Мегасеф, 250 мг, пор. д/п р-ра д/ин. №1, с растворителем, 2 мл, пачка картонная, Nobel
Торговое название
МЕГАСЕФ® 250
МЕГАСЕФ® 750
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (вода для инъекций 2 мл или 6 мл)
Состав
Один флакон содержит активное вещество- цефуроксима натрия 250.0 мг или 750.0 мг
Состав растворителя на одну ампулу - вода для инъекций: 2.0 мл для дозировки 250 мг или 6.0 мл для дозировки 750 мг
Описание
Белый или беловато-кремовый порошок, слегка гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ J01DС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции цефуроксима средние пиковые концентрации в сыворотке 27 мкг / мл для дозы 750 мг достигается в течение 30-60 минут после введения. После внутривенного введения 750 мг концентрации в сыворотке составляют примерно 50 мкг / мл, через 15 минут. AUC и Cmax увеличиваются линейно с увеличением дозы в пределах диапазона одной дозы от 250 до 1000 мг после внутримышечного и внутривенного введения.
Биотрансформация. Цефуроксим не метаболизируется. Цефуроксим выделяется клубочковой фильтрацией и трубчатой секрецией. Период полувыведения сыворотки после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет приблизительно 70 минут. Существует почти полное восстановление (от 85 до 90%) неизмененного цефуроксима в моче в течение 24 часов после введения. Большинство цефуроксима выделяется в течение первых 6 часов. Средний клиренс почек колеблется от 114 мл / мин / 1,73 м2 после внутримышечного и внутривенного введения 250 мг.
Специальные популяции пациентов. Никаких различий в фармакокинетике цефуроксима не наблюдалось между мужчинами и женщинами после однократной инъекции болюса в 1000 мг цефуроксима в виде натриевой соли. После внутривенного и внутримышечного введения, распределение и выделение цефуроксима у пожилых пациентов аналогичны более молодым пациентам с эквивалентной функцией почек. Поскольку у пожилых пациентов более высокая вероятность почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы цефуроксима, и контролировать функцию почек.
Педиатрия. Показано, что период полувыведения цефуроксима в сыворотке значительно удлиняется у новорожденных в соответствии с гестационным возрастом. Однако у детей старшего возраста (в возрасте> 3 недель) и у детей период полувыведения в сыворотке от 60 до 90 минут аналогичен таковому у взрослых.
Почечная недостаточность. Цефуроксим в основном выводится из почек. Как и у всех таких антибиотиков, у пациентов с заметно нарушенной функцией почек (то есть C1cr <20 мл / мин). Цефуроксим эффективно удаляется гемодиализом и перитонеальным диализом.
Печеночная недостаточность. Поскольку цефуроксим в первую очередь выделяется почкой, не ожидается, что печеночная дисфункция скажется на фармакокинетике цефуроксима. Следовательно, пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется снизить дозировку препарата, чтобы компенсировать его более медленное выведение.
Фармакодинамика
Мегасеф®– цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Мегасеф® ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Мегасеф®устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллину и амоксициллину.
Мегасеф®активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae(включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis,Enterobacter spp.
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus(включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes.
Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Показания к применению
- отит, синусит, тонзиллит, фарингит
- внебольничная пневмония
- обострения хронического бронхита
- осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
- инфекции мягких тканей: воспаление подкожно-жировой клетчатки (целлюлит), рожистое воспаление и раневые инфекции
- внутрибрюшные инфекции
- профилактика инфекционных осложнений при операциях на желудочно-кишечном тракте (включая пищевод), при ортопедических операциях, операциях на сердце, сосудах и гинекологических операциях (включая кесарево сечение)
- при лечении и профилактике инфекций, где есть вероятность наличия анаэробные организмы будут встречаться, цефуроксим следует вводить с дополнительными соответствующими антибактериальными средствами.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. В одну область внутримышечной инъекции вводить за 1 раз не более 750 мг.
Дозировка
Взрослые и дети весом³ 40 кг
|
Показание |
Дозировка |
|
Внебольничная пневмония и обострение хронического
бронхита |
750 мг каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно) |
|
Инфекции мягких тканей: целлюлит, рожистое
воспаление и раневые инфекции. |
|
|
Внутрибрюшные инфекции |
|
|
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая
пиелонефрит |
1,5 г каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно) |
|
Тяжелые инфекции |
750 мг каждые 6 часов (внутривенно) 1,5 г каждые 8 часов (внутривенно) |
|
Профилактика при операциях на желудочно-кишечном
тракте, гинекологических операциях (включая кесарево сечение) и
ортопедических операциях. |
1,5 г с индукцией анестезии. Можно дополнить двумя
дозами по 750 мг (внутримышечно) через 8 часов и 16 часов |
|
Профилактика при сердечно-сосудистых операциях и
операциях на пищеводе |
1,5 г с индукцией анестезии с последующим
внутримышечным введением 750 мг каждые 8 часов в течение следующих 24 часов |
Дети весом < 40 кг
|
|
Младенцы и дети старше 3 недель и дети
весом < 40 кг |
Младенцы (с рождения до 3-х недель) |
|
Внебольничная пневмония |
От 30 до 100 мг/кг/день
(внутривенно), вводимые в виде 3 или 4 разделенных доз; доза 60 мг/кг/день
подходит для большинства инфекций |
От 30 до 100 мг/кг/день
(внутривенно), вводимые в виде 2 или 3 разделенных доз |
|
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит |
||
|
Инфекции мягких тканей: целлюлит, рожистое воспаление и раневые
инфекции |
||
|
Внутрибрюшные инфекции |
Нарушение функции почек
Цефуроксим выводится из организма в основном через почки. Следовательно, пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется снизить дозировку препарата Мегасеф®, чтобы компенсировать его более медленное выведение.
|
Клиренс
креатинина |
T1/2 (ч) |
Доза (мг) |
|
>
20 мл/мин/1,73 м2
|
1,7-2,6 |
Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата
(750 мг-1,5 г 3 раза в сутки) |
|
10-20 мл/мин/1,73 м2
|
4,3-6,5 |
750 мг два раза в день |
|
<
10 мл/мин/1,73 м2 |
14,8-22,3 |
750 мг один раз в день |
|
Пациенты, находящиеся на гемодиализе |
3,75 |
В конце каждого сеанса диализа необходимо вводить
внутривенно или внутримышечно дополнительную дозу, равную 750 мг;
дополнительно к парентеральному введению цефуроксима натрия можно добавлять к
раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л раствора
для диализа). |
|
Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся в
отделении интенсивной терапии на непрерывном артериовенозном гемодиализе (CAVH) или на высокоскоростной
гемофильтрации (HF) |
7,9–12,6
(CAVH) 1,6
(HF) |
750 мг два раза в день; если используется
гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, рекомендованные для
пациентов с нарушением функции почек |
Инструкция по приготовлению раствора для инъекций для внутримышечного и внутривенного введения
Добавить 2 мл воды для инъекций во флакон, содержащий 250 мг препарата, или 6 мл воды для инъекций во флакон, содержащий 750 мг препарата. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.
Побочные действия
Побочные реакции случаются очень редко и имеют преходящий характер.
Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто ≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.
Часто: нейтропения, эозинофилия, транзиторное повышение печеночных ферментов, реакции в месте инъекции (боль, тромбофлебит). Боль после внутримышечного введения чаще возникает при введении высоких доз, тем не менее, это не должно служить причиной для отмены лечения.
Нечасто: лейкопения, снижение концентрации гемоглобина, ложноположительный тест Кумбса, кожная сыпь, крапивница, зуд, расстройство желудочно-кишечного тракта, транзиторное повышение уровня билирубина (особенно у пациентов с предшествующей патологией печени).
Редко: повышенный рост грибов рода Candida, тромбоцитопения, лихорадка лекарственной этиологии.
Очень редко: гемолитическая анемия. Цефалоспорины относятся к классу антибиотиков, которые адсорбируются на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействуют с антителами, направленными на данную лекарственную субстанцию, что может привести к ложноположительной реакции Кумбса либо гемолитической анемии, интестинальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит, псевдомембранозный колит, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, повышение уровня креатинина, азота мочевины и снижение клиренса креатинина.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному компоненту препарата или другим цефалоспориновым антибиотикам
- пациенты с известной гиперчувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам
- тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактическая реакция) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных веществ (пенициллины, монобактамы и карбапенемы)
Лекарственные взаимодействия
Как и другие антибиотики, препарат Мегасеф®может влиять на кишечную флору, приводя к снижению резорбции эстрогенов и снижению эффективности оральных контрацептивов.
Препарат Мегасеф® не влияет на тесты по определению глюкозурии, основанные на ферментных методах. Было выявлено незначительное влияние на снижение показателей методов Бенедикта, Фехлинга и Клинитеста, тем не менее, ложноположительных реакций не наблюдалось. В случае определения уровня глюкозы в крови с использованием гексокиназы или глюкозоксидазы, пациенты должны сообщить о том, что они применяют цефуроксим.
Мегасеф® не влияет количественное определение креатинина при помощи алкалина пикрата. Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременный прием с пробенецидом продлевает выведение антибиотика и повышает пиковый уровень в сыворотке.
Совместимость растворов. Раствор препарата Мегасеф®(5 мг/мл) в 5 % или 10 % растворе ксилитола может храниться до 24 часов при температуре не выше 25 ºС. Мегасеф® совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида. Препарат Мегасеф®совместим с наиболее широко применяемыми инфузионными растворами.
При смешивании со следующими растворами препарат стабилен до 24 часов при комнатной температуре: 0.9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы для инъекций, 0.18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор декстрозы для инъекций, 5 % раствор декстрозы и 0.9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и 0.45 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и 0.225 % раствор натрия хлорида, 10 % раствор декстрозы для инъекций, раствор Рингера, раствор Рингера лактат, М/6 натрия лактата раствор, раствор Хартмана.
Стабильность препарата Мегасеф® в 0.9 % растворе натрия хлорида и в 5 % растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Со следующими растворами препарат Мегасеф®совместим и стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре: гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9 % растворе натрия хлорида, хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9 % растворе натрия хлорида.
Особые указания
Сообщалось о серьезных, а иногда и смертельных реакциях гиперчувствительности при применении цефуроксима, как и в случае использования других беталактамных антибиотиков. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом должно быть немедленно прекращено, и предприняты соответствующие меры. Перед началом лечения должно быть установлено, имеет ли пациент в анамнезе реакции гиперчувствительности на цефуроксим, на другие цефалоспорины или любые бета-лактамные антибиотики. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, поэтому необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с заболеваниями почек и у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. Как и в случае использования других антибиотиков, при применении цефуроксима возможный избыточный рост грибов рода Candida. Длительное использование препарата может привести к росту нечувствительных штаммов (Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. При лечении менингита препаратом Мегасеф®у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenzae через 18-36 часов терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, но их клиническое значение неизвестно. Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Следовательно, очень важно иметь в виду возможность его возникновения у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если у пациента наблюдается продолжительная или значительная диарея, спазмы в области живота, лечение должно быть отменено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее обследование.
Внутрибрюшные инфекции. Из-за спектра действия цефуроксима он не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.
Влияние на диагностические тесты. Развитие положительного результата теста Кумбса, связанного с использованием цефуроксима, может помешать проведению перекрестной пробы на совместимость крови. Может наблюдаться небольшое взаимовлияние методов определения редуцирующих сахаров (Бенедикта, Фелинга, Клинитеста). Тем не менее, это не должно привести к ложным положительным результатам, что может происходить с некоторыми другими цефалоспоринами. Так как в тесте феррицианида может возникнуть ложный отрицательный результат, рекомендуется использовать методы глюкозооксидазы или гексокиназы для определения уровней глюкозы в крови/плазме у пациентов, получающих цефуроксим натрия. Порошок Мегасеф® для приготовления раствора для инъекций и инфузий содержит натрий. Это следует учитывать пациентам, которые находятся на контролируемой натриевой диете.
Фертильность. Нет данных о воздействии цефуроксима натрия на репродуктивную функцию человека. Исследования репродуктивной функции животных не показали наличие воздействия на репродуктивную функцию.
Беременность. Данные об использовании цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие репродуктивной токсичности. Мегасеф® следует назначать беременным женщинам, только если польза от применения перевешивает риск. Было доказано, что цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтических уровней в околоплодной жидкости и пуповинной крови после внутримышечного или внутривенного введения препарата матери.
Период лактации. Цефуроксим выделяется в материнское молоко в небольших количествах. Не ожидается появление побочных реакций при приеме терапевтических доз, хотя нельзя исключать риск диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек. Необходимо принять решение в отношении прекращения грудного кормления или прекращения / воздержания от терапии цефуроксимом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет сообщений.
Передозировка
Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог, энцефалопатии и комы. Передозировка может возникнуть у пациентов с нарушением функции почек при отсутствии коррекции дозировки.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ, перитонеальный диализ.
Форма выпуска и упаковка
По 250 мг или 750 мг препарата помещают во флакон из бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с защитной пластмассовой крышкой. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.
Растворитель помещают в ампулы из бесцветного стекла. На ампулу наносят текст методом глубокой печати быстро-закрепляющейся краской.
По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем 2 мл (для дозировки 250 мг) или 6 мл (для дозировки 750 мг) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
МЕГАСЕФ® 250
МЕГАСЕФ® 750
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефуроксим
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ еріткішімен жиынтықта (инъекцияға арналған су 2 мл немесе 6 мл)
Құрамы
Бір құтының құрамында
Белсенді зат - натрий цефуроксимі 250.0 мг және 750.0 мг
Бір ампуладағы еріткіштің құрамы - инъекцияға арналған су: 250 мг дозалануы үшін 2.0 мл және 750 мг дозалануы үшін 6.0 мл
Сипаттамасы
Ақ немесе ақшыл-қоңырқай түсті ұнтақ, аздапгигроскопиялық.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар
Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар. Екінші буын цефалоспориндері. Цефуроксим
АТХкоды J01DС02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Цефуроксимді бұлшықет ішіне инъекциялағаннан кейін сарысудағы 750 мг доза үшін 27 мкг/мл орташа шыңдық концентрациясына енгізгеннен кейін 30-60 минутта жетеді. Вена ішіне 750 мг енгізгеннен кейін 15 минуттан соң сарысудағы концентрациясы шамамен 50 мкг / мл құрайды. AUC пен Cmaxдоза шегінде арттырумен 250-ден 1000 мг-ге дейінгі бір дозаны бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізгеннен кейін дозаға тәуелді артады.
Биотрансформациясы. Цефуроксим метаболизденбейді. Цефуроксим шумақтық сүзіліспен және түтікшелі сөлініспен бөлінеді. Бұлшықетішілік немесе венаішілік инъекциялаудан кейін қансарысуының жартылай шығарылу кезеңі шамамен 70 минут. Енгізгеннен кейін 24 сағат ішінде несептегі өзгермеген цефуроксим толық қалпына келеді (85-тен 90%-ға дейін). Цефуроксимнің басым бөлігі алғашқы 6 сағат ішінде бөлініп шығады. Бүйректің орташа клиренсі 250 мг бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізгеннен кейін 114 мл / мин / 1,73 м2 ауытқиды.
Пациенттердің арнайы популяциялары. Цефуроксимнің фармакокинетикасында және натрий тұзы түріндегі 1000 мг цефуроксим болюсын бір рет инъекциялаудан кейін әйелдер мен ерлер арасында ешқандай айырмашылықтар байқалмаған. Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізгеннен кейін егде пациенттердегі цефуроксимнің бөлінуі мен таралуы бүйрек функциясы баламалы жасырақ пациенттердікімен ұқсас. Егде пациенттерде бүйрек функциясының жоғары болуы ықтималдығынан цефуроксим дозасын таңдағанда сақ болу керек және бүйрек функциясын бақылау керек.
Педиатрия. Жаңадан туылған нәрестелерде цефуроксимнің қансарысуының жартылай шығарылу кезеңі гестациялық жасқа сәйкес едәуір ұзарады. Алайда бұдан үлкенірек нәрестелерде (> 3 аптадан асқан) және балаларда қансарысуындағы жартылай шығарылу кезеңі 60-тан 90 минутқа дейін ересек адамдармен ұқсас.
Бүйрек жеткіліксіздігі. Цефуроксимнегізінен бүйрек арқылы шығарылады.Осындай барлық антибиотиктердегідей, бүйрек функциясы едәуір бұзылғанпациенттерде (яғни C1cr <20 мл / мин). Цефуроксим гемодиализбен жәнеперитонеальді диализбен шығарылады.
Бауыр жеткіліксіздігі. Цефуроксим ең алдымен несеппен шығарылатындықтан, бауыр дисфункциясы цефуроксим фармакокинетикасында білінетіні күтілмейді. Яғни, бүйрек функциясының айқын бұзылуы бар пациенттерге оның баяу шығарылуының орнын басу үшін препараттың дозалануын төмендету керек.
Фармакодинамика
Мегасеф® – әсер ауқымы кең екінші буынның цефалоспоринді антибиотигі. Бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін тежеу есебінен бактерицидті әсер етеді. Мегасеф® осылайша жасушалық қабырғаның төзімділігі мен иілгіштігін қамтамасыз ету үшін қажетті пептид-гликандардың айқаспалы желімденуін бұза отырып жарғақшамен байланысқан транспептидазаларды ацетилдейді. Мегасеф® көптеген бактериялықбета-лактамазалардың әсеріне төзімді, нәтижесінде пенициллинге жәнеамоксициллинге төзімді түрлердің көбісіне қатысты белсенді.
Мегасеф® мынадай микроорганизмдерге қатысты белсенді:
Грамтеріс бактериялар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae(бета-лактамаза өндіретін түрлерді қоса), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(бета-лактамаза өндіретін түрлерді қоса), Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамаза өндіретін түрлерді қоса), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis,Enterobacter spp.
Грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus (бета-лактамаза өндіретін түрлерді қоса), Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes.
Энтерококктардың белгілі бір түрлері, мысалы Enterococcus faecalis, цефуроксимге төзімді.
Анаэробтар: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Қолданылуы
- отит, синусит, тонзиллит, фарингит
- ауруханадан тыс пневмонияда
- созылмалы бронхиттің өршуінде
- пиелонефритті қоса, несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында
- жұмсақ тіндеринфекциялары: тері асты шелмайының қабынуы (целлюлит), тілмелі қабынуда және жара инфекцияларында
- құрсақішілік инфекцияларда
- асқазан-ішек жолдарына (өңешті қоса) операцияларда инфекциялық асқынулардың профилактикасында, ортопедиялық операцияларда, жүрек, қантамырларына операцияларда және гинекологиялық операцияларда (кесарь тілігін қоса)
- анаэробты организмдер болуы ықтимал инфекцияларды емдегенде және профилактикалауда, цефуроксимді қосымша тиісті бактерияға қарсы заттармен бірге енгізу керек.
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізуге арналған. Бұлшықетішілік инъекцияның бір аймағына 1 рет 750 мг-ден асырмай енгізу керек.
Дозалануы
Ересектер мен салмағы ³ 40 кг балалар
|
Қолданылуы |
Дозалануы |
|
Ауруханадан тыс пневмонияда
және
созылмалы бронхиттің өршуі |
әрбір 8 сағат
сайын 750 мг (вена ішіне немесе
бұлшықетішіне) |
|
Жұмсақ
тіндер инфекцияларында: целлюлит, тілмелі қабынуда және
жарақат инфекцияларында. |
|
|
Құрсақішілік
инфекцияларда |
|
|
Пиелонефритті қоса, несеп шығару жолдарының
асқынған инфекцияларында |
әрбір 8 сағат
сайын 1,5 г (вена ішіне немесе
бұлшықетішіне) |
|
Ауыр инфекцияларда |
әрбір 6 сағат сайын 750 мг (вена ішіне) әрбір 8 сағат
сайын 1,5 г (вена ішіне) |
|
Асқазан-ішек жолдарына операцияларда, гинекологиялық
операцияларда (кесарь тілігін қоса) және
ортопедиялық операцияларда профилактика үшін. |
1,5 г анестезия индукциясымен. 8 сағат
және 16 сағаттан соң 750 мг-ден екі дозамен толықтыруға болады (бұлшықетішіне) |
|
Жүрек-қантамырларға
операцияларда және
өңешке операцияларда профилактика үшін. |
1,5 г анестезия индукциясымен әрбір 8 сағат
сайын 750 мг бұдан кейін
келесі 24 сағат ішінде бұлшықетішіне енгізумен |
Салмағы < 40 кг балалар
|
|
Сәбилер
және 3 аптадан
асқан нәрестелер және салмағы < 40 кг балалар |
Нәрестелер (туғаннан бастап 3 аптаға дейін) |
|
Ауруханадан тыс пневмонияда
|
3 немесе 4
бөлінген дозада енгізілетін күніне 30-дан 100 мг/кг (вена ішіне);
көптеген
инфекцияларға
күніне 60 мг/кг доза
келеді |
2 немесе
3 бөлінген дозада енгізілетін күніне 30-дан 100 мг/кг (вена ішіне) |
|
Пиелонефритті қоса, несеп шығару жолдарының
асқынған инфекцияларында |
||
|
Жұмсақ тіндер инфекцияларында:
целлюлит,
тілмелі қабынуда және жарақат инфекцияларында. |
||
|
Құрсақішілік инфекцияларда |
Бүйрек функциясы бұзылғанда
Цефуроксим организмнен негізі бүйрек арқылы шығарылады. Яғни, бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар пациенттерге оның баяу шығарылуының орнын толтыру үшін Мегасеф® препаратының дозалауын төмендету ұсынылады.
|
Креатинин клиренсі |
T1/2 (сағат) |
Доза (мг) |
|
>
20 мл/мин/1,73 м2
|
1,7-2,6 |
Препараттың стандартты дозасын
төмендетудің қажеті жоқ (750 мг-1,5 г тәулігіне 3
рет) |
|
10-20 мл/мин/1,73 м2
|
4,3-6,5 |
750 мг күніне екі рет |
|
<
10 мл/мин/1,73 м2 |
14,8-22,3 |
750 мг күніне бір рет |
|
Гемодиализдегі пациенттер |
3,75 |
Диализдің әрбір сеансының
соңында вена ішіне немесе бұлшықет ішіне 750
мг-ге
тең қосымша дозаны енгізу керек; натрий цефуроксимін парентеральді енгізуге
қосымша перитонеальді диализ үшін ерітіндіні қосуға болады (әдетте
диализге
арналған ерітіндінің әрбір 2 литріне 250 мг). |
|
Қарқынды терапия
бөлімшесінде үздіксіз артериовенозды гемодиализдегі (CAVH) немесе жылдамдығы жоғары гемофильтрациядағы
(HF) бүйрек
жеткіліксіздігі бар пациенттерге |
7,9–12,6
(CAVH) 1,6
(HF) |
750 мг күніне екі рет;
егер жылдамдығы төмен гемофильтрация қолданылса, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер үшін ұсынылған дозалар
қолданылады |
Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізуге арналған
инъекция үшін ерітінді дайындау жөніндегі нұсқаулық
Құрамында 250 мг препарат бар құтыға инъекцияға арналған 2 мл суды немесе құрамында 750 мг препарат бар құтыға инъекцияға арналған 6 мл суды қосу керек. Мөлдір емес суспензия түзілгенге дейін абайлап сілку керек.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз реакциялар өте сирек орын алады және өтпелі сипатта болады.
Жағымсыз реакциялар мынадай жіктеулерге сәйкес жиілік бойынша ерекшеленеді: өте жиі ≥1/10, жиі ≥1/100 - <1/10, жиі емес ≥1/1000 - <1/100, сирек ≥1/10000 - <1/1000, өте сирек <1/10000.
Жиі: нейтропения, эозинофилия, бауыр ферменттерінің транзиторлы артуы, инъекция орнындағы реакциялар (ауыру, тромбофлебит). Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ауыру жоғары дозалар енгізгенде жиі пайда болады, дегенмен бұл емдеуді тоқтатуға себеп болмауы тиіс.
Жиі емес: лейкопения, гемоглобин концентрациясының төмендеуі, Кумбстың жалған оң тесті, тері бөртпесі, есекжем, қышыну, асқазан-жолдарының бұзылыстары, билирубин деңгейінің транзиторлы артуы (әсіресе алдында бауырының патологиясы бар пациенттерде).
Сирек: Candida тегінің зеңдерінің қарқынды өсуі, тромбоцитопения, дәріден болған қызба.
Өте сирек: гемолитикалық анемия. Цефалоспориндер эритроциттер жарғақшалары бетінде сіңетін антибиотиктердің класына жатады және осы дәрі субстанциясына бағытталған қарсы денелермен өзара әрекеттеседі, ол Кумбстың жалған оң реакциясын болмаса гемолитикалық анемия, интестинальді нефрит, анафилаксия, тері васкулиті, жалған жарғақшалыколит, экссудативті мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, креатинин, мочевина азоты деңгейінің артуы және креатинин клиренсі төмендеуі.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді компонентіне немесе басқа цефалоспоринді антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық
- цефалоспоринді антибиотиктерге белгілі аса жоғары сезімталдығы бар пациенттер
- бета-лактамды антибактериялық заттардың кез келген басқа түріне (пенициллиндер, монобактамдар мен карбапенемдер) ауыр аса жоғары сезімталдық (мысалы, анафилаксиялық реакция).
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа антибиотиктер секілді, Мегасеф® препараты эстрогендердің резорбциясы төмендеуі және ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер төмендеуіне әкеле отырып ішек флорасына әсер етуі мүмкін.
Мегасеф® препараты ферментті әдістеріне негізделген глюкозурияны анықтау бойынша тестерге әсер етпейді. Бенедикт, Фехлинг пен Клинитест әдістерінің көрсеткіштері төмендеуіне мардымсыз әсері анықталған болатын, дегенмен, жалған оң реакция байқалған жоқ. Қандағы глюкоза деңгейін гексокиназа немесе глюкозоксидазаны пайдалана отырып анықталған жағдайда, пациенттер цефуроксимді қабылдайтыны туралы хабарлауы қажет.
Мегасеф® пикрат алкалинінің көмегі арқылы креатининнің сандық анықталуы әсер етпейді. Цефуроксим шумақтық сүзгі және өзекшелік сөлініс арқылы шығарылады. Пробенецидпен бір мезгілде қолдануға болмайды. Пробенецидпен бір мезгілде қолдану антибиотиктің шығарылуын ұзартады және сарысудағы ең жоғары деңгейді арттырады.
Ерітінділердің үйлесімділігі. Мегасеф®препаратының (5 мг/мл) 5 % немесе 10 % ксилитол ерітіндісіндегі ерітіндісі 25 ºС-ден аспайтын температурада 24 сағатқа дейін сақталуы мүмкін. Мегасеф® құрамында 1 % лидокаин гидрохлориді бар сулы ерітінділермен үйлесімді. Мегасеф® препараты кеңінен қолданылатын инфузиялық ерітінділермен үйлесімді.
Мынадай ерітінділермен араластырғанда препарат бөлме температурасында 24 сағатқа дейін тұрақты: натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісі, инъекция үшін декстрозаның 5 % ерітіндісі, натрий хлоридінің 0.18% ерітіндісі және инъекция үшін декстрозаның 4 % ерітіндісі,декстрозаның 5 % ерітіндісі және натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісі, декстрозаның 5 % ерітіндісі және натрий хлоридінің 0.45 % ерітіндісі, декстрозаның 5 % ерітіндісі жәненатрий хлоридінің 0.225 % ерітіндісі, инъекция үшін декстрозаның10 % ерітіндісі, Рингер ерітіндісі, Рингер лактатының ерітіндісі, М/6 натрий лактатының ерітіндісі, Хартман ерітіндісі.
Мегасеф® препаратының натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісі жәнедекстрозаның 5 % ерітіндісіндегі тұрақтылығы натрий фосфаты гидрокортизоны болғанда бұзылмайды.
Мегасеф® препараты мына ерітінділермен үйлесімді және бөлме температурасында 24 сағатқа дейін тұрақты: гепарин (10 ӘБ/мл және 50 ӘБ/мл) натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісінде, калий хлориді (10 мЭк/л және 40 мЭк/л) натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісінде.
Айрықша нұсқаулар
Цефуроксимді қолданғанда, басқа беталактамды антибиотиктерді пайдаланғандағыдай күрделі, кейде аса сезімталдықтың өліммен аяқталатын реакциялары туындағаны туралы хабарланған. Аса сезімталдықтың ауыр реакцияларында цефуроксиммен емдеуді тез арада тоқтатып тиісті шараларды қабылдау керек. Емдеуді бастардың алдында пациенттің анамнезінде цефуроксимге, басқа цефалоспориндерге немесе кез келген бета-лактамды антибиотиктерге аса сезімталдық реакциялары бар-жоқтығын анықтау керек. Препаратты анамнезінде пенициллиндерге және басқа бета-лактамды антибиотиктерге анафилаксиялық реакциясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Аминогликозидтермен және диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда нефроуытты әсерлер даму қаупі артады, сондықтан препараттарды мұндай жиынтықта қолданғанда әсіресе егде жастағы пациенттердің, бүйрек аурулары бар пациенттердің және препаратты жоғары дозада қабылдайтын пациенттердің бүйрек функциясын бақылау керек. Басқа антибиотиктерді қабылдағандағыдай, цефуроксимді қолданғанда Candida тобының зеңдері шамадан тыс өсуі орын алу мүмкін. Препаратты ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес штамдардың (Enterococci, Clostridium difficile) өсуіне әкеп соғады, ол емдеуді тоқтатуды қажет етуі мүмкін. Менингитті Мегасеф®препаратымен емдегенде ауырлығы жеңіл және орташа дәрежеде естуі төмендеген, бұл ретте 18-36 сағат терапиядан кейін жұлын сұйықтығында Haemophilus influenzae оң өсінділері пайда болған. Мұндай құбылыстар басқа антибиотиктерді қолданғанда да байқалған, бірақ олардың клиникалық мәні белгісіз. Жалған жарғақшалы колит антибиотиктердің кең ауқымын қолданғанда байқалады, оның ауырлық дәрежесі жеңілден өмірге қауіп төндіретін жағдайға дейін құбылады. Яғни, антибиотиктермен емдеу кезінде немесе емдеу курсынан кейін пайда болған ауыр диареясы бар пациенттерде оның туындау ықтималдығын ескерген жөн. Егер пациентте ұзақ немесе маңызды диарея, іш тұсының түйілулері байқалса, емдеу тез арада тоқтатылып, пациент бұдан әрі тексеруге жіберілуі қажет.
Құрсақішілік инфекциялар. Цефуроксимнің әсер ету ауқымы грамтеріс ферменттелмейтін бактериялардан пайда болған инфекцияларды емдеуге жарамсыз.
Диагностикалық тестерге әсері. Цефуроксимді пайдалануға байланысты Кумбс тестінің оң нәтижесінің дамуы, қан үйлесімділігіне қарама-қарсы сынама жүргізуге кедергі етуі мүмкін. Редукцияланатын қанттарды анықтау әдістерінің (Бенедикт, Фелинг, Клинитест) аздаған өзара әрекеттесуі байқалуы мүмкін. Дегенмен, бұл жалған оң нәтижеге әкелмеуі тиіс, бұл кейбір басқа цефалоспориндармен орын алуы мүмкін. Өйткені феррицианид тестінде жалған теріс нәтиже туындауы мүмкін, натрий цефуроксимі қабылдап жүрген пациенттердің қанындағы/плазмасындағы глюкоза деңгейлерін анықтау үшін глюкозооксидаза немесе гексокиназа әдістерін пайдалану ұсынылады. Инъекция мен инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған Мегасеф® ұнтағының құрамында натрий бар. Мұны бақыланатын натрийлі диета ұстанып жүрген пациенттерге ескерген жөн.
Фертильділігі. Натрий цефуроксимінің адамның репродуктивті функциясына әсері туралы деректер жоқ. Жануарлардың репродуктивті функциясына зерттеулер репродуктивті функциясына әсері болатындығын көрсетпеді.
Жүктілік. Цефуроксимді жүкті әйелдердің қолдануы туралы деректер шектеулі. Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивті уыттылығы жоқтығын көрсетті. Мегасеф® жүкті әйелдерге тек қолданудан болатын пайда, қауіптен жоғары болған жағдайда ғана тағайындалуы тиіс. Препаратты анасына бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізгенде цефуроксимнің плацента арқылы өтетіні және шарана маңындағы сұйықтықта және кіндік қанында емдік деңгейге жететіні дәлелденген.
Лактация кезеңі. Цефуроксим аздаған мөлшерде ана сүтіне бөлінеді. Емдік дозаларда қабылдау кезінде жағымсыз реакциялар пайда болуы күтілмейді, алайда диарея және шырышты қабықтың зеңді инфекциялары даму қаупі бар. Емізудің балаға пайдасы мен әйел үшін емнің пайдасын ескере отырып, бала емізуді тоқтату немесе цефуроксиммен емделуді тоқтатуға/емделуден бас тартуға қатысты шешім қабылдаған жөн.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Деректер жоқ.
Артық дозалануы
Симптомдары: құрысулар, энцефалопатия және кома дамуымен ми қыртысы қозғыштығының жоғарылауы. Дозаны түзетпеген жағдайда бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде артық дозалану жағдайлары орын алуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық, гемодиализ, перитонеальді диализ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
250 мг немесе 750 мг препараттан резеңке тығынмен тығындалған және қорғағыш пластмасса қақпағы бар алюминий қалпақшамен қаусырылған түссіз шыныдан жасалған құтыға салынған. Құтыға өзі желімденетін затбелгіні жапсырады.
Еріткіш түссіз шыныдан жасалған ампулаға құйылған. Ампулаға мәтінді жылдам қататын бояумен терең баспа әдісі арқылы жазады.
Препараты бар 1 құты және 2 мл (250 мг доза үшін) немесе 6 мл (750 мг доза үшін) еріткіші бар 1 ампуладан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт бойынша