Кавинтон Комфорте, 10 мг, таблетки дисперг. №30, пачка из картона

Торговое название

Кавинтон® Комфорте

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетин 10,00 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, бутилметакрилата сополимер, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип А, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, аспартам, стеариновая кислота 50, натрия лаурилсульфат, диметикон, ароматизатор апельсиновый.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «N83» на одной стороне и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHA – Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимуляторы и ноотропные средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06BX18 Фармакологические свойства Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приёма внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Cmax). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

При введении радиоактивно меченого винпоцетина внутрь, он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приёма внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышала такового в крови. Связь с белками в организме человека – 66%. Объём распределения составляет 246,7±88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приёме внутрь – 7%. Клиренс составляет 66,7 л/ч, что превышает общий плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме.

Биотрансформация

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приёма винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизменённом виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Выведение

При многократном приёме внутрь доз 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом равновесные концентрации в плазме крови составили 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. Основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. Наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печёночной циркуляции не найдено. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротекторное действие: нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Увеличивает нейропротекторный механизм аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цAMФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Показания к применению: - неврология: для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии - офтальмология: для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки - отология: для лечения тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах

Cпособ применения и дозы

Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.

Препарат назначается внутрь, после еды. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по одной таблетке 10 мг 3 раза в день). Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата.

Кавинтон® Комфорте, таблетки диспергируемые, 10 мг можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания.

Пациенты с нарушением функции почек и печени: коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены с указанием частоты возникновения:

Нечасто (≥1/1 000 - <1/100)

- головная боль, вертиго

- артериальная гипотензия (снижение артериального давления)

- тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту

- гиперхолестеринемия.

Редко (≥1/10 000 - <1/1 000)

- головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия

- бессонница, нарушение сна, беспокойство

- снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота

- отек диска зрительного нерва

- гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах

- ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипертензия (повышение артериального давления), депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, тромбофлебит, «приливы»

- эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь

- астения, слабость, чувство жара

- лейкопения, тромбоцитопения, увеличение/ уменьшение количества эозинофилов

- повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов.

Очень редко (<1/10 000)

- аллергические реакции

- гиперемия конъюнктивы

- дерматит

- гипотермия

- эйфория, депрессия, тремор, судороги

- дисфагия, стоматит

- чувство дискомфорта в грудной клетке, аритмия, фибрилляция предсердий, колебания артериального давления

- анемия, агглютинация эритроцитов, лейкоцитоз, лейкопения, эритроцитопения, укорочение протромбинового времени

- повышение массы тела

- гиперчувствительность.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

- фенилкетонурия

- беременность и период грудного вскармливания

- детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

Cосторожностью

- удлинение интервала QT

- приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета- адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему или препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдрома удлинённого интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

В каждой таблетке данного препарата содержится 1,28 мг аспартама. Аспартам является источником фенилаланина. Фенилаланин может причинить Вам вред, если у Вас фенилкетонурия (ФКУ), редкое генетическое заболевание, при котором фенилаланин накапливается в организме из-за неспособности к его надлежащему выведению.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным  средством или потенциально опасными механизмами

Исследований влияния винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. При развитии нарушений зрения, головокружения и прочих нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных действий, требующих высокой концентрации и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетином ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой с термолаком.

По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.