Торговое название
КАРСИЛ®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
активнoе вещество - расторопши пятнистой плодов экстракта сухого (эквивалентного силимарину в форме силибинина 22.5 мг) 40.9-56.3 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая (Тип 101), магния стеарат, тальк, маннитол, кросповидон, полисорбат 80, натрия гидрокарбонат,
состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, диэтилфталат, сахароза, акации камедь, желатин, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, Опалюкс AS 26586 коричневый (в сухой форме): сахароза, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), метилпарагидрокси-бензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, правильной круглой формы.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний печени.Силимарин.
Код ATХ: A05BA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального применения силимарин неполностью резорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 23-47%). Пик плазменной концентрации достигается через 4-6 часов после перорального применения однократной дозы. Небольшая часть количества абсорбированного препарата проходит через кишечно-печеночную циркуляцию.
Распределение
При исследованиях с 14С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах. Обратимо связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.
Выведение
Период полувыведения составляет 1-3 часа для неизмененного силимарина и 6-8 часов для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.
Фармакодинамика
Силимарин — растительная активная составная часть препарата Карсил®, полученная из экстрактов плодов растения расторопши пятнистой (Silybum marianum). Препарат обладает гепатопротективным и антитоксическим действием. Карсил®тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов, тем самым предотвращая выход из клетки ферментов (в частности, трансаминаз) и других веществ. Антиоксидантный эффект Карсила® обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и преобразованием их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс перекисного окисления липидов и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем. Карсил® стимулирует биосинтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А) и ускоряет регенерацию клеток печени.
Клиническое действие Карсила® проявляется в улучшении общего состояния больных с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота). Улучшаются лабораторные показатели: понижение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина в плазме крови. Длительное применение Карсила® достоверно увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени.
Показания к применению
- токсические поражения печени, вызванные алкоголем, длительным применением лекарств, хроническими интоксикациями
- в составе комплексной терапии хронических гепатитов и цирроза печени.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения продолжается 3 месяца.
Взрослые и дети старше 18 лет:
Для лечения тяжелых поражений печени - по 4 таблеток (90 мг) 3 раза в сутки.
В менее тяжелых случаях и для поддерживающей терапии - по 2 таблетки (45 мг) 3 раза в сутки, в дальнейшем - по 2 таблетки (45 мг) 2раза в сутки.
Дети младше 18 лет
Не рекомендуется детям младше 18-летнего возраста.
Побочные действия
Побочные действия классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1 000 до <1/100), редкие (>1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Лекарственный препарат обладает хорошей переносимостью. Побочные действия наблюдались очень редко и были легкими и преходящими.
Очень редко: кожные аллергические реакции: зуд, сыпь
С неизвестной частотой: анафилактический шок
Редко:усиление существующих вестибулярных нарушений
Редко:диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря
С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
- механическая желтуха;
- первичный биллиарный цирроз печени;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации;
-непереносимость лактозы, дефецит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия
Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.
При совместном применении силимарина и пероральных контрацептивных средств, используемых при заместительном лечении эстрогенами и тамоксифеном, возможно уменьшение эффектов последних.
Фармакокинетические лекарственные взаимодействия
Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных препаратов, как диазепам, альпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р 450.
Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используются в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина, как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1, и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.
Особые указания
Лечение этим препаратом не может заменить соблюдения диеты или воздержания от употребления алкоголя.
Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина, его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы).
Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактазы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует принимать этот лекарственный препарат.
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество сахароза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сукразы-изомальтазы не следует применять этот лекарственный препарат.
В состав препарата входят метилпарагидроксибензоат (E 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно – замедленного типа).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Карсил® не оказывает неблагоприятного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.
Передозировка
Симптомы
Нет сообщений о случаях передозировки силимарина.
Лечение
При случайном приеме высокой дозы необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, бесцветной, прозрачной и фольги алюминиевой.
По 8 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 (три) года
Не принимать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
КАРСИЛ®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат – шұбар алатікен жемістері құрғақ экстрактісі (силибинин түріндегі силимаринге баламалы 22.5 мг) 40.9-56.3 мг,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, бидай крахмалы, повидон К 25, микрокристалды целлюлоза (101 типі), магний стеараты, тальк, маннитол, кросповидон, полисорбат 80, натрий гидрокарбонаты,
қабықтың құрамы: целлюлоза ацетат фталаты, диэтилфталат, сахароза, акация шайыры, желатин, тальк, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 6000, Опалюкс AS 26586 қоңыр (құрғақ түрде): сахароза, темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің қара тотығы (Е 172), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол.
Сипаттамасы
Дұрыс дөңгелек пішінді, қоңыр түсті қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Бауыр және өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Бауыр ауруларын емдеуге арналған препараттар. Силимарин.
ATХ коды: A05BA03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Пероральді түрде қолданғаннан кейін силимариннің асқазан-ішек жолынан сіңірілуі толық емес(23-47%-ға дейін). Плазмада концентрацияның ең жоғары шегіне бір реттік дозаны пероральді түрде қабылдағаннан кейін 4-6 сағаттан соң жетеді. Сіңген препараттың аздаған бөлігі ішек-бауыр айналымы арқылы өтеді.
Таралуы
14С таңбаланғансилибининге жүргізілген зерттеулерде ең жоғарыконцентрациялар бауырда, өкпеде, асқазанда және ұйқы безінде және аздаған мөлшерде бүйректерде, жүректе және басқа да ағзаларда байқалады. Қан плазмасы ақуыздарымен қайтымды байланысады.
Метаболизмі
Бауырда сульфаттармен және глюкурон қышқылымен конъюгациялану арқылы метаболизденеді. Метаболиттер ретінде өтте глюкуронидтер және сульфаттар табылды.
Шығарылуы
Жартылай шығарылу кезеңі өзгермеген силимарин үшін 1-3 сағатты және оның метаболиттері үшін 6-8 сағатты құрайды. Негізінен өтпен бірге(80%-ға жуығы) глюкуронидтер және сульфаттар түрінде және аздаған дәрежеде(5%-ға жуығы) несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады. Жиналып қалмайды.
Фармакодинамикасы
Силимарин– шұбар алатікен (Silybum marianum) өсімдігі тұқымының экстрактісінен алынған Карсил®препаратының белсенді құрамдас бөлігі.Препараттың гепатопротективті және уытқа қарсы әсері бар. Карсил® уыттың бауыр жасушаларына енуін тежейді (боз арамқұлақ уларымен көрсетілген), сондай-ақгепатоциттердің жасушалық жарғақшаларын физикалық-химиялық тұрғыдан тұрақтандырады, осылайша ферменттердің (атап айтқанда трансаминазаның)және басқа да заттардың жасушалардан шығарылуына жол бермейді. Карсил® антиоксиданттық әсері бауырдасилибининнің бос радикалдармен өзара әрекеттесуімен және оларды уыттылығы аздау қосылысқа айналдырумен жүзеге асады. Осылайша, липидтердің асқын тотығу үдерісі үзіледі және әрі қарай жасуша құрылымының бұзылуы жүрмейді; уыттар физиологиялық жолмен залалсызданады.Карсил® құрылымдық жәнефункционалдық ақуыздардың және фосфолипидтердің биосинтезін стимуляциялайды (РНҚ-полимеразаА арнайы стимуляциялануы есебінен) және бауыр жасушаларының регенерациясын жылдамдатады.
Карсил®клиникалық әсері бауыр ауруы бар науқастардың жалпы жағдайының жақсаруымен, субъективтік (мысалы, әлсіздік, оң жақ қабырға астындағы ауырлық сезім, тәбеттің жоғалуы, терінің қышуы, құсу сияқты) шағымдардың азаюымен білінеді.Зертханалық көрсеткіштер жақсарады:трансаминазалар, гамма-глутамилтрансфераза,сілтілік фосфатаза белсенділігінің және қан плазмасындағы билирубин деңгейінің төмендеуі. Карсил®препааратын ұзақ уақыт қолдану бауыр циррозына шалдыққан науқастардың тірі қалу пайызын сенімді түрде арттырады.
Қолданылуы
- алкогольден, ұзақ уақыт дәрілермен емдеуден созылмалы уыттанудан болған бауырдың уытты зақымдануларында
- созылмалы гепатиттерде және бауыр циррозында біріктірілген емнің құрамында.
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблетканы сұйықтықтың мол мөлшерімен ішіп, тұтастай қабылдайды. Емдеу курсы3 айға созылады.
Ересектер және 18 жастан асқан балалар:
Бауырдың ауыр зақымдануын емдеу үшін – тәулігіне 3 рет 4 таблеткадан (90 мг).
Аздаған ауыр жағдайларда және демеуші ем үшін – тәулігіне 3 рет 2 таблеткадан (45 мг), әрі қарай – тәулігіне 2 рет 2 таблеткадан (45 мг).
18 жасқа толмаған балалар
18 жасқа толмаған балаларға қолдануға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері жиілігі және жүйелік-ағзалық класы бойынша жіктелген. MedDRA бойынша жиілігі былайша белгіленеді: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100 - <1/10), жиі емес (>1/1 000 - <1/100), сирек (>1/10 000 - < 1/1 000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беруге болмайды).
Дәрілікпрепараттың жағымдылығы жақсы. Жағымсыз әсерлер өте сирек байқалды және жеңіл және өткінші.
Өте сирек: терінің аллергиялық реакциялары: қышыну, бөртпе
Жиілігі белгісіз: анафилаксиялық шок
Сирек: бұрыннан бар вестибулярлы бұзылулардың күшеюі
Сирек: бауыр мен өт қалтасы функциясының күшеюі нәтижесінде диарея
Жиілігі белгісіз: жүректің айнуы, құсу, диспепсия, тәбеттің азаюы, метеоризм
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;
- механикалық сарғаю;
- бауырдың алғашқы биллиарлы циррозы;
- 18 жасқа дейінгі балалар;
- жүктілік және лактация кезеңі;
- лактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фармакодинамикалық дәрілік өзара әрекеттесулер
Силимарин басқа дәрілік заттардың фармакодинамикасына елеулі ықпалын тигізбейді.
Силимаринді және эстрогендер және тамоксифенге орын басатын ем жүргізгенде қолданылатын пероральді контрацептивтік дәрілерді бірге қолданғанда соңғысының әсерлері азаюы мүмкін.
Фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесулер
Силимарин, Р 450 цитохромы жүйесін бәсеңдететін әсеріне байланысты, диазепам, альпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин сияқты дәрілік заттардың әсерін күшейтуі мүмкін.
Құрамында силимарин бар өсімдік өнімдері онкологиялық тәжірибеде цитостатиктермен бір мезгілде гепатопротектор ретінде кеңінен пайдаланылады. Клиникалық зерттеулер силимариннің, CYP3A4 изоферментінің және UGT1A1, тежегіштері ретінде және осы ферменттердің субстраттары болып табылатын цитостатиктердің, фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің аздаған қаупі бар екендігін көрсетеді.
Айрықша нұсқаулар
Осы препаратпен емдеу диетаны сақтаудың немесе алкогольді пайдалануды тоқтата тұрудың орнын баса алмайды.
Силимариннің эстрогенге ұқсас әсері болуының мүмкін екендігіне байланысты, оны гормональді бұзылулары (эндометриоз, жатыр миомасы, сүт безінің, аналық бездің және жатырдың карциномасы, қуықасты безінің карциномасы) бар пациенттерге абайлап қолданған жөн.
Дәрілік препаратта қосымша зат ретінде бидай крахмалы бар. Бидай крахмалында глютеннің тек қалдық іздері ғана болуы мүмкін және целиакиясы бар адамдар үшін қауіпсіз деп саналады.
Дәрілік препараттар қосымша зат лактоза моногидраты бар. Сирек тұқым қуалайтын галактазаның жақпаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза/галактоза мальабсорбциясы сияқты проблемалары бар пациенттер бұл дәрілік препаратты қабылдамағаны жөн.
Дәрілік препаратта қосымша затсахароза бар. Сирек тұқым қуалайтын фруктозаның жақпаушылығы, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы немесе сукраза-изомальтаза жеткіліксіздігі сияқты проблемалары бар пациенттер бұл дәрілік препаратты қабылдамағаны жөн.
Препараттың құрамына метилпарагидроксибензоат (E 218) және пропилпарагидроксибензоат (E 216) кіреді, олар аллергиялық реакцияларды (баяу типті болуы мүмкін) туындатуы мүмкін.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Карсил® көлікті басқару және машиналармен жұмыс жасау қабілетіне жағымсыз ықпалын тигізбейді.
Артық дозалануы
Симптомдары
Силимариннің артық дозалану жағдайлары жөнінде мәлімдемелер жоқ.
Емдеу
Жоғары дозаларды байқамай қабылдап қойған жағдайда құсу, асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау және қажет болғанда симптоматикалық ем жүргізу керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 қабықпен қапталған таблеткадан түссіз, мөлдір поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
8 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге бір жақ беті пигментпен жабылған картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 (үш) жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз