Лориста, 50 мг, таблетки №28, пачка из картона
Торговое название
Лориста®
Международное непатентованное название
Лозартан
Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблеткасодержит
активное вещество - лозартан калия 25 мг, 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: целлактоза (лактозы моногидрат и целлюлозы порошок), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171) (для дозировок 25 мг, 50 мг, 100 мг), хинолиновый желтый (Е104) (для дозировки 25 мг)
Описание
Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 50 мг).
Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 100 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно - сосудистая система. Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Код АТХ С09СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит - карбоксиловую кислоту и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступностьлозартана составляет примерно 33%. Средняя пиковая концентрация лозартана достигается в течение 1 часа, а его активного метаболита - в течение 3-4 часов.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам.
Биотрансформация
Примерно 14% лозартана, введенного перорально, конвертируется в его активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4% дозы выводится с мочой в неизменном виде, и около 6% - в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.
После приёма внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови полиэкспоненциально снижаются, конечный период полувыведения составляет примерно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При приеме дозы 100 мг один раз в день ни лозартан, ни его активный метаболит не аккумулируются в плазме в больших количествах.
Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой: около 35% и 43% соответственно выводится с мочой, и около 58% и 50% соответственно выводится фекалиями.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пожилых пациентов с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови существенно не отличаются от обнаруженных у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
У пациентов с артериальной гипертензией женского пола уровень лозартана в плазме крови в два раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией мужского пола, в то время как уровни активного метаболита в плазме крови не отличаются у мужчин и женщин.
У пациентов с лёгким и умеренным алкогольным циррозом печени, уровни лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема были соответственно в 5 и 1,7 раз, соответственно выше, чем у молодых пациентов мужского пола.
У пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/минут, плазменные концентрации лозартана не изменились. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») для лозартана выше приблизительно в 2 раза.
У пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации активного метаболита не изменились.
Ни лозартан, ни активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.
Фармакодинамика
Лориста® - антигипертензивный препарат, является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, обнаруживаемыми в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладко-мышечных клеток.
Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е3174 блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза.
Лориста® избирательно блокирует рецепторы АТ1 и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет активность ангиотензин-превращающегофермента (киназы II), фермента, который участвует в расщеплении брадикинина.
Однократный прием дозы лозартана пациентами с лёгкой и средней степенью артериальной гипертензии показывает статистически значимые снижения систолического и диастолического артериального давления. Его максимальный эффект развивается через 6 часов после приема, терапевтическое действие сохраняется 24 часа, поэтому его достаточно принимать один раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель.
Препарат Лориста® одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).
Прекращение приема лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не приводит к резкому повышению артериального давления. Несмотря на выраженное снижение артериального давления, лозартан не оказывает никаких клинически значимых воздействий на частоту сердечных сокращений.
Показания к применению
- лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых
- лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥0,5 г/сут, как часть антигипертензивного лечения
- лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов (фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное состояние), когда применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента считается невозможным по причине непереносимости, особенно при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано
- снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Способ применения и дозы
Взрослым
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая стаканом воды. Кратность приема – 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Для большинства пациентов начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение от трехдо шести недель после начала терапии.
Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дозы до 100 мг один раз в день (утром).
Артериальная гипертензия у пациентов с сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/день
Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в день. Дозировка может быть увеличена до 100 мг один раз в день на основе результатов артериального давления через месяц после начала лечения. Лозартан можно принимать наряду с другими антигипертензивными средствами (например, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- или бета- блокаторы и препараты центрального действия) также, как и с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими средствами (например, сульфонилмочевина, глитазон, ингибитор глюкозидаза).
Сердечная недостаточность
Начальнаядоза препарата Лориста® у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг в сутки в один прием. Для того чтобы достичь поддерживающей дозы в 50 мг в сутки, которая обычно хорошо переносится пациентами, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно на 12,5 мг, с интервалами в одну неделю (т.е., 12,5 мг в день, 25 мг в день, 50 мг в день, 100 мг в день, до максимальной дозы 150 мг один раз в день).
Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АКФ, не следует переводить на лечение лозартаном.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.
Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в день. Может быть добавлена низкая доза гидрохлоротиазида и/или следует увеличить дозу до 100 мг в день на основании результатов артериального давления.
Побочные действия
Часто (≥ 1/100 до <1/10):
- головокружение, вертиго
- астения, усталость
- гипотензия, включая ортостатическую гипотензию
- анемия
- почечная недостаточность, нарушенная функция почек
Нечасто (≥1/1, 000 до <1/100):
- головная боль, сонливость, нарушения сна
- учащенное сердцебиение, стенокардия
- симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с истощением внутрисосудистого объема, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении высокими дозами диуретиков), связанные с дозой ортостатические эффекты, сыпь
- боль в животе, запоры, диарея, тошнота, рвота
- одышка, кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции верхних дыхательных путей
- диспноэ
- крапивница, зуд, сыпь
- гиперкалиемия
- повышение уровня АЛТ (обычно проходит после отмены препарата), увеличение уровня мочевины в крови, креатинина и калия в плазме крови
- гипогликемия
Редко (≥ 1/10 000 до <1/1000):
- парестезия
- обморок, мерцательная аритмия, инсульт
Неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных):
- анемия
- обморок, учащённое сердцебиение
- ортостатическая гипотензия
- диарея
- боль в пояснице
- инфекции мочевыводящих путей
- симптомы подобные гриппу
Побочные реакции,зарегистрированные в пост-маркетинговый период
Частота не может быть оценена:
- анемия, тромбоцитопения
- звон в ушах
- мигрень
- кашель
- диарея, панкреатит
- беспокойство
- нарушения функции печени
- крапивница, зуд, сыпь, светочувствительность
- миалгия, артралгия, рабдомиолиз
- эректильная дисфункция/импотенция
- депрессия
- гипонатриемия
- изменения функции почек, включая почечную недостаточность; эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии
Редко (≥ 1/10 000 до <1/1, 000):
- анафилактические реакции, отек Квинке, включая отек гортани и голосовой щели, вызывающей нарушение проходимости дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов отек квинке был зарегистрирован в связи с приемом других лекарств, включая ингибиторы АКФ; васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха
- гепатит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата
- тяжелая печеночная недостаточность
- совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Другие антигипертензионные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение других препаратов, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии, как побочной реакции (такие, как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан преимущественно метаболизируется цитохромом P450 (CYP) 2C9 в активный карбокси-кислотный метаболит. Обнаружено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) уменьшает воздействие на активный метаболит приблизительно на 50%. Также установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином(индуктор метаболизма ферментов) дает 40%-ое сокращение плазменной концентрации активного метаболита. Клиническая значимость этого эффекта неизвестна. Никакого различия в воздействии при совместном лечении с флувастином (слабый ингибитор CYP2C9) не обнаружено.
Как и при применении других лекарственных средств, которые блокируют ангиотензин II или его действие, одновременное использование других препаратов, которые содержат калий (например, калийсберегающие диуретики:амилорид, триамтерен, спиронолактон), или могут увеличить уровень калия (например, гепарин), калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, может привести к увеличению уровня калия в плазме крови. Cовместное лечение не желательно.
Обратимые увеличения концентраций лития в плазме крови и токсичности были отмечены во время сопутствующего приема лития с ингибиторами АКФ, и в очень редких случаях - с антагонистами рецептора ангиотензина II. При совместном применении лития и лозартана следует соблюдать осторожность. Если такая комбинация необходима, во время сопутствующего применения рекомендуется контролировать уровень лития в плазме крови.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными средствами (т.е. селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах, и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами), может возникнуть уменьшение антигипертензивного эффекта. Совместное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств может привести к повышенному риску нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, а также к увеличению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов со слабой функцией почек. Комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны принимать достаточное количество жидкости, и необходимо тщательно контролировать функцию почек после начала совместной терапии, а также периодически впоследствии.
Двойную блокаду (например, назначение ингибитора АКФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) следует ограничить, индивидуально рассматривая каждую ситуацию, с тщательным мониторингом функции почек. Некоторые исследования показали, что у пациентов с диагностированным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), при сравнении с применением одного препарата, влияющего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Установлено, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) посредством комбинированного применения ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связано с более высокой частотой побочных эффектов, таких как гипотензия, гиперкалиемия, и снижение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного блокатора РААС.
Особые указания
Повышенная чувствительность
Пациентам с ангиоэдемой в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка) следует находиться под тщательным наблюдением врача.
Артериальная гипотензия и электролитный/жидкостный дисбаланс
Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникнуть у пациентов с истощенным объемом жидкости и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лозартаном или следует применять более низкие начальные дозы.
Электролитный дисбаланс
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушенной функцией почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии в группе пациентов, получавших лозартан, была выше, по сравнению с группой, получавших плацебо. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и заменителей соли, содержащих калий, с лозартаном не рекомендуется.
Печеночная недостаточность
Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе, следует рассматривать применение более низких доз. Опыта терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому применение лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.
Почечная недостаточность
В результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (особенно, у пациентов с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, таких как пациенты с тяжёлой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, наблюдались повышения уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Трансплантация почки
Опыт применения препарата у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным альдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффект при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин–ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендуется для этой группы пациентов.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания:
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярным заболеванием, может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин–ангиотензин–альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушенной функцией почек или без неё, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острой) почечной недостаточности.
Достаточный опыт терапевтического применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс IV), а также у больных с сердечной недостаточностью и симптомами, угрожающими жизни, аритмий, отсутствует. Поэтому, лозартан следует применять с осторожностью у этих групп пациентов. Комбинацию лозартана с бета-блокаторами следует применять с осторожностью.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Имеются данные о том, что одновременное применение ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск гипотонии, гиперкалиемии, и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. Если терапия двойной блокадой считается абсолютно необходимой, то это необходимо проводить под наблюдением специалистов и при частом мониторинге почечной функции, электролитов и артериального давления. Ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Другие предупреждения и меры предосторожности
Как было отмечено, ингибиторы АКФ, лозартан и другие ангиотензиновые
антагонисты, менее эффективны в снижении артериального давления у людей негроидной расы, чем у других, возможно, это связано с преобладанием низко-рениновых состояний у этого гипертензивного населения.
Информация о вспомогательных веществах
Лориста® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, общейнедостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении транспортным средством или использовании потенциально опасных механизмов следует учитывать, что иногда при принятии антигипертензивных средств могут возникать головокружение или сонливость, особенно в начале лечения или при увеличении дозировки.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: мероприятия зависят от времени приема препарата, вида и серьезности симптомов. Первостепенное значение следует уделить стабилизации системы кровообращения. Назначение активированного угля. Контроль жизненных важных функций.
Гемодиализ неэффективен, так как ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Лориста®
Халықаралық патеттелмеген атауы
Лозартан
Дәрілік түріҮлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг, 50 мг және 100 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 25 мг, 50 мг немесе 100 мг калий лозартаны,
қосымша заттар: целлактоза (лактоза моногидраты жәнецеллюлоза ұнтағы), желатинделген крахмал, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,
қабықтың құрамы: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титанның қостотығы (Е171) (25 мг, 50 мг, 100 мг дозалары үшін), хинолинді сары (Е104) (25 мг дозасы үшін)
Сипаттамасы
Сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті сәл дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар сопақша пішінді таблеткалар (25 мг дозасы үшін).
Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті сәл дөңес, бір жақ бетінде сызығы және кертігі бар дөңгелек пішінді таблеткалар (50 мг дозасы үшін).
Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті сәл дөңес, сопақша пішінді таблеткалар (100 мг дозасы үшін)
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Лозартан.
АТХ коды С09СА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішке қабылдағаннан кейін лозартан асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жақсы сіңеді және бауыр арқылы алғаш өткен кезде едәуір метаболизмге түсіп, белсенді метаболит – карбоксил қышқылын және белсенді емес басқа да метаболиттер түзеді. Лозартанның жүйелік биожетімділігі шамамен 33%-ды құрайды. Лозартан ең жоғары орташа концентрациясына 1 сағат ішінде, ал белсенді метаболиті 3 - 4 сағат ішінде жетеді.
Таралуы
Лозартан және оның белсенді метаболиті плазма ақуыздарымен, көбінесе альбуминмен 99%-ға байланысады. Лозартанның таралу көлемі 34 литрге тең.
Биотрансформациясы
Пероральді түрде енгізгенде лозартанның шамамен 14%-ы белсенді метаболитке конвертацияланады.
Шығарылуы
Лозартанның және оның белсенді метаболитінің плазмалық клиренсі, сәйкесінше, шамамен минутына 600 мл және минутына 50 мл құрайды. Лозартанның және оның белсенді метаболитінің бүйректік клиренсі, сәйкесінше, минутына 74 мл-ге және минутына 26 мл-ге жуықты құрайды. Лозартанды пероральді түрде қолданғанда дозаның 4%-ға жуығы өзгермеген күйінде несеппен, және 6%-ға жуығы белсенді метаболит түрінде бөлініп шығады. Лозартанның және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасы калий лозартанын 200 мг-ге дейінгі дозаларда пероральді түрде қабылдағанда дозаға тәуелді болады.
Ішке қабылдағаннан кейін лозартанның және оның белсенді метаболитінің қан плазмасындағы концентрациялары полиэкспоненциальді түрде төмендейді, жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі, сәйкесінше, шамамен 2 сағат және 6 – 9 сағатты құрайды. Күніне бір рет 100 мг дозада қолданғанда плазмада лозартан да, оның белсенді метаболиті де көп мөлшерде жиналып қалмайды.
Лозартан және оның белсенді метаболиттері өтпен және несеппен бірге шығарылады: 35%-ға жуығы және 43%-ға жуығы несеппен бірге, және сәйкесінше 58%-ға жуығы және 50%-ға жуығы нәжіспен бірге шығарылады.
Пациенттердің жеке топтарындағы фармакокинетикасы
Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы пациенттерде қан плазмасындағы лозартанның және оның белсенді метаболитінің концентрацияларының артериялық гипертензиясы бар жас пациенттердегі концентрациялардан едәуір айырмашылықтары болады.
Артериялық гипертензиясы бар әйел пациеттерде, артериялық гипертензиясы бар еркектерге қарағанда, қан плазмасындағы лозартанның деңгейі екі есе жоғары болады, ал еркектер мен әйелдерде қан плазмасындағы белсенді метаболиттің деңгейлерінде айырмашылықтар жоқ.
Бауырдың жеңіл және орташа дәрежедегі алкогольдік циррозы бар пациенттерде пероральді түрде қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы лозартанның және оның белсенді метаболитінің деңгейлері, жастау еркек пациенттерге қарағанда, сәйкесінше, 5 және 1,7 есе жоғары болды.
Креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден жоғары болатын пациенттерде лозартанның плазмалық концентрациялары өзгерген жоқ. Гемодиализде жүрген пациенттерде, бүйрек функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда, AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) көрсеткіші шамамен 2 есе жоғары болады.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе гемодиализде жүрген пациенттерде белсенді метаболиттің плазмалық концентрациялары өзгерген жоқ.
Лозартанның да, оның белсенді метаболитінің де гемодиализ жәрдемімен жойылуы мүмкін емес.
Фармакодинамикасы
Лориста® - гипертензияға қарсы препарат, ангиотензин ІІ (АТ1 типі) рецепторларының пероральді селективтіантагонисі. Ангиотензин II ренин-ангиотензин жүйесінің белсенді гормоны және артериялық гипертензия патофизиологиясының маңызды факторларының бірі болып табылады. Ангиотензин II әртүрлі тіндерде (мысалы, қантамырлардың тегіс бұлшықетіндегітіндерде, бүйрекүсті бездерінде, бүйректе және жүректе) АТ1 рецепторларымен байланысады, және қантамырлардың тарылуын және альдостеронның босап шығуын қоса, бірқатар маңызды биологиялық әсерлерді туындатады. Ангиотензин II сондай-ақ тегіс бұлшықет жасушаларының пролиферациясын стимуляциялайды.
Лозартан және оның фармакологиялық тұрғыдан белсенді Е3174 метаболитіангиотензин II-нің барлық физиологиялық әсерлерін, оның биосинтезінің көзі мен жолдарына қарамай, бөгеттейді.
Лориста® АТ1 рецепторларды іріктеп бөгеттейді және басқа гормондардың рецепторларын немесе жүрек-қантамыр жүйесінің қызметін реттеуге жауап беретін иондық өзекшелерді бөгеттейді. Бәрінен бұрын, лозартан брадикининнің ыдырауына мүмкіндік беретін фермент – ангиотензинді өзгертетін ферменттің (ІІ кининазаның) белсенділігін баспайды.
Жеңіл және орташа дәрежедегі артериялық гипертензиясы бар пациенттерде лозартан дозасын бір реттік қабылдау систолалық және диастолалық артериялық қысымды статистикалық тұрғыдан маңызы төмендеткендігін көрсетеді. Оның ең жоғары әсері препаратты қабылдағаннан кейін 6 сағаттан соң дамиды, емдік әсері 24 сағатқа сақталады, сондықтан оны тәулігіне бір рет қабылдау жеткілікті. Гипертензияға қарсы әсері емдеудің алғашқы аптасы ішінде дамиды, ал содан кейін біртіндеп жоғарылайды да, 3-6 аптадан соң тұрақтанады.
Лориста® препаратының тиімділігі еркектерде және әйелдерде, сондай-ақ егде жастағыларды (≥ 65 жас) және жастау пациенттерде (≤ 65 жас) бірдей.
Лозартанды қабылдауды артериялық гипертензиясы бар пациенттерде тоқтату артериялық қысымның күрт жоғарылауына әкелмейді. Артериялық қысымның айқын төмендеуіне қарамастан, лозартан жүректің жиырылуына ешқандай да клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізбейді.
Қолданылуы
- ересектерде эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу үшін
- артериялық гипертензиясы және протеинуриясы тәулігіне ≥0,5 г болатын 2-типті қант диабеті бар ересек пациенттерде бүйрек ауруларын, гипертензияға қарсы емнің бірбөлігі ретінде, емдеу үшін
- жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігін (сол жақ қарыншаның лықсу фракциясы ≤40%, клиникалық тұрғыдан тұрақты жағдай) ангиотензинге өзгертетін ферменттежегіштерін, әсіресе жөтел дамығанда, оның жағымсыз болуы себебінен қолдану мүмкін емес деп саналғанда, немесе оларды тағайындауға болмайтын жағдайда емдеу үшін
- артериялық гипертензиясы және ЭКГ-мен айғақталған сол жақ қарынша гипертрофиясы бар ересек пациенттерде инсульттің даму қаупін төмендету үшін
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге
Лозапты, тамақ ішуге қарамай, ішке қабылдайды. Таблетканы шайнамай, стакан сумен ішіп, жұтады.Қабылдау саны – тәулігіне 1 рет.
Артериялық гипертензия
Көптеген пациенттер үшін бастапқы және демеуші доза күніне бір рет 50 мг құрайды. Емдеуді бастағаннан кейін3 аптадан бастап 6 аптаға дейін гипертензияға қарсы ең жоғары әсерге қол жеткізіледі.
Кейбір пациенттерде препарат дозасын күніне бір рет (таңертең) 100 мг-ге дейін арттыру қажет болуы мүмкін.
Артериялық гипертензия протеинуриясы күніне ≥0,5 г болатын ІІ типті қант диабеті бар пациенттерде
Әдеттегі бастапқы дозасы күніне бір рет 50 мг құрайды. Емдеуді бастағаннан кейін бір айдан соң доза артериялық қысымның нәтижелерінің негізінде күніне бір рет 100 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін. Лозартанды гипертензияға қарсы басқа препараттармен (мысалы, диуретиктермен, кальций өзекшелерінің блокаторларымен, альфа- немесе бета- блокаторларымен және орталық әсері бар препараттармен) қатар, сондай-ақ инсулинмен және басқа да кеңінен қолданылатын гипогликемиялық препараттармен (мысалы, сульфонилмочевина, глитазондар, глюкозидаза тежегіштері) бірге қолдануға болады.
Жүрек функциясының жеткіліксіздігі
Лориста® препаратының бастапқы дозасы жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде тәулігіне бір рет қабылданатын 12,5 мг құрайды. Әдетте пациенттерге жағымдылығы жақсы, тәулігіне 50 мг демеуші дозаға жеткізу үшін препарат дозасын12,5 мг-ден бір апталық аралықпен (яғни күніне 12,5 мг, күніне 25 мг, күніне 50 мг, күніне 100 мг дозаны күніне бір реттік 150 мг ең жоғары дозаға дейін) біртіндеп арттыру қажет.
АӨФ тежегіштерін қолданған кезде жағдайы тұрақтанған жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерді лозартанмен емдеуге ауыстырмаған жөн.
Артериялық гипертензиясы және ЭКГ-мен айғақталған сол жақ қарынша гипертрофиясы бар ересек пациенттерде инсульттің даму қаупін төмендету
Әдеттегі бастапқы доза күніне бір рет 50 мг лозартанды құрайды.Артериялық қысым нәтижелерінің негізінде гидрохлортиазидтің төмен дозасы қосылуы мүмкін және/немесе дозаны күніне 100 мг-ге дейін арттырған жөн.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)
- бас айналу, вертиго
-астения, шаршау
- гипотензия, ортостаздық гипотензияны қоса
- анемия
- бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы
Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін)
- бас ауыру, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы
- жүрек қағуының жиілеуі, стенокардия
- симптоматикалық гипотензия (әсіресе қантамырішілік көлемі жұтаңданған пациенттерде, мысалы, жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер немесе диуретиктердің жоғары дозаларымен емдегенде) дозаға байланысты ортостаздық әсерлер, бөртпе
- іштің ауыруы, іш қатулар, диарея, жүректің айнуы, құсу
- ентігу, жөтел, мұрынның бітелуі, фарингит, қуыстарының ауыруы, жоғары тыныс алу жолдарының инфекциялары
- диспноэ
-есекжем, қышыну, бөртпе
- гиперкалиемия
- АЛТ деңгейінің жоғарылауы (әдетте препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтады), қандағы мочевина, қан плазмасындағы креатинин және калий деңгейлерінің артуы
- гипогликемия
Сирек (≥ 1/10 000-нан <1/1000 дейін):
- парестезия
- естен тану, жыпылықтағыш аритмия, инсульт
Белгісіз (жиілігіне қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес):
- анемия
- естен тану, жүрек қағысының жиілеуі
- ортостаздық гипотензия
- диарея
- белдің ауыруы
- несеп шығару жолдарының инфекциялары
- тұмауға ұқсас симптомдар
Пост-маркетингтік кезеңде тіркелген жағымсыз реакциялар
Жиілігіне баға беру мүмкін емес:
- анемия, тромбоцитопения
- құлақтың шыңылдауы
- бас сақинасы
- жөтел
- диарея, панкреатит
- мазасыздық
- бауыр функциясының бұзылулары
- есекжем, қышыну, бөртпе, жарыққа сезімталдық
- миалгия, артралгия, рабдомиолиз
- эректильдідисфункция/импотенция
- депрессия
- гипонатриемия
- бүйрек функциясының жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының өзгеруі; бұл өзгерулер емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін
Сирек (≥ 1/10 000-нан <1/1,000 дейін):
- анафилаксиялық реакциялар, Квинке ісінуі, тыныс алу жолдары өткізгіштігінің бұзылуын туындататын көмейдің және дыбыс саңылауының ісінуін және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуін қоса; осы пациенттердің кейбіреулерінде Квинке ісінуі АӨФ тежегіштерін қабылдаумен байланысты тіркелді; Шенлейн-Генох пурпурасын қоса, васкулит
- гепатит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді затына немесе кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі
- қант диабеті бар пациенттерде алискиренмен бірге қолдану
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гипертензияға қарсы басқа препараттар лозартанның гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Жағымсыз реакциялар ретінде артериялық гипотензияның пайда болуын индукциялауы мүмкін басқа препараттармен (мысалы, трициклді антидепрессанттар, психозға қарсы дәрілер, баклофен және амифостин) бір мезгілде қолдану гипотензияның туындау қаупін арттыруы мүмкін.
Лозартан көбіне Р450 (CYP) 2С9 цитохромы жүйесінің қатысуымен белсенді карбоксиқышқыл метаболитке дейін метаболизденеді. Флуконазолдың (CYP2С9 тежегіші) белсенді метаболиттің экспозициясын шамамен 50%-ға азайтатыны анықталды. Сондай-ақ лозартанмен және рифампицинмен (ферменттер метаболизмінің индукторы) бір мезгілде емдеу белсенді метаболиттің плазмалық концентрациясының 40%-ға төмендеуіне әкелетіні анықталды. Осы әсердің клиникалық маңызы белгісіз. Флувастатинмен (CYP2С9 әлсіз тежегіші) бірге емдегенде әсерінде ешқандай айырмашылықтар байқалған жоқ.
Ангиотензин II-ні немесе оның әсерлерін бөгейтін басқа дәрілік заттарды қолданған кездегі сияқты, құрамында калий бар (мысалы, калий сақтайтын диуретиктер: амилорид, триамтерен, спиронолактон),немесе калий деңгейін арттыруы мүмкін басқа препараттарды (мысалы, гепарин), сондай-ақ калий қоспаларын немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды бір мезгілде пайдалану қан плазмасындағы калий деңгейінің артуына әкелуі мүмкін. Біріктіріп емдеу қолайлы емес.
Литийді АӨФ тежегіштерімен, және өте сирек жағдайларда ангиотензин ІІ рецепторының антагонистерімен қатар қабылдау кезінде қан плазмасында литий концентрацияларының қайтымды жоғарылағаны білінді. Литийді және лозартанды бірге қолданғанда сақтық танытқан жөн. Егер мұндай біріктірілімді қолдану қажет болса, қатар қолдану барысында қан плазмасындағы литий деңгейін бақылау ұсынылады.
Ангиотензин ІІ антагонистерін қабынуға қарсы стероидты емес заттармен (яғни, ЦОГ-2 селективті тежегіштерімен, қабынуға қарсы әсер ететін дозалардағы ацетилсалицил қышқылымен, және қабынуға қарсы стероидты емес селективті емес дәрілермен) бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсері азаюы мүмкін. Ангиотензин ІІ антагонистерін және диуретиктерді немесе қабынуға қарсы стероидты емес заттарды бірге қолдану, әсіресе бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде, бүйрек функциясының ықтимал жедел жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының нашарлау қаупінің ұлғаюына, сондай-ақ қан плазмасындағы калий деңгейінің артуына әкеп соғуы мүмкін. Мұндай біріктірілім әсіресе егде жастағы пациенттерге сақтықпен қолданылуы тиіс. Пациенттер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс, және біріктіріп емдеуді бастағаннан кейін, сондай-ақ одан кейін мезгіл-мезгіл бүйрек функциясын тиянақты бақылау қажет.
Қосарлыблокаданы (мысалы, АӨФ тежегішін ангиотензин IIрецепторларының антагонисімен бірге тағайындау), бүйрек функциясына тиянақты мониторинг жүргізумен бірге, әрбір жағдайды жекелей қарастыра отырып, шектеген жөн. Кейбір зерттеулер,ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпалын тигізетін бір препаратты қолданумен салыстырғанда, атеросклероз ауруы, жүрек функциясының жеткіліксіздігі немесе негізгі нысана - ағзаны зақымдайтын диабет диагнозы қойылған пациенттерде ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы артериялық гипотензияның, естен танудың, гиперкалиемияның және бүйрек функциясы бұзылуының (бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігін қоса) пайда болуының жоғары жиілігімен астасатындығын көрсетті.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы
РААЖ блокаторының біреуін пайдаланумен салыстырғанда, АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп қолдану арқылы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы гипотензия, гиперкалиемия, және бүйрек функциясының төмендеуі (соның ішінде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі) сияқты жағымсыз әсерлердің өте жоғары жиілігімен байланысты болатындығы анықталды.
Айрықша нұсқаулар
Жоғары сезімталдық
Анамнезінде ангиоэдемасы (беттің, еріннің, тамақтың және/немесе тілдің ісінуі) бар пациенттер дәрігердің мұқият бақылауында болуы керек.
Артериялық гипотензия және электролиттік/сұйықтық теңгерімсіздігі
Күшті диуретиктерді қолданудан, тұзды пайдалануды диеталық шектеуден, диареядан немесе құсудан туындаған сұйықтық көлемі төмендеген және/немесе натрий тапшы болған пациенттерде, әсіресе алғашқы дозасынан кейін симптоматикалық гипотензия пайда болуы мүмкін. Лозартанмен емдеуді бастар алдында мұндай жағдайлар түзетуді қажет етеді немесе бастапқы өте төмен дозада қолданған жөн.
Электролиттік теңгерімсіздік
Электролиттік теңгерімсіздік бүйрек функциясы бұзылған (қант диабеті бар немесе онсыз) пациенттерде жиі байқалады, бұны назарда ұстаған жөн. Нефропатиямен бірге 2-типті қант диабеті бар пациенттерде гиперкалиемияның пайда болу жиілігі, плацебо қолданған топтағымен салыстырғанда, лозартан қабылдаған пациенттер тобында жоғары болды. Сондықтан, әсіресе жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі минутына 30 – 50 мл болатын пациенттерде қан плазмасындағы калий концентрациясын және креатинин клиренсінің көрсеткіштерін ұдайы тексерген жөн. Калий жинақтайтын диуретиктерді, калий қоспаларын және құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Бауыр функциясының жеткіліксіздігі
Бауыр циррозы бар пациенттерде қан плазмасындағы лозартан концентрациясының едәуір жоғарылағанын көрсететін фармакокинетикалық деректерді негізге ала отырып, анамнезінде бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде өте төмен дозаны қолдануды қарастырған жөн. Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге лозартанды емдік қолдану тәжірибесі жоқ. Сондықтан бауыр функциясының ауыржеткіліксіздігі бар пациенттерге лозартандықолдануға болмайды.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі
Ренин-ангиотензин- альдостерон жүйесінің тежелуі нәтижесінде бүйрек функциясының жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының өзгерулері байқалды (әсіресе жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар немесе бұрыннан бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер сияқты бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне тәуелді пациенттерде).
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпалын тигізетін басқа дәрілік заттарды қолданған кездегі сияқты, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде қандағы мочевина және қан плазмасындағы креатинин деңгейлерінің жоғарылағаны байқалды, бүйрек функциясындағы осы өзгерулер емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін. Лозартанды бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн.
Бүйрек трансплантациясы
Бүйрегіне трансплантация жасалған пациенттерде препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.
Алғашқы гиперальдостеронизм
Алғашқы альдостеронизмі бар пациенттерде, әдеттегідей, ренин-ангиотензин жүйесін тежеу арқылы әсер ететін гипертензияға қарсы препараттарды қолдануға әсер беруі байқалмайды. Сондықтан лозартанды пациенттердің осы тобы үшін қолдану ұсынылмайды.
Жүректің ишемиялық аурулары және цереброваскулярлық аурулар:
Гипертензияға қарсы басқа дәрілерді қолданған жағдайлардағы сияқты, жүректің ишемиялық аурулары және цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерде артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкеп соғуы мүмкін.
Жүрек функциясының жеткіліксіздігі
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпалын тигізетін басқа препараттарды қолданған кездегі сияқты, бүйрек функциясының бұзылуы бар немесе онсыз жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде ауыр артериялық гипотензия және (жиі жедел) бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің даму қаупі бар.
Жүрек функциясының жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының қатар жүретін ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде, жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (NYHA бойынша ІV класс) бар пациенттерде, сондай-ақ жүрек функциясының жеткіліксіздігі және симптоматикалық, өмір үшін қауіпті жүрек аритмиясы бар пациенттерде лозартанды қолданудың жеткілікті тәжірибесі жоқ. Сондықтан лозартанды пациенттердің осы тобына сақтықпен қолданған жөн. Лозартанның бета-блокаторлармен біріктірілімін абайлап қолдану керек.
Аортальді және митральді клапандардың стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия.
Басқа вазодилататорларды қолданған кездегі сияқты, препаратты аортальді және митральді клапандардың стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар пациенттерге аса сақтықпен тағайындайды.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы (РААЖ)
АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді бір мезгілде қолдану гипотония, гиперкалиемия, және бүйрек функциясының функциясы төмендету (бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігін қоса) қаупін арттыратыны жөнінде деректер бар. Сондықтан АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп қолдану жолымен РААЖ қосарлы блокадасы ұсынылмайды. Егер қосарлы блокадамен емдеу абсолютті түрде қажет деп саналса, онда мұны мамандардың бақылауымен және бүйрек функциясына, электролиттерге және артериялық қысымға жиі мониторинг жасай отырып жүргізу қажет. АӨФ тежегіштері және ангиотензин II рецепторларының блокаторлары диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде бір мезгілде пайдаланылмауы тиіс.
Басқа да ескертулер және сақтық шаралары
АӨФ тежегіштері, лозартан және басқа да ангиотензия антагонистері қара нәсілді адамдарда, басқаларға қарағанда, азырақ тиімді екендігі білінді, бұл бәлкім, осы гипертензиялық тұрғындарда рениндік төмен жағдайдың басым болуымен байланысты екендігі байқалды.
Қосымша заттар жөнінде ақпарат
Лориста® препаратының құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактазаның жалпы тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы проблемалары бар пациенттер осы препаратты қабылдамауы тиіс.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Көлік құралын басқарғанда және потенциалды қауіпті механизмдерді пайдаланғанда кейде гипертензияға қарсы дәрілерді қабылдағанда, әсіресе ем басталған кезде немесе дозасын арттырғанда, бас айналу немесе ұйқышылдық пайда болуы мүмкін екендігін ескеру керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық гипотензия және тахикардия; парасимпатикалық(вагустық) стимуляцияға байланысты брадикардия дамуы мүмкін.
Емі: шаралар препаратты қабылдау уақытына, симптомдардың түріне және күрделілігіне байланысты. Бірінші дәрежедегі маңыздысы қан айналымы жүйесінің тұрақтануына көңіл бөлінуі керек. Белсенділендірілген көмір тағайындау. Өмірлік маңызды функцияларды бақылау.
Гемодиализ тиімді емес, өйткені лозартан да, оның белсенді метаболиті де гемодиализ кезінде шығарылмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.
Пішінді ұяшықты 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы