г. AptekaOnline
Каталог

Локсидол, 15 мг, таблетки №20, коробка из картона, World Medicine

Действующее вещество :
Мелоксикам
Дозировка:
15 мг
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
3 года
Цена от 4 180
Добавлено в корзину:
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2018-09-26
Действующее вещество
Мелоксикам
Дозировка
15 мг
Единица упаковки
шт.
Код товара
00-00006889
Лекарственная форма
Таблетки
Описание упаковки
№20
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№019660
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
3 года
Торговое название
Локсидол
Упаковка
Коробка из картона
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки в коробке из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название

Локсидол

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Таблетки, 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -мелоксикама 15 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат.

 

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло-желтого цвета, с гравировкой «LOX 15» на одной стороне

 

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты нестероидные. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

 

Фармакологические  свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакодинамика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так иin vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

 Показания к применению

-      краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза

-      симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита

 

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Суточную дозу следует принимать однократно.

Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.

 

Обострение при остеоартрозе:

7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит

15 мг/сут. В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

 

Рекомендуемая суточная доза препарата Локсидол не должна превышать 15 мг.

 

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций составляет 7,5 мг/сут.

Почечная недостаточность.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, прием препарата Локсидол противопоказан.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести снижение дозы не требуется.

Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 до < 1/10, не часто ≥ 1/1000 до < 1/100, редко ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 10000, частота не установлена не может быть определено из доступных данных.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто анемия; редко изменение общего анализа крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения;

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена анафилактические реакции, анафилактоидные реакции;

Нарушения психики: редко изменение настроения, ночные кошмары; частота не установлена спутанность сознания, нарушение ориентации

Нарушения со стороны нервной системы: часто головная боль; частота не установлена головокружение, сонливость;

Нарушения со стороны органов зрения: редко конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрения;

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия:

нечастоголовокружение; редко шум в ушах;

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко сердцебиение; нечасто повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу;

Сердечная недостаточность наблюдалась при терапии с НПВП.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП);

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

очень часто диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко перфорация желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации иногда могут быть серьезными и потенциально смертельными, особенно у пожилых

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нечасто преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко гепатит;

Нарушение со стороны кожных покровов: нечасто ангионевротический отек, зуд, сыпь;редко токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко буллезные дерматиты, мультиформная эритема; частота не установлена фотосенсибилизация;

Нарушение функции почек и расстройства мочеиспускания: нечасто задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); очень редко острая почечная недостаточность, затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто отек, включая отек нижних конечностей

Отдельные серьезные и/или частые нежелательные реакции

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные препараты

Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением мелоксикама, но которые являются общепринято характерными для других соединений этого класса

Органическое поражение почек, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

- тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острой стадии

- неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

- тяжелая сердечная недостаточность

- желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другие геморрагические заболевания, в том числе в анамнезе

- детский возраст до 16 лет

- беременность и период лактации

- перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП

- состояния после проведения аортокоронарного шунтирования

- «аспириновая триада»

- гиперкалиемия

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение с другими НПВП и ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (более 500 мг однократно или более 3000 мг в сутки) не рекомендуется, так как увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Кортикостероиды

При одновременном применении с кортикостероидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышенного риска кровотечения или перфорации ЖКТ.

Риск гиперкалиемии

Некоторые лекарственные препараты могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АКФ (ангиотензинконвертирующего фермента), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных препаратов и мелоксикама.

Антикоагулянты или гепарин

Значительно повышается риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или в гериатрии не рекомендуется. В остальных случаях (например, в профилактических дозах) гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения. При необходимости совместного применения рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

Тромболитики и антитромбоцитарные препараты

Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина

НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную), проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии.

Другие антигипертензивные лекарственные препараты (например, бета-блокаторы)

Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

За счет влияния НПВП на синтез почечных простагландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферазирокс

Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны ЖКТ. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия

Литий

Сообщалось, что НПВП могут повышать концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВП пациентами, принимающими высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя).

Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВП и метотрексата длится в течение 3 дней, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и, соответственно, его токсичности.

Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Пеметрексед

Если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 45-79 мл/мин), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны ЖКТ. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к снижению клиренса пеметрекседа и, следовательно, усилению его побочного действия. Таким образом, одновременно применять мелоксикам 15 мг и пеметрексед пациентам с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) следует с осторожностью.

Холестирамин

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет снижения энтерогепатической циркуляции, что приводит к повышению клиренса мелоксикама на 50 % и снижению периода полувыведения до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть - другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.

Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии.

Особые указания

При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасного для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.

Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. Мелоксикам следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

Следует проявлять осторожность пациентам, принимающих антикоагулянты.

В связи с применением мелоксикама изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсико-эпидермальном некролизе. Наиболее высокий риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, в большинстве случаев начало кожных реакций проявляется в течение первого месяца лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.

НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний более подвержены риску.

НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным нарушением функции почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство, которое привело к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.

В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром. Возможно незначительное проходящее повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени, в частности уровня трансаминаз в сыворотке крови. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такие изменения являются значительными или стойкими, прием мелоксикама следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.

Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.

Ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков, что может привести к усилению или обострению сердечно-сосудистой недостаточности или гипертензии. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Препарат Локсидол содержит лактозу, пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, прием препарата противопоказан.

Фертильность.

Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ/простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Рекомендуется отмена приема мелоксикама женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование в связи с бесплодием.

Беременность.

Применение мелоксикама противопоказано во время беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

-     сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);

-     нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием;

Мать и плод в конце беременности:

-     возможному увеличению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах;

-     подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов;

Период лактации.

Мелоксикам противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при проведении поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, дисфункцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. При терапевтическом применении НПВП сообщалось об анафилактоидных реакциях, которые также могут наблюдаться при передозировке.

Лечение:специфического антидота нет; рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту


Саудалық атауы

Локсидол

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

 

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 15 мг

 

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 15 мг мелоксикам,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (102), лактоза моно­гидраты, натрий цитраты, кросповидон, повидон К 30, сусыз коллоид­ты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

 

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, беті тегіс, ақшыл-сары түсті, бір жағында «LOX 15» өрнегі бар таблеткалар

 

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды М01АС06

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Мелоксикам асқазан-ішек жолынан жақсы сіңіріледі, мұны 89 % абсолюттік биожетімділігінен көруге болады.

Таблеткалар түріндегі препаратты бір рет қабылдағанда, қан плазмасындағы орташа ең жоғарғы концентрациясына 5-6 сағат ішінде жетеді.

Мелоксикам плазма ақуыздарымен, әсіресе, альбу­минмен өте жақсы (99 %) байланысады. Синовиальді сұйықтыққа өтеді, синови­альді сұйықтықтағы концентрациясы плазмадағыконцентрациясының шамамен 50 %-ын құрайды. Таралу көлемі төмен, орташа алғанда 11 литр.

Мелоксикам бауырда фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес 4 метаболитін түзе отырып толығымен дерлік метаболизденеді. Негізгі  метаболиті, 5'-карбоксимелоксикам (дозасы шамасының 60 %) аралықметаболиті, 5'-гидроксиметилмелоксикамның тотығуы жолымен түзіледі, аралық метаболиті  де экскрецияланады, бірақ азғантай дәрежеде (дозасы шамасының 9 %).

Мелоксикамның жартылай шығарылу кезеңі 15-20 сағатты құрайды. Плазмалық клиренсі орташа алғанда 8 мл/минутты құрайды. Нәжіспен және несеппен, көбінесе, метаболиттері түрінде шығарылады.

Егде жастағы пациенттерде плазмалық клиренсі аздап төмендеу.

Фармакодинамикасы

Мелоксикам энолий қышқылының туындысы болып табылады және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер тобына жатады, қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін әсер береді. Әсер ету механизміне ЦОГ-1-мен салыстырғанда, ЦОГ-2 селективті тежейтініне байланысты, қауіпсізірек әсер ету механизмін қамтамасыз ете отырып, ЦОГ-2 селективті тежеуі есебінен, қабыну медиаторлары — простагландиндер био­синтезін тежеу қабілетімен байланысты. ҚҚСП емдік әсері ЦОГ-2 синтезінің тежелуімен  байланысты, ал ЦОГ-1 тежелуі асқазан мен бүйрек тарапынан жағымсыз әсерлерге алып келеді. Мелоксикамның ЦОГ-2 тежеуінің селективтілігі in vitro, және in vivo расталған. Мелоксикам тромбоциттер агрегациясын едәуір тежейтін және қан кету уақытын ұзартатын индометацинге, диклофенакқа, ибупрофен мен напроксенге қарағанда ұсынылған дозаларында in vitro қолданылғанда, тромбоциттер агрегациясына және қан кету уақытына әсер етпейді.

 

Қолданылуы

- остеоартроз өршуінің қысқамерзімді симптоматикалық емі үшін

- ревматоидты артриттің, шорбуынданатын спондилоартриттің симптоматикалық емі үшін

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды тамақтану кезінде, сумен немесе басқа сұйықтықпен ішіп қабылдау керек. Тәуліктік дозасын бір рет қабылдау керек.

Мүмкіндігінше, емдеу ұзақтығымен және дозасын арттырумен байланысты жағымсыз құбылыстардың дамуын болдырмау үшін, емдеу ұзақтығын азайту және ең төменгі тәуліктік дозасын қабылдау керек.

 

Остеоартроз кезіндегі өршу:

Тәулігіне 7,5 мг. Қажет болған жағдайда, дозасын тәулігіне 15 мг дейін арттыруға болады.

Ревматоидты артрит және шорбуынданатын спондилоартрит

Тәулігіне 15 мг. Емге реакцияға байланысты, дозасын тәулігіне  7,5 мг дейін азайтуға болады.

 

Локсидол препаратының ұсынылатын тәуліктік дозасы 15 мг аспауы тиіс.

 

Пациенттердің айрықша топтары

Егде жастағы пациенттер мен жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғарыпациенттерде ревматоидты артрит пен шорбуынданатынспондилитті ұзақ уақыт емдеуде ұсынылатын дозасы тәулігіне 7,5 мгқұрайды. Жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғары  пациенттердегі бастапқы дозасы тәулігіне 7,5 мг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі.

Бүйрек жеткіліксіздігінің терминалды сатысы бар, гемодиализ жүргізілетінпациенттерде, препараттың дозасы 7,5 мг аспауы тиіс.

Ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейінгі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі нормадан 25 мл/минуттан артық төмендемеген) бар пациенттерде дозасын төмендету қажет емес.

Бүйрекфункциясының ауыр бұзылулары бар, гемодиализ жүргізілмейтін пациенттерге Локсидол препаратын қабылдауға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейінгі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозасын төмендету қажет емес.

16 жастан асқан балалар: ең жоғарғы тәуліктік дозасы 0,25 мг/кгқұрайды және 15 мг аспауы тиіс.

 

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстары төменде келесі жіктемені пайдаланып келтірілген: өте жиі ≥ 1/10, жиі ≥ 1/100 - < 1/10 дейін, жиі емес ≥ 1/1000 - < 1/100 дейін, сирек ≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін, өте сирек < 10000, жиілігі анықталмаған — қолжетімді мәліметтерден анықтау мүмкін емес.

Қан жүретін және лимфа жүйелері тарапынан бұзылулар: жиі емес — анемия; жалпы қан талдауының сирек өзгерісі (лейкоциттік формуланың өзгеруін қоса), лейкопения, тромбоцитопения;

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар: жиі емес — аса жоғары сезімталдықтың дереу типті басқа реакциялары; жиілігі анықталмаған — анафилаксиялық реакциялар, анафилактоидтықреакциялар;

Психика бұзылулары: сирек — көңіл-күйдің өзгеруі, түнгі шым-шытырықтар; жиілігі анықталмаған — сананың шатасуы, бағдар бұзылуы

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар: жиі — бас ауыруы; жиілігі анықталмаған — бас айналуы, ұйқышылдық;

Көру мүшелері тарапынан бұзылулар: сирек — конъюнктивит, көру бұзылуы, соның ішінде, анық көрмеу;

Есту мүшелері мен тепе-теңдік тарапынан бұзылулар:

жиі емес — бас айналуы; сирек құлақтағы шуыл;

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар: сирек жүрек қағуы; жиі емес — артериялық қысымның жоғарылауы, бетке қан тебу сезімі;

Жүрек жеткіліксіздігі ҚҚСП-мен емдеу кезінде байқалған.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы мен көкірекорта ағзалары тарапынан бұзылулар: сирек бронх демікпесінің жедел дамуы (ацетилсалицил қышқылына немесе басқа ҚҚСП аллергиясы бар пациенттерде);

Асқазан-ішек жолы (АІЖ) тарапынан бұзылулар:

өте жиі — диспепсия, жүрек айнуы, құсу, іш ауыруы, іш қатуы, метеоризм, диарея; жиі емес — асқазан-ішектен жасырын немесе айқын қан кету, стоматит, гастрит, кекіру; сирек — колит, гастродуоденальді ойық жара, эзофагит; өте сирек асқазан-ішек жолының перфорациясы, асқазан-ішектен қан кетулер, ойық жаралар менперфорациялар кейде, әсіресе, егде жастағыларда күрделі болуы және өлімге соқтыруы ықтимал

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан бұзылулар: жиі емес —бауыр функциясы көрсеткіштерінің өтпелі бұзылулары (мысалы, трансаминазалар белсенділігінің немесе билирубиннің жоғарылауы); өте сирек — гепатит;

Тері жабындары тарапынан бұзылулар: жиі емес — ангионевроздық ісіну, қышыну, бөртпе; сирек уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, есекжем; өте сирек— буллездік дерматиттер, мультиформалы эритема; жиілігі анықталмаған — фотосенсибилизация;

Бүйрек функциясының бұзылуы және несеп шығару бұзылыстары: жиі емес — натрий мен судың іркілуі, гиперкалиемия, бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгерістері (қан сарысуындағы креатинин және/немесе  мочевина деңгейінің жоғарылауы); өте сирек— бүйректің жедел жеткіліксіздігі, несеп шығарудың қиындауы, несептің жедел іркілуі

Жалпы бұзылыстар және енгізген орындағы бұзылулар: жиі емес — аяқтардың ісінуін қоса, ісіну

Бірен-саран күрделі және/немесе жиі кездесетін жағымсыз реакциялар

Мелоксикам мен миелоуытты болуы ықтимал басқа дәрілік препараттарды қабылдаған пациенттерде агранулоцитоздың өте сирек жағдайлары туралы хабарланған

Мелоксикамды қолданумен астаспаған, бірақ осы класқа жататын басқа қосылыстар үшін ортақ сипаттағы жағымсыз  реакциялар

Бүйректің органикалық зақымдануы, бұл бүйректің жедел жеткіліксіздігіне әкеп соқтыруы ықтимал: интерстициальді нефриттің, жедел тубулярлық некроздың, нефроздық синдром мен папиллярлық некроздың өте сирек жағдайлары туралы хабарланған.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  - мелоксикамға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- асқазан мен он екі елі ішектің өршу фазасынлағы ойық жаралы ауруы

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, жедел сатыдағы бауыр ауруы

- өршу фазасындағы спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- асқазан-ішекен қан кету, жуырда болған цереброваскулярлық қан кету немесе басқа, соның ішінде, геморрагиялық аурулар, оның ішінде  анамнезде басқа

- 16 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

  - ацетилсалицил қышқылы мен басқа ҚҚСП айқаспалы сезімталдық

  - аортокоронарлықшунттау жүргізілгеннен кейінгі жағдай

  - «аспириндік триада»

  - гиперкалиемия

  - тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа ҚҚСП және ацетилсалицил қышқылы

Басқа ҚҚСП және қабынуға қарсы дозаларындағы ацетилсалицил қышқылымен (бір рет 500 мг артық немесе тәулігіне 3000 мг артық) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, өйткені, асқазан-ішек жолының эрозиялы-ойық жаралы зақымданулары және қан кетулердің туындау қаупі жоғарылайды.

Кортикостероидтар

Кортикостероидтармен бір мезгілде қолданғанда, АІЖ қан кету немесе перфорациясы қаупінің жоғарылығына байланысты сақтық таныту қажет.

Гиперкалиемия қаупі

Кейбір дәрілік препараттар гиперкалиемияны дамуына ықпал етуі мүмкін: калий тұздары, калий жинақтаушы диуретиктер, АКФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторлары антагонистері, ҚҚСП, гепариндер (төмен молекулалы немесе фракцияланбаған), циклоспорин, такролимус және триметоприм. Гиперкалиемияның дамуы қауіп факторларының болуына тәуелді болуы мүмкін. Жоғарыда көрсетілген дәрілік препараттар мен мелоксикамді бір мезгілде қолданғанда, гиперкалиемияның даму қаупі арта түседі.

Антикоагулянттар немесе гепарин

Тромбоциттер функцииясының тежелуі және асқазан мен он екі елі ішектің  шырышты қабығының зақымдануы есебінен, қан кету қаупі едәуір жоғарылайды. ҚҚСП варфарин сияқты антикоагулянттардың әсерлерін күшейтуі мүмкін. ҚҚСП мен антикоагулянттарды немесе гепаринді емдік дозаларындағы немесе гериатрияда бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Қалған жағдайларда (мысалы, профилактикалық дозаларында), қан кету қаупінің жоғарылығына байланысты,гепарин сақтықпен тағайындалады. Бірге қолдану қажет болған жағдайда, ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынасқа) мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Тромболитиктер және тромбоцитке қарсы препараттар

Тромбоциттер функциясының тежелуі және асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануы есебінен қан кету қаупі жоғарылайды.

Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ)

Асқазан-ішектен қан кету қаупі жоғарылайды.

Диуретиктер, АӨФ тежегіштері және ангиотензин рецепторлары антагонистері

ҚҚСП диуретиктер мен гипертензияға қарсы басқа препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусыздану кезінде немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар, егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегішін немесе ангиотензинII рецепторларының антагонисі мен циклооксигеназаны бөгейтін препараттарды бір мезгілде қолдану, ары қарай бүйрек функциясының нашарлауынан бүйректің жедел жеткіліксіздігі дамуына дейін алып келуі мүмкін, ол әдетте қайтымды. Осы себепті, аталған біріктірілімі әсіресе, егде жастағыларда сақтықпен қолданылуы тиіс.Біріктірілген емді  бастағаннан кейін және жүргізу кезінде жүйелі түрде, пациенттерде дегидратация мүмкіндігі (жасырын түрін қоса) бар-жоқтығын анықтап, бүйрек функциясына мониторинг жүргізу қажет.

Гипертензияға қарсы басқа дәрілік препараттар (мысалы, бета-блокаторлар)

Тамырды кеңейтетін әсері бар простагландиндер синтезінің тежелуі есебінен, бета-блокаторлардың гипертензияға қарсы әсері төмендеуі мүмкін.

Кальциневрин тежегіштері (мысалы, циклоспорин, такролимус)

ҚҚСП бүйрек простагландиндері синтезіне әсерінің есебінен, кальциневрин тежегіштерінің нефроуыттылығы жоғарылауы мүмкін. Мұндай біріктірілген емді жүргізгенде, әсіресе, егде жастағыпациенттерде бүйрек функциясын мониторингілеу қажет.

Деферазирокс

Мелоксикам мен деферазироксты бір мезгілде қолдану АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің қаупін арттыруы мүмкін. Осыған байланысты, аталғанпрепараттарды бір мезгілде сақ болып қабылдау керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері

Литий

ҚҚСП қан плазмасындағы литий концентрациясын жоғарылатуы мүмкін (литийдің бүйректік экскрециясын төмендету арқылы), ол уытты шамаларға жетуі мүмкін екендігі хабарланды. Литий мен ҚҚСП бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Егер біріктіріп емдеу қажет болса, мелоксикаммен емдеудің басында, дозасын таңдағанда және емдеуді тоқтатқанда қан плазмасындағы литий мөлшерін мұқият бақылау керек.

Метотрексат

ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік сөлінісін азайтуы, сол арқылы, оның қан плазмасындағыконцентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Осы себепті, метотрексаттың жоғары дозасын (аптасына 15 мг астам) қабылдап жүрген пациенттердіңҚҚСП бір мезгілде қолдануы ұсынылмайды.

ҚҚСП мен метотрексаттың өзара әрекеттесу қаупін метотрексаттың төмен дозасын қабылдап жүрген пациенттер, әсіресе, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер де ескеруі керек. Егер біріктіріп емдеу қажет болса, қан көрсеткіштері мен бүйрек функциясын бақылау керек. Егер ҚҚСПмен метотрексатты қабылдау 3 күн бойы созылатын болса, сақтық таныту керек, өйткені, метотрексаттың плазмадағы деңгейі және, сәйкесінше, оның уыттылығы да жоғарылауы мүмкін.

Мелоксикаммен қатарлас қолданғанда метотрексаттың фармакокинетикасы (аптасына 15 мг)өзгермесе де, ҚҚСП-мен емдеу кезінде метотрексаттың гематологиялық уыттылығы артуы мүмкін деп есептеу керек.

Пеметрексед

Егер мелоксикам мен пеметрексед ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі (КК) 45-79 мл/мин), бар пациенттерде бір мезгілде қолданылуы тиіс болса, мелоксикам пеметрекседті енгізгенге дейін кемінде 5 күн бойы, пеметрекседті енгізетін күні және енгізгеннен кейін 2күн бойы  қабылданбауы тиіс. Егер мелоксикам мен пеметрексед біріктірілімі қажет болса, пациентті, әсіресе,миелосупрессияға және АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлерге байланысты мұқият қадағалау ұсынылады. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (КК менее 45 мл/мин) пациенттерде мелоксикам мен пеметрекседті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Бүйрек  функциясы қалыпты пациенттерде (КК 80 мл/минуттан астам) мелоксикамды15 мг дозада қолдану пеметрексед клиренсінің төмендеуіне және, сәйкесінше, оның жағымсыз әсерінің күшеюіне алып келуі мүмкін. Осылайша, 15 мг мелоксикам мен пеметрекседті бүйрек функциясы қалыпты (КК 80 мл/минуттан астам) пациенттерге бір мезгілде сақ болып қолдану керек.

Холестирамин

Холестирамин энтерогепатиялық циркуляцияны төмендетудің есебінен, мелоксикамның шығарылуын жеделдетеді, бұл мелоксикам клиренсінің 50 %-ға жоғарылауына және жартылай шығарылу кезеңінің 13±3 сағатқа дейін төмендеуіне алып келеді. Бұл өзара әрекеттесуі клиникалық тұрғыдан маңызды болып табылады.

Антацидтермен, циметидинмен және дигоксинмен бір мезгілде қабылдағанда клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.

Циклоспориндер: ҚҚСПбүйрек простагландиндері арқылы циклоспориндердің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Аталған препараттарды бірге тағайындаған кезде бүйрек функциясын бақылауды жүзеге асыру қажет.

Мелоксикам бауырдағыметаболизмінің есебінен толық дерлік шығарылады,оның шамамен үштен екісіне Р450 цитохромы ферменттері (CYP) (негізгі жолы CYP 2C9 және минорлық жолы CYP 3A4) түрткі болады және үштен бірі басқа жолдармен, мысалы, пероксидазалық тотығумен жүзеге асады. Мелоксикам мен тежегіштігі белгілі немесе CYP 2C9 және/немесе CYP 3A4 көмегімен метаболизденетін препараттарды бір мезгілде енгізгенде, фармакокинетикалық өзара әрекеттесулердің болуы мүмкіндігін ескеру керек. CYP 2C9 түрткі болған өзара әрекеттесуді, диабетке қарсы пероральді препараттар (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид) сияқты дәрілік заттармен біріктірілімінде күтуге болады; бұл өзара әрекеттесу аталған препараттар мен мелоксикамның плазмадағы деңгейінің жоғарылауына алып келуі мүмкін.

Мелоксикам мен сульфонилмочевина препараттарын немесе натеглинидті қабылдап жүрген пациенттерді гипогликемияға қатысты мұқият бақылауға алу керек.

 

Айрықша нұсқаулар

Мелоксикаммен емдеу кезінде анамнездегі алаңдатарлық симптомдармен немесе күрделі асқазан-ішек бұзылуларымен де, оларсыз да, өмірге қауіп төндіретін асқазан-ішектен қан кетудің, ойық жара немесе перфорацияның даму қаупі жоғары. Ондай бұзылулардың салдарлары, әдетте, егде жастағы адамдарда күрделірек.

Анамнезінде асқазан-ішек аурулары бар науқастарды емдегенде сақтық таныту керек.Асқазан-ішексимптомдары бар пациенттерді бақылап отыру керек. Пептидтік ойық жара немесе асқазан-ішектен қан кету туындаған жағдайда, Мелоксикамды тоқтату керек.

Антикоагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерге сақтық таныту керек.

Мелоксикамды қолданумен байланысты, ара-арасында терінің күрделі реакциялары (олардың кейбіреулері өлімге әкеп соқтырған), соның ішінде,эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты-эпидермалық некролиз туралы хабарланды. Пациенттерде аталғанреакциялардың дамуының анағұрлым жоғары қаупі шамамен,емдеудің басында орын алады, көпшілік жағдайларда тері реакцияларының басталуы емдеудің алғашқы айы ішінде көрініс береді. Тері бөртпесінің, шырышты қабықтардың зақымдануының алғашқы белгілері пайда болса немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген белгісі жағдайында, препаратты қабылдауды тоқтату керек.

ҚҚСПкүрделі жүрек-қантамырлық тромбоз ауруларының, өлімге соқтыруы мүмкін миокард инфарктісі мен инсульттің дамуы қаупін арттыруы мүмкін. Мұндай қауіп препаратты ұзақ уақыт қолданғанда жоғарылай түседі. Жүрек-қантамыр аурулары немесе жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары бар пациенттер қауіпке көбірек ұшырайды.

ҚҚСПбүйректегі қан ағымын демеп тұруда қосымша рөл атқаратын бүйректегіпростагландиндер синтезін тежейді. Бүйректік қан ағымы мен қан көлемі азпациенттерде ҚҚСПенгізу бүйректің айқын декомпенсациясын туғызуы мүмкін; ҚҚСП емін тоқтатқан кезде бүйрек функциясы, әдетте, бастапқы деңгейіне дейін қалпына келеді.

Егде жастағы адамдар, сусыздануы, іркілісті жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, нефроздық синдромы және бүйрек функциясының айқын бұзылуы бар пациенттер, диуретиктерді, АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II рецепторы антагонистерін қолданумен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттер, немесе гиповолемияға әкеп соқтырған ауқымды операциялық араласымды бастан өткерген пациенттер қауіпке көбірек ұшырайды. Мұндай науқастарда емдеудің басында бүйрек функциясын, соның ішінде, диурез көлемін мұқият бақылау керек.

Сирек жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефритті, гломерулонефритті, бүйректің медуллярлық некрозын немесе нефроздық синдромды туғызуы мүмкін. Қан сарысуындағы трансаминазалары деңгейі немесе бауыр функциясының басқа параметрлері, атап айтқанда, қан сарысуындағытрансаминазалар деңгейі болар-болмас өтпелі жоғарылауы мүмкін. Көпшілік жағдайларда, бұл әсерлері параметрлердің қалыпты мәндерден асып, болар-болмас өтпелі жоғарылауы түрінде жүрген. Егер мұндай өзгерістер елеулі немесе тұрақты болып табылса, мелоксикамды қабылдауды тоқтату және пациентке қажетінше тексеру жүргізіп, ары қарай қадағалау керек.

Клиникалық тұрғыдан тұрақты бауыр циррозы бар науқастар үшін, дозасын төмендету қажет емес.

Әлсірегенпациенттерде жағымсыз әсерлерінің көтерімділігі нашар болуы мүмкін,ондай жағдайда мұқият бақылау қажет. Бүйрек, бауыр немесе жүрек  функциясының бұзылуынан зардап шегуі ықтималдығы зор, егде жастағы пациенттерді емдеген кезде сақтық таныту керек.

ҚҚСП натрий, калий және судың іркілуін туғызуы және диуретиктердің натрийуретиктік әсеріне кедергі келтіруі мүмкін, ол жүрек-қантамыр жеткіліксіздігінің немесе гипертензияның күшеюіне немесе өршуіне алып келуі мүмкін. Қауіп тобындағы пациенттер үшін клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.

Мелоксикам,кез келген басқа ҚҚСП сияқты,негізгі инфекциялық аурудың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Локсидолпрепаратының құрамында лактоза бар, сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, мысалы, галактоземиясы барпациенттерге, препаратты қабылдауға болмайды.

Фертильділік.

Циклооксигеназалар/простагландиндер синтезін тежейтін кез келген препарат сияқты, мелоксикамды қолдану ұрпақ өрбіту қабілетіне әсер етуі мүмкін және жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Бала көтеруде қиындықтары бар немесе бедеулікке байланысты тексеруден өтіп жүрген әйелдерге мелоксикамды қабылдауды тоқтату ұсынылады.

Жүктілік.

Жүктілік кезінде мелоксикамды қолодануға болмайды.

Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілікке және/немесе эмбрион мен шарананың дамуына теріс әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулердің мәліметтері простагландиндер синтезінің тежегіштерін жүктіліктің бастапқы мерзімдерінде қабылдағаннан кейін түсік тастау, жүрек ақаулары және гастрошизис қаупінің жоғарылығын көрсетеді.

Жүктіліктің үшінші триместрі кезінде простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері шарананы:

– жүрек-өкпе уыттылығына (боталлов түтікшесінің мерзімінен бұрын жабылып қалуымен және өкпе гипертензиясымен);

– бүйрек функциясының бұзылуына ұшыратуы, ол су аздығымен жүретін бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін;

Жүктіліктің соңында ана мен шарананы:

– қан кету уақытының ұзаруы мүмкіндігіне, тіпті өте төмен дозаларында да туындауы мүмкін антиагрегация әсеріне;

– босанулардың кідіруіне немесе ұзаққа созылуына алып келетін жатыр жиырылуының бәсеңдеуіне ұшыратуы мүмкін;

Лактация кезеңі.

Мелоксикам бала емізетін әйелдерге қарсы көрсетілімді.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Автомобиль басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне әсерін зерттеулер жүргізілген жоқ. Дегенмен, пациенттерді көрудің бұзылуы, соның ішінде, анық көрмеу, бас айналуы, ұйқышылдық, орталық жүйке жүйесінің басқа бұзылулары сияқты жағымсыз әсерлердің көрініс беруі мүмкіндігі туралы хабарлар ету керек. Аталған жағымсыз әсерлерінің кез келгені туындаған жағдайда, пациенттер көлік құралын басқармауы және қауіптілігі зормеханизмдермен жұмыс жасаудан бас тартуы тиіс.

 

Артық дозалануы

Симптомдары: ҚҚСП жедел артық дозалануының симптомдары әдетте, летаргиямен, ұйқышылдықпен, жүрек айнуымен, құсумен және эпигастрий аумағының ауыруымен шектеледі, олар жалпы алғанда, демеуші ем жүргізілгенде қайтымды болып табылады. Асқазан-ішектен қан кету туындауы мүмкін. Ауыр улану артериялық гипертензиямен, бүйректің жедел жеткіліксіздігімен, бауыр дисфункциясымен, тыныстың тарылуымен, комамен, құрысулармен, жүрек-қантамыр жеткіліксіздімен және жүректің тоқтап қалуымен қатар жүруі мүмкін. ҚҚСП емдік мақсатта қолданғанда, анафилактоидтық реакциялар туралы хабарланды,ол артық дозаланған кезде де байқалуы мүмкін.

Емі: спецификалық антидоты жоқ; симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады. Клиникалық сынақтар кезінде, холестирамин мелоксикамның шығарылуын жеделдететіні көрсетілді.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Пішінді 2 қаптамаданмедициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы