Торговое название Лидокаина гидрохлорид Международное непатентованное название Лидокаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1%, 3.5 мл
Состав Одна ампула содержит
активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 35 мг,
вспомогательные вещества: 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.
Код АТХ N01BB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже).
Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенных инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.
Фармакодинамика
- проводниковая анестезия
- спинальная анестезия
- эпидуральная анестезия
- для смазывания слизистых оболочек: (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколов гайморовой пазухи)
- в качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии и обработки слизистых оболочек.
Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.
Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.
Для проведения местной проводниковой анестезииобычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 1% раствора Лидокаина.
Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 1% раствора.
Для обезболивания пальцев конечностейприменяется от 2 мл до 3 мл 1% раствора. Максимальная доза 1% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло.
Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела.
В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков: для внутримышечной инъекции, не более 1г антибиотика (Цеф III) растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Раствор, содержащий лидокаин и цефалоспориновый антибиотик (Цеф III), нельзя вводить внутривенно.
Побочные действия
- угнетение или возбуждение центральной нервной системы
- нервозность, эйфория, тревожность
- общая слабость, сонливость
- головная боль, головокружение, шум в ушах
- диплопия, нистагм
- светобоязнь
- судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)
- тремор, тризм мимических мышц, парестезии
- дезориентация, спутанность или потеря сознания
- угнетение или остановка дыхания
- снижение или повышение артериального давления
- нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс
- боль в груди
- остановка сердца
- тошнота, рвота
- непроизвольное мочеиспускание
- генерализованный эксфолиативный дерматит
- ангионевротический отек, анафилактический шок
- контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)
Прочие
- ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей
- стойкая анестезия
- эректильная дисфункция
- злокачественная гипертермия
- метгемоглобинемия
- мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором
Противопоказания
- гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам)
- инфицирование места предполагаемой инъекции
- синдром слабости синусового узла, брадикардия
- острая и хроническая сердечная недостаточность
- атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости
- закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении)
- нарушение функции печени
- артериальная гипотензия
- тяжелая миастения
- эпилептиформные судороги
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.
Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови.
Увеличение в сыворотке крови уровня лидокаина может возникнуть и с противовирусными средствами (например: ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).
Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.
Особые указания
С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваниях, у ослабленных больных, в пожилом возрасте.
Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.
При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия.
Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят 10мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия.
При брадикардии – М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка По 3.5 мл раствора разливают в ампулы шприцевого наполнения из нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.
Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы Лидокаин гидрохлориді
Халықаралық патенттелмеген атауы Лидокаин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді, 1%, 3.5 мл
Құрамы Бір ампуланың ішінде
белсенді зат - лидокаин гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) 35 мг,
қосымша заттар: 0.1 М натрий гидроксиді ерітіндісі, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі. Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Лидокаин.
АТХ коды N01BB02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі сіңірілуі толық деуге болады. Таралуы жылдам, таралу көлемі 1 л/кг жуықты құрайды (жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде төмен).
Ақуыздармен байланысуы белсенді затының плазмадағы концентрациясына тәуелді және 60-80% құрайды. Негізінен бауырда, белсенді метаболиттер түзе отырып метаболизденеді, олар әсіресе, инфузиядан кейін 24 сағат және одан да ұзақ уақыт бойы емдік және уытты әсерінің пайда болуына ықпал етеді.
Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 7-9 минуттық таралу фазасының қос фазалылығына бейім келеді. Тұтас алғанда, препараттың жартылай шығарылу кезеңі дозасына тәуелді, 1-2 сағатты құрайды және 3 сағат және ұзаққа созылатын вена ішіне инфузиялар кезінде одан да ұзақ уақытқа артуы мүмкін (24 сағаттан астам). Метаболиттер түрінде бүйрекпен, 10 %-ы өзгеріссіз күйде шығарылады.
Фармакодинамикасы
- өткізгіштік анестезияда
- жұлынанестезиясында
- эпидуральді анестезияда
- шырышты қабықтарды майлау үшін: (трахея интубациясы кезінде, бронхоэзофагоскопияда, полиптерді алып тастауда, гаймор қойнауларын тесуде)
- цефалоспориндік антибиотиктер үшін еріткіш ретінде
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат бұлшықетішілік, теріастылық енгізуге, сондай-ақ өткізгіштік анестезия және шырышты қабықтарды өңдеуге арналған.
Лидокаин гидрохлоридінің қолдану тәсілі мен дозасын емдеуші дәрігер әр адамға жекелей белгілейді.
Жергілікті анестезия үшін, әдетте, лидокаинді тері астына, бұлшықет ішіне немесе жергілікті (шырышты қабықтар үшін) қолдануды тағайындайды.
Жергілікті өткізгіштік анестезия жүргізу үшін әдеттегі дозасы 5 мл-ден 10 мл дейінгі 1% Лидокаин ерітіндісін құрайды.
Иық пен сегізкөз өрімін жансыздандыру үшін5-10 мл 1% ерітінді енгізеді.
Аяқ-қол саусақтарын жансыздандыру үшін 2 мл-ден 3 мл дейін 1% ерітінді қолданылады. 1% Лидокаин ерітіндісінің ең жоғарғыдозасы 10 млқұрайды, бұл дозасын 24 сағат ішінде қайта енгізуге болмайды. Жергілікті анестезия кезінде оның қан арнасына түсіп кетуін болдырмас үшін, препаратты қатты васкуляризацияланғантіндерге сақтықпен енгізу керек.
Балаларға шеткері анестезияның кез-келген түрінде лидокаиннің жалпы дозасы әркгдене салмағына 3мг аспауы тиіс.
Цефалоспориндік антибиотиктер үшін еріткіш ретінде: бұлшықетішілік инъекция үшін, 1г көп емес антибиотикті (Цеф III) 3,5мл 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді және бөксе бұлшықет ішіне терең енгізеді. Құрамында лидокаин бар ерітінді мен цефалоспориндік антибиотикті (Цеф III) вена ішіне енгізуге болмайды.
Жағымсыз әсерлері
- орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі немесе қозуы
- күйгелектік, эйфория, үрейлену
- жалпы әлсіздік,ұйқышылдық
- бас ауыруы, бас айналуы, құлақтағы шыңыл
- диплопия, нистагм
- жарықтан қорқу
- құрысулар (гиперкапния және ацидоз аясында даму қаупі артады)
- тремор, мимикалық бұлшықеттердің тризмі, парестезиялар
- бағдарсыздық, сананың шатасуы немесе естен тану
- тыныстың тарылуы немесе тоқтап қалуы
- артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы
- жүрек өткізгіштігінің бұзылуы, аритмия, синустық брадикардия, шеткері вазодилатация, коллапс
- кеуденің ауыруы
- жүректің тоқтап қалуы
- жүрек айнуы, құсу
- еріктен тыс несеп шығару
- жайылған эксфолиативтік дерматит
- ангионевротикалық ісіну, анафилаксиялық шок
- жанаспалы дерматит (жаққан жердегі гиперемия, тері бөртпесі, есекжем, қышыну)
Басқа да
- «ысыну», «суыну» сезімі немесе аяқ-қолдардың ұюы
- тұрақты анестезия
- эректильді дисфункция
- қатерлі гипертермия
- метгемоглобинемия
- вазоконстриктормен бір мезгілде енгізгенде көз алдының "қарауытуы" және тахикардия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- аса жоғары сезімталдық (соның ішінде басқа амидтік жергілікті жансыздандырғыш дәрілік заттарға)
- инъекция жоспарланған жерге инфекция жұғуы
- синустік түйін әлсіздігі синдромы, брадикардия
- жедел және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
- II-III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада (жасанды ырғақ жетекшісі орнатылған жағдайлардан басқа), синоаурикулярлықблокада
- Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы, кардиогендік шок, қарыншаішілік өткізгіштік бұзылулары
- жабықбұрышты глаукома (ретробульбарлық енгізгенде)
- бауыр функциясының бұзылуы
- артериялық гипотензия
- ауыр миастения
- эпилепсия тәрізді ұстамалар
- жүктілік және лактация кезеңі
- 12 жасқа дейінгі балаларға
Анестезияның бір немесе басқа түрін жүргізуге жалпы қарсы көрсетілімдерді де ескеру қажет.
Егер Сізде аталған аурулардың бірі болса, препаратты қабылдар алдында міндетті түрде дәрігермен кеңесіңіз.
Лидокаиннің 1% ерітіндісін еріткіш ретінде пайдаланғанда вена ішіне енгізу қарсы көрсетілімді.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Лидокаин мен бета-адреноблокаторларды бір мезгілде қолданғанда лидокаиннің уытты әсерлері күшеюі мүмкін.
Кардиодепрессивті әсерінің күшеюіне байланысты, лидокаинді аймалинмен, амиодаронмен, верапамилмен немесе хинидинмен тағайындау тиімсіз.
Лидокаин мен новокаинамидті бірге қолдану орталық жүйке жүйесінің қозуын, елестеулер туғызуы мүмкін.
Гексенал немесе тиопентал-натрийді вена ішіне енгізгенде лидокаин әсерінің аясында тыныстың тарылуы мүмкін.
Лидокаин мен дефининнің үйлестіріліп қолданылуын сақтықпен пайдалану керек, өйткені лидокаиннің резорбтивті әсері азаюы, сондай-ақ жағымсыз кардиодепрессивтік әсері дамуы мүмкін.
Моноаминоксидаза тежегіштерінің әсерінен лидокаиннің жергілікті жансыздандырғыш әсері күшеюі ықтимал. Моноаминоксидаза тежегіштерін қабылдап жүрген науқастарға лидокаинді парентеральді тағайындамау керек.
Лидокаин мен полимикисин В бір мезгілде тағайындалғанда аритмияға қарсы дәрі ретінде пайдаланылатын соңғысының әсерінен жүйке-бұлшықет берілісіне бәсеңдеткіш әсері күшеюі мүмкін, сондықтан бұл жағдайда науқастың тыныс алу функциясын қадағалап отыру қажет.
Лидокаинді ұйықтататын немесе тыныштандыратын дәрілермен бірге қолданғанда орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсері күшеюі мүмкін.
Циметидиннің әсерінен лидокаинді вена ішіне енгізу жағымсыз әсерлерді тудырады (есеңгіру, ұйқышылдық, брадикардия, және т.б.).Біріктірілген ем қажет болған жағдайда лидокаиннің дозасын азайту керек.
Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин лидокаиннің қан сарысуындағы концентрациясын арттырады.
Қан сарысуындағы лидокаин деңгейінің артуы вирусқа қарсы дәрілермен де(мысалы: ампренавир, атазанавирмен, дарунавирмен, лопинавирмен) туындауы мүмкін.
Алкоголь лидокаиннің тыныс алу орталығына бәсеңдеткіш әсерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
II-III дәрежелі жүрек жеткіліксіздігінде, бауырдың және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде, гиповолемияда, I-II дәрежелі AV блокадада, синустық брадикардияда, артериялық гипотензияда, ауыр миастенияда, эпилепсия тәрізді құрысуларда (соның ішінде анамнезіндегі), қатерлі гипертермияға генетикалық бейімділікте, жедел ауруларда, әлсіз науқастарға, егде жастағыларға сақтықпен қолданады.
Препараттың интравазальді түсуін болдырмас үшін, лидокаинді қатты васкуляризацияланған тіндерге сақтықпен енгізу керек, мұндай жағдайларда лидокаиннің азғантай дозалары көрсетілген.
Қан жүретін тамырларға бай ағзалардың жергілікті анестезиясы кезінде сақтықпен тағайындау керек; енгізу кезінде тамырішілік инъекциясын болдырмау керек. Сұйылтқан кезде уыттылығы азаяды.
Васкуляризацияланған тіндерге енгізгенде аспирациялық сынама жүргізу ұсынылады.
Миокард инфарктісі бар науқастардың барлығына бірдей профилактикалық мақсатта тағайындау ұсынылмайды (лидокаинді дағдылыпрофилактикалық тағайындау асистолиялардың туындау жиілігінің артуы есебінен өлім қаупін арттыруы мүмкін).
Лидокаин тиімсіз болса, бірінші кезекте гипокалиемияның бар-жоқтығын анықтап алу қажет, шұғыл жағдайларда ары қарай жасалатын әрекеттердің бірнеше нұсқасы бар: дозасын орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер (мәңгіру, сөйлеуге қиналу)пайда болғанға дейін сақтықпен арттыру; кейде IA класты препараттарды (прокаинамид) бірге тағайындау, III класты препараттарға (амиодарон, бретилий тозилаты) көшу.
Лидокаин ерітінділерін глаукомасы бар науқастарға ретробульбарлы енгізуге тыйым салынады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезінде көлік құралдарын басқаруда және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін басқа қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: уыттанудың алғашқы белгілері – бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, эйфория, беттің мимикалық бұлшықеттері құрысуының қаңқа бұлшықетінің тонико-клоникалық құрысуларына ауысуы, психомоторлық қозу, жалпы әлсіздік, апноэ, брадикардия, артериялық қысымның төмендеуі, коллапс, метгемоглобинемия.
Емі: науқас көлденең қалыпта жатуы тиіс; оттегі ингаляциясын тағайындайды және 10 мг диазепамды енгізеді. Қаңқа бұлшықетінің құрысулары пайда болған жағдайда, соңғылары гексобарбитал немесе тиопентал натрий 1% ерітіндісін вена ішіне баяу енгізумен қайтарылады.
Брадикардия кезінде - М-холинолитиктер(атропин), вазоконстрикторлар(норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ тиімді емес. Нүктесі немесе сындыру сақинасы бар шприцпен толтырылатын бейтарап шыныдан жасалған ампулаға 3.5 мл ерітіндіден құяды.
Әрбір ампулаға заттаңба жапсырылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қапталады.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Дәрілік препарат бар қорапшаны картоннан жасалған қорапқа салады.
Пішінді ұяшықты қаптамаларды (картон қорапшаға салмай) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтармен бірге картон қорапқа салады. Әрбір қорапқа қаптама санына қарай медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтар салынады.
Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы