Медролгин, 30 мг/мл, р-р д/ин. №5, 1 мл, коробка из картона, PharmaVision
Торговое наименование
Медролгин
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма, дозировка
Раствор для инъекций, 30мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противорематические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Кеторолак.
Код АТХ M01AB15
Показания к применению
- кратковременная терапия умеренно или значительно выраженного послеоперационного болевого синдрома.
Терапию Медролгином необходимо проводить только в условиях стационара.
Максимальная продолжительность лечения должна составлять не более двух суток.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или к любому из вспомогательных веществ
- реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек, крапивница или другие типы аллергических, в том числе тяжелых анафилактических, реакций, на ацетилсалициловую кислоту (АСК) и другие НПВС в анамнезе
- бронхиальная астма
- детский возраст (младше 16 лет)
- острая пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения, случаи язвы или перфорации в анамнезе
- тяжелая сердечная недостаточность
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность
- умеренные или тяжелые нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме крови ˃ 160 мкмоль/л)
- состояния, на фоне которых может снижаться объем циркулирующей крови (ОЦК) или развиваться обезвоживание, что связано с риском возникновения почечной недостаточности
- период беременности, родов и кормления грудью
- цереброваскулярное кровотечение (активное или возможное)
- геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови
- период после перенесенных хирургических вмешательств, когда существует высокий риск возникновения кровотечений или развития нарушений в системе гемостаза
- терапия антикоагулянтами, в том числе варфарином и гепарином в низких дозах (2500-5000 единиц каждые 12 часов)
- терапия АСК или другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2)
- одновременное применение окспентифиллина
- одновременное применение пробенецида или препаратов, содержащих литий
- полный или частичный синдромокомплекс, включающий носовые полипы, ангионевротический отек или бронхоспазм.
Необходимые меры предосторожности при применении
Медролгин не предназначен для эпидурального или интратекального введения.
Медролгин не следует использовать до и во время хирургических вмешательств с целью профилактики болевого синдрома.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Кеторолака трометамол имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови (среднее значение составляет 99,2%); при этом степень связывания с белками плазмы крови не зависит от плазменной концентрации лекарственного средства.
Лекарственные препараты, в комбинации с которыми Медролгин использовать не рекомендуется
Не рекомендуется использовать Медролгин совместно с АСК или другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, поскольку при этом риск возникновения НПВС-опосредованных тяжелых нежелательных реакций повышается.
Кеторолака трометамол ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает продолжительность кровотечения. При прекращении применения кеторолака трометамола, в отличие от АСК, которая имеет более продолжительный эффект, функция тромбоцитов восстанавливается в течение 24-48 часов.
Совместное применение Медролгина с антикоагулянтами, такими как варфарин, противопоказано, поскольку при использовании подобных комбинаций антикоагулянтное действие может усиливаться.
Несмотря на то, что значимых взаимодействий между кеторолака трометамолом и варфарином или гепарином обнаружено не было, при одновременном использовании кеторолака трометамола и препаратов, влияющих на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), низкие профилактические дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстранов, риск возникновения кровотечений может увеличиваться.
При применении некоторых лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, в том числе и при использовании кеторолака трометамола, совместно с препаратами, содержащими литий, отмечались случаи повышения концентрации лития в плазме крови, что было обусловлено снижением его почечного клиренса.
Пробенецид не следует использовать одновременно с кеторолака трометамолом, так как при этом концентрация в плазме крови и период полувыведения последнего увеличиваются.
Не следует использовать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку эффективность последнего может снижаться.
Лекарственные препараты, в комбинации с которыми Медролгин следует использовать с осторожностью
Как и другие НПВС, кеторолака трометамол следует с осторожностью применять совместно с ГКС в связи с тем, что при применении подобных комбинаций риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв повышается.
Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений повышается при совместном использовании НПВС с антиагрегантами и СИОЗС.
При комбинированном применении кеторолака трометамола и окспентифиллина риск развития кровотечений повышается.
Установлено, что некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, при этом его токсическое действие может усиливаться.
Кеторолака трометамол не влияет на степень связывания дигоксина с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro обнаружено, что в терапевтических концентрациях (300 мкг/мл) АСК снижает степень связывание кеторолака трометамола с белками плазмы крови с 99,2% до 97,5%; в подобной ситуации in vivo концентрация несвязанного лекарственного средства в плазме крови может потенциально увеличиваться в два раза. В терапевтических концентрациях дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин и толбутамид не влияли на степень связывания кеторолака трометамола с белками плазмы крови.
У здоровых добровольцев в состоянии нормоволемии при парентеральном введении кеторолака трометамола диуретический эффект фуросемида уменьшался примерно на 20%, поэтому следует соблюдать особую осторожность при применении такой комбинации у пациентов с декомпенсацией сердечной деятельности.
Эффективность диуретиков может снижаться при совместном использовании с НПВС, при этом риск нефротоксического действия НПВС увеличивается.
Как и при использовании других НПВС, при одновременном применении кеторолака трометамола с циклоспорином следует соблюдать осторожность, поскольку при этом риск нефротоксического действия увеличивается.
При комбинированном применении НПВС с такролимусом существует потенциальный риск развития нефротоксического действия.
НПВС могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. При одновременном использовании НПВС с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и/или блокаторами рецепторов ангиотензина II (БРА) у некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или у пациентов с обезвоживанием) риск развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер, может повышаться. Поэтому вышеуказанные комбинации следует использовать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При комбинированной терапии дозы лекарственных средств должны быть подобраны надлежащим образом, кроме того, у пациентов необходимо контролировать функцию почек как после начала лечения, так и периодически в последующем.
НПВС при одновременном применении с сердечными гликозидами могут усиливать симптомы сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать концентрацию последних в плазме крови.
Было установлено, что кеторолака трометамол, когда он используется в качестве терапии послеоперационного болевого синдрома, снижает потребность в дополнительном применении опиоидных анальгетиков.
В исследованиях на животных было обнаружено, что НПВС могут увеличивать риск возникновения судорог, обусловленных применением антибиотиков хинолонового ряда. В связи с этим у пациентов, которые одновременно принимают НПВС и хинолоны, риск развития судорог может повышаться.
При комбинированном применении НПВС с зидовудином риск гематотоксического действия увеличивается. Имеются сведения о том, что у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, которые получали терапию зидовудином и ибупрофеном, риск возникновения гемартрозов и гематом повышался.
В исследованиях на животных и у человека не получено доказательств того, что кеторолака трометамол индуцирует или ингибирует печеночные ферменты, которые ответственны за метаболизм самого лекарственного средства и других препаратов. Поэтому не ожидается, что Медролгин будет оказывать влияние на фармакокинетику других лекарственных препаратов, опосредованное механизмами индукции или ингибирования печеночных ферментов.
Специальные предупреждения
Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение кеторолака трометамола связано с высоким риском тяжелых нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) по сравнению с некоторыми другими НПВС, особенно при использовании не по показаниям, приведенным в настоящем документе и/или в течение длительного периода времени.
У некоторых пациентов обезболивающий эффект может наступать не ранее чем через 30 минут после в/м или в/в введения кеторолака трометамола. Не следует использовать лекарственное средство совместно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Риск возникновения нежелательных реакций может быть сведен к минимуму при использовании кеторолака трометамола в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля болевого синдрома.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв и перфорации
Случаи возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв и перфораций, иногда со смертельным исходом, были отмечены на разных этапах лечения лекарственными средствами из группы НПВС вне зависимости от наличия предшествующих симптомов или наличия тяжелых заболеваний со стороны ЖКТ в анамнезе.
В нерандомизированных внутрибольничных постмаркетинговых исследованиях было установлено, что при в/м введении кеторолака трометамола в дозе более 90 мг в сутки частота возникновения тяжелых желудочно-кишечных кровотечений у пациентов в возрасте до 65 лет была значительно выше таковой у пациентов того же возраста, которым парентерально вводили опиоидные анальгетики.
У пациентов пожилого возраста частота нежелательных реакций, связанных с применением НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут приводить к смертельному исходу, увеличивается.
У пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, развития язв или перфораций повышается с увеличением дозы НПВС, включая кеторолака трометамол при в/в введении; риск развития клинически значимых тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозы. В подобных ситуациях лечение следует начинать, используя минимальные дозы кеторолака трометамола. У вышеуказанных пациентов, а также у пациентов, принимающих АСК в низких дозах или другие лекарственные средства, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть вопрос об использовании гастропротекторной терапии (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы (ИПП)). Для терапии любыми НПВС характерно, что риск развития желудочно-кишечных кровотечений зависит от возраста. У пожилых пациентов по сравнению с более молодыми пациентами плазменный клиренс кеторолака трометамола снижается и увеличивается период его полувыведения. Поэтому у пациентов пожилого возраста рекомендуется увеличивать интервал между введениями препарата.
НПВС следует с осторожностью использовать у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку они могут вызывать обострение вышеуказанных заболеваний.
Пациенты, особенно пожилого возраста, которые имели нежелательные реакции со стороны ЖКТ в анамнезе, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности, желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения Медролгином. Если при использовании препарата у пациента возникает желудочно-кишечное кровотечение или развивается язва, его применение следует прекратить.
Следует соблюдать осторожность при использовании Медролгина у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут увеличивать риск образования язв или развития кровотечений, такие как глюкокортикостероиды (ГКС) для перорального применения, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или лекарственные средства, которые снижают свертываемость крови, такие как АСК.
Применение Медролгина противопоказано у пациентов, принимающих антикоагулянты, такие как варфарин.
При в/в введении кеторолака трометамола, как и при применении других НПВС, частота возникновения и тяжесть нежелательных реакций со стороны ЖКТ могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения. Риск возникновения тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозы; это особенно характерно для пациентов пожилого возраста, у которых суточная доза кеторолака трометамола при в/в введении составляет более 60 мг. При применении кеторолака трометамола у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе риск развития тяжелых нежелательных реакций со стороны ЖКТ увеличивается.
Гематологические эффекты
Не следует использовать Медролгин у пациентов с нарушениями свертываемости крови. При применении Медролгина у пациентов, одновременно получающих терапию антикоагулянтами, риск возникновения кровотечений повышается. Совместное применение кеторолака трометамола с гепарином в профилактических низких дозах (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстранами достаточно не изучено, тем не менее, при использовании подобных комбинаций риск развития кровотечений может повышаться. Не следует использовать Медролгин у пациентов, которые принимают антикоагулянты или гепарин в низких дозах. Пациенты, которые одновременно с Медролгином используют лекарственные средства, влиящие на гемостаз, должны находиться под строгим медицинским наблюдением. В контролируемых исследованиях частота возникновения клинически значимых послеоперационных кровотечений составляла менее 1%.
Кеторолака трометамол ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает продолжительность кровотечения. Так у пациентов, которые не имели нарушений в системе гемостаза, показатели времени кровотечения возрастали, однако не выходил за пределы диапазона нормальных значений (от 2 до 11 минут). В отличие от АСК, эффект которой длится более продолжительное время, в случае прекращения применения кеторолака трометамола функция тромбоцитов восстанавливается в течение 24-48 часов.
В посмаркетинговых исследованиях отмечены случаи кровотечения из послеоперационных ран, связанные с применением кеторолака трометамола в периоперационного периоде (при в/в и в/м введении лекарственного средства). Поэтому не следует использовать Медролгин у пациентов в период после перенесенных хирургических вмешательств, когда существует высокий риск возникновения кровотечений или развития нарушений в системе гемостаза. Медролгин следует использовать с осторожностью в случаях, когда необходимо, чтобы нарушения в системе гемостаза отсутствовали польностью, например, при проведении косметических или амбулаторных хирургических вмешательств, резекции простаты или тонзиллэктомии. При применении кеторолака трометамола сообщалось о случаях развития носового кровотечения, возникновения гематом и других признаков кровотечения из ран. Использование кеторолака трометамола, фармакологические эффекты которого сходны с таковыми у других НПВС, ингибирующих ЦОГ, связано с риском развития кровотечений, особенно у пациентов пожилого возраста.
Кожные реакции
В очень редких случаях при использовании НПВС развивались тяжелые кожных реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в том числе с летальным исходом. Наибольший риск возникновения подобных реакций характерен для начального этапа терапии - они преимущественно регистрировались в первый месяц лечения НПВС. Использование Медролгина следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов, связанных с реакциями гиперчувствительности.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани при использовании кеторолака трометамола может повышаться риск возникновения асептического менингита.
Задержка натрия/жидкости в организме при сердечно-сосудистых заболеваниях и периферических отеках
Имеются сообщения, что при терапии НПВС происходит задержка жидкости в организме и развиваются отеки, поэтому при использовании Медролгина у пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует соблюдать осторожность.
У некоторых пациентов, принимающих НПВС, включая кеторолака трометамол, отмечалась задержка жидкости в организме, и развивались периферические отеки, в связи с этим Медролгин следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией и другими подобными заболеваниями.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Поскольку применение НПВС связано с задержкой жидкости в организме и развитием отеков, при использовании Медролгина следует проводить соответствующий мониторинг и давать необходимые рекомендациипациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что при терапии коксибами и некоторыми НПВС (особенно при использовании высоких доз) может незначительно увеличиваться риск артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Несмотря на то, что при применении кеторолака трометамола частота возникновения тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда, не увеличивается, данных, которые бы позволили полностью исключить такой риск для лекарственного средства, недостаточно.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагносцированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, Медролгин следует использовать только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Также оценивать соотношение польза/риск необходимо перед началом терапии Медролгином у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).
Нарушения функции сердца, почек и печени
НПВС снижают образование простогландинов, играющих вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии, поэтому их следует применять с осторожностью у пациентов, которые находятся в состояниях, приводящих к снижению ОЦК и/или почечного кровотока. У таких пациентов терапия НПВС может сопровождаться дозозависимым снижением образования простагландинов в почках и развитием почечной недостаточности. Наибольший риск возникновения подобных нежелательных реакций имеют пациенты, у которых снижен ОЦК вследствие кровопотери или тяжелого обезвоживания, пациенты с нарушениями функции почек, печени и сердечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста или принимающие диуретики. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек. После прекращения терапии НПВС, как правило, функция почек восстановливается до уровня, предшествующего лечению. При ненадлежащем восполнении объема жидкости/крови во время проведения хирургических вмешательств, что сопровождается гиповолемией, функции почек могут нарушаться, при этом на фоне использования Медролгина эти нарушения могут усугубляться. Поэтому в подобных ситуациях необходимо восполнять объем жидкости и тщательно контролировать уровни мочевины и креатинина в плазме крови и диурез, до тех пор пока пациент не достигнет состояния нормоволемии. У пациентов, находящихся на диализе, клиренс кеторолака трометамола снижался примерно на половину, а конечный период полувыведения увеличивался примерно в 3 раза по сравнению с нормальными значениями.
Почечные эффекты
Кеторолака трометамол, как и другие НПВС, следует с осторожностью использовать у пациентов с нарушениями функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, поскольку он в значительной степени ингибирует синтез простагландинов, которые играют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии. При применении кеторолака трометамола и других НПВС у пациентов, которые находятся в состояниях, приводящих к снижению ОЦК и/или почечного кровотока, были отмечены нежелательные реакции со стороны почек, поэтому в подобных ситуациях при терапии Медролгином следует соблюдать осторожность.
У вышеуказанных пациентов при использовании кеторолака трометамола и других НПВС может дозозависимо снижаться образование простагландинов в почках и развиваться декомпенсация функции почек или почечная недостаточность, при этом наибольший риск характерен для пациентов с нарушениями функции почек, печени, гиповолемией, сердечной недостаточностью, пациентов, принимающих диуретики, и пациентов пожилого возраста. При отмене кеторолака трометамола или других НПВС функция почек восстанавливается до уровня, предшествующего лечению.
Как и при использовании других лекарственных средств, которые ингибируют синтез простагландинов, при применении кеторолака трометамола, даже однократного, отмечены случаи повышения уровней мочевины, креатинина и калия в плазме крови.
Пациенты с нарушениями функции почек
Так как кеторолака трометамол и его метаболиты выводятся преимущественно почками, Медролгин не следует использовать у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 160 мкмоль/л). У пациентов с более легкими нарушениями функции почек дозу кеторолака трометамола необходимо снижать (не более 60 мг в сутки при в/м или в/в введении), также следует тщательно контролировать функциональное состояние почек.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени и циррозом не отмечено клинически значимых изменений клиренса или конечного периода полувыведения кеторолака трометамола.
При лечении кеторолака трометамолом могут наблюдатьсяаномальные результаты функциональных печеночных проб, эти нарушения могут иметь временный или постоянный характер, а также могут прогрессировать в случае продолжения терапии. В контролируемых клинических испытаниях менее чем у 1% пациентов отмечалось значимое повышение (превышение нормальных значений более чем в 3 раза) уровней аланинаминотрасферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови. В случае развития клинических симптомов или признаков, указывающих на нарушения функции печени, или возникновении системных расстройств, терапию Медролгином следует прекратить.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции
При терапии кеторолака трометамолом могут развиваться анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая анафилактический шок, бронхоспазм, приливы, сыпь, артериальную гипотонию, отек гортани и ангионевротический отек) как у пациентов, у которых в анамнезе отмечались реакции гиперчувствительности на АСК, другие НПВС или кеторолака трометамол при в/в введении, так и у пациентов без подобных реакций в анамнезе. Реакции гиперчувствительности могут также возникать и у пациентов, у которых в анамнезе отмечены случаи развития ангионевротического отека, бронхоспастический синдром (например, бронхиальная астма), а также носовые полипы. Анафилактоидные реакции, такие как анафилактический шок, могут иметь летальный исход. Поэтому Медролгин не следует использовать у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе, а также у пациентов с синдромокомплексом (полным или частичным), включающим носовые полипы, ангионевротический отек и бронхоспазм.
Влияние на фертильность
Кеторолака трометамол, как и любой другой ингибитор ЦОГ/синтеза простагландинов, может оказывать отрицательное влияние на фертильность, поэтому женщинам, которые планируют беременность, использовать Медролгин не рекомендуется. У женщин, которые не могут забеременеть, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.
Задержка жидкости и отеки
Сообщалось о задержке жидкости, артериальной гипертензии и отеках при применении кеторолака трометамола, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с декомпенсацией сердечной недостаточности, артериальной гипертензией или сходными состояниями. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата, так как некоторые ингибиторы синтеза простагландинов вызывали снижение клиренса метотрексата и, следовательно, способны усиливать его токсичность.
Злоупотребление лекарственными средствами и зависимость
Кеторолака трометамол не вызывает зависимость. После резкого прекращения терапии кеторолака трометамолом (в/в введение) симптомы отмены не отмечались.
Вспомогательные вещества
Лекарственный препарат содержит 10 об. % этанола, т.е. до 100 мг на дозу (1 мл), поэтому он может оказывать отрицательное влияние на пациентов, страдающих алкоголизмом. Также этоследует учитывать при использовании Медролгина у женщин в период беременности или кормления грудью, у детей и у пациентов из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени или страдающих эпилепсией.
Медролгин содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной ампуле, т.е. практически «не содержит натрия».
Во время беременности или лактации
В связи с известным влиянием НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), применение Медролгина противопоказано в период беременности и родов.
Все ингибиторы синтеза простагландинов при применении в период беременности могут оказывать негативное влияние на:
- плод - сердечно-легочная токсичность (в том числе, преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии); нарушения функции почек, иногда с развитием почечной недостаточности и олигогидрамниона;
- мать и плод (в конце беременности) - возможно увеличение времени кровотечений (антиагрегантный эффект может проявляться даже при использовании очень низких доз); снижение сократимости матки, что может привести к задержке и увеличению продолжительности родов.
Кеторолака трометамол может оказывать негативное влияние на кровообращение плода и снижать сократимость матки, увеличивая тем самым риск возникновения маточных кровотечений.
При применении кеторолака трометамола риск развития кровотечений как у матери, так и у плода, повышается.
Применение Медролгина противопоказано в период кормления грудью.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении лекарственного препарата возможно развитие таких симптомов как, нарушение зрения, сонливость, головокружение, усталость, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия, в случае появления вышеуказанных либо подобных нежелательных реакций необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Взрослые пациенты
Рекомендуемая начальная доза кеторолака трометамола составляет 10 мг, в последующем, при необходимости, лекарственное средство следует применять в дозах 10-30 мг с интервалом в 4-6 часов. В раннем послеоперационном периоде, при необходимости, препарат можно вводить через каждые 2 часа. Медролгин следует использовать в минимальной эффективной дозе. Общая суточная доза кеторолака трометамола у взрослых пациентов не должна превышать 90 мг, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или массой тела менее 50 кг она не должна превышать 60 мг. Максимальная продолжительность терапии Медролгином должна составлять не более двух суток. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу препарата необходимо снижать.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста риск возникновения тяжелых осложнений, которые могут развиваться вследствии нежелательных реакций, вызванных применением кеторолака трометамола, повышается. В случае необходимости применения лекарственного средства его следует использовать в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода времени. Во время терапии Медролгином необходимо проводить регулярный мониторинг пациентов на предмет развития желудочно-кишечных кровотечений. Общая суточная доза кеторолака трометамола у данной категории пациентов не должна превышать 60 мг в сутки.
Дети
Эффективность и безопасность применения кеторолака трометамола у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применять Медролгин у пациентов в возрасте младше 16 лет.
Пациенты с нарушениями функции почек
Применение Медролгина противопоказано у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек, в остальных случаях у пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо снижать (не более 60 мг в сутки).
Метод и путь введения
Медролгин предназначен для внутримышечного (в/м) или болюсного внутривенного (в/в) введения. Продолжительность болюсного в/в введения должна составлять не менее 15 секунд. Медролгин не предназначен для эпидурального и интраспинального введения.
Обезболивающий эффект препарата после в/в и в/м введения развивается примерно через 30 минут, достигая своего максимума через 1-2 часа, его продолжительность составляет в среднем 4-6 часов.
Доза Медролгина может быть скорректирована в зависимости от тяжести болевого синдрома и ответа пациента на проводимую терапию.
Продолжительность применения кеторолака трометамола при многократном ежедневном в/м и в/в введении не должна превышать двух суток, поскольку при более длительном применении количество нежелательных реакций и их тяжесть может увеличиваться. Имеется ограниченный опыт использования лекарственного средства в течение более продолжительного периода времени, поскольку большинство пациентов переходит на прием пероральных препаратов, либо больше не нуждается в обезболивающей терапии.
С целью сведения риска возникновения нежелательных реакций к минимуму рекомендуется использовать Медролгин в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля болевого синдрома.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы
При передозировке кеторолака трометамолом отмечались такие симптомы как, боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, пептические язвы и/или эрозивный гастрит и нарушения функции почек; они имели обратимый характер после прекращения использования лекарственного средства.
Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. После приема НПВС в редких случаях могут развиваться артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома.
Также были отмечены следующие симптомы: головная боль, боль в эпигастральной области, дезориентация, возбуждение, сонливость, головокружение, звон в ушах и обморок; сообщалось о редких случаях возникновения диареи и эпизодических судорог.
При приеме НПВС в терапевтических дозах отмечались случаи развития анафилактоидных реакций; они могут возникать и при передозировке НПВС.
Лечение
В случае передозировки НПВС необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфических антидотов нет. При диализе плазменный клиренс кеторолака трометамола значительно не изменяется.
В течение часа после проглатывания потенциально токсического количества может быть принят активированный уголь. В качестве альтернативной меры у взрослых может рассматриваться промывание желудка в течение часа после потенциально угрожающей жизни пероральной передозировки.
Необходимо обеспечить надлежащий диурез и тщательно контролировать функции почек и печени. Наблюдение за пациентами следует осуществлять в течение не менее четырех часов после приема препарата в потенциально опасной токсической дозе. При частых или длительно продолжающихся судорогах следует использовать диазепам (в/в введение). В зависимости от состояния пациента может возникать необходимость в использовании других видов терапии.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Частота возникновения нежелательных реакций неизвестна, поскольку информация о них была получена их добровольных сообщений от группы пациентов, размер которой неизвестен. Наиболее часто отмечались нежелательные реакции со стороны ЖКТ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва, язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, абдоминальная боль/дискомфорт, мелена, кровавая рвота, стоматит, язвенный стоматит, отрыжка, метеоризм, эзофагит, желудочно-кишечные язвы, кровотечение из прямой кишки, панкреатит, сухость во рту, чувство тяжести в желудке, обострение колита и болезни Крона, гастрит.
Инфекционные и паразитарные заболевания: асептический менингит (особенно у пациентов с сопутствующими аутоиммунными заболеваниями, например, системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, в том числе с летальным исходом, реакции гиперчувствительности, такие как бронхоспазм, приливы, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани.
Вышеуказанные реакции могут также возникать у пациентов, у которых в анамнезе отмечены случаи развития ангионевротического отека и бронхоспастического синдрома (например, бронхиальная астма и носовые полипы).
Со стороны обмена веществ и питания: анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нарушение мышления, депрессия, бессонница, тревога, нервозность, психотические реакции, анормальные сновидения, галлюцинации, эйфория, нарушение способности концентрировать внимание, сонливость, спутанность сознания, возбуждение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, парестезия, гиперкинезы, нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: аномальное зрение, нарушения зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, потеря слуха, вертиго.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, задержка мочеиспускания, олигурия, гемолитико-уремический синдром, боль в спине (с или без гематурии +- азотемия). Как и при использовании других лекарственных средств, которые ингибируют синтез почечных простагландинов, при применении кеторолака трометамола (в/в введение), даже однократного, могут отмечаться признаки нарушения функции почек, в том числе, повышение уровней креатинина и калия в плазме крови.
Со стороны сердца: пальпитация, брадикардия, сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: артериальная гипер- и гипотензия, гематома, приливы, бледность кожных покровов, послеоперационное кровотечение из раны.
Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что при терапии коксибами и некоторыми НПВС (особенно при использовании высоких доз) может незначительно увеличиваться риск артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Несмотря на то, что при применении кеторолака трометамола частота возникновения тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда, не увеличивается, данных, которые бы позволили полностью исключить такой риск для лекарственного средства, недостаточно.
Со стороны половых органов и молочной железы: бесплодие у женщин.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма, одышка, отек легких, носовое кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, потливость, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема и фотосенсибилизация.
Cо стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, функциональное расстройство.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: сильно выраженное чувство жажды, астения, отеки, реакции в месте введения и боль, лихорадка, боль в груди, недомогание, усталость и увеличение массы тела.
Результаты лабораторных и инструментальных исследований: увеличение времени кровотечения, повышение уровней мочевины и креатинина в плазме крови, аномальные результаты функциональных печеночных проб.
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна ампула препарата содержит
активное вещество - кеторолак трометамол 30 мг,
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, 10% раствор натрия гидроксида или 10% кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачный бесцветный или бледно-желтого цвета раствор.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы из стекла.
По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Срок хранения
Срок хранения 3 года.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Саудалық атауы
Медролгин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Кеторолак
Дәрілік түрі, дозасы
Инъекцияға арналған ерітінді, 30 мг/мл
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары мен тектес қосылыстар. Кеторолак.
АТХ коды M01AB15
Қолданылуы
- операциядан кейінгі орташа немесе аса айқын ауырсыну синдромын қысқа уақыт емдеу.
Медролгинмен емдеу тек стационар жағдайларында ғана жүргізілуі қажет.
Емдеудің ең жоғарғы ұзақтығы екі тәуліктен аспайды.
Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа, қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілерге (ҚҚСД) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- бронх демікпесі, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем немесе басқа аллергиялық типтегі реакциялар, соның ішінде ацетилсалицил қышқылына (АСҚ) және басқа ҚҚСЕ заттарға аса жоғары сезімталдық реакциялары анамнезінде болғанда
- бронх демікпесі
- балалар (16 жастан кіші)
- жедел пептидтік ойықжара немесе асқазан-ішектен қан кетулер, анамнезінде ойықжара немесе перфорация жағдайлары болғанда
- жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі
- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі
- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі
- бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылулары (қан плазмасындағы креатинин концентрациясы ˃160 мкмоль/л)
- айналымдағы қан көлемі (АҚК) төмендеуі немесе сусыздану дамуы мүмкін жағдайлар, бұл бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің туындау қаупімен байланысты болады
- жүктілік, босану және бала емізу кезеңі
- цереброваскулярлық қан кету (белсенді немесе ықтимал)
- геморрагиялық диатез және қан ұюдың басқа да бұзылулары
- гемостаз жүйесінде қан кетудің немесе бұзылулардың туындау қаупі жоғары болатын хирургиялық операциялардан кейінгі кезең
- антикоагулянттармен, оның ішінде варфаринмен және гепаринмен төмен дозаларда емдеу (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік)
- 2 типті циклооксигеназаның (ЦОГ-2) селективті тежегіштерін қоса алғанда, АСҚ-мен немесе басқа ҚҚСД-мен емдеу
- окспентифиллинді бір мезгілде қолдану
- пробенецидті немесе құрамында литий бар препараттарды бір мезгілде қолдану
- мұрын полиптерін, ангионевроздық ісінуді немесе бронхоспазмды қамтитын толық немесе ішінара синдром кешені.
Қолдану кезінде қажетті сақтандыру шаралары
Медролгин эпидуральді немесе интратекальді енгізуге арналмаған.
Медролгинді ауырсыну синдромының алдын алу мақсатында хирургиялық операцияларға дейін және кезінде қолдануға болмайды.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Кеторолак трометамолының қан плазмасы ақуыздарымен жоғары байланысу дәрежесі бар (орташа мәні 99,2% құрайды); бұл ретте қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі дәрілік заттың плазмалық концентрациясына тәуелді емес.
Медролгинмен біріктілімде қолдануға болмайтын дәрілік препараттар
ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса алғанда, Медролгинді АСҚ немесе басқа ҚҚСД-мен бірге пайдалану ұсынылмайды, өйткені бұл ретте ҚҚСД-жанамаласқан ауыр жағымсыз реакциялардың туындау қаупі артады.
Кеторолак трометамолы тромбоциттер агрегациясын тежейді, тромбоксан концентрациясын төмендетеді және қан кету ұзақтығын арттырады. Кеторолак трометамолын қолдануды тоқтатқан кезде, неғұрлым ұзақ әсері бар АСҚ-ға қарағанда тромбоциттер функциясы 24-48 сағат ішінде қалпына келеді.
Медролгинді варфарин сияқты антикоагулянттармен бірге қолдануға болмайды, өйткені мұндай біріктірілімдерді пайдаланғанда антикоагулянттық әсері күшеюі мүмкін.
Кеторолак трометамолы мен варфарин немесе гепарин арасында елеулі өзара әрекеттесулер анықталмағанына қарамастан, кеторолак трометамолын және антикоагулянттардың (варфарин) емдік дозаларын қоса, гемостазға әсер ететін препараттарды бір мезгілде қолданғанда гепариннің (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстрандардың төмен профилактикалық дозалары, қан кетудің туындау қаупі артуы мүмкін.
Простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттарды қолданғанда, оның ішінде құрамында литий бар препараттармен бірге кеторолак трометамолын пайдаланғанда да қан плазмасында литий концентрациясының жоғарылау жағдайлары байқалды, бұл оның бүйрек клиренсінің төмендеуіне байланысты болды.
Пробенецидті бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені бұл ретте қан плазмасындағы концентрациясы және кеторолак трометамолының жартылай шығарылу кезеңі артады.
Мифепристонды қолданғаннан кейін 8-12 күн ішінде ҚҚСД қолдануға болмайды, өйткені мифепристонның тиімділігі төмендеуі мүмкін.
Медролгинмен біріктілімде сақтықпен қолданылатын дәрілік препараттар
Басқа ҚҚСД сияқты, кеторолак трометамолын ГКС-мен бірге сақтықпен қолдану керек, өйткені осындай біріктірілімдерді қолданғанда асқазан-ішектен қан кетудің және ойықжаралардың пайда болу қаупі артады.
Асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупі ҚҚСД-ны антиагреганттармен және СКҚСТ-мен бірге қолданғанда артады.
Кеторолак трометамолы мен окспентифиллинді біріктіріп қолданғанда қан кетудің даму қаупі артады.
Простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттар метотрексат клиренсін төмендететіні анықталды, бұл ретте оның уытты әсері күшеюі мүмкін.
Кеторолак трометамолы дигоксиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесіне әсер етпейді. In vitro зерттеулерде АСҚ емдік концентрацияларда (300 мкг/мл) кеторолак трометамолының қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесін 99,2% - дан 97,5% - ға дейін төмендететіні анықталды; in vivo ұқсас жағдайда қан плазмасындағы байланыспаған дәрілік заттың концентрациясы екі есе артуы ықтимал. Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин және толбутамид емдік концентрацияларда кеторолак трометамолының қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесіне әсер етпеді.
Нормоволемия жағдайындағы дені сау еріктілерде кеторолак трометамолын парентеральді енгізгенде фуросемидтің диуретикалық әсері шамамен 20% - ға азайды, сондықтан жүрек қызметінің декомпенсациясы бар пациенттерге мұндай біріктірілімді қолданғанда ерекше сақ болу керек.
ҚҚСД-мен бірге қолданғанда диуретиктердің тиімділігі төмендеуі мүмкін, бұл ретте ҚҚСД-ның нефроуытты әсерінің қаупі артады.
Басқа ҚҚСД пайдаланғандағыдай, кеторолак трометамолын циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек, өйткені бұл ретте нефроуытты әсер ету қаупі артады.
Такролимуспен ҚҚСД-ны біріктіріп қолданғанда нефроуытты әсерінің ықтимал даму қаупі бар.
ҚҚСД диуретиктер мен гипертензияға қарсы дәрілік заттардың тиімділігін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, егде жастағы пациенттерде немесе сусыздануы бар пациенттерде) ҚҚСД-ны ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен (АӨФ) және/немесе ангиотензин II рецепторларының блокаторларымен (АРБ) бір мезгілде пайдаланғанда, әдетте қайтымды сипатта болатын бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігінің даму қаупі артуы мүмкін. Сондықтан жоғарыда көрсетілген біріктірілімдерді, әсіресе егде жастағы пациенттерге сақтықпен пайдалану керек. Біріктірілген ем кезінде дәрілік заттардың дозалары тиісінше таңдалуы керек, бұдан басқа пациенттерде ем басталғаннан кейін де, кейіннен де бүйрек функциясын бақылау қажет.
ҚҚСД-ны жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда жүрек функциясы жеткіліксіздігінің симптомдарын күшейтуі, шумақтық сүзілу жылдамдығын төмендетуі және қан плазмасындағы соңғыларының концентрациясын арттыруы мүмкін.
Кеторолак трометамолы операциядан кейінгі ауырсыну синдромын емдеу ретінде пайдаланылғанда апиындық анальгетиктерді қосымша қолдану қажеттілігін төмендететіні анықталды.
Жануарларға жүргізілген зерттеулерде ҚҚСД хинолондық қатардағы антибиотиктерді қолданумен байланысты құрысулардың туындау қаупін арттыруы мүмкін екені анықталды. Осыған байланысты ҚҚСД мен хинолондарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде құрысулардың даму қаупі артуы мүмкін.
ҚҚСД-ны зидовудинмен біріктіріп қолданғанда гематоуытты әсер ету қаупі артады. Зидовудинмен және ибупрофенмен ем қабылдаған гемофилиясы бар, АИТВ жұқтырған пациенттерде гемартроздар мен гематомалардың пайда болу қаупі жоғарылағаны туралы мәліметтер бар.
Жануарлар мен адамға жүргізілген зерттеулерде кеторолак трометамолының дәрілік заттың және басқа да препараттардың метаболизміне жауапты бауыр ферменттерін индукциялайды немесе тежейді деген дәлелдер алынған жоқ. Сондықтан Медролгин индукция немесе бауыр ферменттерін тежеу механизмдерімен жанамаласқан басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына әсер етеді деп күтілмейді.
Арнайы сақтандырулар
Эпидемиологиялық зерттеулердің деректері кеторолак трометамолын қолдану кейбір басқа ҚҚСД-мен салыстырғанда, әсіресе осы құжатта келтірілген көрсетілімдер бойынша емес және/немесе ұзақ уақыт кезеңі ішінде қолданғанда асқазан-ішек жолы (АІЖ) тарапынан ауыр жағымсыз реакциялардың жоғары қаупімен байланысты екенін куәландырады.
Кейбір пациенттерде ауырсынуды басатын әсер кеторолак трометамолын б/і немесе в/і енгізгеннен кейін 30 минуттан ерте емес білінуі мүмкін. Дәрілік затты ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСД-мен бірге қолдануға болмайды.
Жағымсыз реакциялардың туындау қаупі ауырсыну синдромын бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозада кеторолак трометамолын қолданғанда барынша азайтылуы мүмкін.
Асқазан-ішектен қан кету, ойықжаралардың және перфорацияның пайда болуы
Асқазан-ішектен қан кетудің туындау, кейде өліммен аяқталатын ойықжаралар мен перфорациялардың пайда болу жағдайлары алдыңғы симптомдардың болуына немесе анамнезінде АІЖ тарапынан ауыр аурулардың болуына қарамастан ҚҚСД тобындағы дәрілік заттармен емдеудің әртүрлі кезеңдерінде байқалды.
Рандомизацияланбаған ауруханаішілік постмаркетингтік зерттеулерде тәулігіне 90 мг астам дозада кеторолак трометамолын б/і енгізгенде, 65 жасқа дейінгі пациенттерде ауыр асқазан-ішектік қан кетулердің туындау жиілігі апиындық анальгетиктерді парентеральді түрде енгізген сол жастағы пациенттердікіндей айтарлықтай жоғары болғаны анықталды.
Егде жастағы пациенттерде ҚҚСД қолданумен байланысты жағымсыз реакциялар, әсіресе өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін асқазан-ішектен қан кетулер және перфорациялар жиілігі артады.
Анамнезінде, әсіресе қан кетумен немесе перфорациямен асқынған ойықжаралы ауруы бар пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы пациенттерде асқазан-ішектен қан кетудің, ойықжаралардың немесе перфорациялардың даму қаупі в/і енгізгенде кеторолак трометамолын қоса алғанда, ҚҚСД дозасын жоғарылатумен артады; клиникалық мәнді ауыр асқазан-ішектік қан кетулердің даму қаупі дозаға байланысты болады. Мұндай жағдайларда емдеуді кеторолак трометамолының ең аз дозаларын қолдана отырып бастау керек. Жоғарыда көрсетілген пациенттерге, сондай-ақ АСҚ төмен дозаларда немесе АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупін арттыруы мүмкін басқа дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерге гастропротекторлық терапияны (мысалы, мизопростолды немесе протонды сорғы тежегіштерін (ППТ)) пайдалану туралы мәселені қарастыру керек. Кез келген ҚҚСД-мен емдеу үшін асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупі жасына байланысты болуы тән. Егде жастағы пациенттерде жасырақ пациенттермен салыстырғанда кеторолак трометамолының плазмалық клиренсі төмендейді және оның жартылай шығарылу кезеңі артады. Сондықтан егде жастағы пациенттерде препаратты енгізу арасындағы аралықты арттыру ұсынылады.
ҚҚСД-ны анамнезінде ішектің қабынбалы аурулары бар (ойықжаралы колит, Крон ауруы) пациенттерге сақтықпен пайдалану керек, өйткені олар жоғарыда көрсетілген аурулардың өршуін туындатуы мүмкін.
Анамнезінде АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялары бар пациенттер, әсіресе, Медролгинмен емдеудің басында кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар (атап айтқанда, асқазан-ішектен қан кетулер) туралы дәрігерге хабарлауы керек. Егер препаратты пайдаланғанда пациенттің асқазан-ішегінен қан кетсе немесе ойықжара пайда болса, оны қолдануды тоқтату керек.
Пероральді қолдануға арналған глюкокортикостероидтар (ГКС), серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ) немесе АСҚ сияқты қанның ұюын төмендететін дәрілік заттар сияқты ойықжаралардың пайда болу немесе қан кетулердің даму қаупін арттыруы мүмкін дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерге Медролгинді пайдаланғанда сақтық танытқан жөн.
Варфарин сияқты антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерге Медролгинді қолдануға болмайды.
Кеторолак трометамолын в/і енгізгенде, басқа ҚҚСД қолданғандағыдай, АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі мен ауырлығы дозаның және емдеу ұзақтығымен артуымен жоғарылауы мүмкін. Ауыр асқазан-ішектік қан кетудің туындау қаупі дозаға байланысты; бұл әсіресе б/і енгізгенде кеторолак трометамолының тәуліктік дозасы 60 мг-нан асатын егде жастағы пациенттерге тән. Анамнезінде ойықжаралы ауруы бар пациенттерге кеторолак трометамолын қолданғанда АІЖ тарапынан ауыр жағымсыз реакциялардың даму қаупі артады.
Гематологиялық әсерлер
Қан ұюы бұзылған пациенттерге Медролгинді қолдануға болмайды. Бір мезгілде антикоагулянттармен ем қабылдап жүрген пациенттерге Медролгинді қолданғанда қан кетудің туындау қаупі артады. Кеторолак трометамолын гепаринмен профилактикалық төмен дозаларда (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстрандармен бірге қолдану жеткілікті зерттелген жоқ, дегенмен, осындай біріктірілімдерді пайдаланған кезде қан кетудің даму қаупі артуы мүмкін. Төмен дозаларда антикоагулянттар немесе гепарин қабылдайтын пациенттерге Медролгинді қолдануға болмайды. Медролгинмен бірге бір мезгілде гемостазға әсер ететін дәрілік заттарды пайдаланатын пациенттер қатаң медициналық бақылауда болуы керек. Бақыланатын зерттеулерде операциядан кейінгі клиникалық елеулі қан кетулердің туындау жиілігі кемінде 1% - ды құрады.
Кеторолак трометамолы тромбоциттер агрегациясын тежейді және қан кету ұзақтығын арттырады. Осылайша, гемостаз жүйесінде бұзылулары жоқ пациенттерде қан кету уақытының көрсеткіштері өсті, бірақ қалыпты мәндер диапазонынан тыс болған жоқ (2-ден 11 минутқа дейін). Әсері неғұрлым ұзақ уақытқа созылатын АСҚ-дан айырмашылығы, кеторолак трометамолын қолдануды тоқтатқан жағдайда тромбоциттер функциясы 24-48 сағат ішінде қалпына келеді.
Постмаркетингтік зерттеулерде периоперациялық кезеңде (дәрілік затты в/і және б/і енгізгенде) кеторолак трометамолын қолданумен байланысты операциядан кейінгі жаралардан қан кету жағдайлары байқалған. Сондықтан гемостаз жүйесінде қан кетудің немесе бұзылулардың туындау қаупі жоғары болған кезде хирургиялық операциядан кейінгі кезеңде пациенттерге Медролгинді пайдалануға болмайды. Медролгинді гемостаз жүйесіндегі бұзылулардың, мысалы, косметикалық немесе амбулаториялық хирургиялық операцияларды, простата резекциясын немесе тонзиллэктомия жасағанда толығымен болмауы қажет болған жағдайларда сақтықпен пайдалану керек. Кеторолак трометамолын қолданғанда мұрыннан қан кетудің даму жағдайлары, гематомалардың және жаралардан қан кетудің басқа белгілері пайда болғаны туралы хабарланды. Фармакологиялық әсері ЦОГ тежейтін басқа да ҚҚСД-ға ұқсас кеторолак трометамолын пайдалану, әсіресе егде жастағы пациенттерде қан кетудің даму қаупімен байланысты.
Тері реакциялары
Өте сирек жағдайларда ҚҚСД пайдаланғанда эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз, оның ішінде терінің өліммен аяқталатын ауыр реакциялары дамыды. Мұндай реакциялардың ең жоғары туындау қаупі емнің бастапқы кезеңіне тән - олар негізінен ҚҚСД емдеудің бірінші айында тіркелген. Тері бөртпесі, шырышты қабықтардың зақымдану белгілері немесе аса жоғары сезімталдық реакцияларымен байланысты басқа да симптомдар алғаш пайда болғанда Медролгинді пайдалануды тоқтату керек.
Жүйелі қызылжегі және дәнекер тінінің аралас ауруы
Жүйелі қызылжегімен немесе дәнекер тінінің аралас ауруымен ауыратын пациенттерге кеторолак трометамолын қолданғанда асептикалық менингиттің туындау қаупі артуы мүмкін.
Жүрек-қантамыр аурулары мен шеткергі ісінулер кезінде организмде натрий/сұйықтықтың іркілуі
ҚҚСД-мен емдеген кезде организмде сұйықтық іркіліп, ісіну дамиды, сондықтан анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге Медролгинді қолданғанда сақ болу керек.
Кеторолак трометамолын қоса есептегенде, ҚҚСД қабылдайтын кейбір пациенттерде организмде сұйықтықтың іркілгені байқалды және шеткергі ісінулер дамыды, осыған байланысты Медролгинді жүрек функциясының жеткіліксіздігімен, артериялық гипертензиямен және басқа да осындай аурулармен ауыратын пациенттерге сақтықпен пайдалану керек.
Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық әсерлер
ҚҚСД-ны қолдану организмдегі сұйықтықтың іркілуіне және ісінудің дамуына байланысты болғандықтан, Медролгинді пайдаланған кезде тиісті мониторинг жүргізіп, артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі іркілістік жеткіліксіздігі бар пациенттерге қажетті ұсынымдар берген жөн.
Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулердің нәтижелері коксибтермен және кейбір ҚҚСД-мен (әсіресе жоғары дозаларды пайдаланғанда) емдегенде артериялық тромбоздар қаупі (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) елеусіз артуы мүмкін екенін куәландырады. Кеторолак трометамолын қолданғанда тромбоздық асқынулардың, мысалы, миокард инфарктісінің туындау жиілігі артпайтынына қарамастан, дәрілік зат үшін мұндай қауіпті толығымен жоққа шығаруға мүмкіндік беретін деректер жеткіліксіз.
Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүрек функциясының іркілістік жеткіліксіздігі, диагностикаланған жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялар аурулары және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерге Медролгинді пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана пайдалану керек. Сондай-ақ, жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және темекі шегу) бар пациенттерде Медролгинмен емдеуді бастар алдында пайда/қауіп арақатынасын бағалау қажет.
Жүрек, бүйрек және бауыр функцияларының бұзылуы
ҚҚСД бүйрек перфузиясын демегенде қосымша рөл атқаратын простогландиндердің түзілуін төмендетеді, сондықтан оларды АҚК және/немесе бүйрек қанағымының төмендеуін туындататын жай-күйдегі пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Мұндай пациенттерде ҚҚСД емі бүйректе простагландиндер түзілуінің дозаға тәуелді төмендеуімен және бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің дамуымен қатар жүруі мүмкін. Осындай жағымсыз реакциялардың туындау қаупі қан жоғалту немесе ауыр сусыздану салдарынан АҚК төмендеген пациенттерде, бүйрек, бауыр функциялары бұзылған және жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, егде жастағы немесе диуретиктер қабылдайтын пациенттерде жоғары болады. Мұндай пациенттердің бүйрек функциясын бақылау қажет. ҚҚСД емін тоқтатқаннан кейін, әдетте, бүйрек функциясы ем алдындағы деңгейге дейін қалпына келеді. Гиповолемиямен қатар жүретін хирургиялық операциялар жасағанда сұйықтық/қан көлемі тиісінше толықтырылмаған кезде бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін, бұл ретте Медролгинді пайдалану аясында бұл бұзылулар күшеюі мүмкін. Сондықтан мұндай жағдайларда пациент нормоволемия жағдайына жеткенше сұйықтық көлемін толықтыру және қан плазмасындағы мочевина мен креатинин деңгейін және диурезді мұқият бақылау қажет. Диализде жүрген пациенттердегі кеторолак трометамолының клиренсі шамамен жартысына төмендеді, ал соңғы жартылай шығарылу кезеңі қалыпты мәндермен салыстырғанда шамамен 3 есе жоғарылады.
Бүйрекке әсері
Кеторолак трометамолын, басқа ҚҚСД сияқты, анамнезінде бүйрек функциясы бұзылған немесе бүйрек аурулары бар пациенттерге сақтықпен пайдалану керек, өйткені ол бүйрек перфузиясын демегенде қосымша рөл атқаратын простагландиндер синтезін елеулі дәрежеде тежейді. Кеторолак трометамолын және басқа да ҚҚСД-ны АҚК және/немесе бүйрек қанағымының төмендеуін туындататын жай-күйдегі пациенттерге қолданғанда бүйрек тарапынан жағымсыз реакциялар байқалған, сондықтан осындай жағдайларда Медролгинмен емдеу кезінде сақтық танытқан жөн.
Жоғарыда аталған пациенттерге кеторолак трометамолын және басқа да ҚҚСД-ны пайдаланғанда бүйректе простагландиндердің түзілуі дозаға тәуелді төмендеуі және бүйрек функциясының декомпенсациясы немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі дамуы мүмкін, бұл ретте бүйрек, бауыр функциялары бұзылған, гиповолемиясы, жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, диуретиктер қабылдайтын пациенттерге және егде жастағы пациенттерге аса үлкен қауіп тән. Кеторолак трометамолын немесе басқа ҚҚСД қабылдауды тоқтатқанда бүйрек функциясы ем алдындағы деңгейге дейін қалпына келеді.
Простагландиндер синтезін тежейтін басқа дәрілік заттарды пайдаланғандағыдай, кеторолак трометамолын, тіпті бір рет қолданғанда да қан плазмасында мочевина, креатинин және калий деңгейлерінің жоғарылау жағдайлары байқалған.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Кеторолак трометамолы мен оның метаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығатындықтан, Медролгинді бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылулары (қан плазмасындағы креатинин концентрациясы 160 мкмоль/л-ден астам) бар пациенттерге пайдалануға болмайды. Бүйрек функциясы жеңіл бұзылған пациенттерде кеторолак трометамолы дозасын төмендету қажет (б/і немесе в/і тәулігіне 60 мг артық емес енгізгенде), сондай-ақ бүйректің функциялық жағдайын мұқият бақылау керек.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Бауыр функциясы бұзылған және циррозы бар пациенттерде кеторолак трометамолы клиренсінің немесе жартылай шығарылу кезеңінің клиникалық елеулі өзгерістері байқалмаған.
Кеторолак трометамолымен емдегенде бауырдың функциялық сынамаларының аномалиялық нәтижелері байқалуы мүмкін, бұл бұзылулар уақытша немесе тұрақты сипатта болуы мүмкін, сондай-ақ емді жалғастырған жағдайда үдеуі мүмкін. Бақыланатын клиникалық сынақтарда пациенттердің кем дегенде 1% - да қан плазмасындағы аланинаминотрасфераза (АЛТ) немесе аспартатаминотрансфераза (АСТ) деңгейлерінің елеулі жоғарылағаны (қалыпты мәндерінің 3 еседен астам артуы) байқалды. Бауыр функциясының бұзылғанын көрсететін клиникалық симптомдар немесе белгілер дамыған немесе жүйелі бұзылулар туындаған жағдайда Медролгинмен емдеуді тоқтату керек.
Анафилаксиялық (анафилактоидты) реакциялар
Кеторолак трометамолымен емдеген кезде анамнезінде АСҚ-ға, басқа да ҚҚСД немесе кеторолак трометамолын в/і енгізген кезде аса жоғары сезімталдық реакциялары, сондай-ақ анамнезінде осындай реакциялары жоқ пациенттерде анафилаксиялық (анафилактоидты) реакциялар (анафилаксиялық шокты, бронхоспазмды, ысынуды, бөртпені, артериялық гипотензияны, көмейдің ісінуін және ангионевроздық ісінуді қоса алғанда) дамуы мүмкін. Аса жоғары сезімталдық реакциялары анамнезінде ангионевроздық ісінудің даму жағдайлары, бронхоспазмдық синдром (мысалы, бронх демікпесі), сондай-ақ мұрын полиптері байқалған пациенттерде де туындауы мүмкін. Анафилактоидты реакциялар, мысалы, анафилаксиялық шок, өлімге әкелуі мүмкін. Сондықтан Медролгинді анамнезінде бронх демікпесі бар пациенттерге, сондай-ақ мұрын полиптерін, ангионевроздық ісінуді және бронхоспазмды қамтитын синдром кешені (толық немесе ішінара) бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Фертильділікке әсері
Кеторолак трометамолы, ЦОГ/простагландиндер синтезінің кез келген басқа тежегіші сияқты, фертильділікке теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге Медролгинді пайдалану ұсынылмайды. Бала көтер алмай жүрген әйелдерге препаратты қолдануды тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.
Сұйықтықтың іркілуі және ісінулер
Кеторолак трометамолын қолданғанда сұйықтықтың іркілуі, артериялық гипертензия және ісінулер туралы хабарланды, сондықтан оны жүрек функциясы жеткіліксіздігінің декомпенсациясы, артериялық гипертензиясы немесе ұқсас жай-күйлері бар пациенттерге сақтықпен пайдалану керек. Метотрексатты бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту ұсынылады, өйткені простагландиндер синтезінің кейбір тежегіштері метотрексат клиренсінің төмендеуін туындатты, демек, оның уыттылығын күшейтуге қабілетті.
Дәрілік заттарды шамадан тыс пайдалану және тәуелділік
Кеторолак трометамолы тәуелділікті туындатпайды. Кеторолак трометамолымен емдеуді күрт тоқтатқаннан кейін (в/і енгізу) тоқтату симптомдары байқалмаған.
Қосымша заттар
Дәрілік препараттың құрамында этанолдың 10 к.% , яғни (1 мл) 1 дозасына 100 мг-ға дейін, сондықтан ол алкоголизммен ауыратын пациенттерге теріс әсер етуі мүмкін. Сондай-ақ, мұны жүктілік немесе лактация кезеңінде әйелдерге, балаларға және жоғары қауіп тобындағы пациенттерге, мысалы, бауыр аурулары бар немесе эпилепсиямен ауыратын әйелдерге Медролгинді қолданған кезде ескеру керек.
Медролгиннің құрамында бір ампулада 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде «құрамында натрий жоқ».
Жүктілік немесе лактация кезінде
ҚҚСД-ның ұрықтың жүрек-қантамыр жүйесіне белгілі әсер етуіне байланысты (артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылу қаупі), Медролгинді жүктілік және босану кезеңінде қолдануға болмайды.
Жүктілік кезеңінде қолданғанда простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері төмендегілерге теріс әсер етуі мүмкін:
- ұрыққа - жүрек-өкпе уыттылығы (оның ішінде артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуы және өкпе гипертензиясының дамуы); бүйрек функциясының бұзылуына, кейде бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің және олигогидрамнионның дамуымен байқалады;
- ана мен ұрыққа(жүктіліктің соңында) - қан кету уақыты артуы мүмкін (антиагрегантты әсер өте төмен дозаларды қолданғанда да пайда болуы мүмкін); жатыр жиырылуының төмендеуі, бұл босанудың кідіруін және ұзақтығының артуын туындатуы мүмкін.
Кеторолак трометамолы ұрықтың қанайналымына теріс әсер етуі және жатырдың жиырылуын төмендетуі мүмкін, осылайша жатырдан қан кету қаупін арттырады.
Кеторолак трометамолын қолданғанда анада да, ұрықта да қан кетудің даму қаупі артады.
Медролгинді бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік препаратты қолданғанда көрудің бұзылуы, ұйқышылдық, бас айналу, шаршағыштық, бас ауыру, вертиго, ұйқысыздық немесе депрессия сияқты симптомдар дамуы мүмкін, жоғарыда көрсетілген не осыған ұқсас жағымсыз реакциялар пайда болған жағдайда автокөлік жүргізуден және механизмдерді басқарудан бас тарту қажет.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Ересек пациенттер
Кеторолак трометамолының ұсынылатын алғашқы дозасы 10 мг құрайды, кейіннен, қажет болса, дәрілік затты 4-6 сағат аралықпен 10-30 мг дозада қолдану керек. Операциядан кейінгі ерте кезеңде, қажеттілігіне қарай, препаратты әр 2 сағат сайын енгізуге болады. Медролгинді ең төменгі тиімді дозадан қолдану керек. Ересек пациенттердегі кеторолак трометамолының жалпы тәуліктік дозасы 90 мг-нан аспауы керек, егде жастағы пациенттерде, бүйрек функциясы бұзылған немесе дене салмағы 50 кг-нан аз пациенттерде ол 60 мг-нан аспауы керек. Медролгинмен емдеудің ең жоғары ұзақтығы екі тәуліктен аспауы керек. Дене салмағы 50 кг-нан аз пациенттерде препарат дозасын төмендету қажет.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерде кеторолак трометамолын қолданудан туындаған жағымсыз реакциялар салдарынан дамуы мүмкін ауыр асқынулардың туындау қаупі артады. Дәрілік затты қолдану қажет болған жағдайда оны ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозада қолдану керек. Медролгинмен емдеу кезінде пациенттерге асқазан-ішектен қан кетудің дамуының бар-жоқтығына жүйелі мониторинг жүргізу қажет. Осы санаттағы пациенттерде кеторолак трометамолының жалпы тәуліктік дозасы тәулігіне 60 мг аспауы керек.
Балалар
Балаларда кеторолак трометамолын қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан 16 жасқа толмаған пациенттерге Медролгинді қолдану ұсынылмайды.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Медролгинді бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылулары бар пациенттерге қолдануға болмайды, қалған жағдайларда бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге препарат дозасын төмендету қажет (тәулігіне 60 мг артық емес).
Енгізу әдісі мен жолы
Медролгин бұлшықет ішіне (б/і) немесе вена ішіне (в/і) болюсті енгізуге арналған. Болюсті в/і енгізу ұзақтығы 15 секундтан кем болмауы керек. Медролгин эпидуральді және интраспинальді енгізуге арналмаған.
В/і және б/і енгізгеннен кейін препараттың ауыруды басатын әсері шамамен 30 минуттан соң дамиды, 1-2 сағаттан соң өзінің ең жоғарғы мәніне жетеді, оның ұзақтығы орта есеппен 4-6 сағатты құрайды.
Медролгин дозасы ауырсыну синдромының ауырлығына және пациенттің жүргізілетін емге жауабына қарай түзетілуі мүмкін.
Кеторолак трометамолы күнделікті б/і және в/і көп рет енгізгенде қолдану ұзақтығы екі тәуліктен аспауы керек, өйткені ұзақ қолданғанда жағымсыз реакциялар саны және олардың ауырлығы артуы мүмкін. Дәрілік затты ұзағырақ уақыт бойы қолданудың шектеулі тәжірибесі бар, өйткені пациенттердің көпшілігі пероральді препараттарды қабылдауға көшеді немесе бұдан былай ауыруды басатын емді қажет етпейді.
Жағымсыз реакциялардың туындау қаупін барынша азайту мақсатында ауырсыну синдромын бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз тиімді дозада Медролгинді қолдану ұсынылады.
Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар
Симптомдары
Кеторолак трометамолымен артық дозаланғанда іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, гипервентиляция, пептидтік ойықжаралар және/немесе эрозиялық гастрит және бүйрек функциясының бұзылуы сияқты симптомдар байқалды; олар дәрілік затты пайдалануды тоқтатқаннан кейін қайтымды сипатта болды.
Асқазан-ішектен қан кету туындауы мүмкін. ҚҚСД қабылдағаннан кейін сирек жағдайларда артериялық гипертензия, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, тыныс алудың тежелуі және кома дамуы мүмкін.
Сондай-ақ мынадай симптомдар байқалды: бас ауыру, эпигастрий аймағының ауыруы, бағдардан адасу, қозу, ұйқышылдық, бас айналу, құлақтың шыңылдауы және талып қалу; диарея және эпизодтық құрысулар туындауының сирек жағдайлары туралы хабарланды.
ҚҚСД-ны емдік дозаларда қабылдағанда анафилактоидты реакциялар даму жағдайлары байқалды; олар ҚҚСД-мен артық дозаланғанда да туындауы мүмкін.
Емі
ҚҚСД-мен артық дозаланған жағдайда симптоматикалық және демеуші ем жүргізу қажет. Спецификалық антидоттары жоқ. Диализде кеторолак трометамолының плазмалық клиренсі айтарлықтай өзгермейді.
Ықтимал уытты мөлшерді жұтқаннан кейін бір сағат ішінде белсендірілген көмір қабылдауға болады. Ересектерге баламалы шара ретінде өмірге ықтимал қауіп төндіретін пероральді артық дозаланудан кейін бір сағат ішінде асқазанды шаю қарастырылуы мүмкін.
Тиісті диурезді қамтамасыз ету және бүйрек пен бауыр функцияларын мұқият бақылау қажет. Пациенттерді бақылауды препаратты қауіпті уытты дозада қабылдағаннан кейін кемінде төрт сағат ішінде жүзеге асыру керек. Жиі немесе ұзақ жалғасқан құрысулар кезінде диазепамды (в/і енгізу) пайдалану керек. Пациенттің жағдайына байланысты терапияның басқа түрлерін қолдану қажеттілігі туындауы мүмкін.
Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар
Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі белгісіз, өйткені олар туралы ақпарат көлемі белгісіз пациенттер тобынан олардың ерікті хабарламаларынан алынған. АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялар жиірек байқалды.
Асқазан-ішек жолы тарапынан: пептидтікойықжара, ойықжара, перфорация немесе асқазан-ішектен қан кету, кейде өліммен аяқталатын, әсіресе егде жастағы пациенттерде, жүрек айну, құсу, диарея, іш қату, диспепсия, абдоминальді ауыру/жайсыздық, мелена, қан құсу, стоматит, ойықжаралы стоматит, кекіру, метеоризм, эзофагит, асқазан-ішек ойықжаралары, тік ішектен қан кету, панкреатит, ауыздың құрғауы, асқазаны ауырлап кеткендей сезіну, колиттің және Крон ауруының өршуі, гастрит.
Инфекциялық және паразиттік аурулар: желке бұлшықеттерінің сіресуі, бас ауыруы, жүрек айну, құсу, қызба немесе шатасу сияқты осындай симптомдармен байқалатын асептикалық менингит (әсіресе аутоиммундық аурулары бар пациенттердің, мысалы, жүйелі қызылжегі, дәнекер тіннің аралас ауруы)
Қан және лимфа жүйесі тарапынан: тромбоцитопения, пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық анемия және гемолитикалық анемия.
Иммундық жүйе тарапынан: анафилаксиялық шок, анафилактоидты реакциялар, оның ішінде өліммен аяқталатын реакциялар, бронхоспазм, ысыну, бөртпе, артериялық гипотензия, көмейдің ісінуі сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары.
Жоғарыда көрсетілген реакциялар анамнезінде ангионевроздық ісіну және бронхоспазмдық синдром (мысалы, бронх демікпесі және мұрын полиптері) даму жағдайлары байқалған пациенттерде де туындауы мүмкін.
Зат алмасу және тамақтану тарапынан: анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Психиканың бұзылуы: ойлаудың бұзылуы, депрессия, ұйқысыздық, үрей, қызбалық, психоздық реакциялар, анормалиялық түс көру, елестеулер, эйфория, зейін қою қабілетінің бұзылуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, қозу.
Жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыруы, бас айналу, құрысулар, парестезия, гиперкинездер, дәм сезудің бұзылуы.
Көру ағзасы тарапынан: аномалиялық көру, көрудің бұзылуы, көру жүйкесінің невриті.
Есту ағзалары тарапынан және лабиринттік бұзылулар: құлақтың шуылдауы, есту қабілетінің жоғалуы, вертиго.
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан: бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, жиі несеп шығару, интерстициальдық нефрит, нефроздық синдром, несеп шығарудың кідіруі, олигурия, гемолиздік-уремиялық синдром, арқаның ауыруы (гематуриямен немесе гематуриясыз + азотемия). Бүйрек простагландиндерінің синтезін тежейтін басқа дәрілік заттарды пайдаланғандағыдай, кеторолак трометамолы (в/і енгізу), тіпті бір рет қолданғанда да бүйрек функциясының бұзылу белгілері, оның ішінде қан плазмасында креатинин мен калий деңгейлерінің жоғарылауы білінуі мүмкін.
Жүрек тарапынан: пальпитация, брадикардия, жүрек функциясының жеткіліксіздігі.
Қантамырлар тарапынан: артериялық гипер- және гипотензия, гематома, ысыну, тері жабындыларының бозаруы, жарадан операциядан кейінгі қан кету.
Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулердің нәтижелері коксибтермен және кейбір ҚҚСД-мен (әсіресе жоғары дозаларды пайдаланғанда) емдегенде артериялық тромбоздар қаупі (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) елеусіз артуы мүмкін екенін куәландырады. Кеторолак трометамолын қолданғанда тромбоздық асқынулардың, мысалы, миокард инфарктісінің туындау жиілігі артпайтынына қарамастан, дәрілік зат үшін мұндай қауіпті толығымен жоққа шығаруға мүмкіндік беретін деректер жеткіліксіз.
Жыныстық ағзалар және сүт безі тарапынан:әйелдер бедеулігі.
Тыныс алу жүйесі, кеуде және көкірекорта ағзалары тарапынан: бронх демікпесі, ентігу, өкпе ісінуі, мұрыннан қан кету.
Бауыр және өт жолдары тарапынан: гепатит, холестаздық сарғаю, бауыр функциясының жеткіліксіздігі.
Тері және тері асты тіндері тарапынан: эксфолиативті дерматит, макулопапулезді бөртпе, қышу, есекжем, пурпура, ангионевроздық ісіну, тершеңдік, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса, буллездік реакциялар, мультиформалы эритема және фотосенсибилизация.
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан: миалгия, функциялық бұзылыс.
Жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы бұзылулар: қатты шөлдеу сезімі, астения, ісіну, енгізу орнындағы реакциялар және ауырсыну, қызба, кеуденің ауыруы, дімкәстік, шаршағыштық және дене салмағының жоғарылауы.
Зертханалық және аспаптық зерттеулердің нәтижелері:қан кету уақытының артуы, қан плазмасындағы мочевина мен креатинин деңгейлерінің жоғарылауы, бауырдың функциялық сынамаларының аномалиялық нәтижелері.
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
Бір ампула препараттың құрамында
белсенді зат - 30 мг кеторолак трометамолы,
қосымша заттар: динатрий эдетаты, этанол 96%, натрий хлориді, натрий гидроксиді, 10% натрий гидроксиді ерітіндісі немесе 10% хлорлы сутек қышқыл, инъекцияға арналған су.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Түссіз немесе бозғылт-сары түсті мөлдір ерітінді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1 мл препараттан шыныдан жасалған ампулаларда.
5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
1 пішінді қаптамадан медициналық қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау мерзімі
Сақтау мерзімі 3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.