Левомицетин, 500 мг, таблетки №10, упаковка контурная безъячейковая, ИФА
Торговое название
Левомицетин
Международное непатентованное название
Хлорамфеникол
Лекарственная форма
Таблетки 0.5 г
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - хлорамфеникол (в пересчете на 100% вещество) - 0,5 г,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группаАнтибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы. Хлорамфеникол
Код АТХ J01BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Биодоступность - 80 %. Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Связь с белками плазмы крови - 50-60 %, у недоношенных новорожденных -32%. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема -1-3 ч. Объем распределения - 0.6-1.0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введеной дозы. Проходимость гематоэнцефалического барьера увеличивается при явлениях воспаления мозговых оболочек и достигает 45-89 % от максимальной концентрации в плазме (при 25 – 50 % в спокойном состоянии).
Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных
метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Период полувыведения у детей - от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней - 10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.
Фармакодинамика.
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp.. Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzaе.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobactcr, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aеruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Показания к применению
- брюшной тиф, паратиф, сальмонелез, шигеллез, бруцеллез, туляремия, риккетсиозы
- инфекции мочевыводящих путей
- гнойная раневая инфекция
- инфекции желчевыводящих путей
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды, 3-4 раза в сутки).
Разовая доза для взрослых - 0.25-0.5 г, суточная - 2 г/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе), в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови по 12.5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч.
Средняя продолжительность курса лечения - 8-10 дней.
Побочные действия
- головная боль
- дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры), диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева
- дерматит (в т.ч. перианальный дерматит - при ректальном применении),
- ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз
- психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, энцефалопатия со спутанностью сознания и делирием
- периферический неврит, неврит зрительного нерва, снижение остроты
зрения и слуха
- кожная сыпь, ангионевротический отек
- вторичная грибковая инфекция
Очень редко
- отек Квинке, анафилаксия
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- угнетение костномозгового кроветворения, заболевания крови
- острая интермиттирующая порфирия
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- печеночная и/или почечная недостаточность
- заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)
- детский возраст до 6-ти лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой
реакции.
При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Особые указания
Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функций почек, печени.
С осторожностью
Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
У плода и новорожденных печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию "серого синдрома", поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой
реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
С осторожностью следует применять препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сведения отсутствуют.
Передозировка
Симптомы: "серый синдром" (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола. обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает до 40 %).
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
Контурные упаковки с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Левомицетин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Хлорамфеникол
Дәрілік түрі
0.5 г таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 0,5 г хлорамфеникол (100% затқа шаққанда),
қосымша заттар: картоп крахмалы, повидон, стеарин қышқылы.
Сипаттамасы
Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы мен сызығы бар ақ немесе әлсіз сарғыш реңді ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Амфениколдар.
Хлорамфеникол
АТХ коды J01ВА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы.
Биожетімділігі – 80%. Сіңірілуі – 90% (жылдам және толық дерлік). Қан плазмасы ақуыздарымен байланысы – 50-60%, шала жаңа туған нәрестелерде – 32%. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 1-3 сағат. Таралу көлемі – 0.6-1.0 л/кг. Қанда емдік концентрациясы қабылдағаннан кейін 4-5 сағат бойы сақталады.
Организм сұйықтықтары мен тіндеріне жақсы өтеді. Ең көп концентрациялары бауырда және бүйректе түзіледі. 30%-ға дейін енгізілген дозасы өттен табылады. Гемотоэнцефалдық бөгет өткізгіштігі ми қабықтарының қабыну құбылыстарында артады және плазмада 45-89% ең жоғары концентрациясына жетеді (25-50% қалыпты күйде) .
Плаценталық бөгет арқылы өтеді, қан сарысуында шарана концентрациялары ана қанындағы концентрацияның 30-80%-ын құрайды. Емшек сүтіне енеді. Негізгі мөлшері (90%) бауырда метаболизденеді. Ішекте ішек бактерияларының әсер етуімен гидролизденіп, белсенді емес метаболиттер түзеді.
Бүйрекпен 90%-ы (шумақтық сүзілу жолымен өзгермеген күйде – 5-10%, өзекшелік сөлініс арқылы белсенді емес метаболиттер түрінде – 80%), ішек арқылы 1-3%-ы 24 сағат ішінде шығарылады. Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі – 1.5-3.5 сағат, бүйрек қызметі бұзылғанда – 3-11 сағат. Жартылай шығарылу кезеңі 1 айлықтан 16 жасқа дейінгі балаларда – 3-6.5 сағат, 1-2 күн аралығындағы жаңа туған нәрестелерде – 24 сағат және одан да көп уақыт (әсіресе, туылған кезде дене салмағы кішкентай болған сәбилерде ауытқиды), 10-16 күндіктерде - 10 сағат. Гемодиализге әлсіз беріледі.
Фармакодинамикасы
Кең ауқымда әсер ететін бактериостатикалық антибиотик микроб жасушасындағы ақуыз синтезінің үдерісін бұзады. Пенициллинге, тетрациклиндерге, сульфаниламидтерге төзімді бактериялардың штаммдарына қатысты тиімді.
Көптеген грамоң және грамтеріс бактерияларға, іріңді инфекциялар қоздырғыштарына, іш сүзегіне, дизентерияға, менингококкты инфекцияларға, гемофильді бактерияларға, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp.. Salmonella spp. (соның ішінде Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (соның ішінде Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Proteus spp. штаммдарының қатарына, Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (соның ішінде Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzaе сияқтыларға қатысты белсенді.
Қышқылға төзімді бактерияларға (соның ішінде Mycobacterium tuberculosis), көк іріңді таяқшаға, клостридияға, метициллинге төзімді стафилококк штаммдарына, Acinetobactcr, Enterobacter, Serratia marcescens, Proteus spp. индол оң штаммдарына,Pseudomonas aеruginosa spp., қарапайымдар мен зеңдерге әсер етпейді.
Микроорганизмдер төзімділігі баяу дамиды.
Қолданылуы
- іш сүзегі, паратиф, сальмонелез, шигеллез, бруцеллез, туляремия, риккетсиоздар
- несеп шығару жолдарының инфекциялары
- іріңді жарақатты инфекция
- өт шығару жолдарының инфекциялары
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке (тамаққа дейін 30 минут бұрын, ал жүрек айну мен құсу болғанда – тамақтан кейін 1 сағаттан соң, тәулігіне 3-4 рет) қабылданады.
Ересектерге арналған бір реттік доза – 0.25-0.5 г, тәуліктік доза –
2 г/тәулік. Инфекцияның ауыр түрлерінде (соның ішінде іш сүзегінде), стационар жағдайларында дозаны тәулігіне 3-4 г дейін көбейтуге болады.
Балаларға қан сарысуындағы препарат концентрациясын бақылаумен әр 6 сағат сайын 12.5 мг/кг немесе әр 12 сағат сайын 25 мг/кг тағайындалады.
Емдеу курсының орташа ұзақтығы – 8-10 күн.
Жағымсыз әсерлері
- бас ауыру
- дисбактериоз (қалыпты микрофлораның бәсеңдеуі), диспепсия, жүрек айну, құсу (тамақтан кейін 1 сағаттан соң қабылдағанда даму ықтималдығы азаяды), диарея, ауыз қуысы мен аңқаның шырышты қабығының тітіркенуі
- дерматит (соның ішінде перианальдідерматит – ректальді қолданғанда)
- ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластикалық анемия, агранулоцитоз
- психомоторлық бұзылыстар, депрессия, сананың шатасуы, көрінетін және естілетін елестеулер, сананың шатасуымен және делириймен болатын энцефалопатия
- шеткері неврит, көру жүйкесінің невриті, көру және есту жітілігінің кемуі
- тері бөртпесі, ангионевроздық ісіну
- салдарлы зең инфекциясы
Өте сирек
- Квинке ісінуі, анафилаксия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- сүйек-кеміктік қан түзілуінің бәсеңдеуі, қан аурулары
- жедел интермиттирлеуші порфирия
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі
- тері аурулары (псориаз, экзема, зеңді зақымданулар)
- 6 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бауырдағы зат алмасуына әсер етіп, қан түзілуін бәсеңдететін дәрілік заттармен (сульфаниламидтер, цитостатиктер), сәулелі еммен бір мезгілде тағайындау жағымсыз әсердің даму қаупін арттырады.
Этанолмен бір мезгілде қабылдағанда дисульфирамдық реакцияның дамуы мүмкін.
Ішуге арналған гипогликемиялық препараттармен тағайындағанда олардың әсерінің күшеюі (бауырда метаболизмнің бәсеңдеуі және олардың плазмадағы концентрацияларының жоғарылауы есебінен) білінеді.
Эритромицин, клиндамицин, линкомицинмен бір мезгілде қолданғанда хлорамфениколдың осы препараттарды байланысқан күйінен ығыстыру және олардың 50S бактериялық рибосомалар суббірлігімен байланысуын кедергілеу мүмкіндігі есебінен әсерінің өзара әлсіреуі болады.
Пенициллиндер мен цефалоспориндердің бактерияға қарсы әсерін төмендетеді.
Хлорамфеникол Р450 цитохромының ферменттік жүйесін бәсеңдетеді, сондықтан фенобарбитал, фенитоин, тікелей емес антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда осы препараттар метаболизмінің әлсіреуі, шығарылуының баяулауы және олардың плазмадағы концентрацияларының жоғарылауы болады.
Айрықша нұсқаулар
Жоғары уыттылығының салдарынан пәрменсіз инфекцияларды, суық тию ауруларын, тұмауды, фарингитті, бактерия тасымалдануын емдеу және олардың алдын алу үшін қажеттіліксіз қолдануға кеңес берілмейді.
Қанның түзілу жүйесі жағынан ауыр асқынулар, әдетте, үлкен дозаларды (4 г/тәуліктен көп) ұзақ уақыт қолданумен байланысты.
Емдеу үдерісінде шеткері қан көрінісін, бүйрек, бауыр қызметін жүйелі бақылау қажет.
Сақтықпен
Бұрын цитостатикалық препараттармен емделген немесе сәулелі ем алған пациенттерге сақ болу керек.
Шаранада және жаңа туған нәрестеде бауыр хлорамфениколды байланыстыру үшін жете дамымаған, сосын да препарат уытты концентрацияда жиналып, «сұр синдромның» дамуына әкеледі, сондықтан препарат балаларға дүниеге келген алғашқы айларында тек тіршілік көрсеткіштеріне қарай тағайындалады.
Этанол бір мезгілде қабылданғанда дисульфирамдық реакцияның дамуы мүмкін (тері жабындарының гиперемиясы, тахикардия, жүрек айну, құсу, рефлекторлы жөтел, құрысулар).
Жүрек-қантамыр ауруларында және аллергиялық реакцияларға бейімділікте препаратты абайлап қолдану керек..
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Мәліметтер жоқ
Артық дозаланғанда
Симптомдары: жоғары дозалармен емдеген кезде шала туған және жаңа туған нәрестелерде болатын «сұр синдром» (кардиоваскулярлы синдром) (даму себебі бауыр ферменттерінің жетілмеуінен болатын хлорамфениколдың жиналуы, әрі оның миокардқа тікелей уытты әсер етуі болып саналады) – терінің көгілдірлеу-сұр түстенуі, дене температурасының төмендеуі, ырғақсыз тыныс алу, реакциялардың болмауы, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі (40%-ға дейін өлімге ұшырайды).
Емдеу: гемосорбция,симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
Қағаз негізді біріктірілген қаптамалық материалдан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тең санымен бірге топтық қаптамаға салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25◦С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы