Левозин 750, 750 мг, таблетки №5, пачка картонная
Торговое название
ЛЕВОЗИН 750
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 750 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - левофлоксацина гемигидрата 768.69 мг
(эквивалентно левофлоксацину 750 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, гидроксипропилметилцеллюлоза (фармакоат 603 W), кросповидон (коллидон), натрия стеарил фумарат, вода очищенная.
состав оболочки Опадрай Y-1-7000 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).
Описание
Таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, белого цвета, продолговатой формы и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код АТХ J01МА12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99 - 100%.
Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Распределение
Около 30 - 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после введения в дозе 500 мг.
Проникновение в ткани и жидкости тела
Левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань простаты и мочу. Но плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Биотрансформация
Метаболизируется незначительно, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат <5% дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.
Выведение
После приема левофлоксацина внутрь медленно выводится из плазмы (период полувыведения (t/2 6 - 8 ч). Выводится в основном почками (>85% введенной дозы). Общий клиренс после однократного введения в дозе 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.
Линейность
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано таблице. Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.
|
Clкр [мл/мин] |
<20 |
20 - 49 |
50 - 80 |
|
Clпоч. [мл/мин] |
13 |
26 |
57 |
|
t1/2 [ч] |
35 |
27 |
9 |
Пациенты пожилого возраста
Не существует возрастных отличий в фармакокинетике левофлоксацина, у пациентов молодого и пожилого возраста, кроме связанных с различиями в клиренсе креатинина.
Половые различия
Нет доказательств того, что данные половые различия обладают клинической значимостью.
Фармакодинамика
Левофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат класса фторхинолонов, S (-) энантиомер рацемического активного вещества офлоксацина.
Механизм действия
Левофлоксацин действует на комплекс ДНК-гираза и топоизомеразу IV в качестве антибактериального препарата, производного хинолона.
Соотношение ФК/ФД
Бактерицидный активность левофлоксацина зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке (Cmax) и минимальной подавляющей концентрацией (МПК).
Механизм резистентности
Резистентность приобретается постепенно путем мутации сайта-мишени в топоизомеразах II типа, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Прочие механизмы резистентности, такие как барьеры проницаемости (часто у Pseudomonas aeruginosa) и отток веществ из ткани также могут влиять на восприимчивость к левофлоксацину.
Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Из-за особенностей механизма действия, не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими антибактериальными препаратами.
Восприимчивые виды микроорганизмов:
Аэробные грамположительные бактерии: Bacillus anthracis, метициллинчувствительный Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci группа C и G, Streptococcus agalactiae,Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Eikenella corrodens,
Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenza, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробные бактерии: Peptostreptococcus.
Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых приобретенная резистентность может представлять проблему
Аэробныеграмположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Метициллин-резистентный# Staphylococcus aureus, Коагулазонегативный Staphylococcus spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes,Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii,Proteus mirabilis, Providencia stuartii,Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis.
Штаммы, обладающие природной резистентностью
Аэробныеграмположительные бактерии: Enterococcus faecium.
Показания к применению
Взрослые пациенты для лечения следующих инфекций:
- острый бактериальный синусит
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Для вышеперечисленных инфекций левофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда обоснована невозможность использования антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются в качестве стартовой терапии данных инфекций.
- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей
- хронический бактериальный простатит
- неосложненный цистит
- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение
Способ применения и дозы
Взрослым: таблетки принимают внутрь 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности возбудителя. Максимальная разовая доза – 500 мг, максимальная суточная доза – 1000 мг.
С нормальной или умеренно сниженной функции почек клиренс креатина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования:
|
Показание к применению |
Суточная доза (в зависимости от тяжести заболевания) |
Продолжительность лечения (в зависимости от тяжести заболевания) |
|
Острый бактериальный синусит |
500 мг
1 раз в сутки |
10
- 14 дней |
|
Обострение хронического бронхита бактериальной
этиологии |
500 мг
1 раз в сутки |
7
– 10 дней |
|
Внебольничная пневмония |
500 мг
1 или 2 раза в сут. 750 мг 1 раз в сутки |
7
– 14 дней 5 дней |
|
Пиелонефрит |
500 мг
1 раз в сутки |
7
– 10 дней |
|
Осложненные инфекции мочевыводящих путей |
750 мг 1 раз в сутки |
7 – 10
дней |
|
Неосложненный цистит |
250 мг
1 раз в сутки |
3
дня |
|
Хронический бактериальный простатит |
500 мг 1 раз в сутки |
28
дней |
|
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей |
500 мг 1 или 2 раза в сутки 750 мг 1 раз в сутки |
7
– 14 дней 7
– 10 дней |
|
Легочная форма сибирской язвы |
500 мг 1 раз в сутки 750 мг 1 раз в сутки |
8 недель |
|
|
||
Особые группы пациентов
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)
|
|
Режим дозирования |
||
|
250 мг / 24 ч |
500 мг / 24 ч |
500 мг / 12 ч |
|
|
Клиренс креатинина |
Первая доза: 250 мг |
Первая доза: 500 мг |
Первая доза: 500 мг |
|
50-20 мл/мин |
Затем: по 125 мг/24 ч |
Затем: по 250 мг/24 ч |
Затем: по 250 мг/12 ч |
|
19-10 мл/мин |
Затем: по 125 мг/48 ч |
Затем: по 125 мг/24 ч |
Затем: по 125 мг/12 ч |
|
< 10 мл/мин (в т.ч. гемодиализ и ПАПД) 1 |
Затем: по 125 мг/48 ч |
Затем: по 125 мг/24 ч |
Затем: по 125 мг/24 ч |
1 После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД)
не требуется введения дополнительных доз препарата.
Нарушение функции печени. Не требуется коррекция дозы, поскольку левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени в печени и в основном выводится почками.
Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста, кроме связанных с функцией почек.
Пациенты детского возраста. Препарат противопоказан к применению у детей и подростков.
Способ применения. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При подборе доз таблетки можно разломить по разделительной линии. Препарат можно принимать во время еды и между приемами пищи. Разделительная линия на таблетке позволяет корректировать дозу для пациентов с нарушением функции почек. Неиспользованный препарат следует утилизировать соответствующим образом согласно местным природоохранным правилам.
Побочные действия
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Часто
- бессонница
- головная боль, легкое головокружение
- тошнота, рвота, диарея
- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ)
Нечасто
- грибковая инфекция, включая инфекцию Candida
- патогенная резистентность
- лейкопения, эозинофилия,
- анорексия, беспокойство, состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость
- сонливость, тремор, дисгевзия
- вертиго
- одышка
- боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор
- повышение уровня билирубина в крови
- сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз
- артралгия, миалгия
- повышение уровня креатинина в крови
- астения
Редко
- тромбоцитопения, нейтропения
- ангионевротический отек, гиперчувствительность
- гипогликемия у пациентов с диабетом
- психотические реакции с галлюцинациями и паранойей
- депрессия, ажитация
- необычные сновидения, ночные кошмары
- конвульсии, парестезия
- зрительные нарушения, такие как нечеткость зрения
- тиннитус
- тахикардия, учащенное ощущение сердцебиения
- гипотензия
- заболевания сухожилий включая тендинит (ахиллова сухожилия)
- мышечная слабость у больных миастения гравис
- острая почечная недостаточность вследствие интерстициального нефрита
- пирексия (гипертермия)
Частота неизвестна
- панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
- анафилактический шок и анафилактоидные реакции даже после введения первой дозы препарата
- гипергликемия, гипогликемическая кома
- психические расстройства с поведением представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида
- периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, паросмия, включая аносмию, дискинезия, экстрапирамидное расстройство, агевзия, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия
- временная потеря зрения увеит
- нарушение или потеря слуха
- желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, желудочковая аритмия и двунаправленная желудочковая тахикардия (наблюдается у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ
- бронхоспазм, аллергический пневмонит
- геморрагическая диарея, в редких случаях энтероколит, включая псевдомембранозный колит, панкреатит
- желтуха и тяжелое повреждение печени, включая острую печеночную недостаточность с летальным исходом, у пациентов с тяжелым течением гепатита
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, фоточувствительные реакции, лейкоцитокластический васкулит, стоматит
- рабдомиолиз, разрыв сухожилий (ахиллова сухожилия), связок, мышц
- артрит, боль (включая боль в спине, груди и конечностях)
Противопоказания
- гиперчувствительность к хинолонам, левофлоксацину, вспомогательным веществам
- эпилепсия и другие поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом
- заболевания сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
Действие других лекарственных средств
Таблетку следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием).
Сукральфат
При применении левофлоксацина одновременно сукральфатом, наблюдается снижение всасывания препарата. Поэтому пациенту необходимо принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина в таблетках. Соли кальция не нарушают всасывание при пероральном приеме.
Теофиллин, фенбуфен и нестероидные противовоспалительные препараты
Возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами. Фенбуфен повышает концентрацию левофлоксацина на 13%.
Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий.
Пробенецид и Циметидин
Левофлоксацин следует осторожно применять с препаратами пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. Почечный клиренс снижался циметидина (24%), пробенецид (34%).
Прочая важная информация
Применение с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина.
Действие препарата на другие лекарственные средства
Циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина K
Повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения у пациентов, при применении левофлоксацина и антагониста витамина K (варфарина), необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT
Фторхинолонов следует осторожно применять с противоаритмическими препаратами класса IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и нейролептиками. В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), тем самым не является ингибитором CYP1A2.
Другие виды взаимодействия
Пища
Препарат в таблетках можно принимать независимо от приема пищи.
Особые указания
Учитывая, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк устойчив к фторхинолонам, левофлоксацин не рекомендуется применять при инфекциях вызванных метициллин-резистентным стафилококком.
Левофлоксацин можно применять при лечении острого бактериального синусита и обострении хронического бронхита. При назначении рекомендуется учитывать резистентность E. coli к фторхинолонам. Легочная форма сибирской язвы: применение основано на данных по чувствительности Bacillus anthracis, и данных доклинических исследований, в связи с ограниченным количеством клинических данных. Врачам следует обратиться к согласованным национальным и/или международным документам, касающимся лечения сибирской язвы.
Тендинит и разрыв сухожилий
В редких случаях развивается тендинит, который может привести к разрыву сухожилия. Часто поражается ахиллово сухожилие в течение 48 ч после начала лечения, или в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет и у принимающих суточные дозы 1000 мг, а также при приеме кортикостероидов. При возникновении симптомов тендинита нужно обратиться к лечащему врачу и прекратить прием левофлоксацина.
Заболевание, вызванное Clostridium difficile
Тяжелая, упорная диарея с примесью крови, во время или после лечения левофлоксацином может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile. Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут варьировать по степени тяжести, тяжелой формой является псевдомембранозный колит. При подозрении на Clostridium difficile, следует прекратить прием левофлоксацина и начать соответствующее лечение.
Пациенты, предрасположенные к возникновению судорог
Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги. Левозин противопоказан больным, имеющим в анамнезе эпилепсию или принимающим лекарственные средства снижающие порог судорожной готовности. В случае возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов имеющих скрытые, явные нарушения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность к гемолитическим реакциям. При применении левофлоксацина у таких пациентов возможно возникновения гемолиза.
Пациенты с нарушением функции почек
Левофлоксацин в основном экскретируется почками, с нарушением их функции следует корректировать дозу.
Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать ангионевротический отек и анафилактический шок, возникающие даже после введения первой дозы. Следует немедленно прекратить лечение и связаться с врачом скорой помощи для оказания соответствующей неотложной помощи.
Тяжелые буллезные реакции
При применении препарата могут тяжелые буллезные кожные реакций (синдром Стивенса–Джонсона) или токсический эпидермальный некролиз. При возникновении реакций на коже/слизистых оболочках немедленно связаться с врачом.
Дисгликемия
При применении хинолонов наблюдается изменения содержания глюкозы в крови (гипо-и гипергликемия) у пациентов с диабетом. Имеется случай гипогликемической комы, рекомендуется следить за уровнем глюкозы.
Профилактика фотосенсибилизации
При применении левофлоксацина возникает фотосенсибилизация. Для предотвращения фотосенсибилизации не рекомендуется подвергаться воздействию солнечного, искусственного УФ облучения, во время лечения и в течение 48 ч после прекращения.
Пациенты, проходящие лечение с применением антагонистов витамина K
Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб и/или возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг коагуляционных проб у пациентов.
Психотические реакции
Сообщалось о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях после однократного приема левофлоксацина, прогрессировали реакции до появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность для самого пациента. В случае появления подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять у больных психозом или при наличии психиатрических заболеваний в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют факторы риска удлинения интервала QT:
- врожденный синдром удлинения интервала QT
- применение препаратов, вызывающих удлинение интервалаQT (противоаритмические - класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
- нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия)
- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия. Пожилой возраст и женщины более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. Следовательно, левофлоксацин нужно с осторожностью применять у данных групп пациентов.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о возникновении периферической сенсорной нейропатии и периферической сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях некроза печени до печеночной недостаточности с летальным исходом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, как сепсис. Пациентам рекомендуется прекратить лечение, связаться с врачом при появлении признаков заболевания печени (анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота).
Обострение миастении гравис
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.
Нарушения зрения
При нарушении зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Суперинфекция
Применение левофлоксацина, в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. При суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных исследований
С применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтверждение результатов анализа с использованием специфичного метода. Левофлоксацин может подавлять Mycobacterium tuberculosis и, быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики туберкулеза.
Аневризма и / или расслоение аорты
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии. В случае появления внезапных болей живота, груди или спины пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Особые группы пациентов
Фторхинолоновые антибиотики следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек; пациентов, получающих терапию системными кортикостероидами; пациентов после трансплантации органов. У этих больных повышен риск повреждения сухожилия, который может возникнуть в результате лечения фторхинолоновыми и хинолоновыми антибиотиками.
Фторхинолоновые антибиотики не должны использоваться:
- при лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки);
- при лечении небактериальных инфекций, например, небактериального (хронического) простатита;
- для предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря);
- для лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть использованы.
Беременность
Существует ограниченное количество данных о применении у беременных женщин. Не выявлены прямые и косвенные вредные воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности. Фторхинолоны не следует применять беременным женщинам.
Период лактации
Противопоказано женщинам в период грудного вскармливания. Недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. Не следует применять женщинам в период грудного вскармливания.
Фертильность
Левофлоксацин не вызывает нарушение фертильности или репродуктивной функции
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нежелательные эффекты (головокружение/вертиго, сонливость, нарушения зрения) могут ухудшать способность концентрировать внимание, снижать реакцию (управление автотранспортом или работа с оборудованием).
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке препаратом ЛЕВОЗИН 750, могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозии слизистой оболочки ЖКТ, головокружение, спутанность сознания, нарушение сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.
Лечение: следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, неэффективны в выведении левофлоксацина из организма. Не существует специфического антидота.
Форма выпуска и упаковка
По 5 или 7 таблеток покрытых пленочной оболочкой помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы-производителя.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
ЛЕВОЗИН750
Халықаралық патенттелмеген атауы
Левофлоксацин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 750 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 768.69 мг левофлоксацин гемигидраты
(750 мг левофлоксацинге баламалы)
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН 102, гидроксипропилметилцеллюлоза (фармакоат 603 W), кросповидон (коллидон), натрий стеарил фумараты, тазартылған су.
қабықтың құрамы Опадрай Y-1-7000 ақ: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).
Сипаттамасы
Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді және бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар.
Микробқа қарсы препараттар – хинолонтуындылары. Фторхинолондар.
Левофлоксацин.
АТХ коды J01МА12
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Пероральді түрде қабылдағанда левофлоксацин тез және толық сіңеді, плазмада ең жоғары шектегі концентрациясына 1-2 сағат ішінде жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 99 - 100% құрайды.
Препаратты тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг доза сызбасы бойынша қабылдағаннан кейін тұрақты концентрациясына 48 сағат ішінде жетеді.
Таралуы
Левофлоксациннің 30 - 40%-ға жуығы қан плазмасы ақуызымен байланысады.
500 мг дозада енгізгеннен кейін левофлоксациннің орташа таралу көлемі 100 л-ге жуықты құрайды.
Дененің тіндеріне және сұйықтығына өтуі
Левофлоксацин бронхтардың шырышты қабығына, эпителиальді төсем сұйықтығына, альвеолярлы макрофагтарға, простата тініне және несепке енеді. Бірақ жұлын-ми сұйықтығына нашар өтеді.
Биотрансформациясы
Елеусіз метаболизденеді, метаболиттері – дезметил-левофлоксацин және N-оксид левофлоксацин болып табылады. Осы метаболиттер препарат дозасының <5% болады және несеппен бірге бөлініп шығады. Левофлоксацин стереохимиялық тұрғыдан тұрақты және хиральді инверсияға ұшырамайды.
Шығарылуы
Левофлоксацинді ішке қабылдағаннан кейін плазмадан баяу шығарылады (жартылай шығарылу кезеңі (t/2 6 - 8 сағ.). Негізінен бүйрек арқылы шығарылады (енгізілген дозаның >85%-ы). 500 мг дозада бір реттік енгізуден кейінгі жалпы клиренсі 175 +/- 29,2 мл/мин құрады.
Дозаға тәуелділік
Левофлоксациннің фармакокинетикасы 50-ден 1000 мг дейінгі дозаларда дозаға тәуелді болып табылады.
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек функциясының төмендеуінде препараттың бүйрек арқылы шығарылуы және бүйрек клиренсі төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі төменде кестеде көрсетілгендей артады. Бір реттік 500 мг дозаны пероральді түрде қабылдағаннан кейін бүйрек функциясының жеткіліксіздігіндегі фармакокинетикасы
|
Clкр [мл/мин] |
<20 |
20 - 49 |
50 - 80 |
|
Clпоч. [мл/мин] |
13 |
26 |
57 |
|
t1/2 [сағ.] |
35 |
27 |
9 |
Егде жастағы пациенттер
Жас және егде жастағы пациенттерде креатинин клиренсіндегі айырмашылықтармен байланыстылығынан басқа, левофлоксацин фармакокинетикасында жасқа байланысты айырмашылықтар жоқ.
Жыныстық айырмашылықтары
Осы жыныстық айырмашылықтардың клиникалық маңыздылығы бар екендігіне айғақтамалар жоқ.
Фармакодинамикасы
Левофлоксацин фторхинолондар класының бактерияларға қарсы синтетикалық препараты, офлоксациннің рацемиялық белсенді затының S (-) энантиомері болып табылады.
Әсер ету механизмі
Левофлоксацин ДНҚ-гираза және IV топоизомераза кешеніне бактерияларға қарсы препарат хинолон туындысы ретінде әсер етеді.
ФК/ФД арақатынасы
Левофлоксациннің бактерицидтік белсенділігі сарысудағы ең жоғары концентрация (Cmax) мен ең төмен бәсеңдететін концентрация (ЕТБК) арасындағы арақатынасқа байланысты.
Резистенттілік механизмі
Резистенттілікке ІІ типті топоизомеразаларда, ДНК-гиразада және IV топоизомеразада нысана-сайт мутациясы жолымен біртіндеп ие болады. Өткізгіштік бөгеттері сияқты (көбіне Pseudomonas aeruginosa) резистенттіліктің басқа да механизмдері және заттардың тіндерден келуі де левофлоксациннің төзімділігіне ықпалын тигізуі мүмкін.
Левофлоксацин менбасқа фторхинолондар арасында айқаспалы резистенттілік байқалады. Әсер ету механизмінің ерекшеліктеріне байланысты, левофлоксацин мен бактерияларға қарсы басқа препараттар арасында айқаспалы резистенттілік болмайды.
Микроорганизмдердің сезімтал түрлері:
Аэробты грамоң бактериялар: Bacillus anthracis, метициллинсезімтал Staphylococcus aureus,Staphylococcus saprophyticus, Streptococci C және G тобы, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenza, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробты бактериялар: Peptostreptococcus.
Басқалар: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Жүре пайда болған резистенттілік проблема тудыруы мүмкін түрлер
Аэробты грамоң бактериялар: Enterococcus faecalis, Метициллин-резистентті# Staphylococcus aureus, Коагулазонегативті Staphylococcus spp.
Аэробты грамтеріс бактериялар: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes,Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii,Proteus mirabilis, Providencia stuartii,Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробты бактериялар: Bacteroides fragilis.
Табиғирезистенттілігі бар штаммдар
Аэробты грамоң бактериялар: Enterococcus faecium.
Қолданылуы
Ересекпациенттерде мынадай инфекцияларды емдеу үшін:
- жедел бактериялық синусит
- созылмалы бронхиттің өршуі
- ауруханадан тыс пневмония
- терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары
Жоғарыда аталған инфекциялар үшін левофлоксацинді, әдетте осы инфекциялардың бастапқы емі ретінде ұсынылатын, бактерияларға қарсы дәрілерді пайдалану мақсатқа сай болмаған жағдайларда ғана пайдаланған жөн.
- пиелонефрит және несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары
- созылмалы бактериялық простатит
- асқынбаған цистит
- сібір ойық жарасының өкпелік түрі: жанасудан кейінгі профилактика және емдеу
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге: таблетканы ішке тәулігіне 1 немесе 2 рет қабылдайды. Дозасы инфекцияның типіне, ауырлығына және қоздырғыштардың сезімталдығына байланысты. Ең жоғары бір реттік доза – 500 мг, ең жоғары тәуліктік доза – 1000 мг.
Креатинин клиренсі (КК) > 50 мл/мин, бүйрек функциясының қалыпты немесе орташа төмендеуінде келесі дозалау режимін ұсынуға болады:
|
Қолданылуы |
Тәуліктік
дозасы (аурудың
ауырлығына байланысты) |
Емдеу
ұзақтығы (аурудың
ауырлығына байланысты) |
|
Жедел бактериялық
синусит |
Тәулігіне 1 рет
500 мг
|
10
- 14 күн |
|
Бактериялық этиологиядағы созылмалы бронхиттің
асқынуы |
Тәулігіне 1 рет
500 мг
|
7
- 10 күн |
|
Ауруханадан тыс пневмония |
Тәулігіне 1
немесе 2 рет 500 мг
Тәулігіне 1 рет
750 мг
|
7
- 14 күн 5 күн |
|
Пиелонефрит |
Тәулігіне 1 рет
500 мг
|
7
- 10 күн |
|
Несеп шығару
жолдарының асқынған инфекциялары |
Тәулігіне 1 рет
750 мг |
7 - 10 күн |
|
Асқынбаған цистит |
Тәулігіне 1 рет 250 мг |
3
күн |
|
Созылмалы бактериялық простатит |
Тәулігіне 1 рет
500 мг
|
28
күн |
|
Терінің
және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары |
Тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг Тәулігіне 1 рет
750 мг
|
7
- 14 күн 7
- 10 күн |
|
Сібір ойық
жарасының өкпелік түрі |
Тәулігіне 1 рет
500 мг Тәулігіне 1 рет
750 мг |
8 апта |
|
|
||
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек функциясы бұзылғанда (креатининклиренсі ≤ 50 мл/мин)
|
|
Дозалау
режимі |
||
|
250 мг/ 24 сағ. |
500 мг/ 24 сағ. |
500 мг /12 сағ. |
|
|
Креатинин клиренсі |
Алғашқы доза: 250 мг |
Алғашқы доза: 500 мг |
Алғашқы доза: 500 мг |
|
50-20 мл/мин |
Содан
кейін: 125 мг/24
сағ. |
Содан
кейін: 250 мг/24 сағ. |
Содан
кейін: 250 мг/12 сағ. |
|
19-10 мл/мин |
Содан
кейін: 125 мг/48 сағ. |
Содан
кейін: 125 мг/24 сағ. |
Содан
кейін: 125 мг/12 сағ. |
|
< 10 мл/мин (соның
ішінде гемодиализ және ТАПД) 1 |
Содан
кейін: 125 мг/48 сағ. |
Содан
кейін: 125 мг/24 сағ. |
Содан
кейін: 125 мг/24 сағ. |
1 Гемодиализден немесе тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализден (ТАПД) кейін
препараттың қосымша дозаларын енгізу қажет емес.
Бауыр функциясының бұзылуы. Дозаны түзету қажет емес, өйткені левофлоксацин бауырда аздаған дәрежеде метаболизденеді және негізінен бүйрек арқылы шығарылады.
Егде жастағы пациенттер. Егде жастағы пациенттерде, бүйрек функциясына байланыстысынан басқасында, препарат дозасын түзету қажет емес.
Бала пациенттер.Препаратты балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.
Қолдану тәсілі. Таблетканы шайнамай, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен ішіп, тұтастай жұтқан жөн. Дозаны таңдағанда таблетканы бөлетін сызығы арқылы сындыруға болады. Препаратты тамақ ішу кезінде және тамақтану арасында қабылдауға болады. Таблеткадағы бөлетін сызық бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозаны түзетуге мүмкіндік береді. Пайдаланылмаған препаратты жергілікті табиғатты қорғау ережелеріне сай тиісінше жою керек.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз құбылыстар жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000).
Жиі
- ұйқысыздық
- бас ауыру, аздап бас айналуы
- жүректің айнуы, құсу, диарея
- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АЛТ/АСТ, сілтілік фосфатаза, ГГТ)
Жиі емес
- зеңдік инфекция, Candida инфекциясын қоса
- патогенді резистенттілік
- лейкопения, эозинофилия,
- анорексия, мазасыздық, сананың шатасу жағдайы, жоғары қозғыштық
- ұйқышылдық, тремор, дисгевзия
- вертиго
- ентігу
- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату
- қанда билирубин деңгейінің жоғарылауы
- бөртпе, қышыну, есекжем,гипергидроз
- артралгия, миалгия
- қанда креатинин деңгейінің жоғарылауы
- астения
Сирек
- тромбоцитопения, нейтропения
- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық
- диабеті бар пациенттерде гипогликемия
- елестеулер және паранойямен бірге психоздықреакциялар
- депрессия, ажитация
- әдеттен тыс түс көрулер, қорқынышты түстер
- конвульсиялар, парестезия
- көрудің бұзылуы, мысалы, жіті көрмеу сияқты
- тиннитус
- тахикардия, жүректің қағуының жиілеуін сезіну
- гипотензия
- сіңірлердің ауруы, тендинитті (ахилл сіңірі) қоса
- гравис миастениясы бар науқастарда бұлшықет әлсіздігі
- интерстициальді нефрит салдарынан болатын бүйректің жедел жеткіліксіздігі
- пирексия (гипертермия)
Жиілігі белгісіз
- панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия
- препараттың алғашқы дозасын енгізгеннің өзінде анафилаксиялықшок және анафилактоидтық реакциялар
- гипергликемия, гипогликемиялық кома
- суицидтік ойлауды немесе суицидке әрекет жасауды қоса, пациенттің өзі үшін қауіп төндіретін мінез-құлық орын алатын психикалық бұзылыстар
- шеткері сенсорлы нейропатия, шеткері сенсомоторлы нейропатия, паросмия, аносмияны қоса алғанда, дискинезия, экстрапирамидтік бұзылыс, агевзия, естен тану, қатерсіз бассүйекішілік гипертензия
- көздің уақытша көрмей қалуы увеит
- естудің нашарлауы немесе естудан айырылу
- жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін қарыншалық тахикардия, қарыншалық аритмия және екі бағытты қарыншалық тахикардия (QT аралығының ұзару қаупі факторлары бар пациенттерде байқалады), ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы
- бронхтың түйілуі, аллергиялық пневмонит
- геморрагиялық диарея, сирек жағдайларда энтероколит, жалған жарғақшалы колитті, панкреатитті қоса
- сарғаю және бауырдың ауыр зақымы, ауыр гепатитке шалдыққан пациенттерде өліммен аяқталатын бауыр функциясының жедел жеткіліксіздігін қоса
- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, фотосезімталдық реакциялары, лейкоцитокласты васкулит, стоматит
- рабдомиолиз, сіңірлердің(ахилл сіңірі),байламдардың, бұлшықеттердің үзілуі
- артрит, ауыру (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- хинолондарға, левофлоксацинге, қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық
- эпилепсия және құрысу шегі төмен басқа ОЖЖ зақымдары
- анамнезде фторхинолондарды қолданумен байланысты сіңір аурулары
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- жүктілік
- лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік заттардың әсер етуі
Таблетканы темір, мырыш тұздарын, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтік препараттарды, немесе диданозинді (құрамында алюминий немесе магниймен бірге буферлі заттары бар дәрілік түрлерін ғана) қабылдаудан кем дегенде 2сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2сағаттан соң қабылдаған жөн.
Сукральфат
Левофлоксацинды сукральфатпен бір мезгілде қолданғанда препарат сіңуінің төмендеуі байқалады. Сондықтан пациент левофлоксацинді таблетка түрінде қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң сукральфат қабылдау қажет. Кальций тұздары пероральді қабылдау кезінде сіңуді бұзбайды.
Кальций тұздарын пероральді түрде қабылдағанда сіңуді бұзбайды.
Теофиллин, фенбуфен және қабынуға қарсы стероидты емес препараттар
Хинолондарды теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бірге тағайындағанда құрысу шегі төмендеуі мүмкін. Фенбуфен левофлоксациннің концентрациясын 13%-ға арттырады.
Глюкокортикостероидтармен бір мезгілде қабылдау сіңірлердің үзілу қаупін арттырады.
Пробенецид және Циметидин
Левофлоксацинді пробенецид және циметидин препараттарымен, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, абайлап қолданған жөн.
Бүйректік клиренс циметидинде (24%), пробенецидте (34%) төмендеді.
Басқа да маңызды ақпарат
Кальций карбонатымен, дигоксинмен, глибенкламидпен, ранитидинмен бірге қолдану левофлоксациннің фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізбеген.
Препараттың басқа дәрілік заттарға әсер етуі
Циклоспорин
Циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі левофлоксацинмен бірге қолданғанда 33%-ға артты.
К дәруменінің антагонистері
Левофлоксацинді және К дәруменінің антагонисін (варфаринді) қолданған кезде пациенттерде коагуляциялық сынамалар (ПУ/ХҚҚ) көрсеткіштері жоғарылайтын болғандықтан және/немесе қан кету пайда болатындықтан, коагуляциялық сынама нәтижелеріне мониторинг жүргізу қажет.
QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар
Фторхинолондарды аритмияға қарсы IA және III класының препараттарымен, трициклді антидепрессанттармен, макролидтермен және нейролептиктермен бірге қолданғанда сақ болған жөн.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерге жүргізілген зерттеулерде левофлоксацин теофиллиннің (маркерлі CYP1A2 субстраты) фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ, сондықтан CYP1A2 тежегіші болып табылмайды.
Өзара әрекеттесудің басқа да түрлері
Тағам
Препарат таблеткаларын тамақ ішуге қарамай қабылдай беруге болады.
Айрықша нұсқаулар
Метициллин-резистентті алтын түсті стафилококктің фторхинолондарға төзімділігін ескерсек, левофлоксацин метициллин-резистентті стафилококк әсерінен туындаған инфекцияларда қолдануға ұсынылмайды.
Левофлоксацинді жедел бактериялық синуситті және созылмалы бронхиттің өршуінемдеуге қолдануға болады.
Тағайындаған кезде E. сoli-дің фторхинолондарғарезистенттілігін ескеру ұсынылады.
Сібір ойық жарасының өкпелік түрі: қолдану Bacillus anthracis сезімталдығы бойынша деректерге және клиникалық деректер санының шектеулі болуына байланысты, клиникаға дейінгі зерттеу деректеріне негізделеді. Дәрігерлер сібір ойық жарасын емдеуге қатысты келісімді ұлттық және/немесе халықаралық құжаттарды қарағаны жөн.
Тендинит және сіңірлердің үзілуі
Сирек жағдайларда тендинит дамиды, ол сіңірлердің үзілуіне әкелуі мүмкін. Емдеуді бастағаннан кейін 48 сағат ішінде, немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін бірнеше ай ішінде ахилл сіңірі жиі зақымданады. Тендиниттің даму және сіңірлердің үзілу қаупі 60 жастан асқан және тәуліктік 1000 мг доза қабылдап жүрген, сондай-ақ кортикостероидтар қабылдаған пациенттерде ұлғаяды. Тендинит симптомдары пайда болған кезде емдеуші дәрігерге қаралу және левофлоксацин қабылдауды тоқтату керек.
Clostridium difficileәсерінен туындаған ауру
Левофлоксацинмен емделу кезінде немесе емдеуден кейін болатын қан аралас ауыр, тынбайтын диарея Clostridium difficile әсерінен туындайтын ауру симптомы болуы мүмкін. Clostridium difficile әсерінен туындаған аурулар ауырлығы бойынша өзгеріп отыруы мүмкін, ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Clostridium difficile-ге күдіктенген жағдайда левофлоксацин қабылдауды тоқтатқан және тиісті емді бастаған жөн.
Құрысулардың пайда болуына бейім пациенттер
Хинолондар құрысуға дайындық шегін төмендетуі және құрысуды өршітуі мүмкін. Левозинді анамнезінде эпилепсиясы бар немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін дәрілік заттарды қабылдап жүрген науқастарға қолдануға болмайды. Конвульсиялық құрысулар пайда болған жағдайда емдеуді тоқтатқан жөн.
Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер
Жасырын, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің айқын бұзылулары бар пациенттерде гемолиздік реакцияларға бейімділік байқалуы мүмкін. Левофлоксацинді мұндай пациенттерге қолданғанда гемолиз пайда болуы мүмкін.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Левофлоксацин негізінен бүйрек арқылы экскрецияланады, олардың функциялары бұзылған кезде дозаны түзеткен жөн.
Аса жоғары сезімталдық реакциялары
Левофлоксацин, тіпті алғашқы дозасын енгізгеннен кейін, ангионевроздық ісінуді және анафилаксиялық шокты туындатуы мүмкін. Емдеуді дереу тоқтатқан және тиісті шұғыл көмек көрсету үшін жедел жәрдем дәрігерімен байланыс жасаған жөн.
Ауыр буллездік реакциялар
Препаратты қолданған кезде ауыр буллездік тері реакциясы (Стивенс–Джонсон синдромы)немесе уыттыэпидермальді некролиз дамуы мүмкін. Теріде/шырышты қабықтарда реакциялар пайда болған жағдайда дәрігермен дереу байланыс жасау керек.
Дисгликемия
Хинолондарды қолданған кезде диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза мөлшерінің өзгерулері(гипо-және гипергликемия) байқалады. Гипогликемиялық кома жағдайлары бар, глюкоза деңгейін бақылау ұсынылады.
Фотосенсибилизация профилактикасы
Левофлоксацинді қолданған кезде фотосенсибилизациятуындайды. Фотосенсибилизацияға жол бермеу үшін емделу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін 48сағат ішінде күн сәулесінің, жасанды УК сәулеленудің әсеріне жол бермеу ұсынылады.
К дәрумені антагонистерін қолданып емделіп жүрген пациенттер
Коагуляциялық сынамалар көрсеткіштерінің ықтимал жоғарылауына және/немесе қан кетудің пайда болуына байланысты, пациенттерде коагуляциялық сынамаларға мониторинг жүргізу ұсынылады.
Психоздық реакциялар
Левофлоксацинді қоса, хинолондар қабылдаған пациенттерде психоздық реакциялардың пайда болу жағдайлары жөнінде мәлімделді. Өте сирек жағдайларда левофлоксацинді бір реттік қабылдаудан кейін реакциялар пациенттің өзі үшін қауіп төндіретін суицидтік ойлар және мінез-құлықтың пайда болуына дейін өршіді. Жағымсыз реакциялар пайда болған жағдайда левофлоксацин қабылдауды тоқтатқан және тиісті шараларды қабылдаған жөн.
Левофлоксацинді психозы бар немесе анамнезінде психиатриялық аурулары бар науқастарда сақтықпен қолдану керек.
QT аралығының ұзаруы
Фторхинолондарды QT аралығының ұзару қаупінің факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн:
- туа біткен QT аралығының ұзару синдромы
- QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды (аритмияға қарсы IA және III класының препараттары, трициклдік антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қолдану
- электролиттер теңгерімінің бұзылуы (гипокалиемия, гипомагниемия)
- жүрек функциясының жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия. Егде жастағылар және әйелдер QT аралығын ұзартатын препараттарға көбірек сезімтал. Демек, левофлоксацинді пациенттердің осы топтарына сақтықпен қолдану керек.
Шеткері нейропатия
Шеткері сенсорлық нейропатияның және шеткері сенсомоторлық нейропатияның пайда болғаны жөнінде мәлімделді, олар өте тез дамуы мүмкін. Нейропатия симптомдары пайда болған кезде левофлоксацинді қолдануды тоқтатқан жөн.
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар
Сепсис сияқты ауыр негізгі ауруы бар пациенттерде өліммен аяқталатын бауыр функциясының жеткіліксіздігіне дейін ұласатын бауыр некрозының жағдайлары жөнінде мәлімделді. Бауыр ауруларының белгілері (анорексия, сарғаю, несептің қараюы, қышыну және іштің ауыруы) пайда болған кезде пациенттерге емдеуді тоқтату, дәрігермен байланыс жасау ұсынылады.
Гравис миастенияның өршуі
Фторхинолондар, левофлоксацинді қоса, нейробұлшықеттік бөгейтін белсенділігі бар және гравис миастениядан зардап шегіп жүргендерде бұлшықет әлсіздігі күшеюі мүмкін. Пациенттің анамнезінде гравис миастения бар болғанда левофлоксацинді қолдану ұсынылмайды.
Көрудің бұзылулары
Көру бұзылған кезде немесе препаратты қабылдаудың көзге ықпалы көрініс берген кезде шұғыл түрдеофтальмологқа қаралған жөн.
Суперинфекция
Левофлоксацинді ұзақ уақыт бойы қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне әкеп соғуы мүмкін. Суперинфекцияларда емдеу кезеңінде тиісті шараларды қабылдаған жөн.
Зертханалық зерттеу нәтижелеріне ықпалы
Левофлоксацинді қолданып, несептегі апиындарды анықтау үшін талдау жасау жалғаноң нәтижелер беруі мүмкін. Талдау нәтижелерін спецификалық әдісті пайдаланып айғақтау қажет болуы мүмкін.
Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis әсерін басуы және, туберкулездің бактериологиялық жалғантеріс нәтижелеріне себеп болуы мүмкін.
Аневризмажәне / немесе аорта қатпарлануы
Эпидемиологиялық зерттеулерде фторхинолондар қолданғанннан кейін, әсіресе егде жастағы пациенттерде аневризма дамуы және аорта қатпарлануының жоғары қаупі туралы мәлімделген. Анамнезде аневризмасы бар, не аневризмасы және / немесе аорта қатпарлануы, сондай-ақ аневризма дамуы мен аорта қатпарлануына бейім басқа да қауіп факторлары немесе жай-күйдегі (мысалы, Марфан синдромы, қантамырлық типтегі Элерса-Данло синдромы, Такаясу артерииті, алып жасушалы артериит, Бехчет ауруы, артериялық гипертензия, атеросклероз) пациенттерде пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалау және емдеудің басқа ықтимал нұсқаларын қарастырғаннан кейін ғана фторхинолондарды қолдану керек. Іштің, кеуденің немесе арқаның кенеттен ауыруы пайда болған жағдайда дереу шұғыл жәрдем бөліміндегі дәрігерге жүгінген жөн.
Пациенттердің ерекше топтары
Фторхинолонды антибиотиктерін, әсіресе егде жастағы адамдарда, бүйрек аурулары бар пациенттерде; жүйелік кортикостероидтармен ем қабылдайтын пациенттерде;ағзалар трансплантациясынан кейінгі пациенттерде ерекше сақтықпен пайдаланған жөн. Осы науқастарда сіңірдің зақымдану қаупі жоғары, бұл фторхинолонды және хинолонды антибиотиктермен емдеу нәтижесінде туындауы мүмкін.
Фторхинолонды антибиотиктер пайдаланылмауы тиіс:
- күрделі емес және бактерияға қарсы емдеусіз өтуі мүмкін инфекцияларды емдеу кезінде (мысалы,ауыз-жұтқыншақ инфекциялары);
- бактериялық инфекцияларды, мысалы, бактериялық (созылмалы) простатитті емдеу кезінде;
- саяхатшылар диареясын немесе төменгі несеп жолдарының қайталанатын инфекцияларын (қуық шегінен шықпайтын инфекциялар) болдырмас үшін;
- егер әдетте ұсынылатын бактерияға қарсы басқа дәрілерді пайдалануға болмайтын болса, орташа бактериялық инфекцияларды емдеу үшін.
Жүктілік
Жүкті әйелдерге қолдану жөніндегі деректер саны шектеулі. Ұрпақ өрбіту уыттылығы көзқарасы тұрғысынан тікелей және жанама зиянды әсерлерін байқалмаған. Жүкті әйелдерге фторхинолондарды қолданбаған жөн.
Лактация кезеңі
Емшек емізу кезеңінде әйелдерге қолдануға болмайды. Левофлоксациннің емшек сүтіне бөлініп шығуына қатысты ақпарат жеткіліксіз; алайда басқа фторхинолондар емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. – Бала емізу кезеңінде әйелдердің қолданбағандары жөн.
Фертильділік
Левофлоксацин фертильділіктің немесе ұрпақ өрбіту функциясының бұзылуын туындатпайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Жағымсыз әсерлер (бас айналу/вертиго, ұйқышылдық, көрудің бұзылуы) зейін қою қабілетін нашарлатуы, шапшаңдықты (автокөлікті басқаруды немесе құрал-жабдықтармен жұмыс жасауды) төмендетуі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: ЛЕВОЗИН 750 препаратымен жедел артық дозалану кезінде жүрек айну, асқазан-ішек жолы тарапынан болатын жүрек айнуы мен АІЖ шырышты қабығының эрозиясы секілді реакциялар, бас айналу, сананың шатасуы, сананың бұзылуы және конвульсиялық құрысулар, QT аралаығының ұзаруы сияқтысимптомдар байқалуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық ем жүргізу керек. QT аралағының ұзару мүмкіндігіне байланысты ЭКГ-мониторинг жүргізу қажет. Асқазанның шырышты қабығын қорғау үшін антацидті дәрілерді қолдануға болады. Перитонеальді диализді қоса, гемодиализ және ТАПД, организмнен левофлоксацин шығарылуында тиімсіз. Спецификалық антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Үлбірлі қабықпен қапталған 5 немесе 7 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы