Луцетам, 800 мг, таблетки №30, пачка картонная
Торговое название
Луцетам®
Международное непатентованное название
Пирацетам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг, 800 мг, 1200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - пирацетам 400 мг, 800 мг или 1200 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон (К-30),
оболочка: макрогол 6000, дибутилсебакат, титана диоксид (Е 171), тальк, этилцеллюлоза (в форме водной дисперсии), гипромеллоза.
Описание
Белые или почти белые,двояковыпуклые овальной формы, таблетки покрытые оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 241 на одной стороне таблетки, без запаха (для дозировки 400 мг).
Белые или почти белые,двояковыпуклые овальной формы, таблетки покрытые оболочкой, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой Е 242 на одной стороне таблетки, без запаха (для дозировки 800 мг).
Белые или почти белые,двояковыпуклые овальной формы, таблетки покрытые оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 243 на одной стороне таблетки, без запаха (для дозировки 1200 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы другие. Пирацетам.
Код ATХ N06B X03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Для пирацетама характерна линейная, не зависимая от времени фармакокинетика, с незначительной вариабельностью между субъектами в широком дозном диапазоне, что указывает на высокую проницаемость и растворимость и минимальный метаболизм пирацетама. Период полувыведения пирацетама у взрослых пациентов составляет 5 часов. У пожилых (прежде всего, вследствие нарушения почечного клиренса) и у пациентов с нарушением функции почек период полувыведения удлиняется. Равновесная концентрация в плазме крови достигается на 3-й день лечения.
После приема внутрь пирацетам быстро всасывается. Биодоступность препарата составляет почти 100%. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 часа. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако снижается значение Cmaxна 17% и удлиняет Tmax на 1-1,5 часа.
После приема внутрь однократной дозы максимальная концентрация в плазме крови обычно составляет 84 мкг/мл, а после повторного приема доз в 3,2 г 3 раза в день – 115 мг/мл. Пирацетам не связывается с белками крови. Его объем распределения составляет 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический барьер и выявляется в спинномозговой жидкости после внутривенного применения. В спинномозговой жидкости Tmax составляет 5 часов после введения, а время полувыведения составляет примерно 8,5 часа. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга (лобной, теменной и затылочной) и мозжечка, а также в базальных ганглиях. Пирацетам диффундирует во все ткани, за исключением жировой ткани. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и мембраны изолированных эритроцитов.
До настоящего времени не было выявлено метаболитов пирацетама. Это наблюдение объясняет длительность периода полувыведения из плазмы крови и высокое содержание пирацетама в моче у пациентов с анурией.
После приема внутрь период полувыведения пирацетама из плазмы крови у взрослых составляет около 5 часов. Кажущийся клиренс – 80-90 мл/мин. Примерно 80-100% введенной дозы выделяется с мочой. Пирацетам выводится из организма с помощью клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика пирацетама линейна в дозном диапазоне от 0,8 до 12 г.
Фармакокинетические параметры, такие как период полувыведения и клиренс, не изменяются в зависимости от дозы и длительности лечения.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов удлиняется период полувыведения пирацетама, вследствие возрастного ухудшения функции почек.
Нарушение функции почек
Клиренс пирацетама коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при нарушении функции почек рекомендуется изменять суточную дозу пирацетама на основании значений клиренса креатинина.
У пациентов с анурией, в терминальной стадии заболевания почек период полувыведения пирацетама удлиняется до 59 часов. После обычного 4-часового гемодиализа удаление пирацетама составило 50-60%.
Нарушение функции печени
Нет данных о влиянии нарушений функции печени на фармакокинетику пирацетама. Исходя из того, что 80-100% дозы пирацетама выводится из организма с мочой, вероятно, что изолированное нарушение функции печени не оказывает значительного влияния на выведение пирацетама.
Фармакодинамика
Пирацетам - активное вещество препарата Луцетам- является пирролидоном (2-оксо-1-пирролидин-ацетамид), циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные указывают, что основной механизм действия пирацетама неспецифичен ни для клеток, ни для органов. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания с фосфолипидным бислоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру и таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран. Таким образом, как мембраны, так и трансмембранные белки способны восстанавливать свою трехмерную структуру, что является абсолютно необходимым для их нормального функционирования. Пирацетам оказывает влияние на нервные клетки и сосуды.
Пирацетам действует на мембраны нейронов различным образом. Пирацетам улучшает некоторые виды передачи нервных импульсов, прежде всего, путем модуляции плотности и активности постсинаптических рецепторов
Луцетам оказывает положительный гемореологический эффект: повышает эластичность эритроцитов, снижает аггрегацию тромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, ослабляет спазм капилляров. У пациентов с серповидноклеточной анемией пирацетам улучшает способность мембран эритроцитов к деформации, понижает вязкость крови и предупреждает развитие «монетных столбиков». Пирацетам предотвращает как спазм сосудов, так и воздействие некоторых препаратов, вызывающих спазм сосудов. Пирацетам не обладает сосудорасширяющим эффектом и не вызывает гипотензию или феномен «обкрадывания». У здоровых добровольцев пирацетам понижал адгезию эритроцитов к сосудистому эндотелию и стимулировал синтез простагландина в здоровых эндотелиальных клетках.
Луцетам оказывает протекторное действие и восстанавливает когнитивные способности при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, токсических, электросудорожных воздействий, травмы или после этих состояний. Пирацетам снижает степень ухудшения функции мозга, вызванную гипоксией.
Луцетам улучшает когнитивные функции (процесс обучения, память, внимание, сознание) у лиц с когнитивными нарушениями и без нарушений. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием.
Показания к применению
- кортикальная миоклония в качестве моно- или комплексной терапии
Способ применения и дозы
Препарат применять строго по назначению врача!
Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать с пищей или независимо от приема пищи, запивая жидкостью.
Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией на препарат.
Обычно рекомендуемая доза составляет 30-160 мг/кг в сутки (3-12 г в сутки). При острых состояниях, а также при затрудненном или невозможном приеме препарата внутрь рекомендуется применение препарата Луцетам раствор для инъекций. Cуточную дозу следует разделить на 2-4 приема.
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 2400 мг в сутки, а поддерживающая доза – 1200 – 2400 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 4800 мг.
Длительность лечения определяется клиническим состоянием пациента. При хронических заболеваниях оптимальный эффект препарата обычно достигается в течение 6-12 недель. Через 3 месяца следует проанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразности его продолжения. Если дальнейшее применение препарата будет сочтено целесообразным, то приблизительно каждые 6 месяцев рекомендуется снижать дозу или полностью отменить препарат.
Рекомендованные дозы:
Кортикальная миоклония: рекомендуемая начальная доза - 7,2 г в сутки, после чего при необходимости дозу можно повышать по 4,8 г с интервалами 3-4 дня до 24 г в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. При лечении кортикальной миоклонии другие антимиоклонические средства назначаются в обычных дозах. В дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, целесообразно рассмотреть возможность снижения доз других антимиоклонических средств. Лечение пирацетамом продолжают на протяжении всего периода заболевания. В острых случаях у некоторых пациентов со временем наблюдается спонтанное улучшение состояния, поэтому, каждые 6 месяцев следует сделать попытку уменьшить дозу или отменить лечение, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня (и каждые 3 - 4 дня при синдроме Ланса-Адамса) с целью предотвращения внезапных рецидивов или судорог, обусловленных внезапной отменой препарата.
Для детей старше 8 лет и подростками рекомендуемая суточная доза составляет 3,2 г в 2 приема, в сочетании с логопедическим лечением.
Пациенты пожилого возраста
Дозу корректируют при наличии нарушения функции почек.
У пожилых пациентов при длительной терапии необходим регулярный контроль клиренса креатинина для возможно необходимого изменения дозировки.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам, страдающим только нарушениями функции печени, коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Таким пациентам необходима индивидуальная коррекция дозы, в зависимости от функции почек, в соответствии с нижеприведенной таблицей. Для использования таблицы необходимо определить значение клиренса кретинина (КК мл/мин), которое определяется, исходя из концентрации креатинина в сыворотке (мг/100 мл) по следующей формуле:
[140 - возраст (годы)] x масса тела (кг)
КК = -------------------------------------------------- (x 0,85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/100 мл)
|
Группы по степени почечной недостаточности |
КК (мл/мин) |
Доза |
|
Норма |
>80 |
Обычная доза в 2-4 приема |
|
Легкая |
50-79 |
2/3 обычной дозы в 2 - 3
приема |
|
Средняя |
30-49 |
1/3 обычной дозы в 2 приема |
|
Тяжелая |
<30 |
1/6 обычной дозы однократно |
|
Конечная стадия |
- |
противопоказано |
Пациентам с нарушениями функции почек и печени рекомендуется коррекция дозы.
Побочные действия
Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
частота неизвестна: нарушения, связанные с кровотечением
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности
Нарушения психики
часто:нервозность
нечасто:депрессия
частота неизвестна: возбуждение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации
Нарушения со стороны нервной системы
часто:гиперкинез (повышенная моторная активность)
нечасто:сонливость
частота неизвестна: атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия, ухудшение течения эпилепсии, головные боли, бессонница
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
частота неизвестна: вертиго (головокружение с нарушением равновесия)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
частота неизвестна: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: слабость
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
часто:увеличение массы тела
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пирацетаму, другим производным пирролидона или другим компонентам препарата
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин)
- геморрагический инсульт
- хорея Гентингтона
- детский возраст до 8 лет
- беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств весьма низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.
Одновременное применение с препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, может усилить их стимулирующий эффект.
Одновременное применение с нейролептиками может привести к повышению моторной активности.
Одновременное применение с гормонами щитовидной железы (T3+T4) может усилить центральные эффекты (беспокойство, нарушения сна, спутанность сознания).
Прием Луцетама в дозе 20 мг в сутки в течение 4 недель не изменяет пик и кривую уровня концентрации в сыворотке противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентов с эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Одновременное применение Луцетама (1,6 г) с этанолом не влияет на уровень концентрации каждого из этих веществ в плазме крови.
У пациентов с венозным тромбозом Луцетам в высоких дозах (9.6 г/сут) не оказывает влияния на дозы аценокумарола, необходимые для достижения МНО (международного нормализованного отношения) 2,5 – 3,5. Однако, по сравнению с применением только аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки статистически значимо повышало эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения b-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (YIII: C; VIII: vW : Ag; VIII: vW : RCo), вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
В тестах in vitro концентрации пирацетама 142, 426 и 1422 мкг/мл не подавляли печеночные ферменты системы цитохрома Р450 человека (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 4A9/11). Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако, значения константы ингибирования, отражающие ингибирование этих двух изоферментов, вероятно, намного превышают 1422 мкг/мл. Поэтому, метаболическое взаимодействие Луцетама с другими препаратами маловероятно.
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями гемостаза, симптомами кровотечения или повышенным риском кровотечения (например язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки), пациентам с нарушениями свертывания крови, пациентам с ранее перенесенным внутримозговым кровоизлиянием, перед предстоящим хирургическим вмешательством, (в том числе стоматологическим), пациентам, принимающим антикоагулянты или препараты, ингибирующие агрегацию тромбоцитов, в том числе и низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Пирацетам выводится из организма почками, что следует учитывать при назначении препарата лицам с нарушениями почечной функции.
У пациентов пожилого возраста при длительной терапии необходим регулярный контроль клиренса креатинина для возможно необходимого изменения дозировки.
При лечении кортикальной миоклонии, следует избегать резкой отмены лечения, так как это может вызвать внезапный рецидив или судорожные припадки, вызванные отменой препарата.
При гипертиреозе применение Луцетама требует особой осторожности из-за риска усиления центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется применять у детей до 8 лет из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте.
Препарат применяют в составе комплексной терапии у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью или неадекватным обучением.
Беременность и период лактации
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от его концентрации в крови матери. Пирацетам не следует назначать во время беременности, за исключением ситуаций, когда клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом и польза лечения превосходит его риск.
Пирацетам выделяется с грудным молоком. Пирацетам не следует принимать во время грудного вскармливания. В случае необходимости назначения пирацетама грудное вскармливание должно быть прекращено. Необходимо принять решение о продолжении грудного вскармливания или об отмене приёма пирацетама, учитывая преимущества лечения для матери и преимущества грудного вскармливания для ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Клинические данные о влиянии Луцетама на эти способности отсутствуют, однако с учетом возможных побочных эффектов Луцетама такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничений определяется врачом для каждого пациента индивидуально.
Передозировка
Симптомы: Известен случай максимальной передозировки, когда пациент принял внутрь 75 г пирацетама. У пациента развился кровавый понос с болью в животе, что объясняли эффектом значительного количества сорбита.
О других случаях развития побочных реакций, связанных с передозировкой пирацетама, не сообщалось.
Лечение: Пирацетам не токсичен даже в очень высоких дозах. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическое лечение. При острой передозировке значительным количеством пирацетама можно вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Пирацетам может быть выведен при помощи диализа с эффективностью экстракции 50-60%.
Форма выпуска и упаковка
По 60 (для дозировки 400 мг), 30 (для дозировки 800 мг) таблеток помещаютв cтеклянные флаконы из темного стекла с полиэтиленовыми крышками FG-15 с контролем первого вскрытия и снабженные амортизатором-гармошкой или по 20 (для дозировки 1200 мг) таблеток помещают в стеклянные флаконы из темного стекла с полиэтиленовыми крышками G-15 с контролем первого вскрытия. На флаконы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Луцетам®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Пирацетам
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 400 мг, 800 мг, 1200 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 400 мг, 800 мг немесе 1200 мг пирацетам,
қосымша заттар: магний стеараты, повидон (К-30),
қабық: макрогол 6000, дибутилсебакат, титанның қостотығы (E171), тальк, этилцеллюлоза (сулы дисперсия түрінде), гипромеллоза.
Сипаттамасы
Иісі жоқ, таблетканың бір жағында Е 241 бедері, ойығы бар, сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар (400 мг доза үшін).
Иісі жоқ, таблетканың бір жағында Е 242бедері, ойығы бар, екі жағында сызығы бар, сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар (800 мг доза үшін).
Иісі жоқ, таблетканың бір жағында Е 243бедері, ойығы бар, сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар (1200 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Психоаналептиктер. Басқа психостимуляторлар және ноотроптар. Пирацетам.
АТХ коды N06В Х03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Пирацетамға дозаға тәуелді, уақытқа тәуелсіз фармакокинетика тән, дозалардың кең ауқымында субъектілер арасында елеусіз ауытқушылық болады, бұл пирацетамның жоғары өткізгіштігін және ерігіштігін әрі өте аз метаболизмін көрсетеді. Пирацетамның жартылай шығарылу кезеңі ересек пациенттерде 5 сағатты құрайды. Егде жастағыларда (ең алдымен, бүйрек клиренсінің бұзылуы салдарынан) және бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Қан плазмасындағы тепе-тең концентрациясына емдеудің 3-ші күнінде жетеді.
Ішке қабылдағаннан кейін пирацетам жылдам сіңеді. Препараттың биожетімділігі 100%-ға жуықтайды. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін шамамен 1 сағат өткенде жетеді. Тамақтың бір мезгілде қабылдануы препараттың сіңу дәрежесіне әсер етпейді, алайда Cmax мәні 17% төмендейді және tmax 1-1,5 сағатқа ұзарады.
Бір реттік дозасын ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясы әдетте 84 мкг/мл, ал 3,2 г дозасын күніне 3 рет қайталап қабылдағаннан кейін – 115 мг/мл құрайды. Пирацетам қандағы ақуыздармен байланыспайды. Оның таралу көлемі 0,6 л/кг болады. Пирацетам гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді және вена ішіне қолданудан кейін жұлын сұйықтығынан анықталады. Жұлын сұйықтығында Tmax енгізгеннен кейін 5 сағатты, ал жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8,5 сағатты құрайды. Пирацетам ми қыртысының (маңдай, қарақұс және желке) және мишықтың тіндерінде, сондай-ақ базальді ганглийлерде жинақталады. Пирацетам май тіндерінен басқа барлық тіндерге диффузияланады. Пирацетам плаценталық бөгет және оқшауланған эритроциттердің жарғақшалары арқылы өтеді.
Қазіргі уақытқа дейін пирацетамның метаболиттері анықталмаған. Бұл бақылау пирацетамның қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығын және ануриясы бар пациенттердің несебінде жоғары мөлшерде болуын түсіндіреді.
Ішке қабылдағаннан кейін пирацетамның қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі ересектерде 5 сағатқа жуықтайды. Болжамды клиренсі – 80-90 мл/мин. Енгізілген дозаның шамамен 80-100% несеппен шығарылады. Пирацетам организмнен шумақтық сүзілу көмегімен шығарылады.
Пирацетамның фармакокинетикасы 0,8-ден 12 г дейінгі диапазонда дозаға тәуелді.
Жартылай шығарылу кезеңі және клиренсі сияқты фармакокинетикалық параметрлері дозаға және емдеу ұзақтығына байланысты өзгермейді.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде пациенттер
Егде пациенттерде бүйрек функциясының жасқа байланысты нашарлауы салдарынан пирацетамның жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Пирацетамның клиренсі креатинин клиренсімен үйлеседі. Сондықтан бүйрек функиясының бұзылуында пирацетамның тәуліктік дозасын креатинин клиренсінің мәні негізінде өзгерткен жөн.
Ануриясы бар пациенттерде, бүйрек ауруының терминальді сатысында пирацетамның жартылай шығарылу кезеңі 59 сағатқа дейін ұзарады. Әдеттегі 4 сағаттық гемодиализден кейін пирацетамның шығарылуы 50-60% құрады.
Бауыр функциясының бұзылуы
Бауыр функциясы бұзылуының пирацетам фармакокинетикасына ықпалы туралы мәліметтер жоқ. Пирацетамның 80-100% дозасы организмнен несеппен шығарылатынын ескергенде, бауыр функциясының оқшауланған бұзылуы пирацетамның шығарылуына елеулі ықпал етпеуі мүмкін.
Фармакодинамикасы
Пирацетам – Луцетампрепаратының белсенді заты – пирролидонға (2-оксо-1-пирролидин-ацетамид), гамма-аминмай қышқылының (ГАМҚ) циклдік туындысына жатады.
Қолда бар деректер пирацетамның әсер етуінің негізгі механизмі жасушалар үшін де, ағзалар үшін де спецификалы емес екенін көрсетеді.
Пирацетам жасушалық жарғақшалар фосфолипидтік биқабатымен дозаға тәуелді байланыс қасиетіне ие, бұл орайда ол олардың құрылымын қалпына келтіреді және осылайша ағымдылығын арттырып, жарғақшалық функцияны жақсартады. Осылайша, жарғақшалар да, трансжарғақшалық ақуыздар да өздерінің үшөлшемді құрылымын қалпына келтіруге қабілетті, бұл олардың қалыпты жұмыс істеуі үшін өте қажет. Пирацетам жүйке жасушаларына және тамырларға әсер етеді.
Пирацетам нейрондардың жарғақшаларына әртүрлі әсер етеді. Пирацетам жүйке импульстерінің кейбір берілу түрлерін, ең алдымен, постсинапстық рецепторлардың тығыздығы мен белсенділігін түрлендіру жолымен жақсартады.
Луцетам оң гемореологиялық әсер етеді: эритроциттердің созылғыштығын арттырады, тромбоциттер агрегациясын және қан тамырлары қабырғаларына эритроциттер адгезиясын төмендетеді, капиллярлар түйілуін азайтады.
Орақ жасушалы анемиясы бар пациенттерде пирацетам эритроциттер жарғақшаларының деформациялану қабілетін жақсартады, қанның тұтқырлығын төмендетеді және «монеталық бағандардың» дамуының алдын алады. Пирацетам тамырлардың түйілуін де, тамыр түйілуін тудыратын кейбір препараттардың әсерін де болдырмайды. Пирацетамның тамырды кеңейтетін әсері жоқ және гипотензияны немесе «ұрлау» феноменін туындатпайды. Дені сау еріктілерде пирацетам эритроциттердің тамырлық эндотелийге адгезиясын төмендетті және сау эндотелий жасушаларында простагландин синтезін стимуляциялады.
Луцетам гипоксияның, уытты және электрқұрысу әсерлерінен, жарақаттар салдарынан немесе осы жай-күйлерден кейін болатын ми функциясының бұзылыстары кезінде протекторлық әсер көрсетеді және когнитивтік қабілеттерді қалпына келтіреді. Пирацетам гипоксиядан туындаған ми функциясының нашарлау дәрежесін төмендетеді.
Луцетам когнитивтік бұзылулары бар немесе бұзылуларсыз адамдарда когнитивтік функцияларды (оқу үдерісі, жады, зейін, сана) жақсартады. Бұл әсерлеріоның седативтік немесе көтермелегіш әсеріне байланысты емес.
Қолданылуы
- моно- немесе кешенді ем ретінде кортикальді миоклонияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты дәрігердің тағайындауымен ғана қабылдау керек!
Таблеткалар ішке қабылдауға арналған. Таблеткаларды тамақпен бірге немесе тамақ ішуге байланыссыз, сұйықтықпен ішу арқылы қабылдайды.
Дозаны аурудың ауырлығына, сондай-ақ препаратқа реакциясына сәйкес әркімге жеке таңдау қажет.
Әдеттегі ұсынылатын доза тәулігіне 30-160 мг/кг (тәулігіне 3-12 г ) құрайды. Жедел жай-күйлерде, сондай-ақ препаратты ішке қабылдау қиын немесе мүмкін болмаған кезде Луцетам препаратының инъекцияға арналған ерітінді түрін қолдану ұсынылады. Тәуліктік дозаны 2-4 қабылдауға бөлген жөн.
Ұсынылатын бастапқы доза ересектер үшін тәулігіне 2400 мг, ал демеуші доза – тәулігіне 1200 – 2400 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза - 4800 мг.
Емдеу ұзақтығы пациенттің клиникалық жағдайына қарай анықталады. Созылмалы ауруларда препараттың оңтайлы әсеріне әдетте 6-12 апта ішінде қол жетеді. 3 айдан кейін емдеу нәтижелерін талдап, оны жалғастырудың мақсатқа сайлығы туралы мәселені шешу керек. Егер препаратты әрі қарай қолдану қажет деп табылса, онда шамамен әр 6 ай сайын дозаны төмендету немесе препаратты толығымен тоқтату ұсынылады.
Ұсынылған дозалары:
Кортикальді миоклония: ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 7,2 г, содан соң қажет болса дозаны 4,8 г-ден 3-4 күндік аралықпен тәулігіне 24 г дейін арттыруға болады. Тәуліктік дозаны 2-3 қабылдауға бөлу керек. Кортикальді миоклонияны емдеген кезде басқа миоклонияға қарсы дәрілерді әдеттегі дозаларда тағайындайды. Әрі қарай, пациенттің жай-күйінің жақсаруына байланысты, басқа миоклонияға қарсы дәрілердің дозасын төмендету мүмкіндігін қарастырған дұрыс. Пирацетаммен емдеуді аурудың бүкіл кезеңі бойы жалғастырады. Жедел жағдайларда кейбір пациенттерде уақыт өте келе жағдайының өздігінен жақсаруы байқалады, сондықтан, әр 6 ай сайын дозаны азайтуға немесе препаратты күрт тоқтатудан туындайтын кенет қайталанулардың немесе құрысулардың алдын алу мақсатында дозаны әр 2 күн сайын 1,2 г-ге біртіндеп қысқарта отырып (және Ланс-Адамс синдромында әр 3 - 4 күн сайын) емдеуді тоқтатуға әрекет жасау керек.
8 жастан асқан балалар мен жасөспірімдер үшін ұсынылатын тәуліктік доза логопедиялық емдеумен ұштастырып 2 бөліп қабылданатын 3,2 г құрайды.
Егде жастағы пациенттер
Бүйрек функциясының бұзылуы бар болғанда дозаны түзетеді.
Егде пациенттерде ұзақ ем кезінде дозаны өзгерту қажет болуы мүмкіндігіне орай креатинин клиренсін жүйелі бақылау қажет.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер
Тек бауыр функциясының бұзылуынан ғана зардап шеккен пациенттерге дозаны түзету қажет емес.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер
Мұндай пациенттерге бүйрек функциясына байланысты, төменде келтірілген кестеге сәйкес дозаны әркімге жеке түзету қажет. Кестені пайдалану үшін кретинин клиренсінің (КК мл/мин) мәнін анықтау керек, ол сарысудағы креатинин концентрациясына байланысты (мг/100 мл) мынадай формула бойынша анықталады:
[140 - жасы (жыл)] x дене салмағы (кг)
КК = -------------------------------------------------- (x 0,85 әйелдер үшін)
72 х сарысудағы креатинин (мг/100 мл)
|
Бүйрек жеткіліксіздігінің
дәрежесі бойынша топтар |
КК (мл/мин) |
Доза |
|
Қалыпты |
>80 |
Әдеттегі доза 2-4 қабылдауға |
|
Жеңіл |
50-79 |
Әдеттегі
дозаның 2/3 2 - 3 қабылдауға |
|
Орташа |
30-49 |
Әдеттегі
дозаның 1/3, 2 қабылдауға |
|
Ауыр |
<30 |
Әдеттегі дозаның 1/6
бір рет |
|
Соңғы саты |
- |
Қолдануға
болмайды |
Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге дозаны түзету ұсынылады.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз реакциялардың жиілігі былай анықталады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000, <1/100), сирек (≥ 1/10000 және <1/1000), өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (жиілігіне қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес).
Қан жүйесі және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар
жиілігі белгісіз: қан кетуге байланысты бұзылыстар
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар
жиілігі белгісіз: анафилактоидты реакциялар, аса жоғары сезімталдық реакциялары
Психиканың бұзылуы
жиі: күйгелектік
жиі емес: депрессия
жиілігі белгісіз: қозу, үрейлену, сананың шатасуы, елестеулер
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
жиі:гиперкинез (моторлық белсенділіктің жоғарылауы)
жиі емес: ұйқышылдық
жиілігі белгісіз: атаксия (жүрістің бұзылуы), тепе-теңдік сезімінің бұзылуы, эпилепсия ағымының нашарлауы, бас ауыру, ұйқысыздық
Есту мүшесі тарапынан бұзылулар және лабиринттік бұзылулар
жиілігі белгісіз: вертиго (тепе-теңдіктің бұзылуымен бас айналу)
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
жиілігі белгісіз: іштің ауыруы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, диарея, жүрек айну, құсу
Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар
жиілігі белгісіз: ангионевроздық ісіну, дерматит, қышыну, есекжем
Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар
жиі емес: әлсіздік
Зертханалық және аспаптық зертеулердің нәтижелеріне ықпалы
жиі: дене салмағының артуы
Болжамды жағымсыз реакциялар жөнінде хабарлау
Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы мәліметтер ұсыну дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін аса маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыс деректері бойынша және ұлттық ақпарат жинау жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпарат ұсынуы керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- пирацетамға, пирролидонның басқа туындыларына немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен)
- геморрагиялық инсульт
- Гентингтон хореясы
- 8 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік заттардың әсерінен пирацетам фармакокинетикасының өзгеру мүмкіндігі өте төмен, өйткені 90% пирацетамөзгермеген күйде несеппен шығарылады.
Орталық жүйке жүйесін стимуляциялайтын препараттармен бір мезгілде қолдану олардың стимуляциялаушы әсерін күшейтуі мүмкін.
Нейролептиктермен бір мезгілде қолданылуы моторлы белсенділігінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Қалқанша без гормондарымен (T3+T4) бір мезгілде қолданылғанда орталықтық әсерлерді (мазасыздық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы) күшейтуі мүмкін.
Препаратты тұрақты дозада қабылдайтын эпилепсиясы бар пациенттердің Луцетамды тәулігіне 20 мг дозада 4 апта бойы қабылдауы, эпилепсияға қарсы препараттардың (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроаты) концентрациялары деңгейінің жоғарғы шегін және қисығын өзгертпейді.
Луцетам (1,6 г) препаратын этанолмен бір мезгілде қабылдау қан плазмасындағы осы заттардың әрқайсысының концентрация деңгейіне әсер етпейді.
Веналық тромбозы бар пациенттерде Луцетам жоғары дозаларда (тәулігіне 9.6 г) ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынасқа) 2,5 – 3,5 жетуге қажетті аценокумарол дозаларына ықпал етпейді. Алайда, тек қана аценокумаролды қолданумен салыстырғанда, тәулігіне 9,6 г дозада пирацетамды қосу тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін статистикалық маңызды түрде жоғарылатты (тек аценокумаролды қолданумен салыстырғандатромбоциттер агрегациясы деңгейінің, b-тромбоглобулин босап шығуының, фибриноген деңгейінің, Виллебранд факторының (YIII: C; VIII: vW : Ag; VIII: vW : RCo), қан мен плазма тұтқырлығының біршама айқынырақ төмендегені байқалған).
In vitro тесттерінде пирацетамның 142, 426 және 1422 мкг/мл концентрациялары адамның Р-450 цитохром жүйелерінің бауыр ферменттерін (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 4A9/11) бәсеңдеткен жоқ. 1422 мкг/мл концентрациясы үшін CYP 2A6 (21%) және 3А4/5 (11%) өте аз тежелуі байқалды. Алайда, осы екі изоферменттің тежелуін көрсететін тежелу константасының мәндері 1422 мкг/мл-ден әлдеқайда жоғары болуы ықтимал. Сондықтан, Луцетамның басқа препараттармен метаболизмдік өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.
Айрықша нұсқаулар
Пирацетамныңтромбоциттер агрегациясына ықпал етуіне байланысты, препаратты гемостаздың ауыр бұзылуы, қан кету симптомдары немесе қан кетудің жоғары қаупі бар (мысалы, асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасы) пациенттерге, қанның ұюы бұзылған пациенттерге, ми ішіне қан құйылуды бастан өткерген пациенттерге, алда тұрған хирургиялық араласу алдында (оның ішіндестоматологиялық), антикоагулянттарды немесе тромбоциттер агрегациясын тежейтін препараттарды, оның ішінде ацетилсалицилқышқылының төмен дозаларын да қабылдайтын пациенттерге тағайындаған кезде сақ болу керек.
Пирацетам организмнен бүйрекпен шығарылады, препаратты бүйрек функциясы бұзылған адамдарға тағайындаған кезде осыны ескеру керек.
Егде пациенттерде ұзақ ем кезінде дозаны өзгерту қажет болуы мүмкіндігіне орай креатинин клиренсін жүйелі бақылау қажет.
Кортикальді миоклонияны емдеген кезде, емдеуді күрт тоқтатпауға тырысу керек, өйткені бұл препаратты тоқтатуға байланысты кенеттен қайталануды немесе құрысу ұстамаларын тудыруы мүмкін.
Гипертиреозда Луцетамды қолдану орталықтық әсерлерінің (тремор, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы) күшею қаупіне байланысты ерекше сақтықты талап етеді.
Педиатрияда қолдану
Балаларға қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер болмағандықтан, 8 жасқа дейінгі балаларға препаратты қолдану ұсынылмайды.
Препаратты кешенді ем құрамында, әсіресе ақыл-ойдың кемдігінен немесе талапқа сай емес оқудан деп түсіндіруге келмейтін оқудың, жазудың, санаудың арнайы дағдыларын игеру жағдайларында балаларға қолданылады.
Жүктілік және лактация кезеңі
Пирацетам плаценталық бөгет арқылы өтеді. Препараттың жаңа туған нәрестелердегі концентрациясы оның ана қанындағы концентрациясының 70-90%-на жетеді. Жүкті әйелдің клиникалық жағдайы пирацетаммен емдеуді қажет ететін және емдеудің пайдасы оның қаупінен жоғары болатын жағдайлардан бөлек, пирацетамды жүктілік кезінде тағайындауға болмайды.
Пирацетам емшек сүтімен бөлініп шығады. Пирацетамды емшек емізу кезінде қабылдауға болмайды. Пирацетамды тағайындау қажет болған жағдайда бала емізу тоқтатылуы тиіс. Емдеудің ана үшін артықшылығын және бала емізудің бала үшін артықшылығын ескере отырып, емшек емізуді жалғастыру немесе пирацетам қабылдауды тоқтату туралы шешім қабылдау қажет.
Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Луцетамның осы қабілеттерге әсері туралы клиникалық деректер жоқ, алайда Луцетамның ықтимал жағымсыз әсерлерін ескергенде, мұндай әсер жоққа шығарылмайды. Сондықтан шектеу дәрежесін әр пациент үшін дәрігер жеке анықтайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: Пациент 75 г пирацетамды ішке қабылдаған ең жоғары артық дозалану жағдайы белгілі. Пациенттің іші ауырып, қан аралас іш өтуі болды, бұл сорбиттің көп мөлшерде болуының әсері деп түсіндірілді.
Пирацетамның артық дозалануына байланысты жағымсыз реакциялар дамуының басқа жағдайлары туралы хабарланған жоқ.
Емі: Пирацетам тіпті өте жоғары дозаларда да уытты емес. Арнайы антидоты жоқ. Артық дозалануға күдік туған жағдайда симптоматикалық емдеуді қолдану қажет. Пирацетамның елеулі мөлшерімен жедел артық дозаланғанда құсық шақыруға немесе асқазанды шаюға болады. Пирацетам экстракция тиімділігі 50-60 % диализ көмегімен шығарылуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
60 (400 мг доза үшін), 30 (800 мг доза үшін) таблеткадан қатпарлы амортизатормен жабдықталған және алғашқы ашылуы бақыланатын FG-15 полиэтилен қақпақпен күңгірт шыныдан жасалған шыны құтыларға немесе немесе 20 (1200 мг доза үшін) таблеткадан алғашқы ашылуы бақыланатын G-15 полиэтилен қақпақпен күңгірт шыныдан жасалған шыны құтыларға салынған. Құтыларға өздігінен жабысатын қағаздан жасалған заттаңбалар жапсырылған. 1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегінұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
30о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы