Гентамицина сульфат, 4%, р-р д/ин. №10, 2 мл, упаковка контурная ячейковая, Химфарм
Торговое название
Гентамицина сульфат
Международное непатентованное название
Гентамицин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 4 %, 2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество - гентамицина сульфат
(в пересчете на гентамицин) 80.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Аминогликозиды другие. Гентамицин.
Код АТХ J01GB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Быстро и полностью всасывается при внутримышечном введении. После внутримышечного введения гентамицина сульфата пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 - 60 минут, концентрации могут определяться в плазме от 6 до 12 часов. Cвязывание гентамицина с белками плазмы низкое от 0 до 10%.
Проникает в плазму, лимфу, ткани (печени, почек, легких), мокроту, плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости и через плацентарный барьер. Концентрация в корковом веществе почек иногда может в восемь раз превосходить обычные уровни в плазме. В желчи определяются низкие концентрации, что подтверждает незначительное выведение гентамицина с желчью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации гентамицина в спинномозговой жидкости низкие и зависят от дозы, наличия и выраженности воспаления мозговых оболочек.
Гентамицин может накапливаться в плазме и тканях пациентов при введении больших доз в течение длительного времени, особенно при нарушении функции почек или при пороках развития почек. Поскольку гентамицин распределяется во внеклеточной жидкости, пиковые плазменные концентрации у пациентов с большими объемами внеклеточной жидкости могут быть ниже, чем обычно.
Выведение гентамицина зависит от постнатального возраста и клиренса креатинина. С увеличением постнатального возраста и повышением зрелости почек гентамицин выводится более быстро. Метаболические изменения гентамицина минимальны, выведение происходит путем клубочковой фильтрации. Через несколько дней терапии количество выводимого гентамицина приближено, но не равно количеству введенной дозы. Небольшая часть введенной дозы гентамицина может оставаться в тканях, в частности в почках. У некоторых пациентов аминогликозиды определялись в незначительном количестве в моче через несколько недель после окончания терапии. Почечный клиренс гентамицина подобен клиренсу эндогенного креатинина.
Не метаболизируется. Около 90% гентамицина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации.
У взрослых период полувыведения при нормальной функции почек составляет 2-3 часа, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг– 11,5 ч, до 2 кг- 8 ч.
При повышенной температуре и анемии период полувыведения может укорачиваться. Коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми ожогами период полувыведения может значительно уменьшаться, вызывая снижение плазменных концентраций по сравнению с ожидаемыми при дозировании в мг/кг массы тела.
С мочой выводится - 70–95 % гентамицина и небольшое количество - с желчью.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается снижение концентрации гентамицина в моче и его проникновение в пораженную паренхиму почек. Это приводит к снижению выведения препарата и повышению риска нефротоксического действия аминогликозидов, что следует принимать во внимание при лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей.
Фармакодинамика
Гентамицина сульфат – антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, антибактериальное средство для местного и парентерального применения. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка возбудителя. Гентамицин оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе так называемых «устойчивых микробов», резистентных к другим антибиотикам.
Активен в отношении широкого ряда патогенных бактерий, в том числе Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и метициллину).
К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponemapallidum, некоторые штаммы Streptococcusspp., анаэробные бактерии.
Не действует на грибы, вирусы, простейшие.
Показания к применению
- инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, пневмония, плеврит,
эмпиемы плевры
- инфекции центральной нервной системы, включая менингит, в составе
комплексной терапии
- тяжелые осложненные инфекции мочевых путей, пиелонефрит, цистит,
уретрит, простатит
-бактериальная септицемия, сепсис
- острый холецистит, холангит, перитонит
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей, ожоговая инфекция
- инфекции костей и суставов
Способ применения и дозы
Гентамицина сульфат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом массы тела пациента.
Взрослым: 3 мг/кг/сутки, при тяжелых инфекциях - 5 мг/кг/сутки (около 80 мг каждые 8 часов).
Средняя длительность лечения – 6-7 дней, максимально – 10 дней.
Рекомендуемые дозы являются одинаковыми как для внутримышечного, так и для внутривенного введения.
Раствор для инъекций гентамицина сульфата нельзя смешивать с другими препаратами, следует вводить раздельно в соответствии с путями введения и режимом дозирования.
Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек).
Максимальная суточная доза для всех возрастных групп: 5 мг/кг/сутки.
Детям до 3-х лет препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях.
Дозировка для детей различного возраста с учетом массы тела.
Суточные дозы составляют:
новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг,
детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.
При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. При проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после его сеанса для взрослых - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), для детей – 2 – 2,5 мг/кг.
При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).
При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела.
По возможности следует проводить контроль за уровнем гентамицина в плазме.
Внутривенное введение
Дозы такие же, как для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) составляет 100-200 мл для взрослых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально уменьшен. Концентрация Гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение 1-2 часов.
В шприце гентамицина сульфат нельзя смешивать с каким-либо другим лекарственным препаратом.
Побочные действия
- головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости,
мышечные боли, судороги, вестибулярные расстройства, снижение слуха
(в некоторых случаях – необратимая глухота)
- тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное
слюноотделение
- повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия
- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
- олигурия, протеинурия, микрогематурия
- почечная недостаточность
- кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке
- гипокальцемия, гипокалемия, гипомагнемия (у детей)
В редких случаях
- тубулярный некроз
- анафилактический шок
- болезненность в месте внутримышечного введения
- флебиты и тромбофлебиты при внутривенном введении
- развитие суперинфекции
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим
антибиотикам группы аминогликозидов
- неврит слухового нерва
- заболевания вестибулярного аппарата
- тяжелые нарушения функции почек, уремия, азотемия
- миастения, паркинсонизм
- беременность и период лактации
- детский возраст до 3-х лет
Лекарственные взаимодействия
Следует принимать во внимание возможность развития нервно-мышечной блокады и паралича дыхания при любом пути введения аминогликозидов у пациентов, получающих анестетики или средства, вызывающие нервно-мышечную блокаду, такие как сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний, а также у пациентов, которым проводятся массивные трансфузии цитратной крови. При наступлении нервно-мышечной блокады вводят соли кальция.
Одновременное или последующее системное или местное применение других потенциально нейротоксических или нефротоксических препаратов, таких как цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин и виомицин не рекомендуется.
При одновременном применении гидрокортизона и индометацина может усиливаться нефротоксическое действие гентамицина.
Не следует применять одновременно с фуросемидом и этакриновой кислотой в связи с тем, что возможно усиление ототоксического и нефротоксического действия. Кроме того, при внутривенном применении диуретиков возможно изменение концентрации антибиотика в плазме и тканях, что приводит к усилению токсических реакций, вызываемых аминогликозидами.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, получавших одновременно карбенициллин и гентамицин, наблюдалось снижение периода полувыведения гентамицина из плазмы.
Фармацевтически несовместим с бета-лактамными антибиотиками, гепаринами, амфотерицином.
Особые указания
При применении препарата по возможности проводят мониторинг плазменных концентраций гентамицина. Может потребоваться увеличение интервала между введениями. Ввиду того, что концентрации креатинина плазмы имеют близкую корреляцию с периодом полувыведения гентамицина, лабораторные тесты на креатинин могут служить руководством для установления интервала между введениями.
При применении препарата следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.
Гентамицин следует применять с осторожностью у больных с ботулизмом, дегидратацией, паркинсонизмом, гипокальциемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц пожилого возраста, в связи с чем они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.
Не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при ожогах площадью более 20 %, эндокардите, сепсисе.
Препарат не рекомендуется для лечения негоспитальной пневмонии, как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергическим анамнезом.
Применение в педиатрии
Детям до 3-х лет исключительно по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, головная боль (мигрень), сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, вестибулярные расстройства, необратимая глухота, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке.
Лечение: следует отменить препарат, для удаления гентамицина из циркулирующей крови эффективен гемодиализ, особенно в случаях, когда нарушена функция почек. Степень удаления гентамицина из организма при перитонеальном диализе существенно ниже, чем при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла с точкой или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 300С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Гентамицин сульфаты
Халықаралық патенттелмеген атауы
Гентамицин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді 4 %, 2 мл
Құрамы
2 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - 80.0 мг гентамицин сульфаты
(гентамицинге шаққанда)
қосымша заттар: натрий метабисульфиті, динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы аминогликозидті препараттар.Басқа аминогликозидтер. Гентамицин.
АТХкоды J01GB03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препарат бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізіледі. Бұлшықет ішіне енгізген кезде жылдам және толығымен сіңіріледі. Гентамицин сульфатын бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы ең жоғары концентрацияларына 30 - 60 минут ішінде жетеді, концентрацияларын плазмада 6-дан 12 сағатқа дейін анықтауға болады. Гентамициннің плазма ақуыздарымен байланысуы төмен, 0-ден 10% дейін.
Плазмаға, лимфаға, тіндерге (бауыр, бүйрек, өкпе), қақырыққа, плевралық, синовиальді және перитонеальді сұйықтыққа және плацентарлық бөгет арқылы өтеді.
Бүйректің қыртысты затындағы концентрациясы плазмадағы әдеттегі деңгейінен сегіз есе жоғары болуы мүмкін. Өтте төмен концентрациялары анықталады, ол гентамициннің өтпен болар-болмас бөлініп шығатындығын дәлелдейді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді. Гентамициннің жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясы төмен және дозасына, ми қабығының қабынуының болуына және айқындығына тәуелді.
Үлкен дозаларын ұзақ уақыт бойы енгізгенде, әсіресе бүйрек функциясының бұзылуы немесе бүйректегі даму ақаулары кезінде гентамицин пациенттердің плазмасы мен тіндерінде жинақталуы мүмкін. Гентамицин жасушадан тыс сұйықтыққа таралатын болғандықтан, жасушадан тыс сұйықтық көлемі ауқымды пациенттерде плазмадағы ең жоғарғы концентрациялары әдеттегіден төмен болуы мүмкін.
Гентамициннің шығарылуы постнатальді жас шамасына және креатинин клиренсіне тәуелді. Постнатальді жас шамасы мен бүйректің жетілуі артқан сайын гентамицин тезірек шығарылады.
Гентамициннің метаболизмдік өзгерістері өте төмен, шығарылуы шумақтық сүзіліс жолымен жүреді. Емнің бірнеше күнінен кейін гентамициннің шығарылған мөлшері енгізілген дозасының мөлшеріне жуықтайды, бірақ теңеспейді. Гентамициннің енгізілген дозасының аздаған бөлігі тіндерде, атап айтқанда бүйректе қалуы мүмкін. Кейбір пациенттерде аминогликозидтер ем аяқталғаннан кейін бірнеше аптадан соң несепте болар-болмас мөлшерде анықталды. Гентамициннің бүйректік клиренсі эндогенді креатининнің клиренсіне ұқсас.
Метаболизденбейді. Гентамициннің 90% жуығы өзгермеген күйінде бүйрек арқылы шумақтық сүзіліс жолымен шығарылады.
Ересектерде бүйрекфункциясы қалыпты кездегі жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағат, 1 аптадан 6 айға дейінгі балаларда – 3 - 3,5 сағат, дене салмағы 2 кг асатын жаңа туған және шала туылған балаларда – 5,5 сағат, дене салмағы 1,5 кг кем балаларда – 11,5 сағат, дене салмағы 2 кг дейіндерде - 8 сағатты құрайды.
Жоғары температурада және анемияда жартылай шығарылу кезеңі қысқаруы мүмкін. Дозасын түзету әдетте талап етілмейді. Ауыр күйіктермен пациенттерде, дене салмағына мг/кг-де дозалауда күтілгенмен салыстырғанда, жартылай шығарылу кезеңі айтарлықтай төмендеп, плазмалық концентрациясының төмендеуін туғызуы мүмкін.
Несеппен гентамициннің 70–95%-ы және аздаған мөлшері - өтпен шығарылады.
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігімен пациенттерде гентамициннің несептегі концентрациясының төмендеуі және оның бүйректің зақымданған паренхимасына өтуі байқалуы мүмкін. Бұл препараттың шығарылуының төмендеуіне және аминогликозидтердің нефроуытты әсері қаупінің жоғарылауына әкеледі, оны несеп шығару жолдарының инфекциясымен пациенттерді емдегенде ескеру керек.
Фармакодинамикасы
Гентамицин сульфаты – аминогликозидтер тобына жататын, әсер ету ауқымы кең антибиотикі, жергілікті және парентеральді қолдануға арналған бактерияға қарсы дәрі. Бактериялардың жасуша жарғақшалары арқылы белсенді өтіп, бактериялық рибосомалардың 30S суббірлігімен қайтымсыз байланысады және сол арқылы қоздырғыш ақуызының синтезін бәсеңдетеді. Гентамицин грамоң және грамтеріс, оның ішінде басқа антибиотиктерге резистентті «төзімді микробтар» деп аталатын микроорганизмдерге қатысты бактерицидті әсер етеді.
Патогенді бактериялардың, оның ішінде Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (пенициллинге және метициллинге төзімді штамдарды қоса) кең қатарына қатысты белсенді.
Гентамицинге Neisseria meningitides, Treponema pallidum, Streptococcus spp. кейбір штамдары, анаэробты бактериялар төзімді.
Зеңдерге, вирустарға, қарапайымдарға әсер етпейді.
Қолданылуы
- төменгі тыныс алу жолдарының инфекцияларында, бронхитте, пневмонияда, плевритте, плевра эмпиемасында
- менингитті қоса, орталық жүйке жүйесінің инфекцияларында кешенді ем құрамында
- несеп жолдарының ауыр асқынған инфекцияларында, пиелонефритте, циститте, уретритте, простатитте
- бактериялық септицемияда, сепсисте
- жедел холециститте, холангитте, перитонитте
- тері мен жұмсақ тіндердің іріңді инфекцияларында, күйік инфекциясында
- сүйектер мен буындардың инфекцияларында
Қолдану тәсілі және дозалары
Гентамицин сульфатын бұлшықет ішіне немесе вена ішіне (тамшылатып) енгізеді. Дозалау режимі пациенттің дене салмағын ескеріп жекелей анықталады.
Ересектерге:тәулігіне 3 мг/кг, ауыр инфекциялар кезінде тәулігіне - 5 мг/кг (әрбір 8 сағат сайын 80 мг жуық).
Емнің орташа ұзақтығы – 6-7 күн, ең көбі – 10 күн.
Бұлшықет ішіне, сондай-ақ вена ішіне енгізу үшін ұсынылатын дозалары бірдей болып табылады.
Инъекцияға арналған гентамицин сульфаты ерітіндісін басқа препараттармен араластыруға болмайды, енгізу жолдарына және дозалау режиміне сәйкес, бөлек енгізу керек.
Ең жоғары бір реттік дозасы: 160 мг (бүйрек функциясы қалыпты пациенттер үшін).
Барлық жас топтары үшін ең жоғары тәуліктік дозасы: тәулігіне 5 мг/кг.
3 жасқа дейінгі балаларға препаратты тек ауыр инфекциялар кезінде, маңызды көрсетілімдер бойынша ғана тағайындайды.
Дене салмағын ескеріп, әртүрлі жас тобындағы балаларға арналған дозалануы.
Тәуліктік дозалары:
жаңа туған нәрестелер мен емшектегі балаларға – 2 – 5 мг/кг,
1 жастан 5 жасқа дейінгі жастағы балаларға – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 жастағыларға – 3 мг/кг құрайды.
Барлық жас тобындағы балаларға арналған ең жоғары тәуліктік дозасы 5 мг/кг құрайды. Препаратты тәулігіне 2 – 3 рет енгізеді.
Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалау режимін түзету қажет. Гемодиализ жүргізгенде сеанстан кейін ересектерге ұсынылған дозасы - 1-1,7 мг/кг (инфекция ауырлығына байланысты), балалар үшін – 2 – 2,5 мг/кг.
Инфекцияның ауыр ағымында бір реттік азғантай дозаларын жиілетіп тағайындау ұсынылады; бір реттік дозасы шамасының төмендетілуі жоғарыда берілген формулаға сәйкес есептелген енгізу арасындағы (8 сағат) қалыпты аралыққа қатысты еселі болуы тиіс. Дозасы, Cmax 12 мкг/мл (нефро-, ото- және нейроуыттылықтың даму қаупінің төмендеуі) аспайтындай болып таңдалуы тиіс.
Ісінулерде, асцитте, семіздікте дозасын "нақты" немесе "құрғақ" дене салмағы бойынша анықтайды.
Мүмкіндігінше, гентамициннің плазмадағы деңгейіне бақылау жүргізу керек.
Венаішілік енгізу
Дозалары бұлшықет ішіне енгізуге арналған дозасымен бірдей. Еріткіштің әдеттегі көлемі (стерильді физиологиялық ерітінді немесе 5% глюкоза ерітіндісі) ересектер үшін 100-200 мл құрайды; балалар үшін еріткіштің көлемі пропорциональді азайтылуы тиіс. Ерітіндідегі Гентамициннің концентрациясы 1 мг/мл (0.1%) аспауы тиіс. Ерітінді 1-2 сағат ішінде баяу инфузия түрінде енгізіледі.
Шприцте гентамицин сульфатын қандай-да бір басқа дәрілік препаратпен араластыруға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
- бас ауыруы, ұйқышылдық, жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің бұзылуы, бұлшықет ауруы, құрысулар, вестибулярлық бұзылыстар, естудің нашарлауы (кей жағдайларда – қайтымсыз кереңдік)
- жүрек айнуы, құсу, тәбеттің болмауы, дене салмағының азаюы, сілекейдің көп бөлінуі
- бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия
- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
- олигурия, протеинурия, микрогематурия,
- бүйрек жеткіліксіздігі
- тері бөртпесі, қышыну, есекжем, қызба, кейде – Квинке ісінуі
- гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (балаларда)
Сирек жағдайларда
- тубулярлық некроз
- анафилаксиялық шок
- бұлшықет ішіне енгізген жердің ауыруы
- вена ішіне енгізген кездегі флебиттер мен тромбофлебиттер
- суперинфекцияның дамуы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне және аминогликозидтер тобының басқа
антибиотиктеріне жоғары сезімталдық
- есту жүйкесінің невриті
- вестибулярлық аппарат аурулары
- бүйрек функциясыныңауыр бұзылулары, уремия, азотемия
- миастения, паркинсонизм
- жүктілік және лактация кезеңі
- 3 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Анестетиктер немесе сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний секілді жүйке-бұлшықеттік бөгелісті туындататын дәрілерді қабылдайтын пациенттерде, сондай-ақ цитратты қанның ауқымды трансфузиясы жүргізілетін пациенттерде аминогликозидтерді енгізудің кез келген жолы жағдайында жүйке-бұлшықеттік бөгеліс пен тыныс алудың салдануының дамуы мүмкіндігін ескеру керек. Жүйке-бұлшықеттік бөгеліс туындаған жағдайда кальций тұздарын енгізеді.
Цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин мен виомицин секілді басқа әлеуетті нейроуытты немесе нефроуытты препараттарды, бір мезгілде немесе кейіннен жүйелі немесе жергілікті түрде қолдану ұсынылмайды.
Гидрокортизон мен индометацинді бір мезгілде қолданғанда гентамициннің нефроуытты әсерін күшейтуі мүмкін.
Отоуытты және нефроуытты әсерінің күшеюі мүмкіндігінен, фуросемидпен және этакрин қышқылымен бір мезгілде қолдануға болмайды. Диуретиктерді венаішілік қолданғанда, плазма мен тіндерде антибиотиктер концентрациясы өзгеруі мүмкін, ол аминогликозидтермен туындаған уытты реакцияның күшеюіне әкеледі.
Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар, карбенициллин мен гентамицинді бір мезгілде қабылдаған пациенттерде гентамициннің плазмадан жартылай шығарылу кезеңінің азаюы байқалған.
Бета-лактамдық антибиотиктермен, гепаринмен, амфотерицинмен фармацевтикалық үйлесімсіз.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты қолданғанда мүмкіндігінше, гентамициннің плазмалық концентрацияларына мониторинг жүргізу керек. Енгізулер аралықтарын ұзарту қажет болуы мүмкін. Плазмадағы креатинин концентрациясы гентамициннің жартылай шығарылу кезеңімен өзара жақын байланыста болғандықтан, креатининге жүргізілген зертханалық тестілерді енгізулер арасындағы аралықты анықтау үшін басшылыққа алуға болады.
Препаратты қолдануда бүйректің, есту және вестибулярлық аппараттардың функциясын бақылау керек.
Гентамицинді ботулизммен, сусызданумен, паркинсонизммен, гипокальциемиямен науқастарда, сондай-ақ егде жастағы науқастарда сақтықпен қолдану керек. Отоуыттылық қаупі организмнің сусыздануында және егде жастағы тұлғаларда жоғарылайды, соған байланысты, олар судың жеткілікті мөлшерін қабылдауы тиіс. Бүйрек аурулары бар, естімей қалған, бас айналуы немесе құлақтағы шуыл бар науқастар гентамицинге айрықша сезімтал.
Ауданы 20 %-дан асатын күйіктерде, эндокардитте, сепсисте гентамицин сульфатының тәуліктік дозасын түгел енгізуге болмайды.
Препарат амбулаториялық жағдайларда да, стационар жағдайларында да ауруханалық емес пневмонияны емдеу үшін ұсынылмайды. Емдеу аясында микроорганизмдердің резистенттілігі дамуы мүмкін. Осындай жағдайларда препаратты тоқтату және антибиотикограмма мәліметтерінің негізінде ем тағайындау ұсынылады. Ампулалардағы натрий бисульфиті науқастарда, әсіресе, аллергиялық анамнезі күрделі науқастарда аллергиялық асқынулардың дамуын туғызуы мүмкін.
Педиатрияда қолданылуы
3 жасқа дейінгі балаларға тек ауыр инфекциялар кезінде, маңызды көрсетілімдер бойынша ғана.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақтық таныту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, бүйрек жеткіліксіздігі, бас ауыруы (бас сақинасы), ұйқышылдық, жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің бұзылуы, вестибулярлық бұзылыстар, қайтымсыз кереңдік, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, қызба, кейде – Квинке ісінуі.
Емі: препаратты қабылдауды тоқтату керек, гентамицинді айналымдағы қаннан шығару үшін, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған жағдайларда, гемодиализ тиімді. Гентамициннің организмнен гемодиализ кезіндегіге қарағанда, перитонеальді диализ кезінде шығарылу дәрежесі айтарлықтай төмен.
Шығарылу түрі және қаптамасы
2 мл препараттан шыныдан жасалған, сындыру нүктесі немесе сақинасы бар, шприцпен толтырылатын ампулаларға құйылған.
Әрбір ампулаға заттаңба жапсырылады.
5 немесе 10 ампуладан поливинилхлорид үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
Пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге, картоннан жасалған қораптарға салынады.
Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтар саны қаптамалардың санына сәйкес салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы