Лозап, 50 мг, таблетки №30, пачка картонная
Торговое название
Лозап
Mеждународное непатентованноеназвание
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - лозартан калия 50 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат,
состав оболочкиСепифильм 752 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат 2000, титана диоксид (Е171), макрогол 6000
Описание
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, делимые пополам, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, размером около 11.0 х 5.5 мм
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина IIантагонисты. Лозартан
Код АТХ С09СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь, лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается пресистемному метаболизму с образованием карбоксильного метаболита и других неактивных метаболитов. Системная биологическая доступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3 - 4 часа, соответственно.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит на ³ 99 % связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.
Биотрансформация
Около 14 % лозартана при пероральном применении превращается в активный метаболит. Кроме активного метаболита также образуются неактивные метаболиты.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/минуту и 50 мл/минуту, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/минуту и 26мл/минуту, соответственно. При пероральном применении лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6 %дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.
После перорального применения концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6 – 9 часов, соответственно. При применении один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита.
Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. После перорального применения приблизительно 35 % и 43 % выводятся с мочой, а 58 % и 50% с калом, соответственно.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от концентраций у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше у женщин сартериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев.
Концентрации лозартана в плазме крови не изменялись у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/минуту. Показатель площади под кривой концентрация-время (AUC) в 2 раза выше у пациентов, которым проводят гемодиализ, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводят гемодиализ.
Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа.
Фармакодинамика
Механизм действия
Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1) для перорального применения. АнгиотензинII – мощный вазоконстриктор – является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые находятся в гладкой мускулатуре сосудов, в надпочечниках, в почках и в сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1. Лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника происхождения и пути синтеза.
Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином.
Во время применения лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина ІІ на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина ІІ в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина ІІ. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровни ангиотензина ІІ в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.
Как лозартан, так и его основной метаболит, обладают более высоким сродством к АТ1‑рецепторам, чем к АТ2. Активный метаболит в 10 – 40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу).
Лозап снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Лозап препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема Лозапа антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема Лозапа.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
Показания к применению
- лечение эссенциальной гипертензии у взрослых
- лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/сутки как часть антигипертензивной терапии
- профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ исследованием
- хроническая сердечная недостаточность (всоставе комбинированной терапии, при
непереносимости или неэффективности терапииингибиторами АПФ)
Способ применения и дозы
Лозаппринимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
При эссенциальнойартериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3 – 6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100мг в сутки (утром) может быть более эффективным.
Лозап может назначаться с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазид).
Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа (протеинурия ≥0,5 г/сутки)
Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозап можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
Сердечная недостаточность
Начальная доза лозартана составляет 12,5 мг один раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг один раз в сутки. 25 мг один раз в сутки. 50 мг один раз в сутки, 100 мг один раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг один раз в сутки в зависимости от переносимости пациента.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Обычная начальная доза составляет 50 мг Лозап один раз в сутки. В зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу Лозапа до 100 мг один раз в сутки.
Отдельные группы пациентов
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг один раз в сутки (см. раздел Особые указания).
Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ
Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в более низкой дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому Лозап противопоказан этой группе пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Несмотря на то, что лечение пациентов старше 75 лет следует начинать с осторожностью, с 25 мг, как правило, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Побочные действия
Побочные действия представлены со следующей частотой: Часто: ≥1/100 - <1/10, Нечасто: ≥1/1000 - <1/100; Редко: ≥1/10000 - <1/1000; Очень редко: <1/10000; Не известно: частота не может быть оценена на основе доступных данных.
Часто
- головокружение, астения, слабость
- гипотензия, в т.ч. ортостатическая
- гипогликемия, гиперкалиемия
- анемия
- нарушение функции почек, почечная недостаточность
- повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови
Нечасто
- сонливость, головные боли, нарушения сна
- учащенное сердцебиение, трепетание, одышка, стенокардия
- симптоматическая гипотензия, дозозависимый ортостатический эффект
- абдоминальная боль, запоры, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
- астения, слабость, отеки, отечность, боль в грудной клетке
- боль в спине, мышечные спазмы
- кашель, заложенность носа, фарингит, заболевание пазух, инфекции верхних дыхательных путей
- крапивница, зуд, сыпь
- диспноэ
Редко
- реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и глотки, приводящие к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ
- парестезии
- обмороки, фибрилляция предсердий, цереброваскулярные нарушения, инсульт
- гепатит
- повышение АЛТ
- васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха
Неизвестно
- анемия, тромбоцитопения
- звон в ушах
- гриппоподобные симптомы, кашель
- ортостатическая гипотензия, мигрень
- инфекции мочевых путей
- недомогание
- нарушение функции печени
- фоточувствительность, эритродермия
- миалгия, артралгия, рабдомиолиз
- эректильная дисфункция, импотенция
- депрессия
- гипонатриемия
В большинствеслучаев Лозап хорошо переносится, побочныеэффекты носят преходящий характери нетребуют отмены препарата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам препарата
- печеночная недостаточность тяжелой степени
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом
Лекарственные взаимодействия
Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект Лозапа. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан метаболизируется, преимущественно, при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении Лозапа с флувастатином (слабого ингибитора CYP2С9).
Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсохраняющие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а также калийсодержащих добавок или заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП), может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем – периодически.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном приводит к риску гипотонии, гиперкалиемии, а также к нарушениям функции почек (в том числе к острой почечной недостаточности), по сравнению с монотерапией. Необходим тщательный контроль АД, функции почек, и уровня электролитов у пациентов, принимающих Лозап и другие препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Совместное применение алискирена и Лозапа противопоказано пациентам с сахарным диабетом. Не следует совместно назначать алискирен с Лозапом пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/ мин).
Особые указания
Гиперчувствительность
Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванные применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения Лозапом следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.
Электролитный дисбаланс
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. У пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группах применения Лозапа, чем в группе применения плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30 – 50 мл/минуту.
Не рекомендовано одновременное применение препарата Лозап и калийсохраняющих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.
Нарушение функции печени
Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций Лозапа в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов нарушениями функции печени в анамнезе. Препарат Лозап не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ввиду отсутствия опыта применения.
Нарушение функции почек
Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять Лозап у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
Одновременное применение Лозапа и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, потому такая комбинация не рекомендована.
Трансплантация почки
Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным альдостеронизмом, в большинстве случаев, отсутствует ответ на гипотензивные лекарственные средства, действующие посредством ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Следовательно, применение лозартана не рекомендуется.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и в случае применения других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения Лозапа у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс ІV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Поэтому Лозап следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять Лозап и бета-блокаторы.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Вспомогательные вещества
В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применять данный препарат.
Применение в педиатрической практике
Эффективность и безопасность препарата для детей не была исследована.
Беременность и период лактации
Лозап не следует назначать в период беременности. Если лечение лозартаном не является жизненно необходимым, то пациенткам, планирующим беременность, следует назначить иные антигипертензивные средства безопасные при беременности. В случае беременности, лечение Лозапом следует немедленно прекратить и обеспечить контроль артериального давления альтернативными методами лечения.
При назначении препарата в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Лозапом.
Особенности влияния лекарственного средства при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Не проводилось никаких исследований по влиянию на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, при вождении автотранспортом и работе с механизмами нужно помнить о том, что при приеме гипотензивных средств иногда может возникать головокружение или сонливость, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления и тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез,симптоматическая терапия (активированный уголь); гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полидивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полидивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Лозап
Халықаралық патенттелмеген атауы
Лозартан
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 50 мг калий лозартаны,
қосымша заттар: маннитол, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, магний стеараты,
Сепифильм 752 ақ қабығының құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, макрогол стеараты 2000, титанның қостотығы (Е171), макрогол 6000
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, ортасынан бөлінетін, өлшемі 11.0 х 5.5 мм-ге жуық таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.Ангиотензин II антагонистері. Лозартан
АТХ коды С09СА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішке қабылдағаннан кейін лозартан асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жақсы сіңеді және жүйеалды метаболизмге түсіп, карбоксильді метаболит және белсенді емес басқа да метабоиттер түзеді.Лозартанның таблетка түріндегі жүйелік биологиялық жетімділігі 33%-ға жуықты құрайды. Лозартан және оның белсенді метаболиті орташа ең жоғары концентрацияларына, сәйкесінше, 1 сағаттан және 3 - 4 сағаттан соң жетеді.
Таралуы
Лозартан және оның белсенді метаболиті қан плазмасы ақуыздарымен, әсіресе альбуминмен ³ 99%-ға байланысады. Лозартанның таралу көлемі 34 литрді құрайды.
Биотрансформациясы
Пероральді түрде қолданғанда лозартанның 14%-ға жуығы белсенді метаболитке айналады. Белсенді метаболиттерден басқа белсенді емес метаболиттер де түзіледі.
Шығарылуы
Лозартанның және оның белсенді метаболитінің плазмалық клиренсі, сәйкесінше, минутына 600 мл және минутына 50 мл құрайды. Лозартанның және оның белсенді метаболитінің бүйректік клиренсі, сәйкесінше, шамамен минутына 74 мл және минутына 26 мл құрайды. Лозартанды пероральді түрде қолданғанда дозаның шамамен 4%-ы өзгермеген күйінде несеппен, ал дозаның шамамен 6%-ы белсенді метаболит түрінде несеппен бірге бөлініп шығады. Лозартанның және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасы калий лозартанын 200 мг-ге дейінгі дозаларда пероральді түрде қабылдағанда дозаға байланысты болады.
Пероральді түрде қолданудан кейін лозартанның және оның белсенді метаболитінің концентрациялары, жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі, сәйкесінше, шамамен 2 сағат және 6 – 9 сағатпен, полиэкспоненциальді түрде төмендейді. Тәулігіне бір рет 100 мг дозада қолданғанда қан плазмасында лозартанның және оның белсенді метаболитінің айқын жиналып қалуы байқалмайды.
Лозартан және оның белсенді метаболиті өтпен және несеппен бірге шығарылады. Пероральді түрде қолданудан кейін шамамен 35%-ы және 43%-ы несеппен бірге, ал 58%-ы және 50%-ы нәжіспен бірге шығарылады.
Пациенттердің жеке топтарындағы фармакокинетикасы:
Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы пациенттерде қан плазмасындағы лозартанның және оның белсенді метаболитініңконцентрацияларының артериялық гипертензиясы бар жас пациенттердегі концентрациялардан едәуір айырмашылықтары болады.
Артериялық гипертензиясы бар әйелдерде, еркектерге қарағанда, қан плазмасындағы лозартанның концентрациясы 2 есе жоғары болады. Еркектер мен әйелдерде белсенді метаболиттің концентрацияларында айырмашылықтар жоқ.
Бауырдың ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі алкогольдік циррозы бар пациенттерде қан плазмасындағы лозартанның және оның белсенді метаболитінің концентрациялары, дені сау еріктілердегіден, сәйкесінше, 5 және 1,7 есе жоғары болды.
Креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден жоғары болатын пациенттерде қан плазмасындағы лозартанның концентрациялары өзгерген жоқ. Гемодиализ жүргізілетін пациенттерде, бүйрек функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда, концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан (AUC) көрсеткіші 2 есе жоғары болады. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және гемодиализ жүргізілетін пациенттерде белсенді метаболиттің плазмалық концентрациялары өзгермейді.
Лозартан және оның белсенді метаболиті гемодиализ жүргізген кезде организмнен шығарылмайды.
Фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі
Лозартан – бұл ангиотензин ІІ (АТ1 типі) рецепторларының синтетикалық антагонисі. Ангиотензин II – күшті вазоконстриктор – ренин-ангиотензин жүйесінің белсенді гормоны және артериялық гипертензия патофизиологиясының маңызды факторларының бірі болып табылады. Ангиотензин II қантамырлардың тегіс бұлшықетіндегі, бүйрекүсті бездеріндегі, бүйректегі және жүректегі АТ1 рецепторларымен байланысып, бірқатар маңызды биологиялық әсерлерді, соның ішінде вазоконстрикцияны және альдостеронның босап шығуын анықтайды. Ангиотензин II сондай-ақ тегіс бұлшықет жасушаларының пролиферациясын стимуляциялайды.
Лозартан АТ1 рецепторларды селективті түрде бөгейді. Лозартан және оның фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболиті – карбоксил қышқылы (Е-3174) ангиотензин II-нің физиологиялық тұрғыдан маңызды барлық әсерлерін, шығу тегінің және синтезделу жолына қарамай бөгейді.
Лозартан агонистік әсер бермейді және гормондардың басқа рецепторларын немесе жүрек-қантамыр жүйесін реттеуге қатысатын ион өзектерін бөгейді. Бәрінен бұрын, лозартан брадикининнің ыдырауына мүмкіндік беретін фермент - АӨФ (ІІ кининазаны) баспайды. Осының салдарынан брадикинин арқылы болатын жағымсыз әсерлердің пайда болуы үшін потенциялар байқалмайды.
Лозартанды қолдану кезінде ангиотензин ІІ-нің ренин секрециясына жағымсыз кері реакциясының жойылуы қан плазмасында ренин белсенділігінің (ПРБ) жоғарылауына әкеледі. Белсенділігінің бұлай жоғарылауы қан плазмасында ангиотензин ІІ деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Осындай жоғарылауға қарамастан, гипертензияға қарсы белсенділігі және қан плазмасындағы альдостерон концентрациясының азаюы сақталады, бұл ангиотензин ІІ рецепторлары блокадасының тиімді екендігін айғақтайды. Лозартанды қолдануды тоқтатқаннан кейін қан плазмасындағы рениннің белсенділігі және ангиотензин ІІ деңгейі 3 күн ішінде бастапқы көрсеткіштеріне оралады.
Лозартанның да, сонымен қатар оның белсенді метаболитінің де, АТ2-рецепторларға қарағанда, АТ1‑рецепторларға ұқсастығы өте жоғары. Белсенді метаболит, лозартанға қарағанда (массасына шаққанда) 10 – 40 есе белсендірек.
Лозап жалпы шеткері қантамырлық кедергіні (ЖШҚК), қандағы адреналин мен альдостерон концентрациясын, артериялық қысымды, кіші қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді; кейінгі жүктемені азайтады, диурездік әсер береді. Лозап миокард гипертрофиясының дамуына кедергі жасайды, жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде дене жүктемесіне төзімділікті арттырады. Лозапты бір реттік қабылдаудан кейін гипертензияға қарсы әсеріне (систолалық және диастолалық АҚ төмендеуі) ең жоғары дегенде 6 сағаттан кейін жетеді, содан кейін 24 сағат ішінде біртіндеп төмендейді. Гипертензияға қарсы ең жоғары әсеріне Лозапты қабылдауды бастағаннан кейін 3-6 аптадан соң жетеді.
Фармакологиялық деректер бауыр циррозы бар науқастарда қан плазмасындағы лозартанның концентрациясы едәуір артатындығын көрсетеді.
Қолданылуы
- ересектерде эссенциальді гипертензияны емдеуде
- артериялық гипертензиясы және протеинуриясы тәулігіне ≥0,5 г болатын II типті қант диабеті бар ересек пациенттерде бүйрек ауруларында гипертензияға қарсы емнің бөлігі ретінде
- артериялық гипертензиясы және ЭКГ зерттеумен айғақталған сол жақ қарынша гипертрофиясы бар пациенттерде жүрек-қантамыр асқынуларының, соның ішінде инсульттің дамуына профилактика жүргізу үшін
- жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінде (біріктірілген ем құрамында, АӨФ тежегіштерімен емдеу жақпағанда немесе тиімсіз болғанда)
Қолдану тәсілі және дозалары
Лозапты ішке, тамақ ішуге қарамай, қабылдайды, қабылдау саны– тәулігіне 1 рет.
Эссенциальді артериялық гипертензияда орташа тәуліктік доза тәулігіне бір рет 50 мг құрайды. Емдеуді бастағаннан кейін3 – 6 аптадан соң гипертензияға қарсы ең жоғары әсерге қол жеткізіледі. Кейбір пациенттерде препарат дозасын тәулігіне (таңертең) 100 мг-ге дейін арттыру тиімдірек болуы мүмкін.
Лозап гипертензияға қарсы басқа препараттармен, әсіресе диуретиктермен (мысалы, гидрохлоротиазидпен) бірге тағайындалуы мүмкін.
Гипертензиясы және ІІ типті қант диабеті бар (протеинурия тәулігіне ≥0,5 г) пациенттер
Әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 50 мг құрайды. Дозаны емдеуді бастағаннан кейін бір айдан соң артериялық қысымның көрсеткіштеріне байланысты тәулігіне бір рет 100 мг дейін арттыруға болады. Лозапты гипертензияға қарсы басқа препараттармен (мысалы, диуретиктермен, кальций өзектерінің блокаторларымен, альфа- немесе бета-рецепторлардың блокаторларымен, орталық әсері бар препараттармен), сондай-ақ инсулинмен және кеңінен қолданылатын гипогликемиялық препараттармен (мысалы, сульфонилмочевина, глитазондар және глюкозидаза тежегіштері) бірге қолдануға болады.
Жүрек функциясының жеткіліксіздігі
Лозартанның бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 12,5 мг құрайды. Әдеттегідей, доза апталық аралықпен (яғни тәулігіне 12,5 мг. Тәулігіне бір рет 25 мг. Тәулігіне бір рет 50 мг, тәулігіне бір рет 100 мг) пациентке жағымдылығына байланысты, тәулігіне бір рет 50 мг демеуші дозаға дейін титрленеді.
Артериялық гипертензиясы және ЭКГ-мен айғақталған сол жақ қарынша гипертрофиясы бар пациенттерде инсульттің даму қаупінің төмендеуі
Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне бір рет 50 мг Лозапты құрайды.Артериялық қысым деңгейінің төмендеуіне байланысты емдеуге төмен дозада гидрохлортиазидті қосқан және/немесе Лозап дозасын тәулігіне бір рет 100 мг-ге дейін арттырған жөн.
Пациенттердің жекелеген топтары
Айналымдағы қан көлемі төмендеген пациенттерде қолданылуы
Айналымдағы қан көлемі төмендеген пациенттерде (мысалы, диуретиктерді үлкен дозаларда қабылдағанда) препараттың бастапқы дозасын тәулігіне бір рет 25 мг-ге дейін төмендеткен жөн (Айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз).
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және гемодиализ жүргізілетін пациенттерде қолданылуы
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін, сондай-ақ гемодиализ жүргізілетін пациенттер үшін бастапқы дозаны түзету қажеттілігі жоқ.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолданылуы
Анамнезінде бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер үшін препаратты өте төмен дозада тағайындау жөніндегі мәселені қарастырған жөн. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерді емдеу тәжірибесі жоқ, сондықтан Лозапты пациенттердің осы тобында қолдануға болмайды.
Егде жастағы пациенттерде қолданылуы
75 жастан асқан пациенттерді 25 мг-ден емдеуді сақтықпен бастау керектігіне қарамастан, бастапқы дозаны тузету қажеттілігі жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері келесі жиілікпен берілген: Жиі: ≥1/100 - <1/10, Жиі емес: ≥1/1000 - <1/100; Сирек: ≥1/10000 - <1/1000; Өте сирек: <1/10000; Белгісіз: жиілігіне қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес.
Жиі
- бас айналу, астения, әлсіздік
- гипотензия, оның ішінде ортостатикалық
- гипогликемия, гиперкалиемия
- анемия
-бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі
- қанда мочевина, қан сарысуында креатинин деңгейлерінің және қан сарысуында калийдің жоғарылауы
Жиі емес
- ұйқышылдық, бас ауыру, ұйқының бұзылуы
- жүрек қағуының жиілеуі, дірілдеу, ентігу, стенокардия
- симптоматикалықгипотензия, дозаға байланысты ортостатикалық әсер
- абдоминальді ауыру, іш қатулар, диарея, диспепсия,жүректің айнуы, құсу
- астения, әлсіздік, ісінулер, ісінушілік, кеуде қуысының ауыруы
- арқаның ауыруы, бұлшықет түйілулері
- жөтел, мұрынның бітелуі, фарингит, қуыстардың ауыруы, жоғары тыныс алу жолдарының инфекциялары
-есекжем, қышыну, бөртпе
- диспноэ
Сирек
- аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксиялық реакциялар, тыныс жолдарының обструкциясына әкеп соғатын көмейдің және жұтқыншақтың ісінуін қоса, ангионевроздық ісіну және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінулері. Анамнезде осы пациенттерді кейбіреулерінің анамнезінде АӨФ тежегіштерін қабылдаған кезде ангионевроздық ісіну болған
- парестезиялар
- естен танулар, жүрекшелердіңфибрилляциясы, цереброваскулярлық бұзылулар, инсульт
- гепатит
- АЛТ жоғарылауы
- васкулит, Шенлейн-Генох пурпурасын қоса
Белгісіз
- анемия, тромбоцитопения
-құлақтың шуылдауы
-тұмауға ұқсас симптомдар, жөтел
- ортостатикалық гипотензия, бас сақинасы
-несеп жолдарының инфекциялары
-дімкәстік
-бауыр функциясының бұзылуы
- фотосезімталдық, эритродермия
- миалгия, артралгия, рабдомиолиз
- эректильдідисфункция, импотенция
- депрессия
- гипонатриемия
Көптеген жағдайларда Лозаптың жағымдылығы жақсы, жағымсыз әсерлер өткінші сипатқа ие және препаратты тоқтатуды қажет етпейді.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді затына немесе қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- бауыр функциясының ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде
- қант диабеті бар пациенттерде алискиренмен бірге қолдану
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа гипотензиялық препараттар Лозаптың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Жағымсыз реакциялар ретінде артериялық гипотензияның пайда болуын индукциялауы мүмкін басқа препараттармен (трициклді антидепрессанттар, психозға қарсы дәрілер, баклофен және амифостин) бір мезгілде қолдану гипотензияның пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.
Лозартан көбіне Р450 (CYP) 2С9 цитохромы жүйесінің қатысуымен белсенді карбоксиқышқыл метаболитке дейін метаболизденеді. Клиникалық зерттеулерде флуконазолдың (CYP2С9 тежегіші) белсенді метаболиттің экспозициясын шамамен 50%-ға төмендететіндігі анықталды. Лозартанмен және рифампицинмен (метаболизм ферменттерінің индукторы) бір мезгілде емдеу қан плазмасында белсенді метаболит концентрациясының 40%-ға төмендеуіне әкелетіні анықталды. Осы әсердің клиникалық маңызы белгісіз. Лозапты флувастатинмен (CYP2С9 әлсіз тежегіші) бір мезгілде қолданғандағы экспозициясында айырмашылықтар жоқ.
Ангиотензин II-ні немесе оның әсерлерін бөгейтін басқа препараттарды қолданған кездегі сияқты, организмде калийді ұстап қалатын препараттарды (мысалы, калий сақтайтын диуретиктер: спиронолактон, триамтерен, амилорид), немесе калий деңгейін арттыруы мүмкін препараттарды (мысалы, гепарин), сондай-ақ құрамында калий бар қоспаларды немесе тұз алмастырғыштарды қатар қолдану қан сарысуындағы калий мөлшерінің артуына әкелуі мүмкін. Мұндай дәрілерді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Литийді АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда қан сарысуында калий концентрацияларының қайтымды жоғарылауы жөнінде, сондай-ақ оның уыттылығы жөнінде мәлімделді. Сондай-ақ ангиотензин ІІ рецепторларының антагонистерін қолданғанда болған жағдайлар жөнінде өте сирек мәлімделді. Литиймен және лозартанмен бір мезгілде емдеуді сақтықпен жүргізген жөн. Егер мұндай біріктірілімді қолдану қажет деп есептелсе, бір мезгілде қолдану барысында қан сарысуындағы литий деңгейін тексеру ұсынылады.
Ангиотензин ІІ антагонистерін және қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (мысалы, циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегіштерін, ацетилсалицил қышқылын қабынуға қарсы әсер ететін дозаларда, селективті емес ҚҚСП) бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсері бәсеңдеуі мүмкін. Ангиотензин ІІ антагонистерін немесе диуретиктерді ҚҚСП-пен бір мезгілде қолдану, әсіресе бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігінің ықтимал дамуын қоса, бүйрек функциясының нашарлау қаупінің ұлғаюына, сондай-ақ қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін. Мұндай біріктірілімді әсіресе егде жастағы пациенттерге абайлап тағайындаған жөн. Пациенттерге тиісінше гидратация жүргізу керек, сондай-ақ қатар жүргізілген емді бастағаннан кейін бүйрек функциясына мониторинг жасауға қатысты мәселені әрі қарай мезгіл-мезгіл қарастырған жөн.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы
Ангиотензин рецепторларының блокаторларымен, АӨФ тежегіштерімен немесе алискиренмен ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы, монотерапиямен салыстырғанда, гипотония, гиперкалиемия қаупіне, сондай-ақ бүйрек функциясының бұзылуларына (соның ішінде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігіне) әкеледі. Лозапты және ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпалын тигізетін басқа препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде АҚ-ны, бүйрек функциясын және электролиттер деңгейін мұқият бақылау қажет.Алискиренді және Лозапты қант диабеті бар пациенттерге бірге қолдануға болмайды. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар (ШСЖ) <60 мл/ мин) пациенттерде алискиренді Лозаппен бірге тағайындамаған жөн.
Айрықша нұсқаулар
Аса жоғары сезімталдық
Ангионевроздық ісіну. Анамнезінде ангионевроздық ісінуі (беттің, еріннің, тамақтың және/немесе тілдің ісінуі) бар пациенттердің жағдайын жиі бақылап отырған жөн.
Артериялық гипотензия және су-электролиттік теңгерім
Күшті диуретиктерді қолданудан, тұзды пайдалануды диеталық шектеуден, диареядан немесе құсудан туындаған натрийдің қантамырішілік көлемі төмендеген және/немесе тапшы болған пациенттерде, әсіресе препараттың алғашқы дозасын қолданғаннан кейін немесе дозаны арттырғаннан кейін симптоматикалық артериялық гипотензия пайда болуы мүмкін. Лозаппен емдеуді бастар алдында мұндай жағдайларды түзеткен немесе препаратты бастапқы өте төмен дозада қолданған жөн.
Электролиттік теңгерімсіздік
Электролиттік теңгерімсіздік бүйрек функциясы бұзылған (қант диабеті бар немесе онсыз) пациенттерде жиі байқалады, бұны назарда ұстаған жөн. II типті қант диабеті және нефропатиясы бар пациенттерде гиперкалиемияның пайда болу жиілігі, плацебо қолданған топтағыға қарағанда, Лозапты қолданған топтарда жоғары болды. Сондықтан, әсіресе жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі минутына 30 – 50 мл болатын пациенттерде қан плазмасындағы калий концентрациясын және креатинин клиренсінің көрсеткіштерін жиі тексерген жөн.
Лозап препаратын және калий сақтайтын диуретиктерді, калий қоспаларын және құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Бауыр функциясының бұзылуы
Бауыр циррозы бар пациенттерде қан плазмасындағы Лозап концентрациясының едәуір жоғарылағанын көрсететін фармакокинетикасы жөніндегі деректерді назарға ала отырып, анамнезінде бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер үшін препарат дозасын төмендету жөніндегі мәселені қарастырған жөн. Лозап препаратын, қолдану тәжірибесі жоқ болғандықтан, бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге қолданбаған жөн.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Ренин-ангиотензин жүйесінің бәсеңдеуімен байланысты бүйрек функциясының жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының өзгерулері жөнінде мәлімделді (әсіресе бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне байланысты пациенттерде, яғни жүрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бұрыннан бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде).
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпалын тигізетін басқа препараттарды қолданған кездегі сияқты, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде қан мочевинасы және қан сарысуының креатинині деңгейлерінің жоғарылағаны жөнінде мәлімделді. Бүйрек функциясының бұл өзгерулері емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін. Лозапты бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн.
Лозапты және АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану бүйрек функциясын нашарлатады, сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды.
Бүйрек трансплантациясы
Жақын арада бүйрегіне трансплантация жасалған пациенттерде препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.
Алғашқы гиперальдостеронизм
Алғашқы альдостеронизмі бар пациенттерде, көптеген жағдайларда, ренин-ангиотензин жүйесін тежеу арқылы әсер ететін гипотензиялық дәрілік заттарға жауап жоқ. Демек, лозартанды қолдану ұсынылмайды.
Жүректің ишемиялық аурулары және цереброваскулярлық аурулар
Гипертензияға қарсы басқа дәрілерді қолданған жағдайлардағы сияқты, жүректің ишемиялық аурулары және цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерде артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкеп соғуы мүмкін.
Жүрек функциясының жеткіліксіздігі
Ренин-ангиотензин жүйесін ықпалын тигізетін басқа препараттарды қолданған кездегі сияқты, бүйрек функциясының бұзылуы бар/бұзылуынсыз жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде ауыр артериялық гипотензия және (жиі жедел) бүйрек функциясының бұзылуларының даму қаупі бар.
Жүрек функциясының жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының қатар жүретін ауыр бұзылулары бар пациенттерде, жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (NYHA бойынша ІV класс) бар пациенттерде, сондай-ақ жүрек функциясының жеткіліксіздігі және симптоматикалық, өмір үшін қауіпті жүрек аритмиясы бар пациенттерде Лозапты қолданудың жеткілікті тәжірибесі жоқ. Сондықтан Лозапты пациенттердің осы тобына сақтықпен қолданған жөн. Лозапты және бета-блокаторларды бір мезгілде абайлап қолдану керек.
Аортальді және митральді клапандардың стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия.
Басқа вазодилататорларды қолданған кездегі сияқты, препаратты аортальді және митральді клапандардың стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар пациенттерге аса сақтықпен тағайындайды.
Қосымша заттар
Препараттың құрамына лактоза кіреді. Осындай сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты аурулары бар пациенттерге осы препаратты қолданбаған жөн.
Педиатриялық іс тәжірибеде қолдану
Балалар үшін препараттың тиімділігі және қауіпсіздігі зерттелген жоқ.
Жүктілік және лактация кезеңі
Лозапты жүктілік кезінде тағайындамаған жөн. Егер лозартанмен емдеу өмірлік қажет болып табылмаса, онда жүктілікті жоспарлап жүрген пациенттерге жүктілікте қауіпсіз басқа гипертензияға қарсы дәрілерді тағайындаған жөн. Жүктілік жағдайында Лозаппен емдеуді дереу тоқтату және артериялық қысымды альтернативті емдеу әдістерімен бақылауды қамтамасыз ету керек.
Лактация кезеңінде препаратты тағайындағанда емшек емізуді тоқтату немесе Лозаппен емдеуді тоқтату жөнінде шешім қабылдаған жөн.
Дәрілік заттың автокөлікті немесе басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпалына ешқандай зерттеулер жүргізілген жоқ. Дегенмен, автокөлікті басқарғанда және механизмдермен жұмыс жасағанда гипотензиялық дәрілерді қабылдаған кезде, әсіресе емді бастаған кезде немесе дозаны арттырғанда, кейде бас айналу немесе ұйқышылдық пайда болуы мүмкін екендігін ескеру керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі және тахикардия; парасимпатикалық(вагустық) стимуляцияға байланысты, брадикардия пайда болуы мүмкін.
Емі: қарқындатылған диурез, симптоматикалық ем (белсендірілген көмір); гемодиализ тиімді емес.
Шығарылу түрі
Поливинилхлоридті/полидивинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
Пішінді 3 немесе 9 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Поливинилхлоридті/полидивинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 15 таблеткадан салынған.
Пішінді 2 немесе 6 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы