Торговое наименование
Контролок
Международное непатентованное название
Пантопразол
Лекарственная форма, дозировка
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонного насоса. Пантопразол.
Код АТХ A02BC02
Показания к применению
- рефлюкс-эзофагит
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к активным компонентам препарата, к замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ
- совместное применение пантопразола с атазанавиром
- детский возраст до 18 лет
- беременность и период лактаций
Необходимые меры предосторожности при применении
Злокачественные новообразования желудка
Симптоматический ответ на пантопразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования желудка и может задержать диагностику.
При наличии тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с примесью крови, анемия или мелена) и при наличии или подозрении на язву желудка, следует исключать злокачественный процесс.
При сохранении симптомов, несмотря на проводимое лечение, следует провести дополнительное обследование.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения препаратом. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить (см. раздел «Рекомендации по применению»).
Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).
Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями
Терапия препаратом Контролок может привести к незначительной гастроинтестинальной инфекции, вызванной такими бактериями, как Salmonella, Campylobacter или C.difficile.
Натрий
В этом лекарственном препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, т.е. он практически "безнатриевый".
Гипомагниемия
Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия могут начинаться незаметно и могут быть просмотрены. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН.
Пациентам, которые должны применять длительную терапию, или пациенты, которые принимают ингибиторы протонной помпы вместе с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), рекомендуется определять уровень магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически во время лечения.
Переломы костей
Ингибиторы протонового насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Данные наблюдательных исследований показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%. В некоторых случаях такое повышение может быть обусловлено наличием других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)
При лечении ингибиторами протонового насоса очень редко отмечается развитие ПККВ. При возникновении повреждений, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Контролок. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонового насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонового насоса.
Взаимодействие с лабораторными исследованиями
Повышение уровня хромогранина А (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных новообразований. Для того, чтобы избежать эту помеху, лечение препаратом Контролок следует прекратить как минимум за 5 дней до исследования CgA. Если CgA и уровень гастрина не приходят в норму после начального исследования, анализы следует повторять через 14 дней после прекращения лечения ингибитора протоновой помпы.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Лекарственные препараты, фармакокинетика всасывания которых зависит от pH
Ввиду глубокого и длительного ингибирования секреции желудочного сока, пантопразол может затруднять абсорбцию других препаратов, для которых рН желудка является важной детерминантой биодоступности, например для некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и др. такими как эрлотиниб.
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).
Если комбинированное использование ингибитора протеазы ВИЧ с ингибитором протоновой помпы считается все же необходимым, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеазы ВИЧ.
Антикоагулянты кумаринового ряда (фенпрокоумон или варфарин)
При совместном применении пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, не было выявлено клинически значимых взаимодействий. Тем не менее, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы с варфарином или фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к патологическим кровотечениям и даже к смерти. Пациенты, получающие пантопразол и варфарин или фенпрокумон, должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
Метотрексат
Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонового насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, у пациентов со злокачественными новообразованиями и с псориазом, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
Другие исследования взаимодействия
Пантопразол активно метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19, а среди других путей метаболизма отмечается окисление с помощью изофермента CYP3A4. В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными препаратами, которые также метаболизируются с помощью этих изоферментов (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол), не было выявлено клинически значимого взаимодействия.
Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с другими лекарственными препаратами или веществами, которые метаболизируются с помощью то же ферментной системы.
Результаты различных исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с помощью изоферментов CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, этанол) и не мешает
всасыванию дигоксина, связанному с p-гликопротеином.
Взаимодействия с совместно принимавшимися антацидами не наблюдалось.
Также проводились исследования взаимодействия пантопразола с соответствующими совместно принимавшимися антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимого взаимодействия о6наружено не было.
Лекарственные препараты, которые подавляют или усиливают активность изофермента CYP2C19: Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.
Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрации в плазме ИПН, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.
Специальные предупреждения
Натрий
В этом лекарственном препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, т.е. он практически "безнатриевый".
Беременность и кормление грудью
В качестве меры предосторожности желательно исключить применение препарата Контролок во время беременности. Сообщалось о выделении пантопразола в грудное молоко. Риск для новорождённых/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, исключить нельзя. Поэтому необходимо принимать решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом Контролок для женщины.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Контролок не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортным средством.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Рекомендации по применению
Данный препарат должен назначаться врачом и при соответствующем медицинском наблюдении.
Внутривенный прием рекомендуется только при невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме. Данные имеются по внутривенному применению в течение 7 дней. Поэтому внутривенное лечение препаратом Контролок необходимо отменить, как только станет возможно пероральное применение, и вместо внутривенной лекарственной формы следует назначить пероральную дозу пантопразола 40 мг.
Дозировка
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая внутривенная доза оставляет 1 флакон препарата Контролок (40 мг пантопразола) в день.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, сопровождающихся повышенной секрецией, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг препарата Контролок. Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока.
В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, дозу следует разделить и принимать дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы свыше 160 мг препарата Контролок, но не следует применять дольше необходимого для контроля кислотности. В случае, если необходим быстрый контроль кислотности, начальная доза препарата Контролок 2 × 80 мг является достаточной для снижения кислотности до нормы (<10 мЭкв/час) в течение одного часа у большинства пациентов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день (половина флакона пантопразола с дозой 40 мг) (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Пожилые пациенты
Пожилым пациентам не требуется коррекции дозы.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Контролок в виде порошка для приготовления раствора для инъекции в дозе 40 мг у детей в возрасте младше 18 лет не установлена. Поэтому препарата Контролок в виде порошка для приготовления раствора для инъекции в дозе 40 мг не рекомендуется использовать у пациентов в возрасте младше 18 лет.
Способ применения
Для приготовления раствора для инъекции во флакон с порошком с целью его растворения добавляют 10 мл 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекции.
Инструкции по приготовлению раствора
Для приготовления раствора для инъекции во флакон с порошком с целью его растворения добавляют 10 мл 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекции. Готовый раствор после разведения должен быть прозрачным и иметь желтоватый цвет. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекции или 5% (55 мг/мл) раствора глюкозы для инъекции. Для разведения следует использовать стеклянные или пластмассовые контейнеры.
После растворения или растворения и разведения химическая и физическая стабильность препарата сохраняется в течение 12 часов при температуре 25°C.
С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать сразу же после приготовления.
Контролок не следует приготавливать или смешивать с какими-либо другими не указанными выше растворителями.
Препарат следует вводить внутривенно в течение 2–15 мин.
Содержимое флакона предназначено только для однократного использования. Весь оставшийся в контейнере препарат или препарат с измененным внешним видом (например, если наблюдается помутнение или осадок) следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: неизвестны
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)
Ниже перечислены наблюдавшиеся нежелательные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (³ 1/10); часто (от ³ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100); редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы
- Редко:агранулоцитоз
- Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редко: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок)
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Редко: гиперлипидемия и повышение уровней липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела
- Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия (см. Раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»), гипокальциемия1, гипокалиемия
Нарушения со стороны психики
- Нечасто: нарушения сна
- Редко: депрессия (включая обострения)
- Очень редко: дезориентация (включая обострения)
- Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов, а также обострение этих симптомов при их существовании до начала терапии)
Нарушения со стороны нервной системы
- Нечасто: головная боль, головокружение
- Редко: нарушение вкуса
- Частота неизвестна: парестезия
Нарушения со стороны органов зрения
- Редко: нарушение зрения/затуманивание зрения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Часто: железистые полипы дна желудка (доброкачественные)
- Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе
- Частота неизвестна: воспаление толстой кишки, которая приводит к постоянной водянистой диарее (микроскопический колит)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы)
- Редко: повышение уровня билирубина
- Частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечасто: сыпь/экзантема/высыпание, зуд
- Редко: крапивница, отек Квинке
- Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
- Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника
- Редко: артралгия, миалгия
- Частота неизвестна: Спазм мышц2
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Частота неизвестна: интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности)
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
- Редко: гинекомастия
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Часто: тромбофлебит в месте инъекции
- Нечасто: астения, утомляемость и недомогание
- Редко: повышение температуры тела, периферические отеки
1гипокальциемия в связи с гипомагниемией
2 как следствие нарушения электролитного баланса
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Один флакон содержит
активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,0 мг),
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
От белого до почти белого цвета сухое вещество
Форма выпуска и упаковка
По 40 мг активного вещества помещают в стеклянные бесцветные флаконы, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками с дисками из полипропилена.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку с прозрачной защитной наклейкой для контроля первого вскрытия.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
После растворения или растворения и разведения химическая и физическая стабильность препарата сохраняется в течение 12 часов при температуре 25°C.
С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать сразу же после приготовления.
Если препарат не использовался сразу после приготовления, то ответственность за продолжительность и условия хранения готового раствора несет пользователь.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Контролок
Халықаралық патенттелмеген атауы
Пантопразол
Дәрілік түрі, дозасы
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 40 мг
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Қышқылдығы бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протондық сорғы тежегіштері. Пантопразол.
АТХ коды A02BC02
Қолданылуы
- рефлюкс-эзофагит
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында
- Золлингер-Эллисон синдромы немесе асқазанның патологиялық гиперсекрециясымен сипатталатын басқа да жағдайларда
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді компоненттеріне, бензимидазолмен орын басқандарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- пантопразолды атазанавирмен бірге қолдану
- 18 жасқа дейінгі балаларға
- жүктілік және лактация кезеңі
Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары
Асқазанның қатерліжаңа түзілімдері
Пантопразолға симптоматикалық жауап асқазанның қатерлі жаңа түзілімдері симптомдарын бүркемелеуі және диагностиканы кідіртуі мүмкін.
Үрейлі симптомдар болған кезде (мысалы, әдейілеп емес елеулі салмақ жоғалту, қайта-қайта құсу, дисфагия, қан аралас құсу, анемия немесе мелена) және асқазанның ойық жарасы болғанда немесе күдік болған кезде қатерлі үдерісті жоққа шығару керек.
Симптомдар сақталған жағдайда, жүргізілген емге қарамастан, қосымша тексеру жүргізу керек.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратпен емдеу кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау керек. Бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылаған жағдайда емдеуді тоқтату керек («Қолдану жөніндегі нұсқаулар» бөлімін қараңыз).
АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге қолдану
Пантопразолды сіңуі асқазанішілік pH байланысты АИТВ протеаза тежегіштерімен, мысалы атазанавирмен бірге, олардың биожетімділігі айтарлықтай төмендегендіктен ("Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі" бөлімін қараңыз) бірге қолдануға болмайды.
Бактериялардан туындаған асқазан-ішек инфекциялары
Контролок препаратымен емдеу Salmonella, Campylobacter немесе C.difficile сияқты бактериялардан туындаған елеусіз гастроинтестинальді инфекцияларға әкелуі мүмкін.
Натрий
Бұл дәрілік препараттың құрамында бір құтысында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни, іс жүзінде "натрийсіз".
Гипомагниемия
3 айдан кем емес, ал көп жағдайда жыл бойы ПСТ алған пациенттерде ауыр гипомагниемияның дамуы туралы хабарламалар бар. Гипомагниемияның шаршау, тетания, делирий, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты елеулі көріністері байқаусыз басталуы мүмкін және қайта қаралуы мүмкін. Гипомагниемиясы бар пациенттердің көпшілігінде ол магний препараттарымен орын басу емінен және ПСТ тоқтатқаннан кейін азаяды.
Ұзақ ем қабылдауы тиіс пациенттер немесе протонды сорғы тежегіштерін дигоксинмен немесе гипомагниемия туындатуы мүмкін дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) бірге қабылдайтын пациенттерде протонды сорғы тежегіштерімен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін анықтап отыру ұсынылады.
Сүйектердің сынуы
Протонды сорғы тежегіштері, әсіресе жоғары дозаларды пайдалану кезінде және ұзақ уақыт (>1 жыл) бойы, көбінесе егде адамдарда немесе басқа да жалпылама танылған қауіп факторлары болған кезде ортан жілік, білезік сүйектерінің және омыртқаның сынуы қаупін орташа арттыра алады. Бақылау зерттеулерінің деректері протонды сорғы тежегіштері сынудың жалпы қаупін 10-40% - ға арттыратынын көрсетеді. Кейбір жағдайларда мұндай жоғарылау басқа қауіп факторларының болуымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороздың даму қаупі бар пациенттер қолданыстағы клиникалық нұсқаулықтарға сәйкес ем алуы тиіс және D дәрумені мен кальций жеткілікті мөлшерін алуы тиіс.
Жеделге жуық терідегі қызыл жегі (ЖТҚЖ)
Протонды сорғы тежегіштерімен емдеу кезінде ЖТҚЖ дамуы өте сирек байқалады. Зақымданулар туындаған кезде, әсіресе күн сәулесінің әсеріне ұшыраған тері бөліктерінде, сондай-ақ қосымша артралгия болған жағдайда, пациент дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс және медицина қызметкері Контролок препаратымен емдеуді тоқтату қажеттілігін бағалауы тиіс. Протонды сорғы тежегішімен алдыңғы емдеуден кейін ЖТҚЖ туындауы протонды сорғы басқа тежегіштерімен емдеу кезінде ЖТҚЖ даму қаупін арттыруы мүмкін.
Зертханалық зерттеулермен өзара әрекеттесу
Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокринді жаңа түзілімдерді зерттеуге кедергі келтіруі мүмкін. Бұл кедергіні болдырмау үшін Контролок препаратымен емдеуді CgA зерттеуге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Бастапқы зерттеуден кейін CgA және гастрин деңгейі қалыпқа келмесе, протон сорғысы тежегіштері емін тоқтатқаннан кейін талдауларды 14 күннен кейін қайталау керек.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Сіңірілу фармакокинетикасы рН тәуелді дәрілік препараттар
Асқазан сөлі секрециясының терең және ұзақ тежелуіне байланысты пантопразол басқа препараттардың абсорбциясын қиындатуы мүмкін, олар үшін асқазанның рН мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол және эрлотиниб сияқты кейбір азольді зеңге қарсы дәрілер үшін биожетімділіктің маңызды детерминанты болып табылады.
АИТВ протеаза тежегіштері
Пантопразолды сіңуі олардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуіне байланысты асқазанішілік pH тәуелді болатын АИТВ протеаза тежегіштерімен, мысалы, атазанавирмен бірге ("Қолданған кездегі қажетті сақтық шаралары" бөлімін қараңыз) қолдануға болмайды.
Егер протонды сорғы тежегішімен АИТВ протеаза тежегішін біріктіріп пайдалану қажет деп есептелсе, мұқият клиникалық бақылау жүргізу ұсынылады (мысалы, вирустық жүктемені анықтау). Пантопразол дозасы күніне 20 мг аспауы тиіс. АИТВ протеаза тежегішінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Кумариндік қатардағы антикоагулянттар (фенпрокоумон немесе варфарин)
Пантопразолды фенпрокумон немесе варфаринмен бірге қолданғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі айқындалмаған. Дегенмен, варфаринмен протонды сорғы тежегіштерін немесе фенпрокумон қабылдаған пациенттерде ХҚҚ және протомбин уақытының ұзару жағдайлары белгілі болғандағын атап өту керек. ХҚҚ және протомбин уақытының ұзаруы патологиялық қан кетуге және тіпті өлімге әкелуі мүмкін. Пантопразол және варфарин немесе фенпрокумон қабылдайтын пациенттер ХҚҚ және протомбин уақытының ұзаруын дер кезінде айқындау мақсатында дәрігердің бақылауында болулары тиіс.
Метотрексат
Жоғары дозаларда (мысалы, 300 мг) протондық сорғы тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда кейбір пациенттерде қандағы метотрексат деңгейінің жоғарылағаны туралы хабарлар бар. Сондықтан метотрексаттың жоғары дозаларын, мысалы, псориазы және қатерлі жаңа түзілулері бар пациенттерге пайдаланғанда пантопразолды уақытша тоқтату туралы мәселені қарастыру қажеттілігі туындауы мүмкін.
Басқа өзара әрекеттесу зерттеулері
Пантопразол белсенді P450 цитохромының ферменттік жүйесінің көмегімен бауырда метаболизденеді. Метаболизмнің негізгі жолы CYP2C19 изоферменті көмегімен деметилдену болып табылады, метаболизмнің басқа жолдары арасында CYP3A4 изоферментінің көмегімен тотығу атап өтіледі. Осы изоферменттердің (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин және левоноргестрел және этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтер) көмегімен метаболизденетін басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу зерттеулерінде клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.
Пантопразолдың сол ферменттік жүйенің көмегімен метаболизденетін басқа да дәрілік препараттармен немесе заттармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.
Әртүрлі өзара әрекеттесу зерттеулерінің нәтижелері пантопразолдың CYP1A2 (мысалы, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (мысалы, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (мысалы, метопролол), CYP2E1 изоферменттері (мысалы, этанол) көмегімен метаболизденетін белсенді заттар метаболизміне әсер етпейтінін және p-гликопротеинмен байланысты дигоксиннің сіңуіне араласпайтынын көрсетіп отыр.
Бірге қабылданған антацидтермен өзара әрекеттесу байқалмады.
Сондай- ақ пантопразолдың тиісті бірге қабылданған антибиотиктермен (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) өзара әрекеттесуі зерттелді. Клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі анықталған жоқ.
CYP2C19 изоферменті белсенділігін бәсеңдететін немесе күшейтетін дәрілік препараттар: Флувоксамин сияқты CYP2C19 изоферменті белсенділігінің тежегіштері пантопразолдың жүйелік экспозициясын арттыруы мүмкін. Дозаны төмендету пантопразолдың жоғары дозаларымен ұзақ емделіп жүрген пациенттерге немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қажет болуы мүмкін..
Рифампицин және шайқурай (Hypericum perforatum) сияқты CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттері белсенділігінің индукторлары плазмада осы ферменттік жүйенің көмегімен метаболизденетін ПСТ концентрациясын төмендетуі мүмкін.
Арнайы ескертулер
Натрий
Бұл дәрілік препараттың құрамында бір құтысында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни, іс жүзінде "натрийсіз".
Жүктілік және бала емізу
Сақтық шарасы ретінде жүктілік кезінде Контролок препаратын қолдануды жоққа шығару қажет. Пантопразолдың емшек сүтіне бөлінуі туралы хабарланған болатын. Емшектегі нәрестелер/сәбилер үшін қауіп- қатерді жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан бала емізуді тоқтату туралы немесе бала үшін емшек емізудің пайдасын және әйел үшін Контролок препаратымен емдеудің пайдасын ескере отырып, Контролок препаратымен емдеуді тоқтату/тоқтата тұру туралы шешім қабылдау қажет.
Препараттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Контролок көлік құралын басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз ғана әсер етеді.
Бас айналу және көрудің нашарлауы мүмкін болғандықтан, көлікті немесе жоғары зейінділікті қажет ететін басқа механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Бұл препаратты тиісті медициналық бақылау жүргізумен дәрігер тағайындауы тиіс.
Вена ішіне енгізу препаратты таблетка түрінде ішке қабылдау мүмкін болмаған жағдайда ғана ұсынылады. 7 күн бойы венаішілік қолдану бойынша деректер бар. Сондықтан пероральді қолдану мүмкін болған жағдайда Контролок препаратымен венаішілік емді тоқтату қажет және венаішілік дәрілік түрдің орнына пантопразолдың 40 мг пероральді дозасын тағайындау керек.
Дозасы
Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, рефлюкс-эзофагит
Ұсынылатын венаішілік доза күніне Контролок препаратының 1 құтысын (40 мг пантопразол) құрайды.
Золлингер-Эллисон синдромы және жоғары секрециямен қатар жүретін басқа да патологиялық жағдайлар
Золлингер-Эллисон синдромын және жоғары секрециямен қатар жүретін басқа да патологиялық жағдайларды ұзақ емдеу үшін емді Контролок препаратының 80 мг тәуліктік дозасынан бастаған жөн. Содан кейін, қажет болған жағдайда, дозаны асқазан сөлінің қышқылдық көрсеткіштеріне байланысты арттыруға немесе азайтуға болады.
Препаратты 80 мг-нан астам тәуліктік дозада қолданған жағдайда, дозаны бөлу және күніне екі рет қабылдау керек. Контролок препаратының 160 мг-нан артық тәуліктік дозасы уақытша ұлғайтылуы мүмкін, бірақ қышқылдықты бақылау үшін қажетті мөлшерден артық қолдануға болмайды. Егер қышқылдықты жылдам бақылау қажет болған жағдайда, Контролок препаратының 2×80 мг бастапқы дозасы көптеген пациенттерде бір сағат ішінде қышқылдықты қалыпқа түсіру (<10 мЭкв/сағ) үшін жеткілікті болып табылады.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде пантопразолдың тәуліктік дозасы күніне 20 мг-нан аспауы тиіс (40 мг дозасы бар пантопразол құтысының жартысы) ("Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары" бөлімін қараңыз).
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет емес.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерге дозаны түзету қажет емес.
Балалар
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ түріндегі 40 мг дозада Контролок препаратын қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі 18 жасқа толмаған балаларда анықталмаған. Сондықтан инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ түріндегі 40 мг дозада Контролок препаратын 18 жасқа толмаған пациенттерге пайдалануға болмайды.
Қолдану тәсілі
Инъекция үшін ерітінді дайындау үшін құтыға оны еріту мақсатында 10 мл 0,9% (9 мг/мл) инъекцияға арналған натрий хлоридінің ерітіндісін қосады.
Ерітінді дайындау жөніндегі нұсқаулар
Инъекцияға арналған ерітіндіні дайындау үшін ұнтағы бар құтыға оны еріту мақсатында 10 мл 0,9% (9 мг/мл) инъекцияға арналған натрий хлоридінің ерітіндісін қосады. Сұйылтылғаннан кейін дайын ерітінді мөлдір және сарғыш болуы тиіс. Бұл ерітіндіні тікелей немесе 100 мл 0,9% (9 мг/мл) инъекцияға арналған натрий хлоридінің ерітіндісімен немесе 5% (55 мг/мл) инъекцияға арналған глюкоза ерітіндісімен араластырғаннан кейін енгізуге болады. Сұйылту үшін шыны немесе пластмасса контейнерлерді пайдалану керек.
Еріткеннен кейін немесе ерігеннен және сұйылтылғаннан кейін препараттың химиялық және физикалық тұрақтылығы 25°C температурада 12 сағат бойы сақталады.
Микробиологиялық тұрғыдан, препаратты дайындағаннан кейін бірден пайдалану керек.
Контролок жоғарыда көрсетілмеген қандай да бір еріткіштермен дайындауға немесе араластыруға болмайды.
Препаратты вена ішіне 2-15 мин ішінде енгізу керек.
Құтының ішіндегісі тек бір рет пайдалануға арналған. Контейнерде қалған бүкіл қалдық препаратты немесе сыртқы түрі өзгерген препаратты (мысалы, егер бұлыңғырлығы немесе тұнбалар байқалса) жергілікті талаптарға сәйкес утилизациялау керек.
Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар
Симптомдары: белгісіз
Емі: артық дозалануға күдіктенген жағдайда демеуші және симптоматикалық ем жүргізу керек. Препарат гемодиализ арқылы шығарылмайды.
ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар (қажет болған жағдайда)
Байқалған жағымсыз реакциялар төменде олардың кездесу жиілігімен берілген: өте жиі (³ 1/10); жиі ( ³ 1/00 - < 1/10 дейін); жиі емес (³ 1/1000 - < 1/100 дейін); сирек (³ 1/10000 - < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10000); белгісіз (қолда бар деректерден бағалау мүмкін емес).
Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар
- Сирек: агранулоцитоз
- Өте сирек: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
Иммундық жүйе тарапынан
- Сирек: аса жоғары сезімталдық (соның ішінде, анафилаксиялық реакциялар жәнеанафилаксиялық шок)
Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар
- Сирек: гиперлипидемияжәне липидтер (триглицеридтер, холестерин) деңгейінің жоғарылаулары, дене салмағының өзгеруі
- Жиілігі белгісіз: гипонатриемия, гипомагниемия («Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз), гипокальциемия1, гипокалиемия
Психика тарапынан бұзылулар
- Жиі емес: ұйқының бұзылулары
- Сирек: депрессия (өршулерін қоса)
- Өте сирек: бағдардан жаңылу (өршулерін қоса)
- Жиілігі белгісіз: елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе, осыған бейім пациенттерде, сондай-ақ, осы симптомдары емдеу басталғанға дейін болған болса, олардың өршуі)
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
- Жиі емес: бас ауыруы, бас айналуы
- Сирек: дәм сезудің бұзылуы
- Жиілігі белгісіз. парестезия
Көру мүшесі тарапынан бұзылулар
- Сирек: көрудің бұзылуы/бұлыңғыр көру
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
- Жиі: асқазан түбінің безді полиптері (қатерсіз)
- Жиі емес: диарея, жүрек айнуы/құсу, іштің кебуі және метеоризм, іш қатуы, ауыздың құрғауы, іштегі жайсыздық және ауыру
- Жиілігі белгісіз: тұрақты сулы диареяға әкелетін жуан ішектің қабынуы (микроскопиялық колит)
Бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар
- Жиі емес: бауыр ферменттері (трансаминазалар, гамма-глютамилтранспептидаза)белсенділігінің жоғарылауы
- Сирек: билирубиндеңгейінің жоғарылауы
- Жиілігі белгісіз: гепатоцеллюлярлық зақымданулар, сарғаю, бауыр жасушасы жеткіліксіздігі
Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар
- Жиі емес: бөртпе, экзантема/ бөртпелер, қышыну
- Сирек: есекжем, Квинке ісінуі
- Жиілігі белгісіз: Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, мультиформалы эритема, фотосезімталдық, терінің жеделге жуық қызыл жегісі.
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар
- Жиі емес: санның, білезіктің немесе омыртқа бағанының сынуы
- Сирек: артралгия, миалгия
- Жиілігі белгісіз: бұлшықеттердің түйілуі2
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар
- Жиілігі белгісіз: интерстициальді нефрит (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкіндігімен)
Ұрпақ өрбіту жүйесі мен сүт безі тарапынан бұзылулар
- Сирек: гинекомастия
Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар
- Жиі: инъекция орнындағы тромбофлебит
- Жиі емес: астения, қажу және дімкәстану
- Сирек: дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісінулер
1 гипомагниемиямен байланысты гипокальциемия
2 электролиттік теңгерім бұзылуының салдары ретінде
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат – 45,10 мг натрий пантопразолы сесквигидраты (40,0 мг пантопразолға баламалы),
қосымша заттар: динатрий эдетаты, натрий гидроксиді.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Ақ түстен ақ дерлік түске дейінгі құрғақ зат
Шығарылу түрі және қаптамасы
40 мг белсенді заттан резеңке тығынмен тығындалған және полипропилен дискісі бар алюминий қалпақшамен қаусырылған түссіз шыны құтыға салынған.
1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге алғашқы ашылуы бақыланатын мөлдір қорғағыш жапсырмасы бар картон қорапқа салынған.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Еріткеннен кейін немесе ерігеннен және сұйылтылғаннан кейін препараттың химиялық және физикалық тұрақтылығы 25°C температурада 12 сағат бойы сақталады.
Микробиологиялық тұрғыдан, препаратты дайындағаннан кейін бірден пайдалану керек.
Егер препарат дайындалғаннан кейін бірден пайдаланылмаса, онда дайын ерітіндінің сақтау ұзақтығы мен шарттары үшін пайдаланушы жауап береді.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы