Каптоприл, 25 мг, таблетки №40, пачка картонная, БЗМП
Торговое наименование
Каптоприл
Международное непатентованное название
Каптоприл
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, 25 мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы, простые. Каптоприл.
Код АТХ С09АА01
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами, например, с тиазидными диуретиками)
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
- нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии
- диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг/сут) при инсулинозависимом сахарном диабете.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другому ингибитору АКФ
- ангионевротический отек в анамнезе, ассоциированный с предшествующей терапией ингибитором АКФ
- наследственный / идиопатический ангионевротический отек
- выраженные нарушения функции почек, печени
- одновременный прием каптоприла с алискиренсодержащими препаратами противопоказан пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м)
- гиперкалиемия
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии
единственной почки с прогрессирующей азотемией
- первичный гиперальдостеронизм
- лейкопения, тромбоцитопения
- состояние после трансплантации почки
- стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка
- десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции - падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции)
- диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
- одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки
Одновременное применение каптоприла с калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли и другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови (включая АРА II, гепарин, такролимус, циклоспорин), препаратами, содержащими ко-тримоксазол (триметоприм/ сульфаметоксазол) может приводить к значительному повышению содержания калия в плазме крови. При терапии каптоприлом калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид, эплеренон), препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли (содержат значительные количества ионов калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, т.к. их применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
При применении петлевых или тиазидных диуретиков с каптоприлом повышается риск развития выраженной гипотензии, особенно после первой дозы диуретика, гипокалиемии, нарушений функции почек. Предшествующее лечение тиазидными или петлевыми диуретиками в высоких дозах перед началом терапии препаратом Каптоприл вызывает снижение объема циркулирующей крови и повышает риск развития гипотензии. Гипотензивные эффекты могут быть снижены путем прекращения приема диуретика, увеличения ОЦК/потребления соли или путем начала терапии с низкой дозы каптоприла.
Клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлоротиазидом или фуросемидом не обнаружено.
Другие антигипертензивные средства
Аддитивный эффект может наблюдаться при одновременном применении каптоприла и другой гипотензивной терапии. Каптоприл можно безопасно применять совместно с другими гипотензивными препаратами (такими как бета-адреноблокаторы или БМКК пролонгированного действия). Следует соблюдать осторожность при совместном назначении каптоприла (без или с диуретиком) и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на симпатическую нервную систему (например, ганглиоблокаторы, альфа-адреноблокаторы).
Альфа-блокирующие агенты
Альфа- и бета-адреномиметики (симпатомиметики), такие как эпинефрин (адреналин), изопротеренол, добутамин, допамин, могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АКФ.
Лечение острого инфаркта миокарда
Нитроглицерин взаимно усиливает гипотензивный и антиангинальный эффекты.
Литий
Одновременное применение солей лития и каптоприла может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие каптоприла.
У пациентов пожилого возраста, с истощением ОЦК (в том числе находящихся на терапии диуретиками) или с нарушенной функцией почек, совместное введение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АКФ, включая каптоприл, может привести к ухудшению почечной функции, в том числе возможной острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, получающих каптоприл и терапию НПВП.
Трициклические антидепрессанты / Антипсихотики
Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АКФ усиливает гипотензивный эффект. Следовательно, следует избегать применения такой комбинации.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты
На фоне одновременного применения каптоприла с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна.
При одновременном применении с каптоприлом иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.
Противодиабетические средства
Ингибиторы АКФ, включая каптоприл, могут потенцировать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь (таких как производные сульфонилмочевины). У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС для перорального применения или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с каптоприлом, и в случае необходимости корректировать дозу гипогликемического лекарственного препарата.
Ингибиторы нейтральной эндопептидазы
Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АКФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы).
При одновременном применении ингибиторов АКФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АКФ следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил.
Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АКФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АКФ.
Тканевые активаторы плазминогена
Имеется повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, после применения алтеплазы для тромболитической терапии ишемического инсульта.
Пробенецид
На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой.
Антациды
Совместное применение с антацидами (гидроксид алюминия, гидроксид магния, симетикон) снижает абсорбцию каптоприла, вследствие этого их необходимо принимать отдельно с временным промежутком не менее 2 часов.
Сердечные гликозиды
На фоне каптоприла повышается концентрация дигоксина в плазме.
Другие лекарственные взаимодействия
Орлистат способствует уменьшению эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
Совместное применение с интерлейкином-3, миноксидилом, нитропруссидом натрия, перголидом способствует усилению антигипертензивного эффекта.
При применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета возможно развитие тяжелой гранулоцитопении.
Алкоголь
Этанол усиливает гипотензию, поэтому на время лечения необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков.
Специальные предупреждения
Нейтропения и агранулоцитоз
С осторожностью следует назначать каптоприл при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза, при одновременной системной терапии лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции (например, кортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием.
При назначении каптоприла с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния. Во время лечения каптоприлом не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек.
Ангионевротический отек/Кишечный ангионевротический отек
Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у пациентов при применении ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения лекарственного средства. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Пациенты должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести подкожно 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина.
В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ, отмечается кишечный ангионевротический отек, характеризующийся болью в животе, тошнотой и рвотой. Симптомы исчезают после отмены каптоприла. Кишечный ангионевротический отек должен быть включен в дифференциальную диагностику боли в животе у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек может развиться вследствие совместного применения ингибитора АКФ и ингибиторов mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус).
Во время лечения каптоприлом показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия.
Влияние на лабораторные исследования
Каптоприл может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.
Стеноз аортального и митрального клапанов
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АКФ должны с особой осторожностью применяться у пациентов с обструкцией путей оттока крови из левого желудочка. В случае гемодинамически значимой обструкции применение каптоприлане рекомендуется.
Почечная недостаточность
У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается увеличение концентраций азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения АД. Данное увеличение обычно обратимо при прекращении терапии каптоприлом. В этих случаях может потребоваться снижение дозы каптоприла и/или отмена диуретика.
На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение концентраций мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением.
Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
Гипотония
Редко наблюдается чрезмерная гипотензия у пациентов с гипертонической болезнью, но является возможным последствием применения каптоприла у лиц с недостаточным содержанием соли / объема (например, у тех, кто активно лечился диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или у тех пациентов, которые проходят почечный диализ. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск гипотонии и рекомендуемая начальная доза ингибиторов АКФ для них должна быть наименьшей. Как и в случае любого гипотензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярной болезнью может увеличить риск инфаркта миокарда и инсульта.
Реноваскулярная гипертензия
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки повышен риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении ингибиторов АКФ. Почечная недостаточность вначале может проявляться лишь небольшими изменениями содержания креатинина в плазме крови. Применение каптоприла у таких пациентов не рекомендуется.
Кашель
При приеме ингибиторов АКФ часто отмечается характерный кашель. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, связанный с применением ингибиторов АКФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике сухого кашля.
Гиперкалиемия
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АКФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови.
Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременное применение калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), а также препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (таких как гепарин, такролимус, циклоспорин); препараты, содержащие ко-тримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол).
Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей пищевой соли, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному возрастанию содержания калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям ритма сердца, иногда с летальным исходом. Рекомендуется избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При необходимости одновременного применения каптоприла и перечисленных выше калийсодержащих или повышающих содержание калия в плазме крови лекарственных средств, следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
При применении ингибиторов АКФ одновременно с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии. Поэтому в таких случаях следует проводить регулярный мониторинг содержания калия в крови во время терапии.
Литий
Не рекомендуется одновременное применение каптоприла и препаратов, содержащих литий, в связи с риском потенцирования токсичности последних.
Протеинурия
При применении каптоприла у 0,7% пациентов отмечалась протеинурия более 1000 мг/сут. В 90% случаев протеинурия возникала у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз каптоприла (более 150 мг/сут). Примерно у 20% пациентов с протеинурией развивался нефротический синдром. В большинстве случаев протеинурия при приеме каптоприла исчезала или степень ее выраженности уменьшалась в течение 6 месяцев независимо от того, прекращался прием препарата или нет. Показатели функции почек (концентрация азота мочевины и креатинина в крови) у пациентов с протеинурией почти всегда были в пределах нормы. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом лечения и периодически на протяжении курса терапии.
Анафилактоидные реакции при десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АКФ отмечались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции у пациентов, проходящих курс десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. У таких пациентов данные реакции удалось предотвратить путем временного прекращения терапии ингибитором АКФ до начала проведения десенсибилизации. Следует избегать применения каптоприла у пациентов, получающих иммунотерапию пчелиным ядом.
Анафилактоидные реакции во время высокопоточного диализа / мембранный аферез липопротеина
У пациентов, принимающих ингибиторы АКФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата, редко наблюдались опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно предотвратить, если временно отменять ингибитор АКФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.
Печеночная недостаточность
В редких случаях применение ингибиторов АКФ сопровождалось развитием синдрома, начинающегося появлением холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Если у пациента, получающего терапию ингибиторами АКФ, развивается желтуха или отмечается значительное повышение активности печеночных ферментов, следует прекратить лечение каптоприлом и назначить соответствующую вспомогательную терапию. Пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.
Хирургия/анестезия
Во время больших хирургических операций, а также при применении средств для общей анестезии, обладающих антигипертензивным эффектом, у пациентов, принимающих ингибиторыАКФ, может отмечаться избыточное снижение АД (т.к. каптоприл блокирует образование АТII, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина). В подобных случаях для коррекции сниженного АД применяют меры, направленные на увеличение ОЦК.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, при одновременном применении ингибиторов АКФ следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Пациенты, принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АКФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения указанных ЛС.
Двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС)
Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств различных групп, воздействующих на РААС (двойная блокада РААС), поскольку она ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Одновременное применение ингибиторов АКФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АКФ с АРА II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
В случаях, когда одновременное назначение двух лекарственных средств, воздействующих на РААС, является необходимым, их применение должно проводиться под контролем врача с особой осторожностью и регулярным контролем функции почек, показателей АД и содержания электролитов в плазме крови.
Этнические различия
Ингибиторы АКФ менее эффективны у представителей негроидной, чем у пациентов европеоидной расы, что может быть связано с большей распространенностью низкой активности ренина у представителей негроидной расы.
Информация о вспомогательных веществах
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы противопоказан.
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Во время беременности и лактации
Каптоприл не следует применять в I триместре беременности. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АКФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью.
При воздействии ингибиторов АКФ в I триместре беременности не исключается некоторое увеличение риска тератогенности.
Длительное применение ингибиторов АКФ во II и III триместрах беременности может приводить к нарушениям развития плода (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа), смерти плода и развитию осложнений у новорожденного (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если беременность наступила во время применения каптоприла, прием препарата необходимо прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода. Если пациентка получала каптоприл во время II и III триместров беременности, рекомендуется провести УЗИ для оценки состояния костей черепа и функции почек плода. Новорожденные, чьи матери принимали каптоприл во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АКФ (включая каптоприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АКФ (включая каптоприл) во время беременности. Если применение ингибитора АКФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.
Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или терапию препаратом Каптоприл у матери на период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы и при сочетании с алкоголем.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально сучетом особенностей пациента и реакции со стороны артериального давления. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Лекарственный препарат Каптоприл, таблетки 25 мг, не делится. При необходимости назначения лекарственного препарата Каптоприл в меньшей дозировке, рекомендуется использовать дозы 6,25 мг или 12,5 мг.
Метод и путь введения
Перорально, за час до еды.
Длительность лечения
При легкой и умеренной артериальной гипертензииначальная доза составляет по 12,5- 25 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 - 4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 раза/сут.
У пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (гиповолемия, реноваскулярная гипертензия, сердечная декомпенсация) разовая доза 6,25 мг или 12,5 мг является предпочтительной в качестве начальной дозы. Это лечение желательно начинать под тщательным медицинским наблюдением. Эти дозы затем назначаются дважды в день.Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 50 мг и, при необходимости, до 100 мг в сутки в 1 или 2 приема.
При применении каптоприла в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его следует подбирать индивидуально.
В случае антигипертензивной терапии с такими препаратами, как тиазидные диуретики, можно принимать один раз в день.
При сердечной недостаточности лечение необходимо проводить с осторожностью под медицинским наблюдением. Начальная доза составляет по 6,25-12,5 мг 3 или 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддерживающая доза - по 25 мг 2 - 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.
При дисфункции левого желудочка лечение можно начинать в интервале с 3-го до 16-го дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6,25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением в течение 2 дней 12,5 мг 3 раза/сут (при отсутствии нарушений гемодинамических показателей) и в течение нескольких недель до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной – 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Каптоприл можно применять в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами).
При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2 - 3 приема.
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени(клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл назначают в суточной дозе 75 - 100 мг, разделенной на 2 - 3 приема. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее
30 мл/мин / 1,73 м2)начальная доза составляет не более 12,5 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1 - 2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.
При необходимости назначения сопутствующей терапии диуретиками пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, предпочтение отдается петлевым диуретикам (фуросемид).
Пациентам пожилого возрастадоза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы передозировки проявляются выраженной гипотензией, с возможным развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.
Лечение: пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты) и ввести ему внутривенно изотонический раствор натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Каптоприл выводится при гемодиализе.
Перед применением рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями:очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Очень часто
– сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель
Часто
- головокружение, нарушения сна
- сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлический или соленый привкус, самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после начала лечения), тошнота, рвота, язвенная болезнь желудка, боли в животе, диарея, запор
- кожная сыпь, зуд, алопеция
Нечасто
- тахикардия, сердцебиение, стенокардия, боли в груди
- артериальная гипотензия
- ангионевротический отек
- чувство усталости, астения, бледность
- синдром Рейно
Редко
- анорексия
- головная боль и парестезия
- повышение содержания в сыворотке крови креатинина, остаточного азота, мочевины
- почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия, учащенное
мочеиспускание
- сонливость
- стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта
- ангиодистрофия тонкой кишки
Очень редко
- нефротический синдром
- нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, положительный титр антинуклеарных антител, повышение СОЭ
- гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия
- глоссит, панкреатит
- бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония
- нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, увеличение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, повышение уровня щелочной фосфатазы
- крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит
- миалгии, артралгии
- цереброваскулярные нарушения, в том числе инсульт, обмороки
- импотенция, эректильная дисфункция, гинекомастия
- спутанность сознания, депрессия
- затуманенное зрение
- остановка сердца, кардиогенный шок
- гипертермия
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество– каптоприл 25 мг,
вспомогательные вещества:целлюлозамикрокристаллическая, крахмал
кукурузный, кислота стеариновая,лактозы
моногидрат
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или почти белого цвета, с фаской, с характерным запахом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ для упаковки лекарственных препаратов и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или материала комбинированного на основе фольги.
По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или из картона целлюлозного.
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Каптоприл
Халықаралық патенттелмеген атауы
Каптоприл
Дәрілік түрі, дозасы
Таблеткалар, 25 мг
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, қарапайымдар. Каптоприл.
АТХ коды С09АА01
Қолданылуы
– артериялық гипертензия (монотерапия түрінде және гипертензияға қарсы басқа дәрілік заттармен, мысалы, тиазидтік диуретиктермен біріктірілімде)
– жүректің созылмалы жеткіліксіздігі (біріктірілген ем құрамында)
– клиникалық жағдайы тұрақты пациенттерде миокард инфарктісін өткеруден кейін сол жақ қарынша функциясының бұзылуы
– инсулинге тәуелді қант диабеті кезіндегі диабеттік нефропатия
(30 мг/тәуліктен астам микроальбуминурия).
Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- каптоприлге, препараттың кез келген басқа компонентіне немесе басқа АӨФ тежегішіне аса жоғары сезімталдық
- анамнездегі АӨФ тежегішімен алдыңғы еммен астасқан ангионевроздық ісіну
- тұқым қуалайтын / идиопатиялық ангионевроздық ісіну
- бүйрек, бауыр функциясының айқын бұзылулары
- каптоприлді құрамында алискирен бар препараттармен бір мезгілде қабылдау қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ < 60 мл / мин / 1,73 м) бар пациенттерге қарсы көрсетілімді
- гиперкалиемия
- бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе үдемелі азотемиямен жалғыз бүйрек артериясының стенозы
- алғашқы гиперальдостеронизм
- лейкопения, тромбоцитопения
- бүйрек трансплантациясынан кейінгі жай-күй
- қолқасағасының стенозы және сол жақ қарыншадан қанның ағып шығуын қиындататын осыған ұқсасобструкциялық өзгерістер
- жүктілік
- жәндіктердің уына қарсы десенсибилизациялау емі (өмірге қауіпті анафилактоидтық реакциялар - артериялық қысымның түсіп кетуі, тұншығу, құсу, аллергиялық тері реакциялары дамуы мүмкін)
- шокқа дейін өршитін анафилактоидтықреакциялардың (аса жоғары сезімталдық реакциялары) даму қауіптілігіне орай өткізгіштігі жоғары полиакрилонитрил-металлил-сульфонатты жарғақшалар пайдаланылатын диализ (мысалы, «AN 69»)
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғаларға
- ангионевроздық ісінудің жоғары даму қаупіне байланысты бейтарап эндопептидаза тежегіштерімен (мысалы, құрамында сакубитрил бар препараттармен) бір мезгілде қолдану
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
Дәрілікпрепараттармен өзара әрекеттесуі
Калий жинақтаушы диуретиктер немесе калий қоспалары
Каптоприлді калий жинақтаушы диуретиктермен (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид сияқты), калий препараттарымен, құрамында калий бар ас тұзын алмастырушылармен және қан сарысуында калий мөлшерін көбейтуге қабілетті басқа дәрілік препараттармен (АРА II, гепарин, такролимус, циклоспоринді қоса), құрамында ко-тримоксазол (триметоприм / сульфаметоксазол) бар препараттармен бір мезгілде қолдану қан плазмасында калий мөлшерінің елеулі көбеюіне әкелуі мүмкін. Каптоприлмен емдеуде калий жинақтаушы диуретиктерді (триамтерен, спиронолактон, амилорид, эплеренон), калий препараттарын, құрамында калий бар ас тұзын алмастырушыларды (құрамында калий иондарының едәуір мөлшерлері бар) дәлелденген гипокалиемияда ғана тағайындау керек, өйткені оларды қолдану гиперкалиемияның даму қаупін арттырады.
Диуретиктер (тиазидтік немесе ілмектік диуретиктер)
Каптоприлмен ілмектік немесе тиазидтік диуретиктерді қолдану кезінде, әсіресе, диуретиктің бірінші дозасынан кейін айқын гипотензияның, гиперкалиемияның, бүйрек функциясы бұзылуының даму қаупі артады. Каптоприл препаратымен емді бастар алдында тиазидтік немесе ілмектік диуретиктермен жоғары дозаларда алдыңғы емделу айналымдағы қан көлемінің азаюын туындатады және гипотензияның даму қаупін арттырады. Гипотензия әсерлерін диуретик қабылдауды тоқтату, АҚК/тұз тұтынуды көбейту арқылы немесе емді каптоприлдің төмен дозасынан бастау жолымен төмендетуге болады.
Гидрохлортиазидпен немесе фуросемидпен клиникалық мәнді дәрілік өзара әрекеттесулер анықталмады.
Гипертензияға қарсы басқа дәрілер
Каптоприл мен басқа гипотензиялық емді бір мезгілде қолдану кезінде аддитивті әсерін байқауға болады. Каптоприлді басқа гипотензиялық препараттармен (бета-адреноблокатор немесе ұзақ әсер ететін КӨББ) бірге қауіпсіз қолдануға болады. Каптоприл (диуретикпен немесе онсыз) мен симпатикалық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілік препараттармен (мысалы, ганглиоблокаторлар, альфа-адреноблокаторлар) бірге тағайындағанда сақтық шарасын қадағалау керек.
Альфа-бөгеуші агенттер
Эпинефрин (адреналин), изопротеренол, добутамин, допамин сияқты альфа- жәнебета-адреномиметиктер (симпатомиметиктер) АӨФ тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін.
Жедел миокард инфарктісін емдеу
Нитроглицерин гипотензиялық және антиангинальді әсерлерді өзара күшейтеді.
Литий
Каптоприл мен литий тұздарын бір мезгілде қолдану қан сарысуында литий концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Осы орайда литий препараттарының жағымсыз және уытты әсерлерінің туындау қаупі артады.
Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттар
Индометацин және қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілер, сондай-ақ клонидин каптоприлдің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін.
АҚК сарқылуы немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар егде жастағы пациенттерде (оның ішінде диуретиктермен емделіп жүрген) каптоприлді қоса, АӨФ тежегіштерімен ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, ҚҚСП бірге енгізу бүйрек функциясының нашарлауына, оның ішінде бүйректің болжамды жедел жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін. Бұл әсерлер, әдетте, қайтымды. Каптоприл мен ҚҚСП емін қабылдап жүрген пациенттерде бүйрек функциясын мезгіл-мезгіл бақылап отыру қажет.
Трициклды антидепрессанттар / Антипсихотиктер
АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде кейбір анестетиктерді, трициклды антидепрессанттар мен психозға қарсы препараттарды қолдану гипотензиялық әсерді күшейтеді. Демек, осындай біріктірілімді қолданбаған дұрыс.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатиктер және иммунодепрессанттар
Каптоприлді аллопуринолмен және прокаинамидпен бір мезгілде қолдану аясында нейтропенияны және/немесе Стивенс-Джонсон синдромын байқауға болады, алайда осы құбылыстардың себеп-салдарлы байланысы анық емес.
Каптоприлмен иммунодепрессанттарды (мысалы, азатиоприн және циклофосфамид) бір мезгілде қолданғанда гематологиялық бұзылулардың даму қаупі артады.
Диабетке қарсы дәрілер
Каптоприлді қоса, АӨФ тежегіштері инсулин мен ішуге арналғангипогликемиялық дәрілердің(сульфонилмочевина туындылары сияқты) гипогликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Пероральді қолдануға арналған гипогликемиялық ДЗ немесе инсулин қабылдап жүрген қант диабеті бар пациенттерде, әсіресе, каптоприл бір мезгілде қолданылған алғашқы айдың ішінде қан глюкозасының концентрациясын жүйелі бақылап отыру, қажет болған жағдайда, гипогликемиялық дәрілік препарат дозасын түзету керек.
Бейтарап эндопептидаза тежегіштері
АӨФ тежегіштері мен рацекадотрилді (энкефалиназа тежегіші) бір мезгілде қолданғанда ангионевроздық ісінудің жоғары даму қаупі хабарланды.
АӨФ тежегіштерін құрамында сакубитрил (неприлизинтежегіші) бар дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда ангионевроздық ісінудің даму қаупі артады, осыған байланысты атап көрсетілген препараттарды бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді. АӨФ тежегіштерін құрамында сакубитрил бар препараттарды тоқтатудан кейін 36 сағат өткен соң барып тағайындау керек.
АӨФ тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерге, сондай-ақ АӨФ тежегіштерін тоқтатудан кейін 36 сағат ішінде құрамында сакубитрил бар препараттарды тағайындау қарсы көрсетілімді.
Тіндік плазминоген белсендіргіштері
Ишемиялық инсульттіңтромболитикалық емі үшін алтеплаза қолданудан кейін АӨФ тежегіштерін қабылдаған пациенттерде ангионевроздық ісінудің даму жиілігі жоғары болады.
Пробенецид
Пробенецидті бір мезгілде қолдану аясында каптоприлдің несеппен шығарылуы төмендейді.
Антацидтер
Антацидтермен (алюминий гидроксиді, магний гидроксиді, симетикон) бірге қолдану каптоприл сіңірілуін төмендетеді, осыған орай, оларды 2 сағаттан кем емес уақыт аралығымен бөлек қабылдау қажет.
Жүрек гликозидтері
Каптоприл аясында плазмадағы дигоксин концентрациясы артады.
Басқа дәрілік өзара әрекеттесулер
Орлистат каптоприлтиімділігінің азаюына ықпал етеді,бұл АҚ көтерілуіне, гипертониялық кризге әкелуі мүмкін, миға қан құйылу жағдайы сипатталды.
Интерлейкин-3, миноксидил, натрий нитропруссидімен, перголидпен бірге қолдану гипертензияға қарсы әсердің күшеюіне ықпал етеді.
Интерферон альфа-2а, интерферон бетамен қолданғанда ауыр гранулоцитопения дамуы мүмкін.
Алкоголь
Этанол гипотензияны күшейтеді, сондықтан емделіп жүрген уақыттаалкогольішімдіктерінен бас тарту қажет.
Арнайы сақтандырулар
Нейтропения және агранулоцитоз
Каптоприл коллагеноздарда, нейтропения мен агранулоцитоздың туындау қаупінің артуына орай, қорғаныс реакцияларын бәсеңдететін дәрілік заттармен (мысалы, кортикоидтар, цитостатиктер, антиметаболиттер), аллопуринолмен, прокаинамидпен немесе литиймен бір мезгілдегі жүйелі ем кезінде сақтықпен тағайындалу керек.
Каптоприл су-электролит теңгерімінің айқын бұзылуларында тағайындалғанда осы жай-күйді түзетіп алу керек. Каптоприлмен емделу кезінде калий жинақтаушы диуретиктерді немесе калий препараттарын, әсіресе, бүйрек функциясының айқын бұзылуы бар пациенттерге қабылдау ұсынылмайды.
Ангионевроздық ісіну / Ішектіңангионевроздық ісінуі
Каптоприлді қоса, ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін қолдану кезінде пациенттерде қол-аяқ, бет, ерін, шырышты қабықтардың, тіл, жұтқыншақтың немесе көмейдің ангионевроздық ісінуі байқалады. Егер ісіну бетпен және ерінмен шектелсе, әдетте, осындай күй дәрілік зат қолдануды тоқтатудан кейін басылады. Клиникалық симптомдарды жеңілдету үшін антигистаминдік препараттарды пайдалануға болады. Пациенттер симптомдар жоғалғанша дәрігердің қадағалауында болуы тиіс. Егер тыныс жолдары обструкциясының даму қатерімен ісіну тіл, жұтқыншақ немесе көмейді қамтыған болса, тері астына 0,5 мл 0,1 % адреналин ерітіндісін енгізу керек.
Сирек жағдайларда АӨФ тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде іштің ауыруымен, жүрек айнумен және құсумен сипатталатын ішектің ангионевроздық ісінуі білінеді. Симптомдар каптоприлді тоқтатудан кейін басылады. Ішектің ангионевроздық ісінуі АӨФ тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде іштің ауыруын дифференциялық диагностикалауда қамтылуы тиіс.
АӨФ тежегіші мен mTOR тежегіштерін (мысалы, сиролимус, эверолимус, темсиролимус)бірге қолдану салдарынан аса жоғары сезімталдық/ангионевроздық ісіну дамуы мүмкін.
Каптоприлмен емделу кезінде натрий мөлшері төмен диетаны ұстану көрсетілген.
Зертханалық зерттеулерге әсері
Каптоприл ацетонға жасалған несеп талдауы кезінде жалған-оң реакция туғызуы мүмкін.
Қолқа және митральді клапандар стенозы
Вазодилатациялау әсері бар барлық дәрілік заттар сияқты, АӨФ тежегіштері сол жақ қарыншадан қан ағып шығу жолдарының обструкциясы бар пациенттерде ерекше сақтықпен қолданылуы тиіс. Гемодинамикалық мәнді обструкция жағдайында каптоприл қолдану ұсынылмайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек аурулары, әсіресе, бүйрек артериясының ауыр стенозы бар кейбір пациенттерде АҚ төмендеуінен кейін қан сарысуында мочевина азоты мен креатинин концентрацияларының жоғарылауы байқалады. Осы жоғарылау, әдетте, каптоприлмен емдеуді тоқтатқанда қайтымды. Бұл жағдайларда каптоприл дозасын азайту және/немесе диуретикті тоқтату қажет болуы мүмкін.
Каптоприлді ұзақ уақыт қолдану аясында пациенттердің 20% шамасында қан сарысуында мочевина мен креатинин концентрацияларының, қалып шегімен немесе бастапқы мәнмен салыстырғанда, 20%-дан аса жоғарылауы байқалады
Пациенттердің 5%-дан азында, әсіресе, ауыр нефропатияларда креатинин концентрациясының артуына орай емдеуді тоқтату қажет болады.
Гипотония
Гипертониялық ауруы бар пациенттерде шектен тыс гипотензия сирек байқалады, бірақ тұз/көлем мөлшері жеткіліксіз тұлғаларда (мысалы, диуретиктермен қарқынды емделгендерде), жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе бүйрек диализінен өтетін пациенттерде каптоприл қолдану зардапты болуы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде гипотония қаупі жоғарырақ болады және олар үшін ұсынылатын АӨФ тежегіштерінің бастапқы дозасы азырақ болуы тиіс. Басқа кез келген гипотензиялық дәрі сияқты, жүректің ишемиялық ауруы және цереброваскулярлық ауруы бар пациенттерде артериялық қысымның шектен тыс төмендеуі миокард инфарктісі мен инсульт қаупін арттыруы мүмкін.
Реноваскулярлық гипертензия
Бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде АӨФ тежегіштерін қолданғанда артериялық гипотензия мен бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі жоғары. Бүйрек жеткіліксіздігі басында қан плазмасындағы креатинин мөлшерінің тек аздаған өзгерістерімен көрініс беруі мүмкін. Осындай пациенттерде каптоприл қолдану ұсынылмайды.
Жөтел
АӨФ тежегіштерін қабылдау кезінде өзіне тән жөтел жиі білінеді. Жөтел, әдетте, өнімсіз, тұрақты сипатта болады және препаратты тоқтатудан кейін басылады. Құрғақ жөтелдің дифференциялық диагностикасында АӨФ тежегіштерін қолданумен байланысты жөтел ескерілу керек.
Гиперкалиемия
Кейбір жағдайларда АӨФ тежегіштерін, оның ішінде каптоприл қолдану аясында қан сарысуында калий мөлшерінің көбеюі байқалады.
Гиперкалиемияны дамытатын қауіп факторлары бүйрек жеткіліксіздігі, егде жас (65 жастан асқан), қант диабеті, кейбір қатарлас жай-күйлер (АҚК төмендеуі, декомпенсация сатысындағы жүректің жедел жеткіліксіздігі, метаболизмдік ацидоз), калий жинақтаушы диуретиктерді (спиронолактон, эплеренон, триамтерен немесе амилорид сияқты), сондай-ақ калий препараттарын, құрамында калий бар ас тұзының алмастырғыштарын және қан плазмасында калий мөлшерін көбейтуге қабілетті басқа препараттарды (мысалы, гепарин, такролимус, циклоспорин сияқты) бір мезгілде қолдану; құрамында ко-тримоксазол (триметоприм / сульфаметоксазол) бар препараттар болып табылады.
Калий қоспаларын, калий жинақтаушы диуретиктерді немесе құрамында калий бар ас тұзының алмастырғыштарын, әсіресе, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдану қан сарысуында калий мөлшерінің елеулі артуына әкелуі мүмкін. Гиперкалиемия жүрек ырғағының, кейде өліммен аяқталатын күрделі бұзылуларына әкелуі мүмкін. Калий жинақтаушы диуретиктер мен калий препараттарын бір мезгілде қолданбауға кеңес беріледі. Каптоприл мен жоғарыда атап көрсетілген құрамында калий бар немесе қан плазмасында калий мөлшерін арттыратын дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану қажет болса, сақ болу керек және қан сарысуында калий мөлшерін жүйелі бақылап отыру керек.
АӨФ тежегіштерін тиазидтік диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда гипокалиемияның даму қаупін жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан ондай жағдайларда ем кезінде қандағы калий мөлшеріне жүйелі мониторинг өткізу керек.
Литий
Каптоприл мен құрамында литий бар препараттарды, соңғыларында уыттылықтың күшею қаупіне байланысты, бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Протеинурия
Пациенттердің 0,7%-да 1000 мг/тәуліктен астам каптоприл қолданылғанда протеинурия білінді. Протеинурия жағдайлардың 90%-да бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ каптоприлдің жоғары дозаларын қолданғанда (150 мг/тәуліктен көп) туындады. Протеинуриясы бар пациенттердің 20% шамасында нефроздық синдром дамыды. Көпшілік жағдайларда протеинурия каптоприл қабылдағанда басылды немесе препарат қабылдауды тоқтатты ма әлде жоқ па, оған қарамастан оның айқындылық дәрежесі 6 ай ішінде азайды. Протеинуриясы бар пациенттерде бүйрекфункциясының көрсеткіштері (қандағы мочевина азоты мен креатинин концентрациясы) үнемі дерлік қалып шегінде болды. Бүйрек аурулары бар пациенттерде емдеуді бастар алдында және ем курсы бойына мезгіл-мезгіл несептегі ақуыз мөлшерін анықтау керек.
Жарғақ қанаттылар уы аллергенімен десенсибилизация кезіндегі анафилактоидтық реакциялар
Сирек жағдайларда жарғақ қанаттылар уынан жасалған аллергенмен десенсибилизация курсынан өтетін пациенттерде АӨФ тежегіштерімен ем аясында өмірге қатерлі анафилактоидтық реакцииялар болды. Осындай пациенттерде десенсибилизация жасау басталғанша АӨФ тежегішімен емді уақытша тоқтату арқылы аталған реакцияларды болдырмаудың сәті түсті. Ара уымен иммундық ем алып жүрген пациенттерде каптоприл қолданудан сақтану керек.
Жоғары ағынды диализ/ липопротеиннің жарғақшалық аферезі
АӨФ тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерде декстран сульфатын пайдаланып, ТТЛП аферезі жасалған уақытта өмірге қауіпті анафилактоидтық реакциялар сирек байқалды. Егер әрбір ТТЛП-аферез шарасының басталуына дейін АӨФ тежегіші уақытша тоқтатылса, осындай реакциялардың дамуына жол бермеуге болады.
Бауыр жеткіліксіздігі
Сирек жағдайларда АӨФ тежегіштерін қолдану холестаздық сарғаю немесе гепатиттің пайда болуынан басталып, кейде өліммен аяқталатын фульминантты бауыр некрозына дейін үдейтін синдром дамуымен қатар жүрді. Осы синдромның даму механизмі белгісіз. Егер АӨФ тежегіштерімен ем алып жүрген пациентте сарғаю дамыса немесе бауыр ферменттері белсенділігінің елеулі жоғарылауы болса, каптоприлмен емдеуді тоқтатып, сәйкесті қосымша ем тағайындау керек. Пациент тиісті қадағалауда болуы тиіс.
Хирургия / анестезия
Ауқымды хирургиялық операциялар кезінде, сондай-ақ гипертензияға қарсы әсері бар жалпы анестезияға арналған дәрілер қолданылғанда АӨФ тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде шамадан тыс АҚ төмендеуі білінуі мүмкін (өйткені, каптоприл рениннің компенсаторлық босап шығуынан болатын АТ II түзілуін бөгейді). Осындай жағдайларда АҚ төмендеуін түзету үшін АҚК арттыруға бағытталған шаралар қолданылады.
Қант диабеті бар пациенттер
Ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрілер алатын қант диабеті бар пациенттерде АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда қандағы глюкоза концентрациясын жүйелі бақылап отыру керек.
Ішуге арналған гипогликемиялық дәрілер немесе инсулин қабылдайтын пациенттер АӨФ тежегіштерін қолдануды бастар алдында, әсіресе, атап көрсетілген ДЗ бір мезгілде қолданылған алғашқы ай ішінде қандағы глюкоза концентрациясын жүйелі бақылау қажеттілігі туралы хабарланған болуы тиіс.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы
РААЖ (РААЖ қосарлы блокадасы) әсер ететін әртүрлі топтағы дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, өйткені ол артериялық гипотензия, гиперкалиемия, бүйрек функциясының төмендеуі (жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса алғанда) сияқты жағымсыз әсерлердің жоғары жиілігімен байланысты.
АӨФ тежегіштерін құрамында алискирен бар дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану қант диабеті және/немесе орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ 60 мл/мин/1,73 м2аз) бар пациенттерде қарсы көрсетілімді және басқа пациенттерде ұсынылмайды.
Бір мезгілде АӨФ тежегіштерімен АРА II қолдану диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде қарсы көрсетілімді және басқа пациенттерде ұсынылмайды.
РААЖ әсер ететін екі дәрілік затты бір мезгілде тағайындау қажет болатын жағдайларда оларды қолдану дәрігердің қадағалауымен айрықша сақтықпен және бүйрек функциясын, АҚ көрсеткіштерін және қан плазмасындағы электролиттер мөлшерін бақылаумен жүргізілуі тиіс.
Этникалық өзгешеліктер
Ееуропалық нәсіл пациенттеріне қарағанда, қара нәсілді өкілдерде АӨФ тежегіштерінің тиімділігі аз, бұл қара нәсілді өкілдерде төмен ренин белсенділігінің көбірек таралуымен байланысты болуы мүмкін.
Қосымша заттар туралы ақпарат
Препарат құрамында лактоза моногидраты бар, сондықтан тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбцисы бар тұлғаларға қарсы көрсетілімді.
Педиатрияда қолдану
Препарат балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қарсы көрсетілімді.
Жүктілік жәнелактация кезінде
Каптоприлді жүктіліктің I триместрінде қолдануға болмайды. Препараттың жүктіліктің I триместріндегі әсері туралы қолда бар шектеулі деректер АӨФ тежегіштерін қолдану фетоуыттылықпен байланысты шарананың даму ақауларына әкелмейтінін айғақтайды.
АӨФ тежегіштері жүктіліктің I триместрінде әсер еткенде тератогенділік қаупінің сәл жоғарылауы жоққа шығарылмайды.
АӨФ тежегіштерін жүктіліктің II және III триместрлерінде ұзақ уақыт қолдану шаранадағы даму бұзылуларына алып келуі мүмкін (бүйрек функциясының төмендеуі, олигогидрамнион, бассүйектің сүйектер оссификациясының баяулауы), ұрықтың өліп қалуы және жаңа туған нәрестеде асқынудың дамуы (неонатальді бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, гиперкалиемия).
Егер жүктілік каптоприлқолданып жүрген уақытта басталса, препаратты қабылдауды мүмкіндігінше тезірек тоқтату және шарананың дамуына жүйелі мониторинг өткізу қажет. Егер пациент әйел каптоприлді жүктіліктіңII және III триместрлерінде қабылдаса, шарананың бассүйек сүйектерінің күйін және бүйрек функциясын бағалау үшін УДЗ жүргізу ұсынылады. Аналары жүкті кезінде каптоприл қабылдаған жаңа туған нәрестелер артериялық гипотензияны, олигурия мен гиперкалиемияны анықтауға қатысты мұқият тексеруден өткізілуі тиіс.
Жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдер АӨФ тежегіштерін (каптоприлді қоса) қолданбауы тиіс. Бала туу жасындағы әйелдер жүктілік кезінде АӨФ тежегіштерін (каптоприлді қоса) қолданудың зор қауіптілігі туралы мәліметтенген болуы тиіс. Егер АӨФ тежегішін қолдану қажет болып саналса, жүктілікті жоспарлап жүрген пациент әйелдер жүктілік уақытында қолдану үшін анықталған қауіпсіздік бейіні бар баламалы гипотензиялық емге ауыстырылуы тиіс.
Каптоприлдің жалпы қабылданған дозасының 1% жуығы емшек сүтінен табылады. Сәбиде күрделі жағымсыз реакциялардың даму қаупіне байланысты, емшекпен қоректендіруді тоқтату немесе бала емізу кезеңінде жүрген ананы Каптоприл препаратымен емдеуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде автокөлік жүргізуден және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту қажет, өйткені, әсіресе,бастапқы дозаны қабылдаудан кейін және алкогольмен біріккенде бас айналу болуы мүмкін.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Дозалау режимі пациент ерекшеліктерін және артериялық қысым тарапынан болатын реакциясын ескере отырып, әркімге жеке белгіленеді. Ұсынылатын ең жоғары дозасы тәулігіне 150 мг құрайды.
Каптоприл, 25 мг таблеткалар дәрілік препараты бөлінбейді. Каптоприл дәрілік препаратын аз дозада тағайындау қажет болса, 6,25 мг немесе 12,5 мг дозаларын пайдалану ұсынылады.
Енгізу әдісі және жолы
Пероральді, ас ішуге дейін бір сағат бұрын.
Емдеу ұзақтығы
Жеңіл және орташа артериялық гипертензияда бастапқы доза тәулігіне 2 рет 12,5-25 мг құрайды. Қажет болса, дозаны әр 2-4 апта сайын арттырады. Орташа емдік доза тәулігіне 2 рет 50 мг құрайды. Демеуші доза тәулігіне 2 рет 25 мг құрайды.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі өте белсенді (гиповолемия, реноваскулярлық гипертензия, жүрек декомпенсациясы) пациенттерде бастапқы доза ретінде бір реттік 6,25 мг немесе 12,5 мг дозасы ұтымды болады. Осы емдеуді мұқият медициналық қадағалаумен бастаған дұрыс. Бұл дозалар одан кейін күніне екі рет тағайындалады. Доза біртіндеп ең жоғары тәуліктік 50 мг дозаға дейін және, қажет болса, тәулігіне 1 немесе 2 қабылдауға 100 мг дейін арттырылады.
Каптоприл гипертензияға қарсы біріктірілген ем құрамында қолданылғанда оның дозасын әркімге жеке таңдау керек.
Гипертензияға қарсы ем жағдайында тиазидтік диуретиктер сияқты препараттармен күніне бір рет қабылдауға болады.
Жүрек жеткіліксіздігінде емдеуді медициналық қадағалаумен абайлап жүргізу қажет. Бастапқы доза тәулігіне 3 немесе 2 рет 6,25 мг-12,5 мг құрайды. Қажет болса, дозаны әр 2 апта сайын арттырады. Демеуші доза – тәулігіне 2-3 рет 25 мг. Ең жоғары тәуліктік доза – 150 мг.
Сол жақ қарынша дисфункциясында емдеуді миокард инфарктісін өткеруден кейін 3-тен 16 күнге дейінгі аралықта бастауға болады. Бастапқы доза тәулігіне 3 рет 6,25 мг құрап, 2 күн бойы тәулігіне 3 рет 12,5 мг (гемодинамикалық көрсеткіштердің бұзылуы болмаса), ал бірнеше апта бойы тәулігіне 75 мг дейін (тәулігіне 3 рет 25 мг) біртіндеп арттырылады. Қажет болса, дозаны ең жоғары тәуліктік 150 мг дейін (тәулігіне 3 рет 50 мг) біртіндеп арттырады. Каптоприлді миокард инфарктісінің біріктірілген емі құрамында (тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен және бета-адреноблокаторлармен бірге) қолдануға болады.
Диабеттік нефропатияда тәуліктік доза 2-3 қабылдауға бөлінген 75 мг-ден 100 мг дейін құрайды.
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек функциясы бұзылуының жеңіл немесе орташа дәрежесіндегі (креатинин клиренсі кем дегенде 30 мл/мин/1,73 м2) пациенттерге каптоприл 2-3 қабылдауға бөлінген 75-100 мг тәуліктік дозада тағайындалады. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуларында (креатинин клиренсі 30 мл/мин / 1,73 м2 аз) бастапқы доза тәулігіне 2 рет 12,5 мг-ден аспайды. Тиімділігі жеткіліксіз болса, дозаны біртіндеп әр 1-2 апта сайын емдік әсеріне жеткенше арттырады, бірақ препараттың ең жоғары тәуліктік дозасы азайтылуы немесе препаратты қабылдаулар арасындағы аралық ұзартылуы тиіс.
Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерге диуретиктермен қатарлас ем тағайындау қажет болса, ілмектік диуретиктерге (фуросемид) артықшылық беріледі.
Егде жастағы пациенттерге доза әркімге жеке таңдалады. Емдеуді ең аз емдік дозадан бастау және ең аз тиімді доза деңгейінде сақтау ұсынылады.
Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар
Артық дозалану симптомдары артериялық қысымның күрт төмендеуі аясында миокард инфарктісі, ми қан айналымының жедел бұзылуы және тромбоэмболиялық асқынулар дамуы мүмкін айқын гипотензиямен көрініс береді.
Емі: пациентті шалқасынан жатқызу (аяқтары сәл көтеріңкі болуы тиіс), және вена ішіне натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін немесе айналымдағы қан көлемін (АҚК) түзету үшін басқа плазма алмастыратын сұйықтықтар енгізу,симптоматикалық емдеу керек. Спецификалық антидоты жоқ. Каптоприл гемодиализ кезінде шығарылады.
Қолданар алдында дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгінуге кеңес беріледі.
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар (қажет болса)
Жағымсыз құбылыстар жиілігін белгілеу келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 -нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).
Өте жиі
- құрғақ, тітіркендіретін (өнімсіз) жөтел
Жиі
- бас айналу, ұйқының бұзылуы
- ауыздың кеберсуі, дәм сезінудің бұзылуы (емдеу басталған соң 2-3 ай өткенде өздігінен басылатын ауыздың металл немесе тұз татуын сезіну), жүрек айну, құсу, асқазанның ойық жаралы ауруы, іштің ауыруы, диарея, іш қату
- тері бөртпесі, қышыну, алопеция
Жиі емес
- тахикардия, жүрек қағу, стенокардия, кеуденің ауыруы
- артериялық гипотензия
- ангионевроздық ісіну
- шаршау сезімі, астения, бозарып кету
- Рейно синдромы
Сирек
- анорексия
- бас ауыру жәнепарестезия
- қан сарысуында креатинин, қалдық азот, мочевина мөлшерінің көбеюі
- бүйрек жеткіліксіздігі, полиурия, олигурия, протеинурия, несеп шығарудың жиілеуі
- ұйқышылдық
- стоматит, ауыз шырышты қабығының афтозды ойық жаралары
- жіңішкеішек ангиодистрофиясы
Өте сирек
- нефроздық синдром
- нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, антинуклеарлы антиденелердің оң титрі, ЭШЖ жоғарылауы
- гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия
- глоссит, панкреатит
- бронх түйілуі, ринит, аллергиялық альвеолит/ эозинофилиялық пневмония
- бауыр функциясының бұзылуы, холестаз, сарғаю, гепатит, бауыр жасушаларының некрозы, бауыр трансаминазаларының, билирубиндеңгейінің жоғарылауы, сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы
- есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативтік дерматит
- миалгиялар, артралгиялар
- цереброваскулярлық бұзылулар, оның ішінде,инсульт, естен танулар
- импотенция, эректильді дисфункция, гинекомастия
- сананың шатасуы, депрессия
- көрудің бұлыңғырлануы
- жүректің тоқтап қалуы, кардиогендік шок
- гипертермия
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препарат құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 25 мг каптоприл,
қосымша заттар: микрокристалдыцеллюлоза,
жүгері крахмалы, стеарин қышқылы,
лактоза моногидраты
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы, өзіне тән иісі бар ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Фольга негізінде біріктірілген материалдан немесе алюминий фольга негізіндегі ыңғайлы қаптамадан немесе баспалы лакталған алюминий фольгадан және дәрілік препараттарды қаптауға арналған пластикаланбаған ПВХ үлбірінен немесе поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.
Пішінді ұяшықты 4 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан немесе целлюлозалық.картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы