Класт 5, 5 мг, таблетки жев. №14, для детей, пачка картонная
Торговое название
КЛАСТ®5
Международное непатентованное название
Монтелукаст
Лекарственная формаТаблетки жевательные 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – натрия монтелукаст 5.200 мг (эквивалентно монтелукасту 5.000 мг)
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, гидроксипропилцеллюлозаSSL (HPC-SSL), натрия кроскармеллоза, аспартам, магния стеарат, железаIII оксид красный (Е172), ароматизатор черешневый.
Описание
Таблетки овальной формы розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с запахом черешни.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.
Код АТХ R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.
Для таблеток жевательных, по 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.
Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP3A4, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.
Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2% - с мочой, что указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов.
Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.
Показания к применению
- дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для детей с 6 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и β-агонистами короткого действия по требованию
- лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой
- лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой
Способ применения и дозы
Таблетки жевательные нужно прожевать и проглотить.
Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки, вечером. Препарат Класт® следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в этой возрастной группе.
Общие рекомендации. Терапевтическое действие Класт® с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Класт®, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.
Класт® как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Класт® не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативу низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.
ЛечениеКласт® в зависимости от других методов лечения астмы. Если Класт® применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом Класт® не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
Для детей в возрасте 15 лет и старше и для взрослых выпускаются таблетки в дозировке 10 мг.
Побочные действия
Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Часто (≥1/100, <1/10)
˗ головная боль
˗ абдоминальная боль
Постмаркетинговые данные
Очень часто (≥1/10)
- инфекции верхних дыхательных путей*
Часто (≥1/100, <1/10)
-диарея**, тошнота**, рвота**
-сыпь**
-повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)
-пирексия*
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
-реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию
-патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор***
-головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги
-носовое кровотечение
-сухость во рту, диспепсия
- кровоподтеки, крапивница, зуд
-артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы
-астения/усталость, отек
-энурез у детей
Редко (≥1/10000, <1/1000)
-склонность к кровоточивости
-нарушение концентрации внимания, расстройства памяти
-пальпитация
-ангионевротический отек
Очень редко (<1/10000)
-эозинофильные инфильтраты в печени
-галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)
-синдром Черджа-Стросса
-гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза
-мультиформная эритема, узловая эритема
-тромбоцитопения
* Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.
** Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.
*** Встречалось с частотой «редко».
Противопоказания
- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата
- беременность и период лактации
- фенилкетонурия
Лекарственные взаимодействия
Класт®можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и лечения бронхиальной астмы.
Класт®может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий Класт® в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.
Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3A4, 2C8 и 2C9, следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo.Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выражено влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, и в меньшей степени для 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4.4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста только с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4, не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации монтелукаста.
Особые указания
Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.
Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.
Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.
В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая Класт®, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа–Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Иногда эти случаи связаны с отменой или снижением дозы пероральных кортикостероидов. Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Черджа-Стросса нельзя исключить или подтвердить. Тем не менее, в случае появления таких симптомов, как эозинофилия, васкулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.
Класт®содержит аспартам, который является источником фенилаланина. При фенилкетонурии следует избегать приема препарата.
Нервно-психические расстройства. Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших Класт®. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии с Класт® при возникновении данных побочных явлений.
Беременность и период лактации
Беременность: ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением Класт® и возникновением мальформаций (таких, как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.
Период лактации: неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении, в связи, с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
КЛАСТ® 5
Халықаралық патенттелмеген атауы
Монтелукаст
Дәрілік түріШайнайтын 5 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 5.200 мг натрий монтелукасты (5.000 мг монтелукастқа баламалы)
қосымша заттар: маннитол, микрокристалды целлюлоза РН 102, гидроксипропилцеллюлоза SSL (HPC-SSL), натрий кроскармеллозасы, аспартам, магний стеараты, темірдің III қызыл тотығы (Е172), шие хош иістендіргіші.
Сипаттамасы
Қызыл шие иісі бар, екі жақ беті дөңес, қызғылт түсті сопақша пішінді таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеу үшін жүйелік пайдалануға арналған басқа да препараттар. Лейкотриен рецепторларының антагонистері. Монтелукаст.
АТХ коды R03DC03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі.Монтелукаст пероралді қолданудан кейін тез сіңіріледі. Ересектердеүлбірлі қабықпен қапталған 10 мг доза таблеткаларды ашқарынға қабылдағанда, қан плазмасында орташа ең жоғары концентрацияға (Cmax)препаратты қабылдағаннан кейін (Tmax) 3сағаттан соң жетті. Пероральді түрде қолданғанда орташа биожетімділігі 64% құрайды. Әдеттегідей тамақ ішу пероральді түрде қолданғанда биожетімділігіне және Cmax–ға ықпалын тигізген жоқ. Қауіпсіздігі мен тиімділігі клиникалық зерттеулерде үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткаларды, тамақ ішуге қарамай-ақ, қолданғанда айғақталды.
Ересектерде ашқарынға қабылдағаннан кейін шайнайтын 5 мг таблеткалар 2 сағаттан соң Cmax жетті. Пероральді түрде қолданғанда орташа биожетімділігі 73% құрады және стандартты тамақпен бірге қабылдағанда 63%-ға дейін төмендеді.
Таралуы. Монтелукастқан плазмасының ақуыздарымен 99%-дан астамға байланысады. Монтелукастың таралу көлемі тепе-тең жағдайда, орта есеппен, 8-11 литрді құрайды. Радиоактивті-таңбаланған монтелукасты қолданып жүргізілген зерттеулер гематоэнцефалдық бөгет арқылы енген кезде таралуы өте төмен болатындығын көрсетті. Бұдан басқа, радиоактивті-таңбаланған заттың концентрациялары дозаны қабылдағаннан кейін 24сағаттан соң барлық басқа тіндерде барынша өте төмен болды.
Метаболизмі. Монтелукастбелсенді түрде метаболизденеді. Емдік дозаларда қолданған кезде қан плазмасында монтелукаст метаболиттерінің концентрациялары ересектер мен балаларда тепе-тең жағдайда анықталған шектен төмен болады. Монтелукастың метаболизмі негізінен P450 2C8 цитохромы жүйесі арқылы жүреді. CYP3A4 тежегіші болып табылатын итраконазолды тағайындаса да, CYP 3A4 және 2C9 аздаған ықпалын тигізеді, тәулігіне 1 рет 10 мг монтелукаст қабылдаған дені сау еріктілерде монтелукастың фармакокинетикасы өзгерген жоқ. Адамның in vitro бауыр микросомаларына жүргізілген клиникалық зерттеулер қан плазмасындағы монтелукастың емдік концентрациялары P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 және 2D6 цитохромдарын тежемейтіндігін көрсетті. Монтелукастың емдік әсерінде метаболиттердің рөлі барыншаөте төмен болып табылады.
Шығарылуы. Дені сау ересектерде монтелукастың плазмалық клиренсі орта есеппен минутына 45 мл құрайды. Радиоактивті-таңбаланған монтелукасты пероральді түрде қолданғаннан кейін радиоактивтіліктің 86%-ы 5 күн ішінде нәжіспен бірге және 0.2%-дан азы несеппен бірге шығарылады, бұл монтелукастпен оның метаболиттерінің өт арқылы іс жүзінде толық шығарылатынын көрсетеді.
Пациенттердің әртүрлі топтарындағы фармакокинетикасының ерекшеліктері. Егде жастағы немесе бауыр функциясының ауырлығы жеңілден орташаға дейінгі бұзылулары бар пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттердің қатысуымен зерттеулер жүргізілген жоқ. Монтелукаст пен оның метаболиттері өтпен шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде монтелукастың дозасын түзету қажет болады деп болжам жасалмайды. Бауыр функциясының ауыр түрдегі бұзылулары бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша >9) пациенттерде монтелукастың фармакокинетикасына қатысты деректер жоқ.
Монтелукастың жоғары дозаларын (ересектер үшін ұсынылған дозадан 20 және 60 еседен асатын) қолданғанда қан плазмасында теофиллин концентрацияларының төмендегені байқалды. Бұл әсер препаратты тәулігіне 1 рет ұсынылған 10 мг дозада қолданғанда байқалған жоқ.
Фармакодинамикасы
Цистеинді лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) қабыну эйкозаноидтары болып табылады, олар толық жасушаларды және эозинофилдерді қоса, әртүрлі жасушалардан бөлініп шығады. Осы продемікпелік медиаторлардың әсері адамның тыныс жолдарында болатын цистеинді лейкотриен рецепторлары (CysLT) арқылы жүзеге асырылады және бронхтың түйілуімен, шырыштың бөлініп шығуымен, қантамырлар өткізгіштігінің жоғарылауымен және эозинофилдердің миграциясымен көрініс береді.
Монтелукаст белсенді қосылыс болып табылады, ол жоғары іріктелуімен және химиялық ұқсастығымен CysLT1-рецепторларды бәсекелі түрде байланыстырады. Клиникалық зерттеулер монтелукаст 5 мг дозада тағайындалғанның өзінде LTD4 деммен өкпеге түсуімен туындаған бронхтың түйілуін басатынын және ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде бронходилатацияны туындататынын анықтады. Монтелукаст сондай-ақ β-агонистерінің әсеріне аддитивтік әсер береді. Монтелукастпен емдеу ерте сатыда да, сонымен қатар кеш сатыда да бронхтың түйілуін, антигендерге реакциясын төмендете отырып, басады. Монтелукастпен емдеу бронх демікпесінің клиникалық барысын бақылауды жақсартып, тыныс жолдарында (қақырықты талдау арқылы айғақталды) және шеткері қанда эозинофилдердің мөлшерін айтарлықтай төмендетеді.
Қолданылуы
- қажет етілуіне орай, ингаляциялық кортикостероидтармен және қысқа әсерлі β-агонистерімен емдеудің клиникалық әсері жеткіліксіз болғанда, ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі персистерлеуші демікпесі бар 6 жастан асқан балалар үшін бронх демікпесінің базалық еміне қосымша ретінде
- бронх демікпесі бар, аспиринге сезімтал пациенттерді емдеуде және дене жүктемесінен туындаған бронх түйілуінің алдын алуда
- бронх демікпесі бар пациенттерде аллергиялық риниттерді емдеуде
Қолдану тәсілі және дозалары
Шайнайтын таблеткаларды шайнау және жұту керек.
6-дан 14 жасқа дейінгі балалар үшін доза кешке тәулігіне 1 рет қабылданатын шайнайтын 5 мг 1 таблетканы құрайды. Класт® препаратын тамақ ішуден 1 сағат бұрын немесе тамақтанудан кейін 2 сағаттан соң қабылдаған жөн. Осы жас тобында дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.
Жалпы нұсқаулар. Класт® препаратының бронх демікпесі барысының көрсеткішін өзгертетін емдік әсері 1 күн ішінде дамиды. Пациенттерге Класт® препаратын қабылдауды тіпті демікпені бақылауға қол жеткізілсе де, сондай-ақ демікпе барысының нашарлау кезеңінде де жалғастыру керек екендігін айтқан жөн.
Бүйрек функциясының бұзылуы немесе бауыр функциясының ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары бар пациенттер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр функциясы бұзылуының ауыр түрі бар пациенттерге қатысты деректер жоқ. Ұл және қыз балалар үшін дозасы бірдей.
Класт® препаратын ауырлығы жеңіл дәрежедегі персистерлеуші демікпеде ингаляциялық кортикостероидтардың төмен дозаларының орнына емдеудің баламалы тәсілі ретінде қолдану. Класт® препараты ауырлығы орташа дәрежедегі персистерлеуші демікпесі бар пациенттер үшін монотерапия ретінде ұсынылмайды. Монтелукастты ауырлығы жеңіл дәрежедегі персистерлеуші демікпесі бар балаларда төмен дозалы ингаляциялық кортикостероидтарға балама ретінде қолдануды пероральді кортикостероидтарды қолдануды қажет ететін және ингаляциялық кортикостероидтарды пайдалануға қабілетсіз пациенттер үшін ғана қарастырған жөн. Ауырлығы жеңіл дәрежедегі персистирлеуші демікпе аптасына 1 реттен жиі, бірақ күніне 1 реттен сирек демікпе симптомдарының пайда болуымен, айына 2 реттен жиі, бірақ аптасына 1 реттен сирек түнгі симптомдардың пайда болуымен, көріністер арасында өкпе функциясының қалыпты болуымен анықталды. Егер бақылау кезінде демікпені жеткілікті бақылауға (әдетте 1 ай бойына) қол жеткізілмесе, демікпені емдеудің бірізді жүйесіне негіздей отырып, қабынуға қарсы қосымша немесе басқа емнің қажеттілігін анықтаған жөн. Демікпені бақылауға қатысты пациентердің жағдайын мезгіл-мезгіл бағалап отыру керек.
Демікпені емдеудің басқа әдістеріне байланысты, Класт® препаратымен емдеу. Егер Класт® препаратын ингаляциялық кортикостероидтармен емдеген кезде қосымша ем ретінде қолданса, ингаляциялық кортикостероидтарды Класт® препаратымен бірден алмастырмаған жөн.
15 жастағы және одан үлкен балалар үшін және ересектер үшін 10 мг дозадағы таблеткалар шығарылады.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері олардың пайда болу жиілігі бойынша топтап берілген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1000, <1/100), сирек (≥1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000).
Жиі (≥1/100, <1/10)
˗ бас ауыру
˗ абдоминальді ауыру
Постмаркетингтік деректер
Өте жиі (≥1/10)
- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары*
Жиі(≥1/100, <1/10)
-диарея**,жүректің айнуы**, құсу**
-бөртпе**
-трансаминазалар (АЛТ және АСТ)деңгейлерінің жоғарылауы
-пирексия*
Жиі емес (≥1/1000, <1/100)
-анафилаксияны қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары
-қорқынышты түстер көруді қоса патологиялық ұйқылар, ұйқысыздық, сомнамбулизм,қозу, озбырлықты және өшігушілікті қоса ажитация, депрессия, ашушаңдықты қоса психомоторлық гиперреактивтілік, мазасыздық, тремор***
-бас айналу,ұйқышылдық, парестезия/гипестезия, құрысулар
-мұрыннан қан кету
-ауыз ішінің құрғауы, диспепсия
-қанталаулар, есекжем, қышыну
-артралгия, миалгия, бұлшықет түйілулерін қоса
-астения/шаршау, ісіну
-балалардаэнурез
Сирек(≥1/10000, <1/1000)
-қанағыштыққа бейімділік
-зейінді жұмылдырудың нашарлауы, жадының бұзылыстары
-пальпитация
-ангионевроздық ісіну
Өте сирек (<1/10000)
-бауырда эозинофильді инфильтраттар
-елестеулер, бағдардан адасу, суицидтік ниет және мінез-құлық (суицид әрекетін қоса)
-Чердж-Стросс синдромы
-гепатит, холестаздықты, гепатоцеллюлярлықтықоса, және аралас генезді бауырдың зақымдануы
-мультиформалы эритема, түйіндік эритема
-тромбоцитопения
* Осы жағымсыз құбылыстар клиникалық зерттеулерде монтелукастқабылдап жүрген пациенттерде де, сонымен қатар плацебо қабылдаған пациенттер тобында да «өте жиі» кездесті.
**Осы жағымсыз құбылыстар клиникалық зерттеулерде монтелукаст қабылдап жүрген пациенттерде де, сонымен қатар плацебо қабылдаған пациенттер тобында да «жиі» кездесті.
*** «Сирек» жиілікпен кездесті.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- монтелукастқа немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
- фенилкетонурия
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Класт® препаратын әдетте бронх демікпесінің профилактикасы және емі үшін пайдаланылатын басқа препараттармен бірге қолдануға болады.
Класт® препараты жағымсыз әсерлерінің күшеюінсіз демікпенің профилактикасы және емі үшін басқа препараттармен бірге қолданылуы мүмкін. Дәрілік өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулер кезінде Класт® препараты ұсынылған дозада келесі препараттардың фармакокинетикасында клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерулерді туындатқан жоқ: теофиллин, преднизон, преднизолон, ішілетін контрацептивтер (1 мг норэтиндрон/ 35 мкг этинилэстрадиол), терфенадин, дигоксин, варфарин.
Монтелукастың қан плазмасындағы концентрациясының қисығы астындағы аудан (AUC) бір мезгілде фенобарбитал қабылдаған пациенттерде шамамен 40%-ға төмендеді. Монтелукаст CYP 3A4, 2C8 және 2C9 арқылы метаболизденетін болғандықтан, монтелукасты, әсіресе балаларға, фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4, 2C8 және 2C9 индукторларымен бір мезгілде сақтықпен тағайындаған жөн.
Іn vitro зерттеулер монтелукаст CYP 2C8 күшті тежегіші болып табылатындығын көрсетті. Алайда препараттармен өзара әрекеттесуіне жүргізілген, монтелукаст пен росиглитазонды (маркерлі субстрат, көбіне CYP 2C8 арқылы метаболизденетін препараттар өкілі) қолдануды зерттеген клиникалық зерттеу деректері, монтелукастың in vivo CYP 2C8 тежемейтіндігін көрсетті. Сондықтан монтелукастың осы фермент арқылы метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, росиглитазон және репаглинид) метаболизміне айқын әсер етеді деп күтілмейді.
Зертханалық зерттеулер монтелукастың CYP 2C8 үшін, және аз дәрежеде 2C9 және 3A4 үшін субстрат болып табылатындығын көрсетті. Монтелукастың және гемфиброзилдің (CYP 2C8-дің де, сонымен қатар 2C9-дың да тежегіші) қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесуді білуге жүргізілген зерттеу деректері монтелукастың сенсибилизациясын гемфиброзилдің 4.4 есе арттыратындығын көрсетті. Монтелукаст үшін дозаны түзету оны гемфиброзилмен немесе басқа да потенциалды CYP 2C8 тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда қажет болмайды, бірақ дәрігерлер жағымсыз реакциялардың артуы мүмкін екендігін ескеруі керек. CYP 2C8 белгілі басқа тежегіштерімен (мысалы, триметоприммен) клиникалық тұрғыдан маңызды дәрілік өзара әрекеттесу болады деп жорамалданбайды. Бұдан басқа, монтелукасты CYP3A4 күшті тежегіші болып табылатын тек итраконазолмен ғана бір мезгілде қолдану монтелукастың жүйелік сенсибилизациясының айтарлықтай жоғарылауына әкелмейді.
Айрықша нұсқаулар
Пациенттер пероральді түрде қолдануға арналған монтелукасты демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін ешқашан пайдаланылмайтындығын білуі тиіс, сондай-ақ олар өзімен бірге әрдайым шұғыл жәрдем үшін тиісті препаратты ала жүруі керек. Жедел ұстамада қысқа әсерлі ингаляциялық β-агонистерді пайдаланғаны жөн. Пациенттер, егер олар қысқа әсерлі β-агонисті әдеттегіден көп мөлшерде керек етсе, мүмкіндігінше дәрігерден тезірек кеңес алуы тиіс.
Монтелукаст ингаляциялық немесе пероральді кортикостероидтарды бірден алмастырмауы тиіс.
Пероральді кортикостероидтардың дозасы монтелукасты бір мезгілде қолданғанда төмендетілуі мүмкін екендігін айғақтайтын деректер жоқ.
Сирек жағдайларда Класт®препаратын қоса, демікпеге қарсы препараттармен ем қабылдап жүрген пациенттерде жүйелік эозинофилия, кейде Чердж–Стросс синдромына (жүйелік кортикостероидтармен ем жиі жүргізілетін жағдай) тән васкулиттің клиникалық көріністерімен бірге пайда болуы мүмкін. Кейде бұл жағдайлар пероральді кортикостероидтарды тоқтатумен немесе дозасын төмендетумен байланысты. Лейкотриен рецепторларының антагонистерімен емдеу мен Чердж-Стросс синдромының пайда болуы арасындағы байланысты жоққа шығаруға немесе айғақтауға болмайды. Дегенмен, эозинофилия, васкулярлық бөртпе, өкпе симптомдарының нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатия сияқты симптомдар пайда болған жағдайда қосымша тексеру жүргізу және емдеу тактикасын қайта қарау қажет.
Класт®препаратының құрамында фенилаланиннің көзі болып табылатын аспартам бар. Фенилкетонурияда препарат қабылдауға жол бермеген жөн.
Жүйке-психикалық бұзылыстар. Психика тарапынан бұзылулар Класт® препаратын қабылдаған ересектерде, жасөспірімдерде және балаларда байқалды. Психика тарапынан бұзылулар қозу, озбыр мінез-құлық, өшігушілік, үрейлену, депрессия, бағдардан адасу, зейінді жұмылдырудың нашарлауы, патологиялық түстер, елестеулер, ұйқысыздық, ашушаңдық, жадының бұзылуы, мазасыздық, сомнамбулизм,суицидтік ойлар мен әрекеттер (суицидті қоса) және тремор сияқты жағымсыз әсерлерді қамтиды. Постмаркетингтік есеп деректері дәрі-дәрмекпен емдеу барысында алынған клиникалық деректермен ұқсас. Пациенттер және медицина қызметкерлері жағымсыз құбылыстардың пайда болуы мүмкін екендігін білгені жөн. Пациенттер өзінің емдеуші дәрігерін осы жағымсыз әсерлердің пайда болғанынан хабардар етуі керек. Осы жағымсыз құбылыстар пайда болған кезде Класт®препаратымен емдеуді жалғастыру үшін пайда/қаупі арақатынасына баға бергені жөн.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік: Қолда бар деректерден алынған жүктілікке қатысты шектеулі ақпарат Класт®препаратын қолдану мен, бүкіләлемдік постмаркетингтік қолдану тәжірибесі барысында сирек мәлімделген, мальформациялардың (аяқ-қол кемістіктері сияқты) туындауы арасында себеп-салдарлық өзара байланысты көрсеткен жоқ.
Лактация кезеңі: монтелукастың емшек сүтіне енетін-енбейтіні белгісіз.
Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік препараттың ықпал ету ерекшеліктері
Монтелукаст пациенттің автокөлікті немесе механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізеді деп күтілмейді. Алайда сирек жағдайларда ұйқышылдық немесе бас айналу жөнінде мәлімделді, осыған байланысты автокөлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарғанда сақтық танытқан жөн.
Артық дозалануы
Көптеген жағдайларда артық дозаланғанда жағымсыз реакциялар туындаған жоқ.
Симптомдары: абдоминальді ауыру, ұйқышылдық, шөлдеу, бас ауыру, құсу және психомоторлы аса жоғары белсенділік.
Емі: препаратты тоқтату, симптомдық ем. Перитонеальді диализде немесе гемодиализде монтелукастың шығарылатыны-шығарылмайтыны белгісіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Алюминий форматурадан және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.
Пішінді 1 немесе 2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші-фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25ºС-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы