Торговое название
Холудексан
Международное непатентованное название
Кислота урсодезоксихолевая
Лекарственная форма
Капсулы 300 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – кислота урсодезоксихолевая 300 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (гранулированный), крахмал кукурузный, магния стеарат, калия сорбат, аэросил 200
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), кармоизин (Е122), понсо 4R (Е124).
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размер №0, корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполненные гранулированным порошком белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки – активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5 -5,8 дня.
Фармакодинамика
Холудексан оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ - зависимой α – протеинкиназы, Холудексан снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевой, литохолевая, дезоксихолевой и др.). тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно – кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, Холудексан уменьшает литогенность желчи, снижает холато – холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.
Показания к применению
- растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках
В составе комплексной терапии:
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
Способ применения и дозы
Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки.
Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования
- при лечении острых, хронических заболеваний печени, в том числе цирроза печени, в дозе 10-15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, непрерывно длительно (от 6 месяцев до нескольких лет);
- для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела, всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном, продолжительность - 12 месяцев. Если через 12 месяцев с начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным;
- для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца);
- для лечения билиарного рефлюкс – гастрита и рефлюкс – эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10 – 14 дней до 6 месяцев.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинических и лабораторно – инструментальных изменений.
Побочные действия
Редко
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз
- обострение ранее имевшегося псориаза
- алопеция
- аллергические реакции (зуд)
Очень редко
- кальцинирование желчных камней
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в.т.ч. эмпиема желчного пузыря
- обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)
- частые билиарные колики
- рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря
- расстройство моторной активности желчного пузыря, нефукционирующий пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ
- цирроз печени в стадии декомпенсации
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- острый панкреатит
- детский возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.
Особые указания
Для успешного растворения желчных камней они должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме, размером не более 15-20 мм.
Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более, чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток свободен от камней.
С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгено – холецистографию или ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
В ходе лечения следует проводить динамический контроль уровня трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина и щелочной фосфатазы не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозу рекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализуются в течение 1 месяца.
После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров.
Передозировка
Вообще передозировка является маловероятной, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и она по большей части экскретируется с калом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15 до +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Холудексан
Халықаралық патенттелмеген атауы
Урсодезоксихолий қышқылы
Дәрілік түрі
300 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсула құрамында
белсенді зат – 300 мг урсодезоксихолий қышқылы,
қосымша заттар: жүгері крахмалы (түйіршікті), жүгері крахмалы, магний стеараты, калий сорбаты, аэросил 200,
капсула қабығының құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е171), кармоизин (Е122), понсо 4R (Е124).
Сипаттамасы
Өлшемі №0, корпусы қызғылт түсті, қалпақшасы қызыл түсті, іші ақ немесе ақ дерлік түсті түйіршікті ұнтаққа толы қатты желатинді капсулалар.
Фармакотерапиялық тобы
Бауыр мен өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қалтасы ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылдары препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы
АТХ коды А05АА02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қабылдаған кезде урсодезоксихолий қышқылы жіңішке ішекте және мықын ішектің жоғарғы бөлігінде белсенді емес, ал мықын ішектің терминальды бөлігінде белсенді тасымалдануы салдарынан тез сіңеді. Сіңу дәрежесі 60-80% құрайды. Ішекте кері сіңгеннен кейін бауырда аминқышқылды глицинмен және тауринмен толық конъюгацияланады, ал содан кейін қайтадан өтпен бірге шығарылады. Бауыр арқылы алғаш өту әсері 60% құрайды. Ішекте ішінара 7-кето-литохолий қышқылына бактериялық ыдырауы жүреді. Литохолий қышқылы гепатоуытты және тәжірибеде бауыр паренхимасын зақымдалуын туындатуға қабілетті. Адамда оның аздаған бөлігі ғана резорбцияланады; бұл бөлігі сульфаттанады және осылайша бауырда уытсызданады, содан кейін қайтадан өтпен бірге және соңында нәжіспен бірге шығарылады. Урсодезоксихолий қышқылының жартылай шығарылу кезеңі 3,5 -5,8 күнді құрайды.
Фармакодинамикасы
Холудексан жарғақшасы тұрақтандырғыш және гепатопротекторлы әсер ете отырып, гепатоциттерді зақымдандырғыш факторлардан қорғайды. Иммунитетті түрлендіргіш әсері бар, бауырда иммунопатологиялық реакциялардың айқындылығын азайтады. Холестаз кезінде гепатоциттерде экзоцитозды α – протеинкиназаға тәуелді Са2+ионын белсенділендіру арқылы ынталандыра отырып, Холудексан гепатоциттер үшін уытты өт қышқылдарының (холий, литохолий, дезоксихолий және басқа) концентрациясын төмендетеді. Ішекте липофильді өт қышқылдарының сіңуін тежейді (сірә, бәсекелес механизм есебінен), бауыр-ішектік айналым кезінде «фракциялық айналымды» арттырады, бикарбонаттар мөлшері жоғары холерезді индукциялайды, ол өт пассажын арттырады және уытты өт қышқылдарының ішек арқылы шығарылуын индукциялайды. Полярлы емес өт қышқылдарын алмастыра отырып, уытты емес аралас мицеллаларды түзеді. Бауырда холестерин синтезін, сондай-ақ оның ішекте сіңуін төмендете отырып, Холудексан өттің тас байлауға бейімділігін, холато–холестеринді индексті төмендетеді, холестерин конкременттерінің еруіне мүмкіндік береді және жаңасының түзілуіне жол бермейді.
Қолданылуы
- өт түтігінде операциядан кейін қалған тас және өт қалтасында рентгеннегативті холестеринді тастарды ерітуде
Кешенді ем құрамында:
- декомпенсация белгілері болмаған кезде бауырдың алғашқы билиарлы циррозында
Қолдану тәсілдері және дозасы
Холудександі ұйқыға жатар алдында тәулігіне бір рет немесе тәулігіне екі рет тағайындайды.
Капсуланы шайнамай, тұтастай, сұйықтықтың мол мөлшерімен ішіп жұтады.
Дозалау тәртібі
- бауырдың жедел ағымды, созылмалы ауруларын, оның ішінде бауыр циррозын емдеген кезде әр кг дене салмағына шаққанда 10-15 мг дозада тәулігіне 2 рет, ұзақ уақыт үздіксіз (6 айдан бірнеше жылға дейін);
- өт тасын еріту үшін әр кг дене салмағына шаққанда 10-15 мг дозада, тәуліктік барлық дозаны ұйқыға жатар алдында 1 рет қабылдайды, ұзақтығы - 12 ай. Егер емдеуден бастап 12 ай өткенше өт тастарының азайғаны байқалмаса, препаратты қабылдаудың мақсатқа сай емес деп есептеледі;
- қайталанған холелитиаздыңпрофилактикасы үшін препаратты тәулігіне 2 рет 300 мг дозада бірнеше ай (орта есеппен 3 ай) бойы қабылдау керек;
- билиарлы рефлюкс – гастрит пен рефлюкс – эзофагитті емдеу үшін ұйқыға жатар алдында Холудександы 300 мг-ден (1 капсула) тағайындайды. Емдеу ұзақтығы әдетте 10 – 14 күннен 6 айға дейінді құрайды.
Емдеу ұзақтығын дәрігер клиникалық және зертханалық-жабдықтың өзгеруіне байланысты анықтайды.
Жағымсыз әсерлері
Сирек
- жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея (дозаға байланысты болуы мүмкін) іш қатулар, бауыр трансаминазасы белсенділігінің өткінші (транзиторлы) жоғарылауы
- бұрыннан бар псориаздың асқынуы
- алопеция
- аллергиялық реакциялар (қышыну)
Өте сирек
- өт тастарының кальцинациясы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді затына, өт қышқылына немесе қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- өт қалтасының, өт шығару жолдарының немесе ішектің жедел қабыну аурулары, оның ішінде өт қалтасының эмпиемасы
- өт шығару жолдарының (жалпы бауырлық немесе өт қалталық түтіктерінің) обструкциясы
- жиіленген билиарлы шаншулар
- өт қалтасының рентгеноң (кальцинацияланған) конкременттері
- өт қалтасының моторлы белсенділігінің бұзылуы, функцияланбайтын өт қалтасы, өтті жыланкөз, өт-асқазан-ішек жыланкөзі
- декомпенсация сатысындағы бауыр циррозы
- бауырдың немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
- жедел панкреатит
- 18 жасқа дейінгі балалар
- жүктілікте және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Құрамында алюминий иондары және ионалмастырғыш шайырлары (колестирамин) бар антацидтер препараттың сіңуін төмендетеді.
Гиполипидемиялық дәрілер (әсіресе клофибрат), эстрогендер, неомицин немесе прогестиндер өттің холестеринмен қанығуын арттырады және препараттың холестеринді өт конкременттерін еріту қабілетін төмендетуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Өт тастарын ойдағыдай еріту үшін олар таза холестеринді болуы және рентгенограммадағы көлеңке бермеуі және өлшемі 15-20 мм-ден аспауы керек.
Өт қалтасының функциясы толық сақталуға, ал оның тастармен толуы жартысынан аспауы тиіс. Қалта түтігінің өткізгіштігі сақталуы, ал жалпы өт жүретін түтік тастардан бос болуы керек.
Емдеу тиімділігін бақылау мақсатында әрбір 6 ай сайын өт шығару жолдарына рентген – холецистография немесе ультрадыбыстық зерттеу жүргізу керек.
Емдеу барысында трансаминазалар, гамма-глутамилтранспептидазалар, билирубин және сілтілік фосфатаза деңгейлеріне айына кем дегенде 1 рет динамикалық бақылау жасау керек; егер олардың белсенділігі жоғары болса, дозаны төмендету керек. Көрсеткіштер 1 ай ішінде қалыпқа келмесе, емдеуді тоқтатқан жөн.
Конкременттер толық ерігеннен кейін препаратты кішкентай мөлшерлі конкременттердің еруіне мүмкіндік беру үшін 3 айға жуық қолдану керек.
Артық дозалануы
Жалпы, артық дозалануы неғайбыл, өйткені урсодезоксихолий қышқылының сіңуі дозаны арттырған кезде төмендейді және көп бөлігі нәжіспен бірге шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
+15-тен +25°С-ге дейінгі температурада сақтау қажет.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы