Торговое название
ЛОРАТАЛ®
Международное непатентованное название
Лоратадин
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - лоратадин 10.00 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат
Описание
Таблетки однородные, овальной формы белого цвета, с маркировкой «10» и «mg», разделенных между собой риской, на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин
Код АТХ R06AX13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина и дезлоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита пропорциональна дозе.
Распределение
Лоратадин имеет высокую степень (97% - 99%), а его основной активный метаболит дезлоратадин - умеренную степень (73 % - 76 %) связывания с белками плазмы.
У здоровых добровольцев, период полураспада лоратадина и его активного метаболита в плазме кровисоставляет около 1 и 2 часа, соответственно.
Биотрансформация
После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму под влиянием CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит - дезлоратадин, является фармакологически активным и отвечает за большую часть клинического эффекта. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови (Tmax) составляет 1-1,5 ч и 1,5-3,7 ч после введения, соответственно.
Элиминация
Около 40 % введенной дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27 % введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Меньше 1 % выводится из организма в неизменном виде.
Период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев составляет 8,4 часа (варьирует от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (варьирует от 8,8 до 92 часов) для основного активного метаболита.
Почечная недостаточность
Значения AUC и Cmax у больных с хронической почечной недостаточностью увеличивались по сравнению с AUC и Cmax у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита значительно не изменялся. Проведение гемодиализа не влияло на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита у лиц с хронической почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
У больных с хроническим алкогольным поражением печени наблюдалось повышение значений AUC и Cmax лоратадина в 2 раза, в то время как фармакокинетический профиль активного метаболита не изменялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составлял 24 часа и 37 часов, соответственно, и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пожилые
Фармакокинетический профиль лоратадина и его активного метаболита сравним между молодыми и пожилыми добровольцами.
Фармакодинамика
Лоратадин – активное вещество препарата ЛОРАТАЛ® - представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов.
У большинства пациентов ЛОРАТАЛ® не проявляет антихолинергического и седативного действия, при использовании в рекомендованных дозах.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, наружного осмотра или электрокардиограммы.
Лоратадин не обладает выраженной активностью относительно Н2-рецепторов. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.
После приема 10 мг (одной дозы) или нескольких доз препарата на основании проведения кожных проб на гистамин выяснено, что выраженное антигистаминное действие развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 часов и длится 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.
Показания к применению
- симптоматическое лечение аллергического ринита
- хроническая идиопатическая крапивница
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: с массой тела > 30 кг – 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, с массой тела < 30 кг– 5 мг (½ таблетки) один раз в сутки.
Пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кгрекомендованная начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка) через день, с массой тела < 30 кг – 5 мг (½ таблетки) через день.
Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания.
У пациентов с нарушением функции почек
У больных с почечной недостаточностью корректировки дозирования не требуется.
Пожилые
У пожилых людей корректировки дозирования не требуется.
Побочные действия
В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков в диапазоне показаний, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендованной дозе 10 мг в день, нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2 % пациентов, принимавших лоратадин. Более часто, чем в группе плацебо, отмечались сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %).
Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе применения препарата в постмаркетинговый период: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных).
Очень редко
Нарушение со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек
Расстройства со стороны нервной системы: головокружение, судороги
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, сухость во рту, гастрит
Гепатобиллиарные расстройства: нарушение функций печени
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция
Общие нарушения: утомляемость
Дети
В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет, наиболее часто встречающиеся побочные реакции, чем в группе плацебо, были головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лоратадину или к другим компонентам препарата
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При совместном назначении с алкоголем ЛОРАТАЛ® не влияет на скорость психомоторных реакций.
Отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6.
Хотя при совместном приеме с кетоконазолом, эритромицином и циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Особые указания
Больным с тяжелой печеночной недостаточностью назначать ЛОРАТАЛ® следует с осторожностью.
ЛОРАТАЛ® содержит лактозу. Поэтому он не должен назначаться пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Прием препарата ЛОРАТАЛ® следует прекратить за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В рекомендованных дозах ЛОРАТАЛ® не влияет на способность управлять транспортными средствами или сложными техническими устройствами. Однако пациенты должны быть информированы о потенциальном риске в связи с развитием симптомов головокружения, сонливости, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Передозировка лоратадином приводит к возникновению антихолинергических симптомов.
Симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия в течение необходимого периода времени. Промывание желудка, измельченный активированный уголь с водой. Лоратадин не выводится из организма путем гемодиализа, также неизвестно удаляется ли лоратадин с помощью перитонеального диализа. После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под врачебным наблюдением.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
ЛОРАТАЛ®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Лоратадин
Дәрілік түрі
10 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 10.00 мг лоратадин,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, магний стеараты
Сипаттамасы
Бір жағында өз ара сызықпен бөлінген «10» және «mg» таңбасы бар, екінші жағында «NOBEL» таңбасы бар, біртекті, ақ түсті, сопақша пішінді таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі әсер ететін антигистаминді препараттар. Жүйелі әсер ететін басқа антигистаминді препараттар. Лоратадин
АТХ коды R06AX13
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Лоратадин асқазан-ішек жолдарынан жылдам және жақсы сіңеді. Тамақпен бір уақытта қабылдау лоратадин және дезлоратадиннің сіңірілу уақытын аздап ұзартады, алайда клиникалық тиімділігіне әсер етпейді. Лоратадин және оның белсенді метаболитінің биожетімділігі дозаға пропорционалды.
Таралуы
Лоратадин плазма ақуыздарымен байланысудың жоғары деңгейін (97%-99%), ал оның негізгі белсенді метаболиті дезлоратадин орташа деңгейіне (73%-76 %) иеленген.
Сау еріктілерде лоратадин және оның негізгі метаболитінің қан плазмасындағы жартылай ыдырау кезеңі тиісінше шамамен 1 және 2 сағатты құрайды.
Биотрансформациясы
Ішке қабылдағаннан кейін лоратадин тез және жақсы сіңеді, СҮР3А4 және СҮР2D6 әсерінен жүйеалды метаболизміне ұшырайды. Негізгі метаболит – дезлоратадин фармакологиялық белсенді болып табылады және клиникалық әсердің үлкен бөлігіне жауап береді. Лоратадин және дезлоратадин қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Тmax) енгізгеннен кейін 1-1,5 сағаттан және 1,5-3,7 сағаттан соң жетеді.
Элиминациясы
Енгізілген дозаның шамамен 40% несеппен және 42% нәжіспен 10 күн ішінде, негізінен конъюгирленген метаболиттер түрінде шығарылады. Енгізілген дозаның шамамен 27% несеппен алғашқы 24 сағат ішінде шығарылады. 1% кемі организмнен өзгермеген күйде шығарылады.
Дені сау ерікті ересектерде жартылай шығарылу кезеңі лоратадин үшін 8,4 сағатты (3-тен 20 сағатқа дейінгі аралықта ауытқиды) және негізгі белсенді метаболит үшін 28 сағатты (8,8-ден 90 сағатқа дейін) құрайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі
AUC және Cmax мәні созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда бүйрек функциясы орташа пациенттердегі AUC және Cmaxсалыстырғанда ұлғайды. Лоратадин және оның блсенді метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі айтарлықтай өзгерген жоқ. Гемодиализ өткізу созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар тұлғаларда лоратадин және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.
Бауыр жеткіліксіздігі
Созылмалы алкогольді бауыр зақымдануы бар науқастарда лоратадиннің AUC және Cmax мәні 2 есе артуы байқалды, ол уақытта бауыр функциясы орташа пациенттермен салыстырғанда белсенді метаболиттің фармакокинетикалық бейіні өзгерген жоқ. Лоратадин және оның белсенді метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше, 24 сағат және 37 сағатты құрады, және бауыр ауруының ауырлығына байланысты артты.
Егде жастағылар
Лоратадин және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикалық бейіні жас және егде жастағы еріктілер арасында салыстырмалы болды.
Фармакодинамикасы
Лоратадин - ЛОРАТАЛ® препаратының белсенді заты – айқын антигистаминдік әсері бар үшциклді қосылыс және шеткері Н1-гистаминдік рецепторлардың селективті блокаторы болып табылады. Көптеген пациенттерде ЛОРАТАЛ® ұсынылған дозаларда пайдаланған жағдайда антихолинергиялық және тыныштандыратын әсер байқатпайды.
Ұзақ уақыт емделген жағдайда өмірлік маңызы бар функциялардың негізгі көрсеткіштерінің клиникалық маңызы бар өзгерістер, зертханалық тестілердің, сыртқы тексеріс немесе электрокардиограмманың көрсеткіштері байқалған жоқ.
Лоратадин Н2-рецепторларына қатысты айқын белсенділікке иеленбеген. Препарат норэпинефриннің сіңірілуін тежемейді және жүрек-қантамыр жүйесіне немесе жүрек ырғағы жетекшісінің белсенділігіне айтарлықтай әсер етпейді.
Препараттың 10 мг (бір дозаны) немесе бірнеше дозасын қабылдағаннан кейін гистаминге тері сынақтарын жүргізу негізінде айқын антигистаминдік әсер препараты қабылдағаннан кейін алғашқы 1-3 сағат ішінде дамитынын, ең жоғарғы деңгейін 8-12 сағатта жететінін және 24 сағатқа созылатынын көрсетті. Лоратадинді 28 күн бойы қабылдағаннан кейін препарат әсеріне тұрақтылықтың дамуы байқалмаған.
Қолданылуы
- аллергиялық риниттің симптоматикалық емі
- созылмалы идиопатиялық есекжем
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, тамақты қабылдауға тәуелді емес.
Ересектер және 12 жастан асқан балалар: 10 мг (1 таблетка) тәулігіне бір рет.
6-ден 12 жасқа дейінгі балалар: дене салмағы > 30 кг – 10 мг (1 таблетка) тәулігіне бір рет, дене салмағы < 30 кг – 5 мг (таблетканың ½) тәулігіне бір рет.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге препаратты бастапқы төменірек дозаны тағайындаған жөн, себебі лоратидин клиренсінің төмендеуі мүмкін. Ересектер мен дене салмағы 30 кг асатын балаларға ұсынылған бастапқы доза күнара 10 мг (1 таблетка), дене салмағы < 30 кг – күнара 5 мг (таблетканың ½) құрайды.
Емнің ұзақтығы аурудың клиникалық көрінісіне байланысты.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде
Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.
Егде жастағылар
Егде жастағыларда дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Ересектер мен жасөспірімдердің қатысуымен жүргізілген клиникалық зерттеулерде, аллергиялық ринит және созылмалы идиопатиялық есекжемді қоса, көрсеткіштер диапазонында ұсынылған күніне 10 мг дозада плацебо қолданған кездегіге қарағанда жиірек байқалатын жағымсыз құбылыстар лоратадинді қабылдайтын 2% пациенттерде кездескен. Плацебо тобына қарағанда ұйқышылдық (1,2%), бас ауыруы (0,6%), тәбетті арттыру (0,5%) және ұйқысыздық (0,1%) жиірек байқалған.
Жағымсыз әсерлер маркетингтен кейінгі кезеңде препаратты қолдану барысында пайда болу жиілігіне сәйкес бөлінген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректерден жиілігі анықталмайды).
Өте сирек
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар: ангионевроздық ісінуді қоса анафилаксия
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар: бас айналу, құрысулар
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар: тахикардия, пальпитация
Асқазан-ішек бұзылыстары: жүрек айну, ауыздың құрғауы, гастрит
Гепатобиллиарлық бұзылыстар: бауыр функциясының бұзылуы
Тері және тері асты шелі тарапынан бұзылулар: бөртпе, алопеция
Жалпы бұзылулар: қажу
Балалар
2–ден 12 жасқа дейінгі балаларда клиникалық зерттеулерде плацебо тобына қарағанда бас ауыруы (2,7%), күйгелектік (2,3%), қажу (1%) жиірек байқалған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- лоратадинге немесе препараттың басқа да құрамдас бөліктеріне жоғары
сезімталдық
- 6 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Алкогольмен бірге тағайындаған кезде Лоратал® психомоторлық реакция жылдамдығына әсер етпейді.
Лоратадин деңгейінің артуы байқалады, ол СҮР3А4 немесе СҮР2D6 тежегіштерімен бірге тағайындаған кезде жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігінің арттыруымен қатар жүруі мүмкін.
Дегенмен кетоконазол, эритромицин және циметидинмен бірге қабылдаған кезде қан плазмасындағы лоратадин концентрациясының артуы байқалады, бірақ бұл арту, сонымен бірге ЭКГ деректері бойынша да клиникалық жағынан да байқалған жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға ЛОРАТАЛ® препаратын сақтықпен тағайындаған жөн.
ЛОРАТАЛ® препаратының құрамында лактоза бар. Сондықтан фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактоза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясына байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулармен ауыратын пациенттерге тағайындауға болмайды.
Жалған нәтижелердің алдын алу үшін тері диагностикалық аллергиялық сынамаларын өткізер алдында Лоратал® препаратын қабылдауды кем дегенде 48 сағаттан кешіктірмей тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ұсынылған дозада ЛОРАТАЛ® көлік құралдарын немесе күрделі техникалық құрылғыларды басқару қабілетіне әсер етпейді. Дегенмен пациенттер көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін бас айналу, ұйқышылдық, симптомдарының даму қаупіне байланысты зор қауіп туралы хабардар болуы тиіс.
Артық дозалануы
Лоратадинмен артық дозалану антихолинергиялық симптомдардың пайда болуына әкеледі.
Симптомдары: ұйқышылдық, тахикардия және бас ауыруы.
Емі: қажетті уақыт кезеңінде симптоматикалық және демеуші ем. Асқазанды шаю, сумен ұсақталған белсенділендірілген көмір. Лоратадин диализ арқылы организмнен шығарылмайды, сондай-ақ лоратадиннің перитонеальді диализ арқылы шығарылуы белгісіз. Кезек күттірмейтін көмек көрсеткеннен кейін пациент дәрігерді қарауында болуы керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспаланған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші - фирма голограммасы бар картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
250С-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы