Кломезол, суппозитории вагинал. №10, коробка из картона
Торговое название
Кломезол
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные
Состав
Один суппозиторий содержит
активные вещества: метронидазол 500 мг,
неомицина сульфат 200 мг,
клотримазол 150 мг;
вспомогательные вещества: полисорбат-80, адипиновая кислота, лаурилсульфат натрия, парафин жидкий, твердый жир.
Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Противомикробные препараты и антисептики, применяемые в гинекологии. Противомикробные препараты и антисептики, исключая комбинации с кортикостероидами. Имидазола производные.
Код АТХ G01AF
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После интравагинального введения препарата около 20 % дозы метронидазола и 3-10 % дозы клотримазола поступают в системный кровоток. При вагинальном введении неомицина сульфат равномерно распределяется по слизистой влагалища и практически не всасывается в системный кровоток.
Распределение
Метронидазол проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко.
Метаболизм
Абсорбированный метронидазол метаболизируется в печени с образованием активных гидроксильных метаболитов; клотримазол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения метронидазола у взрослых составляет 6–11 ч. Выводится почками (около 20 % в неизмененном виде) и кишечником.
Клотримазол выводится почками и кишечником. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат с противомикробным, противогрибковым ипротивопротозойным действием, предназначенный для местного применения.
Метронидазол – производное 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Активен в отношении: грамотрицательных анаэробов - Bacteroides spp., включая группу Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; грамположительных анаэробов - Clostridium spp., Eubacterium spp., анаэробных грамположительных кокков, включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp; простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis,Entamoeba histolytica. Нитрогруппа молекулы метронидазола, как акцептор электронов,внедряется в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками), нарушая дыхательные процессы и провоцируя гибель клетки. У некоторых видов анаэробов угнетает синтез ДНК и приводит к их деградации.
Клотримазол -производное имидазола, противогрибковое средство для местного применения. Механизм действия обусловлен нарушением синтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении дерматофитов, Candida albicans, Malassezia furfur; Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis.
Неомицин – антибиотик группы аминогликозидов с широким спектром бактерицидного действия. Механизм действия обусловлен непосредственным действием на рибосомы и угнетением синтеза белка бактериальной клетки. Чувствительны к препарату ряд грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Escherichia coli, Shigella spp., Proteus spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis. Обладает низкой активностью в отношении Pseudomonas aeruginosa и Streptococcus spp. Неактивен в отношении патогенных грибов, вирусов и анаэробных микроорганизмов.
Показания к применению
-вагиниты бактериальной, трихомонадной, грибковой или смешанной этиологии, вызванные чувствительной микрофлорой
- профилактика суперинфекции влагалища до и после инвазивных процедур и гинекологических операций (аборт, диатермокоагуляция шейки матки, гистерография, биопсия эндометрия, установка внутриматочной спирали); при лечении кортикостероидами, иммуносупрессорами, цитостатиками, антибиотиками
Способ применения и дозы
Интравагинально.
При острых вагинитах: по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером), в течение 1-2 дней, затем по 1 суппозиторию вечером, в течение 6-8 дней.
При хронических вагинитах: - по 1 суппозиторию вечером в течение 8-10 дней.
До и после гинекологических операций и инвазивных процедур: однократно, по 1 суппозиторию на ночь.
С целью профилактики при лечении кортикостероидами, иммуносупрессорами, цитостатиками, антибиотиками - по 1 суппозиторию вечером, каждые 7-10 дней в течение всего периода лечения.
Способ применения суппозиториев
Суппозитории вводят по возможности глубоко во влагалище, в положении лежа. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
Побочные действия
Могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
Редко:
· боль или спазмы в животе, металлический привкус, сухость во рту, запор, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота
· головная боль, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, психоэмоциональные нарушения
· кожные высыпания, в т.ч. крапивница, покраснение кожи, раздражение, зуд, сыпь, повышение температуры, отек Квинке
· местные реакции: жжение, зуд особенно в начале лечения, которые, однако, не требуют прекращения лечения и определены влиянием препарата на раздраженную слизистую оболочку влагалища
Очень редко:
· лейкопения
· периферическая невропатия (при длительном приеме препарата), судороги
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- первый триместр беременности, период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (у девственниц)
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с дисульфирамом могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС.
При одновременном применении с препаратами лития может наблюдаться повышение токсичности последних.
При одновременном применении с фенобарбиталом снижается уровень метронидазола в крови.
При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в крови.
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелых нарушениях функции печени, нарушении кроветворения (лейкопения) и заболеваниях нервной системы.
При применении препарата следует воздерживаться от половых контактов. Использование суппозиториев может снизить надежность механической контрацепции (презервативы, вагинальные диафрагмы) за счет взаимодействия базы суппозиториев с латексом или каучуком.
С целью предотвращения повторного инфицирования необходимо одновременное лечение полового партнера, a в случае трихомонадного вагинита - препаратами для приема внутрь.
Во время лечения и в течение 24-48 ч после окончания курса лечения следует избегать приема алкоголя (возможность развития дисульфирамоподобных реакций).
Дети
Безопасность и эффективность применения не установлены. Препарат не назначают в возрасте до 18 лет (у девственниц).
Беременность и период лактации
Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено. Грудное вскармливание можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата нее влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Передозировка
В связи с низкой абсорбцией препарата передозировка при интравагинальном применении маловероятно.
Местное применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемую дозировку не вызывает опасных для жизни реакций.
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ˚С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Кломезол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Қынаптық суппозиторийлер
Құрамы
Бір суппозиторийдің құрамында
белсенді заттар: метронидазол 500 мг,
неомицин сульфаты200 мг,
клотримазол 150 мг;
қосымша заттар: полисорбат-80, адипин қышқылы, натрий лаурилсульфаты, сұйықты парафин, қатты май.
Сипаттамасы
Цилиндрконус пішінді, ақ немесе сарғыш реңді ақ суппозиторийлер. Кесіндісінде ауа және кеуекті стержені және шұңғыма тәрізді қуысы болуы мүмкін.
Фармакотерапиялық тобы
Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Гинекологияда қолданылатын микробқа қарсы препараттар және антисептиктер. Микробқа қарсы препараттар және антисептиктер, кортикостероидтармен біріктірілімдерді қоспағанда. Имидазол туындылары.
АТХ коды G01AF
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Препаратты қынап ішіне енгізгеннен кейін метронидазол дозасының 20 % жуығы және клотримазол дозасының 3-10 %-ы жүйелік қан ағымына түседі. Неомицин сульфатын қынаптық енгізгенде қынаптың шырышты қабығына біркелкі таралады және іс жүзінде жүйелік қан ағымына сіңбейді.
Таралуы
Метронидазол гематоэнцефалдық, плаценталық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтіне енеді.
Метаболизмі
Сіңірілген метронидазол белсенді гидроксильді метаболиттер түзе отырып, бауырда метаболизденеді; клотримазол белсенді емес метаболиттерге дейін бауырда метаболизденеді.
Шығарылуы
Метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңі ересектерде 6-11 сағ. құрайды. Бүйрек (20%-ға жуығы өзгермеген күйінде) және ішек арқылы шығарылады. Клотримазол бүйрек және ішек арқылы шығарылады. Қынап секретінде жоғары концентрация және қанда төмен концентрация 48–72 сағат бойы сақталады.
Фармакодинамикасы
Жергілікті қолдануға арналған микробтарға қарсы, зеңге қарсы және протозойға қарсы әсері бар біріктірілген препарат.
Метронидазол – протозойға қарсы және бактерияларға қарсы әсері бар 5-нитроимидазол туындысы. Мыналарға қатысты белсенді: грамтеріс анаэробтар - Bacteroides spp., Bacteroides fragilis тобын қоса есептегенде, Fusobacterium spp.; грамоң анаэробтар - Clostridium spp., Eubacterium spp., анаэробтық грамоң кокктар, Peptococcus spp. және Peptostreptococcus sppқоса есептегенде; қарапайымдылар – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica. Метронидазол молекуласының нитротобы, электрондар акцепторы сияқты, қарапайымдылардың және анаэробтардың тыныс алу желісіне еніп (электронды тасымалдаушы ақуыздармен бәсекелеседі), тыныс алу үдерістерін бұзады және жасушаның тіршілігін жояды. Анаэробтардың кейбір түрлерінде ДНҚ синтезін тежейді және олардың деградациясына әкеледі.
Клотримазол - имидазол туындысы, зеңге қарсы жергілікті қолданылатын дәрі. Әсер ету механизмі зеңдердің жасушалық жарғақшасының құрамдас бөлігі болып табылатын эргостерол синтезінің бұзылуымен жүзеге асады. Әсер ету ауқымы кең. Дерматофиттерге, Candida albicans, Malassezia furfur; Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis қатысты белсенді.
Неомицин – бактерицидтік әсер ету ауқымы кең аминогликозидтер тобының антибиотигі. Әсер ету механизмі рибосомаға тікелей әсер етуімен және бактериялық жасуша ақуызы синтезінің тежелуімен жүзеге асады. Препаратқа сезімтал, бірқатар грамоң және грамтеріс микроорганизмдер, соның ішінде Escherichia coli, Shigella spp., Proteus spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis. Pseudomonas aeruginosaжәне Streptococcus spp. қатысты белсенділігі төмен. Патогендік зеңдерге, вирустарға және анаэробтық микроорганизмдерге қатысты белсенді емес.
Қолданылуы
- сезімтал микрофлорадан болған этиологиясы бактериялық, трихомонадалық, зеңдік немесе аралас вагиниттерде
- инвазиялық емшаралар мен гинекологиялық операцияларға дейінгі және олардан кейінгі қынап суперинфекциясының профилактикасы (жасанды түсік, жатыр мойнының диатермокоагуляциясы, гистерография, эндометрий биопсиясы, жатырішілік спираль орналастыру); кортикостероидтармен, иммуносупрессорлармен, цитостатиктермен, антибиотиктермен емдегенде
Қолдану тәсілі және дозалары
Қынап ішіне.
Жедел вагиниттерде: 1-2 күн бойы тәулігіне 2 рет (таңертең және кешке) 1 суппозиторийден, содан кейін 6-8 күн бойы кешке 1 суппозиторийден.
Созылмалы вагиниттерде: 8-10 күн бойы кешке 1 суппозиторийден.
Гинекологиялық операция мен инвазиялық емшараға дейін және одан кейін: бір рет, түнге қарай 1 суппозиторийден.
Кортикостероидтармен, иммуносупрессорлармен, цитостатиктермен, антибиотиктермен емдегенде профилактика мақсатында - 1 суппозиторийден кешке, әрбір 7-10 күн сайын бүкіл емдеу кезеңі бойы.
Суппозиторийлерді қолдану тәсілі
Суппозиторийді жатқан күйде қынапқа мүмкіндігінше тереңірек енгізеді. Суппозиторийді бөлшектемеген жөн, өйткені препаратты сақтағанда осылай өзгерту белсенді затының таралуын бұзады.
Жағымсыз әсерлері
Мынадай жағыамсыз әсерлері байқалуы мүмкін:
Сирек:
· іштің ауыруы немесе түйілуі, ауыздан металл дәм тату, ауыз ішінің құрғауы, іш қату, диарея, тәбеттің жоғалуы, жүректің айнуы, құсу
· бас ауыру, қимыл-қозғалыстың бұзылуы (атаксия), бас айналу, психоэмоционалдық бұзылулар
· тері бөртпелері, соның ішінде есекжем, терінің қызаруы, тітіркену, қышыну, бөртпе, температураның жоғарылауы, Квинке ісінуі
· жергілікті реакциялар: күйдіру сезімі, қышыну, әсіресе емнің бас кезінде, олар әдетте емдеуді тоқтатуды қажет етпейді және препараттың қынаптың тітіркенген шырышты қабығына ықпалымен анықталған
Өте сирек:
· лейкопения
· шеткері невропатия (препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда), құрысулар
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- жүктіліктің алғашқы триместрі, лактация кезеңі
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (қыздығы бұзылмаған қыздар)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бір мезгілде қолданғанда метронидазол әсері тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді.
Дисульфираммен бір мезгілде қолданған кезде ОЖЖ тарапынан бұзылулар байқалуы мүмкін.
Литий препараттарымен бір мезгілде қолданғанда соңғысының уыттылығы жоғарылағаны байқалуы мүмкін.
Фенобарбиталмен бір мезгілде қолданғанда қандағы метронидазол деңгейі төмендейді.
Циметидинмен бір мезгілде қолданғанда қандағы метронидазол деңгейі жоғарылауы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Бауыр функциясының ауыр бұзылуларында, қанның түзілуі бұзылғанда (лейкопения) және жүйке жүйесінің ауруларында сақтықпентағайындайды.
Препаратты қолданған кезде жыныстық қатынасты тоқтата тұрған жөн. Суппозиторийлерді пайдалану суппозиторий негізінің латекспен немесе каучукпен өзара әрекеттесуі есебінен, механикалық контрацепциялардың (презервативтер, қынаптық диафрагмалар) сенімділігін төмендетуі мүмкін.
Инфекцияны қайталап жұқтыруға жол бермеу үшін жыныстық қатынастағы сыңарын да бір мезгілде емдеу қажет, ал трихомонадалық вагинит жағдайында – ішке қабылдауға арналған препараттармен.
Емделу кезінде және емдеу курсын аяқтағаннан кейін 24-48 сағат ішінде алкоголь қабылдауды тоқтата тұрған жөн (дисульфирамин тәрізді реакциялар пайда болуы мүмкін).
Балалар
Қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ. Препаратты 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (қыздығы бұзылмаған қыздарға) тағайындамайды
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктіліктің II және III триместрлерінде тек ана үшін пайдасы шарана үшін қаупінен басым болған жағдайда ғана қолданылады.
Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда емшек емізу тоқтатылуы тиіс. Емшек емізуді емдеуді аяқтағаннан кейін 24-48 сағаттан соң қайта бастауға болады.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қолдану автокөлікті жүргізу және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді.
Артық дозалануы
Препараттың сіңуінің төмен болуына байланысты, қынап ішіне қолданғанда артық дозалану ықтималдығы аз.
Препаратты ұсынылатын дозадан асып кететін дозаларда жергілікті қолдану өмір үшін қауіпті реакцияларды туындатпайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 суппозиторийден полиэтиленмен ламинацияланған поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы