г. AptekaOnline
Каталог

Гептрал, 500 мг, лиофил. пор. д/п р-р в/в и в/м введ. №5, с растворителем, 5 мл, пачка из картона, Biologici Italia

Действующее вещество :
Адеметионина 1,4-бутандисульфонат (эквивалентно катиона адеметионина)
Дозировка:
500 мг
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
3 года
Цена от 3 200
Добавлено в корзину:
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2019-05-03
Действующее вещество
Адеметионина 1,4-бутандисульфонат (эквивалентно катиона адеметионина)
Дозировка
500 мг
Единица упаковки
мл
Код товара
00-00007611
Количество / Объем
5
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения в
Описание упаковки
№5, с растворителем
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№020565
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
3 года
Торговое название
Гептрал
Упаковка
Пачка из картона
Форма выпуска
Флакон. По 5 мл растворителя в ампуле. По 5 флаконов с препаратом, по 5 ампул с растворителем в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название

Гептрал®

 

Международное непатентованное название

Адеметионин

 

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг в комплекте с растворителем 5 мл

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина)

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.

Одна ампула с растворителем содержит

активные вещества: L-лизин 428.0 мг,

                                   натрия гидроксид 14.4 мг

вспомогательное вещество вода для инъекций.

 

Описание

Лиофилизированный порошок  

Лиофилизированный комок от практически белого до желтоватого цвета, свободный от посторонних частиц.

Растворитель 

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета, свободный от механических включений.

Восстановленный раствор - прозрачный, от бесцветного до желтого цвета, без видимого осадка.

 

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16АА02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина являетсядвухфазным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около              1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После однократного приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина в дозах от 400 до  1000 мг достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется натощак. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина                 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤  5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от                                                       5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В норме выведение с мочой составляет 15,5 ± 1,5 % через 48 часов и выведение с фекалиями - 23,5 ± 3,5 % через 72 часа.

Фармакодинамика

Гептрал®(активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) –аминокислота природного происхождения, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал® (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал®(адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал®(адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал® повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцированный парентеральным питанием, поражения алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени.

 

Показания к применению

- внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях

- внутрипеченочный холестаз  при беременности

 

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или изначально с применения таблеток.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера) необходимо воздержаться от их применения.

Лиофилизированный порошок для внутримышечного или внутривенного применения растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить. Для внутривенного введения необходимую дозу Гептрала следует далее развести в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) и провести инфузию медленно в течение 1-2 часов.

Гептрал® не следует смешивать со щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева).

Взрослым

Начальная терапия

Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет  5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно. Обычная начальная доза составляет 500 мг/сутки внутривенно или внутримышечно, общая суточная доза не должна превышать 1000 мг. Длительность начальной терапии –14 дней.

При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки.  Обычная начальная доза составляет 500 - 1000 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 1500 мг.

Поддерживающая терапия:

Перорально: в дозе 500-1500 мг/сутки.

Дети

Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей не установлена

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры в норме и у больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

 

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100, <1/10)

- тошнота, боли в животе, диарея

- головная боль

- тревога, бессонница

- кожный зуд

- астения

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

-сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

- отек, лихорадка, озноб, реакции в месте инъекции, некроз в месте введения

-гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))

- инфекции мочевыводящих путей

- артралгии, мышечные судороги

- головокружение, парестезии, дисгевзия  

- возбуждение, спутанность сознания

- отек гортани

- повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)

- «приливы», гипотензия, флебит

- эзофагит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

- вздутие живота, эзофагит

- недомогание

Неизвестно(частота не может быть оценена по имеющимся данным)

- цирроз печени- гриппоподобные симптомы- сердечно-сосудистые нарушения.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- пациенты с генетическим нарушением, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, нарушением метаболизма витамина В12)

 

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал®одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

 

Особые указания

Гептрал® в форме порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг в комплекте с растворителем содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия/дозу, то есть практически свободен от натрия.

Внутривенное введение проводят очень медленно.

Поскольку дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты может приводить к снижению уровня адеметионина, у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, беременностью, вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев) следует провести стандартные анализы крови для оценки содержания витаминов в плазме. Если недостаточность обнаружена, рекомендуется прием витамина B12 и/или фолиевой кислоты до начала лечения или одновременный прием с адеметионином.У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Гептрал® не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения к гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептралом (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.

Почечная недостаточность

Гептрал®применять с осторожностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

ПрименениеГептрала в І триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости.

В период лактации Гептрал® применяется, только если польза от его применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

 

Передозировка

Симптомы - усиление побочных действий.

Лечение -  общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

 

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышечками. По 5 мл растворителя помещают в ампулы из гидролитического стекла. На флакон и ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся.

По 5 флаконов с препаратом и по 5 ампул с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку (промежуточная упаковка) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с нанесенным голографическим изображением логотипа компании Abbott.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

На вторичной упаковке (картонной пачке комплекта) дата производства лекарственного препарата соответствует дате производства порошка. Срок годности препарата определяется относительно того компонента (порошок лиофилизированный или растворитель), срок годности которого истекает раньше.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Саудалық атауы

Гептрал®

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Адеметионин

 

Дәрілік түрі

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін  ерітінді дайындауға арналған  500 мг лиофилизацияланған ұнтақ 5 мл еріткішімен жиынтықта

 

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 949 мг адеметионин 1,4-бутандисульфонаты (500 мг катион адеметионинге баламалы)

қосымша заттар: инъекцияға арналған су, азот.

Еріткіші бар бір ампуланың ішінде

белсенді заттар: 428.0 мг L-лизин,

                             14.4 мг натрий гидроксиді,

қосымша зат – инъекцияға арналған су.

 

Сипаттамасы

Лиофилизацияланған ұнтақ

Бөгде бөлшектерден тазартылған, ақтан сәл сарғыш түске дейінгі лиофилизацияланған жентек.

Еріткіш

Механикалық қоспалардан бос, түссізден ақшыл-сары түске дейінгі мөлдір сұйықтық.

Қалпына келтірілген ерітінді – көрінетін шөгіндісіз, түссізден сары түске дейінгі мөлдір ерітінді.

 

 Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. АІЖ ауруларын және зат алмасу бұзылуын емдеуге арналған басқа да препараттар. Амин қышқылдары және олардың туындылары. Адеметионин.

АТХ коды А16АА02

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Адамда вена ішіне енгізгеннен кейін адеметиониннің фармакокинетикалық бейіні тіндерге таралу фазасының шапшаңдығымен және жартылай шығарылу кезеңі 1,5 сағатқа жуық клиренсімен қос фазалы болып табылады. Бұлшықетішілік енгізген кездегі сіңуі – 96%, ең жоғары плазмалық концентрациясына қолданылғаннан кейін 45 минуттан соң жетеді. Адеметиониннің ішекте еритін таблеткаларын 400-ден 1000 мг дейінгі дозада бір рет қабылдаудан кейін жететін ең жоғары плазмалық концентрациялары дозаға тәуелді болып табылады және 3-5 сағаттан кейін 0.5 – 1 мг/л құрайды. Егер адеметионин ашқарынға қолданылса, ішу арқылы қолданғаннан кейінгі биожетімділігі жоғарылайды. Плазмалық концентрациялары 24 сағат ішінде бастапқы мәндеріне төмендейді.

Таралуы

Адеметиониннің 100 мг және 500 мг дозасы үшін таралу көлемі, тиісінше, 0.41 және 0.44 л/кг құрайды. Қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы мардымсыз және ≤ 5 % құрайды.

Метаболизмі

Адеметионин метаболизмінің үрдісі циклдік болып табылады және адеметионин циклі деп аталады. Осы циклдің алғашқы сатысында адеметионин-тәуелді метилаза адеметионинді S-аденозил-гомоцистеин өндіру үшін субстрат ретінде қолданады, ол осыдан кейін S-аденозил-гомоцистеин-гидралазаның көмегімен гомоцистеинге және аденозинге гидролизденеді. Гомоцистеин өз кезегінде 5-метилтетрагидрофолаттан метил тобын тасымалдау арқылы метионинге дейін кері трансформацияға ұшырайды. Ақырғы нәтижесінде метионин адеметионинге қайта айналып, циклді аяқтауы мүмкін.

Шығарылуы

Қалыпты мөлшерде бүйрекпен шығарылуы 48 сағаттан кейін 15,5 ± 1,5%, нәжіспен шығарылуы 72 сағаттан кейін – 23,5±3,5 % құраған.

Фармакодинамикасы

Гептрал® (белсенді заты - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – шығу тегі табиғи амин қышқылы, ол организмнің барлық тіндері мен сұйық орталарында болады. Гептрал®(адеметионин) трансметилденудің көптеген реакцияларында көбіне коэнзим және метил тобының доноры ретінде әсер етеді. Адеметиониннің метил тобын тасымалдау (трансметилдеу) жасушалардың фосфолипидтік жарғақшасын құрудың негізі болып табылады және жарғақшаның тұрақсыздығында рөл атқарады.

Гептрал® (адеметионин) гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуге қабілетті. Гептрал®препаратының (адеметиониннің) жоғары концентрациялары катехоламиндердің (допаминнің, адреналиннің, норадреналиннің), индоламиндердің (серотониннің, мелатониннің) және гистаминнің метаболизмдеріне ықпал етуінің арқасында ми тіндерінде өте маңызды болып табылатын трансметилдену үдерісіне ықпалын тигізеді.

Гептрал® (адеметионин) сондай-ақ транссульфирлену реакцияларында

биохимиялық тиолды қосылыстардың (цистеиннің, тауриннің, глютатионның, А коэнзимнің және т.б.) ізашары болып табылады. Глютатион, күшті антиоксидант, бауырды уытсыздандыруда маңызды компонент болып табылады. Гептрал® генезі алкогольдік те, сондай-ақ алкогольдік емес те бауыр зақымдануы бар пациенттерде глютатион деңгейін арттырады. Фолий қышқылы және В12 дәрумені Гептрал® (адеметионин) метаболизмінде және жиналуында эссенциальді ко-нутриенттер болып табылады.

Бауырішілік холестаз

Препарат бауыр ауруларында, жүктілік кезінде және басқа да созылмалы бауыр ауруларында бауырішілік холестазды емдегенде тиімді. 

Бауырішілік  холестаз бауырдың созылмалы ауруларының асқынуы және бауыр жасушаларының зақымдануына себеп болып табылады.

Бауырдың созылмалы ауруларында, мысалы, клиренс және өт қышқылдарының өндірілуін реттеу сияқты гепатоциттер функциясы бұзылады, ол бауырішілік холестаздың дамуына әкеледі. 

Адеметионинді қолдану бауырішілік холестазбен жиі қатар жүретін бауырдың созылмалы аурулары: алғашқы билиарлы цирроз, бауырдың дәрімен индукцияланған зақымдануы, вирустық гепатиттер; парентеральді түрде тамақтанумен индукцияланған холестаз, бауырдың алкогольдік зақымданған ауруы және бауырдың алкогольдік емес майлы ауруы бар пациенттерде зерттелді.

 

Қолданылуы

- цирроз алдылық және цирроздық жағдайлар кезіндегі бауырішілік холестаз  

- жүктілік кезіндегі бауырішілік холестаз

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеу препаратты парентеральді (вена ішіне баяу немесе бұлшықет ішіне) енгізуден басталып, кейін препаратты таблетка түріндегі қолдануға ұласуы мүмкін немесе бірден таблетканы қолдандан басталады.  

Таблетканы шайнамай, тұтастай жұтқан жөн. Белсенді заттың өте жақсы сіңуі және емдік әсері толық болуы үшін таблеткаларды ас қабылдаулар арасында қабылдаған жөн. Гептрал® таблеткасын блистерден тура ас қабылдар алдында шығарған жөн. Таблетканың түсі бастапқысынан ақтан сарғышқа дейін өзгерген жағдайда (блистердің алюминий қабығының зақымдануы салдарынан), оларды қолданудан бас тарту қажет. 

Вена ішіне немесе бұлшықет ішіне қолдануға арналған лиофилизацияланған ұнтақты тікелей қолданар алдында арнайы еріткіште ерітеді. Пайдаланылмаған қалдығын тастау керек. Вена ішіне енгізу үшін Гептралдың қажетті дозасын одан әрі 250 мл физиологиялық ерітіндіде немесе 5 % декстроза (глюкоза) ерітіндісінде сұйылту және  инфузияны баяу 1-2 сағат бойы жүргізу керек.

Гептралды® сілтілі ерітінділермен немесе құрамында кальций иондары бар ерітінділермен араластыруға болмайды. Ұнтақты оның бастапқы ақ түстен сарғыш түске (құтының зақымдануы немесе қыздыру салдарынан) дейін өзгерген жағдайында қолдануға болмайды.

Ересектерге

Бастапқы ем

Вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізу: ұсынылатын доза вена ішіне немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 5-12 мг/кг құрайды. Әдеттегі бастапқы доза вена ішіне немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 500 мг құрайды, жалпы тәуліктік доза 1000 мг аспауы тиіс. Бастапқы ем ұзақтығы – 14 күн.

Таблетка түріндегі Гептралмен (пероральді қабылдау) бастапқы емді жүргізгенде: ұсынылған доза тәулігіне10-25 мг/кг құрайды.  Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне 500-1000 мг құрайды. Тәуліктік доза 1500 мг аспауы тиіс.

Демеуші ем:

Пероральді: тәулігіне 500-1500 мг/тәулігіне дозада.

Балалар

Балаларда адеметионинді қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Егде жастағы пациенттер.

Емдеуді бауыр, бүйрек немесе жүрек функциясының төмендеуін, қатар жүретін патологиялық жағдайдың болуын және басқа да дәрілік заттардың қолданылуын ескере отырып, өте төмен ұсынылған дозадан бастау ұсынылады. 

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы 

Мұндай пациенттерде адеметионинді қолданғанда сақ болу ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы

Фармакокинетикалық параметрлері қалыпты және бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда бірдей.

 

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеулердің жағымсыз әсерлері 

Жиі (≥1/100, <1/10)

- жүрек айнуы, іш ауыруы, диарея

- бас ауыруы

- үрейлену, ұйқысыздық

- терінің қышынуы

-  астения

Жиі емес (≥ 1/1000, <1/100)

- ауыздың құрғауы, диспепсия, метеоризм, асқазан-ішек ауыруы, асқазан-ішек қан кетулері, асқазан-ішектік бұзылулар, құсу

- ісіну, қызба, қалтырау, инъекция орнының реакциялары, енгізу орнының некрозы

- аса жоғары сезімталдық, анафилактоидты реакциялар немесе анафилаксиялық реакциялар (мысалы, тері жабынының гиперемиясы, ентігу, бронх түйілуі, арқаның ауыруы, кеудедегі жайсыздық сезімі, артериялық қысымның өзгерістері (гипотония, гипертония) немесе тамыр соғысы жиілігінің өзгерісі (тахикардия, брадикардия))

- несеп шығару жолдарының инфекциялары

- артралгиялар, бұлшықет құрысулары

- бас айналуы, парестезиялар, дисгевзия

- қозу, сананың шатасуы

- көмей ісінуі

- қатты тершеңдік, ангионевроздық ісіну, тері-аллергиялық реакциялар (мысалы, бөртпе, терінің қышынуы, есекжем, эритема)

- «қан кернеулері», гипотензия, флебит

- эзофагит

Сирек (≥ 1/10000, <1/1000)

- іштің кебуі, эзофагит

- дімкәстану

Белгісіз (бар деректер бойынша жиілікті бағалау мүмкін емес)

- бауыр циррозы- тұмауға ұқсас симптомдар- жүрек-қантамыр бұзылулары  

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық

- метиониннің метаболизміне ықпалын тигізетін генетикалық бұзылуы және/немесе гомоцистинуриясы және/немесе гипергомоцистеинемиясы бар (мысалы, цистатион бета-синтетаза ферменті тапшылығы, В12дәрумені метаболизмінің бұзылуы бар) пациенттер

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Адеметионин мен кломипраминді қолданған пациентте серотонинді синдромның дамығаны жөнінде мәлімдемелер болды. Гептрал® препаратын серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштермен, трициклді антидепрессанттармен (мысалы, кломипрамин сияқты), құрамында триптофан бар препараттармен және өсімдік тектес дәрілерімен бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

 

Айрықша нұсқаулар

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған еріткішпен жиынтықтағы 500 мг лиофилизацияланған ұнтақ түріндегі Гептрал®дозасының құрамында 1 ммоль (23 мг) аз натрий  болады, яғни іс жүзінде натрийден бос.

Вена ішіне енгізу өте баяу жүргізіледі.

В12 дәруменінің және фолий қышқылының тапшылығы адеметионин  деңгейінің төмендеуіне әкелуі мүмкін, қауіп тобындағы пациенттерге (анемия, бауыр аурулары, жүктілік, басқа аурулармен немесе диетамен байланысты дәрумендер жеткіліксіздігі ықтималдығы бар, мысалы  вегетериандарда) плазмадағы дәрумендер мөлшерін бағалау үшін стандартты қан талдауларын жүргізу керек. Егер жеткіліксіздік анықталса,  емдеу басталғанға дейін B12дәруменін және/немесе фолий қышқылын қабылдау немесе адеметионинмен бір мезгілде қабылдау ұсынылады.

Кейбір пациенттерде адеметионинмен емде бас айналуы туындауы мүмкін. Көрсетілген қызмет түрлерінде жылдамдық реакцияларына әсер етуі мүмкін симптомдар толық жойылғанға дейін көлік құралдарын басқаруға немесе басқа механизмдермен жұмыс істеуге болмайды.

Гептрал®препаратын биполярлы психозы бар пациенттерге қолдану ұсынылмайды. Адеметионинмен емдеген кезде депрессияның гипоманияға немесе манияға ауысқаны жөнінде мәлімдемелер алынды.

Пациенттерге, егер Гептралмен емдеу кезінде ауру (депрессия) симптомдары жоғалмаса немесе жағдай нашарлай бастаса, дәрігерге хабарлау қажеттігін ескерткен жөн. Депрессияға шалдыққан пациенттер емдеу тиімділігін бақылау мақсатында адеметионмен емделген кезде мұқият бақылауды және ұдайы психиатриялық жәрдемді қажет етеді.

Гептралмен (адеметионинмен) ем қабылдаған пациенттерде транзиторлы немесе күшейе түсетін үрейлену жөнінде мәлімдемелер алынған. Көптеген жағдайларда емдеуді тоқтату қажет етілген жоқ. Кейбір жағдайларда дозаны азайтқаннан кейін немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін үрейлену тоқталды. 

Адеметионин гомоцистеинді анықтауға арналған иммунологиялық тесттермен өзара әрекеттеседі, ол Гептралмен  (адеметионинмен) ем қабылдап жүрген пациенттердің қан плазмасында гомоцистеин деңгейінің жалған жоғарылауына әкеп соқтыруы мүмкін. Пациенттердің осы санаттарында қан плазмасында гомоцистеин деңгейін анықтаудың иммунологиялық емес әдістерін пайдалану керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Дозаны түзетуді қажет етпейді. Гипераммониемиясы бар пациенттерде аммиактың деңгейін бақылаған жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Гептрал® препаратын абайлап қолдану керек.

Педиатрияда қолданылуы

Гептралды (адеметионинді) 18 жасқа дейінгі балаларға қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Гептралды жүктіліктің І триместрінде тек өте қажет болған жағдайларда ғана қолданады.

Лактация кезеңінде Гептрал®, егер оны қолданудың пайдасы нәресте үшін қауіптен басым болса ғана, қолданылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері 

Бас айналуы пайда болуы ықтимал. Көлік құралдарын басқаруды немесе басқа да механизмдермен жұмыс жасауды симптомдар толық жоғалғанша тоқтата тұрған жөн, олар аталған қызмет түрлерінде реакция шапшаңдығына ықпалын тигізуі мүмкін. 

 

Артық дозалануы

Симптомдары - жағымсыз әсерлерінің күшеюі. 

Емі организмнің өмірлік маңыздыфункцияларын және науқастың клиникалық жағдайын бақылау аясындағы жалпы демеуші ем.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат пластмасса қақпақшалары бар алюминий қалпақшалармен қаусырылып, резеңке тығындармен тығындалған шыны құтыларға салынады.  5 мл еріткіш гидролитикалық шыныдан жасалған ампулаларға құйылады. Құты мен ампулаға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады.

Препараты бар 5 құты және еріткіші бар 5 ампула поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға (аралық қаптама) салынған.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге Abbott компаниясы логотипінің голографиялық бейнесі түсірілген картон қорапшаға салынады.

 

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. 

Екінші қаптамадағы (жинақтың картон қорапшасында) дәрілік препараттың өндірілген күні ұнтақтың өндірілген күніне сәйкес болады. Препараттың жарамдылық мерзімі жарамдылық мерзімі ерте аяқталатын компонентке (лиофилизацияланған ұнтақ немесе еріткіш) қатысты анықталады.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы