Короним 5, 5 мг, таблетки №50, пачка картонная
Торговое название
КОРОНИМ®5
КОРОНИМ® 10
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – амлодипина бесилат 6,935 мг (эквивалентно 5 мг амлодипину) или амлодипина бесилат 13,870 мг (эквивалентно 10 мг амлодипину),
вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия крахмал гликолят (эксплотаб), повидон (PVP K30), кремния диоксид коллойдный безводный (аэросил 200), магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевыхканалов. Блокаторы «медленных» кальциевыхканалов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ C08CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность амлодипина составляет 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов. Амлодипин на 97,5 % связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Элиминация из системного кровотока осуществляется в два этапа, период полувыведения составляет около 35-50 часов. Это время не увеличивается при почечной недостаточности. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, из которых 60% выводятся с мочой, а 10 % выводятся в неизмененном виде.
Фармакoдинамика
Амлодипин – активное вещество препарата Короним® является производным дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блоки-рует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Механизм гипотензивного действия препарата Короним®обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерии и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизменных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в.т.ч. вызванной курением).
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Коронима обеспечивает снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении "лежа", так и "стоя". Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Коронима предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий. Также применение Коронима значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами)
- стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами)
Способ применения и дозы
Препаратназначается перорально запивая достаточным количеством воды (100 мл). Прием пищи не оказывает действия на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.
Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 - 5 мг один раз в день. При артериальной гипертензии и стенокардии - 5мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного, доза может быть увеличена до максимальной суточной - 10 мг в сутки.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Изменение режима дозирования Коронима при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не требуется.
Побочные действия
Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)
- головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость
- тахикардия
- гиперемия лица
- тошнота, боли в животе
- отеки, включая периферические отеки
Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000)
- нарушения ритма сердца (желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), брадикардия, боль в грудной клетке
- аллергические реакции, включая зуд, сыпь, ангионевротический отек,
экссудативную мультиформную эритему
- артериальная гипотензия
- лейкопения, тромбоцитопения
- гипергликемия
- изменения настроения
- периферическая нейропатия, тремор, гипестезия, парестезии
- обморок
- извращение вкусовых ощущений
- нарушения зрения
- шум в ушах
- васкулит
- одышка, кашель, ринит
- диспептические расстройства, сухость во рту, изменение стула, гиперплазия десен, увеличение/снижение массы тела
- панкреатит
- гипергидроз
- алопеция, изменение цвета кожи
- артралгии, миалгии, мышечные судороги, боли в спине
- поллакиурия, дизурия, никтурия
- снижение потенции, гинекомастия
- повышенная усталость, астения
Очень редко (< 1/10000)
- гастрит, гепатит,желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз (в основном с холестазом)
- крапивница
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридиновой группы или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мл рт ст)
- коллапс
- беременность и период лактации
- сосудистый и кардиогенный шок
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью при:
- нарушении функции печени
- синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия)
- хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации
- митральном и аортальном стенозе
- остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после)
Лекарственные взаимодействия
Амлодипин безопасно назначать с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами.
Данные исследований In vitroпоказывают, что амлодипин не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин.
Симвастатин: Одновременное назначение многократных доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина усиливало на 77% действие симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому максимальная доза симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, должна быть до 20 мг в сутки.
Сок грейпфрута: Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой 10 мг амлодипина у добровольцев не оказывало значимого влияния на фармакокинетику амлодипина. Исследование не позволило изучить влияния генетического полиморфизма CYP3A4, основного фермента, отвечающего за метаболизм амлодипина, поэтому применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно повышение биодоступности, что может вызвать у некоторых пациентов с повышенным артериальным давлением резкий гипотензивный эффект.
Ингибиторы CYP3A4: Одновременное применение суточной дозы 180 мг дилтиазема с 5 мг амлодипина у пожилых пациентов с артериальной гипертензией (69 - 87 лет) привело к 57%-ному увеличению системного воздействия амлодипина. При одновременном применении эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) системное воздействие амлодипина существенно не изменилось (22% увеличениеAUC). Хотя клиническое значение этих данных не выяснено, у пожилых людей фармакокинетические изменения могут быть более выражены.
Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени повысить плазменные концентрации амлодипина, чем дилтиазем. Поэтому следует с осторожностью использовать амлодипин вместе с ингибиторами CYP3A4.
Индукторы CYP3A4: Нет данных о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицин, зверобоя продырявленного) может значительно снизить концентрацию амлодипина в плазме. Поэтому следует с осторожностью использовать амлодипин вместе с индукторами CYP3A4.
В следующих исследованиях, перечисленных ниже, при одновременном применении не было никаких значительных изменений в фармакокинетике ни амлодипина, ни другого исследуемого препарата.
Специальные исследования влияния других лекарственных препаратов на амлодипин
Циметидин: Одновременное назначение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Алюминий/Магний (антацид): Одновременное применение антацидов алюминия/магния с однократной дозой амлодипина не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силденафил (Виагра): Однократная доза 100 мг силденафила у пациентов с гипертонической болезнью не оказывала влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. При применении комбинации амлодипина и силденафила каждый препарат самостоятельно оказывал понижающий кровяное давление эффект.
Специальные исследования влияния амлодипина на другие лекарственные препараты
Аторвастатин: Одновременное применение многократных доз 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не привело к значительным изменениям фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии.
Дигоксин: Одновременное применение амлодипина с дигоксином у не изменяло концентрацию дигоксина в сыворотке или почечный клиренс дигоксина.
Этанол (спирт): Однократные и многократные дозы 10 мг амлодипина не оказывали существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Варфарин: Одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяло ответные изменения протромбинового времени под влиянием варфарина.
Циклоспорин: Фармакокинетические исследования с циклоспорином показали, что амлодипин существенно не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Особые указания
В редких случаях на начальном этапе лечения ингибиторами кальциевых каналов или при повышении дозы у пациентов с обтурацией коронарных артерий усугубляется стенокардия тяжелой степени.
При остро развившейся гипотензии, необходимо соблюдать осторожность при применении других вазодилятаторов пациентам с выраженным стенозом аорты.
При применении препарата Короним® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IVфункционального класса по классификации NUHA возможно развитие отека легких.
Пожилым пациентам рекомендованы минимальные начальные дозы.
Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточностиназначать с осторожностью, так как амлодипин метаболизируется в печени и увеличивается период полувыведения.
Беременность и период лактации
Безопасность применения Короним® во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания ( в начале лечения возможны головокружение и сонливость)
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация со значительным снижением артериального давления, возможна рефлекторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин). Используют внутривенное введение глюконата кальция, который может помочь в противодействии блокаде кальциевых каналов. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 2, 3, 5 (для 10 таблеток), 2 (для 14 таблеток), контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
КОРОНИМ®5
КОРОНИМ® 10
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амлодипин
Дәрілік түрі
Таблеткалар 5 мг, 10 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 6,935 мг амлодипин бесилаты (5 мг амлодипинге баламалы) немесе 13,870 мг амлодипин бесилаты (10 мг амлодипинге баламалы),
қосымша заттар: кальций гидрофосфат дигидраты, микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий крахмалы гликоляты (эксплотаб), повидон (РVР К30), сусыз коллойдты кремнийдің қостотығы (аэросил 200), магний стеараты.
Сипаттамасы
Ақ түсті дөңгелек таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.
АТХ коды C08CA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Амлодипиннің абсолюттік биожетімділігі 64-80% құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясы 6-12 сағаттан кейін байқалады. Амлодипин қан плазмасы ақуыздарымен 97,5 % байланысады. Тамақтану амлодипиннің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.
Жүйелік қан ағысынан шығарылуы екі кезеңмен жүзеге асады, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 30-50 сағатты құрайды. Бұл уақыт бүйрек жеткіліксіздігі кезінде артпайды. Қан плазмасында тұрақты тепе-тең концентрациясына тұрақты қабылдағанда 7-8 күннен кейін жетеді. Амлодипин белсенді емес метаболиттер түзе отырып, бауырда метаболизденеді, метаболиттердің 60%-ы несеппен, ал 10 %-ы өзгермеген күйде шығарылады.
Фармакoдинамикасы
Короним®препаратының белсенді заты Амлодипин дигидропиридин туындысы болып табылады. Дигидропиридинді рецепторлармен байланыса отырып, «баяу» кальций өзекшелерін бөгейді, жүректің тегіс бұлшықет және тамыр жасушалырының (көбінесе кардиомиоциттерге қарағанда тегіс бұлшықетті тамыр жасушаларына) ішіне кальцийдің трансжарғақшалы өтуін тежейді.
Гипотензиялық және антиангинальді әсер көрсетеді. Короним® препаратының гипотензиялық әсер ету механизмі тамырлардың тегіс бұлшықетіне тікелей босаңсытатын әсерімен байланысты. Антиангинальді әсері коронарлық және шеткері артерия мен артериолдың кеңеюіне байланысты. Стенокардия кезінде миокард ишемиясының айқындылығын төмендетеді. Шеткері артериолдарды кеңейте отырып, тамырлардың жалпы шеткері қарсыласуын төмендетеді, миокардтың оттегіне қажеттілігін төмендетеді. Миокардтың өзгермеген және ишемияланған аймақтарында негізгі коронарлық артерияларды және артериолдарды кеңейте отырып, оттегінің миокардқа (әсіресе вазоспастикалық стенокардия) түсуін арттырады. Коронарлық артериялар констрикциясы дамуын болдырмайды (соның ішінде шылым шегуден туындаған).
Артериялық гипертензиямен ауыратын науқастарда Коронимнің® бір реттік тәуліктік дозасы «жатқан» қалыпта да, «түрегеп тұрған» қалыпта да 24 сағат бойы артериялық қысымның төмендеуін қамтамасыз етеді. Баяу әсер ете бастауының арқасында амлодипин артериялық қысымның күрт төмендеуін туғызбайды.
Стенокардиясы бар науқастарда препараттың бір реттік тәуліктік дозасы дене жүктемесіне төзімділікті арттырады, дене жүктемесі аясында стенокардия ұстамасы мен ST (1 мм-ге) сегменті депрессиясы дамуын тежейді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин тұтынуды төмендетеді.
Миокард инфарктін, коронарлық артериялардың тері арқылы транслюминальді ангиопластикасын (ТЛП) бастан өткерген немесе стенокардиядан зардап шегетін жүрек-қантамыр аурулары (бір тамырдың зақымдалуымен және 3 және одан да көп артерияның стенозына дейін коронарлық атеросклерозды және ұйқы артериясының атеросклерозын қоса) бар пациенттерде Коронимді®қолдану ұйқы артериясының интим-медия қалыңдауы дамуының алдын алады. Коронимді® қолдану, сондай-ақ, жүрек-қантамыр себебінен болатын өлімді, миокард инфарктісін, инсультті, ТЛП, аорта-коронарлық шунттауды елеулі түрде төмендетеді, тұрақсыз стенокардияға және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (СЖЖ) үдеуіне қатысты ауруханаға жату санының төмендеуіне әкеледі, коронарлық қан ағымын қалпына келтіруге бағытталған араласулар жиілігін төмендетеді.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда (монотерапияда да, басқа да гипотензиялық препараттармен бірге қолданғанда да)
- тұрақты стенокардияда және вазоспазмдық стенокардияда (Принцметалл стенокардиясы) (монотерапияда да, басқа да гипотензиялық препараттармен бірге қолданғанда да)
Қолдану тәсілдері және дозасы
Препарат жеткілікті мөлшердегі суды (100 мл) ішу арқылы пероральді тағайындалады. Тамақтану препараттың асқазан-ішек жолынан сіңуіне әсерін тигізбейді.
Ұсынылған бастапқы доза күніне бір рет 2,5 - 5 мг құрайды. Артериялық гипертензияда және стенокардияда – тәулігіне 5мг. Науқастың жеке реакциясына байланысты доза тәулігіне 10 мг – ең жоғарғы тәуліктік дозаға дейін арттырылуы мүмкін. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.
Егде жастағы адамдарда қолдану. Әдеттегі дозада қолдану ұсынылады, препарат дозасын өзгерту қажет емес.
Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде қолдану. Әдеттегі дозада қолдану ұсынылады, алайда Т1/2 елеусіз ұлғаюы мүмкіндігін ескеру қажет.
Тиазидтік диуретиктерді, бета-адреноблокаторларды немесе ангиотензин-өзгертуші ферменттер (АӨФ) тежегіштерін бір уақытта қолданған кезде Коронимнің® дозалау режимін өзгерту қажет емес.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін)
- бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық, қажу
- тахикардия
- бет гиперемиясы
- жүректің айнуы, іштің ауыруы
- ісінулер, шеткері ісінулерді қосқанда
Сирек (≥ 1/10 000 < 1/1000 дейін)
- жүрек ырғағының бұзылуы (қарыншалық тахикардия, жүрекшенің дірілдеуі), брадикардия, кеуде қуысындағы ауыруы
- қышыну, бөртпе, ангионевроздық ісіну, экссудативті мультиформалы эритеманы қоса аллергиялық реакциялар
- артериялық гипотензия
- лейкопения, тромбоцитопения,
- гипергликемия
- көңіл-күйдің өзгеруі
- шеткері нейропатия, тремор, гипестезия, парестезия
- естен тану
- дәм сезудің бұзылуы
- көрудің нашарлауы
- құлақтағы шуыл
- васкулит
- ентігу, жөтел, ринит
- диспепсиялық бұзылыстар, ауыздың құрғауы, нәжістің өзгеруі, қызылиектіңгиперплазиясы, дене салмағының артуы/төмендеуі
- панкреатит
- гипергидроз
- алопеция, тері түсінің өзгеруі
- артралгиялар, миалгиялар, бұлшықет құрысулары, арқаның ауыруы
- поллакиурия, дизурия, никтурия
- потенцияның төмендеуі, гинекомастия
- қатты шаршау, астения
Өте сирек (< 1/10000)
- гастрит, гепатит, сарғаю, бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы (негізінен холестазбен)
- есекжем
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- амлодипинге,
дигидропиридин тобының басқа туындыларына немесе препарат құрамына кіретін қосымша заттарға жоғары сезімталдық
- артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 90 мл с.б.–нан төмен)
- коллапс
- жүктілік және лактация кезеңі
- қантамырлық және кардиогенді шок
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге(тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ)
Сақтықпен:
- бауыр функциясының бұзылуы
- синустық түйіннің әлсіздігі синдромы (айқын брадикардия, тахикардия)
- декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
- митральді және аортальді стеноз
- жедел миокард инфаркті (және одан кейін 1 ай бойы)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Амлодипинді тиазидті диуретиктермен, альфа-адреноблокаторлармен, бета-блокаторлармен, ангиотензин -өзгертуші фермент тежегіштерімен, әсер етуі ұзартылған нитраттармен, сублингвальді нитроглицеринмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, антибиотиктермен және пероральді гипогликемиялық дәрілік препараттармен тағайындау қауіпсіз.
Аталған In vitro зерттеулер амлодипиннің дигоксин, фенитоин, варфарин немесе индометацин сияқты препараттардың ақуызбен байланысуына әсер етпейтінін көрсетті.
Симвастатин: 10 мг амлодипиннің көпреттік дозаларын 80 мг симвастатинмен бір уақытта тағайындау симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда симвастатиннің әсерін 77%-ға күшейтті. Сондықтан амлодипин қабылдайтын пациенттерде симвастатиннің ең жоғары дозасы тәулігіне 20 мг-ге дейін болуы тиіс.
Грейпфрут шырыны: Еріктілерде 240 мл грейпфрут шырынын 10 мг амлодипиннің бір реттік пероральді дозасымен бір уақытта қолдану амлодипиннің фармакокинетикасына елеулі әсер көрсеткен жоқ. Амлодипин метаболизміне жауап беретін негізгі фермент CYP3A4 генетикалық полиморфизмнің әсерін зерттеу мүмкіндігі болмады, сондықтан амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, себебі биожетімділігі жоғарылауы мүмкін, бұл артериялық қысымы жоғары кейбір пациенттерде күрт гипотензиялық әсерді туғызуы мүмкін.
CYP3A4 тежегіштері: Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы (69 - 87 жас) пациенттерде 180 мг дилтиаземнің тәуліктік дозасын 5 мг амлодипинмен бір уақытта қолдану амлодипиннің жүйелік әсер етуінің 57%-дық ұлғаюына әкелді. Дені сау еріктілерде (18-ден 43 жасқа дейінгі) эритромицинді бір уақытта қолданғанда амлодипиннің жүйелік әсер етуі айтарлықтай өзгерген жоқ (AUC 22% артуы). Бұл деректердің клиникалық мәні анықталмағанмен, егде жастағы адамдарда фармакокинетикалық өзгеруі барынша айқын болуы мүмкін.
CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) дилтиаземге қарағанда көп дәрежеде амлодипиннің плазмалық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Сондықтан амлодипинді CYP3A4тежегіштерімен бірге сақтықпен пайдалану керек.
CYP3A4 индукторлары:CYP3A4 индукторларының амлодипинге әсер етуі туралы деректер жоқ. CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицин, шілтер жапырақты шайқурай) бір уақытта қолдану плазмада амлодипиннің концентрациясын айтарлықтай төмендетуі мүмкін. Сондықтан амлодипинді CYP3A4индукторларымен бірге сақтықпен пайдалану керек.
Төменде келтірілген зерттеулерде бір уақытта қолданғанда амлодипиннің де, басқа зерттелген препараттың да фармакокинетикасында ешқандай елеулі өзгерістер болған жоқ.
Басқа дәрілік препараттардың амлодипинге әсер етуінің арнайы зерттеулері
Циметидин: Амлодипинді циметидинмен бір уақытта тағайындау амлодипин фармакокинетикасын өзгертпейді.
Алюминий/Магний (антацид): Алюминий/магний антацидтерін амлодипиннің бір реттік дозасымен бір уақытта қолдану амлодипин фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ.
Силденафил (Виагра): 100 мг силденафилдің бір реттік дозасы гипертониялық ауруы бар пациенттерде амлодипиннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер еткен жоқ. Амлодипин мен силденафилді біріктіріп қолданғанда әр препарат өз бетінше қан қысымын төмендететін әсер көрсетті.
Амлодипиннің басқа дәрілік препараттарға әсер етуінің арнайы зерттеулері
Аторвастатин: 10 мг амлодипиннің көп реттік дозасын және 80 мг аторвастатинді бір уақытта қолдану тепе-тең жағдайда аторвастатиннің фармакокинетикалық параметрлерінің елеулі өзгеруіне әкелген.
Дигоксин: Амлодипинді дигоксинмен бір уақытта қолдану сарысуда дигоксин концентрациясын немесе дигоксиннің бүйрек клиренсін өзгерткен жоқ.
Этанол (спирт): 10 мг амлодипиннің бір реттік және көп реттік дозалары этанолдың фармакокинетикасына елеулі әсер көрсеткен жоқ.
Варфарин: Амлодипинді варфаринмен бір уақытта қолдану варфариннің әсерімен протромбинді уақыттың жауапты өзгерістерін өзгерткен жоқ.
Циклоспорин: Циклоспоринмен жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулер амлодипиннің циклоспориннің фармакокинетикасын айтарлықтай өзгертпейтінін көрсетті.
Айрықша нұсқаулар
Сирек жағдайларда кальций өзекшелерінің тежегіштерімен емдеудің бастапқы кезеңінде немесе коронарлық артериялардың обтурациясы бар пациенттерде дозаны жоғарылатқан кезде ауыр дәрежедегі стенокардия өрши түседі.
Жедел дамыған гипотензияда айқын аорта стенозы бар пациенттерге басқа вазодилятаторларды қолданған кезде сақ болу қажет.
NUHA жіктеуі бойынша III және IV функционалдық кластық созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Короним®препаратын қолданған кезде өкпе ісінуінің дамуы болуы мүмкін.
Егде жастағы пациенттерге ең төменгі бастапқы дозалар ұсынылған.
Ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігімен пациенттергетағайындағанда сақ болу керек, өйткені амлодипин бауырда метаболизденеді және жартылай шығарылу кезеңі артады.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік және бала емізу кезінде Короним® препаратын қолдану қауіпсіздігі анықталған жоқ, сондықтан анасы үшін пайдасы шарана мен жаңа туған нәресте үшін қауіптен артқан жағдайда ғана жүктілік кезінде қолдануға болады.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралдарының жүргізушілері және кәсібі жоғары зейінділікпен байланысты адамдарға жұмыс кезінде абайлап қолдану керек (емнің бас кезінде бас айналу және ұйқышылдық болуы мүмкін).
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық қысымды елеулі төмендетумен шамадан тыс шеткері вазодилатация, рефлекторлы тахикардия болуы мүмкін.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеу, жүрек пен өкпе функцияларының көрсеткіштерін бақылап отыру, науқастың аяғын көтеріңкіреп жатқызу, айналымдағы қан көлемін және диурезді бақылау. Егер қарсы көрсетілімдері болмаса, тамырлар тонусы мен АҚ қалпына келтіру үшін тамыр кеңейтетін препараттар (допамин, норадреналин) қолданылуы мүмкін. Кальций өзекшелерінің блокадасына қарсы әсер көрсетуге көмектесетін кальций глюконатын вена ішіне енгізуді пайдаланады. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы: 10 немесе 14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 2, 3, 5 (10 таблетка үшін), 2 (14 таблетка үшін) пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы