г. AptekaOnline
Каталог

Индометацин Софарма, 25 мг, таблетки №30, пачка картонная

Действующее вещество :
Индометацин
Дозировка:
25 мг
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
5 лет
Цена от 245
Добавлено в корзину:
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2018-11-16
Действующее вещество
Индометацин
Дозировка
25 мг
Единица упаковки
шт.
Код товара
00-00003025
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с пролонгированным высвобождением
Описание упаковки
№30
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№011720
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
5 лет
Торговое название
Индометацин Софарма
Упаковка
Пачка картонная
Форма выпуска
По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название

Индометацин Софарма

 

Международное непатентованное название

Индометацин

 

Лекарственная форма

Таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой 25 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - индометацин 25 мг

вспомогательные вещества:

состав ядра таблетки: лактозы моногидрат, пшеничный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты-этилакрилата (1:1) 30 % дисперсия (в сухом виде); сополимер метилакрилат: метил метакрилат: метакриловая кислота 30 % дисперсия  (в сухом виде);натрия гидроксид (в сухом виде); полисорбат 80; пигментная суспензия – коричневая (тальк, триэтилцитрат, титана диоксид, желтая окись железа, красная окись железа, пропан-1,2 диол-альгинат, калия сорбат); триэтила цитрат.

 

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, диаметром 7 мм, оранжево-коричневого цвета.

 

 

 

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Индометацин.

Код ATХ М01АВ01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь до 80-90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике, и в более слабой степени в желудке. Максимальный уровень в плазме определяется через 1-2 часа.

Распределение

Распределяется во всех тканях и органах. Проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. С плазменными белками связывается в 90-98% и обладает способностью вытеснять другие лекарственные препараты из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм

Метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгирования.

Выведение

Период полувыведения индометацина варьирует от 2,6 до 11,2 ч или в среднем он составляет 5,8 часов. Выделяется через почки в 60-75%, 10-20% из которых в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Индометацин Софарма - производное индолуксусной кислоты и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. Обладает выраженным противовоспалительным действием, которое значительно превышает действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность соизмерима с активностью метамизола. Обладает антипиретическим действием. Индометацин оказывает мощное угнетающее действие на синтез простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов и липоксигеназную активность в воспаленном участке, соответственно, и лейкотриены; также понижает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и его другие эффекты, такие как декупелирование окислительного фосфорилирования и подавление обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Показания к применению

Кратковременное симптоматическое лечение:

- острых и хронических болей при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит;

- заболеваний околосуставных тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты, травмы у спортсменов.

 

Способ применения и дозы

Tаблетки применяются внутрь после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Частоту побочных действий можно уменьшить, применяя для контроля симптомов возможно наиболее низкую эффективную дозу на возможно самый короткий срок.

Взрослые и подростки старше 18 лет

Начальная доза составляет 25 мг  2-3 раза в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивают до 150 мг в сутки, разделенную в три приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При продолжительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Подагрический артрит

Для купирования острого подагрического приступа назначают начальную дозу, составляющую 100 мг, после чего продолжают лечение в дозе по 50 мг 3 раза в сутки до уменьшения боли.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Существует повышенный риск побочных действий. Рекомендуется самая низкая эффективная доза, на возможно самый короткий срок. Необходимо наблюдать пациентов по отношению возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Дети младше 18-летнего возраста

Не рекомендуется применение индометацина у детей до 18 летнего возраста, так как нет достаточно данных о безопасности и эффективности препарата.

 

Побочные действия

Побочные действия классифицированы ниже по частоте. Частота определяется следующим образом: очень частые (1/10), частые (1/100 до <1/10), нечастые (1/1 000 до <1/100), редкие (1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих сведений невозможно сделать оценку).

Очень часто:

- желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с фатальным исходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста.

 

Часто:

- головокружение, головная боль, сомнолентность, депрессия, усталость;

- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, запор, боль в животе.

Нечасто:

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание (ДВС – синдром);

- задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия;- недомогание, тревожность, слабость, нарушение концентрации, включающие парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции, обморок, судороги, мышечная слабость, сенсетивные нарушения, дизартрия,  нервозность;

- непроизвольные движения, спутанность сознания;

- деперсонализация, галлюцинации, сонливость, судороги, эпилепсия;

- паркинсонизм;

- диплопия, затуманенное зрение;

- тахикардия, стенокардия, пальпитация, аритмия, отеки;

-  артериальная гипертензия, гипотензия;

- метеоризм, мелена, гематемез, язвенный стоматит, обострение   существующей язвы, обострение язвенного колита, болезнь Крона;

 - зуд с или без высыпаний, крапивница, петехии, экхимозы;

 - протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит;

- oстрая почечная недостаточность, нефротический синдром;

- папиллярный некроз.

Редко:

- токсический гепатит с или без желтухи.

Очень редко:

 -бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции;

- нарушения слуха, шум в ушах;

- ухудшение сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС.

Применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) можно связать со слабо повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт).

- фульминантный гепатит;

- эксфолиативный дерматит, пурпура, эритема узловатая, эритема многоформная, буллезные высыпания, включительно синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

- Повышение уровней сывороточных аминотрансфераз (AЛT, AСT), переходящее повышение билирубина.

 

Противопоказания

          -            гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата

         -           гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, полипы слизистой носа

         -           анамнестические данные о желудочно-кишечных кровоизлияниях или перфорациях, вызванных применением НПВС в прошлом

         -           активная или рецидивная пептическая язва/кровотечение из желудка и двенадцатиперстной кишки (два или более случаев доказанных язв или кровоизлияния), язвенный колит и/или энтероколит, болезнь Крона

         -           тяжелая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца

         -           артериальная гипертензия

         -           панкреатит

         -           тяжелая печеночная и почечная недостаточность

         -           для лечения периоперативной боли при проведении коронарного шунтирования (CABG)

         -           гемофилия, гипокоагуляция и другие заболевания крови

         -           беременность и период лактации

         -           детский возраст до 18 лет.

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение индометацина с:

         -           Другие НПВС, алкоголь: Одновременное применение индометацина с другими НПВС и алкоголем повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

         -           Дифлунизал: Повышает плазменный уровень и понижает почечный клиренс индометацина. Возможно появление фатальных желудочно-кишечных кровоизлияний. Эта комбинация не рекомендуется.

         -           Дигоксин: Индометацин может повысить концентрацию дигоксина в плазме (уменьшает выделение его через почки), что требует коррекции дозы и прослеживания уровня дигоксина.

         -           Соли лития: Индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает литиевую токсичность, что требует прослеживания уровня лития.

         -           Иммуносупрессоры: Одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, ведет к усилению их токсичности.

         -           Диуретики (мочегонные): НПВС понижают терапевтическую эффективность диуретиков (из-за уменьшения их тубулярной секреции). Возможно повышение риска появления гиперкалиемии при совместном применении с калий сберегающими диуретиками и снижение почечных функций с повышенным риском острой почечной недостаточности при комбинированном применении с тиазидными диуретиками (триамтерен). Диуретики могут усилить нефротоксичность индометацина.

         -           Антигипертензивные средства: Индометацин может ослабить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при одновременном применении.

         -           Кортикостероиды: Повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций и кровоизлияний.

         -           Антикоагулянты: Увеличивается риск ульцераций и кровоизлияний, обусленных подавлением тромбоцитной функции и агрессивным действием на слизистую желудочно-кишечного тракта.

         -           Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновое время. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы, в результате повышаются их плазменные концентрации. В случаях их одновременного применения индометацин назначают в наиболее низкой возможной дозе и обсуждается возможность назначения протективных агентов.

         -           Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

         -           Хинолоны: Совместное применение хинолонов и индометацина может увеличить риск появления судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судорогах.

         -           Пробенецид: Замедляет экскрецию и повышает токсичность индометацина.

         -           Противодиабетические средства: Индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что имеются наблюдения о гипо- или гипергликемическом действии при их одновременном применении.

 

Особые указания

Oбщие

         -           Побочные действия можно уменьшить, используя для контроля симптомов возможно наиболее низкую эффективную дозу препарата в течение возможно наиболее короткого периода времени  и нижеуказанныe желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые факторы риска).

         -           Следует избегать одновременное применение индометацина с другим лекарственным препаратом из группы НПВС, включительно селективными ингибиторами ЦОГ-2.

         -            При применении лекарственных препаратов из группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калий сберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

         -            Применяется с особой осторожностью у пациентов с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, у больных с аллергическими заболеваниями – сенный насморк, бронхиальная астма, назальный полипоз.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Применение НПВС у пациентов старше 65 лет чаще вызывает побочные действия, преимущественно желудочно-кишечное кровоизлияние или перфорацию, иногда фатальные

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации

- Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации (иногда с летальным исходом) наблюдаются при применении всех НПВС в любое время в ходе лечения, при наличии или без предупреждающих симптомов или данных о предшествующих серьезных инцидентах со стороны желудочно-кишечного тракта.

- Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта бывает более высоким при применении высоких доз НПВС, у пациентов с анамнестическими данными о язве, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение НПВС следует начинать с наиболее низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость назначения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Этот подход рекомендуется и в случаях одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

- Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), которые могут обостриться при применении НПВС.

- Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем или курящих, поэтому у них лечение необходимо проводить с особой осторожностью.

- Пациентов с анамнестическими данными о желудочно-кишечных проблемах (особенно больных пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровоизлияниях), особенно в начале лечения.

- Особенная осторожность требуется при лечении пациентов лекарственными препаратами, которые могут увеличить риск ульцераций или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота

- Применение лекарственного препарата следует прекратить при появлении желудочно-кишечных кровоизлияний и ульцераций.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

- Необходимо обеспечить подходящее наблюдение и совет пациентам с анамнестическими данными о гипертензии и/или легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, так как имеются сообщения об отеках и задержке жидкостей, связанных с лечением НПВС.

- Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) можно связать со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульта). Нет достаточно данных для исключения такого риска по отношению к индометацину.

- Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью следует лечить индометацином только после тщательной оценкисоотношения польза/риск.

- Такое обсуждениенеобходимо и до начала долговременного лечения пациентов с рисковыми факторами по отношению сердечно-сосудистых событий (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные реакции

Серьезные кожные реакции, в том числе и с летальным исходом, наблюдаются очень редко при применении НПВС и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наиболее высокий риск появления указанных реакций проявляется в начале лечения (в первый месяц). Применение лекарственного препарата следует прекратить при появлении еще первых кожных или других симптомов гиперчувствительности.

Почечные реакции

Индометацин применяется с осторожностью у больных с почечными заболеваниями (клиренс креатинина < 30 мл) из-за возможного почечного поражения.

Гематологическиe реакции

Необходимо назначать с осторожностью пациентам с анамнезом нарушенной коагуляции, так как лекарственный препарат подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Печеночные реакции

Лечение индометацином, как и другими лекарственными препаратами из группы НПВС, при длительном применении может вызвать изменения печеночной функции, что требует периодического контроля печеночных ферментов.

 

Случаях инфекции

В результате существующего противовоспалительного действия лекарственного препарата, он может замаскировать симптомы острого воспаления, что требует исключить присутствие бактериальной инфекции при его назначении.

Психические реакции

Применяется с осторожностью у больных с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, так как может привести к ухудшению основного заболевания.

Вспомогательные вещества

- В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит лактоза. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы - Lapp или малабсорбцией глюкозы-галактозы, не должны принимать это лекарство.

- В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать только следы глютена и считается безопасным для людей с целиакией.

Фертильность, беременность и грудное вскармливание

Беременность: применение НПВС, как и всех других ингибиторов синтеза простагландинов, в первые месяцы беременности связано с повышенным риском спонтанного аборта и мальформаций (почечные поражения, мальформации сердца). Риск увеличивается при применении высоких доз в продолжении длительного времени.

Применение НПВС в последние 3 месяца беременности может привести к удлинению времени кровотечения у матери и ребенка (антиагрегантный эффект, который может появиться даже и при применении низких доз) и подавлению сокращений матки, что ведет к замедлению или удлинению родов. Примененный в высоких дозах в последний триместр беременности индометацин может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода с последующей стойкой легочной гипертензией. Индометацин может вызвать поражение почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности и олигогидрамниона.

Грудное вскармливание: из-за выведения с грудным молоком, его применение в период грудного вскармливания противопоказано или требует прекращения кормления грудью во время лечения.

Влияние на фертильность: у женщин репродуктивного возраста существует риск обратимого подавления фертильности при применении лекарственного препарата.

 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Индометацин Софарма может вызвать побочные действия (шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы и оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ не эффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона, покрытого с одной стороны пигментом.

 

Условия хранения

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

5 лет 

Не принимать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Софарма», Болгария

ул. Илинское шоссе 16, 1220 София, Болгария

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Софарма», Болгария

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Товарищество с ограниченной ответственностью «Софарма Казахстан»

г. Алматы, Казахстан, 050036, мкр. «Мамыр 4», д. 190

Номер телефона: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (вн. 108)

Номер факса: 7 (727) 381 63 86

Адрес электронной почты: info@sopharma.kz

 

 

Саудалық атауы

Индометацин Софарма

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Индометацин

 

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблетка, 25 мг

 

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 25 мг индометацин,

қосымша заттар:

таблетка ядросының құрамы: лактоза моногидраты, бидай крахмалы, микрокристалды целлюлоза, повидон К25, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, магний стеараты.

ішекте еритін қабықтың құрамы: метакрил қышқылы – этилакрилаттың (1:1) сополимері 30 % дисперсиясы (құрғақ түрде); метилакрилат сополимері: метил метакрилат: метакрил қышқылы 30 % дисперсиясы (құрғақ түрде); натрий гидроксиді (құрғақ түрде); полисорбат 80; пигментті суспензия – қоңыр (тальк, триэтилцитрат, титанның қостотығы, темірдің сары тотығы, темірдің қызыл тотығы, пропан-1,2 диол-альгинат, калий сорбаты); триэтил цитраты.

 

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, диаметрі 7 мм, қызыл сары-қоңыр түсті ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар.

 

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар, стероидты емес. Сірке қышқылының туындылары және тектес қосылыстар. Индометацин.

ATХ коды М01АВ01

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін қабылданған дозаның 80-90%-ға дейіні жіңішке ішекте, және өте аз дәрежеде асқазанда сіңеді. Плазмада ең жоғары деңгейі 1-2 сағаттан соң білінеді.

Таралуы

Барлық тіндерге және ағзаларға таралады. Плацентарлық және гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Синовиальді  жарғақша арқылы буындарға өтеді, әрі оның синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы плазмадағыдан жоғары болады. Плазмалық ақуыздармен 90-98%-ға байланысады және ақуыздармен байланыстағы басқа да дәрілік препараттарды ығыстырып шығаратын және бір мезгілде қолданғанда олардың емдік әсерін күшейтетін қабілеті бар. 

Метаболизмі

Бауырда тотығу және конъюгациялану арқылы метаболизденеді. 

Шығарылуы

Индометациннің жартылай шығарылу кезеңі 2,6 сағаттан 11,2 сағатқа дейін ауытқып отырады немесе ол орташа 5,8 сағатты құрайды.  Бүйрек арқылы 60-75%-ы бөлініп шығады, олардың 10-20%-ы өзгермеген күйінде, ал қалған мөлшері өтпен және нәжіспен бірге бөлініп шығады. Емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. 

Фармакодинамикасы

Индометацин Софарма – индолсірке қышқылының туындысы және қабынуға қарсы стероидтық емес дәрілік препараттар тобына жатады. Қабынуға қарсы айқын әсері бар, ол фенилбутазонның және ацетилсалицил қышқылының әсерінен едәуір артық болады. Оның ауырсынуды басатын белсенділігі метамизол белсенділігімен шамалас. Антипиретикалық әсері бар. Индометацин  циклооксигеназаны басу арқылы простагландиндер синтезін күшті бәсеңдететін әсер береді. Бұдан басқа, тромбоциттердің агрегациясын да, әрі қабынған жерде липоксигеназаның, тиісінше лейкотриеннің де белсенділігін азайтады; сондай-ақ эндогендік пирогендердің босап шығуын төмендетеді, лизосомалық ферменттердің белсенділігін жояды, бейтарап протеазаның белсенділігін басады. Тотықтырғыш фосфорлануды декупелдеу және  катехоламиндердің кері қармалуын басу, норадреналиннің алмасуын және белгілі ганглий бөгейтін әсерін күшейту сияқты басқа да маңызды әсерлері бар.

 

Қолданылуы

Қысқа мерзімді симптоматикалық емдеуде:

- тірек-қимыл аппаратының қабыну және дегенеративтік ауруларындағы жедел және созылмалы ауыруларда: ревматоидты артрит; жедел және өршу сатысындағы созылмалы шорбуынданатын спондилоартрит (Бехтерев ауруы); подагра ұстамасы және подагралық артрит;

- буын айналасы тіндерінің ауруларында: тендиниттер, бурситтер, тендобурситтер, тендовагиниттер, спортшылардағы жарақаттар.  

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Tаблетканы тамақтанудан кейін ішке қолданады. Таблетканы судың мол мөлшерімен ішіп, тұтастай жұтады.

Симптомдарды бақылау үшін тиімді өте төмен дозаны ең қысқа мерзімге қолдана отырып, жағымсыз әсерлердің жиілігін азайтуға болады.   

Ересектер және 18 жастан асқан жасөспірімдер

Бастапқы доза тәулігіне 2-4 рет 25 мг құрайды.

Емдік әсері жеткіліксіз болған кезде дозаны тәулігіне үш қабылдауға бөлінетін 150 мг дейін арттырады. Ең жоғары тәуліктік дозасы 200 мг құрайды. Ұзақ уақыт емдегенде тәуліктік дозасы 75 мг-ден аспауы тиіс.

Подагра артриті

Жедел подагралық ұстаманы басу үшін 100 мг құрайтын бастапқы дозаны тағайындайды, содан кейін емдеуді ауыру азайғанша тәулігіне 3 рет 50 мг дозада жалғастырады.

Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер

Жағымсыз әсерлерінің жоғары қаупі бар. Ұсынылатын тиімді өте төмен доза ең қысқа мерзімге қолданылуы мүмкін. Асқазан-ішек жолынан қан кету мүмкін болғандықтан, пациентті бақылауға алу қажет. 

18 жасқа толмаған балалар

Индометацинді 18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды, өйткені оларда препараттың қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде жеткілікті деректер жоқ. 

 

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері төменде жиілігі бойынша жіктелген. Жиілігі келесі үлгіде белгіленген:өте жиі (1/10), жиі (1/100  <1/10 дейін), жиі емес (1/1 000  <1/100 дейін), сирек (1/10 000 < 1/1 000 дейін), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар мәліметтердің негізінде баға беру мүмкін емес). 

Өте жиі:

- асқазан-ішек бұзылулары. Көбіне егде жастағы пациенттерде пептидтік ойық жара, асқазан-ішек жолының тесілуі немесе қан кету (кейде өліммен аяқталатын) пайда болуы мүмкін.

Жиі:

- бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық, депрессия, шаршау

- жүректің айнуы, құсу, диарея, диспепсия, іш қату, іштің ауыруы

Жиі емес:

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия, апластикалық анемия, диссеминацияланған қантамырішілік ұю (ДҚҰ–синдромы)

- сұйықтықтың іркілуі, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия

- дімкәстік, үрейленгіштік, әлсіздік, зейінді жұмылдырудың нашарлауы, парестезияны қоса, бағыттан адасу, ұйқысыздық, ашушаңдық, шеткергіневропатия, жадының нашарлауы, психоздық реакциялар, естен тану, құрысулар, бұлшықет әлсіздігі, сенсетивтік бұзылулар, дизартрия, күйгелектік

- еріксіз қимылдау, сананың шатасуы

- өзін-өзі танымау, елестеулер, ұйқышылдық, құрысулар, эпилепсия

- паркинсонизм

- диплопия, көрудің көмескіленуі

- тахикардия, стенокардия, пальпитация, аритмия, ісінулер

-  артериялық гипертензия, гипотензия

- метеоризм, мелена, гематемез, ойық жаралы стоматит, бұрыннан бар ойық жараның өршуі, ойық жаралы қолиттің өршуі, Крон ауруы  

 - бөртпемен немесе бөртпесіз қышыну, есекжем, петехиялар, экхимоздар

 - протеинурия, гематурия, интерстициальді нефрит

- бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, нефроздық синдром

- папиллярлы некроз

Сирек:

- сарғаюмен немесе сарғаюсыз уытты гепатит

Өте сирек:

- бронхтың түйілуі, демікпе ұстамалары, анафилаксиялық немесе анафилактоидтық реакциялар

- естудің нашарлауы, құлақтың шыңылдауы

- ҚҚСД қолданумен байланысты жүрек қызметі жеткіліксіздігінің нашарлауы

Кейбір ҚҚСД қолдануды (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ қолданғанда) артериялық тромбоздық оқиғалар қаупінің баяу жоғарылауымен (мысалы, миокард инфарктісі  немесе инсульт) байланыстыруға болады.

- фульминантты гепатит

- эксфолиативті дерматит, пурпура, түйінді эритема, көп формалы эритема,  Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса есептегенде буллезді бөртпелер.

Зертханалық және аспаптық зерттеу нәтижелеріне ықпалы:

Сарысулық аминотрансфераза (AЛT, AСT) деңгейлерінің жоғарылауы, билирубиннің өткінші жоғарылауы.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- ацетилсалицил қышқылына немесе қабынуға қарсы стероидтық емес басқа да дәрілерге демікпелік ұстама, есекжем немесе ринит, мұрынның шырышты қабығының полипі сияқты клиникалық көріністер түрінде білінетін аса жоғары сезімталдық 

- бұрын ҚҚСД қолданудан асқазан-ішектік қан құйылулардың немесе тесілулердің болғаны жөнінде анамнездік деректер  

- белсенді немесе қайталанатын пептидтік ойық жара/асқазаннан және он екі елі ішектен қан кету (айғақталған ойық жараның немесе қан құйылудың екі немесе одан көп жағдайлары), ойық жаралы колит және/немесе энтероколит, Крон ауруы

- жүрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі, іштен туа біткен жүрек ақаулары

- артериялық гипертензия

- панкреатит 

- бауыр және бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

- коронарлы шунттау жүргізген кезде (CABG) периоперациялық ауыруды емдеу үшін

- гемофилия, гипокоагуляция және басқа қан аурулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Индометацинді мыналармен бір мезгілде қолданғанда:

-     Басқа ҚҚСД, алкоголь: Индометацинді басқа ҚҚСД және алкогольмен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін арттырады.

-    Дифлунизал: Индометациннің плазмалық деңгейін арттырады және бүйректік клиренсін төмендетеді. Өліммен аяқталатын асқазан-ішектен қан құйылулар пайда болуы мүмкін. Бұл біріктірілім ұсынылмайды.

-    Дигоксин: Индометацин плазмада дигоксиннің концентрациясын арттыруы мүмкін (оның бүйрек арқылы бөлініп шығуын азайтады), бұл дозаны түзетуді және дигоксин деңгейін бақылауды қажет етеді.

-    Литий тұздары: Индометацин литий тұздарының әсерін ұзартады және потенциялайды және литийдің уыттылығын арттырады, бұл литий деңгейін бақылап отыруды қажет етеді. 

-    Иммуносупрессорлар: Индометацинді және метотрексат пен циклоспорин сияқты иммуносупрессорларды бір мезгілде қолдану олардың уыттылығының күшеюіне әкеледі.

-    Диуретиктер (несеп айдайтын): ҚҚСД диуретиктердің емдік тиімділігін төмендетеді (олардың тубулярлы секрециясының азаюына байланысты).  Калий жинақтайтын диуретиктермен бірге қолданғанда гиперкалиемияның пайда болу қаупі жоғарылауы және тиазидтік диуретиктермен (триамтерен) біріктіріп қолданғанда бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі қаупінің жоғарылауымен бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін. Диуретиктер индометациннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін.

-    Гипертензияға қарсы дәрілер: Индометацин бір мезгілде қолданғанда АӨФ тежегіштерін және бета-блокаторлардың гипертензияға қарсы әсерін бәсеңдетуі мүмкін.

-    Кортикостероидтар: Асқазан-ішектік ульцерациялар және қан құйылулар қаупі жоғарылайды.

-    Антикоагулянттар: Тромбоциттік функцияның төмендеуі және асқазан-ішек жолының шырышты қабығына агрессивті әсер етуі салдарынан ульцерация және қан құйылулар қаупі артады.

Қан кету және протромбин уақытын бақылау қажет. Индометацин плазма ақуыздарымен байланысқан жерде кумаринді антикоагулянттармен бәсекелес түрде өзара әрекеттеседі, соның нәтижесінде олардың плазмалық концентрациялары жоғарылайды. Оларды бір мезгілде қолданған жағдайда индометацинді өте төмен дозада тағайындайды және протективтік агенттерді тағайындау мүмкіндігі талданады.

-    Антиагреганттар және серотонинді кері қармайтын селективтік тежегіштер (SSRIs): Асқазан-ішектен қан кету қаупі жоғары.

-    Хинолондар: Хинолондар мен индометацинді бірге қолдану эпилепсия немесе құрысулар жөнінде анамнезінде деректер бар немесе онсыз пациенттерде құрысудың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

-    Пробенецид: Индометациннің экскрециясын баяулатады және уыттылығын арттырады.

-      Диабетке қарсы дәрілер: Индометацин гипо- немесе гипергликемиялық әсері байқалса да, диабетке қарсы пероральді дәрілердің және инсулинді бір мезгілде қолданғанда емдік тиімділігін өзгертпейді. 

 

Айрықша нұсқаулар

Жалпы

- Жағымсыз әсерлерін өте қысқа мерзім ішінде симптомдарды бақылау үшін препараттың тиімді өте төмен дозасын пайдалана отырып, азайтуға болады (және төменде көрсетілген асқазан-ішектік және жүрек-қантамырлық қауіп факторларын).   

- Индометацинді ЦОГ-2 селективтік тежегіштерін қоса, ҚҚСД тобына жататын басқа дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдануға жол бермеген жөн.

- ҚҚСД тобына жататын дәрілік препараттарды қолданғанда, әсіресе 65 жастан асқан пациенттерде, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, бета-блокаторлармен, АӨФ тежегіштерімен және калий жинақтайтын диуретиктермен емделіп жүрген пациенттерде гиперкалиемияның даму қаупі бар. Мұндай пациенттерде қан сарысуындағы калий деңгейін бақылау қажет. 

- Тағамдық өнімдерге және дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдық біліністері бар пациенттерге, аллергиялық аурулары – мұрын поллинозы, бронх демікпесі, назальді полипозы бар науқастарға аса сақтықпен қолданылады.

Егде жастағы пациенттер (65 жастан асқан)

65 жастан асқан пациенттерге ҚҚСД қолдану жағымсыз әсерлерді, көбіне асқазан-ішектік қан құйылуларды немесе кейде өліммен аяқталатын  тесілуді жиі туындатады.   

Асқазан-ішектік қан құйылулар, ульцерациялар және тесілулер

- Асқазан-ішектік қан құйылулар, ульцерациялар және тесілулер (кейде өліммен аяқталатын) емдеу барысының кез келген уақытында барлық ҚҚСД  қолданғанда, асқазан-ішек жолы тарапынан ескертетін симптомдар бар болғанда немесе онсыз немесе бұған дейінгі ауыр жағдайлар жөніндегі деректерде байқалады. 

- Асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі ҚҚСД өте жоғары дозаларын қолданғанда, әсіресе қан құйылулармен асқынған немесе тесілуді қоса, ойық жара жөнінде сыртартқылық деректері бар пациенттерде және егде жастағы пациенттерде болады. Мұндай пациенттерде ҚҚСД емдеуді, протективтік дәрілік заттарды (мысалы, мизопростолды немесе протондық сорғы тежегіштерін) тағайындауға көңіл бөле отырып, мүмкіндігінше өте төмен дозадан бастаған жөн.

Бұл әрекет ацетилсалицил қышқылының немесе асқазан-ішектік асқынулар қаупін арттыратын басқа да дәрілік препараттардың төмен дозаларын (кортикостероидтар, антикоагулянттар, антиагреганттар, серотонинді кері қармайтын селективтік тежегіштер) бір мезгілде қолданған жағдайларда ұсынылады.

-  ҚҚСД  қолданған кезде өршуі мүмкін асқазан-ішек жолының басқа да аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы)  бар пациенттерді емдегенде аса сақтық қажет. 

- Асқазан-ішек жолы тарапынан асқынулар қаупінің артуы алкогольді шамадан тыс пайдаланатын немесе шылымқор пациенттерде болады, сондықтан оларды емдеуді аса сақтықпен жүргізу қажет.  

- Асқазан-ішек проблемалары жөнінде анамнездік деректері бар емдеушілердің (әсіресе егде жастағы науқастар) әсіресе емнің бас кезінде  әдеттен тыс абдоминальді симптомдарды (әсіресе асқазан-ішектік қан құйылулар жөнінде) мәлімдеп отыруына кеңес берген жөн. 

-  Пациенттерді ульцерация немесе қан кету қаупін арттыруы мүмкін дәрілік заттармен (пероральді кортикостероидтар, варфарин сияқты антикоагулянттар, серотонинді кері қармайтын селективтік тежегіштер немесе ацетилсалицил қышқылы сияқты антиагреганттар) емдегенде аса сақ болу қажет  етіледі.

- Асқазан-ішектік қан құйылулар және ульцерациялар пайда болған кезде дәрілік препаратты қолдануды тоқтатқан жөн.

Жүрек-қантамыр жүйесі және ми қан айналымы тарапынан бұзылулар

- Гипертензия және/немесе жүрек функциясының жеңілден орташаға дейінгі іркілген жеткіліксіздігі жөнінде анамнездік деректері бар пациенттерге тиісті бақылауды және кеңес берілуін қамтамасыз ету қажет, өйткені ҚҚСД емдеумен байланысты ісінулер және сұйықтықтың іркілуі жөнінде мәлімдемелер бар.   

- Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСД (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ қолданғанда) қолданумен  артериялық тромбоздық оқиғалар (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің  баяу жоғарылауын байланыстыруға болатындығын көрсетеді. Индометацинге қатысты мұндай қауіптің бар-жоқтығын анықтау үшін жеткілікті деректер жоқ.

- Бақыланбайтын гипертензиясы, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі, жүректің анықталған ишемиялық ауруы, шеткергі артериялар ауруы және/немесе қантамыр-ми аурулары бар пациенттерді индометацинмен оның тек пайда/қаупі арақатынасына мұқият баға берілгеннен кейін ғана емдеген жөн. 

- Бұндай талқылаулар жүрек-қантамыр оқиғаларына қатысты қауіпті факторлары (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі тарту) бар пациенттерді ұзақ уақыт емдеуді бастамас бұрын қажет.

Тері  реакциялары

Ауыр, соның ішінде өліммен аяқталатын тері реакциялары ҚҚСД қолданғанда өте сирек байқалады және эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз жағдайларына қатысты. Аталған реакциялардың өте жоғары қаупі емнің бастапқы кезінде (алғашқы айда) білінеді. Дәрілік препаратты қолдануды аса жоғары сезімталдықтың алғашқы терілік немесе басқа да симптомдары пайда болғанда тоқтатқан жөн.   

Бүйректік реакциялар

Бүйректі  зақымдауы мүмкін болғандықтан, индометацин бүйрек аурулары бар (креатинин клиренсі минутына < 30 мл) науқастарға сақтықпен қолданылады. 

Гематологиялық реакциялар

Анамнезінде коагуляцияның бұзылғаны көрсетілген пациенттерге сақтықпен тағайындау қажет, өйткені дәрілік препаратпростагландиндердің биосинтезін басады жәнетромбоциттердің функциясына ықпалын тигізеді.

Бауырлықреакциялар

Индометацинмен емдеу, ҚҚСД тобына жататын басқа да дәрілік препараттар сияқты, ұзақ қолданғанда бауыр функциясын өзгертуі мүмкін, бұл бауыр ферменттерін мезгіл-мезгіл бақылап отыруды қажет етеді.  

Инфекция жағдайлары

Дәрілік препараттың қабынуға қарсы әсер етуінің нәтижесінде, ол жедел қабыну симптомдарын бүркемелеуі мүмкін, бұл оны тағайындағанға дейін бактериялық инфекцияның бар-жоқтығын анықтауды қажет етеді. 

Психикалық реакциялар

Психикалық бұзылулары, депрессиясы, эпилепсиясы, паркинсонизмі бар науқастарға сақтықпен қолданылады, өйткені негізгі аурудың нашарлауына әкеп соғуы мүмкін.  

 

 

Қосымша заттар

- Таблетканың құрамына қосымша зат ретінде лактоза кіреді. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл дәріні қабылдамауы тиіс.

- Таблетканың құрамына қосымша зат ретінде  бидай крахмалы кіреді.  Бидай крахмалында глютеннің қалдық іздері ғана бар және бұл целиакиясы бар адамдар үшін қауіпсіз деп есептеледі.  

Фертильділік, жүктілік және емшекпен қоректендіру

Жүктілік: ҚҚСД қолдану, простагландиндер синтезінің барлық басқа да тежегіштерін қолдану сияқты, жүктіліктің алғашқы айларында кездейсоқ түсік және мальформация (бүйректің зақымдануы, жүрек мальформациясы) қаупінің жоғарылауымен байланысты. Ұзақ уақыт жоғары дозаларды қолданғанда қаупі ұлғаяды.   

Жүктіліктің соңғы 3 айында ҚҚСД қолдану анада және нәрестеде қан кету уақытының ұзаруына (антиагреганттық әсер, ол төмен дозаларды қолданғанның өзінде пайда болуы мүмкін) әкеледі және  жатырдың жиырылуын басуы мүмкін, бұл босанудың баяулауына немесе ұзаққа созылуына әкеледі. Жүктіліктің соңғы триместрінде жоғары дозаларда қолданылған индометацин ұрықтың артериялық түтікшенің мезгілінен бұрын жабылуын, әрі қарай тұрақты өкпе гипертензиясын туындатуы мүмкін. Индометацин бүйректі зақымдауы мүмкін, ол бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне және олигогидрамнионға дейін өршуі мүмкін.

Емшекпен қоректендіру: емшек сүтімен бірге шығарылатын болғандықтан, оны емшекпен қоректендіру кезеңінде қолдануға болмайды және емдеу кезінде бала емізуді тоқтату қажет. 

Фертильділігіне ықпалы: дәрілік препаратты қолданған кезде бала көтере алатын жастағы әйелдерде фертильділіктің қайтымды түрде басылу қаупі бар. 

 

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері 

Индометацин Софарма жағымсыз әсерлерді (құлақтың шыңылдауын, бас айналуды, ұйқышылдықты, естудің және көрудің бұзылуларын) туындатуы мүмкін, олар зейіннің белсенділігін және рефлекстерді бұзуы және көлікті басқару мен машиналармен жұмыс жасау қабілетіне ықпалын тигізуі мүмкін. 

 

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, бастың қатты ауыруы, бас айналу, жадының нашарлауы және бағыттан адасу. Өте ауыр жағдайларда парестезиялар және құрысулар байқалады.

Емі: симптоматикалық және демеуші. Гемодиализ тиімді емес.

 

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ішекте еритін қабықпен қапталған 30 таблеткадан қатты, түссіз, мөлдір поливинилхлоридті (ПВХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге бір жақ беті пигментпен жабылған картон қорапшаға салынған. 

 

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25оС-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

 

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

 

Өндіруші

«Софарма» АҚ, Болгария

Илиенский тас жолы к-сі 16, 1220 София, Болгария

 

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Софарма» АҚ, Болгария

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта):

«Софарма Қазақстан»жауапкершілігі шектеулі серіктестік

Алматық., Қазақстан, 050036, «Мамыр 4» ы/а, 190-үй

Телефон нөмірі: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (ішкі 108)

Факс нөмірі: 7 (727) 381 63 86

Электрондық пошта: info@sopharma.kz