Макропен, 175 мг/5 мл, гранулы д/п сусп. д/внутр. прим., 115 мл, пачка картонная

Саудалық атауы

Макропен®

  Халықаралық патенттелмеген атауы

Мидекамицин

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер, 175 мг/5 мл

Құрамы

Бір грамм түйіршіктердің құрамында

белсенді зат – 200 мг мидекамицин ацетаты,

қосымша заттар: метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, лимонқышқылы, сусыз натрийгидрофосфаты, банан хош иістендіргіші (ұнтақ), темірдің сары тотығы (E 172), гипромеллоза, силиконды көпіршік басқыш, натрий сахарині, маннитол.

Сипаттамасы    

Сары түсті, көзге көрінетін қоспасыз, бананның жеңіл иісі бар ұсақ түйіршіктер. 100 мл суды қосып,  қатты сілкігеннен кейін сары түсті бананның жеңіл иісі бар суспензия түзілуі тиіс.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер, стрептограминдер. Макролидтер. Мидекамицин.

АТХ коды JO1FAO3

  Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Мидекамицин тез және салыстырмалы түрде, сарысудағы 0.5 мкг/м-ден 2.5 мкг/мл-ге дейінгі ең жоғарғы концентрациясына 1 - 2 сағат ішінде жете отырып, жақсы сіңеді. Тамақтану,  әсіресе балаларда (4 жастан16 жасқа дейінгі), ең жоғарғы концентрациясын аздап азайтады. Сондықтан  мидекамицинді тамақтанудың алдында қабылдау ұсынылады.

Таралуы

Мидекамицин тіндерге жақсы өтеді, онда қанға қарағанда, 100% концентрациясына жетеді. Жоғары концентрациялары бронхтық бөліністерде және теріде табылды. Мидекамицин ацетатының таралу көлемі үлкен: 228 - 329 литр.

47% мидекамицин және 3 - 29% метаболиттер протеиндермен байланысады. Мидекамицин ацетаты емшек сүтіне бөлінеді. Күніге                    1200 мг дозасынан кейін, емшек сүтінде 0.4 мкг/мл - 1.7 мкг/мл мидекамицин ацетаты анықталады.

Метаболизмі мен шығарылуы

Мидекамицин алдымен бауырдағы белсенді метаболиттерге метаболизденеді. Ол көбінесе өтпен және 5%-ға жуығы несеппен бөлініп шығады.

Сарысудағы ең жоғарғы  концентрацияларының, қисық астындағы ауданының және жартылай шығарылу кезеңінің едәуір артуын бауыр циррозы бар пациенттерден байқауға болады.

Фармакодинамикасы

Макропен® кең ауқымды әсер ететін макролидті антибиотик болып табылады, оның белсенділігі эритромициннің белсенділігіне ұқсас.

Макропен® грам-оң бактерияларға қарсы (стафилококтар, стрептококтар, пневмококтар, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, және Listeria monocytogenes), кейбірграм-теріс бактерияларға қатысты (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis және Neisseria spp.), анаэробтарға (Clostridium spp.және Bacteroides spp.) және микоплазмалар, уреаплазмалар, хламидиялар мен легионеллалар сияқты басқа бактерияларға қарсы белсенді.

Макропенге®арналған критерийлер ЕТБК интерпретациясына қатысты (ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясы) дәл, басқа макролидтер сияқты, NCCLS стандарттарына сәйкес (клиникалық-зертханалық стандарттар жөніндегі Ұлттық комитет). Бактериялардың ЕТБК90 ≤ 2 мкг/мл болса, олар сезімтал, егер олардың ЕТБК90 ≥ 8 мкг/мл болса, төзімді болып анықталады.

Метаболиттердің бактерияға қарсы ұқсас ауқымы бар,  бірақ олардың әсері біраз әлсіздеу.

Әсер ету механизмі

Макропен® протеин тізбегін ұзарту сатысындағы РНҚ-ға тәуелді протеиндерсинтезін тежейді. Мидекамицин 50S қосалқы тобымен қайтымды байланысады және транспептидация және/немесе транслокация реакциясын бөгейді.   Рибосомалардың әртүрлі құрылымына байланысты, эукариоттық жасуша рибосомаларымен байланыс жүрмейді. Міне, сондықтан макролидтердің уыттылығы адам жасушалары үшін төмен болады.

Басқа макролидтік антибиотиктер сияқты, Макропен®  негізінен, бактериостатикалық әсер береді. Дегенмен, ол бактерицидтік әсер де бере алады, ол бактерияның типіне, әсер ету орнындағы дәрінің концентрациясына, микроорганизмнің репродукциялық сатысындағы инокулят өлшеміне байланысты. in vitro белсенділігі қышқылды ортада азаяды. Егер pH мәні Staphylococcus aureus немесе Streptococcus pyogenes өсу ортасында 7,2-ден 8,0-ге дейін өсетін болса, мидекамицин үшін ЕТБК екі есе төмен болады. Егер pH төмендесе, жағдай керісінше болады.

Макролидтер жасушаішілік жоғарыконцентрацияларына жақсы липидтік ерігіштігінің нәтижесінде жетеді. Бұл әсіресе хламидиялар, легионеллалар және листериялар сияқты жасушаішілік даму циклы бар  микроорганизмдер туғызған инфекцияларды емдеуде маңызды.  Мидекамицин  адамның альвеолярлық макрофагтарында жиналатыны дәлелденген. Мидекамицин сондай-ақ нейтрофилдерде де жиналады. Мидекамициннің   жасушаішілік концентрациясы оның жасуша сыртындағы концентрациясынан 10 еседен көп. Нейтрофилдердің инфекция ошағында жиналуы жұқпа жұққан тіндердегі мидекамициннің концентрациясын қосымша ұлғайтуы мүмкін.

Сонымен бірге Макропен® иммундық функцияға ықпал етеді.

  Қолданылуы

-       микоплазмалар, легионеллалар, хламидиялар және Ureaplasma urealyticum туғызған тыныс алу және несеп-жыныс жолдарының инфекцияларында,

-       мидекамицинге және пенициллинге сезімтал бактериялар туғызған пенициллинге жоғары сезімталдығы бар пациенттердегі тыныс алу жолдарының, тері мен теріастылық инфекциялары және басқа да инфекцияларда

-       Campylobacter текті бактериялар туғызған энтериттерде

-       күл мен көкжөтелді емдеу және профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Суспензия дайындау үшін құтының қақпағын ашып, 100 мл дистилденген су қосу керек (жаңа қайнатылып, суытылған суды пайдалануға болады), құтының қақпағын жауып және біртектісуспензия түзілгенше (2- 3 минутқа жуық) жақсылап шайқау керек. Пайдаланар алдында дайын суспензияны шайқау керек. Қажетті мөлшерін қоса берілген өлшеуіш қасықтың көмегімен өлшеп алу керек. 1 өлшеуіш қасық 175 мг мидекамициннен тұрады.

Суспензияны тамақтануға дейін қабылдау керек.

Төменде тағайындау сызбасы көрсетілген (тәуліктік дозасы дене салмағына 50 мг/кг):

Макропеннің®тәуліктік дозасы дене салмағына 20 – 40 мг/кг, үш қабылдауға немесе екі қабылдаудан бөлінген кг дене салмағына 50 мг, ауыр инфекциялар жағдайында үш қабылдауға бөлінген, кг дене салмағына 50 мг құрайды.

Емдеу ұзақтығы әдетте 7 күннен 14 күнді құрайды. Хламидиялық инфекциялар 14 күн емделеді.

Жағымсыз әсерлеріЖиі емес (≥1/1 000-нан  <1/100 дейін):

- жүрек айнуы, тәбеттің төмендеуі, құсу, диарея және стоматиттер

Өте сирек (<1/10 000):

- эозинофилия

- жалған жарғақшалы колит

- бөртпе, есекжем, қышыну

- трансаминазалар белсенділігінің артуы және сарғаю

Күрделі жағымсыз әсерлер туындаған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-      препараттың белсенді затына немесе қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдықта;

-      бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Макролидтердің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесетіні белгілі. Макролидті антибиотик бауырдағы метаболизмге P450 цитохромының белсенділігін жою жолымен әсер етеді. Эритромицинге қарағандаМакропен® бауыр жасушаларының микросомалық оксидазаларымен байланыспайды және P450 цитохромымен төзімді кешендер туғызбайды. Нәтижесінде ол теофиллиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Макропен® сарысудағы циклоспориннің деңгейін ұлғайтуы (екі есеге), жартылай шығарылу кезеңін  ұзартуы және карбамазепинніңAUC (қисық астындағы ауданы) мәнін ұлғайтуы мүмкін. Карбамазепиннемесе циклоспоринді бір мезгілде қабылдайтын балаларға сақтықпен тағайындау ұсынылады және  олардың сарысудағы деңгейлерін мүмкіндігінше бақылап отыру керек .

Макропен® мен қастауыш алкалоидтарын бір мезгілде қабылдау бауырдағы метаболизмнің азаюын және сарысудағы қастауыш алкалоидтары концентрациясының артуын туғызуы мүмкін. 

Варфаринді бір мезгілде пайдаланғанда сақ болу керек, өйткені Макропен® оның бөлініп шығуын баяулатуы мүмкін, бұл геморрагиялар қаупін арттырады.

  Айрықша нұсқаулар

Бұл дәрілік түр тек дене салмағы 30 кг-нан төмен балаларға арналған. Ересектер мен дене салмағы 30 кг-нан артық балаларға препаратты таблеткалар түрінде қолдану ұсынылады.

Ұзақ уақыт бойы емдеуде, әсіресе бауыр функциясы бұзылған балаларда бауыр ферменттерінің белсенділігі қадағалануы тиіс. 

Кез-келген басқа микробқа қарсы препараттарды пайдаланғандағы сияқты, ұзақ емдеу төзімді  бактериялардың артық көбеюіне әкелуі мүмкін. Ұзақ уақытқа созылған  диарея жалған жарғақшалы колиттің дамуын білдіреді.

Қосымша заттар туралы ақпарат

Препараттың құрамында іш жібітуге орташа ықпал ететін маннитол бар. Препарат құрамында баяу түрдегі аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін метилпарагидроксибензоат және пропилпарагидроксибензоат бар.  

  Артық дозалануы

Симптомдары - жүрек айнуы және құсу.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

20 г-ден, сыйымдылығы 150 мл бұрандалы алюминий қақпағы және ішкі полиэтилен төсеуіші бар күңгірт шыныдан жасалған құтыда.

1 құтыдан полипропиленнен жасалғандозалағыш қасығымен қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге  картон қорапшаға салады. 

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

  Сақтау мерзімі

3 жыл; дайын суспензияны – тоңазытқышта 14 тәулік немесе 250С-ден аспайтын температурада7 тәулік сақтау керек.

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.  Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы