Картан, 1 гр/5 мл, р-р д/ин. №5, пачка картонная
Торговое название
Картан
Международное непатентованное название
Левокарнитин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1г/5мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - левокарнитин 200 мг,
вспомогательные вещества: 2М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные.
Код АТХ А16АA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбированный L-карнитин транспортируется в различные системы и органы через кровь. Наличие связанных с мембраной белков в некоторых тканях организма, включая красные клетки крови, которые связывают карнитин, позволяет предположить, что для его активного усвоения в некоторых тканях имеются транспортные системы крови и необходимые клеточные системы.
Концентрация карнитина в сыворотке крови и тканях зависит от активности обменных процессов, скорости биосинтеза карнитина, особенностей питания, транспорта карнитина в ткани и из тканей, скорости его метаболизма и выведения, все эти факторы могут повлиять на концентрацию карнитина в тканях.
Абсорбция
L-карнитин поглощается клетками слизистой тонкой кишки и относительно медленно попадает в кровоток; всасывание, видимо, связано с активным транслюминальным механизмом. Кажущаяся системная доступность после перорального приема ограничена (<10%) и не является постоянной.
Распределение
Поглощенный L-карнитин транспортируется кровью в различные органы и системы организма; считается, что в выборочном поглощении участвует транспортная система крови и система распределения.
Экскреция
L-карнитин выводится из организма в основном с мочой и это является переменной величиной. Выведение прямо пропорционально его уровню в крови.
Метаболизм
Метаболизируется L-карнитин в минимальной степени.
Фармакодинамика
L-карнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих L-карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина является биологически активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот. L-карнитин участвует в транспорте длинно-цепочечных жирных кислот в митохондриях, стимулирует окисление жирных кислот, а не включению их в триглицериды. L-карнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА из сложных тиоэфиров, действия СоА, при участии фермента карнитин-ацилтрансферазы); такой же механизм стимулирует активность пируват дегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, L-карнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот.
Показания к применению
- первичный и вторичный дефицит левокарнитина у взрослых, детей, в том числе младенцев и новорожденных
- вторичный дефицит левокарнитина у пациентов, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа; энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни; слабость скелетных мышц и/или миопатии; кардиомиопатия; анемия, не реагирующая на лечение или требующая больших доз эритропоэтина; потеря мышечной массы
Способ применения и дозы
Раствор для инъекций Картан предназначен для медленного внутривенного введения (в течение 2-3 минут).
Взрослые, дети, в том числе младенцы и новорожденные
Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче.
Применение при врожденном нарушении метаболизма
Необходимая доза препарата зависит от клинических проявлений и выраженности нарушений обмена веществ.
При острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.
Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ
Перед началом терапии рекомендуется контролировать уровень карнитина в плазме крови. Вторичный дефицит карнитина предполагается при соотношении ацильного карнитина, к уровню свободного карнитина в плазме крови не выше 0,4, а уровень свободного карнитина в плазме крови ниже 20 мкмоль/л.
Рекомендуемая доза 20 мг/кг, которую необходимо вводить в виде внутривенного болюса в конце каждой процедуры диализа (предположительно три раза в неделю). Длительность внутривенного лечения не должна превышать трех месяцев - время, которое обычно требуется, для восстановления нормального уровня мышечного свободного карнитина. Общую реакцию следует оценивать на основании мониторинга соотношения ацильного карнитина к свободному карнитину и динамики симптоматики у пациента. При отмене карнитина наблюдается прогрессирующее снижение уровня карнитина. Необходимость повторного курса терапии можно определить с помощью измерения уровня карнитина в плазме крови через регулярные промежутки времени и с учетом динамики симптомов пациента.
Гемодиализ - поддерживающая терапия
Если значительный клинический эффект был получен на первый курс внутривенного введения препарата, затем поддерживающая терапия может рассматриваться с использованием препарата Картан, оральный раствор, в дозе 1 г в сутки, который необходимо принимать после каждого сеанса диализа.
Побочные действия
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея при длительном приеме перорального L-карнитина (уменьшение дозы приводит к устранению побочных эффектов)
- специфический запах тела (уменьшение дозы ослабляет или устраняет вызванный препаратом запах)
- аллергические реакции
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
Лекарственные взаимодействия
Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме других препаратов.
Глюкокортикоиды увеличивают уровень карнитина во многих тканях (кроме печени). Чрезмерные дозы холина тормозят синтез и активность карнитина. Карнитин можно сочетать с различными анаболическими средствами; с препаратами, обладающими антиоксидантной или/и антигипоксантной активностью.
Особые указания
Рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровень свободного и ацилового L -карнитина в плазме крови и моче, для определения адекватной дозировки.
Концентрация карнитина в плазме составляет 35 до 60 μмоль/л. Соотношение ацилового и свободного L -карнитина в плазме достигает менее 0.35.
L -карнитин не вызывает привыкания, так как является натуральным раствором для организма человека. Введение L -карнитина диабетическим пациентам, получающим инсулин или гипогликемическое пероральное лечение, может вызвать у них гипогликемию. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.
Длительный пероральный прием высоких доз Картана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности может вызвать повышение концентрации потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламина-N-оксида (ТМАО), которые обычно выделяются с мочой. Внутривенное введение высоких доз не приводит к накоплению токсичных метаболитов.
Беременность и период лактации
Назначается во время беременности или кормления грудью только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Отсутствуют данные о токсичности в случае передозировки L-карнитина. Переносимость препарата контролируется в течение первой недели приема и после каждого повышения принимаемой дозы.
Симптомы: высокие дозы препарата вызывают диарею.
Лечение: уменьшение дозы приема препарата и заместительная терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата разливают в ампулы темного стекла с меткой для разлома.
По 5 ампул помещают в термопластиковую контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока хранения, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Картан
Халықаралық патенттелмеген атауы
Левокарнитин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді, 1г/5мл
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат- 200 мг левокарнитин,
қосымша заттар: 2М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе ашық-сары түсті ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
АІЖ аурулары мен зат алмасу бұзылуларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Амин қышқылдары және олардың туындылары.
АТХ коды А16АA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
СіңірілгенL-карнитин қан арқылы әртүрлі жүйелерге және ағзаларға тасымалданады. Организмнің кейбір тіндерінде карнитинді байланыстыратын қанның қызыл жасушаларын қоса, жарғақшаларымен байланысқан ақуыздардың болуы, оны белсенді қорыту үшін кейбір тіндерде қанды тасымалдау жүйесі мен қажетті жасушалық жүйелердің болатынын болжауға мүмкіндік береді.
Қан сарысуында және тіндерде карнитиннің концентрациясы алмасу үдерістерінің белсенділігіне, карнитин биосинтезінің жылдамдығына, тамақтану ерекшеліктеріне, карнитиннің тінге және тіннен тасымалдануына, оның метаболизмінің жылдамдығына және шығарылуына байланысты болады, бұл факторлардың барлығы тіндердегі карнитин концентрациясына әсер етуі мүмкін.
Сіңуі
L-карнитин жіңішке ішектің шырышты қабығының жасушаларымен сіңіріледі және тиісінше қан ағымына баяу өтеді; сіңуі, шамасы, белсенді транслюминальді механизммен байланысты. Болжамды жүйелі қолжетімдігі пероральді қабылдағаннан кейін шектелген (<10%) және тұрақты болып табылмайды.
Таралуы
СіңірілгенL-карнитин әр түрлі ағзаларға және организмдер жүйесіне қанмен тасымалданады; іріктеп сіңірілуіне қанның тасымалдау жүйесі мен таралу жүйесі қатысады деп саналады.
Шығарылуы
L-карнитин организмнен негізінде несеппен шығарылады және бұл ауыспалы шамасы болып табылады. Шығарылуы оның қандағы деңгейіне тура пропорционалды.
Метаболизм
L-карнитин аз дәрежеде метаболизденеді.
Фармакодинамикасы
L-карнитин жануарлар, микроорганизмдер мен өсімдіктер тіндерінде табиғи компонент ретінде болады. Адам организміне қалыпты метаболизмге қажеттілікті құрамында L-карнитин бар өнімдерді тұтыну есебінен, сондай-ақ метил тобының донорлары болып табылатын лизин мен метиониннің бауыр мен бүйректегі эндогенді синтезі есебінен толықтырады. Тек карнитиннің L-изомері биологиялық белсенді болып табылады және липид алмасуында, кетонды денелер метаболизмінде амин қышқылдары тізбегінің буыны ретінде маңызды рөл атқарады. L-карнитин триглицеридтерге кірігуін емес, май қышқылдарының тотығуын ынталандырады, митохондрияларда ұзын-тізбекті май қышқылдарының тасымалдануына қатысады. L-карнитин Кребс циклінің жұмысын жақсартады (СоА босап шығуы, СоА әсері арқылы, карнитин-ацилтрансфераза ферментінің қатысуымен); мұндай механизм қаңқа бұлшықеттерінде пируват дегидрогеназа белсенділігін және амин қышқылдары тізбегінің тармақталған буындарының тотығуын көтермелейді. Осылайша, L-карнитин зат алмасудың әртүрлі үдерістеріне тікелей немесе жанама қосылады және тек қана майлы қышқылдар мен кетонды денелер ғана емес, сондай-ақ глюкоза мен кейбір амин қышқылдары тотығуының маңызды факторы болып табылады.
Қолданылуы
- ересектерде, балаларда, сонымен қатар сәбилер мен жаңа туғандарда левокарнитиннің бастапқы және салдарлы тапшылығында
- гемодиализді ұзақ қабылдайтын және мынадай: айқын тұрақты бұлшықет түйілуі және/немесе диализ жүргізу кезінде гипотензиялық эпизодтар; өмір сапасын елеулі теріс әсерге әкеп соқтыратын энергетикалық тапшылық; қаңқа бұлшықеттерінің әлсіздігі және/немесе миопатиялар; кардиомиопатия; емдеуге жауабы жоқ немесе эритропоэтиннің үлкен дозасын талап ететін анемия; бұлшықет массасын жоғалту сияқты симптомдары бар пациенттерде левокарнитиннің салдарлы тапшылығында
Қолдану тәсілі және дозалары
Инъекцияға арналған Картан ерітіндісі вена ішіне баяу (2-3 минут бойы) енгізуге арналған.
Ересектер, балалар, сонымен қатар сәбилер мен жаңа туғандар
Оңтайлы дозаны тағайындау үшін қан плазмасы мен несептен бос және ацильді левокарнитин деңгейін өлшей отырып, емді бақылау ұсынылады.
Метаболизмнің туа біткен бұзылуы кезінде қолдану
Препараттың қажетті дозасы клиникалық көріністерге және зат алмасу бұзылуының айқындылығына байланысты болады.
Жедел декомпенсация кезінде ұсынылған доза тәулігіне 3-4 енгізетін 100 мг/кг дейін құруы мүмкін. Қажет болған жағдайда одан да жоғары дозаларды қолдануға болады, алайда бұл кезде жағымсыз әсерлер күшеюі мүмкін, атап айтқанда диарея.
Гемодиализ жүргізетін пациенттерде карнитиннің салдарлы тапшылығы
Емді бастар алдында қан плазмасынан карнитин деңгейін бақылау ұсынылады. Карнитиннің салдарлы тапшылығы қан плазмасындағы бос карнитин деңгейіне ацильді карнитиннің арақатынасы 0,4жоғары емес кезінде болжанады, ал қан плазмасындағы бос карнитин деңгейі 20 мкмоль/лтөмен.
Диализдің әр ем-шарасының соңында (шамамен аптасына үш рет) вена ішілік болюс түрінде енгізуі қажет болатын ұсынылатын доза 20 мг/кг құрайды. Вена ішілік емдеу ұзақтығы үш айдан аспауы тиіс - бұл әдетте бұлшықет бос карнитиннің қалыпты деңгейін орнына келтіру үшін талап етілетін уақыты. Жалпы реакцияны ацильді карнитиннің бос карнитинге ара қатынасының мониторингі негізінде және пациент симптоматикасының динамикасын бағалау керек.
Карнитинді тоқтатқан кезде карнитин деңгейінің үдемелі төмендеуі байқалады. Емдеу курсын қайталау қажеттігін пациент симптомдарының динамикасын ескере отырып және уақыттың тұрақты аралығында қан плазмасындағы карнитин деңгейін өлшеу арқылы анықтауға болады.
Гемодиализ – демеуші ем
Егер елеулі клиникалық әсерге алғашқы курста препаратты вена ішіне енгізу арқылы жеткен болса, одан кейінгі демеуші емді диализдің әр сеансынан кейін қабылдау қажет болатын, тәулігіне 1 г дозада, ішуге арналған ерітінді, Картан препаратын пайдаланумен жүргізуге болады.
Жағымсыз әсерлері
- пероральді L-карнитинді ұзақ қабылдаған кезде жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея (дозаны азайту жағымсыз әсерлердің жойылуына әкеп соқтырады)
- дененің спецификалық иісі (дозаны азайту препарат туындатқан иісті бәсеңдетеді немесе жояды)
- аллергиялық реакциялар
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдықта
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препаратты қабылдар алдында дәрігерге басқа препараттарды қабылдағаны жөнінде айтқан жөн.
Глюкокортикоидтар көптеген тіндерде (бауырдан басқасында) карнитин деңгейін арттырады. Холиннің шамадан тыс дозасы карнитиннің синтезін және белсенділігін тежейді. Карнитинді әр түрлі анаболиялық дәрілермен; антиоксиданттық немесе/және антигипоксанттық белсенділігі бар препараттармен қосып қолдануға болады.
Айрықша нұсқаулар
Талапқа сай дозалауды анықтау үшін қан плазмасындағы және несептегі бос және ацилдік L-карнитин деңгейін өлшей отырып, емдеуді бақылау ұсынылады.
Карнитиннің плазмадағы концентрациясы 35-тен 60 mмоль/л дейінді құрайды. Ацилдік және бос L-карнитиннің плазмадағы арақатынасы 0.35-тен төмендеу.
L-карнитин дағдылануды тудырмайды, өйткені адам организмі үшін табиғи ерітінді болып табылады. Инсулин немесе гипогликемиялық пероральдық ем қабылдап жүрген диабетке шалдыққан пациенттерге L-карнитинді енгізу оларда гипогликемияны тудыруы мүмкін.Сондықтан осы санаттағы пациенттерді емдеу кезінде гипогликемиялық препараттардың дозалау режимін түзеу үшін, қан плазмасындағы глюкоза деңгейін тұрақты түрде бақылап отыру қажет.
Картанның жоғары дозасын ұзақ пероральді қабылдау бүйрек функциясы ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек жеткіліксіздігі терминалды сатысында диализде жүрген пациенттерде, әдетте несеппен бөлінетін,триметиламин (ТМА) және триметиламин-N-оксид (ТМАО), потенциалды уытты метаболиттер концентрациясының жоғарылауын туындатуы мүмкін. Жоғары дозаны вена ішіне енгізу уытты метаболиттердің жинақталуына әкелмейді.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік немесе бала емізу кезінде тек аса қажетті, егер ана үшін пайдасы шаранаға немесе сәбиге төнетін ықтимал қатерден артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді.
Артық дозаланғанда
L-карнитиннің артық дозаланған жағдайындағы уыттылығы туралы деректер жоқ. Препараттың жағымдылығы оны қабылдаудың алғашқы аптасында және қабылданған дозаны әр арттырған сайын бақыланады.
Симптомдары: препараттың жоғары дозалары диареяны туындатады.
Емі: препараттың қабылдайтын дозасын азайтады және орнын алмастырушы ем жүргізеді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Препаратты 5 мл-ден сындыруға арналған белгісі бар күңгірт шыны ампулаға құяды.
5 ампуладан термопластикалық пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген сақтау мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы