Карметадин, 35 мг, таблетки №60, пачка картонная
Торговое название
Карметадин
Международное непатентованное название
Триметазидин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - триметазидина дигидрохлорид 35 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный 60 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 8 мг, полиэтиленоксид 73 мг, повидон 2 мг, камедь ксантановая 30 мг, магния стеарат 2 мг,
состав оболочки: Опадри®IIкоричневый 85G565010 (спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль/макрогол, титана диоксид (Е 171), лецитин соевый, железа оксид красный (Е 172)), магния стеарат, глицерин.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета, с гравировкой «TZN 35» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты.Триметазидин.
Код АТХ C01EB15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 5 ч. Более 24 часов концентрация препарата в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства триметазидина.
Устойчивое состояние (Сss) достигается через 60 ч. Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).
Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Фармакодинамика
Карметадин является кардиологическим антиангинальным лекарственным средством. Поддерживая энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, что обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока, сохраняя клеточный гомеостаз.
Карметадин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Триметазидин также способствует увеличению обмена мембранных фосфолипидов и их включению в мембрану, что усиливает защиту мембраны от повреждений.
Антиангинальные свойства препарата основаны на переходе предпочтительного энергетического субстрата от окисления жирных кислот к окислению глюкозы.
Показания к применению
- взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии
Способ применения и дозы
Карметадин следует принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды, не разжевывая, запивая водой.
Таблетки следует глотать, запивая водой, во время еды.
Разовая доза составляет 35 мг, суточная – 70 мг.
Продолжительность терапии устанавливается индивидуально. Польза от лечения должна оцентиваться через 3 месяца лечения Карметадин, в случае отсутствия эффекта лечение прекратить.
Пациенты с почечной недостаточностью
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-60 мл/мн) рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов, в связи с возврастным снижением функции почек, период выведения препарата удлиняется, поэтому подбирать дозу с осторожностью. Рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.
Побочные действия
Часто
- головокружение, головная боль
- абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
- сыпь, кожный зуд, крапивница
- астения
Редко
- сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия
- артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты
- гиперемия
Частота неизвестна
- симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата
- запор
- артериальная гипертония
- острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдема
- агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
- гепатит
- расстройства сна (бессонница, сонливость)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина<30 мл/мин)
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.
Особые указания
Препарат применяется для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии, применение не показано в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Карметадин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Карметадин следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени.
Применение препарата для лечения лиц пожилого возраста не требует коррекции дозы.
Следует с осторожностью назначать Карметадин пациентам старше 75 лет.
Применение в педиатрии
Нет достаточных данных о безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, приливы.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Карметадин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Триметазидин
Дәрілік түрі
Модификацияланып босап шығатын, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 35 мг триметазидин дигидрохлориді,
қосымша заттар: 60 мг сусыз кальций гидрофосфаты, 8 мг сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, 73 мг полиэтиленоксид, 2 мг повидон, 30 мг ксантан шайыры, 2 мг магний стеараты,
қабығының құрамы: Опадри®II қоңыр 85G565010 (поливинил спирті, тальк, полиэтиленгликоль/макрогол, титанның қостотығы (Е 171), соя лецитині, темірдің қызыл тотығы (Е 172)), магний стеараты, глицерин.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес,бір жағында «TZN 35» өрнегі бар және екінші жағы тегіс, қызғылттау-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Басқа да кардиотонустық препараттар.Триметазидин.
АТХ коды C01EB15
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препаратты ішке қабылдағаннан кейін триметазидин асқазан-ішек жолынан жылдам сіңіріледі. Ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) 5 сағаттан соң жетеді. 24 сағаттан астам уақыт бойы плазмадағы концентрациясы 11 сағаттан кейін анықталған концентрациясының 75%-ынан артық деңгейінде қала береді. Ас ішу триметазидиннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпейді.
Тепе-теңдік концентрациясына(Сss) 60 сағаттан соң жетеді. Таралу көлемі (Vd) 4,8 л/кг құрайды, бұл тіндерге жақсы диффузиялануын білдіреді. Плазма ақуыздарымен байланысуы төмен 16%-ға жуық (in vitro). Организмнен негізінен бүйрекпен өзгеріссіз күйде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) - 7 сағатқа жуықты, ал 65 жастан асқан пациенттерде - 12 сағатқа жуықты құрайды.
Триметазидиннің бүйректік клиренсі креатинин клиренсімен тікелей өзара байланысты, бауырлық клиренсі пациенттің жас шамасына қарай төмендей береді.
Фармакодинамикасы
Карметадин антиангиналды кардиологиялық дәрілік зат болып табылады. Гипоксияға немесе ишемияға ұшыраған жасушалардағы энергетикалық метаболизмді демей отырып триметазидин жасушаішілік АТФ деңгейінің азаюын болдырмайды, бұл иондық сорғылар мен жарғақшаішілік натрий-калий ағынының жасушалық гомеостазды сақтай отырып, тиісінше қызмет атқаруын қамтамасыз етеді.
Карметадин ұзынтізбекті 3-кетоацил СоА-тиолазаны (3-КАТ) тежеудің есебінен май қышқылдарының тотығуын ішінара бәсеңдетудің салдарынан жүректегі энергетикалық метаболизмді оңтайландырады. Бұл глюкозаның тотығуының күшеюіне және ишемия кезінде жүректің қорғалуын қамтамасыз ете отырып, гликолиздің глюкоза тотығуымен астасуының жақсаруына алып келеді. Сонымен қатар триметазидин жарғақшалық фосфолипидтердің алмасуының артуына және олардың жарғақшаға енгізілуіне ықпал етеді, бұл жарғақшаның зақымданулардан қорғанысын күшейтеді.
Препараттың антиангиналды әсерлері ең қолайлы энергетикалық субстратының май қышқылдарының тотығуынан глюкозаның тотығуына өтуіне негізделген.
Қолданылуы
- жеткіліксіз бақыланатын тұрақты стенокардиясы бар науқастарды симптоматикалық емдеу үшін немесе бірінші желілі антиангиналды препараттардың көтерімсіздігі кезінде ересектерге қосымша ем ретінде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Карметадинді тәулігіне 2 рет (таңертең және кешке) тамақтану кезінде 1 таблеткадан, шайнамай, сумен ішіп қабылдау керек.
Таблеткаларды тамақтану кезінде сумен ішіп жұтып жіберу керек.
Бір реттік дозасы 35 мг, тәуліктік дозасы – 70 мг құрайды.
Емдеудің ұзақтығы жекелей белгіленеді. Емдеудің пайдасы Карметадинмен 3 ай емдеуден соң бағалануы тиіс, әсері болмаған жағдайда емдеуді тоқтату керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйректің орташа жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30-60 мл/мн) кезінде ұсынылатын дозасы таңертеңгілік, таңғы ас ішу кезінде 35 мг 1 таблетка.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерде, жас шамасына қарай бүйрек функциясының төмендеуіне байланысты, препараттың шығарылу кезеңі ұзарады, сондықтан да дозасын сақтықпен таңдау керек. Ұсынылатын дозасы таңертеңгілік, таңғы ас ішу кезінде 35 мг 1 таблетка.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- бас айналуы, бас ауыруы
- абдоминальді ауыру, диарея, диспепсия, жүрек айнуы, құсу
- бөртпе, терінің қышынуы, есекжем
- астения
Сирек
- жүрек қағуы, экстрасистолия, тахикардия
- артериялық гипотензия; пациенттің дімкәстануымен, бас айналуымен немесе құлап қалуымен байланысты ортостатикалық гипотензия, әсіресе, гипертензияға қарсы препараттарды қабылдап жүрген науқастарда
- гиперемия
Жиілігі белгісіз
- паркинсонизм симптомдары (тремор, акинезия, гипертония), жүріс-тұрыстың орнықсыздығы, тынымсыз аяқ синдромы, қимыл-қозғалыстың басқа, әдетте препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды бұзылыстары
- іш қатуы
- артериалдық гипертония
- жедел жайылған экзантематоздық пустулез, ангиоэдема
- агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопениялық пурпура
- гепатит
- ұйқы бұзылыстары (ұйқысыздық, ұйқышылдық)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық
- Паркинсон ауруы, паркинсонизм симптомдары, тремор, тынымсыз аяқ синдромы және қимыл-қозғалыстың басқа бұзылыстары
- бүйрек функциясының ауыр бұзылулары (креатинин клиренсі <30 мл/мин)
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа препараттармен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Препарат стенокардия ұстамаларын басу үшін емес, стенокардияның негізгі емі үшін қолданылады, тұрақсыз стенокардия немесе миокард инфарктісі кезінде бастапқы ем ретінде қолдану көрсетілмеген.
Стенокардия ұстамасы дамыған жағдайда, емді қайта қарастыру және бейімдеу керек (дәрі-дәрмекпен емдеу немесе реваскуляризация жүргізу).
Карметадин паркинсонизм симптомдарын (тремор, акинезия, тонус жоғарылауын) туғызуы немесе нашарлатуы мүмкін, сондықтан да, әсіресе, егде жастағы пациенттерге жүйелі түрде қадағалау жүргізу керек. Күмәнді жағдайларда пациенттер тиісінше тексерілуі үшін неврологқа жіберілуі тиіс.
Паркинсонизм симптомдары, «тынымсыз аяқ» синдромы, тремор, Ромберг қалпында тұрақсыздық және жүріс-тұрыстың «орнықсыздығы» сияқты қимыл-қозғалыс бұзылулары пайда болса, Карметадинді мүлдем тоқтату керек.
Ондай жағдайлар сирек және симптомдары әдетте емдеуді тоқтатқаннан кейін басылады: пациенттердің көпшілігінде – препаратты тоқтатқаннан кейін 4 ай ішінде. Егер паркинсонизм симптомдары препаратты тоқтатқаннан кейін 4 айдан артық сақталып қалса, неврологтың кеңесіне жүгіну керек.
Әсіресе, гипотензиялық препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде Ромберг қалпында тұрақсыздық және жүріс-тұрыстың «орнықсыздығымен» немесе АҚ айқын төмендеуімен байланысты құлап қалу жағдайлары байқалуы мүмкін.
Клиникалық деректер жоқ болғандықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар, креатинин клиренсі 15 мл/минуттан аз пациенттерге, сондай-ақ, бауыр функциясының айқын бұзылулары бар пациенттерге препаратты тағайындау ұсынылмайды.
Препаратты егде жастағы адамдарды емдеу үшін қолдану дозасын түзетуді қажет етпейді.
Карметадинді 75 жастан асқан пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.
Педиатрияда қолданылуы
Препараттың балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданылуының қауіпсіздігі туралы деректер жеткіліксіз.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Клиникалық зерттеулер барысында триметазидиннің гемодинамика көрсеткіштеріне әсері анықталған жоқ, алайда тіркеуден кейінгі қолданылуы кезінде бас айналуы мен ұйқышылдық жағдайлары байқалды, бұл автокөлікті басқару мен физикалық және психикалық реакциялар жылдамдығының жоғарылығын талап ететін жұмыстарды орындау қабілетіне әсер етуі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық гипотензия, қан тебулер.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
30 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы