Креон 10000, 150 мг, капсулы №10, пачка картонная
Торговое название
Креон® 10000
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы, содержащие минимикросферы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - панкреатин 150 мг, с минимальной ферментативной активностью: амилазы - 8000 Ед Евр. Ф., липазы - 10000 Ед Евр. Ф., протеазы - 600 Ед Евр. Ф.,
вспомогательные вещества
ядро пеллет: макрогол 4000,
оболочка пеллет: спирт цетиловый, гипромеллозы фталат, триэтилцитрат, диметикон 1000,
оболочка капсулы:желатин, железа (III) оксид безводный (Е 172), железа (III) оксид гидратированный (Е 172), железа (II, III) оксид (Е 172), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 2, с бесцветным прозрачным корпусом и непрозрачной коричневой крышечкой, содержащие пеллеты коричневатого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты, способствующие пищеварению, включая ферменты. Ферментные препараты. Панкреатин
Код АТХ А09AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Известно, что интактные энзимы не всасываются, поэтому классические исследования по фармакокинетике Креон® 10000 не проводились. Для осуществления действия панкреатических энзимов не требуется их абсорбции. Напротив, полное терапевтическое действие осуществляется в просвете желудочно-кишечного тракта. Так как они представляют собой белковые молекулы, энзимы в дальнейшем подвергаются протеолитическому перевариванию по мере продвижения по желудочно-кишечному тракту, пока не абсорбируются в виде пептидов или аминокислот.
Фармакодинамика
Креон® 10000 капсулы содержат панкреатин свиного происхождения в форме минимикросфер, покрытых кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочкой. Оболочка капсул быстро растворяется в желудке, высвобождая сотни минимикросфер. При этом минимикросферы перемешиваются с химусом уже в желудке, что значительно увеличивает площадь контакта пищевого комка и панкреатических ферментов. Когда минимикросферы достигают тонкой кишки, их кишечнорастворимая оболочка быстро разрушается (при рН > 5,5) с последующим высвобождением ферментов с липолитической, амилолитической и протеолитической активностью, что в результате приводит к дезинтеграции молекул жиров, крахмалов и белков. Затем продукты панкреатического переваривания подвергаются абсорбции или последующему гидролизу кишечными энзимами.
Изучалась эффективность Креона у пациентов с экзокринной недостаточностью поджелудочной железы, оценивалась эффективность лечения относительно исходного состояния, у больных муковисцидозом, хроническим панкреатитом или после хирургических вмешательств. Параметр эффективности - коэффициент поглощения жира (КПЖ). КПЖ рассчитывается в виде процентного соотношения количества поглощенного жира к количеству выведенного из организма жира с фекалиями. У пациентов с экзокринной недостаточностью поджелудочной железы (ЭНПЖ) среднее значение КПЖ при лечении Креоном было выше, чем при приеме плацебо. Вне зависимости от этиологии заболевания, было показано улучшение специфичных симптомов (частота и консистенция стула, метеоризм).
Дети
Эффективность препарата Креон® у больных муковисцидозом была продемонстрирована у пациентов в возрасте от новорожденных до подростков. Во всех исследованиях средний показатель КПЖ у детей к концу лечения препаратом Креон®превышал 80% вне зависимости от возраста.
Показания к применению
Нарушенная экзокринная функция поджелудочной железы, связанная с нарушением пищеварения. Поддержка недостаточной функции поджелудочной железы при муковисцидозе.
Способ применения и дозы
Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состава диеты.
Креон®10000 капсулы принимают внутрь во время приема пищи или сразу после него. При необходимости приема более 1 капсулы Креон® 10000 1 капсулу принимают до, остальные – во время приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разламывая их и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При затрудненном глотании (например, у детей или больных старческого возраста) капсулы осторожно вскрывают, а минимикросферы добавляют к мягкой пище, не требующей пережевывания, или принимают с напитком. При этом пища или напиток, с которой перемешивают минимикросферы, должны быть с кислым вкусом, чтобы не произошло преждевременного высвобождения и разрушения ферментов (pH < 5.5). Это может быть яблочное пюре, йогурт или фруктовый сок, например, ананасовый, яблочный или апельсиновый. Любая смесь минимикросфер с пищей или с жидкостью не подлежит хранению и ее следует принимать сразу же после приготовления. Разжевывание или повреждение минимикросфер может нарушить защитную кишечнорастворимую оболочку, в результате чего преждевременное высвобождение энзимов может вызвать раздражение слизистой полости рта и/или снизить терапевтический эффект препарата. Также необходимо следить, чтобы минимикросферы не оставались в полости рта после приема пищи.
Важно постоянно принимать достаточное количество жидкости, особенно при усиленной ее потере. Недостаточный прием жидкости может стать причиной запора.
Если пациент забыл принять Креон® вовремя, можно принять пропущенную дозу непосредственно после приема пищи. Гораздо более поздний прием не целесообразен. Во время следующего приема пищи необходимо принять обычную дозу препарата. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Выбор дозы для детей и взрослых при муковисцидозе
При муковисцидозе дозировку препарата подбирает лечащий врач.
Согласно рекомендациям Американского Фонда Муковисцидоза, дозу препарата Креон®рассчитывают следующим образом:
- Дозирование должно быть основано на массе тела и рассчитываться в количестве 1000 единиц липазы на 1 кг массы тела на один прием пищи для детей в возрасте до 4 лет и в количестве 500 единиц липазы на 1 кг массы тела на один прием для возрастной категории старше 4 лет.
|
Возраст ребенка |
Рекомендации |
|
До 4 лет |
1000 ед. липазы на 1 кг
массы тела |
|
Старше 4 лет |
500 ед. липазы на 1 кг
массы тела |
- Дозировку и продолжительность лечения определяют в зависимости от тяжести заболевания, результатов контроля стеатореи и поддержания хорошего статуса питания.
- У большинства пациентов доза не должна превышать 10 000 единиц липазы/кг массы тела в сутки или 4000 единиц липазы на 1 грамм жира в пище.
Дозировка при других состояниях, сопровождающихся экзокринной недостаточностью поджелудочной железы.
Дозировку и продолжительность лечения следует устанавливать с учетом индивидуальных особенностей пациента, к которым относится степень нарушения пищеварения и содержание жира в пище. Доза, которая требуется пациенту вместе с основными приемами пищи (обед, завтрак или ужин), может варьировать от 25000 до 80000 Ед. липазы (Евр. Ф.), что составляет от 3 до 8 капсул Креон® 10000, а во время приема легкой закуски между основными приемами пищи доза составляет приблизительно половину индивидуальной дозировки, или 1-4 капсулы.
Побочные действия
Очень часто
- боль в животе*
Часто
- тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор*
Нечасто
- сыпь
Частота неизвестна
- реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), кожные аллергические реакции: крапивница, зуд, фиброзирующая колонопатия**
*Желудочно-кишечные расстройства связаны с основным заболеванием. Частота боли в животе и диареи сходна или ниже, чем в группе, принимавшей плацебо.
**Фиброзирующая колонопатия описана у больных муковисцидозом, принимавших высокие дозы препаратов, содержащих панкреатин (см. «Особые указания»).
В клинических исследованиях с участием пациентов детского возраста не выявлено дополнительных побочных реакций.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к панкреатину свиного происхождения или любому другому компоненту препарата
Лекарственные взаимодействия
Сообщений о взаимодействии с другими лекарственными средствами или об иных формах взаимодействия не существует.
Особые указания
Стриктуры илеоцекального угла и толстого кишечника (фиброзирующая колонопатия) описаны у больных муковисцидозом, принимавших высокие дозы панкреатина. В качестве меры предосторожности рекомендуется все необычные симптомы или изменения со стороны желудочно-кишечного тракта подвергать тщательной медицинской оценке с целью исключения поражения толстой кишки. Особенно в том случае, если пациент принимает более 10000 единиц липазы/кг массы тела в сутки.
Беременность и период лактации
Креон®10000 во время беременности назначают с осторожностью.
Ввиду отсутствия системного всасывания панкреатических ферментов, в период грудного вскармливания Креон® 10000 назначают в дозах, необходимых для обеспечения достаточного статуса питания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Креон® 10000 не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению машинами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: дозы Креон® 10000, намного превышающие терапевтические, могут вызывать гиперурикозурию и гиперурикемию.
Лечение: отмена препарата, достаточное потребление жидкости, поддерживающие мероприятия.
Форма выпуска и упаковка
По 20, 50, 100 капсул во флаконах из полиэтилена высокой плотности белого цвета, укупоренных закручивающейся крышкой с устройством контроля вскрытия. На флаконы наклеивают этикетки из бумаги самоклеющейся. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
Альтернативная упаковка.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в плотно закрытой упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении 6 месяцев после вскрытия флакона.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
Креон® 10000
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Құрамында минимикросфералар бар ішекте еритін қабықпен қапталған
150 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат – ең төмен ферменттік белсенділігімен 150 мг панкреатин: Еур. Ф. бойынша 8000 Б амилаза, Еур. Ф. бойынша 10000 Б липаза, Еур. Ф. бойынша 600 Б протеаза.
қосымша заттар
пеллет ядросы: макрогол 4000,
пеллет қабығы: цетил спирті, гипромеллоза фталаты, триэтилцитрат, диметикон 1000,
капсула қабығы: желатин, сусыз темір (III) тотығы (Е 172), гидратты темір (III) тотығы (Е 172), темір (II, III) тотығы (Е 172), титанның қостотығы
(Е 171), натрий лаурилсульфаты.
Сипаттамасы
Түссіз мөлдір корпусы және мөлдір емес қоңыр қақпағы бар, ішінде қоңыр түсті пеллеттермен толтырылған өлшемі 2 қатты желатинді капсулалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Ас қорыту жолына әсер ететін препараттар, ферменттерді қоса. Ферменттік препараттар. Панкреатин
АТХ коды А09AA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Интактілі энзимдердің сіңбейтіні белгілі, сондықтан Креон®10000-ның фармакокинетикасына классикалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Панкреатиндік энзимдердің әсері жүзеге асу үшін олардың сіңуі қажет емес. Керісінше толық емдік әсері асқазан-ішек жолының ішінде жүзеге асады. Олар ақуыз молекулары болып саналатындықтан энзимдер әрі қарай пептидтер немесе аминқышқылдары түрінде сіңетіндіктен асқазан ішек жолы бойымен жылжу кезінде протеолиздік қорытылуға ұшырайды.
Фармакодинамикасы
Креон® 10000 капсуласының құрамында ішекте еритін (қышқылға төзімді) қабықпен қапталған минимикросфералар түріндегі шошқа текті панкреатин бар. Капсула қабығы жүздеген минимикросфераларды босата отырып асқазанда жылдам ериді. Осылайша, минимикросфералар асқазанда-ақ химуспен араласады да, бұл тағамдық түйірдің және панкреатиндік ферменттердің жанасу алаңын елеулі арттырады. Минимикросфералар жіңішке ішекке жеткен кезде әрі қарай липолизистік, амилолизистік және протеолизистік белсенділігі бар ферменттердің босап шығуымен олардың ішекте еритін қабығы жылдам ыдырайды (рН > 5,5 кезінде), ол майлардың, крахмалдардың және ақуыз молекулаларының дезинтеграциялануына әкеледі. Одан кейін панкреатиндік қорытылу өнімдері сіңеді немесе әрі қарай ішектік энзимдермен гидролизге ұшырайды.
Ұйқы безінің экзокринді жеткіліксіздігімен пациенттерде Креон® препаратының тиімділігіне зерттеулер жүргізілді, муковисцидозбен, созылмалы панкреатитпен немесе хирургиялық араласудан кейінгі науқастардың бастапқы жағдайына қатысты емдеу тиімділігі бағаланған. Тиімділіктің параметрі - майды жұту коэффициенті (МЖК).
МЖК қорытылған майдың организмнен нәжіспен шығарылған май мөлшеріне пайыздық арақатынасы түрінде есептеледі. Ұйқы безінің экзокриндік жеткіліксіздігімен (ҰБЭЖ) пациенттердің МЖК орташа мәні Креонмен емдеуде плацебо қабылдауға қарағанда, жоғары болды. Аурудың этиологиясына қарамастан барлық зерттеулерде спецификалық симптомдардың айтарлықтай жақсаруы (нәжістің жиілігі және консистенциясы, метеоризм) көрсетілген болатын.
Балалар
Муковисцидозы бар науқастарға Креон® препаратының тиімділігі нәрестелер жасынан бастап, балалар мен жасөспірімдер жасына дейінгі науқастың қатысуымен жүргізілген зерттеулерде көрсетілді. Барлық зерттеулерде МЖК орташа мәні Креон®препаратымен емдегенде барлық жас тобында 80%-дан жоғары болды.
Қолданылуы
Ұйқы безінің экзокриндік функциясының бұзылысы, ас қорыту бұзылуымен байланысты. Муковисцидоз кезінде ұйқы безінің функционалдық жеткіліксіздігінің демеушісі.
Қолдану тәсілі және дозалары
Аурудың ауырлығына және диета құрамына байланысты препарат дозасын әр адамға жеке таңдайды.
Креон®10000 капсулаларын тамақ қабылдаған кезде немесе одан кейін дереу ішке қабылдайды. Креон® 10000 1 капсуласынан артық қабылдау қажет болған кезде, 1 капсуланы тамақ қабылдағанға дейін – ал қалғандарын тамақ ішкен кезінде қабылдау керек. Капсуланыбүтіндей, бөлместен және оларды шайнамастан, судың жеткілікті мөлшерімен бірге жұту керек. Капсуланы жұту қиын болған кезде (мысалы, кішкентай балаларда немесе қарт жастағы науқастарда) капсуланы абайлап ашып, минимикросфераларын шайнауды талап етпейтін жұмсақ тағамға қосу немесе сусынмен бірге қабылдау керек. Осы ретте ферменттердің мерзімінен бұрын босап шығуының және (pH < 5,5) ыдырауының алдын алу үшін минимикросфераларға араластыратын тағам немесе сусын қышқыл болу керек. Бұл алма пюресі, йогурт немесе жеміс шырыны, мысалы ананас, алма немесе апельсин шырын болуы мүмкін. Минимикросфералардың тамақпен немесе сұйықтықпен кез-келген қоспасын сақтауға болмайды және оны дайындағаннан кейін тез қабылдау керек. Шайнау немесе минимикросфераларды зақымдау ішекте еритін қорғаушы қабықты бұзуы ықтимал, нәтижесінде энзимдердің мерзімінен бұрын босап шығуы ауыз қуысы шырышының тітіркенуін және/немесе препараттың емдік әсерінің төмендеуін туғызуы мүмкін. Сондай-ақ минимикросфералардың ас қабылдағанннан кейін ауыз қуысында қалып қоймауын қадағалаңыз.
Сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін ұдайы қабылдап тұру маңызды, әсіресе оны жоғалту күшейген кезде. Сұйықтықты жеткіліксіз қабылдау іш қатудың себебі болуы мүмкін.
Егер пациент Креон® өз уақытысында қабылдауды ұмытып кетсе, өткізіп алған дозаны тікелей тамақты қабылдағаннан кейін қолдануға болады. Арасы ұзаққа созылып кетсе дұрысы қабылдамаған жөн. Келесі тамақ қабылдау уақытында препараттың әдеттегі дозасын қабылдау керек. Өткізіп алған дозаның орнын толтыру үшін қос дозаны қабылдамау керек.
Балалар мен ересектердегі муковисцидоз кезінде дозаны тағайындау
Муковисцидоз кезінде препарат дозасын емдеуші дәрігер таңдайды.
Муковисцидоздың Америкалық Қорының ұсынымына сай, Креон® препаратын келесі берілген бойынша есептейді:
- Дозалануы дене салмағына негізделуі керек және 4 жасқа дейінгі балалар үшін бір рет ас қабылдауға дене салмағының 1 кг-ге липазаның 1000 бірлігі мөлшерінде және 4 жастан үлкен жастағылар санатында үшін бір қабылдауға дене салмағының 1 кг-ге липазаның 500 бірлігі мөлшерінде есептелуі тиіс.
|
Балалар жасы |
Ұсыныстар |
|
4 жасқа
дейінгілерге |
Дене салмағының 1 кг-ге липазаның 1000 бірлігі |
|
4 жастан
үлкендерге |
Дене салмағының 1 кг-ге липазаның 500 бірлігі |
- Дозалануын және емдеу ұзақтығын аурудың ауырлығына, стеатореяны бақылау нәтижесіне және тамақтану статусының жақсы сақталуына байланысты анықтайды.
- Көптеген пациенттерде доза дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне липазаның 10 000 бірлігінен немесе тағамдағы 1 грамм майға липазаның 4000 бірлігінен аспау керек.
Ұйқы безінің экзокринді жеткіліксіздігі қатар жүретін басқа жағдайларда дозалау.
Дозалануын және емдеу ұзақтығын, ас қорытудың бұзылу дәрежесі мен тағамдағы майдың мөлшеріне қатысты пациенттердің жеке ерекшеліктерін ескере отырып, анықтау керек. Пациентке негізгі тамақ қабылдаумен (түскі, таңғы немесе кешкі аспен) бірге қажет доза липазаның 25000-нан 80000-Б дейін (Еур. Ф.) ауытқуы мүмкін, ол 3-тен 8-ге дейінгі Креон® 10000 капсуласын құрайды, ал негізгі тамақ қабылдау аралығында жеңіл тамақ қабылдаған кездегі дозасы шамамен жекелеген дозаның жартысын немесе 1-4 капсуланы құрайды.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі
- іштің ауыруы*
Жиі
- жүрек айнуы, құсу, метеоризм, диарея, іш қатуы*
Жиі емес
- бөртпе
Жиілігі белгісіз
- жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксиялық реакциялар), терінің аллергиялық реакциялары: есекжем, қышыну,фиброздалған колонопатия**
*Асқазан-ішек бұзылыстары негізгі науқасымен байланысты. Диарея және іштің ауыру жиілігі плацебо қабылдайтын топпен салыстырғанда ұқсас немесе төмен.
** Құрамында панкреатин бар препараттардың жоғары дозаларын қабылдаған, муковисцидозбен науқастарда фиброзданған колонопатия сипатталған («Айрықша нұсқауларды» қара).
Пациент балалар қатыстырылған клиникалық зерттеулерде қосымша жағымсыз реакциялар анықталмаған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- шошқадан алынған панкреатинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жекелеген жоғары сезімталдық
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі немесе өзара әрекеттесудің басқадай түрлері жөнінде хабарлар жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Панкреатинді жоғары дозада қабылдап жүрген муковисцидозы бар пациенттерде илеоцекальді бұрыштың және тоқ ішектің (фиброзданған колонопатияда) стриктурасы сипатталған. Сақтық шарасы ретінде барлық әдеттен тыс симптомдар немесе асқазан-ішек жолы тарапынан болған өзгерістер жуан ішектің зақымданғанын жоққа шығару үшін мұқият медициналық бағалануы керек. Әсіресе егер пациент дене салмағының әр кг-не шаққанда тәулігіне липазаның 10000 бірлігінен көп қабылдап жүрген жағдайда.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде Креон® 10000-ды сақтықпен тағайындайды.
Бала емізу кезеңінде панкреатиндік ферменттердің жүйелі сіңуінің жоқ екенін ескере отырып Креон®10000 қоректенудің жеткілікті статусын қамтамасыз ету үшін қажетті дозада тағайындайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Креон® 10000 автокөлікті жүргізу және машиналар мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: Креон® 10000, емдік дозадан едәуір асатын дозалары гиперурикозурия мен гиперурикемия туғызуы мүмкін.
Емі: препаратты қабылдауды тоқтату, сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдау, демеуші шараларды қолдану.
Шығарылу түрі және қаптамасы
20, 50, 100 капсуладан ашылуы бақыланатын құрылғысы бар бұралып жабылатын қақпақпен тығындалған, ақ түсті жоғары тығыздықтағы полиэтиленнен жасалған құтыларда. Құтыға өздігінен желімденетін қағаздан жасалған заттаңба жапсырылған. Әр құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Альтернативті қаптама.
10 капсуладан пішінді ұяшықты қаптамада.
1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Тығыз жабылған қаптамада, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Құты ашылған соң 6 ай өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші-ұйымның атауы мен елі