Глюконил, 500 мг, таблетки №60, пачка картонная

Торговое наименование

Глюконил®

Международное непатентованное название

Метформин

Лекарственная форма, дозировка 

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг и 850 мг

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Бигуаниды. Метформин

Код АТХ  A10ВА02

Показания к применению

ГлюконилÒ показан для лечения сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии.

−       у взрослых ГлюконилÒ может применяться в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином;

−       у детей с 10 лет ГлюконилÒ может применяться в виде монотерапии или в комбинации с инсулином.

Уменьшение диабетических осложнений наблюдалось у взрослых пациентов с избыточной массой тела при сахарном диабете 2 типа, получающих терапию метформином в качестве первой линии вследствие недостаточности контроля уровня глюкозы диетой.

Перечень сведений. необходимых до начала применения

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

-       диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

-       почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести или почечная дисфункция (стадии 3b, 4 и 5) или дисфункция почек (КлКр <45 мл/мин или рСКФ <45 мл/мин/1,73 м2) ;

-       острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок;

-       острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;

-       печеночная недостаточность:

-        острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь

Риск развития лактатацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недостаточного питания и печеночной недостаточности. Во время лечения препаратом Глюконил®следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Йодсодержащие контрастные средства

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств может вызвать почечную недостаточность. Это может привести к кумуляции метформина и вызвать лактатацидоз.

У пациентов с рСКФ >60 мл/мин/1,73 м2применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств, не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (рСКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) прием метформина необходимо прекратить за 48 часов до применения йодсодержащих контрастных средств и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты и при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

Комбинации, требующие осторожности при применении

Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпотомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

Диуретики, особенно петлевые диуретики могут повышать риск возникновения лактатацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек.

Транспортеры органических катионов (ОКТ)

Метформин является субстратом обоих транспортеров OCT1 и OCT2.

Совместное управление метформином с

• Ингибиторами OCT1 (такие как верапамил) может снижать эффективность метформина.

• Индукторами OCT1 (такие как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечную абсорбцию и эффективность метформина.

• Ингибиторами OCT2 (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) может снизить элиминацию метформина в почках и, таким образом, привести к увеличению концентрации метформина в плазме.

Специальные предупреждения

 Лактатацидоз

Лактатацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением с высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения, которое может развиться вследствие накопления метформина. Отмеченные случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, развивались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью или с острым ухудшением функции почек. Следует соблюдать осторожность в ситуациях, когда может быть нарушена функция почек, например, в случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота) или назначения антигипертензивной, диуретической терапий, или терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). При указанных острых состояниях терапию метформином необходимо временно приостановить.

Нужно учитывать и другие сопутствующие факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребления алкоголя, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией (такое как декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

Диагноз лактатацидоза должен рассматриваться в случае появления неспецифических симптомов, таких как мышечные спазмы, боль в животе, и/или тяжелая астения. Необходимо проинформировать пациентов о том, что они должны сообщать о появлении этих симптомов своему лечащему врачу, особенно в случае, если у пациентов ранее отмечалась хорошая переносимость метформина. При подозрении на лактатацидоз следует прекратить лечение препаратом ГлюконилÒ. Возобновление применения препарата ГлюконилÒ должно быть рассмотрено на индивидуальной основе только после учета соотношения пользы/риска и функции почек.

Диагноз

Лактатацидоз характеризуется появлением ацидотической одышки, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, уровень лактата в плазме свыше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует немедленно госпитализировать пациента. Врачи должны уведомить пациентов о риске и симптомах лактатацидоза.

Функция почек

Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюконил®необходимо проверять клиренс креатинина (путем определения уровня креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта-Голта):

·       не менее чем 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек;

·       не менее чем 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

В случае, если КлКр <45 мл/мин (рСКФ <45 мл/мин/1,73 м2), применение метформина противопоказано.

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

В этих случаях также рекомендуется проверить функцию почек до начала лечения метформином.

Функция сердца

Пациенты с сердечной недостаточностью более предрасположены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять только при регулярном мониторинге функции сердца и почек.

Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью ГлюконилÒ противопоказан.

 Введение йодсодержащих контрастных веществ.

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к нефропатии, вызванной контрастом, что приводит к накоплению метформина и увеличению риска лактоацидоза. Метформин следует прекратить до или во время процедуры проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и не возобновлять, по крайней мере, через 48 часов, при условии, что функция почек будет повторно оценена и признана стабильной

Хирургические вмешательства

Приём препарата ГлюконилÒ следует прекратить за 48 часов до плановых хирургических вмешательств, проводимых под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Обычно лечение препаратом Глюконил® не следует возобновлять раньше, чем через 48 часов после хирургических вмешательств или после возобновления приема пищи, а также после проведения повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты.

Другие меры предосторожности

Пациентам требуется соблюдать диету с правильным распределением употребления углеводов в течение дня. Лицам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.

Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для  мониторинга течения болезни.

Применение препарата ГлюконилÒ не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать  проявлять осторожность при приёме его в комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины.

Применение в педиатрии

До начала лечения препаратом ГлюконилÒ необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета 2-го типа.

В контролируемых клинических исследованиях с однолетней продолжительностью не было обнаружено влияния метформина на рост и половое развитие детей, но данные на более длительный период времени отсутствуют. Поэтому рекомендуется наблюдать за действием метформина на эти показатели у детей и особенно в препубертатный период.

Дети в возрасте от 10 до 12 лет

Эффективность и безопасность метформина  у детей младше 12 лет не отличаются от таковых у детей старшего возраста и подростков, все же следует соблюдать осторожность при назначении метформина детям в возрасте от 10 до 12 лет.

Во время беременности или лактации

Неконтролируемый диабет в период беременности (в том числе и гестационный) ассоциирован с повышенным риском врожденных патологий и перинатальной смертностью.

Ограниченные данные по применению метформина у беременных не указывают на повышение риска врожденных нарушений.

При планировании и во время беременности не рекомендуется применять метформин. Для поддержания уровней глюкозы крови по возможности максимально близких к норме следует применять инсулин, чтобы снизить риск возникновения нарушений развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Никаких нежелательных эффектов у новорожденных/младенцев, вскормленных грудным молоком, не наблюдалось. Однако ввиду ограниченного количества данных не рекомендуется кормить грудью во время лечения препаратом ГлюконилÒ. Необходимо принять решение относительно прерывания кормления грудью с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска побочных реакций для ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Монотерапия препаратом ГлюконилÒ не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата ГлюконилÒ в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды).

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые с нормальной функцией почек (СКФ> 90 мл / мин).

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата ГлюконилÒ

2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3 г в сутки (разделенная на три приема).

В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата ГлюконилÒ в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови ГлюконилÒ и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата ГлюконилÒ составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

Особые группы пациентов

Дети и подростки

У детей с 10-летнего возраста ГлюконилÒ может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз  в сутки во время  или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенной терапии необходимо провести коррекцию дозы препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза составляет 2 гпрепарата ГлюконилÒ в сутки, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата ГлюконилÒ необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек

Метформин можно применять у пациентов с умеренными нарушениями функции почек – стадия 3а хронической болезни почек (клиренс креатинина [КлКр] 45-59 мл/мин или расчетная скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] 45-59 мл/мин/1,73 м2) – только при отсутствии других состояний, которые могут повышать риск развития лактатацидоза, и при следующей корректировке дозы: начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Необходимо проводить внимательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).

Если значения КлКр или рСКФ снизятся до уровней <45 мл/мин или <45 мл/мин/1,73 м2, соответственно, то следует немедленно прекратить применение метформина.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: при применении препарата ГлюконилÒ в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось несмотря на то, что наблюдалось развитие лактатацидоза. Значительная передозировка метформином или сопутствующие риски могут приводить к развитию лактатацидоза. Лактатацидоз является неотложным медицинским состоянием, которое требует госпитализации.

Лечение: наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят самостоятельно.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, которая определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко(≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто

−       расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно.

Чтобы предотвратить их, рекомендуется принимать суточную дозу метформина, разделив на 2-3 приема, постепенно увеличивая дозы.

Часто

−       нарушение вкуса

Очень редко

−       лактатацидоз

−       при продолжительном применении метформина может снижаться абсорбция витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке.  Предположение о причинной взаимосвязи оправдано при развитии мегалобластной анемии

−       отмечались отдельные случаи отклонений в функциональных показателях печени или развитие гепатита, которые проходили после прекращения применения метформина.

−       кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница

Пациенты детского возраста

Побочные эффекты у детей были схожими по характеру и тяжести с эффектами, отмечавшимися у взрослых.

После начала лечения препаратом ГлюконилÒ необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволит непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество -метформина гидрохлорид, 500 мг и 850 мг,

вспомогательные вещества - гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,

состав оболочки - гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171)

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировок 500 мг и 850 мг).

На одной стороне имеется гравировка буквы «G» (для дозировки 500 мг).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 6 контурных ячейковых упаковок (для дозировки 500 мг и 850 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

По 60 таблеток (для дозировки 850 мг) помещают в банки полимерные, укупоренные крышками с контролем первого вскрытия.

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту