Кестин, 10 мг, таблетки №10, пачка картонная, Almirall
Торговое название
Кестин®
Международное непатентованное название
Эбастин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
активное вещество – эбастин 10 мг или 20 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).
Описание
Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Е/10» на одной стороне.
Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Е 20» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия другие. Эбастин.
Код АТХ R06АХ22
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.
После однократного приема 10 мг или 20 препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 2,6 – 4 ч и составляет 80 – 100 нг/мл или 108 – 209 мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками – 60 – 70%, в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15 –19 часов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3 – 5 дней и составляет 130 – 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 97%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.
Фармакодинамика
Кестин® – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином®антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина® на интервал QT ЭКГ при назначении в дозе до 80 мг.
Показания к применению
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него
- крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница
- аллергический дерматит
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, при тяжелых формах – 20 мг.
Кестин®принимают независимо от приема пищи.
При незначительной и умеренной печеночной недостаточности может применяться обычная доза. При тяжелом нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
У пациентов с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); не часто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Очень часто
- головная боль
Часто
- сонливость
- сухость во рту
Очень редко
- аллергические реакции (анафилаксия и отек Квинке)
- нервозность, бессонница
- головокружение, парестезия, дисгевзия
- сердцебиение, тахикардия
- боль в животе, рвота, тошнота, диспепсия
- гепатит, холестаз, нарушения уровня печеночных ферментов (повышение уровней трансаминаз, гамма-ГТ, щелочной фосфатазы и билирубина)
- крапивница, сыпь, дерматит
- нарушения менструального цикла
- отеки, астенический синдром
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эбастину и другим компонентам препарата
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с противогрибковыми препаратами из группы азолов (такими как кетоконазол и итраконазол), антибиотиками из группы макролидов (такими, как эритромицин) и противотуберкулезными препаратами (такими как рифампицин).
Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным QT – интервалом, гипокалиемией.
При тяжелой нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Поскольку терапевтический эффект Кестина® проявляется через 1-3 часа после назначения, препарат не следует назначать для устранения острых аллергических состояний, требующих неотложного вмешательства.
Препарат не должны принимать пациенты, страдающие наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточного всасывания глюкозы – галактозы.
Кестин® может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Применение в педиатрии
Данные о применении Кестина® таблетки у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.
Беременность и период лактации
Препарат Кестин® не рекомендуется принимать во время беременности и в период лактации.
Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако следует учитывать, что во время терапии может возникать сонливость и головокружение.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, включая ЭКГ. Симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Кестин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Эбастин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг, 20 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат –10 мг немесе 20 мг эбастин
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатинделген жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты
қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171).
Сипаттамасы
Дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жағында «Е/10» деген таңбалануы бар, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жағында «Е/20» деген таңбалануы бар, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелік әсер ететін басқа да антигистаминдік препараттар. Эбастин.
АТХ коды R06АХ22
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді және бауырда белсенді метаболит каребастинге айнала отырып, толық дерлік метаболизденеді. 10 немесе 20 мг препаратты бір рет қабылдағаннан кейін каребастин плазмадағы ең жоғары концентрациясына 2,6 – 4 сағаттан соң жетеді және тиісінше 80 – 100 нг/мл немесе 108-209 мг/мл құрайды. Майлы тағам сіңірілуін жеделдетеді (қандағы концентрациясы 50% дейін артады). Бүйректермен коньюгаттар түрінде 60 – 70% шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі нормада 15 – 19 сағатты құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығару кезеңі 23–26 сағ дейін, ал бауыр жеткіліксіздігінде - 27 сағ дейін артады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.
10 мг препаратты күнде қабылдағанда тепе-тең концентрацияға 3 – 5 күннен кейін жетеді және 130 – 160 нг/мл құрайды. Эбастин мен каребастиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 95%-дан артықты құрайды. Каребастиннің жартылай шығарылу кезеңі 15-тен 19 сағатқа дейін, препараттың 66% коньюгаттар түрінде несеппен шығарылады.
Препаратты тамақтанумен бір мезгілде қабылдау тағайындалғанда каребастиннің қандағы концентрациясы 1,6 – 2 есе артады, алайда бұл оның ең жоғары концентрацияға жету уақытына өзгеріс әкелмейді және Кестиннің® клиникалық тиімділігіне әсер етпейді.
Егде жастағы пациенттерде фармакокинетикалық көрсеткіштер айтарлықтай өзгермейді. Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығару кезеңі 23 – 26 сағатқа дейін, ал бауыр жеткіліксіздігінде -27 сағатқа дейін артады, алайда 10 мг/ тәулігіне қабылдағанда препарат концентрациясы терапиялық мәнінен аспайды.
Фармакодинамикасы
Кестин® – ұзақ әсер ететін Н1-гистаминді рецепторлар бөгегіші. Гистаминмен индукцияланған тегіс бұлшықеттер түйілуі мен тамыр өткізгіштігі жоғарылауының алдын алады.
Препаратты ішке қабылдағаннан кейін аллергияға қарсы әсері 1 сағ соң басталып, 48 сағатқа созылады. Кестинмен® 5-күндік емдік курсынан кейін гистаминге қарсы белсенділігі белсенді метаболиттер әсері есебінен 72 сағ бойы сақталады. Препарат айқын антихолинергиялық және тыныштандыратын әсер бермейді. 80 мг дейінгі дозасын тағайындағанда Кестиннің®ЭКГ-де QT аралығына әсері білінбеген.
Қолданылуы
- маусымдық және/немесе жыл бойғы аллергиялық ринитте, аллергиялық конъюнктивитпен немесе онсыз
- шығу тегі әр түрлі есекжем, оның ішінде идиопатиялық созылмалы есекжемде
- аллергиялық дерматитте
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға тәулігіне бір рет 10 мг (1 таблетка), ауыр түрлерінде – 20 мг тағайындайды.
Кестинді® тамақтануға байланыссыз қабылдайды.
Елеусіз және орташа бауыр жеткіліксіздігі кезінде әдеттегі дозаны қолдануға болады. Бауыр функциясы ауыр бұзылуы кезінде тәуліктік доза 10 мг аспауы тиіс.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет етілмейді.
Жағымсыз әсерлері
Қолайсыз жағымсыз реакциялардың даму жиілігі бойынша жіктеу: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1000, <1/100); сирек (≥1/10 000, <1/1 000); өте сирек ((<1/10 000, жекелеген хабарларды қоса); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).
Өте жиі
- бас ауыруы
Жиі
- ұйқышылдық
- ауыздың құрғауы
Өте сирек
- аллергиялық реакциялар (анафилаксия және Квинке ісінуі)
- ашушаңдық,ұйқысыздық
- бас айналу, парестезия, дисгевзия
- жүректің қағуы, тахикардия
- іштің ауыруы, құсу, жүрек айну, диспепсия
- гепатит, холестаз, нарушения уровня печеночных бауыр ферменттері деңгейінің бұзылуы (трансаминазалар, гамма-ГТ, сілтіліфосфатаза және билирубин деңгейінің жоғарылауы)
- есекжем, бөртпе, дерматит
- етеккір оралымының бұзылуы
- ісінулер, астениялық синдром
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- эбастинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Кестинді® азолдар тобының зеңдерге қарсы препараттарымен (кетоконазол және итраконазол сияқты), макролидтер тобының антибиотиктерімен (эритромицин сияқты) және туберкулез препараттарымен (рифампицин сияқты) бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.
Кестин® теофиллинмен, тікелей емес антикоагулянттармен, циметидинмен, диазепаммен, этанолмен және құрамында этанол бар препараттармен өзара әрекеттеспейді.
Айрықша нұсқаулар
QT-аралығы ұзарған, гипокалиемиясы бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.
Бауыр функциясының ауыр бұзылуларында тәуліктік доза 10 мг аспауы тиіс.
Кестиннің® емдік әсері қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң байқалатындықтан, препаратты шұғыл араласуды қажет ететін жедел аллергиялық жай-күйді қайтару үшін тағайындауға болмайды.
Препаратты тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза – галактозаның сіңу жеткіліксіздігі синдромымен зардап шегетін пациенттер қабылдамауы тиіс.
Кестин® терінің аллергиялық сынамалары нәтижелерін бұрмалауы мүмкін. Сондықтан мұндай сынамаларды препаратты тоқтатқаннан кейін 5-7 күннен ерте жүргізбеу керек.
Педиатрияда қолданылуы
Кестин® таблеткаларын 12 жасқа дейінгі балаларға қолдану туралы деректер жоқ.
Жүктілік және лактация кезеңі
Кестин® препаратын жүктілік және лактация кезеңінде қабылдау ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Кестин® емдік дозаларда көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді. Алайда емдеу кезінде ұйқышылдық және бас айналу мүмкін екендігін ескерген жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.
Емі: препаратқа арнайы антидоты жоқ. Артық дозалану жағдайында асқазанды шаю, ЭКГ қоса, организмнің өмірлік маңызы бар функцияларын бақылау ұсынылады. Симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилиденхлоридті жабыны бар поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
300С-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы