Торговое название
Карсил® Макс
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы 110 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - Расторопши пятнистой плодов экстракт сухой 200,0-275,0мг (эквивалентно 110.0 мг силимарина определенного по силибинина),
вспомогательные вещества: маннитол, повидон, полисорбат, натрия
лаурилсульфат, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, вода очищенная. Корпус капсулы: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) титана диоксид (Е171), желатин.
Крышечка капсулы: железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, цилиндрической формы, размером №0, с
непрозрачным корпусом розово-коричневого (карамельного) цвета и непрозрачной крышечкой коричневого (шоколадно-коричневого) цвета. Содержимое капсулы – порошкообразная масса с агломератами от бледно- желтого до желто-коричневого цвета, со слабым специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний печени, липотропные препараты. Силимарин.
Код ATХ A05BA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального применения силимарин неполностью резорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 23-47%). Пик плазменной концентрации достигается через 4-6 часов после перорального применения однократной дозы. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции.
Распределение
При исследованиях с 14С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.
Выведение
Период полувыведения составляет 1-3 часа для неизмененного силимарина и 6-8 часов для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.
Фармакодинамика
Силимарин относится к группе гепатопротекторов. Он является смесью полифенольных флавоноидов, изолированных из растения Silybum marianum. Известно о шести основных флавоногликанах: силибинин A и B, изосилибинин А и В, силидианин и силихристин. Из них самым активным является силибинин.
Механизм действия все еще недостаточно выяснен. Существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия силимарина и силибинина.
Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты.
Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах – холестерол и фосфолипиды.
Установлено, что мембраностабилизирующее действиесилимарина обусловливается компетитивным взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на гепатоцитной мембране.
Силимарин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФH-Fe2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Есть данные, что компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липоксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.
Силимарин стимулирует рибосомный синтез РНК и фосфолипидов и, в результате этого, стимулирует регенерацию печени.
Есть данные, что силимарин подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за деспозицию коллагеновых волокон, ведущий к циррозу.
Проявляет противовоспалительное действие в отношении печеночной ткани и улучшает микроциркуляцию.
Клинически эти фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).
Показания к применению
Симптоматическое лечение токсических поражений печени, вызванных алкоголем, длительным применением лекарств, хроническими интоксикациями.
В комплексном лечении хронических воспалительных заболеваний печени, цирроза печени.
Способ применения и дозы
Способ применения: Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозировка
Взрослые и дети старше 12-летнего возраста
Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день.
При легких случаях и среднетяжелых случаях доза составляет по 1 капсуле 2 раза в день.
Продолжительность лечения
Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1 000 до <1/100), редко (>1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестно (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: кожные аллергические реакции – зуд, сыпь;
Частота неизвестно: анафилактический шок.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: усиление существующих вестибулярных нарушений.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря.
Частота неизвестно: тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия
Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.
При совместном применении силимарина и пероральных контрацептивных средств, используемых при заместительном лечении эстрогенами и тамоксифеном, возможно уменьшение эффектов последних.
Фармакокинетические лекарственные взаимодействия
Силимарин может усилить эффекты диазепама, алпразолама, кетоконазола, ловастатина, аторвастатина, винбластина из-за его подавляющего действия на изоферменты системы цитохрома Р450.
Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используются в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина, как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1, и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.
Особые указания
Лечение этим препаратом не может заменить соблюдения диеты или воздержания от употребления алкоголя.
Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина, его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы).
Дети младше 12-летнего возраста
Нет достаточно данные об эффективности и безопасности силимарина у детей, поэтому Карсил Макс не рекомендуется детям младше 12-летнего возраста.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Карсил Макс не оказывает неблагоприятного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.
Передозировка
Симптомы
Нет сообщений о случаях передозировки силимарина.
Лечение
При случайном приеме высокой дозы необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны.
Условия хранения
В оригинальной упаковке для защиты от влаги, при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Саудалық атауы
Карсил®Макс
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Капсулалар 110 мг
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - 200,0-275,0 мг Шұбар алатікен жемістері құрғақ экстрактісі (силибинин бойынша анықталған 110.0 мг силимаринге баламалы),
қосымша заттар: маннитол, повидон, полисорбат, натрий лаурилсульфаты, натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий гидрокарбонаты, тазартылған су.
Капсула корпусы: темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), желатин.
Капсуланың қақпақшасы: темірдің қара тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), желатин.
Сипаттамасы
Қатты желатинді капсулалар, цилиндр пішінді, өлшемі №0, корпусы мөлдір емес, қызғылт-қоңыр (карамель) түсті және қақпақшасы мөлдір емес қоңыр (шоколад секілді қоңыр) түсті.
Капсуланың ішіндегісі – бозаң-сарыдан сары-қоңыр түске дейінгі агломераттары бар ұнтақ тәрізді масса, сәл спецификалық иісі бар.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Бауыр және өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Бауыр ауруларын емдеуге арналған препараттар, липотропты препараттар. Силимарин.
ATХ коды A05BA03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Пероральді түрде қолданғаннан кейін силимариннің асқазан-ішек жолынан сіңірілуі толық емес(23-47%-ға дейін). Плазмада концентрацияның ең жоғары шегіне бір реттік дозаны пероральді түрде қабылдағаннан кейін 4-6 сағаттан соң жетеді. Ішек-бауыр айналымына қатысады.
Таралуы
14С таңбаланғансилибининге жүргізілген зерттеулерде ең жоғарыконцентрациялар бауырда, өкпеде, асқазанда және ұйқы безінде және аздаған мөлшерде бүйректерде, жүректе және басқа да ағзаларда байқалады.
Биотрансформациясы
Бауырда сульфаттармен және глюкурон қышқылымен конъюгациялану арқылы метаболизденеді. Метаболиттер ретінде өтте глюкуронидтер және сульфаттар табылды.
Шығарылуы
Жартылай шығарылу кезеңі өзгермеген силимарин үшін 1-3 сағатты және оның метаболиттері үшін 6-8 сағатты құрайды. Негізінен өтпен бірге(80%-ға жуығы) глюкуронидтер мен сульфаттар түрінде және аздаған дәрежеде(5%-ға жуығы) несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады. Жиналып қалмайды.
Фармакодинамикасы
Силимарин гепатопротекторлар тобына жатады. Ол Silybum marianum өсімдігінен бөлініп алынған полифенолды флавоноидтардың қоспасы болып табылады. Алты негізгі флавоногликан туралы белгілі: силибинин A және B, изосилибинин Ажәне В, силидианин жәнесилихристин. Олардың ішінде ең белсендісі силибинин болып саналады.
Әсер ету механизмі әлі де жеткілікті анықталмаған. Қолда бар деректер силимарин мен силибининнің бірнеше негізгі әсер ету механизмі бар екендігін дәлелдейді.
Силимарин жасушалық жарғақшаларды тұрақтандырады және өткізгіштігін реттейді, соның нәтижесінде гепатоуытты агенттердің гепатоциттерге түсуін болдырмайды.
Жарғақша өткізгіштігіне силимариннің әсері холестерол және фосфолипидтер – жарғақша липидтеріндегі сапалық және сандық өзгерістермен байланысты.
Силимариннің жарғақша тұрақтандыратын әсері гепатоцитті жарғақшадағы тиісті токсиндерге рецепторлармен компетитивті өзара әрекеттесуіне негізделетіні анықталған.
Силимариннің бос радикалдармен байланысу және жасуша ішіндегі глутатион мөлшерін реттеу арқылы антиоксидантты қасиеттерді иеленген. Концентрацияға байланыстыНАДФH-Fe2+ -АДФ туындатқан микросомальді пероксидацияны бәсеңдетеді. Глутатионмен және супероксид дисмутазамен байланысты фермент жүйелеріне әсер етеді.Силимарин компоненттері липоксигеназамен катализденген линолеинқышқылының пероксидациясын бәсеңдетеді және бауыр митохондриялары мен микросомаларын әртүрліагенттер туындатқан липидтіпероксидтер түзілуінен сақтандырады деген деректер бар.
Силимарин РНҚ және фосфолипидтер рибосомалық синтезін көтермелейді, осының нәтижесінде, бауыр регенерациясын стимуляциялайды.
Силимарин бауырдың жұлдызша тәрізді жасушаларының коллагендік талшықтар деспозициясына жауапты үдеріс, миофибробластаға ауысуын бәсеңдетеді деген деректер бар.
Бауыр тінініе қатысты қабынуға қарсы әсерін байқатқан және микроайналымды жақсартады.
Силимариннің мұндай фармакодинамикалық қасиеттері клиникалық жағынан субъективті және объективті симптоматиканың жақсаруымен және бауырдың функционалдық жағдайы (трансаминаза, гамма-глобулин, билирубин) көрсеткіштерінің қалпына келуімен білінеді.
Қолданылуы
Алкогольден, дәрілерді ұзақ уақыт қолданудан, созылмалы уыттанулардан болған бауырдың уытты зақымдануларын симптоматикалық емдеу.
Бауырдың созылмалы қабыну ауруларын, бауыр циррозын кешенді емдеу.
Қолдану тәсілі және дозалары
Қолдану тәсілі: Капсулаларды сұйықтықтың мол мөлшерімен ішіп, ішке қабылдайды.
Дозасы
Ересектер және 12 жастан асқан балалар
Бауырдың ауыр зақымдануын емдеу күніне 3 рет 1 капсула дозадан басталады.
Жеңіл жағдайларда және орташа ауырлықтағы жағдайларда дозасы 1 капсуладан күніне 2 рет болады.
Емдеу ұзақтығы
Емдеу курсы кем дегенде 3 айға созылады.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (>1/10), жиі (>1/100 до <1/10), жиі емес (>1/1 000 до <1/100), сирек (>1/10 000 до < 1/1 000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беруге болмайды).
Иммун жүйесі тарапынан бұзылулар
Өте сирек: терінің аллергиялық реакциялары – қышыну, бөртпе;
Жиілігі белгісіз: анафилаксиялық шок.
Есту мүшесі тарапынан бұзылулар және лабиринт бұзылулары
Сирек:бұрыннан бар вестибулярлы бұзылулардың күшеюі.
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
Сирек: бауыр мен өт қалтасы функциясының күшеюі нәтижесінде диарея.
Жиілігі белгісіз: жүректің айнуы, құсу, диспепсия, тәбеттің азаюы, метеоризм.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фармакодинамикалық дәрілік өзара әрекеттесулер
Силимарин басқа дәрілік заттардың фармакодинамикасына елеулі ықпалын тигізбейді.
Силимаринді және эстрогендер және тамоксифенге орын басатын ем жүргізгенде қолданылатын пероральді контрацептивтік дәрілерді бірге қолданғанда соңғылардың әсері азаюы мүмкін.
Фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесулер
Силимарин, Р 450 цитохромы жүйесі изоферментеріне оның бәсеңдететін әсеріне байланысты диазепам, альпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластиннің әсерін күшейтуі мүмкін.
Құрамында силимарин бар өсімдік өнімдері онкологиялық практикада цитостатиктермен бір мезгілде гепатопротектор ретінде кеңінен пайдаланылады. Клиникалық зерттеулер силимариннің, CYP3A4 изоферментінің және UGT1A1, тежегіштері ретінде және осы ферменттердің субстраттары болып табылатын цитостатиктердің, фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің аздаған қаупі бар екендігін көрсетеді.
Айрықша нұсқаулар
Осы препаратпен емдеу диетаны сақтаудың немесе алкогольді пайдалануды тоқтата тұрудың орнын баса алмайды.
Силимариннің эстрогенге ұқсас әсері болуының мүмкін екендігіне байланысты, оны гормональді бұзылулары (эндометриоз, жатыр миомасы, сүт безінің, аналық бездің және жатырдың карциномасы, қуықасты безінің карциномасы) бар пациенттерге абайлап қолданған жөн.
12 жастан кіші балаларға
Балаларда силимариннің тиімділігі және қауіпсіздігі туралы жеткілікті деректер жоқ, сондықтан Карсил Макс препаратын 12 жастан кіші балаларға ұсынылмайды.
Дәрілік препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Карсил Макс көлікті басқару және машиналармен жұмыс жасау қабілетіне жағымсыз ықпалын тигізбейді.
Артық дозалануы
Симптомдары
Силимариннің артық дозалану жағдайлары жөнінде мәлімдемелер жоқ.
Емі
Жоғары дозаларды байқамай қабылдап қойған жағдайда құсу, асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау және қажет болғанда симптоматикалық ем жүргізу керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
6 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге бір жақ беті пигментпен жабылған картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Ылғалдан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.