Корвитин, 0.5 гр, лиофил. пор. д/п р-ра д/ин. №5, пенал
Торговое название
Корвитин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 0.5 г
Состав
Один флакон содержит
активные вещества: кверцетин (в пересчете на 100 % сухое вещество)
0.05 г, повидон с молекулярной массой 7100 ± 11000, (в пересчете на без-
водное вещество) 0.45 г,
вспомогательное вещество - натрия гидроксид.
Описание
Сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопичная.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Вазопротекторы. Капилляростабилизирующие средства. Прочие капилляростабилизирующие средства.
Код АТХ С05СХ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При одноразовой внутривенной инфузии препаратабыстро повышается концентрация кверцетина в крови. После введения препарата в дозе 10 мг/кг максимальная концентрация кверцетина наблюдается через 50 сек после начала введения и составляет 123 мкг/мл, из них 75 мкг/мл – в клеточных элементах крови и 48 мкг/мл – в плазме крови. Период полувыведения кверцетина из крови, плазмы и форменных элементов крови составляет, соответственно, 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 минуты.
Выводится преимущественно с мочой.
Фармакодинамика
кверцетин проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриеновLTC4 и LTВ4 Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, действие препарата положительно сказывается на уменьшении объема некротизированного миокарда и на усилении репаративных процессов.
Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.
Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов. Продолжительное фармакологическое действие препарата может быть связано с фармакологически активными метаболитами, в частности с халконом, что значительно повышает текучесть липидов клеточных мембран.
Показания к применению
- в составе комплексной терапии при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда
- лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.
Способ применения и дозы
Физиологический раствор натрия хлорида 0,9 % в количестве 15 мл вводят шприцом во флакон с Корвитином, флакон встряхивают до полного растворения лиофилизированного порошка. Раствор, который образовался во флаконе, переносят в емкость с физиологическим раствором натрия хлорида 0,9 %, общее количество физиологического раствора – 50 мл.
При необходимости введения 1 г Корвитина первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора – 50-100 мл.
Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения,которые применялись до этого для других лекарственных средств.
Корвитин следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворительв объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителявозрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.
При остром инфаркте миокарда в комплексной терапиидля быстрого влияния на поврежденные участки мышцы сердца Корвитин в первые сутки вводится внутривенно в дозе 0,5 г препарата, растворенного в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида сразу после госпитализации, через 2 часа и через 12 часов. На протяжении вторых и третьих суток Корвитин вводят в дозе 0,5 г два раза в сутки с интервалом 12 часов. На четвертые и пятые сутки Корвитин вводят в дозе 0,5 г в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида один раз в сутки. Вводить в течение 15-20 минут. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
При хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий, при реперфузионном синдроме за 10 минут перед снятием зажима с аорты вводят внутривенно 0,5 г препарата, растворенного в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Последующее введение в аналогичной дозе повторяют через 12 часов. На вторые – пятые сутки – вводят в дозе 0,5 г два раза в сутки. Вводить в течение 15-20 минут. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
Побочные действия
- головокружение, головная боль, шум в ушах, тремор
- чувство усталости, лабильность настроения, возбуждение, общая слабость, спутанность сознания
- сухой кашель, затруднение дыхания, сухость во рту, онемение языка
- тошнота, боли в животе, диарея
- ортостатическая гипотония, астения
- кожная сыпь аллергического генеза, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок
- гиперемия лица, боль за грудиной, тахикардия
- нарушение функции почек, гиперкалиемия, развитие острой почечной недостаточности
- импотенция
- повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови
- нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов
- артралгии, миалгии
- развитие лихорадочного состояния
Противопоказания
- артериальная гипотензия
- индивидуальная чувствительность к препарату
- повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью
- беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
В комплексе с органическими нитратами корвитин может вызывать гипотензию. Совместное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.
При применении препарата:
- с препаратами аскорбиновой кислоты наблюдается суммация эффектов;
- с нестероидными противовоспалительными средствами усиливает противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;
- с дигоксином – повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;
- с циклоспорином – повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
- с паклитакселом– влияниена метаболизм последнего;
- с верапамилом – повышаетсябиодоступность последнего;
- с тамоксифеном – повышаетсябиодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.
Не рекомендуется применять в качестве растворителя препарата растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы. Как растворитель применяется только 0,9 % раствор натрия хлорида.
Особые указания
Вводить внутривенно медленно.
Препаратприменяется в комбинации с другими антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
Корвитин нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Не описана.Возможноусиление проявлений побочных реакций.
Форма выпуска и упаковка
порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 0.5 г. По 0.5 г препарата в коричневые флаконы из стекла вместимостью 20 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками. По 5 флаконов помещают в кассету для упаковки флаконов. По одной кассете вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пенал из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Корвитин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған 0.5 г ұнтақ
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді заттар: кверцетин (100 % құрғақ затқа шаққанда) 0.05 г, повидон, молекулалық салмағы 7100±11000 (сусыз затқа шаққанда) 0.45 г,
қосымша зат - натрий гидроксиді.
Сипаттамасы
Ашық-сарыдан жасыл реңді сары түске дейінгі құрғақ кеуекті масса, гигроскопиялы.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Вазопротекторлар. Капиллярларды тұрақтандыратын дәрілер. Капиллярларды тұрақтандыратын басқа да дәрілер.
АТХ коды С05СХ
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препараттың бір реттік венаішілік инфузиясы кезінде қандағы кверцетин концентрациясы тез жоғарылайды. Препаратты 10 мг/кг дозада енгізгенде кверцетиннің ең жоғарғы концентрацисы енгізуді бастағаннан кейін 50 секундтан соң байқалады және 123 мкг/мл құрайды, оның ішінен 75 мкг/мл – қанның жасушалық элементтерінде және 48 мкг/мл – қан плазмасында. Кверцетиннің қаннан, плазма мен қанның формалық элементтерінен жартылай шығарылу кезеңі, сәйкесінше 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 минутты құрайды. Көбінесе несеппен шығарылады.
Фармакодинамикасы
кверцетин фосфолипидтердің (фосфолипазалар, фосфогеназалар, циклооксигеназалар) деградациясына қатысатын, босрадикалды үдерістерге ықпал ететін және азот тотығының, протеиназалардың жасушалық биосинтезіне жауап беретін түрлі ферменттер белсенділігіне модуляторлық қасиеттерін көрсетеді. Кверцетиннің жарғақшатропты ферменттерге және ең алдымен 5-липоксигеназаға тежегіштік әсері LTC4және LTВ4 лейкотриендері синтезінің тежелуіне әсер етеді. Осылармен қатар кверцетин эндотелий жасушаларындағы азот тотығының деңгейін дозаға тәуелді арттырады, бұл оның жүректің ишемиялық және реперфузиялық зақымданулары кезіндегі кардиопротекторлық әсерін түсіндіреді. Препараттың сондай-ақ антиоксиданттық және иммуномодуляциялаушы қасиеттері бар, анионның цитоуытты супертотығының өніп шығуын төмендетеді, лимфоциттердің субпопуляциялық құрамының белсенділігін қалыпқа келтіреді және олардың белсенділену деңгейін төмендетеді. Қабынуға қарсы ИЛ-1b, ИЛ-8 цитокиндерінің өнуін тежей отырып, препараттың әсері некроздалған миокард көлемінің азаюына және репаративтік үдерістердің күшеюіне оң ықпалын тигізеді.
Препараттың қорғаныстық әсер ету механизмі де тромбоциттердегі жасушаішілік кальций концентрациясының артуын және агрегацияның белсенділенуін болдырмауға, тромбогенез үдерістерінің тежелуіне байланысты.
Препарат тамырлар тонусын байқалатындай етіп өзгертпестен, микротамырлар реактивтілігін арттыра отырып, аймақтық қан ағысы мен микроайналымды қалпына келтіреді. Препараттың ұзақ фармакологиялық әсері фармакологиялық белсенді метаболиттермен, атап айтқанда халконмен байланысты болуы мүмкін, бұл жасуша жарғақшалары липидтерінің аққыштығын едәуір жоғарылатады.
Қолданылуы
- коронарлық қан айналымының жедел бұзылуы мен миокард инфарктісінде кешенді ем құрамында
- құрсақтық қолқа мен шеткері артериялардың облитерациялайтын атеросклерозы бар науқастарда хирургиялық емдеу кезіндегі реперфузиондық синдромды емдеу және профилактикасында.
Қолдану тәсілі және дозалары
0,9 % натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін 15 мл мөлшерде шприцпен Корвитин бар құтыға енгізіп, құтыны лиофилизацияланған ұнтақ толық ерігенге дейін сілкиді. Құтыдағы түзілген ерітіндіні 0,9 % натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісі бар ыдысқа ауыстырады, физиологиялық ерітіндінің жалпы мөлшері – 50 мл.
1 г Корвитин енгізу қажет болғанда екі құтыдан бастапқы сұйылтылған препаратты 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінің ыдысына аудару керек,дайын ерітіндінің жалпы көлемі – 50-100 мл.
Басқа ерітінділер және препараттармен араластыруға болмайды! Осыған дейін басқа дәрілік заттар үшін қолданылған еккіштер мен вена ішіне енгізуге арналған жүйелерді қолдануға болмайды.
Корвитин тікелей қолданар алдында сұйылтылуы керек! Еріткішті 100 мл асатын көлемде қолдануға болмайды, өйткені еріткіш көлемі артқан сайын дайындалған ерітінді тұрақтылығы азаюының ықтимал қаупі арта түседі.
Жедел миокард инфарктісі жағдайын кешенді емдегенде жүрек бұлшықетінің зақымданған жерлеріне жылдам әсер ету үшін Корвитин бастапқы тәулікте вена ішіне натрий хлоридінің 50 мл изотониялық ерітіндісінде ерітілген 0,5 г препарат дозасында ауруханаға жатқызылудан кейін бірден, 2 сағаттан және 12 сағаттан кейін енгізіледі. Екінші және үшінші тәулік бойы Корвитинді тәулігіне екі рет 12 сағат аралықпен 0,5 г дозада енгізеді. Төртінші және бесінші тәулікте Корвитин натрий хлоридінің 50 мл изотониялық ерітіндісінде 0,5 гдозада тәулігіне бір рет енгізеді. 15-20 минут бойы енгізу керек. Емдеу ұзақтығы 5 күнді құрайды.
Құрсақ қолқасы мен шеткері артерияларының облитерациялайтын атеросклерозы бар науқастарды хирургиялық жолмен емдеу кезінде, реперфузиондық синдромда қолқадан қысқышты алудан 10 минут бұрын натрий хлоридінің 100 мл изотониялық ерітіндісінде ерітілген 0,5 г препаратты вена ішіне енгізеді. Осыған ұқсас дозадағы кейінгі енгізуді 12 сағаттан соң қайталайды. Екінші - бесінші тәуліктерде - тәулігіне екі рет 0,5 гдозада енгізеді. 15-20 минут бойы енгізу керек. Емдеу ұзақтығы 5 күнді құрайды.
Жағымсыз әсерлері
- бас айналуы, бас ауыруы, құлақтағы шуыл, тремор
- шаршау сезімі, көңіл-күйдің құбылмалылығы, қозу, жалпы әлсіздік, сананың шатасуы
- құрғақ жөтел, тыныстың тарылуы, ауыздың құрғауы, тілдің ұюы
- жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея
- ортостаздық гипотония, астения
- шығу тегі аллергиялық тері бөртпесі, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок
- бет гиперемиясы, төс артының ауыруы, тахикардия
- бүйрек функциясының бұзылуы, гиперкалиемия, жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы
- импотенция
- бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы
- нейтропения, агранулоцитоз, гемоглобин мен эритроциттер деңгейінің төмендеуі
- артралгия, миалгия
- қызба жағдайының дамуы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- артериялықгипотензия
- препаратқа жекелей жоғары сезімталдық
- Р-дәруменді белсенділігі бар препараттарға жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Органикалық нитраттармен бірігіп корвитин гипотензия туғызуы мүмкін. Препаратты фибринолитиктермен біріктіріп қолдану тромболитикалық ем тиімділігінің артуын туындатады.
Препаратты төмендегілермен қолданған кезде:
- аскорбин қышқылы препараттарымен әсерлерінің қосылуы байқалады;
- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен ульцерогенді әсер етуі төмендеген кезде соңғылардың қабынуға қарсы әсері күшейеді;
- дигоксинмен – дигоксиннің қан сарысуында ең жоғары концентрациясы және «концентрация-уақыт» қисық астындағы жалпы ауданы жоғарылайды;
- циклоспоринмен – циклоспориннің биожетімділігі мен қандағы концентрациясы жоғарылайды;
- паклитакселмен– соңғысының метаболизміне әсер етеді;
- верапамилмен – соңғысының биожетімділігі жоғарылайды;
- тамоксифенмен – биожетімділігі жоғарылайды, соңғысыныңметаболизмі және шығарылуы төмендейді.
Препараттың еріткіші ретінде глюкоза, реополиглюкин ерітінділерін және басқа да ерітінділерді қолдануға болмайды. Еріткіш ретінде тек қана 0,9 % натрий хлориді ерітіндісі қолданылады.
Айрықша нұсқаулар
Вена ішіне баяу енгізу керек.
Препарат антиангинальді, аритмияға қарсы, антитромбоцитарлық және фибринолитикалық дәрілермен біріктіріліп қолданылады.
Корвитинпрепаратын басқа да дәрілік заттар ерітінділерімен бір мезгілде енгізуге болмайды!
Педиатрияда қолданылуы
Препаратты балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері туралы мәліметтер жоқ.
Артық дозалануы
Сипатталмаған. Жағымсыз реакциялар көріністерінің күшеюі мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 0.5 глиофилизацияланған ұнтақ. 0.5 г препараттан резеңке тығындармен герметикалық тығындалған және алюминий қалпақшалармен қаусырылған, сыйымдылығы 20 мл, шыныдан жасалған күңгірт құтыларда. 5 құтыдан құтыларды қаптауға арналған кассетада. Бір кассетадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон пеналға салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамада, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары.
Рецепт арқылы