Линкомицин, 300 мг/мл, р-р для в/в и в/м введ. №10, 1 мл, пачка картонная, Синтез
Торговое название
ЛИНКОМИЦИН
Международное непатентованное название
Линкомицин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл
Состав
активное вещество – линкомицина гидрохлорида моногидрат
(в пересчете на линкомицин основание) 300 мг,
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин.
Код АТХ J01FF02
Фармакокинетика
Хорошо проникает в пораженные ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнфалитический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите – проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae);Haemophilus influenzae;Bacillus anthracis,Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae,Clostridium perfringens,Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), а также микроорганизмами устойчивыми к пенициллинам, при аллергии к пенициллинам:
- сепсис
- подострый септический эндокардит
- абсцесс легкого
- эмпиема плевры
- плеврит
- отит
- остеомиелит (острый и хронический)
- гнойный артрит
- послеоперационные гнойные осложнения
- раневая инфекция
- пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (только капельно)!
Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя!
При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30 % раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).
Взрослым
При тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30 % раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30 % раствора) каждые 8-12 ч.
Максимальная суточная доза для взрослых – 1800 мг.
В особо тяжелых случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 2400 мг.
Детям старше 1 месяца
Детям при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно через каждые 12 ч или 8 ч в суточной дозе 10-20 мг/кг/сут. Допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью
Суточная доза составляет 25-30 % от дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (6 мл 30 % раствора), интервал между введениями не менее 12 ч.
Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.
При остеомиелите – 3 недели и более.
Побочные действия
Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и системе органов. Категории частоты определяются в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), не часто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (исходя из известных данных, не может быть оценена).
Часто:
- диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит
Не часто:
- транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина
Редко:
- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (как правило, носят обратимый характер)
Очень редко:
- желтуха, нарушение функции печени
- кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит при длительном применении
- крапивница, сыпь, отек слизистой носа, конъюнктивы, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема
- симпатоплегия при быстром внутривенном введении (резкое падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры)
- флебит при внутривенном введении
- боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении
-тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения
- нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)
- шум в ушах, вертиго
- грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит
- гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата и другим линкозамидам, клиндамицину
- беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям)
- период лактации
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
- ранний грудной возраст до 1 мес
- совместное применение с миорелаксантами, при миастении
С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища
Противопоказания
Линкомицин фармацевтически несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином и новобиоцином. Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином, синергизм - с аминогликозидами.
Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (особенно при парентеральном введении).
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания.
Особые указания
Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.
При растворении в 5% растворе глюкозы - осторожно больным с сахарным диабетом.
Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30 % раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5 - 2 г(за 3 - 4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
Следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла вместимостью 1 мл.
По 5 ампул помещают в открытые контурные ячейковые упаковки.
2 открытые контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
Скарификатор ампульный в пачки не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Форма выпуска и упаковка
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
ЛИНКОМИЦИН
Халықаралық патенттелмеген атауы
Линкомицин
Дәрілік түрі
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді 300 мг/мл
Құрамы
белсенді зат – линкомицин гидрохлориді моногидраты (линкомицин негізіне шаққанда) 300 мг,
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыш түсті сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Линкомицин.
АТХ коды J01FF02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Өкпенің, бауырдың, бүйректің зақымданған тіндеріне, плаценталық бөгет арқылы, емшек сүтіне жақсы өтеді; сүйек тіндері мен буындарда жоғары концентрацияда байқалады. Линкомицин гематоэнцефалдық бөгет арқылы аздап өтеді, менингитте – өткізгіштігі жоғарылайды.
Бауырда ішінара метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі – 5 сағат. Өтпен және бүйрек арқылы өзгермеген күйінде және метаболиттер түрінде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Streptomyces lincolniensis өндірілетін антибиотик, бактериостатикалық әсер береді. Рибосоманың 50S суббірлігімен қайтымды байланысуы салдарынан бактериялардың ақуыз синтезін басады, пептидтік байланыстардың түзілуін бұзады.
Грамоң кокктарға (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., соның ішінде Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani қатысты белсенді.
Пенициллинге, тетрациклиндерге, хлорамфениколға, стрептомицинге, цефалоспориндерге төзімді Staphylococcus spp. қатысты тиімді (эритромицинге төзімді 30% Staphylococcus spp. линкомицинге айқаспалы төзімділігі бар).
Enterococcus spp (соның ішінде Enterococcus faecalis), грамтеріс микроорганизмдерге, зеңдерге, вирустарға, қарапайымдыларға әсер етпейді; спора түзетін анаэробтарға, Neisseria spp., Corynebacterium spp. қатысты белсенділігі жағынан эритромициннен кем түседі.
Қолайлы әсер сілтілік ортада (pH 8-8,5) болады. Линкомицинге төзімділігі баяу дамиды. Жоғары дозаларда бактерицидтік әсері бар.
Қолданылуы
Препаратқа сезімтал микроорганизмдер (ең алдымен Staphylococcus spp. және Streptococcus spp.), сондай-ақ пенициллиндерге төзімді микроорганизмдер туындатқан бактериялық инфекцияларда, пенициллиндерге аллергия кезінде:
- сепсис
- жеделге жуық сепсистік эндокардит
- өкпе абсцесі
- плевра эмпиемасы
- плеврит
- отит
- остеомиелит (жедел және созылмалы)
- іріңді артрит
- операциядан кейінгі іріңдік асқыну
- жара инфекциялары
- пиодермия, фурункулез, флегмона, тілме қабынуы
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты бұлшықет ішіне, вена ішіне (тек тамшылатып) қолданады.
Алдын ала сұйылтпай, вена ішіне енгізуге болмайды.
Вена ішіне 600 мг (2 мл 30% ерітінді) енгізгенде 250 мл стерильді изотониялық натрий хлориді ерітіндісінде немесе 5% глюкоза ерітіндісінде сұйылтады. Енгізу жылдамдығы 60-80 тамшы/мин (5,0-10,0 мг/мин) аспауы тиіс.
Ересектерге
Ауыр инфекцияларда бұлшықет ішіне тәулігіне 1-2 рет 600 мг (2 мл 30% ерітінді) немесе вена ішіне тамшылатып, әр 8-12 сағат сайын 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% ерітінді) тағайындайды.
Ересектерге арналған ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 1800 мг.
Ерекше ауыр жағдайларда ең жоғарғы тәуліктік дозасы 2400 мг дейін жоғарылатылуы мүмкін.
1 айдан асқан балаларға
Балаларға ауыр инфекциялар кезінде бұлшықет ішіне әр 12 сағат немесе 8 сағат сайын тәулігіне 10 мг/кг дозада тағайындайды. Вена ішіне тамшылатып, тәулігіне 10-20 мг/кг дозада бір немесе бірнеше рет енгізуге жол беріледі.
Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде
Тәуліктік дозасы бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге арналған дозасының 25-30%-ын құрайды. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 1800 мг (6 мл 30% ерітінді) аспауы, енгізулер аралығы 12 сағаттан кем болмауы тиіс.
Емдеу курсының ұзақтығы 7-14 күнді құрайды.
Остеомиелитте – 3 апта және одан да ұзақ.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз реакциялар даму жиілігі мен ағзалар жүйесі бойынша жіктелген. Жиілік санаттары мынадай шартты белгілерге сәйкес анықталады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000), белгісіз (белгілі деректерге сүйене отырып бағалау мүмкін емес).
Жиі
- диспепсиялық құбылыстар, жүрек айнуы, құсу, абдоминальді ауырулар және эпигастрийдің ауыруы, диарея, глоссит, стоматит,
Жиі емес
- трансаминазалар менбилирубиндеңгейінің транзиторлық жоғарылауы
Сирек
- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (әдетте, қайтымды сипатта болады)
Өте сирек
- сарғаю, бауыр функциясының бұзылуы
- асқазан-ішек жолы шырышты қабықтарының кандидомикоздары, ұзақ қолданғанда жалған жарғақшалы колит
- есекжем, бөртпе, мұрынның шырышты қабығының, конъюнктиваның ісінуі, эксфолиативтік және везикулездік дерматит, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок, көп формалы эритема
- вена ішіне жылдам енгізгенде симпатоплегия (АҚ төмендеуі, бас айналуы, әлсіздік, қаңқа бұлшықеттерінің босаңсуы)
- вена ішіне енгізгенде флебит
- бұлшықет ішіне енгізгенде ауыруы, асептикалық абсцестер
- тромбоцитопениялық пурпура, апластикалық анемия, панцитопения
- бүйрек функциясының бұзылуы (азотемия, олигурия, протеинурия)
- құлақтағы шыңылдауы, вертиго
- несеп-жыныс жолының зеңдік инфекциялары, вагинит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне және басқа да линкозамидтерге, клиндамицинге аса жоғары сезімталдық
- жүктілік (бұл "өмірлік" көрсетілімдері бойынша қажет болатын жағдайлардан басқасында)
- лактация кезеңі
- бауыр және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
- 1 айлыққа дейінгі ерте емшек жасындағылар
- миорелаксанттармен бірге қолдану, миастения кезінде
Сақтықпен: терінің, ауыз қуысының, қынаптың шырышты қабығы зеңдік аурулары
Айрықша нұсқаулар
Линкомицин канамицинмен және новобиоцинмен бір шприцте немесе тамшылатқышта фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді. Ампициллинмен, барбитураттармен, теофиллинмен, кальций глюконатымен, гепаринмен және магний сульфатымен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.
Пенициллиндермен, цефалоспориндермен, хлорамфениколмен немесе эритромицинмен бірге – антагонизм, аминогликозидтермен бірге – синергизм.
Миорелаксанттардан пайда болған жүйке-бұлшықет бөгетін күшейтеді (әсіресе парентеральді түрде енгізген кезде).
Диареяға қарсы препараттар линкомициннің әсерін төмендетеді.
Есірткілік анальгетиктермен және кодеинмен бірге қолданған кезде тыныстың тоқтап қалу қаупі артады.
Артық дозалануы
Асептикалық некроздың пайда болуына жол бермеу үшін бұлшықет ішіне терең етіп енгізген жақсы.
5% глюкоза ерітіндісін сұйылтқанда – қант диабетімен науқастарда сақ болу керек.
Вена ішіне алдын ала сұйылтпай енгізуге болмайды. Вена ішіне 600 мг (2 мл 30 % ерітінді) енгізгенде 250 мл стерильді изотониялық натрий хлориді ерітіндісінде немесе 5 % раствора глюкоза ерітіндісінде сұйылтады. Енгізу жылдамдығы минутына 60-80 тамшыдан (5,0-10,0 мг/мин) аспауы тиіс.
Ұзақ емдеу аясында "бауыр" трансаминазасы белсенділігін және бүйрек функциясын мезгіл-мезгіл бақылап отыру қажет.
Жалған жарғақшалы энтероколит белгілері (диарея, лейкоцитоз, қызба, іштің ауыруы, нәжіспен бірге қанның және шырыштың бөлініп шығуы) пайда болғанда, жеңіл жағдайларда препаратты тоқтату және ионды алмастыратын шайырларды (колестирамин) тағайындау жеткілікті, ауыр жағдайларда сұйықтықтың, электролиттердің және ақуыздың орнын толтырады, ванкомицинді 10 күн бойы ішке, 0,5 - 2 г тәуліктік дозада (3 - 4 қабылдауға) немесе бацитрацинді қолданады.
Сақ болған жөн.
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.
Емі: симптоматикалық.
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған 300 мг/мл ерітінді.
1 мл-ден сыйымдылығы 1 мл бейтарап шыны ампулада.
5 ампуладан ашық пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2 ашық пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен және ампулалық скарификатормен картон қорапшаға салынады.
Сындыру сақинасы немесе кертігі және нүктесі бар ампуланы қолданған жағдайда қорапшаларға ампулалық скарификаторды салмайды.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы