Кордарон, 200 мг, таблетки делим. №30, пачка картонная
Торговое наименование
Кордарон®
Международное непатентованное название
Амиодарон
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки делимые, 200 мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Антиаритмические препараты класс I и III. Антиаритмические препараты IIIкласса. Амиодарон.
Код АТХ С01ВD01.
Показания к применению
Профилактика рецидива:
- желудочковой тахикардии, представляющей угрозу для жизни; лечение должно быть начато в стационарных условиях под тщательным мониторингом
- документально подтверждённой, симптоматической и вызывающей потерю трудоспособности желудочковой аритмии
-документально подтверждённой, суправентрикулярной тахикардии у пациентов устойчивых к терапии или имеющих противопоказания к другим видам лечения
- фибрилляции желудочков
Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или сокращение фибрилляции или трепетания предсердий.
Амиодарон может применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушением функций левого желудочка
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
Применение данного лекарственного препарата противопоказано в следующих случаях:
- синусовая брадикардия и синоатриальная блокада сердца у пациентов без установленного искусственного водителя ритма
- синдром слабости синусового узла (риск остановки синусового узла) у пациентов без установленного искусственного водителя ритма
- нарушения предсердно-желудочковой проводимости высокой степени у пациентов без установленного искусственного водителя ритма сердца
- гипертиреоз, в связи с возможным обострением, вызванным применением амиодарона
- известная повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или одному из вспомогательных веществ
- 2-ий и 3-ий триместр беременности
- кормление грудью
- дети и подростки до 18 лет
- комбинация с лекарственными препаратами:
- которые могут вызвать пируэтную желудочковую тахикардию типа «torsade de pointes» (кроме, антипаразитарных препаратов, нейролептиков и метадона):
- антиаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- антиаритмические средства класса III (соталол, дофетилид, ибутилид)
- другие лекарственные препараты, такие как: соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, дифеманил, долазетрон в/в, эритромицин в/в, мизоластин, моксифлоксацин, спирамицин в/в, торемифен, винкамин в/в, циталопрам, эсциталопрам, домперидон, дронедарон, левофлоксацин, меквитазин, прукалоприд.
- телапревир
- кобицистат
Необходимые меры предосторожности при применении
Особые предупреждения
Кардиологические нарушения
- до начала лечения необходимо провести ЭКГ
- у пожилых пациентов возможно значительное замедление сердечного ритма
- Кордарон®вызывает изменения ЭКГ. Изменения, вызванные Кордароном, заключаются в удлинении интервала QT, как результат удлинения периода реполяризации, с возможным появлением U-волн. Эти изменения являются признаком терапевтического насыщения, а не токсичности.
- лечение должно быть прекращено в случае наступления предсердно-желудочковой блокады 2-й и 3-й степени, синоатриальной блокады или бифасцикулярной блокады. Усиление наблюдения требуется при возникновении предсердно-желудочковой блокады 1-й степени.
- сообщалось о случаях новых аритмий или ухудшение пролеченной аритмии.
- такой проаритмогенный эффект в основном возникает при наличии факторов, которые удлиняют интервал QT, такие взаимодействие с лекарственными препаратами и/или гипокалиемия. Риск возникновения тахикардии типа «пируэт», спровоцированной лекарственными препаратами, случается реже при приеме амиодарона, чем других антиаритмических препаратов со схожей степенью удлинения интервала QT.
Нарушения функции щитовидной железы
- Амиодарон содержит йод, который влияет на определенные функциональные тесты щитовидной железы (связывание радиоактивного йода, белково-связанный йод); однако, интерпретация тестов функции щитовидной железы по-прежнему возможна (Т3, Т4, ультрачувствительный ТТГ).
- Амиодарон может вызывать заболевания щитовидной железы, в частности, у пациентов с нарушениями функции щитовидной железы в анамнезе. Проведение анализа на тиреотропный гормон рекомендуется для всех пациентов перед началом лечения и затем на регулярной основе во время лечения и через несколько месяцев после прекращения лечения, и в случае клинического подозрения на дистиреодизм.
Нарушения функции легких
Появление одышки или сухого кашля в отдельности или в связи с ухудшением общего состояния, могут быть связаны с легочной токсичностью, например, интерстициальным пневмонитом, и требует проведения рентгенологического исследования грудной клетки.
Нарушения функции печени
Регулярный мониторинг функции печени рекомендуется, как только начато лечение амиодароном и затем регулярно во время лечения.
Нейромышечные нарушения
Амиодарон может вызывать периферическую сенсорно-моторную или смешанную нейропатию и миопатию.
Нарушения со стороны органа зрения
В случае возникновения расплывчатого видения или снижения остроты зрения необходимо быстро провести полное офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна (фундоскопию).При выявленииоптической нейропатии и/или неврита зрительного нерва, необходимо прекратить лечение амиодароном в связи с потенциальным риском развития слепоты.
Серьезные кожные нарушения
Могут возникнуть угрожающие жизни или даже фатальные кожные реакции синдрома Стивена-Джонсона (ССД) или токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). В случае появления признаков или симптомов ССД, ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь часто с образованиемпузырей или повреждением слизистых оболочек), прием амиодарона следует немедленно прекратить.
Выраженная брадикардия:
Наблюдались случаи тяжелой потенциально опасной для жизни брадикардии и блокады сердца при применении амиодарона в комбинациис софосбувиром в комбинации с другими противовирусными препаратами прямого действия (ПВППД) против вируса гепатита C (HCV), такими как даклатасвир, симепревир или ледипасвир. Поэтому, их совместное применение с амиодароном не рекомендуется.
Если нельзя избежать совместного применения с амиодароном, cостояние пациентов должно тщательно контролироваться
в начале лечения софосбувиром в комбинации с другими ПВППД. Пациенты с высоким риском возникновения брадиаритмии, должны быть под непрерывным контролем в условиях стационара в течение, по крайней мере, 48 часов после начала совместного применения с софосбувиром.
Из-за длительного периода полувыведения амиодарона, необходимо проводить соответствующий мониторинг пациентов, которые прекратили прием амиодарона в течение последних нескольких месяцев до начала лечения софосбувиром или его комбинации с другим ПВППД.
Пациентов, принимающих эти лекарственные средства от гепатита С в сочетании с амиодароном, с или без других препаратов, которые замедляют частоту сердечных сокращений, нужно предупредить о симптомах брадикардии и блокады сердца, и рекомендовать срочно обратиться за медицинской помощью в случае их возникновения.
Лекарственные взаимодействия
Применение в комбинации с:
- Бета-блокаторами за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности в применении),
- Верапамилом и дилтиаземом, следует рассматривать только для профилактики угрожающей жизни желудочковой аритмии.
Применение амиодарона не рекомендуется в сочетании с циклоспорином, дилтиаземом (инъекционная форма) или верапамилом (инъекционная форма), определенными антипаразитарными средствами (галофантрин, лумефантрин и пентамидин), некоторыми нейролептиками (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол) и фторхинолонами (кроме левофлоксацина и моксифлоксацина), стимулирующими слабительными средствами, метадоном или финголимодом.
Относительно вспомогательных веществ
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Следовательно, препарат не рекомендован пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (редкие наследственные заболевания).
Применение с осторожностью
- электролитные нарушения, в частности гипокалиемия: важно принимать во внимание любые ситуации, в которых у пациентов может быть риск развития гипокалиемии, способствующей развитию проаритмических эффектов.
- перед началом лечения амиодароном необходимо провести коррекцию гипокалиемии
- нежелательные эффекты, упомянутые ниже, обычно связаны с избыточной нагрузкой лекарственного препарата; их можно избежать или их тяжесть можно минимизировать путем тщательного подбора минимальной поддерживающей дозы.
- пациентам следует рекомендовать избегать воздействия солнечных лучей
и использовать защитные меры во время лечения.
- у детей безопасность и эффективность амиодарона не была оценена в контролируемых клинических испытаниях.
- в связи с возможным повышением частоты дефибрилляции желудочков и/или порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, порог следует проверять перед началом лечения и несколько раз во время лечения амиодароном, а также всякий раз при корректировке дозы.
Анестезия
До операции необходимо проинформировать анестезиолога о том, что пациент принимает амиодарон.
Нежелательные эффекты при длительном лечении амиодароном может увеличивать гемодинамический риск, связанный с общей или местной анестезией. Эти эффекты включают, в частности, брадикардию, гипотензию, снижение сердечного выброса и нарушения проводимости.
Более того, у пациентов лечившихся амиодароном, некоторые случаи острого респираторного дистресс синдрома наблюдались непосредственно после хирургического вмешательства. Следовательно, рекомендуется, чтобы за данными пациентами проводился тщательный мониторинг во время искусственной вентиляции легких.
Трансплантация
В ретроспективных исследованиях у реципиентов трансплантата была установлена связь между применением амиодарона перед трансплантацией сердца и повышенным риском ранней дисфункции трансплантата (РДТ).
РДТ - это угрожающее жизни осложнение трансплантации сердца, которое проявляется нарушением функций левого, правого или обоих желудочков, возникающего в течение первых 24 часов после операции по трансплантации, если не установлены вторичные причины. Тяжелая РДТ может быть необратимой.
Для пациентов, находящихся в списках ожидания на трансплантацию сердца, следует рассмотреть применение другого (альтернативного) антиаритмического лекарственного препарата как можно раньше до проведения трансплантации.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Антиаритмические средства
Многие антиаритмические средства снижают автоматизм, проводимость и сократительную способность сердца.
Комбинированное назначение антиаритмических средств разных классов может иметь положительный терапевтический эффект, но чаще всего проблематичен и требует пристального клинического наблюдения и ЭКГ мониторинга. Комбинированная терапия антиаритмическими средствами, которые могут вызвать пируэтную желудочковую тахикардию (амиодарон, дизопирамид, хинидиновые соединения, соталол и т.д.) противопоказана.
Комбинированное применение антиаритмических средств одного класса не рекомендуется, кроме исключительных случаев, в связи с повышенным риском неблагоприятных кардиологических эффектов. Комбинированное применение амиодарона с лекарственными препаратами, обладающими негативными инотропными свойствами, которые вызывают брадикардию и/или замедляют предсердно-желудочковую проводимость, является проблематичным и требует клинического и ЭКГ мониторинга.
Лекарственные препараты, которые могут вызывать пируэтную желудочковую тахикардию
Данная тяжелая форма аритмии может быть вызвана рядом антиаритмических и не антиаритмических лекарственных препаратов.
Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, как и брадикардия или врожденное или приобретенное уже существующее удлинение QT интервала.
Лекарственными препаратами, которые могут вызывать пируэтную желудочковую тахикардию, являются антиаритмические средства класса Ia и III и некоторые нейролептики.
В отношении долазертона, эритромицина, спирамицина и винкамина данное взаимодействие случается только с инъекционными формами.
Комбинированная терапия лекарственными препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» противопоказано.
Однако, это не относится к некоторым препаратам, которые являются абсолютно необходимыми, поэтому они не противопоказаны, а не рекомендуются к совместному применению с другими препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт». К ним относятся:
- метадон
- антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
- нейролептики
Средства, вызывающие брадикардию
Ряд лекарственных препаратов могут вызывать брадикардию, в частности, антиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства класса III, некоторые антагонисты кальция, препараты наперстянки, пилокарпин и антихолинэстеразные средства.
Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты
Амиодарон и/или его метаболит, дезэтиламиодарон, ингибируют CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеин и могут усилить воздействие их субстратами.
Учитывая длительный период полувыведения амиодарона, взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения амиодароном.
Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон
Ингибиторы CYP3A4 и ингибиторы CYP2C8 могут потенциально ингибировать метаболизм амиодарона, и, таким образом, увеличить его воздействие.
Рекомендуется избегать ингибиторы CYP3A4 (например, грейпфрутовый сок и определенные лекарственные препараты) во время лечения амиодароном.
Противопоказаны комбинации с(см. «Противопоказания»)
- лекарственными препаратами, которые способны вызывать пируэтную желудочковую тахикардию (кроме антипаразитарных средств, нейролептиков и метадона, см. «Нерекомендуемые комбинации»);
- антиаритмическими средствами класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- антиаритмическими средствами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол)
- с другими лекарственными препаратами: соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, долазетрон в/в, домперидон, дронедарон, эритромицин в/в, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин в/в, торемифен, винкамин в/в.
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, особенно пируэтной желудочковой тахикардии.
Телапревир
Нарушения проводимости и автоматизма сердца с риском выраженной брадикардии.
Кобицистат
Повышение риска побочных эффектов, вызванных амиодароном, из-за сниженного метаболизма.
Нерекомендуемые комбинации
Софосбувир
Только у пациентов, получающих двойную терапию даклатазвир/ софосбувир или ледипазвир/софосбувир возможно развитие брадикардии, симптоматической или даже смертельной.
Если использование данных сочетаний нельзя избежать, необходимы клинический контроль и ЭКГ, особенно в течение первых нескольких недель двойной терапии.
СYP3A4 субстраты
При совместном приеме амиодарона с субстратами ингибиторов CYP3A4, могут увеличиваться плазменные концентрации последних, с возможным увеличением их токсичности.
Циклоспорин
Повышение концентраций циклоспорина в крови из-за снижения метаболизма в печени, с риском возникновения нефротоксических эффектов.
Необходимо проводить анализ концентраций циклоспорина в крови, мониторинг почечной функции и корректировку дозы циклоспорина во время лечения амиодароном.
Инъекционный дилтиазем
Риск возникновения брадикардии и предсердно-желудочковой блокады сердца.
Если данного сочетания невозможно избежать, необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение и постоянный ЭКГ мониторинг.
Финголимод
Усиление эффектов, вызывающих брадикардию с возможным летальным исходом. В особенности это относится к бета-блокаторам, которые ингибируют адренергические компенсаторные механизмы.
Необходимо проводить клиническое наблюдение и непрерывный контроль ЭКГ в течение 24 часов после приёма первой дозы.
Инъекционный верапамил
Риск возникновения брадикардии и предсердно-желудочковой блокады сердца.
Если данного сочетания невозможно избежать, необходимо тщательное клиническое наблюдение и постоянный ЭКГ мониторинг.
Антипаразитарные средства, которые могут вызвать пируэтную желудочковую тахикардию (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно пируэтной желудочковой тахикардии.
Если возможно, необходимо прекратить одно из двух лечений. Если данного сочетания невозможно избежать, необходим предварительный контроль интервала QT и ЭКГ мониторинг.
Нейролептики, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол).
Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно пируэтной желудочковой тахикардии.
Метадон
Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно пируэтной желудочковой тахикардии.
Фторхинолоны, кроме левофлоксацина и моксифлоксацина (противопоказанные комбинации):
Повышенный риск желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт».
Стимулирующие слабительные средства
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором).
Перед приёмом лекарственного препарата необходимы коррекция любой имеющейся гипокалиемии, проведение клинического и электролитного мониторинга и ЭКГ.
Фидаксомицин
Увеличение концентрации фидаксомицина в плазме крови.
Комбинации, требующие осторожности в применении
P-гликопротеиновые субстраты
Амиодарон является ингибитором P-гликопротеина (P-гп). Совместное назначение с субстратами P-гп может привести к их повышенному воздействию.
Лекарственные препараты наперстянки
Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. При применении дигоксина возможно повышение его уровня в крови, связанное со снижением его клиренса.
ЭКГ и контроль уровней дигоксина в крови, а также наблюдение за пациентами на наличие клинических признаков дигиталисной интоксикации. Возможно, потребуется корректировка дозы дигоксина.
Дабигатран
Повышенные концентрации дабигатрана в сыворотке крови с повышенным риском кровотечения. Если дабигатран применяется в постоперационном периоде, должен проводиться клинический мониторинг и, при необходимости, корректировка дозы дабигатрана, не превышая 150 мг/день.
Субстраты CYP2C9
Амиодарон увеличивает концентрацию субстратов CYP2C9 в плазме крови, таких как антагонисты витамина K и фенитоин.
Антагонисты витамина K
Повышение воздействия антагонистов витамина K и повышение риска кровотечения.
Следует чаще проверять международное нормализованное отношение (INR). Доза антагониста витамина К должна быть скорректирована в течение периода лечения амиодароном и в течение 8 дней после прекращения лечения.
Фенитоин (и с экстраполяцией на фосфенитоин)
Комбинация фенитоина с амиодароном может привести к передозировке фенитоином, с появлением неврологических симптомов (сниженный метаболизм фенитоина печенью). Необходим клинический мониторинг и уменьшение дозы фенитоина в случае появления симптомов передозировки; определение уровня фенитоина в плазме крови.
Субстраты CYP2D6
Флекаинид
Амиодарон увеличивает концентрацию флекаинида в плазме посредством ингибирования цитохрома CYP2D6. Дозировку флекаинида следует скорректировать.
Субстраты CYP3A4
Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и при совместном приеме с этими субстратами может увеличиваться их концентрация в плазме, что потенциально повышает токсичность данных субстратов.
Статины (симвастатин, аторвастатин, ловастатин)
Риск мышечной токсичности (например, рабдомиолиз) повышается при совместном назначении амиодарона со статинами, которые метаболизируются цитохромом CYP3A4. Рекомендуется применение другого статина, который не подвергается воздействию CYP3A4 при приеме амиодарона.
Другие препараты, метаболизирующиеся под воздействием CYP3A4 (лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин, триазолам)
Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и при совместном применении с этими лекарственными средствами возможно повышение их концентрации в плазме, что потенциально увеличивает риск их токсичности.
Лидокаин
Риск повышения концентраций лидокаина в плазме с возможностью появления неврологических и кардиологических нежелательных эффектов, в связи с пониженным печеночным метаболизмом, вызванным амиодароном.
Следует проводить клинический и ЭКГ мониторинг, и при необходимости, контроль концентраций лидокаина в плазме. При необходимости корректировка дозы лидокаина во время лечения амиодароном и после его отмены.
Такролимус
Повышение уровня такролимуса в крови, в связи с ингибированием его метаболизма амиодароном. Следует проводить измерение уровня такролимуса в крови, мониторинг функции почек и корректировка дозы такролимуса при комбинированном назначении с амиодароном и после отмены амиодарона.
Бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая принятия мер предосторожности при использовании)
Возможны нарушения проводимости и автоматизма (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). Требуется ЭКГ и клинический мониторинг.
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
Нарушения автоматизма и сердечной проводимости с риском возникновения выраженной брадикардии.
Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно пируэтной желудочковой тахикардии. Необходим регулярный клинический и ЭКГ мониторинг.
Эсмолол
Нарушения сократительной функции, автоматизма и проводимости сердца (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Требуется ЭКГ и клинический мониторинг.
Пероральный дилтиазем
Риск возникновения брадикардии или предсердно-желудочковой блокады сердца, в частности у пожилых пациентов. Требуется ЭКГ и клинический мониторинг.
Пероральный верапамил
Риск возникновения брадикардии и предсердно-желудочковой блокады сердца, в частности у пожилых пациентов. Требуется ЭКГ и клинический мониторинг.
Некоторые макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин)
Повышенный риск желудочковой аритмии, особенно пируэтной желудочковой тахикардии. ЭКГ и клинический мониторинг во время совместного применения с амиодароном.
Средства, которые могут вызвать гипокалиемию: диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или в комбинации), амфотерицин В (в/в способ введения), глюкокортикоиды (системные), тетракозактид
Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно пируэтной желудочковой тахикардии (гипокалиемия является предрасполагающим фактором).
Следует провести коррекцию любой гипокалиемии перед назначением лекарственного препарата, а также необходимо проводить ЭКГ, мониторинг электролитов крови и клинический мониторинг.
Средства, вызывающие брадикардию
Повышенный риск желудочковой аритмии, особенно пируэтной желудочковой тахикардии. Требуется клинический и ЭКГ мониторинг.
Орлистат
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме.
Требуется клинический и при необходимости ЭКГ мониторинг.
Тамсулозин
Повышается риск неблагоприятных эффектов, вызванных тамсулозином, по причине ингибирования печеночного метаболизма.
Следует проводить клиническое наблюдение и коррекцию дозы тамсулозина в течение периода лечения с применением ингибитора фермента и после завершения применения, при необходимости.
Вориконазол
Повышенный риск желудочковой аритмии, особенно тахикардии типа «пируэт», так как метаболизм амиодарона может быть снижен.
Следует проводить клиническое наблюдение и ЭКГ и, при необходимости, скорректировать дозировку амиодарона.
Комбинации, которые следует принять во внимание
Пилокарпин
Риск возникновения выраженной брадикардии (совокупный эффект средств, вызывающих брадикардию).
Специальные предупреждения
Беременность
В исследованиях на животных не было доказано каких-либо тератогенных эффектов. Поэтому, не ожидается пороков развития у людей.
На данный момент вещества, вызывающие пороки развития у людей, демонстрируют тератогенное действие у животных в надлежащим образом проведенных исследованиях на животных двух видов.
Нет достаточного количества соответствующих клинических данных для оценки возможного тератогенного эффекта амиодарона при его применении в первом триместре беременности.
В связи с тем, что щитовидная железа плода начинает связывать йод с 14 недели беременности, то не ожидается эффектов на щитовидную железу плода в случае его более раннего применения.
Избыток йода в связи с приемом данного лекарственного препарата после этого периода может вызывать гипотиреоз плода или даже клинически выраженный гипотиреоз плода (зоб).
Следовательно, применение данного лекарственного препарата противопоказано, начиная со 2-го триместра беременности.
Кормление грудью
Амиодарон и его метаболит вместе с йодом выделяются в грудное молоко в концентрациях, превышающих концентрации в материнской плазме. В связи с риском гипотиреоза у новорожденного грудное вскармливание противопоказано у пациентов, получающих лечение амиодароном.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенного внимания.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Нагрузочная доза
Обычный режим дозирования - 3 таблетки в сутки, в течение 8-10 дней.
В некоторых случаях, пациентам могут потребоваться более высокие нагрузочные дозы (от 4 до 5 таблеток в сутки), но всегда на короткий период времени и под контролем ЭКГ.
Поддерживающая доза
Должна применяться минимальная эффективная доза (которая варьируется у разных пациентов) от ½ таблетки в сутки (1 таблетка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки.
Особые группы пациентов
Детям
Безопасность и эффективность применения амиодарона у детей не были установлены.
Метод и путь введения
Для перорального применения.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Существует мало информации относительно острой передозировки при оральном применении высоких доз амиодарона. Есть сообщения о нескольких случаях синусовой брадикардии, желудочковой аритмии, особенно тахикардии типа «пируэт» и печеночных нарушениях. Лечение должно быть симптоматическим. Из-за фармакокинетики лекарственного средства рекомендуется пролонгированное наблюдение за пациентом, особенно за кардиологическим статусом.
Амиодарон и его метаболиты не удаляются диализом.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Нарушения со стороны органов зрения:
Очень часто:
Микроотложения в тканях роговицы образуются почти у всех взрослых, как правило ограничены областью зрачка и не требуют отмены лечения. В очень редких случаях они могут вызывать появление цветного ореола при попадании ослепляющего света или нечеткость зрения.
Микроотложения в тканях роговицы представляют собой сложные липидные отложения, которые полностью проходят после прекращения приема препарата.
Очень редко:
Нейропатия (неврит) зрительного нерва с нечеткостью зрения, снижением зрения и отёком диска зрительного нерва на глазном дне. Результатом может стать более или менее серьезное снижение остроты зрения. На данный момент, не было установлено наличие причинной связи с амиодароном. В отсутствие других очевидных причин лечение амиодароном следует прекратить.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень часто:
Фоточувствительность. Пациентам рекомендуется избегать прямых солнечных лучей (и любого ультрафиолетового излучения) во время лечения.
Часто:
сероватая или синеватая пигментация кожи, появляющаяся при длительном лечении с ежедневным приемом высоких доз, которые постепенно исчезают после прекращения лечения (от 10 до 24 месяцев).
Очень редко:
- Эритема во время лучевой терапии,
- Кожная сыпь, обычно неспецифическая,
- Эксфолиативный дерматит, хотя наличие причинной связи с данным препаратом не было установлено.
- Алопеция
Нет данных:
- Экзема,
- Тяжелые, в некоторых случаях с летальным исходом кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона,
- Буллезный дерматит,
- DRESS синдром (лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями.)
Нарушения со стороны эндокринной системы:
Нарушения функции щитовидной железы:
Очень часто:
В отсутствие клинических признаков нарушения функций щитовидной железы разобщенность показателей уровня гормонов щитовидной железы в крови (повышение уровня Т4, нормальный или несколько сниженный уровень Т3) не требует прекращения лечения.
Часто:
Гипотиреоз обычно сопровождается такими признаками, как набор массы тела, чувствительность к холоду, апатия, сонливость; явное повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) подтверждает диагноз. После прекращения лечения нормальная функция щитовидной железы постепенно восстанавливается в течение 1-3 месяцев; прекращение лечения не обязательно: если применение амиодарона необходимо, можно продолжить прием препарата совместно с заместительной гормональной терапией с применением L-тироксина. Доза определяется на основании показателей уровня ТТГ.
Диагностика гипертиреоза вызывает больше затруднений, поскольку проявляется лишь несколькими симптомами (небольшое снижение массы тела без причины, снижение эффективности антиангинальных и/или антиаритмических препаратов), у пожилых людей возникают психические проявления и даже тиреотоксикоз.
Снижение уровня ультрачувствительного ТТГ подтверждает диагноз. Прием амиодарона следует прекратить: обычно этого достаточно для клинического восстановления в течение 3-4 недель. В тяжелых случаях, когда имеется угроза летального исхода, необходимо незамедлительно начинать соответствующее лечение.
Если тиреотоксикоз сам по себе является причиной серьезной озабоченности или в связи с его эффектами на нестабильный баланс миокарда, рекомендуется прямая терапия кортикостероидами (1 мг/кг) на достаточно длительный период (3 месяца), поскольку эффективность синтетических антитиреоидных препаратов противоречива. Имеются данные о случаях гипертиреоза в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона.
Другие нарушения со стороны эндокринной системы:
Очень редко случаи синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH), в особенности в тех случаях, когда амиодарон используется в комбинации с лекарственными препаратами, способными вызывать гипонатриемию.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто:
Имеются данные о случаях диффузного интерстициального или альвеолярного пневмонита и облитерирующего бронхиолита с организующейся пневмонией (BOOP), в некоторых случаях с летальным исходом. Развитие одышки при нагрузках или сухого кашля, как самостоятельно, так и совместно с ухудшением общего состояния здоровья (утомляемость, снижение массы тела, общее недомогание), требует проведения рентгенологического обследования и, при необходимости, прекращения лечения. Пневмония такого типа может привести к развитию фиброза легких.
Своевременное прекращение приема амиодарона, вместе с терапией кортикостероидами или само по себе, приводит к регрессу этих нарушений. Клинические признаки обычно исчезают в течение 3-4 недель. Улучшение рентгенологических и клинических признаков функции легких обычно происходят медленнее (несколько месяцев).
Имеются данные о нескольких случаях развития плеврита, обычно связанного с интерстициальным пневмонитом.
Очень редко:
- Бронхоспазм, в особенности у пациентов, страдающих астмой.
- Острый респираторный дистресс синдром, обычно связанный с интерстициальным пневмонитом, в некоторых случаях c летальным исходом, может возникать непосредственно после хирургического вмешательства (предположительно взаимодействие с высокими концентрациями кислорода).
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Имеются данные о случаях легочного кровотечения, которое в некоторых случаях проявлялось кровохарканьем. Такие явления часто возникают вместе с пневмонитом, вызванным применением амиодарона.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто:
- Тремор и другие экстрапирамидальные симптомы,
- Нарушения сна, в том числе ночные кошмары,
- Периферическая сенсомоторная или смешанная нейропатия.
Нечасто:
- Миопатия,
- Периферическая сенсомоторная или смешанная нейропатия или миопатия могут возникать через несколько месяцев с начала лечения, а также через несколько лет. Такие нарушения обычно обратимы после прекращения лечения. Однако, восстановление может быть неполным, очень медленным и наступить только через несколько месяцев после прекращения лечения.
Очень редко:
- Мозжечковая атаксия,
- Доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль. Появление изолированной головной боли требует проведения обследования для выявления первичной патологии.
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Паркинсонизм, паросмия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
Имеются данные о случаях поражения печени, диагностированных по повышению уровня трансаминаз в сыворотке. Частота развития:
Очень часто:
Изолированное повышение уровня трансаминаз в сыворотке, как правило умеренное (в 1,5-3 раза выше нормы). Уровень может нормализоваться после снижения дозы или спонтанно.
Часто:
Острые нарушения функций печени с высоким уровнем трансаминаз в сыворотке и/или желтухой, в некоторых случаях с летальным исходом, требующие прекращения лечения.
Очень редко:
Хронические заболевания печени при длительном лечении.
Результаты гистологического исследования соответствуют псевдоалкогольному гепатиту. Учитывая скрытость проявления клинических и лабораторных признаков (непостоянное увеличение печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке в 1,5-5 раз выше нормы) целесообразен регулярный мониторинг функции печени.
Диагноз хронического гепатита должен рассматриваться в случае, если повышение, даже умеренное, уровня трансаминаз в крови наступает более, чем через 6 месяцев после начала лечения. Клинические проявления и изменения нормальных лабораторных показателей обычно исчезают после прекращения лечения. Хотя имеются данные о нескольких случаях необратимых нарушений.
Нарушения функций сердца:
Часто:
Как правило умеренная дозозависимая брадикардия.
Нечасто:
Нарушения проводимости (синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада различной степени).
Очень редко:
Имеются данные о случаях явной брадикардии и, в более редких случаях, об остановке синусового узла (в особенности у пожилых пациентов).
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Пируэтная тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто:
Доброкачественные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, дисгевзия), которые обычно развиваются в начале лечения и проходят после снижения дозы.
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Панкреатит/острый панкреатит, сухость во рту, запор.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Очень редко:
Эпидидимит. Наличие причинной связи с данным лекарственным препаратом не установлено.
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Снижение либидо
Нарушения со стороны сосудистой системы:
Очень редко:
Васкулит
Влияние на результаты лабораторных исследований:
Редко:
В редких случаях - гипонатриемия, предположительно свидетельствующая о развитии синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).
Очень редко:
Поражение почек с повышением уровня креатинина в сыворотке.
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем:
Очень редко:
Тромбоцитопения
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Нейтропения, агранулоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы:
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Имеются данные о развитии ангионевротический отека и/или крапивницы.
Анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.
Общие нарушения:
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Имеются данные о развитии гранулемы, главным образом гранулемы костного мозга.
Нарушения питания и обмена веществ
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Снижение аппетита
Психические расстройства:
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Спутанность сознания, делирий, галлюцинации
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Волчаночный синдром
Травмы, отравление и осложнения, вызванные проведением процедур
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных):
Потенциально фатальная ранняя дисфункция трансплантата (РДТ) после трансплантации сердца.
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество- амиодарона гидрохлорид 200 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон K90F, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Круглые таблетки от белого до слегка кремового цвета, с насечкой для разлома и гравировкой в виде символа сердца и «200» на одной стороне таблетки
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 300 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Кордарон®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амиодарон
Дәрілік түрі, дозасы
Бөлінетін таблеткалар, 200 мг
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Кардиологиялық препараттар. Аритмияға қарсы І және III класс препараттары. Аритмияға қарсы III класс препараттары. Амиодарон.
АТХ коды С01BD01.
Қолданылуы
Қайталану профилактикасы:
- өмірге қатер төндіретін қарыншалық тахикардияда: емдеу стационарлық жағдайларда мұқият мониторинг өткізумен басталуы тиіс
- құжат жүзінде расталған, симптоматикалық және еңбек қабілетінен айрылуға алып келетін қарыншалық аритмияда
- емге төзімді немесе емдеудің басқа түрлеріне қарсы көрсетілімдері бар пациенттердегі құжат жүзінде расталған суправентрикулярлы тахикардия
- қарыншалар фибрилляциясы
Суправентрикулярлы тахикардияны емдеу: жүрекшелер фибрилляциясының немесе дірілдеуінің баяулауы немесе қысқаруы.
Амиодаронды жүректің ишемиялық ауруы және/немесе сол жақ қарынша функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдануға болады.
Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Осы дәрілік препаратты қолдану келесі жағдайларда қарсы көрсетілімді:
- жасанды ырғақ жетекшісі орнатылмаған пациенттердегі синустық брадикардия және жүректің синоатриальді блокадасы
- жүректің жасанды ырғақ жетекшісі орнатылмаған пациенттердегі синустық түйіннің әлсіздік синдромы (синустық түйіннің тоқтап қалу қаупі)
- жүректің жасанды ырғақ жетекшісі орнатылмаған пациенттердегі жүрекше-қарыншалық өткізгіштіктің жоғары дәрежедегі бұзылулары
- амиодарон қолданудан болатын өршу мүмкіндігіне байланысты гипертиреоз
- йодқа, амиодаронға немесе қосымша заттардың біріне белгілі жоғары сезімталдық
- жүктіліктің 2-ші және 3-ші триместрі
- бала емізу
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
- келесі дәрілік препараттармен біріктіру:
- «torsade de pointes» типті пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін (паразиттерге қарсы препараттардан, нейролептиктерден және метадоннан басқа):
- аритмияға қарсы Iа класс дәрілері (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- аритмияға қарсы III класс дәрілері (соталол, дофетилид, ибутилид)
- мышьяк қосылыстары, бепридил, цизаприд, дифеманил, в/і долазетрон, в/і эритромицин, мизоластин, моксифлоксацин, в/і спирамицин, торемифен, в/і винкамин, циталопрам, эсциталопрам, домперидон, дронедарон, левофлоксацин, меквитазин, прукалоприд сияқты басқа дәрілік препараттар
- телапревир
- кобицистат
Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары
Айрықша сақтандырулар
Кардиологиялық бұзылулар
- емдеу басталғанша ЭКГ түсіру қажет
- егде жастағы пациенттерде жүрек ырғағы едәуір баяулауы мүмкін
- Кордарон® ЭКГ өзгерістерін туындатаады. Кордарон тудырған өзгерістер U толқындарының пайда болу мүмкіндігімен реполяризация кезеңінің ұзаруы нәтижесінде болатын QT аралығының ұзаруымен жүзеге асады. Бұл өзгерістер уыттылығының емес, емдік қанығу белгісі болып табылады.
- 2-ші және 3-ші дәрежедегі жүрекше-қарыншалық блокада, синоатриальді блокада немесе бифасцикулярлы блокада басталған жағдайда емдеу тоқтатылуы тиіс. 1-ші дәрежедегі жүрекше-қарыншалық блокада туындағанда қадағалауды күшейту қажет болады.
- жаңа аритмиялар немесе емделіп жазылған аритмияның нашарлау жағдайлары хабарланды.
- осындай проаритмогенді әсер негізінен дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу және/немесе гипокалиемия сияқты QT аралығын ұзартатын факторлар болғанда туындайды.
Дәрілік препараттар түрткі болған «пируэт» типті тахикардияның туындау қаупі QT аралығының ұзару дәрежесіне ұқсас аритмияға қарсы басқа препараттарға қарағанда, амиодарон қабылдау кезінде сирек болады.
Қалқанша без функциясының бұзылулары
- Амиодарон құрамында қалқанша бездің белгілі бір функционалдық тестілеріне ықпал ететін йод (радиобелсенді йодтың байланысуы, ақуызбен байланысқан йод) бар; алайда, қалқанша без функциясының тестілерін бұрынғыша түсіндіруге болады (Т3, Т4, ультрасезімтал ТТГ).
- Амиодарон, атап айтқанда, анамнезінде қалқанша без функциясының бұзылулары бар пациенттерде қалқанша без ауруларын туғызуы мүмкін. Барлық пациенттер үшін емдеуді бастар алдында, ал одан кейін емделу кезінде жүйелі негізде әрі емдеуді тоқтатудан кейін бірнеше ай өткен соң және дистиреодизмге клиникалық күмән туындаған жағдайда тиреотропты гормонға талдау жасау ұсынылады.
Өкпе функциясының бұзылулары
Өз алдына бөлек немесе жалпы жай-күйдің нашарлауына байланысты ентігудің немесе құрғақ жөтелдің пайда болуы өкпе уыттануымен, мысалы, интерстициальді пневмонитпен байланысты болуы мүмкін және кеуде қуысына рентгенологиялық зерттеу жүргізу қажет болады.
Бауыр функциясының бұзылулары
Амиодаронмен емдеу басталған бойда, ал одан кейін емделу кезінде ұдайы бауыр функциясына жүйелі мониторинг өткізу ұсынылады.
Нейро-бұлшықет бұзылулары
Амиодарон шеткері сенсорлы-моторлық немесе аралас нейропатия мен миопатияны туғызуы мүмкін.
Көру мүшесі тарапынан бұзылулар
Бұлыңғыр көру немесе көру өткірлігінің төмендеуі туындаған жағдайда, көз түбін тексеруді қоса (фундоскопия), толық офтальмологиялық тексеруден тез өткізу қажет. Оптикалық нейропатия және/немесе көру жүйкесінің невриті анықталғанда, соқырлықтың ықтималды даму қаупіне байланысты амиодаронмен емдеуді тоқтату қажет.
Терінің күрделі бұзылулары
Стивен-Джонсон синдромы (СДС) немесе уытты эпидермалық некролиздің (УЭН) өмірге қатерлі немесе тіпті өлімге соқтыратын терідегі реакциялары туындауы мүмкін. СДС, УЭН белгілері немесе симптомдары (мысалы, көпіршіктер түзілуімен немесе шырышты қабықтардың зақымдануымен жиі болатын үдемелі тері бөртпесі) білінген жағдайда, амиодарон қабылдауды дереу тоқтату керек.
Айқын брадикардия:
Амиодаронды даклатасвир, симепревир немесе ледипасвир сияқты С (HCV) гепатиті вирусына қарсы үшін тікелей әсер ететін вирусқа қарсы басқа препараттармен (ТӘВҚП) біріктірілген софосбувирмен біріктірілімде қолдану кезінде өмірге зор қауіп төндіретін ауыр брадикардия және жүрек блокадасының жағдайлары байқалды. Сондықтан, оларды амиодаронмен бірге қолдану ұсынылмайды.
Егер амиодаронмен бірге қолданбауға болмайтын болса, басқа ТӘВҚП біріктірілімінде софосбувирмен емделудің басында пациенттердің жай-күйі мұқият бақылануы тиіс. Брадиаритмияның туындау қаупі жоғары пациенттер софосбувирмен бірге қолдану басталған соң, кем дегенде, 48 сағат бойы стационар жағдайларында үздіксіз бақылауда болуы тиіс. Амиодаронның ұзаққа созылатын жартылай шығарылу кезеңіне орай, софосбувирмен немесе оның басқа ТӘВҚП-мен біріктірілімімен емделудің басталуына дейін соңғы бірнеше ай ішінде амиодарон қабылдауды тоқтатқан пациенттерге тиісті мониторинг өткізу қажет.
С гепатитін емдейтін осы дәрілік заттарды жүректің жиырылу жиілігін баяулататын басқа преапараттармен немесе онсыз амиодаронмен біріктіріп қабылдайтын пациенттерді брадикардия және жүрек блокадасы симптомдары туралы ескерту және олар туындаған жағдайда шұғыл медициналық көмекке жүгіну керек.
Дәрілік өзара әрекеттесулері
Мыналармен біріктірілімде:
- Бета-блокаторлармен, соталол (қарсы көрсетілімді біріктірілім) және эсмололды (қолдану кезінде сақтықты талап ететін біріктірілім) қоспағанда,
- Верапамилмен және дилтиаземмен қолдану тек өмірге қатерлі қарыншалық аритмия профилактикасы үшін қарастырылу керек.
Амиодаронды циклоспоринмен, дилтиаземмен (инъекциялық түрі) немесе верапамилмен (инъекциялық түрі), белгілі бір паразиттерге қарсы дәрілермен (галофантрин, лумефантрин және пентамидин), кейбір нейролептиктермен (амисульприд, хлопромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол) және фторхинолондармен (левофлоксацин және моксифлоксациннен басқа), көтермелеуші іш жүргізетін дәрілермен, метадонмен немесе финголимодпен біріктірілімде қолдану ұсынылмайды.
Қосымша заттарға қатысты
Осы дәрілік препарат құрамында лактоза бар. Демек, препарат галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза/галактозалық мальабсорбция синдромы (сирек тұқым қуалайтын аурулар) бар пациенттерге ұсынылмайды.
Сақтықпен қолдану
- электролиттік бұзылулар, атап айтқанда, гипокалиемия: проаритмиялық әсерлердің дамуына ықпал ететін гипокалиемияның даму қаупі болуы мүмкін пациенттерде кез келген жағдайларға назар аудару маңызды.
- амиодаронмен емдеуді бастар алдында гипокалиемияны түзетіп алу қажет
- төменде аталған жағымсыз әсерлер, әдетте, дәрілік препараттың шектен тыс жүктемесімен байланысты; оларға жол бермеуге болады немесе олардың ауырлығын ең төмен демеуші дозасын мұқият таңдау арқылы төмендетуге болады.
- пациенттерге емделу кезінде күн сәулесінің әсеріне ұшырамауға немесе қорғану шараларын пайдалануға кеңес беру керек.
- балаларда амиодарон қауіпсіздігі мен тиімділігі бақыланатын клиникалық сынақтарда бағаланбады.
- қарыншалар дефибрилляциясы жиілігінің және/немесе кардиостимулятор немесе имплантацияланған дефибриллятордың іске қосылу шегінің болжамды ұзаруына байланысты, амиодаронмен емдеуді бастар алдында және емделу кезінде бірнеше рет, сондай-ақ дозаны түзету кезінде әр жолы шектік мәнді тексеру керек.
Анестезия
Операцияға дейін анестезиологты пациенттің амиодарон қабылдап жүргені жөнінде хабарландыру қажет.
Амиодаронмен ұзақ уақыт емделу кезіндегі жағымсыз әсерлер жалпы немесе жергілікті анестезиямен байланысты гемодинамикалық қауіпті арттыруы мүмкін. Осы әсерлері, атап айтқанда, брадикардия, гипотензия, минуттық жүрек лықсытуының төмендеуін және өткізгіштіктің бұзылуын қамтиды.
Оның үстіне, амиодаронмен емделген пациенттерде хирургиялық араласудан кейін бірден жедел респираторлық дистресс синдромның кейбір жағдайлары байқалды. Демек, осы пациенттерге өкпені жасанды желдету кезінде мұқият мониторинг өткізуге кеңес беріледі.
Трансплантация
Трансплантат реципиенттерінде жүргізілген ретроспективті зерттеулерде жүрек трансплантациясы алдында амиодарон қолдану мен трансплантаттың ерте дисфункциясы (ТЕД) қаупінің артуы арасындағы байланыс анықталды.
ТЕД – бұл егер салдарлы себептері анықталмаса, трансплантация жасау операциясынан кейін алғашқы 24 сағат ішінде туындаған сол жақ, оң жақ немесе екі қарыншалар функциясының бұзылуымен көрініс беретін жүрек трансплантациясының өмірге қатерлі асқынуы. Ауыр ТЕД қайтымсыз болуы мүмкін.
Жүрек трансплантациясын күту тізімдерінде тұрған пациенттер үшін трансплантация жасалғанша мүмкіндігінше ертерек аритмияға қарсы басқа (баламалы) дәрілік препаратты қолдануды қарастыру керек.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Аритмияға қарсы дәрілер
Аритмияға қарсы көптеген дәрілер жүректің автоматизмін, өткізгіштігін және жиырылу қабілетін төмендетеді.
Аритмияға қарсы дәрілердің әртүрлі кластарын біріктіріп тағайындаудың оң емдік әсері болуы мүмкін, бірақ кінәраттары бәрінен жиірек туындайды және жіті клиникалық қадағалау мен ЭКГ мониторингін талап етеді. Пируэтті қарыншалық тахикардияны туғызуы мүмкін аритмияға қарсы дәрілермен (амиодарон, дизопирамид, хинидин қосылыстары, соталол және т.б.) біріктірілген ем қарсы көрсетілімді.
Қолайсыз кардиологиялық әсерлер қаупінің артуымен байланысты, айрықша жағдайлардан басқа, аритмияға қарсы бір класс дәрілерін біріктіріп қолдану ұсынылмайды. Амиодаронды брадикардияны туындататын теріс инотропты қасиеттері бар және/немесе жүрекше-қарыншалық өткізгіштікті баяулататын дәрілік препараттармен біріктіріп қолдану күрделі сипатта болады және клиникалық әрі ЭКГ мониторинг қажет болады.
Пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін дәрілік препараттар
Аритмияның осындай ауыр түрін аритмияға қарсы және аритмияға қарсы емес бірқатар дәрілік препараттар туындатуы мүмкін.
Гипокалиемия брадикардия немесе туа біткен әлде жүре пайда болған QT аралығының бұрыннан бар ұзаруы сияқты бейімдеу факторы болып табылады.
Пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін дәрілік препараттар, аритмияға қарсы Ia және III класс дәрілері және кейбір нейролептиктер болып табылады.
Долазертон, эритромицин, спирамицин және винкаминге қатысты осындай өзара әрекеттесу инъекциялық түрлермен ғана болады.
«Пируэт» типті қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін дәрілік препараттармен біріктірілген ем қарсы көрсетілімді.
Алайда, бұл абсолютті қажеттілік болып табылатын кейбір препараттарға қатысты емес, сондықтан олар қарсы көрсетілімді емес және «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін басқа препараттармен бірге қолдануға ұсынылмайды:
- метадон
- паразитке қарсы дәрілер(галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
- нейролептиктер
Брадикардияны тудыратын дәрілер
Бірқатар дәрілік препараттар, атап айтқанда, аритмияға қарсы Ia класс дәрілері, бета-блокаторлар, аритмияға қарсы кейбір III класс дәрілері, кейбір кальций антагонистері, оймақгүл препараттары, пилокарпин және антихолинэстеразалық дәрілер брадикардияны тудыруы мүмкін.
Амиодаронның басқа дәрілік препараттарға әсері
Амиодарон және/немесе оның метаболиті - дезетиламиодарон CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 және P-гликопротеинді тежейді және субстраттармен олардың әсерін күшейтуі мүмкін.
Амиодаронның ұзаққа созылатын жартылай шығарылуын ескере отырып, амиодаронмен емдеуді тоқтатудан кейін бірнеше ай бойы өзара әрекеттесулерін байқауға болады.
Амиодаронға басқа дәрілік препараттардың әсері
CYP3A4 тежегіштері және CYP2C8 тежегіштері амиодарон метаболизмін ықтималды тежеуі, әрі осылайша оның әсерін арттыруы мүмкін.
Амиодаронмен емделу кезінде CYP3A4 тежегіштерін (мысалы, грейпфрут шырыны және белгілі бір дәрілік препараттар) қолданбауға кеңес беріледі.
Қарсы көрсетілімді біріктірілімдер («Қолдануға болмайтын жағдайларын» қараңыз)
- пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруға қабілетті дәрілік препараттармен (паразитке қарсы дәрілер, нейролептиктер мен метадоннан басқа, «Ұсынылмайтын біріктірілімдерін» қараңыз);
- аритмияға қарсы Iа класс дәрілерімен (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- аритмияға қарсы III класс дәрілерімен (дофетилид, ибутилид, соталол)
- басқа дәрілік препараттармен: мышьяк қосылыстары, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, в/і долазетрон, домперидон, дронедарон, в/і эритромицин, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, в/і спирамицин, торемифен, в/і винкамин.
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары даму қаупі.
Телапревир
Айқын брадикардия қаупімен жүрек өткізгіштігінің және автоматизмінің бұзылуы.
Кобицистат
Метаболизмі төмендеуі салдарынан амиодарон тудырған жағымсыз әсерлер қаупінің артуы.
Ұсынылмайтын біріктірілімдер
Софосбувир
Даклатазвир/софосбувир немесе ледипазвир/софосбувир қосарлы емін алатын пациенттерде ғана симптоматикалық немесе тіпті өлімге соқтыратын брадикардия дамуы мүмкін.
Егер осындай біріктірілімдерді пайдаланбауға болмаса, әсіресе, қосарлы емнің алғашқы бірнеше аптасының ішінде клиникалық бақылау және ЭКГ қажет.
СYP3A4 субстраттары
Амиодаронды CYP3A4 тежегіштерінің субстраттарымен бірге қабылдағанда, олардың уыттылығының арту мүмкіндігімен соңғыларының плазмалық концентрациялары жоғарылауы мүмкін.
Циклоспорин
Нефроуытты әсерлерінің туындау қаупімен бауыр метаболизмінің төмендеуіне орай қанда циклоспорин концентрациясының жоғарылауы.
Амиодаронмен емделу кезінде қандағы циклоспорин концентрациясын талдау, бүйрек функциясына мониторинг өткізу және циклоспорин дозасын түзету қажет.
Инъекциялық дилтиазем
Брадикардияның және жүректің жүрекше-қарыншалық блокадасының туындау қаупі.
Егер осы біріктірілімді қолданбау мүмкін болмаса, мұқият клиникалық қадағалау және тұрақты ЭКГ мониторинг өткізу қажет.
Финголимод
Өліммен аяқталу мүмкіндігімен брадикардияны тудыратын әсерлерінің күшеюі. Бұл, әсіресе, адренергиялық компенсаторлық механизмдерді тежейтін бета-блокаторларға қатысты.
Бірінші дозаны қабылдаудан кейін 24 сағат ішінде клиникалық қадағалау және үздіксіз ЭКГ бақылауын орнату қажет.
Инъекциялық верапамил
Брадикардияның және жүректің жүрекше-қарыншалық блокадасының туындау қаупі.
Егер осы біріктірілімді қолданбау мүмкін болмаса, мұқият клиникалық қадағалау және тұрақты ЭКГ мониторинг қажет.
Пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруы мүмкін паразитке қарсы дәрілер (галофантрин, лумефантрин, пентамидин)
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары туындау қаупі.
Егер мүмкін болса, екі емдеудің біреуін тоқтату қажет. Егер осы біріктірілімді қолданбау мүмкін болмаса, алдын ала QТ аралығын бақылау және ЭКГ мониторинг қажет.
Пируэтті қарыншалық тахикардияны тудыруға қабілетті нейролептиктер (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид,сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол).
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары туындау қаупі.
Метадон
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары туындау қаупі.
Фторхинолондар, левофлоксацин мен моксифлоксациннен басқа (қарсы көрсетілімді біріктірілімдер):
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, «пируэт» типті жоғары қаупі.
Көтермелеуші іш жүргізетін дәрілер
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, «пируэт» типті жоғары қаупі (гипокалиемия бейімдеуші фактор болып табылады).
Дәрілік препаратты қабылдау алдында бұрыннан бар кез келген гипокалиемияны түзету, клиникалық әрі электролиттік мониторинг және ЭКГ өткізу қажет.
Фидаксомицин
Қан плазмасында фидоксомицин концентрациясының жоғарылауы.
Қолдану кезінде сақтануды талап ететін біріктірілімдер
P-гликопротеин субстраттары
Амиодарон P-гликопротеин (P-гп) тежегіші болып табылады. P-гп субстраттарымен бірге тағайындау олардың жоғары әсеріне әкелуі мүмкін.
Дәрілік оймақгүл препараттары
Автоматизмнің (айқын брадикардия) және жүрекше-қарыншалық өткізгіштіктің бұзылуы. Дигоксинді қолдану кезінде оның клиренсінің төмендеуімен байланысты қандағы деңгейі жоғарылауы мүмкін.
ЭКГ және қандағы дигоксин деңгейлерін бақылау, сондай-ақ пациенттерде дигиталистік уыттанудың клиникалық белгілерінің бар-жоғын қадағалау. Дигоксин дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Дабигатран
Қан кету қаупінің жоғарылауымен қан сарысуында дабигатран концентрациясының жоғарылауы. Егер дабигатран операциядан кейінгі кезеңде қолданылса, клиникалық мониторинг өткізілуі және дабигатран дозасы, қажет болса, 150 мг/күннен асырылмай түзетілуі тиіс.
CYP2C9 субстраттары
Амиодарон қан плазмасында K дәруменінің антагонистері және фенитоин сияқты CYP2C9 субстраттарының концентрациясын жоғарылатады.
K дәруменінің антагонистері
K дәрумені антагонистері әсерінің артуы және қан кету қаупінің жоғарылауы.
Халықаралық қалыптасқан қатынасты (INR) жиірек тексеру керек.
Амиодаронмен емделу кезеңі барысында және емдеуді тоқтатудан кейін 8 күн ішінде K дәрумені антагонисінің дозасы түзетілуі тиіс.
Фенитоин (және фосфенитоинге экстраполяциямен)
Амиодаронмен фенитоин біріктірілімі неврологиялық симптомдардың пайда болуымен (бауырда фенитоин метаболизмінің төмендеуі) фенитоинмен артық дозалануға әкелуі мүмкін. Артық дозалану симптомдары білінген жағдайда клиникалық мониторинг және фенитоин дозасын азайту; қан плазмасында фенитоин деңгейін анықтау қажет.
CYP2D6 субстраттары
Флекаинид
Амиодарон CYP2D6 цитохромын тежеу арқылы плазмада флекаинид концентрациясын арттырады. Флекаинидті дозалауды түзету керек.
CYP3A4 субстраттары
Амиодарон CYP3A4 тежегіші болып табылады және осы субстраттармен бірге қабылдағанда олардың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін, бұл осындай субстраттардың уыттылығын ықтималды арттырады.
Статиндер (симвастатин, аторвастатин, ловастатин)
Амиодарон CYP3A4 цитохромымен метаболизденетін статиндермен бірге тағайындалғанда бұлшықет уыттылығының қаупі (мысалы, рабдомиолиз) артады. Амиодарон қабылдау кезінде CYP3A4 әсеріне ұшырамайтын басқа статинді қолдану ұсынылады.
CYP3A4 әсерімен метаболизденетін басқа препараттар (лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин, триазолам)
Амиодарон CYP3A4 тежегіші болып табылады және осы дәрілік заттармен бірге қолданғанда плазмада олардың концентрациялары жоғарылауы мүмкін, бұл олардың уыттылық қаупін ықтималды арттырады.
Лидокаин
Амиодарон туғызған бауырдағы метаболизм төмендеуімен байланысты неврологиялық және кардиологиялық жағымсыз әсерлерінің пайда болу мүмкіндігімен плазмадағы лидокаин концентрациясының жоғарылау қаупі. Клиникалық және ЭКГ мониторинг өткізу, әрі қажет болса, плазмадағы лидокаин концентрациясын бақылау керек. Амиодаронмен емделу кезінде және оны тоқтатудан кейін, қажет болса, лидокаин дозасын түзету.
Такролимус
Қандағы такролимус деңгейінің, оның метаболизмін амиодаронның тежеуімен байланысты жоғарылауы. Қандағы такролимус деңгейін өлшеу, бүйрек функциясына мониторинг өткізу және амиодаронмен біріктіріп тағайындағанда және амиодаронды тоқтатудан кейін такролимус дозасын түзету керек.
Бета-блокаторлар, соталолдан (қарсы көрсетілімді біріктірілім) және эсмололдан басқа (пайдалану кезінде сақтану шарларын қабылдауды талап ететін біріктірілім)
Өткізгіштік пен автоматизм бұзылулары болуы мүмкін (компенсаторлық симпатикалық механизмдердің бәсеңдеуі). ЭКГ және клиникалық мониторинг талап етіледі.
Жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі бета-блокаторлар (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
Айқын брадикардияның туындау қаупімен автоматизм мен жүрек өткізгіштігінің бұзылулары.
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары туындау қаупі. Жүйелі клиникалық және ЭКГ мониторинг өткізу қажет.
Эсмолол
Жиырылу функциясының, автоматизмнің және өткізгіштіктің бұзылулары (компенсаторлық симпатикалық механизмдердің бәсеңдеуі). ЭКГ және клиникалық мониторинг талап етіледі.
Пероральді дилтиазем
Брадикардияның немесе жүректің жүрекше-қарыншалық блокадасының, атап айтқанда, егде жастағы пациенттерде туындау қаупі. ЭКГ және клиникалық мониторинг талап етіледі.
Пероральді верапамил
Брадикардияның немесе жүректің жүрекше-қарыншалық блокадасының, атап айтқанда, егде жастағы пациенттерде туындау қаупі. ЭКГ және клиникалық мониторинг талап етіледі.
Кейбір макролидтер (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин)
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары қаупі. Амиодаронмен бірге қолдану кезіндегі ЭКГ және клиникалық мониторинг.
Гипокалиемияны туғызуы мүмкін дәрілер: гипокалиемияны туғызуы мүмкін диуретиктер (монотерапияда және біріктірілімде), амфотерицин В (в/і енгізу тәсілі), глюкокортикоидтар (жүйелі), тетракозактид
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары қаупі (гипокалиемия бейімдеуші фактор болып табылады).
Дәрілік препаратты тағайындау алдында кез келген гипокалиемияны түзету, сондай-ақ ЭКГ, қан электролиттеріне мониторинг және клиникалық мониторинг өткізу қажет.
Брадикардияны туындататын дәрілер
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, пируэтті қарыншалық тахикардияның жоғары қаупі. Клиникалық және ЭКГ мониторинг талап етіледі.
Орлистат
Амиодарон мен оның белсенді метаболитінің плазмадағы концентрацияларының төмендеу қаупі.
Клиникалық және, қажет болса, ЭКГ мониторинг талап етіледі.
Тамсулозин
Бауырда метаболизмнің тежелуі себепті тамсулозин тудырған жағымсыз әсерлер қаупі артады.
Клиникалық қадағалау жүргізу және фермент тежегішін қолданумен емделу кезеңінің ішінде және, қажет болса, қолдану аяқталған соң тамсулозин дозасын түзету керек.
Вориконазол
Қарыншалық аритмияның, әсіресе, «пируэт» типті тахикардияның жоғары қаупі, өйткені амиодарон метаболизмі төмендеуі мүмкін.
Клиникалық қадағалау және ЭКГ түсіру және, қажет болса, амиодарон дозасын түзету керек.
Назарға алу керек біріктірілімдер
Пилокарпин
Айқын брадикардияның туындау қаупі (брадикардияны тудыратын дәрілердің жиынтық әсері).
Арнайы сақтандырулар
Жүктілік
Жануарларға жүргізілген зерттеулерде қандай да бір тератогенді әсерлері дәлелденбеді. Сондықтан, адамдарда даму ақаулары күтілмейді.
Қазіргі таңда жануарлардың екі түрінде талапқа сай жүргізілген зерттеулерде адамдарда даму ақауларын туындататын заттар жануарлардағы тератогенді әсерін көріністейді.
Амиодаронды жүктіліктің бірінші триместрінде қолданғанда оның тератогенді әсер ету мүмкіндігін бағалау үшін тиісті клиникалық деректер саны жеткіліксіз.
Шарананың қалқанша безінің йодты жүктіліктің 14 аптасынан байланыстыра бастауына орай, оны ертерек қолданған жағдайда шарананың қалқанша безіне әсерлері күтілмейді.
Аталған дәрілік препаратты осы кезеңнен кейін қабылдаумен байланысты йодпен артық мөлшері шарана гипотиреозын немесе тіпті шарананың клиникалық айқын гипотиреозын (зоб) тудыруы мүмкін.
Демек, жүктіліктің 2-ші триместрінен бастап, осы дәрілік препаратты қолдану қарсы көрсетілімді.
Бала емізу
Амиодарон және оның метаболиті йодпен бірге ана плазмасындағы концентрациясынан асып кететін концентрацияларда емшек сүтіне бөлінеді. Жаңа туған нәрестедегі гипотиреоз қаупіне байланысты, амиодаронмен емделіп жүрген пациенттерде бала емізу қарсы көрсетілімді.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Жоғары зейін қоюды талап ететін әрекеттерді орындау кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Жүктеме доза
Әдеттегі дозалау режимі – 8-10 күн бойы тәулігіне 3 таблетка.
Кейбір жағдайларда пациенттерге өте жоғары жүктеме дозалары (тәулігіне 4-тен 5 таблеткаға дейін), бірақ үнемі қысқа уақыт кезеңінде және ЭКГ бақылауымен қажет болуы мүмкін.
Демеуші доза
Ең төмен тиімді доза (әртүрлі пациенттерде өзгеріп отыруы мүмкін) тәулігіне ½ таблеткадан (әр 2 күн сайын 1 таблетка) тәулігіне 2 таблеткаға дейін қолданылуы тиіс.
Пациенттердің ерекше топтары
Балаларға
Амиодаронды балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмады.
Енгізу әдісі және жолы
Пероральді қолдану үшін.
Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болған шаралар
Амиодаронның жоғары дозаларын ішу арқылы қолдану кезінде жедел артық дозалануына қатысты ақпарат аз. Синустық брадикардия, қарыншалық аритмия, әсіресе, «пируэт» типті тахикардия және бауыр бұзылуларының бірнеше жағдайы жөнінде хабарламалар бар. Емдеу симптоматикалық болуы тиіс. Дәрілік заттың фармакокинетикасына орай, пациентті, әсіресе, кардиологиялық статусын ұзақ уақыт қадағалау ұсынылады.
Амиодарон және оның метаболиттері диализбен шығарылмайды.
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек болатын шаралар
Көру мүшелері тарапынан бұзылулар
Өте жиі:
Мөлдір қабық тіндеріндегі ұсақ қалдықтар ересектердің бәрінде дерлік болады, әдетте, қарашық аумағында шектелген және емдеуді тоқтатуды талап етпейді. Өте сирек жағдайларда шағылысқан жарық түскенде алуан түрлі түстің пайда болуын немесе анық көрмеуді туындатуы мүмкін. Мөлдір қабық тіндеріндегі ұсақ қалдықтар күрделі липидтік қалдықтар түрінде болады, олар препарат қабылдауды тоқтатудан кейін толық басылады.
Өте сирек:
Анық көрмеумен, көру қабілетінің төмендеуімен және көз түбіндегі көру жүйкесі дискісінің ісінуімен болатын көру жүйкесінің нейропатиясы (неврит). Нәтижесінде көру өткірлігінің көп немесе аз күрделі төмендеуі болуы мүмкін. Қазіргі таңда амиодаронмен себептік байланысының болуы анықталмады. Басқа айқын себептері болмаса, амиодаронмен емдеуді тоқтату керек.
Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:
Өте жиі:
Фотосезімталдық. Пациенттерге емделу кезінде тіке түсетін күн сәулесінің әсеріне (және кез келген ультракүлгін сәулеленуге) ұшырамауға кеңес беріледі.
Жиі:
- жоғары дозаларын күнделікті қабылдаумен ұзақ уақыт емделу кезінде пайда болатын, емдеуді тоқтатудан кейін біртіндеп (10-нан 24 айға дейін) басылатынтерінің сұрлау немесе көкшіл пигментациясы.
Өте сирек:
- Сәулемен ем кезіндегі эритема,
- Әдетте, спецификалық емес терінің бөртпесі,
- Осы препаратпен себептік байланысы анықталмаған эксфолиативті дерматит
- Алопеция
Деректер жоқ:
- Экзема,
- Ауыр, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы) және Стивенс-Джонсон синдромы сияқты кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын тері реакциялары,
- Буллезді дерматит,
- DRESS синдромы (эозинофилиямен және жүйелі көріністермен қатар жүретін дәрілік бөртпе)
Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылулар:
Қалқанша без функциясының бұзылулары:
Өте жиі:
Қалқанша без функциясы бұзылуларының клиникалық белгілері болмаса, қандағы қалқанша без гормондарының деңгейі көрсеткіштерінің әркелкілігі (Т4 деңгейінің жоғарылауы, қалыпты немесе біршама төмендеген Т3 деңгейі) емдеуді тоқтатуды талап етпейді.
Жиі:
Гипотиреоз, әдетте, дене салмағының артуы, суыққа сезімталдық, апатия, ұйқышылдық сияқты белгілермен қатар жүреді; диагноз тиреотропты гормон (ТТГ) деңгейінің айқын жоғарылауымен расталады. Емдеуді тоқтатудан кейін қалқанша бездің қалыпты функциясы 1-3 ай ішінде біртіндеп қалпына келеді; емдеуді тоқтату міндетті түрде емес; егер амиодарон қолдану қажет болса, препаратты L-тироксин қолданылатын гормон алмастыру емімен бірге қабылдауды жалғастыруға болады. Доза ТТГ деңгейі көрсеткіштерінің негізінде белгіленеді.
Гипертиреоз диагностикасы, тек бірнеше симптоммен (себепсіз дене салмағының аздап төмендеуі, жүрек қыспасына қарсы және/немесе аритмияға қарсы препараттар тиімділігінің төмендеуі) көрініс беретіндіктен, көп қиындық туындатады; егде жастағы адамдарда психикалық көріністер және тіпті тиреотоксикоз туындайды.
Диагноз ультрасезімтал ТТГ деңгейінің төмендеуімен расталады. Амиодарон қабылдауды тоқтату керек: бұл, әдетте, 3-4 апта ішінде клиникалық тұрғыда қалыпқа келу үшін жеткілікті. Өліммен аяқталу қатері бар ауыр жағдайларда тиісті емдеуді шұғыл бастау қажет.
Егер тиреотоксикоз өздігінен немесе оның миокардтың тұрақсыз теңгеріміне әсерлеріне байланысты күрделі мазасыздық тудырса, синтетикалық тиреоидқа қарсы препараттар тиімділігі қарама-қайшы екендіктен, барынша ұзақ кезең бойына (3 ай) кортикостероидтармен (1 мг/кг) тікелей емдеу ұсынылады. Амиодарон қабылдауды тоқтатудан кейін бірнеше ай ішіндегі гипертиреоз жағдайлары жөнінде деректер бар.
Эндокриндік жүйе тарапынан басқа бұзылулар:
Өте сирек, әсіресе, амиодаронды гипонатриемия туғызуға қабілетті дәрілік препараттармен біріктірілімде пайдаланған жағдайларда диурезге қарсы гормонның талапқа сай емес секреция синдромының (SIADH)) жағдайлары болды.
Тыныс алу ағзалары, кеуде қуысы және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар:
Жиі:
Кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын диффуздық интерстициальді немесе альвеолярлы пневмонит және шоғырланған пневмониямен облитерациялаушы бронхиолит (BOOP) жағдайлары жөнінде деректер бар. Өздігінен немесе жалпы денсаулық жағдайының нашарлауымен бірге (қажу, дене салмағының төмендеуі, жалпы дімкәстану) жүктеме кезінде ентігудің немесе құрғақ жөтелдің дамуы рентгенологиялық тексеру өткізуді талап етеді. Осындай типті пневмония өкпе фиброзының дамуына әкелуі мүмкін.
Кортикостероидтар емімен бірге немесе өз алдына амиодарон қабылдауды дер мезгілінде тоқтату осындай бұзылулар регрессіне алып келеді. Клиникалық белгілері, әдетте, 3-4 апта ішінде жоғалады. Өкпе функциясының рентгенологиялық және клиникалық белгілерінің жақсаруы, әдетте, баяу (бірнеше ай) жүреді.
Әдетте, интерстициальді пневмонитпен байланысты плеврит дамыған бірнеше жағдайлар жөнінде деректер бар.
Өте сирек:
- Бронх түйілуі, әсіресе, демікпеден зардап шегетін пациенттерде
Әдетте, интерстициальді пневмонитпен байланысты, кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын жедел респираторлық дистресс синдром хирургиялық араласудан кейін бірден туындауы мүмкін (жорамалды түрде, оттегінің жоғары концентрацияларымен өзара әрекеттесу).
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Кейбір жағдайларда қан түкірумен көрініс берген өкпеден қан кету жағдайлары жөнінде деректер бар. Ондай құбылыстар амиодарон қолданудан болатын пневмонитпен бірге жиі туындайды.
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
Жиі:
- Тремор және басқа экстрапирамидалық симптомдар,
- Ұйқының бұзылуы, оның ішінде түнгі шым-шытырық түстер,
- Шеткері сенсомоторлық немесе аралас нейропатия.
Жиі емес:
- Миопатия,
- Шеткері сенсомоторлық немесе аралас нейропатия немесе миопатия емнің басталуынан бірнеше айдан соң, сондай-ақ бірнеше жыл өткенде туындауы мүмкін. Ондай бұзылулар, әдетте, емдеуді тоқтаудан кейін қайтымды. Алайда, қалыпқа келу толық болмауы, өте баяу болуы және емді тоқтатудан кейін бірнеше ай өткен соң ғана басталуы мүмкін.
Өте сирек:
- Мишық атаксиясы,
- Қатерсіз бассүйекішілік гипертензия, бас ауыру. Оқшауланған бас ауыруының пайда болуы бастапқы патологияны анықтау үшін тексеру өткізуді талап етеді.
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Паркинсонизм, паросмия.
Гепатобилиарлық жүйе тарапынан бұзылулар:
Сарысуда трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы бойынша диагностикаланған бауырдың зақымдану жағдайлары жөнінде деректер бар. Даму жиілігі:
Өте жиі:
Сарысуда трансаминазалар деңгейінің, әдетте, орташа (қалып шегінен 1,5-3 есе жоғары) жоғарылауы. Деңгей дозаны азайтудан кейін немесе өздігінен қалыпқа түсуі мүмкін.
Жиі:
Емдеуді тоқтатуды талап ететін сарысудағы трансаминазалардың жоғары деңгейімен және/немесе кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын сарғаюмен бауыр функциясының жедел бұзылулары.
Өте сирек:
Ұзақ уақыт емделу кезіндегі бауырдың созылмалы аурулары.
Гистологиялық зерттеу нәтижелері жалған алкогольдік гепатитке сәйкес келеді. Клиникалық және зертханалық белгілерінің (бауырдың тұрақсыз ұлғаюы, сарысудағы трансаминазалар деңгейінің қалып шегінен 1,5-5 есе жоғарылауы) жасырын көрініс беретінін ескеріп, бауыр функциясына жүйелі мониторинг өткізу мақсатқа сай болады.
Созылмалы гепатит диагнозы, егер емдеудің басталуынан кейін 6 айдан көп уақыт өткенде қандағы трансаминазалар деңгейінің тіпті орташа жоғарылауы басталған жағдайда, қарастырылуы тиіс. Клиникалық көріністері және қалыпты зертханалық көрсеткіштердің өзгерістері, әдетте, емдеуді тоқтатудан кейін жоғалады. Қайтымсыз бұзылулардың бірнеше жағдайлары жөнінде деректер бар болса да.
Жүрек функциясының бұзылулары:
Жиі:
Әдетте, дозаға тәуелді орташа брадикардия.
Жиі емес:
Өткізгіштік бұзылулары (әртүрлі дәрежедегі синоаурикулярлы блокада, атриовентрикулярлы блокада).
Өте сирек:
Айқын брадикардия жағдайлары жөнінде, өте сирек жағдайларда, синустық түйіннің тоқтауы туралы (әсіресе, егде жастағы пациенттерде) деректер бар.
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Пируэтті тахикардия.
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:
Өте жиі:
Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын қатерсіз бұзылулар (жүрек айну, құсу, дисгевзия), олар, әдетте, емдеудің басында дамиды және дозаны азайтудан кейін басылады.
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Панкреатит/жедел панкреатит, ауыз кеберсуі, іш қату.
Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт бездері тарапынан бұзылулар:
Өте сирек:
Эпидидимит. Осы дәрілік препаратпен себептік байланысының болуы.
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Либидо төмендеуі
Тамыр жүйесі тарапынан бұзылулар:
Өте сирек:
Васкулит
Зертханалық зерттеулер нәтижелеріне әсері:
Сирек:
Сирек жағдайларда - диурезге қарсы гормонның талапқа сай емес секреция синдромының дамуын болжамды айғақтайтын гипонатриемия (SIADH).
Өте сирек:
Сарысуда креатинин деңгейінің жоғарылауымен бүйректің зақымдануы.
Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар:
Өте сирек:
Тромбоцитопения
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Нейтропения, агранулоцитоз
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Ангионевроздық ісінудің және/немесе есекжемнің дамуы жөнінде деректер бар.
Анафилаксиялық/анафилактоидтық реакциялар, шокты қоса.
Жалпы бұзылулар:
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Гранулеманың, ең алдымен, сүйек кемігі гранулемасының дамуы жөнінде деректер бар.
Тамақтану және зат алмасу бұзылулары
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Тәбеттің төмендеуі
Психикалық бұзылыстар:
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Сананың шатасуы, делирий, елестеулер
Қаңқа-бұлшықет жүйесі және дәнекер тін тарапынан бұзылулар:
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Жегілік синдром
Жарақаттар, улану және емшаралар жасаудан туындаған асқынулар:
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):
Жүрек трансплантациясынан кейінгі өлім қаупі зор трансплантаттың бастапқы дисфункциясы (ТБД).
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препарат құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 200 мг амиодарон гидрохлориді,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон K90F, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Таблетканың бір жағында «200» саны және жүрек бейнесі түріндегі өрнегі мен сындыруға арналған кертігі бар ақтан солғын крем түске дейінгі дөңгелек таблеткалар
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға 15 таблеткадан салады.
Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пішінді 2 қаптамадан картон қорапшаға салынады.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
300С-ден аспайтынтемпературада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы