Лордес, 2,5 мг/5 мл, сироп д/перорал. прим., 100 мл, пачка картонная
Торговое название
ЛОРДЕС®
Международное непатентованное название
Дезлоратадин
Лекарственная форма
Сироп 2.5 мг/5 мл
Состав
5 мл сиропа содержит
активное вещество – дезлоратадина 0.50 мг,
вспомогательные вещества: пропиленгликоль (монопропиленгликоль), кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, сукроза (сахар рафинированный), сорбитол 70 % раствор, бета-каротин (лукаротин 1 CWD\Y), красный очаровательный АС (Е129), ароматизатор Тутти Фрутти (AG 7322), вода очищенная.
Описание
Прозрачная жидкость оранжевого цвета с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.
Код АТХ R06AX27
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина (C max) в плазме достигается в среднем через 3 ч (T max). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе от 5 до 20 мг. Установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Дезлоратадин умеренно (83 – 87%) связывается с белками плазмы. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Подвергается интенсивному метаболизму. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в положении 3 с образованием 3-ОН- дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения и кратности применения (один раз в сутки). Период полувыведения (Т1/2) составляет 20–30 ч (в среднем 27 ч). Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. Небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде с калом и мочой.
Фармакодинамика
Дезлоратадин, активное вещество Лордес®, является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Качественных или количественных расхождений токсичности дезлоратадина и лоратадина в сравнимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено. Механизм действия дезлоратадина заключается в блокировании высвобождения гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, тем самым предупреждая развитие и облегчая течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное и противоэкссудативное действие. Снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазм гладких мышц. Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, соответственно, не вызывает сонливость и не изменяет скорость психомоторных реакций.
Показания к применению
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит
- хроническая идиопатическая крапивница
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Перед употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать.
Дети: от 1 до 5 лет по 2,5 мл (1/2 мерной ложки - 1,25 мг) препарата один раз в сутки; от 6 до 11 лет по 5,0 мл (1 мерная ложка - 2,5 мг) один раз в сутки;
Взрослые и подростки (³12 лет) 10,0 мл сиропа (5,0 мг) один раз в сутки.
Лордес®принимают независимо от приема пищи. Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Побочные действия
Часто (>1%, <10%)
- повышенная утомляемость
Не часто (≥1/1000, <1/100)
- головная боль
- сухость во рту
Очень редко (< 1/10000)
- реакции гиперчувствительности (сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, одышка, анафилактический шок)
- головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги
- тахикардия, сердцебиение
- тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности «печеночных трансаминаз», повышение концентрации билирубина, гепатит
- миалгия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата
- детский возраст до 1 года
- беременность и период лактации
- тяжелая степень хронической почечной недостаточности
- наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме - в связи с наличием сахара и сорбитола в составе сиропа.
Лекарственные взаимодействия
Клинически значимых взаимодействий дезлоратадина с другими лекарственными средствами не выявлено. Лордес® не усиливает угнетающего действия этанола на психомоторную функцию. Не выявлено клинически значимых взаимодействий с кетоконазолом и эритромицином.
Особые указания
Эффективность и безопасность применения сиропа Лордес®у детей до 1
года не установлена. У детей в возрасте с 1 до 2 лет при применении Лордес® отмечались диарея, повышение температуры тела, бессонница, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо.
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Лордес®частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо. При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
Лордес®не вызывает нарушения психомоторной функции и сонливости. Так как препарат содержит 2,0 г сукрозы в разовой дозе препарата, его следует с осторожностью назначать больным с сахарным диабетом. При длительномприменении (две и более недели) Лордес®за счет содержания сукрозы возможно повреждающее действие на зубы.
При ежедневном применение препарата Лордес® в дозе до 20 мг в течение 14 дней клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы выявлено не было.
В случае тяжелой почечной недостаточности, Лордес® следует применять с осторожностью.
Препарат содержит в своем составе сорбитол. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или сахаро-изомальтазной недостаточности должны воздерживаться от приема препарата Лордес®.
Беременность и период лактации.
Безопасность применения препарата Лордес® у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать Лордес®.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Влияния Лордес® на управление автомобилем или работу со сложными техническими устройствами не отмечалось. Однако следует учитывать, что в редких случаях после приема препарата наблюдается сонливость, которая может оказать влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, сухость во рту, утомляемость.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Лордес® не выводится при помощи гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
100 мл препарата помещают во флакон оранжевого стекла с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия.
На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.
1 флакон вместе с мерной ложкой или мерным стаканом и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока хранения
Срок хранения после первого вскрытия флакона 3 месяца.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
|
|
|
|
Саудалық атауы
ЛОРДЕС®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Дезлоратадин
Дәрілік түрі
2.5 мг/5 мл шәрбат
Құрамы
5 мл шәрбаттың құрамында
белсенді зат – 0.50 мг дезлоратадин,
қосымша заттар: пропиленгликоль (монопропиленгликоль), сусыз лимон қышқылы, натрий цитраты, натрий бензоаты, динатрий эдетаты, сукроза (рафинадталған қант), 70% сорбитол ерітіндісі, бета-каротин (лукаротин 1 CWD\Y), ғажайып қызыл АС (Е129), Тутти Фрутти хош иістендіргіші (AG 7322), тазартылған су.
Сипаттамасы
Өзіне тән иісі бар, қызыл сары түсті мөлдір шәрбат.
Фармакотерапиялық тобы
Антигистаминді жүйелі әсер ететін препараттар. Антигистаминді жүйелі әсер ететін басқа да препараттар. Дезлоратадин.
АТХ коды R06AX27
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препараттың таблетка және шәрбат түріндегі биоэквиваленттілігі байқалды. Қабылданғаннан кейін 30 минут ішінде қан плазмасынан Дезлоратадин анықтала бастайды. Плазмадағы дезлоратадиннің ең жоғары концентрациясына (C max) орта есеппен 3 сағаттан соң жетеді (T max). Дезлоратадиннің биожетімділігі 5 мг-ден 20 мг дейінгі дозаға пропорционалды. Тамақ (майлы, жоғары калориялы таңертеңгі ас) немесе грейпфрут шырыны дезлоратадиннің таралуына ықпалын тигізбейтіні анықталды. Дезлоратадин плазма ақуыздарымен орташа (83 – 87%) байланысады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, плацентарлық бөгет арқылы және емшек сүтіне өтеді. Қарқынды метаболизмге ұшырайды. Дезлоратадин метаболизмінің негізгі жолы – 3 күйіндегі орында гидроксилденіп, глюкуронидпен қосылысқан 3-ОН- дезлоратадин түзеді. Дезлоратадинді 14 күн ішінде тәулігіне бір рет 5 мг-ден 20 мг дейінгі дозада қолданған кезде препараттың клиникалық тұрғыдан маңызды жинақталу белгілері байқалған жоқ. Дезлоратадиннің жинақталу дәрежесі оның жартылай шығарылу кезеңіне және қолдану жиілігіне (тәулігіне бір рет) сәйкес келеді. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 20–30 сағатты (орта есеппен 27 сағатты) құрайды. Дезлоратадин организмнен глюкуронидті қосылыс түрінде шығарылады. Дозаның аздаған бөлігі өзгермеген күйінде нәжіспен және несеппен бірге шығарылады.
Фармакодинамикасы
Дезлоратадин Лордес® препаратының белсенді заты, шеткері гистаминді Н1-рецепторлардың селективті блокаторы болып табылады. Дезлоратадин лоратадиннің алғашқы белсенді метаболиті болып табылады. Салыстырмалы дозаларда дезлоратадиннің және лоратадиннің уыттылығында сапалық немесе сандық айырмашылық (дезлоратадин концентрациясын ескере отырып) байқалған жоқ. Дезлоратадиннің әсер ету механизмі жуан жасушалардан гистаминнің және С4 лейкотриеннің босап шығуын бөгеу, осылайша аллергиялық реакциялардың пайда болуына жол бермеу және ағымын жеңілдету болып табылады. Аллергияға қарсы, қышынуға қарсы және экссудацияға қарсы әсер етеді. Капиллярлардың өткізгіштігін төмендетеді, тіндердің ісінуіне жол бермейді, тегіс бұлшықеттердің түйілуін тежейді. Дезлоратадин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, сәйкесінше, ұйқышылдықты тудырмайды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын өзгертпейді.
Қолданылуы
- маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринитте
- созылмалы идиопатиялық есекжемде
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты ішке қабылдайды.
Қолданар алдында құтының ішіндегіні жақсылап шайқаған жөн.
Балалар: 1 жастан 5 жасқа дейін 2,5 мл-ден (1/2 өлшеуіш қасық - 1,25 мг) препаратты тәулігіне бір рет; 6 жастан 11 жасқа дейін 5,0 мл-ден (1 өлшеуіш қасық - 2,5 мг) тәулігіне бір рет;
Ересектер және жасөспірімдер (³12 жас) 10,0 мл шәрбатты (5,0 мг) тәулігіне бір рет.
Лордес® препаратын қабылдау тамақтануға байланысты емес. Емдеу курсын дәрігер әр адамға жекелей тағайындайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі(>1%, <10%)
- қатты қажу
Жиі емес (≥1/1000, <1/100)
- бас ауыру
- ауыз ішінің құрғауы
Өте сирек (< 1/10000)
- аса жоғары сезімталдық реакциялары (бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, ентігу, анафилаксиялық шок)
- бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, психомоторлық жоғары белсенділік, құрысу
- тахикардия, жүрек соғуы
- жүрек айнуы, құсу, диспепсия, диарея, іш ауыруы, «бауыр трансаминазалары» белсенділігінің жоғарылауы, билирубин концентрациясының жоғарылауы, гепатит
- миалгия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді затына немесе басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық
- 1 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
- ауыр дәрежедегі созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуы немесе организмде сахараза/изомальтаза жеткіліксіздігі – шәрбаттың құрамында қант және сорбитолдың болуына байланысты.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дезлоратадиннің басқа дәрілік заттармен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесуі байқалған жоқ. Лордес® этанолдың психомоторлы функцияны бәсеңдеткіш әсерін күшейтпейді. Кетоконазолмен және эритромицинмен клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.
Айрықша нұсқаулар
1 жасқа дейінгі балаларға Лордес®шәрбатын қолданудың тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған. Лордес® препаратын 1 және 2 жас аралығындағы балаларда қолдану кезінде диарея, дене температурасының жоғарылауы, ұйқысыздық байқалды, бұлардың жиілігі плацебо қолданғаннан біршама жоғары болды. 2 және 11 жас аралығындағы балаларда Лордес® препаратын қолдану кезінде жағымсыз әсерлердің жиілігі плацебо қолданғандағыдай болды. Препаратты ұсынылған тәуліктік 5 мг дозада жасөспірімдер мен ересектерге қолдану кезінде ұйқышылдықтың туындау жиілігі плацебо қолданғаннан жоғары болмады.
Лордес® психомоторлық функцияның бұзылуын және ұйқышылдықты тудырмайды. Препарат құрамында препараттың бір реттік дозасында 2,0 г сукроза бар болғандықтан, оны қант диабеті бар науқастарға абайлап тағайындаған жөн. Лордес® препаратын ұзақ уақыт (екі және одан көп апта) қолданған кезде сукроза есебінен тіске зақымдайтын әсер беруі мүмкін.
Лордес® препаратын 14 күн бойы күн сайын 20 мг дозаға дейін қолданған кезде жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерулер байқалған жоқ.
Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде Лордес®препаратын сақтықпен қолдану керек.
Препарат құрамында сорбитол бар. Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы синдромы немесе сахараза/изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттер Лордес® препаратын қабылдаудан бас тартқандары жөн.
Жүктілік және лактация кезеңі
Лордес® препаратын жүкті әйелдерде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан оны жүктілік кезінде тағайындау ұсынылмайды.
Дезлоратадин емшек сүтіне өтеді, сондықтан бала емізетін әйелдерге Лордес® препаратын тағайындамау керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Лордес® препаратының автомобильді басқару немесе күрделі техникалық құрылғылармен жұмыс істеуге әсері білінген жоқ. Алайда, сирек жағдайларда препаратты қабылдағаннан кейін автокөлікті немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін ұйқышылдық байқалады.
Артық дозалануы
Симптомдары: бас ауыру, ауыздың құрғауы, қажығыштық.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем. Лордес® гемодиализ жәрдемімен шығарылмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
100 мл препарат алғаш ашылуы бақыланатын, бұралатын пластикалық қақпағы бар қызғылт сары құтыға салынады.
Құтыға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылған.
1 құты өлшеуіш қасығымен немесе өлшеуіш стақанымен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Құтыны бірінші рет ашқаннан кейінгі сақтау мерзімі 3 ай.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы