Кофеин-бензоат натрия, 20%, р-р для п/к введ. №10, 1 мл, коробка из картона
Торговое название
Кофеин-бензоат натрия
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для подкожного введения 200 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит:
|
активные
вещества –
кофеин (в
пересчете на 100 % вещество) – 80 мг, натрия бензоат (в пересчете на 100 %
вещество) – 120 мг; |
|
вспомогательные
вещества – 0,1
М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. |
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.
Код АТХ N06B С01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7-ми метаболитов. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).
Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.
У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30–50% по сравнению с некурящими лицами.
Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.
Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов.
Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.
Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Показания к применению
– состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)
– спазмы сосудов головного мозга
– снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний
– нарколепсия.
Способ применения и дозы
Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).
Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.
Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.
Побочные действия
– возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница
– угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения
– ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления
– тошнота, рвота, обострение язвенной болезни
– заложенность носа
– привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.
Противопоказания
– гиперчувствительность к производным ксантина
– повышенная возбудимость, бессонница
– атеросклероз
– органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия
– беременность, период кормления грудью
– пожилой возраст свыше 60 лет
– глаукома
– детский возраст до 12 лет (20 % раствор для инъекций).
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.
Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.
При одновременном применении с b2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.
Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.
Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.
При использовании Кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.
Особые указания
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе
Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе – более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите – введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.
Форма выпуска и упаковка
1 мл в ампулы по ТУ У 00480945-005-96 из стекла марки УСП-1 или в ампулы по ТУ BY 600012031.003-2009 из стекла марки ХТ-1, или по ТУ BY 9462-001-53908805-2006 из стекла марки NK.
На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона хром-эрзац, макулатурного или полиграфического с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати.
Коробки вместе с инcтрукциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона хром-эрзац или картона целлюлозного. В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
В случае отсутствия технической возможности по размещению текста инструкции на государственном и русском языках на одном листе с оборотом допускается в пачку вкладывать инструкцию на государственном или русском языке.
Пачки вместе с инструкцией на государственном или русском языке упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном или русском языке должно соответствовать количеству упаковок.
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Кофеин-бензоат натрийі
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Терi астына енгiзуге арналған 200 мг/мл ерітінді
Құрамы
Бір ампуланың ішінде:
|
белсенді заттар: кофеин (100 % затқа шаққанда) – 80 мг, натрий
бензоаты (100 % затқа
шаққанда) – 120 мг, |
|
қосымша заттар: натрий
гидроксидінің 0,1 М ерітіндісі, инъекцияға
арналған су. |
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе аздап сарғыш түсті сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Психостимуляторлар және ноотроптар. Ксантин туындылары.
АТХ коды N06B С01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тері астына енгізгеннен кейін жылдам және толығымен сіңеді. Мүшелер мен тіндерге тарала отырып, барлық гистогематикалық бөгеттер арқылы жақсы өтеді. ГЭК және гематоплаценталық бөгет арқылы өтеді. Жұлын сұйықтығы мен ұрық айналасындағы сұйықтықтағы концентрациясы кофеиннің қан плазмасындағы концентрациясымен салыстырмалы келеді.
Енгізгенен кейін 7 метаболиттің түзілуімен бауырда қарқынды метаболизимге ұшырайды. Метаболизмнің негізгі жолы фармакологиялық белсенділікке (енгізілген дозаның 72-80%) ие Р450 цитохром изотүрлерінің ықпал етуімен CYP1A2 диметилксантиндер (теофиллиннің, параксантиннің) түзіледі.
Кофеиннің жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 2,5-4,5 сағатты құрайды, жаңа туылғандарда кофеиннің шығарылуы баяу, T1/2 80±23 с құрайды, 3-5 айлық жаста ол 14,4 сағатқа дейін азаяды және 5-6 айда ересек адамның көрсеткішімен тең келеді. Ересек адамдарда кофеиннің жалпы клиренсі 155 мл/кг/с құрайды, жаңа туылған балаларда ол 31 мл/кг/с тең.
Темекі тартатын адамдарда темекі тартпайтын адамдармен салыстырғанда кофеиннің жартылай шығарылу кезеңі 30-50%-ға азайғаны байқалады.
Кофеин көбіне несеппен метаболиттер түрінде бөлінеді. Енгізілген дозаның 10% өзгермеген түрде бөлінеді.
Фармакодинамикасы
Психиканы cтимуляциялайтын және аналептикалық қасиетке ие.
Әсер ету механизмі кофеиннің пуриндік A1 және А2А-рецепторларының бәсекелес антагонисінің рөлін орындайтын қабілетімен байланысты.
Кофеин ОЖЖ-не тікелей қоздырғыш әсер етеді: психикалық әрекетті ынталандырады, ойлау және физикалық жұмыс жасау қабілетін жоғарылатады, реакция уақытын қысқартады, оң шартты рефлексті белсендендіреді. Кофеинді енгізгеннен кейін күш-жігер пайда болады, шаршағыштық пен ұйқышылдық уақытша азаяды немесе қайтады. Егде жастағы адамдарда айқындырақ әсер етеді.
Жүрек-қантамыр жүйесіне әсер етеді: жүректің жиырылу күшін және жиілігін жоғарылатады, гипотензия кезінде АҚ жоғарылады (АҚ қалыпты деңгейіне әсер етпейді). Шала туылған балаларда кезеңдік тыныс алуды қайтарады, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясына елеулі әсер етпей желдету көлемін арттырады.
Бронхтардың, өт жолдарының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, қаңқа бұлшықеттерінің, жүректің және бүйректің қантамырларының дилатациясын шақырады. Бүйрек тамырларының кеңеюі және бүйрек өзекшелерінің электролитті қайта сіңуінің іркілуі салдарынан аздап диуретикалық әсер етеді.
Тромбоциттер агрегациясын төмендетеді. Асқазан безі сөлінісін көтермелейді. Негізгі зат алмасуды жоғарылатады, гипергликемияны шақыра отырып гликогенолизді күшейтеді.
Қолданылуы
- ОЖЖ, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйесі функциясын бәсеңдетумен байланысты жағдайда: есірткілік дәрілермен уланғанда, ауыр инфекциялық ауруларда, жалпы анестетиктерді (наркозды) қолданғаннан кейінгі жағдайда
- ми тамырларының тарылуында
- ауыр жалпы соматикалық және инфекциялықауруды өткергеннен кейін реконвалесценция кезінде ойлау және физикалық жұмыс жасау қабілеті төмендегенде
- нарколепсияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге тері астына 200 мг-ден (1 мл 20% ерітінді) енгізіледі.
Ең жоғарғы бір реттік доза – 0,4 г, ең жоғарғы тәуліктік доза – 1 г.
Инъекция орнында бұлшықеттердің ауырумен түйіліп жиырылуының даму мүмкіндігіне байланысты кофеин-бензоат натрий ерітіндісін бұлшықет ішіне енгізуге болмайды.
Жағымсыз әсерлері
- қозу, үрейлену, тремор, мазасыздық, бас ауыруы, бас айналуы, эпилепсиялық ұстамалар, рефлекстердің күшеюі, тахипноэ, ұйқысыздық
- ОЖЖ бәсеңдеуі, қатты шаршағыштық, ұйқышылдық, ұзақ уақыт бойы қабылдағаннан кейін препаратты қабылдауды бірден тоқтатқан кезде бұлшықеттің ширығуы
- жүрек қағысын сезіну, тахикардия, аритмия, артериялық қысымның жоғарылауы
- жүрек айнуы, құсу, ойық-жара ауруының асқынуы
- мұрынның бітелуі
- әдеттену, ұзақ уақыт бойы қолданған кезде дәріге тәуелділік
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ксантин туындыларына аса жоғары сезімталдық
- қатты қозғыштық, ұйқысыздық
- атеросклероз
- жүрек-қан тамыр жүйесінің органикалық аурулары, оның ішінде жедел миокард инфарктісі, пароксизмальді тахикардия, артериялық гипертензия
- жүктілікте, бала емізу кезеңінде
- 60 жастан үлкен егде жаста
- глаукома
- 12 жасқа дейінгі балаларға (инъекцияға арналған 20 % ерітінді)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бір мезгілде қолданған кезде кофеин антиагреганттық дәрілердің әсерін күшейтеді.
Ұйықтататын, есірткілік және ОЖЖ бәсеңдететін басқа дәрілердің әсерін төмендетеді.
Бір мезгілде қолданған кезде ацетилсалицил қышқылының, парацетамолдың және эрготаминнің биожетімділігін арттырады, сонысымен олардың әсерін күшейтеді.
Жоғары дозаларда b2-адреномиметиктермен (салметерол, сальбутамол, фенотерол) бір мезгілде қолданған кезде гипокалиемияның даму қаупін арттырады.
Метилксантин (теофиллин, аминофиллин) препараттарымен бір мезгілде қолданған кезде теофиллиннің қан плазмасындағы концентрациясы артқаны және оның уытты әсерінің қаупі өскені байқалды.
Құрысуға қарсы дәрілер (карбамазепин, дифенин), барбитурлық препараттар кофеиннің метаболизмін жылдамдатады және оның плазмадағы концентрациясын төмендетеді.
Біріктірілген оральді контрацептивтер, макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), интерферон препараттары және зеңге қарсы дәрілер (кетоконазол, флуконазол) кофеиннің метаболизмін баяулатады және оның плазмадағы концентрациясын жоғарылатады.
Кофеин-бензоат натрийді пайдаланған кезде темекі шегетін адамдарда темекі шекпейтін пациенттерге қарағанда оның қан плазмасындағы концентрациясы төмен.
Айрықша нұсқаулар
Орталық жүйке жүйесіне әсер етуі жүйке жүйесінің түріне байланысты, ол жоғарғы жүйке жүйесі қызметін қоздыру, сондай-ақ тежеумен көрініс беруі мүмкін.
Кофеиннің артериялық қысымға әсері тамырлық және кардиальді компоненттерден тұратындықтан жүректі стимуляциялайтын әсері де және оның қызметін аздап бәсеңдетуі де дамуы мүмкін.
Анамнезінде асқазанында және он екі елі ішегінде ойық жарасы бар адамдарға қолдану
Оларда ойық жарасының асқыну қаупі жоғары болуына байланысты осы топтағы пациенттерге кофеинді тағайындаған кезде сақтық таныту керек.
Дәрілік заттың автокөлікті және қауіпті механизмді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Жүйке-бұлшықеті реакциясының уақытын қысқартады, көлік жүргізушілерге және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасайтын адамдарға қарсы көрсетілімде емес.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: гастралгия, ажитация, үрейлену, қозу, қозғалыс мазасыздығы, сананың шатасуы, делирий, сусыздану, тахикардия, аритмия, гипертермия, несеп шығуының жиілігі, бас ауыруы, жоғары тактильдік немесе ауыру сезімталдығы, діріл немесе бұлшықеттің тартылуы; жүрек айнуы және құсу, кейде қанмен бірге; құлақтағы шуыл, эпилепсиялық ұстамалар (жедел артық дозаланған кезде - тонустық-клонустық).
Кофеин тәулігіне 300 мг-ден астам дозада (оның ішінде кофені – табиғи кофені 150 мл-ден 4 шыны-аяқтан астам) пайдаланғанда үрейлену, тремор, бас ауыруы, сананың шатасуы, экстрасистолияны туындатуы мүмкін.
Емі: егер кофеин соңғы 4 сағатта тәулігіне 15 мг/кг-ден астам дозада қабылданған болса, кофеин тудырған құсық болмаса асқазанды шаю; белсендірілген көмір, іш жібіткіш ДЗ қабылдау; геморрагиялық гастрит кезінде - антацидтік ДЗ енгізу және NaCl мұзды 0.9% ерітіндісімен асқазанды шаю керек; өкпенің желдетілуін және оксигенацияны демеу; эпилепсиялық ұстамаларда – в/і диазепам, фенобарбитал немесе фенитоин; сұйықтық және тұз теңгерімін демеу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1 мл УСП-1 маркалы ТШ У 00480945-005-96 немесе ХТ-1 маркалы ТШ BY 600012031.003-2009 немесе NK маркалы шыныдан жасалған ТШ BY 9462-001-53908805-2006 ампулаларда.
Әрбір ампулаға өздігінен жабысатын заттаңбаны желімдейді немесе мәтін ампулаға тез бекітілетін бояумен терең баспа әдісімен салынады.
10 ампуладан ампуланы ашатын пышақпен немесе скарификатормен бірге бүрмелеуге арналған қағаздан жасалған гофрланған жапсырмасы бар макулатуралық немесе полиграфиялық хром-эрзац картоннан жасалған қораптарға салады.
Қорапты офсеттік қағаздан немесе көп бояулы баспаға арналған қағаздан жасалған бандероль-заттаңбамен желімдейді.
Қораптарды мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтармен бірге топтық қаптамаға қаптайды.
Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың санына сәйкес келуі тиіс.
10 ампулаларды ашатын пышақпен немесе скарификатормен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан немесе целлюлозалық картоннан жасалған ампулаларды бекітуге арналған картон жапсырмасы бар картон қорапшаға салынады. Сындыратын сақинасы бар немесе кертігі және сындыратын нүктесі бар ампулаларды пайдаланған жағдайда, пышақты немесе ампулаларды ашатын скарификаторды салу көзделмейді.
Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың мәтінін орналастыру бойынша техникалық мүмкіндік болмаған жағдайда, бір бетте айналымымен бірге қорапшаға мемлекеттік немесе орыс тілдерінде нұсқаулық салуға жол беріледі.
Қорапшаларды мемлекеттік немесе орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге топтық қаптамаға қаптайды.
Мемлекеттік немесе орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың санына сәйкес келуі тиіс.
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы