Карвидил, 12.5 мг, таблетки №28, пачка из картона
Торговое название
Карвидил®
Международное непатентованное название
Карведилол
Лекарственная форма
Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Альфа- и бета-адреноблокаторы. Карведилол.
Код АТХ С07АG02
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата
- бронхиальная астма
- бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких
- АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)
- кардиогенный шок
- острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)
- тяжелые нарушения периферического кровообращения
- заболевания периферических сосудов
- одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)
- метаболический ацидоз
- одновременное лечение антагонистами α1-рецепторов или α2‑рецепторов
- феохромоцитома
- печеночная недостаточность
- период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)
- стенокардия Принцметала
- сахарный диабет с кетоацидозом
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы
С осторожностью
- сахарный диабет, гипогликемия
- гипертиреоз
- депрессия
- миастения
- псориаз
- почечная недостаточность
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.
Фрамакокинетическое взаимодействие
Дигоксин: при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.
Циклоспорин: карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме, поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина. После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина.
Препараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P450: при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.
В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола.
Алюминия гидроксид, холестирамин: при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта.
Фармакодинамическое взаимодействие
Противодиабетические препараты, в том числе инсулин: карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор.
Препараты, снижающие уровень катехоламинов: ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты: при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий.
Клонидин: при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином.
Эрготамин или эргометрин: одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.
Противомалярийные средства: увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом.
Симпатомиметические средства: карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.
Хлорпромазин: одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.
Антигипертензивные средства: карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь.
Средства для анестезии: при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.
НПВС и кортикостероидыантагонизируют гипотензивное действие карведилола.
Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил: необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта.
Специальные предупреждения
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии карведилол можно применять отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, в особенности в сочетании с тиазидными диуретиками. Если осуществляется (или осуществлялось – в случае предшествующего лечения) лечение диуретиками, то во избежание возможного чрезмерного падения артериального давления рекомендуется – при наличии возможности – в краткосрочной перспективе прекратить прием указанных препаратов, по возможности до начала терапии карведилолом.
В связи с недостаточностью клинического опыта карведилол не следует применять при неустойчивой или вторичной гипертонии, наличии картин полной блокады ножек пучка Гиса, склонности к снижению кровяного давления при смене положения (ортостаз), острых воспалительных заболеваниях сердца, эффективных с точки зрения гемодинамики изменениях в клапанах сердца или путях оттока крови из сердца, конечных стадиях нарушения периферического артериального кровообращения, а также при одновременной терапии антагонистами рецепторов α1 или α2.
Если– в оправданных исключительных случаях – одновременно применяются карведилол и клонидин, то клонидин можно отменить, постепенно уменьшая его дозу, лишь в том случае, если лечение карведилолом было прекращено за несколько дней до этого.
Хроническая (застойная) сердечная недостаточность
Карведилол всегда следует использовать в дополнение к стандартной терапии сердечной недостаточности, включающей прием диуретиков, препаратов наперстянки, ингибиторов АПФ и/или других сосудорасширяющих средств (вазодилататоров). К лечению карведилолом можно приступать лишь в том случае, если, благодаря использованию базовой традиционной терапии сердечной недостаточности, достигнуто стабильно компенсированное состояние пациента, т. е. при указанной стандартной терапии, применение которой уже осуществляется, дозы лекарственных препаратов должны быть стабилизированы в течение, по крайней мере, четырех недель до начала лечения карведилолом.
После приема первой дозы карведилола, а также при увеличении дозы препарата может наблюдаться усиление снижения артериального давления, в особенности у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, NYHA, – > III), дефицитом соли и/или жидкости (например, при использовании большой дозы при лечении диуретиками), а также у пациентов пожилого возраста (> 70 лет) и пациентов с низким артериальным давлением (например, систолическое артериальное давление – < 100 мм рт. ст.). Соответственно, после приема первой дозы карведилола, а также при увеличении дозы пациенты из указанных категорий должны в течение примерно 2 часов находиться под медицинским наблюдением во избежание появления реакции в виде неконтролируемой гипотонии.
В период подбора дозы карведилола у пациентов с (застойной) сердечной недостаточностью может отмечаться нарастание симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу карведилола до достижения клинической стабильности. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость в уменьшении дозы карведилола или в редких случаях во временном прекращении лечения. Подобные случаи не исключают успешный подбор дозы карведилола в дальнейшем.
При одновременном назначении карведилола и сердечных гликозидов следует проявлять повышенную осторожность в связи с тем, что применение обоих веществ приводит к замедлению атриовентрикулярной проводимости (AV проводимости).
Функция почек при (застойной) сердечной недостаточности
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое артериальное давление – < 100 мм рт. ст.), которые также страдают ишемической болезнью сердца либо генерализованными сердечнососудистыми заболеваниями и/или почечной недостаточностью, во время лечения карведилолом наблюдается обратимое ухудшение функции почек. Поэтому в случае лечения пациентов с данными факторами риска при коррекции дозы карведилола необходимо частое осуществление контроля функции почек. При ухудшении функции почек доза карведилола должна быть уменьшена или в случае необходимости препарат должен быть отменен.
Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда
Перед началом лечения карведилолом состояние пациента должно быть стабильным c клинической точки зрения. Кроме того, в течение, по крайней мере, последних 48 часов, пациенту следует принять ингибитор АПФ. При этом доза данного ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение, по крайней мере, последних 24 часов.
В связи с тем, что имеется лишь ограниченный клинический опыт назначения карведилола пациентам с нестабильной стенокардией, при наличии указанных симптомов препарат следует применять с осторожностью.
Хроническая обструктивная болезнь легких
У пациентов со склонностью к бронхоспазмам в результате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей может наблюдаться одышка. Таким образом, осуществлять лечение карведилолом пациентов, у которых имеются заболевания органов дыхания с бронхоспастическим компонентом, нельзя.
Диабет
Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с сахарным диабетом, поскольку результаты контроля сахара крови могут ухудшиться либо могут быть замаскированы или сведены к минимуму ранние предостерегающие признаки или симптомы острой гипогликемии. Поэтому в случае лечения таких пациентов необходимо осуществлять регулярный контроль концентрации глюкозы в крови в начале лечения или при изменении дозировки карведилола. Сахароснижающая терапия должна быть при необходимости скорректирована соответствующим образом. Тщательный медицинский контроль концентрации глюкозы в крови необходим даже в случае строгого режима лечебного голодания.
Бета-блокаторы могут усиливать инсулинорезистентность и маскировать симптомы гипогликемии. Тем не менее, многочисленные исследования показали, что бетаблокаторы с сосудорасширяющим действием, такие как карведилол, обладают более благоприятным действием на профиль глюкозы и на липидный профиль.
Заболевания периферических сосудов и болезнь Рейно
Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями периферических сосудов (таких как, к примеру, болезнь Рейно), поскольку блокаторы бета-адренорецепторов могут вызывать или усугублять симптомы, связанные с нарушением артериального кровообращения.
Гипертиреоз
Карведилол может маскировать симптомы гипертиреоза.
Анестезия и обширное хирургическое вмешательство
При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.
Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.
Ортостатическая гипотензия
Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.
Нарушения AV проводимости
В связи с негативным действием препарата на атриовентрикулярную проводимость (AV проводимость), карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.
Брадикардия
Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.
Повышенная чувствительность
Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.
Тяжелые кожные реакции
Во время лечения карведилолом были отмечены очень редкие случаи тяжелых кожных реакций, таких как, к примеру, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД). В случае лечения пациентов, у которых наблюдаются тяжелые кожные реакции, возникновение которых может быть отнесено за счет действия карведилола, прием препарата следует прекратить в долгосрочной перспективе.
Псориаз
Пациентам, у которых в анамнезе имеется псориаз, связанный с лечением бетаблокаторами, следует принимать карведилол лишь после тщательного взвешивания пользы и риска.
Одновременное применение антагонистов кальция (средств, блокирующих кальциевые каналы)
При одновременном применении антагонистов кальция типа верапамила или дилтиазема, или других антиаритмических препаратов необходим тщательный контроль ЭКГ и артериального давления.
Феохромоцитома
Пациентам с феохромоцитомой лечение блокаторами бета-адренорецепторов может быть назначено лишь после блокады α-рецепторов в достаточной мере. Несмотря на то, что карведилол обладает фармакологическими свойствами, блокирующими альфа и бета-адренорецепторы, опыт применения данного препарата при наличии указанного заболевания отсутствует. Таким образом, карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.
Стенокардия Принцметала
Препараты с неселективной β-блокирующей активностью могут спровоцировать боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Клинический опыт применения карведилола у таких пациентов отсутствует, хотя α-блокирующая активность карведилола может предотвратить развитие таких симптомов. Карведилол противопоказан пациентам с поставленным диагнозом – стенокардия Принцметала. Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).
Контактные линзы
Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.
Myasthenia gravis
Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis.
Синдром прерывания применения
Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1‑2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Применение в качестве допинга
Применение карведилола может привести к положительным результатам при прохождении допинг-контроля. Применение карведилола в качестве допинга может представлять угрозу для здоровья.
Алкоголь
В период лечения исключается употребление этанола.
Лактоза
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы и галактозы – не следует принимать данный лекарственный препарат.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться большая чувствительность к карведилолу, и поэтому должен осуществляться более тщательный контроль.
Как и в случае с другими блокаторами бета-адренорецепторов, в особенности в случае лечения пациентов, у которых имеются заболевания коронарных сосудов, прием карведилола следует прекращать постепенно.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения карведилола у детей в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.
Во время беременности или лактации
Беременность
Клинический опыт применения карведилола у беременных ограничен. Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности.
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток. Это может привести к внутриутробной гибели плода, выкидышу и преждевременным родам. Кроме того, как у плода, так и у новорожденного могут наблюдаться неблагоприятные последствия (в особенности гипогликемия и брадикардия). Новорожденные в постнатальный период могут подвергаться повышенному риску развития сердечных и легочных осложнений.
В данной связи карведилол не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Лечение блокаторами β-адренорецепторов должно быть прекращено за 48–72 часа до предполагаемой даты родов. Если это невозможно, необходимо наблюдение за новорожденным в течение первых 48–72 часов жизни.
Лактация
Исследования на кормящих животных показали, что карведилол и/или его метаболиты экскретируются в молоко крыс. Возможность проникновения карведилола в грудное молоко у человека не исследовалась. Карведилол противопоказан в период лактации. В данной связи при необходимости лечения карведилолом в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах.
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
При артериальной гипертензии – 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза – 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.
При стабильной стенокардии – 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза – 50 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) – начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг – максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза – 50 мг.
При массе тела более 85 кг – максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза – 100 мг.
Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.
У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме – в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы.
Метод и путь введения
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое АД – 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.
Лечение: пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промыть желудок.
- Выраженная брадикардия: 2 мг атропина в/в.
- Поддержание сердечно-сосудистой функции: в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин).
- Бронхоспазм: введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в.
- В случае конвульсий рекомендуется медленно ввести в/в диазепам или клоназепам.
При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Часто
- астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка
- брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно)
- головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение
- диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли
- артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях
- кашель, хрипы, диспноэ,отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)
- бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей
- пурпура
- понижение уровня протромбина, тромбоцитопения
- почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия
- импотенция
- увеличение массы тела
- гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия
- нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита
Нечасто
- тахикардия
- гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость
- билирубинемия
- лейкопения
- учащенное мочеиспускание
- пониженное либидо
- кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности
- шум в ушах
Редко
- полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения
- невралгия, амнезия
- геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)
- заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит
- панцитопения и появление атипичных лимфоцитов
- недержание мочи у женщин
- запор
- снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности
- анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
- ухудшение слуха
Очень редко
- лейкопения
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество – карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки 6,25 мг: таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями круглые двояковыпуклые c риской на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг: таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.
Таблетки 25 мг: таблетки белого цвета круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахскоми русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Карвидил®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Карведилол
Дәрілік түрі, дозасы
6,25 мг, 12,5 мг немесе 25 мг таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Альфа- және бета-адреноблокаторлар. Карведилол.
АТХ коды C07AG02
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
- созылмалы тұрақты стенокардияда (профилактикалық ем)
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- карведилолға немесе препараттың кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық
- бронх демікпесі
- бронх түйілу синдромы, созылмалы бронхит, өкпе эмфиземасы
- II, III дәрежедегі АV блокадасы, синустық түйіннің әлсіздік синдромы, айқын брадикардия (егер тұрақты кардиостимулятор жоқ болса)
- кардиогенді шок
- инотропты әсер ететін препараттарды вена ішіне енгізу қажет болатын жедел және декомпенсацияланған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойыншаIV функционалдық класс)
- артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым сын. бағ. 85 мм аз)
- шеткері қан айналымының ауыр бұзылулары
- шеткері тамырлар аурулары
- бір мезгілде в/і верапамил, дилтиазем немесе аритмияға қарсы басқа дәрілерді (әсіресе, I класс) енгізу
- метаболизмдік ацидоз
- α1-рецепторлар немесе α2‑рецепторлар антагонистерімен бір мезгілде емдеу
- феохромоцитома
- бауыр жеткіліксіздігі
- лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)
- Принцметал стенокардиясы
- кетоацидозды қант диабеті
- тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
Сақтықпен
- қант диабеті, гипогликемия
- гипертиреоз
- депрессия
- миастения
- псориаз
- бүйрек жеткіліксіздігі
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Бета-адреноблокаторлардың басқа препараттармен фармакодинамикалық та, фармакокинетикалық та өзара әрекеттесуі туралы хабарланады.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі
Дигоксин: бір мезгілде қолданғанда карведилол қан сарысуындағы дигоксин концентрациясын шамамен 15 % арттырады, бұл дигоксиннен болатын брадикардияның күшеюіне әкеледі. Дигоксин мен карведилол AV өткізгіштігін баяулатады, бұл олардың әсер ету аддитивтілігіне әкелуі мүмкін. Карведилол қолданудың басында, дозаларын таңдағанда немесе емін тоқтатқанда плазмадағы дигоксин концентрациясын бақылау ұсынылады.
Циклоспорин: карведилол плазмадағы циклоспорин концентрациясын арттыруы мүмкін, сондықтан циклоспорин дозасын азайту қажет. Карведилолмен ем басталған соң циклоспорин деңгейін бақылау ұсынылады.
P450 цитохромы ферменттерін индукциялайтын немесе тежейтін препараттар:барбитураттармен және рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда карведилол метаболизмі күшейеді, бұл оның плазмадағы концентрациясының азаюына алып келеді.
Циметидин, эритромицин, флувоксамин және гидралазин өз кезегінде карведилол метаболизмін баяулатып, карведилол әсерін күшейтеді.
Алюминий гидроксиді, холестирамин: бір мезгілде қолданғанда карведилол сіңірілуі кідіреді, бұл оның әсерінің азаюына алып келеді.
Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі
Диабетке қарсы препараттар, соның ішінде инсулин: карведилол гипогликемиялық әсерді күшейтеді және гипогликемияға тән сақтандыру белгілерін, мысалы, треморды бүркемелейді немесе азайтады.
Катехоламиндер деңгейін төмендететін препараттар: МАО тежегіштері, резерпин ауыр брадикардияны туындатып, карведилолдың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.
Верапамил, дилтиазем және аритмияға қарсы басқа да препараттар: карведилолмен бір мезгілде қолданғанда ауыр брадикардия немесе жүрек блокадасы туындауы мүмкін. Верапамил инъекциясы жағдайында айқын гипотензия мен асистола болуы мүмкін. Амиодарон вентрикулярлы аритмиялардың пайда болу қаупін арттырады.
Клонидин: карведилмен бір мезгілде қолданғанда қан қысымын бақылау керек. Клонидинмен бір мезгілде емдеуді тоқтату қажет болатын жағдайларда, алдымен карведилол қолдануды тоқтату керек, бірнеше күн өткен соң, дозаны біртіндеп азайтумен клонидинмен емді тоқтатады.
Эрготамин немесе эргометрин: карведилолмен бір мезгілде қолдану шеткері қан тамырларының жиырылуын күшейтеді.
Безгекке қарсы дәрілер: карведилолдан болатын брадикардияның туындау қаупін арттырады.
Симпатомиметикалық дәрілер: карведилол адреналиннің (эпинефрин) прессорлық әсерін арттыру немесе азайтуы мүмкін. Карведилолмен ұзақ уақыт емдеу десенсибилизациялық ем жағдайында адреналин әсерін азайтуы мүмкін.
Хлорпромазин: бір мезгілде карведилол мен хлорпромазин қолдануплазмада екі препараттың да концентрациясын арттыруы жәнe олардың әсерлерін күшейтуі мүмкін.
Гипертензияға қарсы дәрілер: карведилол бір мезгілде қолданылатын гипертензияға қарсы дәрілердің әсерін және гипертензияға қарсы дәрілерге тән жағымсыз әсерлер туғызатын дәрілердің, мысалы, ұйықтататын дәрілер, анксиолитикалық дәрілер немесе алкоголь әсерін күшейтуі мүмкін.
Анестезияға арналған дәрілер: анестезия жасағанда карведилол мен жансыздандыруға арналған жекелеген дәрілердің теріс инотропты және гипотензиялық әсерлерінің қосылып кетуі мүмкін екендіктен сақ болу керек.
ҚҚСП және кортикостероидтар карведилолдың гипотензиялық әсерін антагониздейді.
АКЭ тежегіштері, диуретикалық дәрілер, кальций өзекшелерінің блокаторлары және алпростадил: гипотензиялық әсерінің артуы мүмкін екендіктен қан қысымын мезгіл-мезгіл бақылау қажет.
Арнайы ескертулер
Артериялық гипертензия
Артериялық гипертензияда карведилолды бөлек немесе гипертензияға қарсы басқа препараттармен біріктірілімде, әсіресе, тиазидті диуретиктермен біріктіріп қолдануға болады. Егер диуретиктермен емдеу жүргізілсе (немесе осының алдындағы емдеу жағдайында – жүргізілген болса), артериялық қысымның шамадан тыс түсіп кету мүмкіндігіне жол бермеу үшін – мүмкіндік болса – атап көрсетілген препараттардың қабылдануын қысқа мерзім ішінде, мүмкіндігінше, карведилолмен емнің басталуына дейін тоқтату ұсынылады.
Клиникалық тәжірибенің жеткіліксіздігіне байланысты, карведилолдытұрақсыз немесе салдарлы гипертония кезінде, Гис шоғыры тармақшаларының толық блокадасы көрінісі болғанда, қалыпты күйіауысқанда (ортостаз) қан қысымының төмендеуіне бейімділікте, жүректің жедел қабыну ауруларында, гемодинамика тұрғысынан тиімді жүрек клапандарының өзгерістерінде немесе жүректен қанның ағып шығу жолдарында, шеткері артериялық қан айналымы бұзылуының соңғы сатыларында, сондай-ақ α1 немесе α2 рецепторларының антагонистерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Егер – дұрыс деп саналатын айрықша жағдайларда – карведилол мен клонидин бір мезгілде қолданылса, егер осыған дейін бірнеше күн бұрын карведилолмен емдеу тоқтатылған жағдайда ғана оның дозасын біртіндеп азайта отырып, клонидинді тоқтатуға болады.
Жүректің созылмалы (іркілісті) жеткіліксіздігі
Карведилолды үнемідиуретиктер, оймақгүл препараттарын, АӨФ тежегіштерін және/немесе тамыр кеңейтетін басқа дәрілерді (вазодилататорлар) қабылдау қамтылатын жүрек жеткіліксіздігінің стандартты еміне толықтыру ретінде пайдалану керек. Карведилолмен емдеуге, егер жүрек жеткіліксіздігінің базалық дәстүрлі емінің пайдаланылуына орай, пациенттің тұрақты компенсацияланған жай-күйіне жеткен жағдайда ғана, яғни қолданылуы іске қосылған көрсетілген стандартты ем кезінде кірісуге болады, дәрілік препараттардың дозалары карведилолмен емделудің басталуына дейін, кем дегенде, төрт аптаның ішінде тұрақтандырылуы тиіс.
Карведилолдың бірінші дозасын қабылдаудан кейін, сондай-ақ препарат дозасын арттыру кезінде, әсіресе, жүректің ауыр жеткіліксіздігі (Нью-Йорк кардиология қауымдастығы, NYHAжіктеуі бойынша – > III), тұз және/немесе сұйықтық тапшылығы бар пациенттерде (мысалы, диуретиктермен емдеу кезінде көп дозаларын пайдаланғанда), сондай-ақ егде жастағы пациенттерде (> 70 жас) және артериялық қысымы төмен (мысалы, систолалық артериялық қысымы – < 100 мм сын. бағ.) пациенттерде артериялық қысым төмендеуінің күшеюін байқауға болады. Демек, карведилолдың біріншідозасын қабылдаудан кейін, сондай-ақ дозаларын арттырғанда көрсетілген санаттардағы пациенттер бақыланбайтын гипотония түріндегі реакцияларды болдырмау үшін шамамен 2 сағат бойы медициналық қадағалауда болуы тиіс.
Карведилол дозасын таңдау кезеңінде жүрегінің (іркілісті) жеткіліксіздігі бар пациенттерде жүрек жеткіліксіздігі немесе сұйықтық кідірісі симптомдарының арта түсуі болуы мүмкін. Осындай симптомдар туындағанда диуретиктер дозасын арттыру және клиникалық тұрақтылыққа жеткенше карведилол дозасын арттырмау қажет. Алайда кейбір жағдайларда карведилол дозасын арттыру немесе сирек жағдайларда емдеуді уақытша тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін. Осындай жағдайларда әріқарай карведилол дозасын таңдаудың сәтті болатыны жоққа шығарылмайды.
Карведилол мен жүрек гликозидтері бір мезгілде тағайындалғанда екі затты да қолданудың атриовентрикулярлық өткізгіштіктің (AV) баяулауына алып келетініне байланысты қатты сақтық таныту керек.
Жүректің (іркілісті) жеткіліксіздігі кезіндегі бүйрек функциясы
Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі және төмен артериялық қысымы (систолалық артериялық қысымы – < 100 мм сын. бағ.) бар, сондай-ақ жүректің ишемиялық ауруынан әлде жайылған жүрек-қантамыр ауруларынан және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін пациенттерде карведилолмен емделу кезінде бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы байқалады. Сондықтан аталған қауіп факторлары бар пациенттерде емдеу жағдайында карведилол дозасын түзеткенде бүйрек функциясын жиі бақылап отыру қажет. Бүйрек функциясының нашарлауында карведилол дозасы азайтылуы тиіс немесе қажет болған жағдайда препарат тоқтатылуы тиіс.
Жедел миокард инфарктісінен кейінгі сол жақ қарынша дисфункциясы
Карведилолмен емдеуді бастар алдында пациенттің жай-күйі клиникалық тұрғыда тұрақты болуы тиіс. Бұдан бөлек, кем дегенде, соңғы 48 сағат ішінде пациент АӨФ тежегішін қабылдау керек. Осы орайда, осы АӨФ тежегішінің дозасы, кем дегенде, соңғы 24 сағат бойы тұрақты болуы тиіс.
Карведилол тағайындаудың шектеулі ғана клиникалық тәжірибесінің болуына байланысты, аталған симптомдар бар болса, тұрақсыз стенокардиясы бар пациенттерге препаратты абайлап қолдану керек.
Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы
Бронх түйілуіне бейімділігі бар пациенттерде тыныс жолдары кедергісінің арту мүмкіндігі нәтижесінде ентігуді байқауға болады. Осылайша, бронх түйілу компонентімен тыныс ағзаларының аурулары бар пациенттерді карведилолмен емдеуді жүргізуге болмайды.
Диабет
Қандағы қантты бақылау нәтижелері жедел гипогликемияның ерте сақтандыратын белгілері немесе симптомдарын нашарлатуы әлде бүркемелеуі мүмкін немесе жоққа шығаруы мүмкін екендіктен, қант диабеті бар пациенттерге карведилол сақтықпен тағайындалу керек. Сондықтан осындай пациенттерді емдеу жағдайында карведилолмен емдеудің басында немесе оның дозаларын өзгерткенде қандағы глюкоза концентрациясын жүйелі бақылап отыру қажет. Қантты төмендететін ем, қажет болса, тиісті үлгіде түзетілуі тиіс. Тіпті емдік ашығудың қатаң режимі жағдайында қандағы глюкоза концентрациясына мұқият медициналық бақылау қажет.
Бета-блокаторлар инсулинге төзімділікті күшейтуі және гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Дегенмен де, көптеген зерттеулер карведилол сияқты тамыр кеңейтетін әсері бар бетаблокаторлардың глюкоза бейініне және липид бейініне жайлырақ әсерге ие болатынын көрсетеді.
Шеткері қантамырларының аурулары және Рейно ауруы
Карведилолды шеткері қантамырларының аурулары бар (мысалы, Рейно ауруы сияқты ) пациенттерге сақтықпен тағайындау керек , өйткені бета-адренорецепторлардың блокаторлары артериялық қан айналымының бұзылуымен байланысты симптомдарды тудыруы немесе ушықтыруы мүмкін.
Гипертиреоз
Карведилол гипертиреоз симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Анестезия және ауқымды хирургиялық араласу
Жалпы анестезияны жүргізу кезінде карведилол мен анестезиялық дәрілердің теріс инотроптық және гипотензиялық әсерлері жинақталуы мүмкін екенін ескеру қажет.
Егер хирургиялық араласу кезінде карведилолды қолдануды жалғастыру қажет болса, миокард функциясын бәсеңдететін, мысалы, эфир, циклопропан және трихлорэтилен анестезиялық құралдарын қолданған жағдайда ерекше сақтық қажет болады .
Ортостатикалық гипотензия
Ортостатикалық гипотензияның туындауын болдырмау үшін (әсіресе емнің басында) дозаларды азынан бастап біртіндеп арттыру режимін сақтау, сондай-ақ карведилолды тамақтану кезінде қолдану керек.
AV өткізгіштігінің бұзылуы
Препараттың атриовентрикулярлық өткізгіштікке (AV өткізгіштік) теріс әсеріне байланысты карведилолды баяу AV өткізгіштігі бар, әсіресе бірінші дәрежелі AV блокадасы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.
Брадикардия
Карведилол брадикардияны тудыруы мүмкін. Егер пациенттің пульсі минутына 55 соғудан кем болса, карведилол дозасын азайту керек .
Жоғары сезімталдық
Карведилолды жоғары сезімталдық реакциялары бар немесе анамнезінде шығу тегі аллергиялық аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені бета-адреноблокаторлар аллергендерге сезімталдықты, сондай-ақ анафилаксиялық реакцияның ауырлығын күшейтуі мүмкін. Адреналинді енгізуге жауапты реакция әлсіреуі мүмкін
Терінің ауыр реакциялары
Карведилолмен емдеу кезінде, мысалы, уытты эпидермальді некролиз (ТЭН) және Стивенс-Джонсон синдромы (ССД) сияқты терінің ауыр реакцияларының өте сирек жағдайлары анықталды. Карведилол әсері есебінен туындауы мүмкін терінің ауыр реакциялары байқалатын пациенттерді емдеген жағдайда препаратты қабылдауды ұзақ мерзімді перспективада тоқтату керек.
Псориаз
Бета-блокаторлармен емдеуге байланысты анамнезінде псориаз бар пациенттерге карведилолды пайда мен қаупін мұқият саралағаннан кейін ғана қабылдаған жөн.
Кальций антагонистерін бір мезгілде қолдану (кальций өзекшелерін оқшаулайтын құралдар)
Верапамил немесе дилтиазем түріндегі кальций антагонистерін немесе аритмияға қарсы басқа препараттарды бір мезгілде қолданған кезде ЭКГ және артериялық қысымды мұқият бақылау қажет.
Феохромоцитома
Феохромоцитомасы бар пациенттерге бета-адренорецепторлардың блокаторларымен емдеу α-рецепторлардың блокадасынан кейін ғана жеткілікті мөлшерде тағайындалуы мүмкін. Карведилолдың альфа- және бета-адренорецепторларды бөгейтін фармакологиялық қасиеттеріне ие болуына қарамастан, аталған ауру болған жағдайда, бұл препаратты қолдану тәжірибесі жоқ. Сондықтан, карведилолды феохромоцитомға күдікті пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.
Принцметал стенокардиясы
Селективті емес β-бөгеуші белсенділігі бар препараттар Принцметал стенокардиясы бар пациенттерде кеуденің ауыруына түрткі болуы мүмкін. Мұндай пациенттерде карведилолды қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ, бірақ карведилолдың α- бөгеушібелсенділігі мұндай симптомдардың дамуына жол бермеуі мүмкін. Карведилолды Принцметал стенокардиясы диагнозы қойылған пациенттерге қолдануға болмайды. Принцметал стенокардиясына күдік бар пациенттерге карведилолды сақтықпен (кеуденің ауыруы) қолданған жөн.
Жанаспалы линзалар
Жанаспалы линзаларды пайдаланатын пациенттерге көзден жас бөлінуінің азаю мүмкіндігі туралы ескерту керек.
Myasthenia gravis
Карведилол myasthenia gravis белгілерін бәсеңдетуімүмкін.
Қолдануды уақытша тоқтату синдромы
Бета- бөгеуші қасиеттері бар басқа препараттарды қолданудағы сияқты карведилолды қолдануды кенеттен тоқтатуға болмайды. Айқын стенокардияның асқынуы және стенокардиясы бар науқастарда миокард инфарктісінің және вентрикулярлы аритмияның пайда болуы туралы мәліметтер бар. Сондай-ақ, бета-адренорецепторлардың блокаторларымен емдеуді кенеттен тоқтатқаннан кейін тиреотоксикоз симптомдарының күшеюі туралы хабарланады. Карведилолды 1-2 апта ішінде біртіндеп тоқтату керек. Егер де стенокардия симптомдары күшейсе, карведилолмен (уақытша болса да) емдеуді дереу жалғастыру ұсынылады. Дозаны пациенттің жағдайына байланысты жекелей таңдау керек.
Допинг ретінде қолдану
Карведилолды қабылдау допинг-бақылаудан өту кезінде оң нәтижелер көрсетуі мүмкін. Допинг ретінде карведилолды қолдану денсаулыққа қауіп төндіруі мүмкін.
Алкоголь
Емдеу кезеңінде этанолды қолдануға болмайды.
Лактоза
Бұл дәрілік препараттың құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын– галактоза жақпаушылығы, туа біткен лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы аурулары бар пациенттерге – бұл дәрілік препаратты қабылдауға болмайды.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерде карведилолға үлкен сезімталдық байқалуы мүмкін, сондықтан мұқият бақылау жүзеге асырылуы тиіс.
Бета-адренорецепторлардың басқа блокаторлары сияқты, әсіресе коронарлық тамыр аурулары бар пациенттерді емдеу жағдайында карведилолды қабылдауды біртіндеп тоқтату керек.
Педиатрияда қолдану
Карведилолды 18 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған, сондықтан бұл препаратты балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.
Жарықта сақтау кезінде таблеткалардың түсі өзгеруі мүмкін.
Жүктілік немесе лактация уақытында
Жүктілік
Карведилолды жүкті әйелдерде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі. Жануарларға жасалған зерттеулер репродуктивтік уыттылықтың бар екенін анықтады.
Бета-адреноблокаторлар плаценталық қан ағысын төмендетеді. Бұл тұқымның жатыр ішінде өлуіне, түсік тастауына және мерзімінен бұрын тууына әкелуі мүмкін. Одан өзге, шаранада да, нәрестеде де жағымсыз салдары (әсіресе гипогликемия және брадикардия) байқалуы мүмкін. Нәрестелер постнатальді кезеңде жүрек және өкпе жағынан асқынулардың жоғары даму қаупіне ұшырауы мүмкін.
Осыған байланысты, анаға келетін пайда шаранаға немсе нәрестеге төнетін потенциалды қауіптен басым болатын аса қажеттілік жағдайларын қоспағанда, карведилолды жүктілік кезінде қолданбаған жөн.
β-адренорецептор блокаторларымен емдеу болжамды босану күніне дейін 48-72 сағат бұрын тоқтатылуы тиіс. Егер бұл мүмкін болмаса, нәрестені өмірінің алғашқы 48-72 сағаттарында қадағалау қажет.
Лактация
Емізетін жануаларға жасалған зерттеулер карведилол және/немесе оның метаболиттерініңегеуқұйрықтың сүтіне шығарылатынын көрсетті. Карведилолдың адамның емшек сүтіне өту мүмкіндігі зерттелмеді. Карведилол лактация кезеңінде қолдануға болмайды. Осыған байланысты карведилолмен лактация кезеңінде емдеу қажет болған кезінде емшек емізуді тоқтату қажет.
Фертильділік
Жануарларға жасалған зерттеулер карведилолды қолданғаннан кеейін ұрғашыларында фертильділіктің бұзылуын анықтады.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Қан қысымын өзгеріске ұшырататын басқа препараттарды қолдану кезіндегідей, карведилол қолданатын пациенттерді бас айналғанда және соған ұқсас симптомдарда көлік құралдарын басқаруға және механизмдер қызметін көрсетуге болмайтынын ескерту керек.
Жарықта сақтау кезінде таблеткалардың түсі өзгеруі мүмкін.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Артериялық гипертензияда: алғашқы 2 күнде күніне 1 рет 12,5 мг, артынан күніне 1 рет 25 мг, кемінде 2 апта аралықпен дозаны біртіндеп арттыру мүмкіндігімен. Ең жоғары тәуліктік доза – 50 мг, бүкіл дозаны бірден немесе оны 2 қабылдауға бөліп қабылдаумен.
Тұрақты стенокардияда: алғашқы 2 күнде күніне 2 рет 12,5 мг, артынан күніне 2 рет 25 мг. Қажет болса, кемінде 2 апта аралықты сақтап, дозаны біртіндеп арттыруға болады. Ең жоғары бір реттік доза – 50 мг. Ең жоғары тәуліктік доза – 100 мг.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (оймақгүл препараттарымен, диуретиктермен және ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен таңдалған ем аясында) – 2 апта бойы күніне 2 рет 3,125 мг-ден бастап, артынан сол дозаны (жақсы көтерімді болса) күніне 2 рет 6,25 мг дейін, одан кейін күніне 2 рет 12,5-25 мг дейін арттырады.
85 кг-ден аз дене салмағында – ең жоғары бір реттік доза 25 мг, ең жоғары тәуліктік доза 50 мг құрайды.
85 кг-ден көп дене салмағында – ең жоғары бір реттік доза 50 мг, ең жоғары тәуліктік доза 100 мг құрайды.
Егер ем 2 аптадан көп уақытқа тоқтатылса, оны жаңғырту күніне 2 рет 3,125 мг дозадан басталып, доза кейіннен арттырылады.
Емдеу курсының ұзақтығын және дозаны емдеуші дәрігер белгілейді.
Егде пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясы шамамен 50 %-ға ұлғаяды, сондықтан осы жас тобында дозаны түзету (жартысын азайту) керек.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде карведилолдың биожетімділігі 4 есе өседі, плазмадағы ең жоғарғы концентрация – 5 есе үлкен; сондықтан осы пациенттер тобы үшін де азайту жағына қарай дозаны түзету керек.
Гипертензиясы бар және бүйрек функциясы орташадан ауыр дәрежеге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)дейін бұзылған пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясының шамамен 40-50 %-ға жоғарылауы байқалды, бұл да дозаны түзетуді талап етті.
Енгізу әдісі және жолы
Сұйықтықтың жетілікті мөлшерімен ішу керек.
Артық дозаланған жағдайда қолдану қажет шаралар
Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі (систолалық АҚ
- сын. бағ. 80 мм және одан төмен), брадикардия (минутына 50 реттен аз соғу), жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок, жүректің тоқтауы, тыныс алу функциясының бұзылуы, бронх түйілуі, құсу, естен тану, конвулсиялар.
Емі: пациент жатқан күйде болуы тиіс. Қажет болса, дәрігердің қадағалауымен қарқынды ем жүргізу керек. Артық дозаланудан соң бірден құстыруға немесе асқазанды шаюға болады.
- Айқын брадикардия: 2 мг в/і атропин.
- Жүрек-қантамыр функциясын демеу: 30 секундтай в/і 5-10 мг глюкагон енгізу, оны сағатына 5 мг үздіксіз инфузиямен енгізуді жалғастыру; симпатомиметиктер (добутамин, изопреналин, адреналин) тағайындау.
- Бронх түйілуі: бета-симпатомиметиктер (в/і немесе аэрозоль көмегімен ингаляциялар) немесе в/і аминофиллин.
- Конвульсиялар жағдайында в/і диазепам немесе клоназепамды баяу енгізу ұсынылады.
Артық дозаланудың ауыр жағдайларында (шок симптомдарымен), карведилолдың 7-10 сағат жартылай шығарылу кезеңін ескеріп, емдеуді барынша ұзақ жүргізген жөн.
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар
Жиі
- астениялық синдром (шаршау, әлсіздік, жылдам қажу), шеткері, ортостатикалық ісінулер, аллергиялық реакциялар, мазасыздық, гиповолемия, қызба
- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, артериялық гипертензия, естен танулар, стенокардия, AV блокадасы, жүрек қағу, инсульт, шеткері қан айналымының бұзылуы (алақан мен табанның мұздауы, шеткері тамырлар ауруы, мезгіл-мезгіл ақсақтық симптомының күшеюі, Рейно синдромы)
- бас айналу, бас ауыру, гипестезия, вертиго, парестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық, депрессия, көңіл-күйдің жабырқауы
- диарея, жүрек айну, құсу, мелена, периодонтит, іш қуысындағы ауыру
- артралгиялар, артрит, бұлшықеттердің құрысуы, бұлшықеттер гипотониясы, аяқ-қолдың ауыруы
- жөтел, қырылдау, диспноэ, өкпенің ісінуі, бронх демікпесі (бейімділігі бар пациенттерде)
- бронхит, пневмония, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, несеп шығару жолдарының инфекциясы
- пурпура
- протромбин деңгейінің төмендеуі, тромбоцитопения
- бүйрек жеткіліксіздігі, альбуминурия, гематурия
- импотенция
- дене салмағының артуы
- гипергликемия, креатинин, сілтілік фосфатаза, гамма-глутаминтрансфераза, қандағы мочевина азоты мен қалдық азот деңгейінің жоғарылауы, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатриемия, гликозурия, гиперволемия, қант диабеті, салмақ жоғалту, гиперкалиемия, анемия
- анық көрмеу, көздің тітіркенуі, тұмау тәріздес синдром, аяқ-қолдың ауыруы, көз жасының аз бөлінуі, подагралық артрит дамуы мүмкін
Жиі емес
- тахикардия
- гипокинезия, қозғыштық, зейін шоғырландырудың нашарлауы, сананың бұзылуы, түнгі шым-шытырық түстер, ұйқының бұзылуы, эмоциялық орнықсыздық, ауыздың кеберсуі, тершеңдік
- билирубинемия
- анемия, лейкопения
- несеп шығарудың жиілеуі
- либидо төмендеуі
- терінің аллергиялық реакциялары (экзантема, дерматит, есекжем, қышыну), эритемалық, макулопапулезді және псориазды бөрту, жарыққа сезімталдық реакциялары
- құлақ шуылы
Сирек
- толық AV блокадасы, Гис шоғыры тармақтарының блокадасы, миокард ишемиясы, ми қан айналымының бұзылуы
- невралгия, амнезия
- асқазан-ішек жолының геморрагиялары, бауыр трансаминазалары (АсАТ және АлАТ) белсенділігінің жоғарылауы
- мұрын бітелуі, бронх түйілуі, өкпенің ісінуі, тыныс алу алкалозы, интерстициальді пневмонит
- панцитопения және атипиялық лимфоциттердің пайда болуы
- әйелдердегі несепті ұстай алмау
- іш қату
- тығыздығы жоғары альфа-липопротеиндер деңгейінің төмендеуі
- анафилактикалық реакциялар, алопеция, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, полиморфты эритема
- естудің нашарлауы
Өте сирек
- лейкопения
Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде карведилол дозасын арттырғанда жүрек жеткіліксіздігінің өршуі және сұйықтықтың іркілуі мүмкін.
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 6,25 мг, 12,5 мг немесе 25 мг карведилол,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, темірдің сары тотығы Е 172 (6,25 мг және 12,5 мг таблеткалар үшін), темірдің қызыл тотығы Е 172 (12,5 мг таблеткалар үшін).
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
6,25 мг таблеткалар:дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, күңгірт-сары теңбілдерімен сарғыш түсті таблеткалар.
12,5 мг таблеткалар:дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, күңгірт-қызғылт теңбілдерімен қызғылт түсті таблеткалар.
25 мг таблеткалар:дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар,
ақ түсті таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
6,25 мг, 12,5 мг немесе 25 мг таблеткалар.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.