Камагра 100, 100 мг, таблетки №4, пачка картонная
Торговое название
Камагра 100
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - силденафила цитрат 140.500 мг эквивалентно
силденафилу 100 мг,
|
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят (тип А), повидон (P.V.P.K. 30), спирт изопропиловый1,
целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, оболочка: Opadry II 85F510003
зеленый2, вода очищенная1, |
1 - Удаляется в процессе производства
2 - В состав входят: полиэтиленгликоль, бриллиантовый синий FCF алюминиевый лак, хинолиновый желтый алюминиевый лак, спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк
Описание
Таблетки зеленого цвета, ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ар» на одной стороне и «KGR 100» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урогенитальных органов и половые гормоны. Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Код АТХ G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила зависит от дозы. После приема препарата во внутрь силденафил быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет 41%. После приема препарата натощак Сmax достигается в течение 30 минут. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Tmax увеличивается на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%. Силденафил на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Силденафил метаболизируется в печени. Основной циркулирующий метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от концентрации силденафила. Терминальный Т1\2 равен около 4 ч.
После приема внутрь или в\в (внутривенного) ведения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80%) и в меньшей степени с мочой (примерно 13%).
Фармакодинамика
Камагра - препарат для лечения нарушения эрекции. Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.
Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Камагра не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительность к контрасту, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
Препарат в дозе 100 мг не оказывает влияние на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме.
Токсикологическая характеристика препарата
Лекарственное средство относится к практически нетоксичным веществам. Не обладает местнораздражающим действием. Не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия, не обладает иммунотоксическим и сенсибилизирующим действием.
Показания к применению
- эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к
достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Камагра эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
Способ применения и дозы
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!
Камагру следует принимать по необходимости приблизительно за один час до полового акта. Рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг и принимается до еды.
Исходя из эффективности и переносимости препарата, его дозу можно увеличивать до 100 мг или снижать до 25 мг.
Максимальная рекомендованная доза препарата — 100 мг.
Максимальная рекомендованная частота приема лекарственного средства — 1 раз в сутки.
Почечная недостаточность
При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция рекомендуемой дозы не требуется.
В связи с тем, что у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, необходимо в таких случаях снизить дозу до 25 мг.
Печеночная недостаточность
У пациентов с недостаточностью функции печени дозу Камагры можно снизить до 25 мг.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты детского возраста
Камагра не показан для применения у пациентов возрастом младше 18 лет.
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата составляет 25 мг.
С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения препарата, начиная с дозы 25 мг.
Побочные действия
Очень часто
- головная боль
Часто
- головокружение
- цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения
- гиперемия, приливы
- заложенность носа
- диспепсия, тошнота
Нечасто
- ринит
- гиперчувствительность
- сонливость, гипестезия
- нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит
- пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах
- тахикардия, ощущение сердцебиения
- артериальная гипертензия, артериальная гипотензия
- носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа
- боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту
- сыпь
- миалгия, боль в конечностях
- гематурия
- боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара
- повышенная частота сердечных сокращений
Редко
- острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок
- передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры
- глухота
- внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия
- чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа
- оральная гипестезия
- синдром Стивенса - Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*
- кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции
- раздражительность
*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.
Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме
- одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)
- тяжелая печеночная недостаточность
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))
- потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет
- артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия)
- перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда
- перенесенный в последние 6 месяцев инсульт
- одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, саквинавир, кларитромицин)
- одновременный прием препаратов для лечения легочной артериальной гипертензии (бозентан, илопрост) и препаратов, содержащих силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5
- мужчинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы
- одновременный прием с другими пероральными или местными средствами для лечения эректильной дисфункции
С осторожностью:
§ анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
§ заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно - клеточная анемия (аномалия красных кровяных телец), множественная миелома (рак костного мозга) или лейкемия (рак клеток крови))
§ проблемы со свертываемостью крови (гемофилия)
§ заболевания, сопровождающиеся кровотечением
§ обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки
§ одновременный прием с препаратами группы альфа-адреноблокаторов
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у женщин.
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на силденафил
Исследования in vivo
При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Камагра в начальной дозе 25 мг.
Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.
Камагра не влияет на фармакокинетику ритонавира.
Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект.
При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (определяется по значению AUC).
Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев, вызывает увеличение концентраций силденафила в плазме крови на 56 %.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.
Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax для силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.
Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими содержащими силденафил лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.
Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Исследования in vitro
Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.
Исследования in vivo
В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.
Риоцигуат
В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.
Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами
Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения симптоматической артериальной гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.
При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено.
Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).
Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.
Объединение следующих классов антигипертензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейроблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов - не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. В специальных исследованиях взаимодействия лекарственных средств, в ходе которых силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм. рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм. рт. ст. Эти дополнительные снижения артериального давления были схожими по величине с теми, которые наблюдались при использовании силденафила у здоровых добровольцев в качестве монотерапии.
Силденафил (в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.
При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно у здоровых добровольцев мужского пола.
Особые указания
Для диагностики эректильной дисфункции, определения ее возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции врачу следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
В ходе пострегистрационного периода были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение и транзиторную ишемическую атаку, во время применения силденафила для лечения эректильной дисфункции. Большинство, но не все, из этих пациентов имели предшествующие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из этих явлений были зарегистрированы во время или вскоре после завершения полового акта, а также несколько явлений было зарегистрировано вскоре после приема силденафила без сексуальной активности. Другие имели место через несколько часов или дней после применения силденафила и сексуальной активности. Нет возможности определить, были ли эти явления связаны непосредственно с приемом силденафила, с сексуальной активностью, с имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием, с комбинацией этих факторов или с другими факторами.
Клинические исследования показали, что силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к преходящему снижению артериального давления. У большинства пациентов это имеет незначительные последствия или не имеет последствий. Однако перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными фоновыми заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5, в том числе силденафила, сообщали о неартериальной передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН), редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, отек диска зрительного нерва («застойный диск»), диабет, гипертония, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В наблюдательном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты свидетельствуют примерно о 2-кратном увеличении риска НПИНЗН в течение интервала времени, равного 5 периодам полувыведения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100 000 мужчин в возрасте > 50 лет в общей популяции. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, пациентам рекомендуется прекратить прием Камагры и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачам следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить вероятность неблагоприятного воздействия на них ингибиторов ФДЭ5. У таких пациентов ингибиторы ФДЭ5, включая Камагру, не рекомендуется.
Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным до начала лечения силденафилом. Следует рассмотреть целесообразность начала лечения низкими дозами силденафила. Кроме того, врачам следует порекомендовать пациентам, что им делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донора оксида азота). Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не исследовалась и использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Большинство этих больных имели факторы риска развития данной патологии. Не было выявлено причинно-следственной связи между использованием ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным снижением или потерей слуха. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапного снижения или потери слуха прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.
Репродуктивная функция, беременность и грудное вскармливание
Силденафил не показан для применения женщинами.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На фоне приема препарата Камагра какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочных действий, наблюдаемых при приеме рекомендованных доз. В случае передозировки назначают общее симптоматическое и поддерживающее лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от свете месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Камагра 100
Халықаралық патенттелмеген атауы
Силденафил
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 100 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 100 мг силденафилге баламалы
140.500 мг силденафил цитраты,
қосымша заттар: натрий крахмалының гликоляты (А типі), повидон (P.V.P.K. 30), изоприл спирті1, микрокристалды целлюлоза, тальк,
магний стеараты,
қабығы: Opadry II 85F510003 жасыл2, тазартылған су1,
1 - Өндіріс барысында жойылады
2 – Құрамына кіреді: полиэтиленгликоль, бриллиантты көк FCF алюминий лагы, хинолинді сары алюминий лагы, поливинил спирті, титанның қостотығы (Е 171), тальк
Сипаттамасы
Ромб тәрізді пішінді, бір жағында «ар» және екінші жағында «KGR 100» өрнегі бар жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Урогенитальді ағзалар ауруларын емдеуге арналған препараттар және жыныс гормондары.
Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа препараттар, спазмолитиктерді қоса. Эрекция бұзылуын емдеуге арналған препараттар. Силденафил.
АТХ коды G04BE03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Силденафил фармококинетикасы дозасына тәуелді. Препаратты ішке қабылдаудан кейінсилденафил тез сіңіріледі. Абсолютті биожетімділігі, орта есеппен, 41% құрайды. Аш қарынға қабылдаудан кейін препарат Сmax мәніне 30 минут ішінде жетеді. Силденафилді майлы тағаммен қосып қабылдағанда сіңірілу жылдамдығы төмендейді; Tmax 60 минутқа ұзарады, ал Cmax, орта есеппен, 29% төмендейді. Силденафил плазма ақуыздарымен 96% байланысады. Ақуыздармен байланысуы силденафилдің жалпы концентрациясына тәуелді емес. Силденафил бауырда метаболизденеді. Айналымдағы негізгі метаболиті әрі қарай метаболизмге ұшырайды. Іріктелу әсері бойынша метаболит силденафилмен салыстырмалы, ал оның in vitro белсенділігі силденафилдің өз белсенділігінің 50% шамасын құрайды. Плазмадағы метаболит концентрациясы силденафил концентрациясының 40% шамасын құрайды. Терминалды Т 1\2шамамен 4 сағатқа тең.
Ішке қабылдаудан немесе в/і (вена ішіне) енгізуден кейін силденафил метаболиттер түрінде, негізінен, нәжіспен (шамамен 80%) және аз дәрежеде несеппен (шамамен 13%) шығарылады.
Фармакодинамикасы
Камагра – эрекция бұзылуын емдеуге арналған препарат. Силденафил цитраты 5 типті цГМФ спецификалық фосфодиэстеразаның (ФДЭ5) қуатты әрі іріктелген тежегіші болып табылады. Жыныс мүшесі эрекциясының физиологиялық механизмі сексуалдық көтермелену кезінде кавернозды денеде азот тотығының (NO) босап шығуын жүзеге асырады.
Азот тотығы гуанилатциклаза ферментін белсенділендіреді, бұл циклдық гуанозинмонофосфат (цГМФ) деңгейінің артуына, кавернозды дененің тегіс бұлшықеттерінің босаңсуына және жыныс мүшесінде қан ағымының күшеюіне әкеледі. Сексуалдық қозу кезінде силденафилдің ықпалымен жергілікті NO босап шығуы кавернозды денеде ФДЭ5 бәсеңдеуіне және цГМФ деңгейінің артуына алып келеді, соның нәтижесінде тегіс бұлшықеттердің босаңсуы мен кавернозды денеде қан ағымының күшеюі жүреді. Сексуалдық көтермелену болмаса, силденафилді ұсынылған дозаларда қолдану тиімсіз.
Камагракөру өткірлігіне, контрастқа сезімталдыққа, көзішілік қан қысымына немесе қарашық диаметріне ықпалын тигізбейді.
Препарат 100 мг дозада оны бір рет қабылдағанда сперматозоидтардың қозғалу белсенділігіне немесе морфологиясына әсер етпейді.
Препараттың токсикологиялық сипаттамасы
Дәрілік зат мүлде уытты емес затқа жатады. Жергілікті тітіркендіргіш әсері жоқ. Тератогенді және эмбриоуытты әсерін көрсетпейді, иммуноуытты және сенсебилизациялау әсері жоқ.
Қолданылуы
- қанағаттанарлық жыныстық қатынасқа жеткілікті жыныс мүшесінің эрекциясына жетуге немесе оны сақтауға қабілетсіздікпен сипатталатын эректильді дисфункцияда.
Камагра сексуалдық көтермелену болғанда ғана тиімді.
Қолдану тәсілі және дозалары
Асқынулардан сақтану үшін қатаң түрде дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек!
Камагра, қажеттілігіне қарай, жыныстық қатынастан шамамен бір сағат бұрын қабылдану керек. Препараттың ұсынылатын дозасы 50 мг құрап, тамақтануға дейін қабылданады.
Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына қарай, оның дозасын 100 мг дейін арттыруға немесе 25 мг дейін азайтуға болады.
Препараттың ең жоғары ұсынылатындозасы – 100 мг.
Дәрілік зат қабылдаудың ең жоғары ұсынылатын жиілігі – тәулігіне 1 рет.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің жеңіл және орташа ауыр дәрежесінде (креатинин клиренсі30-80 мл/мин) ұсынылатын дозаны түзету қажет емес.
Бүйрек функциясының бұзылуы ауыр пациенттерде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) силденафил клиренсінің төмен екеніне байланысты, ондай жағдайларда дозаны 25 мг дейін азайту қажет.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде Камагра дозасын25 мг дейін азайтуға болады.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттердепрепарат дозасын түзету қажет емес.
Балалар жасындағы пациенттер
Камагра 18 жасқа толмаған пациенттерде қолдануға көрсетілмеген.
Басқа дәрілік заттар қабылдайтын пациенттерде қолдану
Ритонавирмен бірге қолданғанда препараттың бір реттік ең жоғары дозасы 48 сағат ішінде 1 реттен жиі емес 25 мг құрауы тиіс.
Р450 3А4 цитохромы тежегіштерімен (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол сияқты) бірге қолданғанда препараттың бастапқы дозасы 25 мг құрайды.
Альфа-адреноблокаторлармен емнен өтетін пациенттерде постуральдіартериялық гипотензияның даму қаупін төмендету мақсатында альфа-адреноблокаторлар алатын пациенттердің жай-күйін тұрақтандыру керек. Бұдан бөлек, препаратты 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі
- бас ауыру
Жиі
- бас айналу
- түсті ажыратудың бұрмалануы (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), көру бұзылысы, анық көрмеу
- гиперемия, қан кернеулері
- мұрынның бітелуі
- диспепсия, жүрек айну
Жиі емес
- ринит
- аса жоғары сезімталдық
- ұйқышылдық, гипестезия
- көзден жас ағумен байланысты бұзылулар (көздің құрғауы, көз жасы безі функциясының бұзылуы, көз жасының көп ағуы), көздің ауыруы, фотофобия, фотопсия, көз тамырларының гиперемиясы, айқын көру қабілеті, конъюнктивит
- кеңістікте бағдардан жаңылу (вертиго), құлақтағы шуыл
- тахикардия, жүректің соғуын сезіну
- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия
- мұрыннан қан кету, мұрынның қосалқы қойнауларының бітелуі
- іштің жоғарғы бөлімінің ауыруы, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, құсу, ауыздың кеберсуі
- бөртпе
- миалгия, аяқ-қолдың ауыруы
- гематурия
- кеуде қуысының ауыруы, қатты қажу, ысыну сезімі
- жүректің жоғары жиырылу жиілігі
Сирек
- ми қан айналымының жедел бұзылуы, транзиторлы ишемиялық шабуыл, құрысу ұстамасы*, құрысу ұстамасының қайталануы*, естен тану
- көру жүйкесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатиясы*, торқабық тамырларының окклюзиясы*, торқабыққа қан құйылу, артериосклероздық ретинопатия, торқабық ауруы, глаукома, көру өрісінің ақауы, диплопия, көру өткірлігінің төмендеуі, миопия, астенопия, шыны тәрізді дененің баяу бұлыңғырлануы, нұрлы қабық ауруы, мидриаз, көру өрісінде нұрлы шеңберлердің болуы, көздің ісінуі, көздің ісіп кетуі, көру бұзылысы, конъюнктивалық гиперемия, көздің тітіркенуі, көздегі әдеттен тыс түйсік, қабақтың ісінуі, ақ қабық түсінің өзгеруі
- кереңдік
- жүректен болатын кенет өлім*, миокард инфарктісі,қарыншалық аритмия*,жүрекшелерфибрилляциясы, тұрақсызстенокардия
- тамақтағы қысылу сезімі, мұрын ісінуі,мұрын шырышының құрғауы
- ауыз гипестезиясы
- Стивенс-Джонсон синдромы *, уытты эпидермалық некролиз*
- пенистен қан кету, приапизм*, гематоспермия, эрекцияның күшеюі
- ашушаңдық
*тіркеуден кейінгі бақылау кезінде ғана тіркелген жағымсыз әсерлер.
Болжанатын жағымсыз реакциялар туралы мәліметтерді хабарлау
Дәрілік препаратты тіркеуден кейін анықталған болжамды жағымсыз реакциялар туралы мәліметтерді хабарлаудың зор маңызы бар. Бұл дәрілік препараттың пайда және қауіп арақатынасы мониторингін жалғастыруға мүмкіндік береді.
Медициналық қызметкерлер мен пациенттерден медициналық қолдану жөніндегі осы нұсқаулықтың соңында көрсетілген мекенжай бойынша кез келген жағымсыз реакциялар туралы хабарлау cұралады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
- азот тотығының донаторлары болып табылатын препараттарды (амилнитрит) немесе кез келген түрдегі нитраттарды бір мезгілде қабылдау
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
- көз торқабығының тұқым қуалайтын дегенеративті аурулары (мысалы, тұқым қуалайтын пигменттік ретинит (осы пациенттердің шағын санында торқабық фосфодиэстеразалары функциясының тұқым қуалайтын бұзылулары бар))
- бұл көрініс осының алдында ФДЭ-5 қолданумен байланысты болды ма немесе жоқ па, оған қарамастан, көру жүйкесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатиясысалдарынан бір көздің көрмей қалуы
- артериялық гипотензия (АҚ < 90/50 мм сын. бағ.)
- ауыр жүрек-қантамыр аурулары (мысалы, ауыр жүрек жеткіліксіздігі,тұрақсыз стенокардия)
- соңғы 6 айда бастан өткерген миокард инфарктісі
- соңғы 6 айда бастан өткерген инсульт
- CYP3A4 изоферменті тежегіштерімен (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, саквинавир, кларитромицин) бір мезгілде қабылдау
- өкпенің артериялық гипертензиясын емдеуге арналған препараттарды (бозентан, илопрост) және құрамында силденафил бар препараттарды немесе кез келген басқа ФДЭ-5 тежегішін бір мезгілде қабылдау
- сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза және галактозаның мальабсорбция синдромы бар ерлерге
- басқа да ішуге арналған немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған жергілікті дәрілермен бір мезгілде қабылдау
Сақтықпен:
§ жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (соның ішінде, ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы)
§ приапизм дамуына бейімдендіретін аурулар (орақ тәрізді-жасушалық анемия (қызыл қан денелерінің аномалиясы), көп түрлі миелома (сүйек кемігі обыры) немесе лейкемия (қан жасушалары обыры) сияқты)
§ қан ұюымен байланысты кінәраттар (гемофилия)
§ қан кетумен қатар жүретін аурулар
§ асқазан немесе он екі елі ішек ойық жарасының өршуі
§ альфа-адреноблокаторлар тобының препараттарымен бір мезгілде қабылдау
Тіркелген көрсетілім бойынша, препарат балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде және әйелдерде қолдануға арналмаған.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік заттардың силденафилге әсері
Іn vivo зерттеулері
Силденафилді CYP3A4 тежегіштерімен (кетоконазол, эритромицин және циметидин сияқты) бір мезгілде қабылдағанда силденафил клиренсінің төмендеуі байқалады. Пациенттердің осы тобында жағымсыз әсерлердің жоғары жиілігі байқалмайды, дегенмен де, Камагра препаратымен емдеуді 25 мг бастапқы дозада бастау қажет.
АИТВ протеазасының тежегіші - P450 цитохромының күшті тежегіші болып табылатын ритонавирді (тәулігіне екі рет 500 мг) тепе-тең жағдайда силденафилмен (100 мг бір реттік дозамен) бір мезгілде қабылдау силденафилдің ең жоғары концентрациясының (Cmax) 300% (4 есе) жоғарылауына, сондай-ақ қан плазмасында силденафил AUC 1000% (11 есе) ұлғаюына алып келеді. Қан плазмасындағы силденафил деңгейлері 24 сағаттан соң, тек силденафил қабылдаудан кейінгі 5 нг/мл шамасымен салыстырғанда, шамамен 200 нг/мл құрайды. Бұл деректер ритонавирдің P450 цитохромы субстраттарының кең ауқымына айқын әсерлерімен үйлеседі. Жоғарыда көрсетілген деректерді негізге алып, силденафилді ритонавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Камагра ритонавир фармакокинетикасына ықпал етпейді.
Силденафилдің ең жоғары дозасы ешқандай жағдайларда 48 сағат ішінде 25 мг-ден асырылмауы тиіс.
АИТВ протеазасының тежегіші - CYP3A4 тежегіші болып табылатын саквинавирді (тәулігіне үш рет 1200 мг) тепе-тең жағдайда силденафилмен(100 мг бір реттік дозада) бір мезгілде қабылдау силденафил Cmax 140 %артуына, сондай-ақ силденафил AUC 210%ұлғаюына алып келеді. Силденафил саквинавирдіңфармакокинетикасына ықпал етпейді. Кетоконазол мен итраконазол сияқты CYP3A4 күштірек тежегіштерінің айқындау әсері бар.
Силденафилді100 мг дозада CYP3A4 орташа тежегіші – эритромицинмен (5 күн бойы тәулігіне екі рет 500 мг) бірге тепе-тең жағдайда бір рет қабылдағанда силденафил жүйелі әсерінің 182% артуы байқалады (AUC мәні бойынша анықталады).
Азитромицин (3 күн бойы тәулігіне 500 мг дозада) силденафилдің немесе оның негізгі айналымдық метаболитініңAUC, Cmax, Tmaxкөрсеткіштеріне, элиминация жылдамдығы константасына немесе кейінгі жартылай шығарылу кезеңіне ықпал етпейді.
Дені сау еріктілерде P450 цитохромының тежегіші және CYP3A4 спецификалық емес тежегіші болып табылатын циметидинді (800 мг) силденафилмен (50 мг дозада) бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы силденафил концентрациясының 56 % жоғарылауын туындатады.
Грейпфрут шырыны ішек қабырғасындағы CYP3A4 арқылыметаболизмнің әлсіз тежегіші болып табылады және қан плазмасында силденафил деңгейінің орташа артуын туындата алады.
Антацидті дәріні (магний гидроксиді/алюминий гидроксиді) бір рет қабылдау силденафил биожетімділігіне ықпал етпейді.
CYP2C9 тежегіштері(толбутамид, варфарин және фенитоин), CYP2D6 тежегіштері (серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері,үш циклды антидепрессанттар), тиазидті және тиазидтәрізді диуретиктер, ілмекті және калий жинақтаушы диуретиктер, ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, кальций өзекшелерінің блокаторлары, бета-адренергиялық рецепторлар блокаторлары және P450 метаболизмдік белсенділігінің индукторлары (рифампицин, барбитураттар) силденафил фармакокинетикасына ықпал етпейді.
Тепе-тең жағдайдағы эндотелин бозентаны антагонисін (CYP3A4, CYP2C9 және, ықтималды түрде, CYP2C19 орташа индукторы) (тәулігіне екі рет 125 мг) тепе-тең жағдайдағы силденафилмен (тәулігіне үш рет 80 мг) бір мезгілде қолдану силденафилге тән AUC және Cmax мәндерін, тиісінше, 62,6 % және 55,4 % төмендетеді. Осылайша, рифампин сияқты CYP3A4 күшті индукторларымен бір мезгілде қолдану қан плазмасында силденафил концентрацияларының айқынырақ төмендеуіне себеп болуы жорамалданады.
Басқа ФДЭ-5тежегіштерімен немесе эректильді дисфункцияның басқа әдістерімен бір мезгілде қолдану
Силденафилді басқаФДЭ-5 тежегіштерімен немесе өкпенің артериялықгипертензиясын (ӨАГ) емдеуге арналған құрамында силденафил бар басқа дәрілік препараттармен немесе эректильдідисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Осыған орай, препараттардың осындай біріктірілімдерін пайдалану ұсынылмайды.
Никорандил калий өзекшелерінің және нитраттың белсендіргіш гибриді болып табылады. Нитрат компоненті есебінен,оның силденафилмен өзара әрекеттесуге түсу қабілеті зор.
Силденафилдің басқа дәрілік заттарға әсері
Іn vitro зерттеулері
Силденафилдің теофиллин немесе дипиридамол сияқты фосфодиэстеразалардың спецификалық тежегіштерімен өзара әрекетесу деректері жоқ.
Іn vivo зерттеулері
Силденафилдің NO/цГМФ дабыл жолына белгілі әсері етуіне сәйкес, силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтуге, атап айтқанда, артериялық қысымды едәуір түсіруге қабілетті. Сондықтан, оны азот тотығы донаторларымен (амилнитрит) немесе кез келген түрдегі нитраттармен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.
Риоцигуат
Клиникалық зерттеулерде риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтті. Зерттелген қауымда осындай біріктірілімді қолдану кезіндегі жағымды әсері жөнінде деректер жоқ. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен, соның ішінде, силденафилмен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.
Альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қабылдау
Альфа-адреноблокаторлар тобының препаратын қабылдайтынпациенттерде силденафилді абайлап қолдануға кеңес беріледі, өйткені оларды бір мезгілде тұтыну кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияға әкелуі мүмкін. Оның силденафил дозасын қабылдаудан кейін 4 сағат ішінде байқалу мүмкіндігі бәрінен ықтимал. Постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету үшін, силденафилмен емдеуді бастамас бұрын, альфа-адреноблокаторлармен ем алатын пациенттер гемодинамикалық тұрақтылық жағдайына жету керек. Силденафилді 25 мг дозасынан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Бұдан бөлек, дәрігерлер постуральді гипотензия симптомдары туындаған жағдайдағы әсерлер туралы пациенттерге нұсқау беру керек.
Доксазозинмен емдеу көмегімен тұрақтандырылған пациенттерде бір мезгілдесилденафилмен доксазозин қолдану кезінде симптоматикалық артериялық гипотензия, бас айналу және естен тану алдындағы жай-күй туындаған срек жағдайлар хабарланды, бірақ естен тану болмаған.
Силденафилді (50 мг дозада) екеуі де CYP2C9 арқылы метаболизденетін толбутамидпен (250 мг дозада) немесе варфаринмен (40 мг дозада) бір мезгілде қолданғанда елеулі өзара әрекеттесулері болмаған.
Силденафил (50 мг дозада) ацетилсалицил қышқылын (150 мг дозада) қабылдаудан болатын қан кету уақытының ұзаруына ықпал етпейді.
Дені сау еріктілерде силденафил (50 мг дозада) қандағы алкогольдің орташа ең жоғары 80 мг/дл деңгейлерінде алкогольдің гипотензиялық әсерінің күшеюіне ықпал етпейді.
Гипертензияға қарсы дәрілік препараттардың келесі кластарын: диуретиктер, бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері, гипертензияға қарсы дәрілік заттар (тамыр кеңейтетін және орталықтан әсер ететін), адренергиялық нейроблокаторлар, кальций өзекшелерінің блокаторлары мен альфа-адренорецепторлар блокаторларын біріктіргенде силденафил қабылдайтын пациенттерде, плацебо алатын пациенттермен салыстырғанда, жағымсыз әсерлер бейінінің айырмашылықтары анықталмаған. Силденафил (100 мг дозада) амлодипинмен бір мезгілде қолданылған дәрілік заттар өзара әрекеттесуінің арнаулы зерттеулерінде артериялық гипертензиясы бар пациенттерде шалқасынан жатқан қалыпта систолалық артериялық қысымның қосымша төмендеуі 8 мм. сын. бағ. құрады. Шалқасынан жатқан қалыпта диастолалық артериялық қысымның тиісінше қосымша төмендеуі 7 мм. сын. бағ. құрады. Артериялық қысымның осылай қосымша төмендеулері шамасы жағынан силденафил дені сау еріктілерде монотерапия ретінде пайдаланылғанда байқалуымен ұқсас болды.
Силденафил (100 мг дозада) екеуі де CYP3A4 субстраттары болып табылатын АИТВ протеазасының тежегіштері – саквинавир мен ритонавирдің тепе-тең жағдайдағы фармакокинетикасына ықпал етпейді.
Ер жынысты дені сау еріктілерде бозентанмен бір мезгілде қолданылғанда силденафил (тәулігіне үш рет 80 мг) тепе-тең жағдайда бозентанның (тәулігіне екі рет 125 мг) AUC және Cmax, тиісінше, 49,8 % және 42 %, жоғарылауын туындатады.
Айрықша нұсқаулар
Эректильді дисфункцияны диагностикалау, оның болжамды себептерін анықтау және талапқа сай емді таңдау үшін толық медициналық анамнез жинап, дене бойын мұқият тексеруден өткізу қажет.
Сексуалдық белсенділік жүрек аурулары бар болса белгілі бір қауіп төндіреді, сондықтан, дәрігер эректильді дисфункция себебімен кез келген емді бастар алдында жүрек-қантамыр жүйесін тексеруден өткізу керек.
Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған препараттарды сексуалдық белсенділік қарсы көрсетілімді ерлерге тағайындауға болмайды.
Тіркеуден кейінгі кезең барысында силденафил эректильді дисфункцияны емдеуге қолданылғанда миокард инфарктісін, жүректен болатын кенет өлім, қарыншалық аритмия, цереброваскулярлы қан кету және транзиторлы ишемиялық шабуылды қоса, күрделі жүрек-қантамырлық асқынулар жағдайлары тіркелген. Бұл пациенттердің басым көпшілігінде, бірақ бәрінде бірдей емес, осының алдында жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары болды. Осы құбылыстардың көбі жыныстық қатынас кезінде немесе ол аяқталған соң ізінше тіркелген, сондай-ақ бірнеше құбылыс сексуалдық белсенділіксіз силденафил қабылдаудан кейін тез арада тіркелген. Басқалары силденафил қолданудан және сексуалдық белсенділіктен кейін бірнеше сағат немесе күн өткенде орын алды. Бұл құбылыстардың силденафил қабылдаумен, сексуалдық белсенділікпен, бұрыннан бар жүрек-қантамыр ауруымен, осы факторлардың бірігуімен немесе басқа факторлармен тікелей байланысты болғанын анықтау мүмкіндігі жоқ. Клиникалық зерттеулер артериялық қысымның өткінші төмендеуіне әкелетін силденафилдің жүйелі тамыр кеңейткіш әсер ететінін көрсетті. Пациенттердің көпшілігінде оның елеусіз зардаптары бар немесе зардаптары жоқ. Алайда, силденафил тағайындар алдында дәрігерлер бұл препараттың белгілі бір негізгі аурулары бар пациенттердің жағдайына, әсіресе олар сексуалдық белсенділікпен қосылғанда тамыр кеңейткіш әсер етуінің қалаусыз зардаптары ықтималдығын мұқият тексеру керек. Тамыр кеңейтетін дәрілерге жоғары сезімталдығы бар топқа сол жақ қарыншасының шығаберіс бөлімі тарылған пациенттер (мысалы, қолқа клапаны стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия), сондай-ақ вегетативті жүйке жүйесі тарапынан АҚ реттелісінің ауыр дәрежеде бұзылуы түрінде көрініс беретін көп түрлі жүйелі атрофияның сирек синдромы бар пациенттер жатады.
Барлық ФДЭ-5 тежегіштерін, соның ішінде силденафилді тіркеуден кейін қолдану кезіндегі сирек жағдайларда, көру жүйкесінің артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатиясының (КЖААИН) сирек ауруы және көрудің төмендеу немесе көрмей қалу себебі хабарланды. Осы пациенттердің көпшілігінде мынадай қауіп факторлары болды: 50-ден асқан жас, көру жүйкесі дискісінің ісінуі («іркілісті диск»), диабет, гипертония, ишемиялық жүрек ауруы, гиперлипидемия және шылым шегу. Бақылау зерттеуінде ФДЭ5 тежегіштері класының препараттарын таяуда қолданудың КЖААИН жедел басталуымен байланыстылығы бағаланды. Нәтижелер ФДЭ5 тежегішінің жартылай шығарылатын 5 кезеңіне тең уақыт аралығында КЖААИН қаупінің шамамен 2 есе артуын айғақтайды. Жарияланған әдебиет деректеріне сай, КЖААИН туындауының жылдық жиілігі жалпы қауымда >50 жастағы 100 000 ер адамға 2,5-11,8 жағдайдан келеді. Көрудің күтпеген нашарлауы немесе көрмей қалу жағдайында пациенттерге Камагра қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігермен кеңесу ұсынылады. КЖААИН оқиғасы орын алып үлгерген тұлғаларда КЖААИН қайталану қаупі жоғары. Сондықтан дәрігерлер аталған қауіпті осындай пациенттермен талқыға салып, сондай-ақ оларға ФДЭ5 тежегіштерінің жайсыз әсер ету ықтималдығын талқылау керек. Ондай пациенттерге, Камаграны қоса, ФДЭ5 тежегіштері ұсынылмайды.
Альфа-адреноблокаторлар тобының препаратын қабылдайтынпациенттерде силденафилді сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені оларды бір мезгілде тұтыну кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалықартериялық гипотензияға әкелуі мүмкін. Постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету үшін альфа-адреноблокаторлар алатын пациенттердің жағдайы силденафилмен ем басталғанша тұрақты болуы тиіс. Силденафилдің төмен дозаларымен емделуді бастаудың мақсатқа сай болуын қарастыру керек. Бұдан бөлек, дәрігерлер постуральді гипотензия симптомдары туындаған жағдайда оларға не істеу керегі туралы нұсқау беру керек.
Тұқым қуалайтын пигментті ретиниті бар пациенттердің шағын санында көз торқабығы фосфодиэстеразалары функциясының генетикалық детерминацияланған бұзылуы болады. Пигментті ретинитпен науқастарда силденафил қолдану қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ, сондықтан силденафил сақтықпен қолданылу керек.
Адам тромбоциттері пайдаланылатын іn vitro зерттеулерісилденафилдің натрий нитропруссидінің (азот тотығы доноры) агрегацияға қарсы әсерін күшейтетінін айғақтайды. Қан ұюының бұзылулары немесе белсенді пептидтік ойық жарасы бар пациенттерде силденафил қолдану қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ, сондықтан силденафил сақтықпен қолданылу керек.
Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік препараттар жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы сияқты) бар пациенттерде, приапизмнің дамуына бейімдендіретін аурулары (орақша-жасушалық анемия, көп түрлі миелома немесе лейкемия сияқты) бар пациенттерде абайлап қолданылу керек.
Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа әдістермен біріктіріп силденафил қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген және препараттардың осындай біріктірілімдерін пайдалану ұсынылмайды.
Силденафилді қоса, барлық ФДЭ-5В тежегіштері пайдаланылатын кейбір постмаркетингтік және клиникалық зерттеулерде пациенттердегі естудің күрт төмендеуі немесе естімей қалу хабарланды. Осы науқастардың көпшілігінде аталған патологияны дамытатын қауіп факторлары болды. ФДЭ-5 тежегіштерін пайдалану мен естудің күрт төмендеуі немесе естімей қалу арасындағы себеп-салдарлы байланыс анықталмаған. Естудің кенет төмендеуі немесе естімей қалу жағдайында пациенттерге силденафилмен емдеуді тоқтатып, дереу дәрігермен кеңесуді ұсыну керек.
Ұрпақ өрбіту функциясы, жүктілік және бала емізу
Силденафил әйелдерде қолдануға қарсы көрсетілімді.
Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Камагра препаратын қабылдау аясында автокөлік немесе басқа да техникалық құралдарды басқару қабілетіне қандай да бір кері ықпал байқалмаған, алайда, дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, автокөлік немесе басқа да аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.
Артық дозалануы
Препараттың жоғары дозаларын қабылдағанда ұсынылған дозаларын қабылдау кезінде байқалатын жағымсыз әсерлерінің күшеюін байқауға болады. Артық дозалану жағдайында жалпы симптоматикалық және демеуші ем тағайындалады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 4 таблеткадан.
Пішінді 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы