких дозах и при долгосрочном лечении) могут в незначительной мере повысить риск развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Отсутствует достаточное количество данных, которые позволили бы исключить этот риск для мелоксикама.
Пациентам с не контролированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, выявленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам можно назначать только после тщательной оценки их состояния. Также следует взвесить обоснованность долгосрочного лечения мелоксикамом у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Реакции со стороны кожи
Сообщалось о развитии синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) и токсического эпидермального некролиза (ТЭН) с угрозой для жизни на фоне применения мелоксикама.
Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах этих заболеваний и тщательно наблюдать по поводу развития кожных реакций. Риск развития ССД и ТЭН наиболее высокий в течение первых недель лечения.
При появлении симптомов ССД или ТЭН (прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырьками и повреждением слизистых оболочек) лечение мелоксикамом следует отменить.
Наиболее эффективное лечение ССД и ТЭН возможно при их раннем диагнозе и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Быстрая отмена препарата связана с лучшим прогнозом.
Если у пациента на фоне применения мелоксикама развился ССД или ТЭН, то мелоксикам никогда не следует назначать повторно.
Параметры функции печени и почек
Как и в случае приема большинства НПВС, на протяжении курса лечения мелоксикамом отмечалось периодическое повышение уровней трансаминаз сыворотки крови, билирубина или патологические изменения других параметров функции печени; также возможно повышение концентрации креатинина и мочевины в крови и другие изменения результатов лабораторных исследований. В большинстве случаев эти нарушения были незначительными и преходящими. Если изменения параметров лабораторных исследований станут существенными или постоянными, мелоксикам следует отменить и выполнить надлежащие исследования.
Функциональное нарушение функции печени
НПВС подавляют синтез почечных простагландинов, расширяющих сосуды, что может привести к функциональной почечной недостаточности, вследствие понижения клубочковой фильтрации. Эта побочная реакция дозозависима. У пациентов с нижеприведенными факторами риска рекомендуется тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения и при повышении дозы:
пожилой возраст; совместная терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина-II, сартанами, диуретиками; гиповолемия (независимо от этиологии); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность; нефротический синдром; волчаночная нефропатия; тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или сумма баллов по Чайлд-Пью ≥10).
В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.
У пациентов, получающих гемодиализ при конечной стадии почечной недостаточности, суточная доза мелоксикама не должна превышать 7,5 мг. При слабой или умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Задержка натрия, калия и воды
НПВС могут вызвать задержку натрия, калия и воды, а также повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, может ухудшиться эффективность гипотензивных препаратов. В результате может ухудшиться состояние или произойти обострение у предрасположенных пациентов с гипертензией, сердечной недостаточностью и отеками. Пациентам с факторами риска необходим клинический контроль.
Гиперкалиемия
Гиперкалиемия может развиться при диабете или совместном назначении препаратов, повышающих уровень калия в крови. В таких случаях следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Комбинации с пеметрекседом
У пациентов с умеренным/средним нарушением функции почек, получающих пеметрексед, мелоксикам следует отменить, по крайней мере, за 5 дней до начала лечения и в день лечения, а также, по крайней мере, в течение еще 2 дней после лечения пеметрекседом.
Другие указания и меры предосторожности
Нежелательные реакции часто хуже переносятся пожилыми и ослабленными пациентами, которые в связи с этим нуждаются в тщательном наблюдении. Как и в случае применения других НПВС, особая осторожность необходима при назначении мелоксикама пожилым пациентам, так как частота нарушений функций почек, печени и сердца повышается с возрастом. Для пожилых пациентов характерна повышенная частота развития побочных реакций при лечении НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с возможным смертельным исходом.
Как и другие НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Передозировка
Симптомы: вялость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и желудочно-кишечные кровотечения. Отравление может привести к гипертонии, острой почечной, печеночной и сердечно-сосудистой недостаточности, угнетению дыхания, судорогам.
Лечение: симптоматическое. Пероральное применение (4г) холестирамина 3 раза в день ускоренно выводит мелоксикам из организма.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблетокпомещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
МЕЛБЕК ФОРТ ®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Мелоксикам
Дәрілік түрі
15 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат - 15 мг мелоксикам
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН 102, сусыз лактоза - 54.35 мг, кросповидон, повидон (ПВП К30), натрий цитраты, коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты.
Сипаттамасы
Бір жағында крест тәрізді сызығы бар, ақшыл-сары түсті дөңгелек пішінді таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесін емдеуге арналған препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам
АТХ коды М01АС06
Фармакокинетикасы
Сіңуі. Мелоксикам асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді, абсолютті биожетімділігі 90 % құрайды. Ішке қабылдағанда қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 5-6 сағат ішінде жетеді. Тамақ препараттың сіңуіне әсер етпейді.
Таралуы. Мелоксикам альбуминдермен 99 % байланысады. Синовиальді сұйықтыққа өтеді.
Биотрансформациясы. Мелоксикам бауырда биотрансформацияға ұшырайды. Несепте фармакодинамикалық белсенділігі жоқ метаболиттері анықталған.
Шығарылуы. Мелоксикам нәжіспен – тәуліктік дозаның 5%-дан азы және бүйрекпен өзгермеген күйде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі - 20 сағат. Плазмалық клиренсі бір рет қабылдаудан кейін 8 мл/мин құрайды.
Дозаға тәуелділігі/тәуелсіздігі. Мелоксикам ішке қабылдағанда немесе парентеральді енгізгенде дозаға тәуелді фармакокинетика көрсетеді.
Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі фармакокинетикасына ықпал етпейді. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде – жалпы клиренсі жоғары. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде таралу көлемінің ұлғаюы ақуыздармен байланысуының төмендеуі есебінен мелоксикам концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін, сондықтан пациенттердегі тәуліктік дозасы – 7,5 мг.
Егде жастағы адамдар. Егде жастағы және жас ер адамдардағы фармакокинетикалық параметрлері ұқсас болады. Егде жастағы әйелдерде AUC мәні жоғарырақ болады және екі жыныстың да жасырақ пациенттерімен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ. Егде жастағы адамдарда орташа плазмалық клиренсі жас адамдармен салыстырғанда төмен.
Фармакодинамикасы
Мелоксикам оксикам тектестерге жататын, қабынуға қарсы, ауырғанды басатын және ыстық түсіретін қасиеттері бар, қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД) болып табылады. Әсер ету механизмі: қабынудың медиаторлары, простагландиндердің биосинтезін тежеу.
Қолданылуы
- остеоартроздың өршуі кезіндегі қысқа мерзімдік симптоматикалық емдеу (ауруды жеңілдету)
- ревматоидты артритті симптоматикалық емдеу
- шорбуынданатын спондилоартритті симптоматикалық емдеу
Қолдану тәсілі және дозалары
15 мг тәуліктік дозасын бір рет, тамақ ішу кезінде, сумен ішу арқылы қабылдайды.
Остеоартрит кезіндегі ауыру синдромы: тәулігіне 7,5 мг. Қажет болса дозаны 15 мг/тәулікке дейін арттыруға болады. Ревматоидты артрит: тәулігіне 15 мг, дозаны тәулігіне 7,5 мг дейін азайтуға болады. Шорбуынданатын спондилоартрит: тәулігіне 15 мг. Дозаны тәулігіне 7,5 мг дейін азайтуға болады. Ең жоғары тәуліктік доза 15 мг.
Пациенттердің ерекше топтары. Егде жастағы пациенттерде және асқазан-ішек аурулары бар пациенттерде доза тәулігіне 7,5 мг. Бүйрек функциясы төмендегенде доза азайтылмайды. Гемодиализде емес, бүйрек функциясының ауыр бұзылуында препаратты қолдануға болмайды. Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы, гемодиализде жүрген пациенттерде доза 7,5 мг-ден аспауы тиіс. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес.
Жағымсыз әсерлері
Қан жүретін және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар
Жиі емес: анемия
Сирек: қанның жалпы талдауының өзгерістері, лейкопения, тромбоцитопения
Өте сирек: агранулоцитоз
Иммудық жүйе тарапынан бұзылулар
Жиі емес: дереу типті аса жоғары сезімталдық реакциялары
Сирек: анафилаксиялық реакциялар, анафилактоидты реакциялар
Психика бұзылуы
Сирек: көңіл-күйдің бұзылуы, түнгі қорқыныштар
Белгісіз: сананың шатасуы, бағдардың бұзылуы
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
Жиі: бас ауыруы
Жиі емес: бас айналуы және ұйқышылдық
Көру ағзалары тарапынан бұзылулар
Сирек: конъюнктивит, көрудің бұзылуы, оның ішінде анық көрмеу
Есту және тепе-теңдік мүшелері тарапынан бұзылулар
Жиі емес: бас айналуы
Сирек: құлақтағы шуыл
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар
Жиі емес: АҚ жоғарылауы, бетке қан тебу сезімі
Сирек: жүрек қағуы
Өте сирек: миокард инфарктісі , инсульт және жүрек жеткіліксіздігі
Тыныс алу жүйесі, көкірек ортасы тарапынан бұзылулар
Сирек: бронх демікпесінің дамуы
АІЖ тарапынан бұзылулар
Өте жиі: жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш қату, метеоризм, диарея
Жиі емес: асқазан-ішек қан кетулері, мелена, гастрит, кекіру
Сирек: гастродуоденальді ойық жара, колит, эзофагит
Өте сирек: күрделі немесе әлеуетті өлім қаупі бар асқазан-ішектен қан кету, ойық жаралану және тесілуі
Гепатобилиарлық жүйе тарапынан бұзылулар
Жиі емес: бауыр функциясының көрсеткіштерінің өтпелі өзгерістері
Өте сирек: гепатит
Тері жабыны тарапынан бұзылулар
Жиі емес: ангионевроздық ісіну, қышыну, бөртпе
Сирек: Стивенс-Джонсон синдромы, есекжем
Өте сирек:буллезді дерматиттер, мультиформалы эритема
Белгісіз: фотосенсибилизация
Бүйрек функциясының және несеп шығарудың бұзылыстары
Жиі емес: натрий және су іркілісі, гиперкалиемия, бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгерістері
Өте сирек: жедел бүйрек жеткіліксіздігі, несеп шығарудағы қиналыстар, жедел несеп іркілісі
Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі бұзылыстар.
Жиі емес: аяқ ісінулерін қоса алғандағы ісіну
Ұрпақ өрбіту жүйесі тарапынан бұзылулар: әйелдің бедеулігі, овуляция іркілісі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жүктілік, лактация кезеңі
- 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- мелоксикамға немесе препараттың кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық, құрылымы ұқсас заттарға, мысалы, басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге (ҚҚСД) және ацетилсалицил қышқылына жоғары сезімталдық
- анамнезінде ҚҚСП пайдаланғанда демікпе, мұрын полиптерінің, ангионевроздық ісінудің немесе есекжем белгілері болғанда
- ҚҚСП-еммен байланысты асқазан-ішек қан кетулері
- асқазанның және он екі елі ішектің шырышының эрозиялық ойық жаралы өзгерістері/асқыну фазасындағы тесілулері
- жақында бастан өткерген ішектің жедел қабыну аурулары
- коронарлық артерияны шунттауға арналған трансплантатты (КАШТ) орнататын аумақтағы операция кезіндегі ауыру
- ауыр бауыр жеткіліксіздігі
- гемодиализ жүргізілмейтін ауыр бүйрек жеткіліксіздігі
- ойық жаралы асқазан-ішек қан кетулері, бастан өткерген цереброваскулярлық қан кетулер немесе геморрагиялық аурулар
- декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
- мыналарды қолданғандағы гиперкалиемия: калий тұздары, калий жинақтаушы диуретиктер, ангиотензин-өзгертуші ферменттің (АӨФ) тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері, ҚҚСП, гепарин, циклоспорин, такролимус және триметоприм
- простангландиндер синтезінің тежегіштері: глюкокортикостероидтар, салицилаттар. Асқазан-ішектен қан кету қаупі артады.
- антикоагулянттар, гепарин, тромболитиктер қан кету қаупін арттырады. ҚҚСП-мен бірге қолдану ұсынылмайды.
- антиагреганттар және серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері, қан кету қаупін арттырады.
- ҚҚСП диуретиктердің және гипертензияға қарсы препараттардың әсерін азайтады. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде диуретиктерді, АӨФ тежегіштерін, вазодилататорларды, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін ҚҚСП-мен қолданғанда бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі бар. Пациенттер, диуретиктермен бірге, сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс.
- ҚҚСП бета-блокаторлардың тиімділігін азайтады
- кальциневрин тежегіштері: ҚҚСП нефроуыттылықты күшейтеді.
- ҚҚСП жатыр ішілік құрылғылардың тиімділігін төмендетеді.
- мелоксикамды деферасирокспен бір мезгілде қолдану асқазан-ішектік жағымсыз реакциялардың қаупін арттырады.
- литий: ҚҚСП қан плазмасындағы литий деңгейін жоғарылатады. Бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.
- метотрексат: ҚҚСП өзекшелік сөлінісін төмендетеді және метотрексаттың плазмадағы концентрациясын ұлғайтады. Қолдану ұсынылмайды.
- пеметрексед: мелоксикамды пеметрекседтен 5 күн бұрын және одан кейін 2 күн өткенше тоқтата тұру керек. Пациенттерді миелосуппрессия және асқазан-ішек реакцияларына қатысты мұқият бақылау керек. Мелоксикамды пеметрекседпен қолдану ұсынылмайды.
- холестирамин мелоксикамды байланыстырады және организмнен шығарады
- мелоксикам бауырдағы метаболизмі есебінен толық шығарылады.
- диабетке қарсы препараттармен біріктіргендегі өзара әрекеттесуі, бұл осы препараттардың плазмадағы деңгейінің жоғарылауына әкеледі.
- циметидинді, дигоксинді, фуросемидті тағайындаған кезде фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесулер анықталған жоқ мелоксикамды.
Гиперкалиемияға байланысты қауіп
Дәрілік заттар және препараттардың топтары гиперкалиемияны тудыруы мүмкін: калий тұздары, калий жинақтаушы диуретиктер, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттар, гепариндер (молекулалық салмағы төмен немесе фракцияланбаған), циклоспорин, такролимус және триметоприм.
Гиперкалиемияның басталуы қатар жүретін факторлардың болуына байланысты. Жоғарыда аталған дәрілік заттар мелоксикаммен бірге тағайындалған кезде гиперкалиемияның даму қаупі жоғарылайды.
Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер:
Ацетилсалицил қышқылын қоса, басқа ҚҚСД және салицилаттар:
бір рет қабылдаудағы ≥ 500 мг және тәулігіне ≥ 3г дозаларда ацетилсалицил қышқылын қоса, басқа ҚҚСД бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Кортикостероидтар (глюкокортикоидтар):
Кортикостероидтармен бірге қолдану асқазан-ішек жолы тарапынан қан кетулер және ойық жаралардың түзілу қаупінің жоғарылауына байланысты сақтықты талап етеді.
Гериатрияда қолданылатын немесе емдік дозаларда тағайындалатын ішуге арналған антикоагулянттар немесе гепарин
Тромбоциттер функциясының тежелуі және асқазан-ішек жолы тарапынан шырыштардың зақымдануы салдарынан қан кету қаупі елеулі жоғарылайды. ҚҚСД антикоагулянттардың, мысалы варфариннің әсерін күшейтуі мүмкін. Емдік дозаларда немесе гериатрияда қолданылатын антикоагулянттармен немесе гепаринмен ҚҚСД бірге қолдану ұсынылмайды.
Гепариннің профилактикалық дозаларын қолдануды қажет ететін басқа жағдайларда, бірге қолдану қан кету қаупінің жоғарылауына байланысты сақтықты талап етеді. Егер мұндай біріктірілімді қолданбау мүмкін болмаса, халықаралық қалыптастырылған индексті анықтау қажет.
Тромболитиктер және тромбоцитке қарсы препараттар:
Тромбоцитарлық функцияның тежелуі және асқазан мен он екі елі ішек шырышты қабығының зақымдануына байланысты қан кету қаупі жоғарылайды.
Серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері:
Асқазан-ішектен қан кету қаупі жоғарылайды.
Диуретиктер, АӨФ және ангиотензин II тежегіштері:
ҚҚСД диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа препараттардың тиімділігін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациентерде (сусызданған немесе егде пациенттерде), циклооксигеназа тежегіштерін АӨФ және ангиотензин II тежегіштерімен біріктіру бүйрек функциясының одан әрі нашарлауына, тіпті әдетте өтпелі сипатта болматын жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына әкелуі мүмкін. Осылайша, мелоксикамды және осы препараттарды мұндай біріктіріп қолдануды, әсіресе егде пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Мұндайда біріктірілген емдеу басталғанда да, оның барысында да мезгіл-мезгіл сұйықтықтың жеткілікті түрде қабылдануын және бүйрек функциясына мониторингті қамтамасыз ету керек.
Басқа гипертензияға қарсы дәрілер (мысалы, β-блокаторлар):
Тамырды кеңейтетін простагландиндердің бәсеңдеуіне байланысты гипотензиялық әсері төмендеуі мүмкін.
Кальцинейрин тежегіштері (циклоспорин, такролимус):
ҚҚСД олардың бүйрек простагландиндеріне ықпал етуі салдарынан кальцийнейрин тежегіштерінің нефроуыттылық әсерін күшейтуі мүмкін. Бұл препараттарды біріктіріп қолданған кезде бүйрек функциясына мұқият мониторинг қажет, әсіресе егде пациенттерде.
Мелоксикамды және деферазироксті бірге қолдану асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялар қаупін арттыруы мүмкін. Бұл препараттарды бірге қолданған кезде сақ болу керек.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері:
Литий:
ҚҚСД қандағы литий деңгейін жоғарылатады (бүйрекпен шығарылуының төмендеуі нәтижесінде), оның концентрациясы уытты деңгейге жетуі мүмкін. ҚҚСД және литийді бірге қолдану ұсынылмайды. Біріктіріп емдеу қажет болса, емдеу курсы басталғанда, дозаны өзгерткенде және мелоксикамды тоқтатқанда қан плазмасындағы литий концентрациясын мұқият қадағалау керек.
Метотрексат:
Басқа да ҚҚСД сияқты, мелоксикам бүйрек өзекшелеріндегі метотрексат сөлінісін тежеп, оның қандағы деңгейін жоғарылатады. Сондықтан метотрексатты жоғары дозаларда (аптасына 15 мг-ден асатын) қабылдайтын пациенттерде ҚҚСД-мен біріктіру ұсынылмайды. ҚҚСД және метотрексат арасындағы ықтимал өзара әрекеттесу қаупі соңғысының төмен дозаларында да, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде орын алуы мүмкін. Бұл препараттарды біріктіріп қолдану қажет болса, қан формуласын және бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет. Метотрексатты және ҚҚСД 3 күн бойы біріктірген кезде аса сақтық таныту керек, өйткені бұл уақыт ішінде метотрексаттың концентрациясы уыттылыққа дейін жоғарылауы мүмкін. Мелоксикамды біріктіріп қолдану метотрексат (аптасына 15 мг) фармакокинетикасына іс жүзінде ықпал етпейтініне қарамастан, ҚҚСД метотрексаттың гематологиялық уыттылығын арттыруы мүмкін екенін ескеру керек.
Пеметрексед:
Мелоксикамды және пеметрекседті бүйрек функциясы бірқалыпты/орташа бұзылған пациенттерде біріктіру қажет болғанда, пеметрекседпен емдеудің басталуына кем дегенде 5 күн қалғанда, емдеу күнінде, сондай-ақ емдеуден кейін кем дегенде тағы 2 күн бойы мелоксикамды тоқтату керек. Мелоксикаммен және пеметрекседпен біріктіріп емдеу қажет болғанда миелосупрессияның және асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың дамуына қатысты пациенттің жай-күйін мұқият бақылау керек. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде ( креатинин клиренсі 45 мл/мин аз) мелоксикам мен пеметрекселді бірге қолдану ұсынылмайды.
Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) мелоксикам 15 мг дозада пеметрекседтің шығарылуын төмендетуі және, сәйкесінше, пеметрекседпен байланысты жағымсыз реакциялардың даму қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде ( креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) 15 мг мелоксикамды пеметрекседпен бірге қолданғанда сақ болу керек.
Басқа препараттардың мелоксикам фармакокинетикасына әсері.
Холестирамин:
Холестирамин энтерогепатикалық айналымды бұза отырып, мелоксикамның организмнен шығарылуын жеделдетеді. Мелоксикамның клиренсі 50% жоғарылайды, ал жартылай шығарылу кезеңі 13 + 3 сағатқа дейін баяулайды. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық мәні бар.
Антацидті препараттарды, циметидинді және дигоксинді бір мезгілде қолданғанда клиникалық мәні бар фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Тәулікті дозалардан асыруға және басқа ҚҚСП қосымша қабылдауға болмайды, уыттылығы ұлғаяды. Мелоксикамды циклооксигеназа-2 іріктелген тежегіштерімен қолданудан аулақ болу керек, қан кетудің, ойық жараланудың даму қаупі бар. Пациенттер емдеу кезінде асқазан-ішек ойық жаралануының, қан кетудің симптомдарынан хабардар етілуі тиіс. Гепарин, антикоагулянттар, варфарин және ҚҚСП қан кетудің, ойық жараланудың қаупін арттырады. Гипертониясы және жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ісінулер болы мүмкін. Жағымсыз жүрек-қантамыр бұзылыстарының қаупін барынша азайту үшін, төмен дозаны және қысқа емдеу курсын пайдалану қажет. Артериялық гипертензиясы, іркілген жүрек жеткіліксіздігі, жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артерияның аурулары, цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерде мелоксикаммен ем мұқият зерттелгеннен кейін қарастырылуы тиіс. Талдау гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу сияқты қауіп факторлары бар пациенттерде ем басталғанға дейін жүргізілуі тиіс. Мелоксикамды қолдануға байланысты мынадай тері реакциялары тіркелген: эксфолиативті дерматит, уытты-эпидермалық некролиз. Сарысудағы трансаминазалар деңгейі жоғарылауы мүмкін. ҚҚСП бүйректегі қан ағынын демеуде қосымша рөл атқаратын бүйректегі простагландиндер синтезін тежейді. Бүйректегі қан ағыны төмен пациенттерге ҚҚСП енгізу бүйрек декомпенсациясын туындатуы мүмкін. Мынадай қауіп факторлары барларға диурезге және бүйрек функциясына мониторинг қажет: егде адамдар, гипертензияға қарсы препараттармен қосымша ем, гиповолемия, жүрек және бүйрек жеткіліксіздігі, нефроздық синдром, жүйелі қызыл жегі кезіндегі нефропатия, бауырдың ауыр дисфункциясы. ҚҚСП интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, медуллярлық бүйрек некрозын немесе нефроздық синдром туындатуы мүмкін. Гемодиализдегі пациенттердегі мелоксикам дозасы 7,5 мг-ден жоғары болмауы тиіс. Бүйрек функциясының төмендеуінде дозаны азайту талап етілмейді. ҚҚСП натрий, калий және судың іркілісін туындатуы және жүрек-қантамыр жеткіліксіздігіне әкеліп соғуы мүмкін. Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lарр-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге препаратты қолдануға болмайды, өйткені құрамында 7,5 мг дозада 27,18 мг лактоза және 15 мг дозада 54.35 мг лактоза бар.
Фертильділік, жүктілік және лактация кезеңі. МЕЛБЕК ФОРТ® жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Мелоксикамды қолдану әйелдердің ұрпақ өрбіту қабілетіне ықпал етеді және жүктілікті жоспарлаған әйелдерге ұсынылмайды. Түсік тастаудың, жүрек ақауларының, гастрошизистің қаупі жоғары. Жүктіліктің үшінші триместрі кезінде ҚҚСП шарананы жүрек-өкпе уыттылығына және бүйрек жеткіліксіздігіне дейін бүйрек функциясының бұзылуына ұшыратуы мүмкін.
Жүктілік соңында анасы және шарана: қан кету уақытын ұзартады, жатырдың жиырылуын бәсеңдетеді, босану уақытын ұзартады.
Лактация кезеңі. МЕЛБЕК ФОРТ ® қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері.
Көрудің бұзылуы, бас айналуы, ұйқышылдық, орталық жүйке жүйесі функциясының бұзылуы мүмкін. Жағымсыз әсерлер туындаған жағдайда пациенттер көлік құралдарын басқармауы және қауіпті механизмдермен жұмыс істеуден бас тартуы тиіс.
Гериатриялық көрсетілімдердегі немесе емдік мақсаттардағы гепарин, антикоагулянттар (варфарин), қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттар немесе бір реттік доза үшін ≥500 г немесе ≥3г тәуліктік дозадағы ацетилсалицил қышқылы сияқты ойық жараның дамуының немесе қан кетудің қаупін арттыруы мүмкін басқа дәрілік заттарды бірге қабылдайтын пациенттерде, мелоксикаммен бірге қолдану ұсынылмайды ((«Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).
Егер асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жараның дамуы емдеу кезінде орын алса, мелоксикамды тоқтату керек.
АІЖ аурулары (ойық жаралы колиті, Крон ауруы) бар пациенттерге ҚҚСП сақтықпен тағайындау керек, өйткені ҚҚСП оларды өршітуі мүмкін.
Цереброваскулярлық және жүрек-қантамырлық әсерлері. Артериялық гипертензиясы және/немесе ауырлығы бірқалыпты/орташа жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дәрігердің бақылауы және тұрақты бақылау қажет, өйткені ҚҚСД емдеу аясында сұйықтықтың іркілуі және ісінулер туралы хабарланды. Артериялық қысымға клиникалық мониторинг емдеуге дейінгі бастапқы күйде, сондай-ақ мелоксикаммен емдеудің басында ұсынылады. Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеу мәліметтері бойынша, мелоксикамды қоса алғандағы кейбір ҚҚСД (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ емдеуге қолданғанда) артериялық тромбоздық асқынулардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) даму қаупін аздаған мөлшерде жоғарылатуы мүмкін деп болжанады. Мелоксикам үшін бұл қауіпті жоққа шығаруға мүмкіндік беретіндей жеткілікті мөлшердегі мәліметтер жоқ. Бақыланбаған гипертензиясы, іркілген жүрек жеткіліксіздігі, жүректің анықталған ишемиялық ауруы, шеткері артериялардың аурулары және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерге мелоксикамды олардың жай-күйін мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындауға болады. Жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары (мысалы, гипертензиясы, гиперлипидемиясы, қант диабеті, шылым шегу) бар пациенттерде де мелоксикаммен ұзақ уақыт емдеудің негізділігін таразылау керек.
Тері тарапынан реакциялар
Мелоксикамды қолдану аясында өмірге қауіп төндіретін Стивенс-Джонсон синдромының (СДС) және уытты эпидермалық некролиздің (УЭН) дамығаны туралы хабарланған. Пациенттерді осы аурулардың белгілері мен симптомдарынан хабардар етіп, тері реакцияларының дамуына байланысты мұқият бақылау қажет. СДС және УЭН даму қаупі емдеудің алғашқы апталарында едәуір жоғары.
СДС немесе УЭН симптомдары (үдемелі тері бөртпесі, көбінесе күлбіреуіктермен және шырышты қабықтардың зақымдануымен) пайда болған жағдайда мелоксикаммен емдеуді тоқтату керек.
СДС немесе УЭН неғұрлым тиімді емдеу оларды ерте диагностикалағанда және күдікті дәрілік затты дереу тоқтатқанда мүмкін болады. Препаратты тез тоқтатудың соңының жақсы аяқталуымен байланысы бар.
Егер пациентте мелоксикам қолдану аясында СДС немесе УЭН дамыса, онда мелоксикамды ешқашанда қайтадан тағайындамау керек.
Бауыр және бүйрек функциясының параметрлері
Көптеген ҚҚСД қабылдаған кездегідей, мелоксикаммен емдеу курсы барысында қан сарысуындағы трансаминаза, билирубин деңгейлерінің мезгіл-мезгіл жоғарылауы немесе бауыр функциясының басқа параметрлерінің патологиялық өзгерістері байқалды; сол сияқты қандағы креатинин концентрациясының және мочевинаның жоғарылауы және басқа зертханалық зерттеу нәтижелерінің өзгерістері болуы мүмкін. Көп жағдайларда бұл бұзылулар елеусіз және өтпелі болды. Егер зертханалық зерттеу параметрлерінің өзгерістері күрделі немесе тұрақты болса, мелоксикамды тоқтатып, тиісті зерттеулерді орындау керек.
Бауыр функциясының функционалдық бұзылуы
ҚҚСД тамырларды кеңейтетін бүйрек простагландиндерінің синтезін бәсеңдетеді, бұл шумақтық сүзілудің төмендеуі салдарынан функционалдық бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін. Бұл жағымсыз реакция дозаға тәуелді. Төменде келтірілген қауіп факторлары бар пациенттерде емдеуді бастағанда және дозаны арттырғанда диурезге және бүйрек функциясына мұқият мониторинг ұсынылады:
егде жас; АӨФ тежегіштерімен, ангиотензин-II антагонистерімен, сартандармен, диуретиктермен біріккен ем; гиповолемия (этиологиясына байланыссыз); іркілген жүрек жеткіліксіздігі; бүйрек жеткіліксіздігі; нефроздық синдром; жегілік нефропатия; бауыр функциясының ауыр бұзылулары (сарысулық альбумин <25 г/л немесе Чайлд-Пью бойынша баллдар қосындысы ≥10).
Сирек жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефритті, гломерулонефритті, медуллярлық бүйрек некрозын немесе нефроздық синдромды туындатуы мүмкін.
Бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысында гемодиализ алушы пациенттерде мелоксикамның тәуліктік дозасы 7,5 мг аспауы тиіс. Әлсіз немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 25 мл/мин жоғары) дозаны азайту қажет емес.
Натрий, калий және судың іркілісі
ҚҚСД натрий, калий және судың іркілісін тудыруы, сондай-ақ диуретиктердің натрийуретикалық әсеріне ықпал етуі мүмкін. Бұдан басқа, гипотензиялық препараттардың тиімділігі нашарлауы мүмкін. Нәтижесінде гипертензиясы, жүрек жеткіліксіздігі немесе ісінулері бар алдын ала бейім пациенттерде жай-күйдің нашарлауы немесе асқыну болуы мүмкін. Қауіп факторлары бар пациенттерге клиникалық бақылау қажет.
Гиперкалиемия
Гиперкалиемия диабетте немесе қандағы калий деңгейін арттыратын препараттарды бірге тағайындағанда дамуы мүмкін. Мұндай жағдайларда қандағы калий деңгейін тұрақты бақылау керек.
Пеметрекседпен біріктірілімдері
Мелоксикамды және пеметрекседті қабылдайтын, бүйрек функциясы бірқалыпты/орташа бұзылған пациенттерде, пеметрекседпен емдеудің басталуына кем дегенде 5 күн қалғанда, емдеу күнінде, сондай-ақ емдеуден кейін кем дегенде тағы 2 күн бойы мелоксикамды тоқтату керек.
Басқа да нұсқаулар және сақтық шаралары
Жағымсыз реакциялар көбінесе егде және әлсіреген пациенттерге ауыр тиеді, осыған байланысты олар мұқият бақылауға мұқтаж. Басқа да ҚҚСД қолданған кездегі сияқты, мелоксикамды егде пациенттерге тағайындағанда ерекше сақ болу қажет, өйткені бүйрек, бауыр және жүрек функциясының бұзылу жиілігі жаспен бірге артады. Егде пациенттерге ҚҚСД емдеген кезде жағымсыз реакциялардың даму жиілігінің жоғарылығы тән, әсіресе өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішектен қан кетулер және тесілулер. Басқа да ҚҚСП тәрізді, мелоксикам негізгі инфекциялық аурулардың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: сылбырлық, ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу, эпигастралдық аумақтағы ауыру және асқазан-ішек қан кетулері. Улану гипертонияға, жедел бүйрек, бауыр және жүрек-қантамыр жеткіліксіздігіне, тыныс алудың бәсеңдеуіне, құрысуларға әкелуі мүмкін.
Емі: симптоматикалық. Холестираминді (4 г) ішу арқылы күніне 3 рет қолдану мелоксикамды организмнен жылдам шығарады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирма голограммасы бар картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы