Лоперамида гидрохлорид, 2 мг, капсулы №10, упаковка контурная ячейковая, БЗМП

Торговое название

Лоперамида гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Капсулы 2 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид – 2 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216).

Описание

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого или белого с желтоватым оттенком цвета № 0. Содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта.

Лоперамид.

Код АТХ  А07DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Фармакодинамика

Лоперамида гидрохлорид,связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Показания к применению

- симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше- симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, связанных с синдромом раздраженного кишечника у взрослых в возрасте 18 лет и старше после первоначального диагноза врачом.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Острая диарея

Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают  по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6 мг - 8 мг) в день. Общая суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, связанных с синдромом раздраженного кишечника у взрослых в возрасте 18 лет и старше.

Начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки.

Побочные действия

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.

Часто

- сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боль и дискомфорт в животе,

  метеоризм, диспепсия,кишечная колика, запоры

- утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение,

  угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

- аллергические реакции (кожная сыпь)

- электролитные нарушения

Редко

- задержка мочи

- буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема,

 токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

- гиповолемия

- паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование ток-

  сического мегаколона

- анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства

- острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные в т.ч.Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

- кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики)

- дивертикулез

- острый язвенный колит

- псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)

- в случаях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, поскольку имеется риск возникновения тяжелых последствий, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, прием лоперамида гидрохлорида немедленно прекращают.

- наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Особые указания

Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение  диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.

При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.

У пациентов со СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у пациентов со СПИД с инфекционным колитом  вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.

Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную в инструкции по медицинскому применению, а также при неправильном применении или злоупотреблении (намеренном или непреднамеренном). В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и рекомендованную длительность приема.

Применение в педиатрии

Лоперамида гидрохлорид противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Применение в период беременности и лактацииНе рекомендуется принимать препарат во время беременности, особенно в течение первого триместра.Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Беременным женщинам или женщинам в период лактации следует проконсультироваться с врачом для соответствующего лечения.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную, наблюдалось нарушение сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsadesde pointes) и другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца, обмороки. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе.

Форма выпуска и упаковка

10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки  из непластифицированного ПВХ для упаковки лекарственных средств и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной, или материала комбинированного.

Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше   25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту