Торговое название
МАПРОФЕН®
Международное непатентованное название
Флурбипрофен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – флурбипрофен 100 мг,
вспомогательные вещества: лудипресс (LCE), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат;
состав пленочной оболочки: макрогол/полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), FD&C синий 2/Алюминиевый пигмент, железа (III) оксид желтый (Е172), тальк, спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Флурбипрофен.
Код АТХ M01AE09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь флурбипрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме через 1.5 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Период полувыведения в среднем составляет 6 ч.
Распределение, метаболизм и выведение: флурбипрофен почти полностью метаболизируется и выводится в основном с мочой в виде свободного и связанного лекарства (20%) и гидроксилированных метаболитов (50%). Флурбипрофен связывается с белками плазмы более чем на 99%.
Фармакодинамика
Мапрофен® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное фенилпропионовой кислоты, обладающее анальгезирующим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования фермента – циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и предотвращением тканевой чувствительности от периферических медиаторов боли.
Частота развития побочного действия низкая. Большинство побочных явлений являются легкими и временными. Сведений насчет нежелательного воздействия на печень, почки и кроветворную систему не имеется.
Показания к применению
- головная боль, зубная боль, невралгия
- симптоматическая терапия при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите, остром подагрическом артрите, артралгиях, артрозах, люмбаго, остром радикулите
- облегчение симптомов боли и воспаления при состояниях после хирургического вмешательства и травмах мягких тканей (бурситы, тендиниты), в отоларингологии, стоматологии
Способ применения и дозы
Рекомендуемые дозы для взрослых 100 мг 1-3 раза в сутки в зависимости от остроты симптомов.
Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.
Максимальная разовая доза 100 мг.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Побочные действия
- диспепсия, изжога,тошнота, рвота, диарея, запоры
- НПВС-гастропатии, абдоминальные боли, изменение массы тела, нарушение функции печени
- изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечения (желудочно-кишечное, геморроидальное, из десен), холестатическая желтуха (при длительном применении в больших дозах)
- головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение
- гематурия, тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение функции почек
- повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность
- кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок
- расстройство зрения, ринит
- снижение слуха
- усиление потоотделения
Редко
- анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), гранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
- атаксия, парестезии, нарушение сознания
В единичных случаях
- почечная недостаточность
Противопоказания
- повышенная чувствительность к флурбипрофену
- пациенты в анамнезе с реакциями гиперчувствительности (бронхиальная астма, ринит, крапивница) в ответ на прием флурбипрофена, аспирина или других НПВС
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта
- артериальная гипертензия, сердечная недостаточность
- хроническая почечная недостаточность
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Возможно снижение диуретического эффекта при использовании Мапрофен® с диуретическими препаратами типа фуросемида.
Подобно другим НПВС Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам, которые принимают антикоагулянты, в связи с возможным риском развития кровотечения. При совместном применении с кортикостероидами возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном приеме Мапрофен® и аспирина отмечалось снижение концентрации флурбипрофена. Следовательно, комбинировать эти два препарата не следует.
При совместном использовании снижается эффект гипотензивных препаратов.
При совместном использовании может повышаться токсичность сердечных гликозидов.
Может уменьшаться выведение лития, метотрексата.
При совместном применении Мапрофен® с циклоспорином может усиливаться нефротоксичность последнего.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
При одновременном применении Мапрофен® снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Ранитидин – снижает концентрацию препарата в плазме.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.
Особые указания
Пациенты, длительно принимающие НПВС, должны быть внимательно обследованы, чтобы избежать побочных явлений со стороны пищеварительной системы
Подобно другим НПВС Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, почек и ЖКТ
Из-за риска развития отеков и задержки жидкости Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией и другими заболеваниями
Мапрофен® может продлить время кровотечения, поэтому с осторожностью назначают пациентам с риском патологического кровотечения
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Специфического антидота против флурбипрофена не существует. Симптомы: нарушение дыхания, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение.
Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки прозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ и фольги алюминиевой печатной.
По 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
МАПРОФЕН®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Флурбипрофен
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 100 мг флурбипрофен,
қосымша заттар: лудипресс (LCE), микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий кроскармеллозасы, коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты;
үлбірлі қабықтың құрамы: макрогол / полиэтиленгликоль 3350, титанның қостотығы, (Е 171), FD&C көк 2 / Алюминий пигменті, темірдің (III) сары тотығы (Е172), тальк, поливинилді спирт.
Сипаттамасы
Ұзынша пішінді, екі жағы дөңес және бір жағында сызығы бар, көк түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылының туындылары. Флурбипрофен.
АТХ коды M01AE09
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі: ішке қабылдағаннан кейін флурбипрофен асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жылдам сіңеді, және 1.5 сағаттан кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясына жетеді. Тамақ ішу препараттың биожетімділігіне әсер етпейді. Жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен алғанда 6 сағатты құрайды.
Таралуы, метаболизм және шығарылуы: флурбипрофен толық дерлік метаболизденеді және негізінен несеппен бос түрде және дәрімен байланысқан түрде (20%) және гидроксилденген метаболиттер түрінде (50%) шығарылады. Флурбипрофен плазма ақуыздарымен 99% астам шамада байланысады.
Фармакодинамикасы
Мапрофен® – қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД), фенилпропион қышқылының туындылары, ауырғанды басатын және қабынуға қарсы әсері бар. Әсер ету механизмі циклооксигеназа (ЦОГ-1 және ЦОГ-2) ферментін бөгеу есебінен простагландиндер синтезін бәсеңсітумен және шеткері ауыру медиаторларынан келетін тін сезімталдығын тойтарумен байланысты.
Жағымсыз әсерлер даму жиілігі төмен. Жағымсыз әсерлердің көбі жеңіл және уақытша болып келеді. Бауырға, бүйрекке және қан түзетін жүйеге жағымсыз әсері туралы мәліметтер жоқ.
Қолданылуы
- бас ауыруы, тіс ауыруы, невралгияда
- ревматоидты артритте, остеоартритте,
шорбуынданатын спондилитте, жедел подагралық артритте, артралгияда,
артроздарда, люмбагода, жедел радикулитте симптоматикалық емдеуде
- хирургиялық араласулар мен жұмсақ тіндер жарақатынан кейінгі жағдайдағы (бурситтер, тендиниттер), отоларингологияда, стоматологияда ауыру мен қабыну белгілерін жеңілдетуге
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер үшін ұсынылатын доза симптомдардың өткірлігіне қарай 100мг тәулігіне 1-3 рет.
Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.
Ең жоғары бір реттік доза 100 мг.
Ең жоғары тәуліктік доза 300 мг.
Жағымсыз әсерлері
- диспепсия, қыжыл, жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату
- ҚҚСД -гастропатия, абдоминальді ауырулар, дене салмағының өзгеруі,
бауыр функциясының бұзылуы
- асқазан-ішек жолы шырышты қабығының ойылуы, қан кету (асқазан-ішектік, геморроидалдық, қызыл иектен), холестаздық сарғаю (үлкен дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда)
- бас ауыруы, бас айналуы, құлақтағы шуыл, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық, астения, депрессия, амнезия, тремор, қозу
- гематурия, тубулоинтерстициальді нефрит, ісіну синдромы, бүйрек функциясының бұзылуы
- АҚ жоғарылауы, тахикардия, жүрек жеткіліксіздігі
- тері бөртпесі, қышыну, есекжем, бронх түйілуі, фотосенсибилизация, Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок
- көру бұзылыстары, ринит
- естудің төмендеуі
- тершеңдіктің күшеюі
Сирек
- анемия (темір тапшылығы, гемолитикалық, апластикалық), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
- атаксия, парестезиялар, сананың бұзылуы
Жекелеген жағдайларда
- бүйрек жеткіліксіздігі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- флурбипрофенге жоғары сезімталдық
- анамнезде флурбипрофен, аспирин немесе басқа да ҚҚСД қабылдауға жауап ретіндегі асқын сезімталдық реакциялары (бронхиалды демікпе, ринит, есекжем) бар пациенттер
- асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы
- артериялық гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі
- бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
- жүктілік жәнелактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Мапрофен® препаратын фуросемид сияқты диуретикалық препараттармен пайдаланғанда диуретикалық әсерін төмендетуі мүмкін.
Басқа да ҚҚСД сияқты Мапрофенді®қан кету дамуы қатерінің мүмкіндігіне байланысты антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Кортикостероидтармен қоса қолданғанда асқазан-ішек қан кету қатері ұлғаяды.
Мапрофен® және аспиринді бір уақытта қолданғанда флурбипрофен концентрациясының төмендегені байқалған. Сондықтан бұл екі препаратты біріктіруге болмайды.
Бірге қолданғанда гипотензивті препараттардың әсері төмендейді.
Бірге пайдаланғанда жүрек гликозидтерінің уыттылығы жоғарылауы мүмкін.
Литийдің, метотрексаттың шығарылуы азаюы мүмкін.
Мапрофенді® циклоспоринмен бірге қолданғанда соңғысының нефроуыттылығы күшеюі ықтимал.
Бауырдағы микросомальді тотығу индукторлары (фенитоин, этанол, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, үшциклдық антидепрессанттар) гидроксилденген белсенді метаболиттер өнімін ұлғайтады.
Мапрофен® бір уақытта қолданғанда урикозуриялық препараттардың тиімділігін төмендетеді, антикоагулянттардың (қан кету қатерін ұлғайтады), антиагреганттардың, фибринолитиктердің әсерін, минералокортикоидтардың, эстрогендердің жағымсыз әсерлерін күшейтеді; сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін күшейтеді.
Ранитидин – препараттың плазмадағы концентрациясын төмендетеді.
Антацидтар жәнеколестирамин флурбипрофеннің сіңуін азайтады.
Айрықша нұсқаулар
ҚҚСД ұзақ уақыт қабылдаушы рпациенттер ас қорыту жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлерді болдырмас үшін мұқият зерттелуі тиіс.
Мапрофенді® басқа да ҚҚСД сияқты бауыр, бүйрек және АІЖ аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды.
Ісіну және сұйықтық іркілісі қатеріне байланысты Мапрофенді® жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипертония және басқа да аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды.
Мапрофен® қан кету уақытын ұзартуы мүмкін, сондықтан патологиялық қан кету қатері бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Жоғары назар аударуды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін автокөлік жүргізуде және басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуда сақтық болу қажет.
Артық дозалануы
Флурбипрофенге қарсы арнайы антидоты жоқ.
Симптомдары:тыныс алудың бұзылуы, жүрек айнуы, эпигастральді аумақтың ауыруы, бас ауыруы, бас айналуы.
Емі: асқазанды шаю және симптоматикалық емдеу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 таблеткадан мөлдір ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2, 3, 4 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші - фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы