Гипотиазид, 100 мг, таблетки №20, пачка картонная

Торговое название

ГипотиазидÒ

Международное непатентованное название

Гидрохлоротиазид

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гидрохлоротиазид 25 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, желатин,тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской для разлома на одной стороне и гравировкой «Н» – на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Тиазиды. Гидрохлоротиазид.

Код АТХ   C03AA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь, мочегонное и натрийуретическое действие проявляется в течение 2 часов после приема, достигает своего пика примерно через 4 часа и сохраняет свое действие в течение 6-12 часов. Связь с белками составляет 40%. Значительная часть выводится через почки в неизменном виде. Период полувыведения составляет 6,4 часа при нормальной функции почек, в случае нарушения функции почек легкой степени  - 11,5 часов, в случае тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) - 20,7 часов. Проникает через плаценту и выделяется в небольшом количестве в грудное молоко.

Фармакодинамика

Прямое ингибирование реабсорбции Na+ и Cl- в дистальном канальце отвечает в первую очередь за действие производного сульфамида. В результате такого действия, повышается выделение Na+, Cl-, а также воды, затем калия и магния.Мочегонный эффект гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, повышает активность ренина в плазме и выведение альдостерона, что впоследствии увеличивает выведение калия и бикарбоната с мочой и снижает уровень калия в сыворотке крови. Ренин-альдостероновая связь опосредована ангиотензином-II, таким образом, совместный прием с антагонистом ангиотензин-II-рецептора может изменить экскрецию калия, связанную с приемом тиазидных диуретиков.

Также имеется слабое ингибирующее действие на карбоангидразу; в связи с этим умеренно увеличивается секреция бикарбоната без существенного изменения рН мочи.

Показания к применению

- отечный синдром различного генеза (при заболеваниях сердца, почек или печени, предменструальном синдроме, лекарственных отеках, например, в результате лечения кортикостероидами)

- гипертония (при легких формах заболевания  в виде монотерапии или в сочетании с антигипертензивными препаратами)

- парадоксально, для уменьшения полиурии, преимущественно при несахарном диабете ренального происхождения

- для снижения гиперкальциурии

Способ применения и дозы

Требуется индивидуальный подбор дозы и строгий медицинский контроль. Из-за повышенной потери калия и магния  во время лечения может потребоваться восполнение калия (<3.0 ммоль/л) и магния, особенно в случае сердечной недостаточности, сниженной функции печени и одновременного лечения дигиталисом. Желательно принимать препарат после еды.

Взрослые

Для лечения отеков: обычной начальной дозой является 25-100 мг препарата один раз в сутки или в виде болюсного введения препарата (например, один раз в два дня), которая в зависимости от эффекта может быть снижена до 25-50 мг поддерживающей дозы.

В некоторых тяжелых случаях может потребоваться начальная доза 200 мг.

Предменструальный отек: обычная доза может составлять 25 мг в сутки от начала появления симптомов до начала менструации.

Побочные действия

Для классификации частоты нежелательного воздействия используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1.000 до <1/100), редко (≥ 1/10.000 до <1/1.000), очень редко (<1/10.000), неизвестно (не может быть определено на основании имеющихся данных).

Нечасто

- респираторный дистресс-синдром, в том числе пневмония и отек легких

Очень редко

 - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия

Частота неизвестна

- гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия
- в случае более высоких доз, возможно увеличение уровня липидов крови

- аритмия, ортостатическая гипотензия
- головокружение, головная боль, судороги, парестезия, спутанность сознания, летаргический сон, нервозность, изменение настроения
- транзиторное нарушение зрения, ксантопсия
- сухость во рту, чувство жажды, тошнота, рвота, воспаление слюнных желез, запоры

- желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), панкреатит, холецистит
- почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
- мышечные спазмы и боли
- гипохлоремический алкалоз, который может вызвать печеночную энцефалопатию или печеночную кому
- гиперурикемия может спровоцировать приступы подагры у бессимптомных пациентов
- нарушенная переносимость  глюкозы, что может вызвать проявление латентного сахарного диабета
- анорексия, истощение
- васкулит, некротический васкулит

- анафилактическая реакция, шок
- фотосенсибилизация, крапивница, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона
- сексуальные расстройства

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим сульфаниламидам

- анурия

- тяжелая почечная (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или печеночная недостаточность

- резистентные к лечению гипокалиемия или гиперкальциемия

- рефрактерная гипонатриемия

- симптоматическая гиперурикемия (подагра)

- наследственная непереносимость галактозы,  недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозо-галактозы

- период лактации

- детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма)

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия возникают между  тиазидными диуретиками и нижеперечисленными лекарственными средствами при их одновременном применении.

Алкоголь, барбитураты, наркотические средства или антидепрессанты:

может усилиться ортостатическая гипотензия

Противодиабетические препараты (пероральные лекарственные средства и инсулин):

лечение тиазидами может нарушить толерантность к глюкозе. Может потребоваться изменение дозировки. Метформин следует применять с осторожностью из-за риска  лактоацидоза  вследствие возможной гидрохлоротиазидной функциональной почечной недостаточности.

Другие антигипертензивные вещества:

аддитивный эффект

Холестирамин и колестиполовые смолы:

при наличии анионообменных смол, ухудшается способность всасывания гидрохлоротиазида из желудочно-кишечного тракта. Даже однократная доза холестирамина или колестиполовых смол связывает гидрохлоротиазид и снижает его всасывание из желудочно-кишечного тракта на 85 и 43% соответственно.

Прессорные амины (например, адреналин):

действие прессорных аминов может снижаться, однако не до такой степени, чтобы исключить их применение.

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин):

может усилиться миорелаксантное действие.

Литий:

диуретики снижают почечный клиренс лития и в значительной степени повышают риск интоксикации солями лития. Не рекомендуется их одновременный прием.

Противоподагрические лекарственные средства (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол):

может потребоваться коррекция дозы средств, способствующих выведению мочевой кислоты, поскольку гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное назначение тиазидов может увеличить частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден):

в связи с уменьшением сократительной способности желудочно-кишечного тракта и интервала опорожнения желудка повышается биодоступность диуретиков тиазидного типа.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат):

тиазиды могут снизить выведение цитотоксических препаратов из почек и усилить их миелосупрессивные эффекты.

Силицилаты:

в случае высокой дозы салицилатов, гидрохлоротиазид может усилить токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему.

Метилдопа:

в отдельных случаях, возможно развитие гемолитической анемии, при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Циклоспорин:

одновременное применение с циклоспорином может повысить гиперурикемию и риск развития осложнений в виде подагры.
Гликозиды  наперстянки:

гликозиды наперстянки могут спровоцировать развитие аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии, развившейся в результате применения  Гипотиазида.

Лекарственные препараты, вызывающие снижение уровня калия в крови:
рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ, в тех случаях, если гидрохлортиазид назначается вместе с лекарственными препаратами, снижающими уровень сывороточного калия (например, гликозиды наперстянки, антиаритмические средства) и со следующими препаратами вызывающими развитие пируэтной желудочковой тахикардии (в том числе, некоторые антиаритмические средства), так как гипокалиемия является фактором, способствующим развитию пируэтной желудочковой тахикардии:

- антиаритмические средства класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

- антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

 - некоторые нейролептические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)

- другие лекарственные препараты (например, бепридил, цисаприда моногидрат, дифеманил, эритроцимин для внутривенного введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин для внутривенного введения).

Соли кальция:

тиазидные диуретики повышают уровень кальция в сыворотке крови за счет снижения его экскреции. Если назначение дополнительных компонентов, содержащих кальций необходимо, то в этом случае следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и в соответствии с этим следует проводить коррекцию назначения дозы.

Взаимодействие между лекарственными препаратами и лабораторными исследованиями:

вследствие влияния на метаболизм кальция, ГипотиазидÒ может повлиять на результаты исследований функции паращитовидных желез (см. «Особые указания»).

Карбамазепин:

из-за риска симптоматической гипонатриемии, необходим клинический и лабораторный контроль.

Йодсодержащие контрастные вещества:

в случае обезвоживания вызванного диуретиками, увеличивается риск острой почечной недостаточности, в основном, при применении высоких доз йодсодержащих препаратов. В этих случаях перед назначением препаратов йода пациентам показано проведение регидратации.

Амфотерицин В (парентеральный), кортикостероиды, гормоны коры надпочечников и  слабительные средства:

гидрохлоротиазид усиливает электролитный дисбаланс, в основном, гипокалиемию.

Особые указания

Гипотония и водно-солевой дисбаланс

Также как и в случае других видов антигипертензивной терапии, симптомная гипотония может наблюдаться у некоторых пациентов. Пациенты должны находиться под наблюдением с целью выявления клинических признаков водно-солевого дисбаланса (например, дефицит ОЦК (объем циркулирующей крови), гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия или гипокалиемия), которые могут возникнуть в случае сопутствующей диареи или рвоты. Следует периодически контролировать уровень электролитов в сыворотке у таких пациентов. В теплое время года у пациентов с отеками может возникнуть эуволемическая  гипонатриемия.

Метаболические и эндокринные действия

Лечение тиазидами может снижать переносимость глюкозы. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетических средств, в том числе инсулина (см. «Лекарственные взаимодействия»). Во время лечения тиазидами может проявиться латентный сахарный диабет.

ГипотиазидÒ может снизить ренальную экскрецию кальция, а также может привести к временному и незначительному повышению уровня кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Прием Гипотиазида должен быть прекращен до обследования функции паращитовидных желез.

Повышение холестерина и триглицеридов может быть связано с диуретической терапией Гипотиазидом.

Лечение Гипотиазидом может вызвать гиперурикемию и/или подагру у некоторых пациентов.

Болезнь печени

ГипотиазидÒ следует применять с осторожностью при болезнях печени или у больных с прогрессирующим заболеванием печени, поскольку он может вызвать внутрипеченочный холестаз, а малейшие изменения в водно-солевом балансе могут спровоцировать развитие печеночной комы.ГипотиазидÒ противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. «Противопоказания»).

Прочее

У пациентов, получающих лечение Гипотиазидом реакции гиперчувствительности могут возникать в случае наличия в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы, а также и  в случаях отсутствия этих заболеваний. При применении тиазидов отмечалось ухудшение течения или  активизация системной красной волчанки.

Препарат может повлиять на результаты следующих лабораторных исследований:

- снизить уровень в плазме ПСЙ (протеинсвязанный йод)

- лечение Гипотиазидом должно быть прекращено до лабораторных исследований функции паращитовидных желез,

- возможно повышение концентрации свободного билирубина в сыворотке крови

Вспомогательные вещества

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка 25 мг Гипотиазида также содержит 63 мг моногидрата лактозы и одна таблетка 100 мг Гипотиазида содержит 39 мг моногидрата лактозы.

Беременность
Опыт применения  гидрохлоротиазидов в период беременности, особенно в первом триместре беременности, ограничен. Данные доклинических исследований не являются достаточными, в связи с чем назначение препарата не рекомендуется.

ГипотиазидÒ проникает через плацентарный барьер. При использовании во втором и третьем триместре беременности, гидрохлоротиазид, из-за своего фармакологического действия, может нарушить фетоплацентарный кровоток и вызвать эмбриональную или неонатальную желтуху, электролитный дисбаланс и тромбоцитопению.
ГипотиазидÒ не должен использоваться для лечения отеков во время беременности, гипертонии или преэклампсии, потому что вместо благоприятного воздействия на течение заболевания увеличивается риск уменьшения объема плазмы и нарушения маточно-плацентарного кровообращения.

ГипотиазидÒ не должен использоваться для лечения первичной артериальной гипертензии у беременных женщин, за исключением редких случаев, когда не может быть применена другая терапия.

Во время беременности не показано назначение Гипотиазида, препарат  назначается  только в редких случаях, если польза от применения препарата превышает риск возможных побочных эффектов для матери и плода.

Лактация

Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко; его назначение противопоказано в период лактации. Если его назначение необходимо,  грудное вскармливание должно быть прекращено (см. «Противопоказания»).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

ГипотиазидÒ в таблетках имеет большое влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. На первом этапе его применения - запрещено управление транспортным средством или выполнение опасных работ. В дальнейшем степень запрета должна определяться  с учетом индивидуальной реакции на препарат.

Передозировка

Симптомы: развитие симптомов  связано со значительной потерей жидкости и электролитов и проявляется сердечно-сосудистой симптоматикой (тахикардия, артериальная гипотензия, шок), неврологическими  симптомами (слабость, спутанность сознания, головокружение, мышечные спазмы, парестезия, истощение, расстройство сознания), желудочно-кишечными  симптомами (тошнота, рвота, жажда), симптомами со стороны мочевыводящих путей (полиурия, олигурия или анурия), отклонениями в  лабораторных анализах, чаще при почечной недостаточности (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышение реакции азота мочевины крови (в основном при почечной недостаточности)).

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля. В случае гипотензии и шока: восполнение жидкости и электролитов крови (калия, натрия, магния), контроль водно-электролитного баланса и функции почек до тех пор, пока не нормализуется состояние.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 25 мг, 100 мг

25 мг: по 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

100 мг: по 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.               

Условия хранения

Хранить при температуре не выше  25 С, в защищенном от света месте.       

Хранить в недоступном для детей месте!         

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.   

Условия отпуска из аптек  

По рецепту