г. AptekaOnline
Каталог

Легалон70, 70 мг, капсулы №60, пачка картонная

Действующее вещество :
Расторопши пятнистой плодов экстракт сухой (эквивалентно силимарину)
Дозировка:
70 мг
Рецептурный отпуск:
Без рецепта
Срок хранения:
5 лет
Нет цены
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2016-11-02
Действующее вещество
Расторопши пятнистой плодов экстракт сухой (эквивалентно силимарину)
Дозировка
70 мг
Единица упаковки
шт.
Код товара
00-00006273
Лекарственная форма
Капсулы c отложенным высвобождением
Описание упаковки
№60
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№018872
Рецептурный отпуск
Без рецепта
Срок хранения
5 лет
Торговое название
Легалон70
Упаковка
Пачка картонная
Форма выпуска
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 3, 6 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название

Легалон®70

Легалон®140

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Капсулы 70 мг, 140 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активноевещество - расторопши пятнистой плодов экстракт сухой (36 - 44:1) 86.5 – 93.3 мг (для дозировки 70 мг) / 173.0 – 186.7  мг (для дозировки 140 мг), эквивалентно силимарину (УФ-спектрофотометрия), эквивалентно силимарину (ВЭЖХ) 70 мг / 140 мг, в пересчете на силибинин 54.1 мг (для дозировки 70 мг) / 108.2 мг (для дозировки 140 мг),

вспомогательные вещества: повидон К 29 - 32, маннитол, полисорбат 80, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

оболочка: желатин, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, железа оксид черный (Е172).

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 2 (для дозировки 70 мг) или размером 1 (для дозировки 140 мг) с корпусом и крышечкой коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний печени.

Код АТХ А05В А03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Основным действующим веществом силимарина является силибинин. Клинические исследования показывают, что после адсорбции в пищеварительном тракте, силибинин выводится, в основном, с желчью (больше 80% адсорбированного количества).

Поскольку в желчи обнаруживаются его метаболиты, глюкорониды и сульфаты, был сделан вывод, что силибинин после деконьюгации снова реадсорбируется, а затем попадает в энтеропеченочный кровоток, что было продемонстрировано в экспериментах на животных. Как можно предположить, исходя из его преимущественно билиарного выведения (локализация активности: печень), уровень силибинина в крови низкий, а экскреция с мочой небольшая. Время полуадсорбции составляет 2,2 часа, а время полувыведения – 6,3 часа.

При применении препарата в терапевтических дозах (140 мг силимарина 3 раза в день), содержание силибинина в желчи человека одинаковое, как после однократного, так и после многократного приема. Это свидетельствует о том, что силибинин не накапливается в организме.

После повторного введения силибинина в дозе 140 мг 3 раза в день, билиарное выведение достигает стабильного уровня.

Фармакодинамика

Антитоксическое действие силимарина было продемонстрировано в опытах на животных с использованием многочисленных моделей повреждения печени, например, ядами бледной поганки (фаллоидином и альфа-амантином), а также линтинидами, тетрахлористым углеродом, галактозамином, тиоцетамином и гепатотоксичным вирусом лягушки FV3.

Терапевтический эффект силимарина связан с несколькими механизмами действия:

Благодаря способности связывать свободные радикалы, силимарин обладает антиоксидантнойактивностью, останавливая или предотвращая патофизиологический процесс перекисного окисления липидов, который приводит к разрушению клеточных мембран. Кроме того, в уже поврежденных клетках печени силимарин стимулирует синтез белка и нормализует метаболизм фосфолипидов. Общим результатом его действия является стабилизация клеточной мембраны, а также ослабление либо предотвращение потери внутриклеточного содержимого, находящегося в растворенной форме (например, трансаминаз).

Силимарин ограничивает поступление в клетку определенных гепатотоксических веществ (ядов бледной поганки).

Силимарин активизирует белковый синтез за счет стимуляции РНК-полимеразы I – локализованного в ядре фермента. Это приводит к усиленному образованию рибосомальной РНК, благодаря чему структурные и функциональные белки (ферменты) синтезируются в большем количестве. В результате повышается репаративная способность и регенеративный потенциал печени.

 

Показания к применению

Токсическое поражение печени: для поддерживающей терапии пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени или циррозом печени.

Примечание:

Лечение препаратом эффективно только в том случае, если устранено воздействие токсического агента, вызывающего повреждение печени (например, алкоголя).

 

Способ применения и дозы

В отсутствии других указаний, взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 2 капсулы 3 раза в сутки (для дозировки 70 мг) или по 1 капсуле 3 раза в день (для дозировки 140 мг), что соответствует 420 мг силимарина в сутки.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и особенностей течения заболевания.

 

Побочное действие:

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

В редких случаях можно наблюдать такие побочные эффекты:

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, легкая диарея;

со стороны дыхательной системы: одышка;

со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза;

со стороны иммунной системы: очень редко возможны реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд; с неизвестной частотой анафилактический шок.

Очень редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений.

 

Противопоказания 

Легалон®70 и Легалон®140 противопоказаны лицам с известной гиперчувствительностью к плодам расторопши пятнистой, другим компонентам препарата или наполнителям.

 

Лекарственные взаимодействия

В случае применения силимарина в максимально высоких дозах одновременно с пероральными контрацептивами или препаратами для заместительной терапии эстрогенами, возможно снижение эффективности последних. За счет влияния силимарина на систему цитохрома Р450 существует вероятность усиления эффекта таких лекарственных препаратов как: диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин.

 

Особые указания

Препарат не показан для лечения острых отравлений.

Лечение этим лекарственным средством не служит заменой отказа от приема вещества, вызывающего повреждение печени (например, алкоголь).

При появлении признаков желтухи (приобретение кожей оттенка от светло-желтого до темно-желтого, пожелтение белков глаз), необходимо проконсультироваться с врачом.

Меры предосторожности

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы).

Беременность и период лактации

Учитывая, что нет убедительных данных об эффективности и безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью, его не следует принимать данной категории пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять механическими транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.

 

Передозировка

Признаки или симптомы передозировки или отравления пока не зарегистрированы. Описанные выше нежелательные  эффекты могут усиливаться.

Специальное противоядие неизвестно. При необходимости, рекомендуется применять симптоматические меры.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.


Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Саудалық атауы

Легалон®70

Легалон®140

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

 

Дәрілік түрі

Капсулалар 70 мг, 140 мг

 

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - теңбілді алатікен жемістерінің құрғақ экстрактісі (36 - 44:1) 86.5 – 93.3 мг (70 мг доза үшін) / 173.0 – 186.7  мг (140 мг доза үшін), силимаринге баламалы (УФ-спектрофотометрия), 70 мг / 140 мг силимаринге баламалы (ВЭЖХ), 54.1 мг (70 мг доза үшін) / 108.2 мг (140 мг доза үшін) силибининге шаққанда,

қосымша заттар: повидон К 29 - 32, маннитол, полисорбат 80, натрий крахмалының гликоляты (А типі), магний стеараты,

қабығы: желатин, темірдің қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), натрий лаурилсульфаты, темірдің қара тотығы (Е172).

 

Сипаттамасы

Қоңыр түсті корпусы мен қақпағы бар өлшемі 2 (70 мг доза үшін) немесе өлшемі 1 (140 мг доза үшін) қатты желатинді капсулалар. Капсула ішіндегісі – сары түсті ұнтақ.

 

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр және өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Бауыр ауруларын емдеуге арналған препараттар.

АТХ коды А05ВА03

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Силимариннің негізгі әсер етуші заты силибинин болып табылады. Клиникалық зерттеулер ас қорыту жолына сіңірілгеннен кейін оның негізінен өтпен (сіңірілген мөлшердің 80%-нан астамы) шығарылатынын көрсетеді.

Өтте оның метаболиттері, глюкоронидтер мен сульфаттар табылатындықтан, силибинин деконьюгациядан кейін қайтадан кері сіңіріледі, содан соң бауырішілік қан ағымына түседі деп қорытынды жасалды, ол жануарларда жүргізілген іс-тәжірибелерде көрністелді. Оның негізінен билиарлы шығарылуына орай (белсенділігінің орнығуы: бауыр) қанда силибинин деңгейі төмен, ал несеппен шығарылуы көп емес деп болжамдауға болады. Жартылай шығарылу уақыты 2,2 сағатты, ал жартылай шығарылу уақыты – 6,3 сағатты құрайды.

Препаратты емдік дозада қолданғанда (140 мг силимарин күніне 3 рет) бір реттік, сондай-ақ көп реттік қабылдаудан кейін де адам өтінде силибинин құрамы бірдей. Бұл силибинин организмде жинақталмайтынын айғақтайды.

Силибининді қайталап енгізгеннен кейін 140 мг дозада күніне 3 рет билиарлы шығарылуы тұрақты деңгейіне жетеді.

Фармакодинамикасы

Силимариннің уыттылыққа қарсы әсері бауыр зақымдануларының көптеген модельдерін пайдаланумен жануарларға, мысалы, бозғылт саңырауқұлақ уларымен (фаллоидин және альфа-амантинмен), сондай-ақ линтинидтермен, тетрахлорлы көміртекпен, галактозаминмен, тиоцетамин мен бақаның FV3 гепатоуытты вирусымен жүргізілген тәжірибеде көрінген.

Силимариннің емдік әсері бірнеше әсер ету механизмдеріне байланысты:

Бос радикалдарды байланыстыру қабілетінің арқасында, силимарин липидтердің асқын тотықты тотығуының  патофизиологиялық үдерісін тоқтата немесе бәсеңдете отырып, жасуша жарғақшаларының бұзылуына әкелетін антиоксидантты белсенділікті иеленген. Мұнымен қоса, бауырдың зақымданып болған жасушаларында силимарин ақуыз синтезін көтермелейді және фосфолипидтер метаболизмін қалыпқа келтіреді. Оның әсерінің негізгі нәтижесі жасушалық жарғақшаны тұрақтандыруы, сондай-ақ жасуша ішіндегі еріген түрде болатын (мысалы, трансаминазалар) құрамын әлсіретуі немесе болдырмау болып табылады.

Силимарин жасушаға белгілі бір гепатоуытты заттардың (бозғылт саңырауқұлақ улары) түсуін шектейді.  

Силимарин фермент ядросында оқшауланған – РНҚ-полимераза I  стимуляциялау есебінен ақуыз синтезін белсендіреді. Бұл рибосомалық РНҚ түзілуінің күшеюіне әкеледі, осының арқасында құрылымдық және функционалдық ақуыздар (ферменттер) көп мөлшерде синтезделеді. Нәтижесінде бауырдың репаративті қабілеттілігі мен регенеративті потенциалы артады.

Қолданылуы

Бауырдың уытты зақымдануы: бауырдың созылмалы қабыну аурулары немесе бауыр циррозы бар пациенттерде демеуші ем үшін.

Ескерту:

Препаратпен емдеу бауыр зақымдануын туындататын (мысалы, алкоголь) уытты агентінің әсер етуі жойылған жағдайда ғана тиімді.

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Басқа нұсқаулар болмаған кезде ересектер мен 12 жастан асқан балаларға 2 капсуладан тәулігіне 3 рет (70 мг доза үшін) немесе 1 капсуладан күніне 3 рет (140 мг доза үшін) қабылдау ұсынылады, бұл тәулігіне 420 мг силимаринге сәйкес келеді.

Капсуланы жеткілікті сұйықтық мөлшерімен ішіп, шайнамай, тұтастай жұту керек.  Емдеу курсының ұзақтығын аурудың сипатына және жүру барысы ерекшеліктеріне қарай дәрігер жекелей анықтайды.

 

Жағымсыз әсерлері:  

Дәрілік заттың жағымсыз реакциялары дамуының жиілігін бағалау критерийлері: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, <1/10), жиі емес (≥ 1/1000, <1/100), сирек (≥ 1/10 000, <1/1000), өте сирек (<1/10 000).

Сирек жағдайларда мынадай жағымыз әсерлері байқалуы мүмкін:

ас қорыту жолы тарапынан: жүрек айну, құсу, диспепсия, жеңіл диарея;

тыныс алу жүйесі тарапынан: ентігу;

несеп шығару жолдары тарапынан: диурездің ұзаруы;

иммун жүйесі тарапынан: тері бөртулері, қышыну; жиілігі белгісіз анафилаксиялық шокты қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары болуы мүмкін.

Өте сирек орын алған вестибулярлық бұзылулардың күшеюін байқауға болады.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Легалон®70 және Легалон®140 теңбіл алатікен жемістеріне, препараттың басқа да компоненттеріне немесе толтырғыштарға  белгілі аса жоғары сезімталдығы бар адамдарға қолдануға болмайды.

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Силимаринді ең жоғары дозаларда пероральді контрацептивтермен немесе эстрогендермен орын басу еміне арналған препараттармен бір мезгілде қолданған жағдайда, соңғылардың тиімділігі төмендеуі мүмкін. Силимариннің Р450 цитохромы жүйесіне әсер етуі есебінен мынадай дәрілік препараттар әсерінің күшею ықтималдығы бар: диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин.

 

Айрықша нұсқаулар

Препарат жедел улануды емдеуге қолданылмайды.

Бұл дәрілік затпен емдеу бауыр зақымдануын туындататын заттарды (мысалы, алкоголь) қабылдаудан бас тартуды алмастыра алмайды.

Сарғаю белгілері пайда болған кезде (тері реңінің ақшыл сарыдан күңгірт сарыға дейін өзгеруі, көз ағының сарғаюы), дәрігермен кеңесу қажет.

Сақтау шаралары

Силимариннің ықтимал эстроген тәрізді әсеріне байланысты гормондық бұзылулары бар (эндометриоз, жатыр миомасы, сүт бездері, аналық бездер және жатыр карциномасы, қуық асты безі карциномасы) пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік және бала емізу кезеңінде қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы сенімді деректердің жоқ екендігін ескере отырып, оны осы санаттағы пациенттер қолданбауы керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат механикалық көлік құралдарын немесе қозғалатын механикалық құрылғылармен қызмет көрсету қабілетіне әсер етпейді.

 

Артық дозалануы

Артық дозалану мен уланудың белгілері немесе симптомдары әзірше тіркелмеген. Жоғарыда сипатталған жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Арнайы у қайтарғыш заты жоқ. Қажет болғанда симптоматикалық шаралар қолдану ұсынылады.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3 немесе 6 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

 

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз