Квамател, 20 мг, лиофил. пор. д/п р-ра д/ин. №5, с растворителем, 5 мл, пачка из картона
Торговое название
Квамател®
Международное непатентованное название
Фамотидин
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (0.9 % раствор натрия хлорида)
Состав
Один флакон с лиофилизатом содержит
активное вещество - фамотидин 20 мг,
вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннитол
растворитель:натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Фамотидин.
Код АТХ A02B A03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание
Квамател®для инъекций предназначен только для внутривенного введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо: 15-20 %.
Период полувыведения: 2,3 – 3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.
Биотрансформация
Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин выводится почками (65 – 70 %) и путем метаболизма (30 – 35 %). Почечный клиренс составляет 250 – 450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65 – 70 % внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.
Фармакодинамика
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим вагальным рефлексом.
Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.
Однократный пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.
Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.
Показания к применению
- язва двенадцатиперстной кишки
- язва желудка без малигнизации
- гастроэзофагеальнорефлюксная болезнь
- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона)
- предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии
Способ применения и дозы
Квамател®для инъекций предназначен только для внутривенного введения, рекомендован к использованию в стационарных условиях, у пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь.
Препарат может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно (в/в) два раза в день (каждые 12 часов).
При синдроме Золлингера-Эллисона
Начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 часов. После этого дозировка зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.
При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого
20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до начала операции.
Начальная доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг. Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5 – 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). Разведенный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре не выше 25 0C.
При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15 – 30 минут. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.
При почечной недостаточности
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности.
Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36 – 48 часов.
Применение у детей
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Побочные действия
Редко (≥1/10000 - <1/1000)
- головная боль, головокружение
- диарея, запор
Очень редко (< 1/10000)
- агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения
- анафилаксия, ангионевротический отек
- анорексия, ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту
- депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания
- аритмия, атриовентрикулярная блокада
- бронхоспазм
- холестатическая желтуха
- акне, алопеция, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, зуд
- артралгия, мышечные спазмы
- гинекомастия (при прекращении лечения носит обратимый характер)
- утомляемость, легкая лихорадка
- отклонения уровня печеночных ферментов
Неизвестно (нет возможности установить на основании имеющихся данных)
- звон в ушах
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации (в связи с отсутствием опыта применения)
Лекарственные взаимодействия
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени. В связи с увеличением рН секрета желудка фамотидин может вызывать снижение всасывания кетоконазола при одновременном применении этих препаратов.
Особые указания
Перед началом терапии фамотидином или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.
При печеночной недостаточности Квамател® следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.
Поскольку в случае использования антагонистов H2-рецепторов была описана перекрестная реактивность, применение Кваматела® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим антагонистам H2-рецепторов, требует осторожности.
Беременность и период лактации
Адекватные или хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Квамател® не рекомендуется применять во время беременности.
Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения Кваматела® следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данные о каком-либо влиянии фамотидина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Передозировка
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Лечение:симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.
Форма выпуска и упаковка
72.8 мг препарата во флаконе из бесцветного прозрачного стекла, укупоренный резиновой пробкой и закрытой алюминиевым колпачком.
5 мл растворителя в ампуле из бесцветного стекла с меткой для разлома.
По 5 флаконов препарата и 5 ампул растворителя вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона с вклеенным держателем из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Только для стационарного применения (в качестве исключения, по специальному распоряжению можно применять в диспансерах или вне стационарно)
Саудалық атауы
Квамател®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фамотидин
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ еріткішпен жиынтықта (0.9 % натрий хлоридінің ерітіндісі)
Құрамы
Лиофилизаты бар бір құтының ішінде
белсенді зат - 20 мг фамотидин,
қосымша заттар:аспарагин қышқылы, маннитол
еріткіш: натрий хлориді, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті лиофилизацияланған ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті (GORD) емдеуге арналған препараттар. Н2-гистаминдік рецепторлар блокаторлары. Фамотидин.
АТХ коды A02B A03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Фамотидин кинетикасы дозаға байланысты сипатта болады.
Сіңуі
Инъекцияға арналған Квамател® тек вена ішіне енгізуге арналған.
Таралуы
Плазма ақуыздарымен байланысуы салыстырмалы түрде әлсіз: 15-20%.
Жартылай шығарылу кезеңі: 2,3 – 3,5 сағат. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде фамотидиннің жартылай шығарылу кезеңі 20 сағаттан асып кетуі мүмкін
Биотрансформацияcы
Препарат метаболизмі бауырда жүреді. Адамда анықталған жалғыз метаболит - сульфоксид болып табылады.
Шығарылуы
Фамотидин бүйрекпен (65 – 70%) және метаболизм (30 – 35%) жолымен шығарылады. Бүйрек клиренсі минутына 250 – 450 мл құрайды, бұл өзекшелік экскрецияның біраз дәрежесін көрсетеді. Вена ішіне енгізілген дозаның 65 – 70%-ы өзгермеген күйінде несепте білінеді. Енгізілген дозаның аздаған бөлігі сульфоксид түрінде сыртқа шығарылуы мүмкін.
Фармакодинамикасы
Фамотидин H2-гистаминді рецепторлардың күшті бәсекелес тежегіші болып табылады. Фамотидиннің негізгі клиникалық мәнді фармакологиялық әсері – асқазан секрециясын тежеу болып табылады. Фамотидин асқазан секрециясының көлемі сияқты, пепсин секрециясындағы өзгеріс секрецияланатын көлемге пропорционал болғанымен, қышқылдың концентрациясын да, асқазан секрециясының көлемін де төмендетеді.
Фамотидин дені сау еріктілерде және гиперсекрециясы бар пациенттерде асқазанның базальді және түнгі секрециясын, сондай-ақ пентагастрин, бетазол, кофеин, инсулин енгізумен және физиологиялық вагустік рефлекспен көтермеленетін секрецияны тежейді.
20 мг және 40 мг дозаларды пайдаланғанда секреция тежелуінің ұзақтығы 10-нан 12 сағатқа дейінді құрайды.
Бір реттік 20 мг және 40 мг дозаларды кешкі уақытта ішу арқылы қабылдау қышқылдың базальді және түнгі секрециясы тежелуін қамтамасыз етеді.
Фамотидин ашқарынға немесе тамақтанудан кейін сарысудағы гастрин деңгейіне іс жүзінде әсерін тигізбейді.
Фамотидин асқазанның босауына, ұйқы безінің экзокриндік функциясына, бауыр мен портальді жүйедегі қан ағымына ықпал етпейді.
Фамотидин бауырда Р450 цитохроманың ферментті жүйесіне ықпалын тигізбейді.
Препараттың антиандрогендік әсерлері білінген жоқ. Фамотидинмен емдеуден кейін сарысулық гормондар деңгейі өзгермеген.
Қолданылуы
- он екі елі ішек ойық жарасында
- малигнизациясыз асқазан ойық жарасында
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруында
- гиперсекрециямен қатар жүретін басқа да жағдайлар (мысалы, Золлингер-Эллисон синдромы)
- жалпы анестезия жасағанда асқазанның ішіндегі қышқылдың аспирациясын болдырмау үшін (Мендельсон синдромы)
Қолдану тәсілі және дозалары
Инъекциялық Квамател® тек қана вена ішіне енгізуге арналған, препаратты ішке қабылдау мүмкіндігі жоқ пациенттерде стационарлық жағдайларда пайдалануға ұсынылады.
Препарат ішу арқылы қабылдау емін жүргізу мүмкін болғанға дейін қолданылуы мүмкін.
Ұсынылатын доза күніне екі рет (әрбір 12 сағат сайын) вена ішіне (в/і) 20 мг құрайды.
Золлингер-Эллисон синдромында
Бастапқы доза әрбір 6 сағат сайын в/і 20 мг құрайды. Осыдан кейінгі доза секреция көлеміне және пациенттің клиникалық жағдайына байланысты болады.
Асқазан ішіндегі қышқыл аспирациясының алдын алу үшін жалпы анестезияда
Операция күнінде таңертең в/і 20 мг, кем дегенде операция басталуына дейін 2 сағат бұрын.
Вена ішіне енгізуге арналған бастапқы доза 20 мг аспауы керек. Вена ішіне инъекция жасау үшін құтының ішіндегісін 5 – 10 мл 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде (еріткіш ампуласы) ерітіп, содан соң баяу (кем дегенде 2 минут бойы) енгізу керек. Сұйылтылған ерітінді 250C аспайтын температурада 24 сағат бойы тұрақты.
Препарат инфузиясы кезінде ерітіндіні 15 – 30 минут бойы енгізу керек. Ерітіндіні тікелей енгізер алдында дайындау керек. Мөлдір түссіз ерітіндіні ғана пайдалану керек.
Бүйрек жеткіліксіздігінде
Фамотидин негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтық шараларын сақтау қажет.
Егер креатинин клиренсі минутына 30 мл кем, ал креатининнің сарысу концентрациясы 3 мг/100 мл асатын болса, онда тәуліктік дозасын 20 мг дейін төмендету немесе енгізулер арасындағы аралықты 36-48 сағатқа дейін ұзарту қажет.
Балаларға қолданылуы
Препараттың балаларға қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған.
Егде жастағы пациенттерге қолданылуы
Дозаны жасына қарай түзету қажет емес.
Жағымсыз әсерлері
Сирек (≥1/10000 - <1/1000)
- бас ауыруы, бас айналуы
- диарея, іш қату
Өте сирек (<1/10000)
- агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения
- анафилаксия, ангионевроздық ісіну
- анорексия, іште жайсыздықты сезіну, жүрек айну, құсу, ауыздың құрғауы
- депрессия, елестеу, қозу, үрейлену, сананың шатасуы
- аритмия, атриовентрикулярлық блокада
- бронх түйілуі
- холестаздық сарғаю
- акне, алопеция, терінің құрғауы, уытты эпидермальді некролиз, есекжем, қышыну
- артралгия, бұлшықет түйілулері
- гинекомастия (емдеуді тоқтатқан кезде қайтымды сипатта болады)
- қажу, жеңіл қызба
- бауыр ферменттері деңгейінің ауытқуы
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)
- құлақтағы шуыл
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- жүктілік және лактация кезеңі (қолдану тәжірибесінің болмауына байланысты)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фамотидин бауырда Р-450 цитохром ферменттік жүйесіне әсерін тигізбейді. Фамотидин асқазанның рН секреті ұлғаюымен байланысты, осы препараттарды бір мезгілде қолданғанда кетоконазолдың сіңуін азайтуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Фамотидинмен емдеуді бастар алдында немесе, егер мұндай мүмкіндік жоқ болса, ішу арқылы қабылдау еміне көшер алдында асқазанда қатерлі жаңа түзілімнің бар-жоғын анықтап алу қажет.
Бауыр жеткіліксіздігі кезінде Квамател®төмен дозада, сақтықпен қолданылуы керек.
H2-рецепторлары антагонистерін пайдаланған жағдайда айқаспалы реактивтілік болуы сипатталғандықтан, анамнезінде басқа H2-рецепторлары антагонистеріне аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерге Квамател® қолданғанда сақ болу қажет.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүкті әйелдерде талапқа сай немесе жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген. Квамател® жүктілік кезінде қолдануға ұсынылмайды. Фамотидин адамда емшек сүтімен секреттеледі; осыған байланысты Квамател® қолданған кезде бала емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Фамотидиннің көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне қандай да бір әсер етуі туралы деректер жоқ.
Артық дозалануы
Патологиялық гиперсекреция синдромы бар пациенттерде бір жылдан артық кезең бойы тәулігіне 800 мг дейін пайдаланылған, онда қатар жүретін күрделі жағымсыз құбылыстар туындамаған.
Емі: симптоматикалық және демеуші ем; пациент жағдайына мониторинг жүргізу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
72.8 мг препарат резеңке тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен жабылған мөлдір түссіз шыны құтыда.
5 мл еріткіштен сындыру таңбасы бар түссіз шыны ампулаларда.
Препараты бар 5 құты және еріткіші бар 5 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон ұстағышпен жапсырылған картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Тек стационарда қолдануға арналған (кейбір жағдайларда арнайы нұсқау бойынша диспансерлерде немесе стационардан тыс қолдануға болады).